DE642690C - Verfahren zur Herstellung von Alkylendiguanidinpraeparaten - Google Patents
Verfahren zur Herstellung von AlkylendiguanidinpraeparatenInfo
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Landscapes
- Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
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Description
Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von Alkylendiguanidinpräparaten,
die peroral 'eingenommen werden können, in den Verdauungssäften leicht löslich
sind und den Blutzuckerspiegel senken.
Alkylendiguanidinverhindungen werden für diesen Zweck schon lange angewandt. Sie
haben aber die unangenehme Wirkung, die normale Tätigkeit der Drüsen und Schleimhäute
ungünstig zu beeinflussen und zu einer Schädigung dieser Organe zu führen. Es
wurde versucht, diese Schädigungen dadurch zu beseitigen, daß die Alkylendiguanidine als
Salze schwacher, dem Körper zuträglicher organischer oder anorganischer Säuren angewandt
wurden, so daß sie vom Körper schnell aufgenommen werden konnten. Aber
auch auf diese Weise wurde noch kein vollkommen befriedigendes Ergebnis erzielt.'
Es wurde nun gefunden, daß Verbindungen dieser Art mit sehr günstiger Wirkung auf den Körper hergestellt werden können, wenn Dekamethylendiguanidindihydrat' oder seine Salze von Pepsin, Lab, Trypsin oder Pankreasorganpulver in wässeriger Lösung adsorbiert werden. Man nimmt zweckmäßig solche Salze, deren organische oder anorganische Säuren dem Körper zuträglich sind, wie Salze der Weinsäure, der Kohlensäure und der Phosphorsäure.
Es wurde nun gefunden, daß Verbindungen dieser Art mit sehr günstiger Wirkung auf den Körper hergestellt werden können, wenn Dekamethylendiguanidindihydrat' oder seine Salze von Pepsin, Lab, Trypsin oder Pankreasorganpulver in wässeriger Lösung adsorbiert werden. Man nimmt zweckmäßig solche Salze, deren organische oder anorganische Säuren dem Körper zuträglich sind, wie Salze der Weinsäure, der Kohlensäure und der Phosphorsäure.
•Die Umsetzurig erfolgt so, daß eine wässerige
Lösung der Dekamethylendiguanidinverbindung mit einer wässerigen Aufschwemmung
des Fermentes bei Temperaturen unterhalb-der Abbautemperatur des Fermentes umgesetzt
und die entstandene Alkylendiguanidinfermentverbindung gegebenenfalls bis zur
Trockne eingeengt wird. Die Fermente, wie Pepsin, Lab, Trypsin, Lipase und Erepsin,
können in aktiven Handelsformen oder in Form von Gemischen oder auch als Organpulver
angewandt werden. Es ist aber auch möglich, die Fermente oder Organpulver, die
sie enthalten, mit denDekamethylendiguanidinverbindungen innig zu vermählen und zu vermischen
und dann gegebenenfalls in wässeriger Lösung umzusetzen.
Die auf diese Weise erhaltenen Präparate kommen fermentgesättigt in den Körper und
beeinträchtigen deshalb die normale Tätigkeit des Verdauungstraktes nicht, sie gelangen
vielmehr unzer setzt in die Blutbahn und sind somit voll wirksam. Sie gestatten auch die
Anwendung der Alkylenguanidine in viel größeren Dosen, und der Gehalt der letzteren
an Fermenten des Verdauungstraktes bewirkt, daß die Nahrungsstofie, die beim Diabetiker
an sich schon stark vermindert sind, durch eine bessere und fast vollständige Verdauung
vom Organismus nahezu restlos ausgenutzt werden.
* Während bisher beispielsweise nur 20 bis 25 mg Deka- oder Dodekamethylendiguanidin
als Höchstdosis täglich gegeben werden konn-
ten und auch hierbei nach längerer Behandlungszeit noch Störungen auftraten, können
von den erfindungsgemäß hergestellten Präparaten täglich 6.5 bis 70. mg gegeben werden^:
ohne daß auch bei längerer Darreichu^'J'
Störungen auftreten oder Organe geschädi^i'
werden. -'.-,''.
30 g Dekamethylendiguanidindihydrat werden in 350 ecm Wasser warm gelöst, auf 370
abgekühlt und mit einer Aufschwemmung von 36 g Pankreaspulver in 100 ecm Wasser von
37° versetzt. Die Mischung wird im Vakuum
bei niedriger Temperatur zur Trockne gebracht.
20 g Dekamethylendiguanidinbitartrat werden in 250 ecm Wasser bei yj° gelöst und in
die Lösung eine Aufschwemmung von 18 g Lab in 50 ecm Wasser gleicher Temperatur
eingetragen. Die Umsetzung erfolgt unter Trübung und Niederschlagsbildung. Das Gemenge
wird hierauf im Vakuum getrocknet.
| 15 5 |
I | 8,05 39>°8 |
B | eis ρ iel | 3 | I | 4 |
or
/1O Of Ϊ0 |
|
| 30 Stickstoffgehalt nach Kjeldahl· bestimmt |
,76 °/o .80·% |
12,35 40,49 |
I 0I i /0 |
14,81 13,65 |
|||||
| Asche , , |
0I
/0 0/ /0 |
||||||||
30,3 g Dekamethylendiguanidindihydrat werden in 350 ecm Wasser wie vor gelöst, die
lösung mit einer Aufschwemmung von 27 g
i;b in 80 ecm Wasser versetzt und das Gejnge
nach erfolgter Umsetzung im Vakuum si niedriger Temperatur getrocknet.
■B · · 1
30g Dekamethylendiguanidincarbonat werden in 250 ecm Wasser aufgeschwemmt und
mit 250/oiger Phosphorsäure bis zur Lösung _
und Neutralität gegen Lakmus versetzt. Die so gewonnene Lösung des Phosphates wird
mit einer solchen von 36g milchzuckerfreiem Pepsin (1 :10 000 Wirkungswert) versetzt und
die Mischung im Vakuum zur Trockne eingedampft. \
Die gewonnenen Produkte stellten im trokkenen Zustande helle, gelbliche bis schwach
graue Pulver dar, die im Wasser trübe löslich sind.
Der Stickstoff- und Aschegehalt der so gewonnenen Produkte ergibt sich aus nachfolgender
Tabelle:
Alkohol entzieht dem jeweiligen Gleichgewichtszustand entsprechend einen gewissen
Anteil des Alkylendiguanidins, das sich aus der alkoholischen Lösung durch Fällung mit
überschüssiger wässeriger. Pikrinsäurelösung leicht als Pikrat isoHeren und durch den
Schmelzpunkt (188 bis 1900) charakterisieren
läßt.
Trockene Gemische aus Alkylendiguanidindiphosphat mit fermentiertem Pankreaspulver
sind bekannt. Es ist aber zweifelhaft, ob in ihnen die verdauende Kraft des Pankreasfermentes
noch vorhanden ist. Selbst wenn sie aber vorhanden wäre, könnten solche Gemische infolge ihrer inkonstanten Zusammensetzung
niemals die gleiche Wirkung wie das Erzeugnis des beanspruchten Verfahrens haben, das Präparate mit konstanter
Zusammensetzung und stets gleichmäßiger Wirkung liefert.
Claims (1)
- Patentanspruch:Verfahren zur Herstellung von Alkylendiguanidinpräparaten, dadurch gekennzeichnet, daß Dekamethylendiguanidindihydrat oder seine Salze von Pepsin, Lab, Trypsin oder Pankreasorganpulver in wässeriger Lösung adsorbiert werden.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEA68867D DE642690C (de) | 1933-03-07 | 1933-03-07 | Verfahren zur Herstellung von Alkylendiguanidinpraeparaten |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DEA68867D DE642690C (de) | 1933-03-07 | 1933-03-07 | Verfahren zur Herstellung von Alkylendiguanidinpraeparaten |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE642690C true DE642690C (de) | 1937-03-12 |
Family
ID=6944828
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DEA68867D Expired DE642690C (de) | 1933-03-07 | 1933-03-07 | Verfahren zur Herstellung von Alkylendiguanidinpraeparaten |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE642690C (de) |
-
1933
- 1933-03-07 DE DEA68867D patent/DE642690C/de not_active Expired
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