DE856150C - Verfahren zur Herstellung von wasserloeslichen Rutinverbindungen - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von wasserloeslichen Rutinverbindungen

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DE856150C
DE856150C DE1949P0038288 DEP0038288D DE856150C DE 856150 C DE856150 C DE 856150C DE 1949P0038288 DE1949P0038288 DE 1949P0038288 DE P0038288 D DEP0038288 D DE P0038288D DE 856150 C DE856150 C DE 856150C
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DE
Germany
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rutin
water
preparation
soluble
compounds
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Expired
Application number
DE1949P0038288
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English (en)
Inventor
Willy Dr-Ing Habil Lautsch
Carl Dr Mueller
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Rhein Chemie Rheinau GmbH
Rhein Chemie GmbH
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Rhein Chemie Rheinau GmbH
Rhein Chemie GmbH
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Expired legal-status Critical Current

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    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C07ORGANIC CHEMISTRY
    • C07HSUGARS; DERIVATIVES THEREOF; NUCLEOSIDES; NUCLEOTIDES; NUCLEIC ACIDS
    • C07H17/00Compounds containing heterocyclic radicals directly attached to hetero atoms of saccharide radicals
    • C07H17/04Heterocyclic radicals containing only oxygen as ring hetero atoms
    • C07H17/06Benzopyran radicals
    • C07H17/065Benzo[b]pyrans
    • C07H17/07Benzo[b]pyran-4-ones

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  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
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  • General Health & Medical Sciences (AREA)
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  • Molecular Biology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
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Description

  • Verfahren zur Herstellung von wasserlöslichen Rutinverbindungen Das IZhatnnoglukosid des nttercetins, das unter dem Namen Rutin bekannt ist, hat durch seine gefäßabdichtende Wirkung in den letzten Jahren große pharmakologische Bedeutung bekommen. 1)a es in Wasser nicht löslich ist, kommt bis jetzt nur die orale Applikation in Frage. In manchen Fällen ist aber erwünscht und erforderlich, es auch parenteral zu applizieren, insbesondere in Fällen, bei denen die orale Verabreichung nicht möglich ist, z. B. bei Magen- und Darmblutungen von Kindern, bei Apoplexien, bei Magencarcinom usw. Die einfachste t1l,ethode wäre, die Applikation mit den wäßrigen Lösungen der Alkalisalze durchzuführen. Da diese aber bekanntlich nicht beständig sind (Pharm. Centr. 13,903 [1842] ; Arm. 82, 197 [1832] ; Pharm. Centr. 1853, 194), ist ihre Verwendung für Injektionszwecke unmöglich.
  • Gegenstand des vorliegenden Verfahrens ist die Darstellung von Alkali- oder Erdalkalisalzen des Rutins in fester Form, die unbeschränkt haltbar sind und sich in Wasser leicht lösen und infolgedessen für Injektionszwecke verwandt werden können. Die Darstellung erfolgt erfindungsgemäß in der Weise, daß man Rutin unter Luftausschluß in luftfreiem Wasser unter Zusatz von Alkalien bzw. Erdalkalien in Lösung bringt und anschließend im Vakuum zur Trockene eindampft. Die so hergestellten Salze lösen sich leicht in Wasser und eignen sich besonders zur Herstellung von Injektionslösungen für medizinische Zwecke.
  • Die zum Inlösungbringen des Rutins bzw. zur Überführung in die Alkali- oder Erdalkalisalze des Rutins erforderlichen Alkali- bzw.Erdalkalimengen richten sich hierbei nach der Art des in Frage kommenden Salzes. Beispielsweise sind zur Herstellung wasserlöslicher Rutinverbindungen auf Basis Rutin-Natrium oder Rutin-Kalium auf i Mol Rutin mindestens 1,5 Mol Natriumhydroxyd oder Kaliumhydroxyd erforderlich.
  • Zur Herstellung einer wasserlöslichen Rutin-Calcium-Verbindung werden auf i Mol Rutin mindestens i,i Mol Calciumhydroxyd benötigt. Beispiel i 612 g Rutin werden in i21 ausgekochtem, destilliertem Wasser unter Zusatz von 6o g Natriumhydroxyd unter Luftausschluß gelöst, gegebenenfalls von Ungelöstem abfiltriert und in der Weise im Vakuum zur Trockene eingedampft, daß man die Flüssigkeit durch einen Tropftrichter mit derselben Geschwindigkeit in den Verdampfungsapparat zufließen läßt, mit der das Wasser abdestilliert, so daß die Lösung von Rutin-Natrium möglichst kurz der erhöhten Temperatur ausgesetzt ist. Das vom Wasser befreite Rutin-Natrium wird pulverisiert, in Ampullen eingefüllt und sterilisiert. Beispiel 2 612 g feinpulverisiertes Rutin werden in 15 1 ausgekochtem, destilliertem Wasser, in dem 8i,4 g Calciumhydroxyd gelöst sind, eingetragen und unter Luftabschluß einige Stunden nachgerührt. Die Aufarbeitung erfolgt wie im Beispiel i. Das so erhaltene Calciumsalz löst sich in der 20fachen Menge Wasser und kann wie das Natriumsalz, nachdem es sterilisiert ist, für Injektionszwecke benutzt werden.
  • Zu den gleichen Produkten gelangt man, wenn man 612 g feinpulverisiertes Rutin mit 814 g Calciumhydroxyd innig verreibt und anschließend mit i41 Wasser digeriert.

Claims (3)

  1. PATENTANspRücfiE: i. Verfahren zur Herstellung haltbarer, fester, wasserlöslicher Alkali- und Erdalkalisalze des Rutins, dadurch gekennzeichnet, daß man Rutin unter Luftabschluß in luftfreiem Wasser unter Zusatz von Alkalien oder Erdalkalien in Lösung bringt und die wäßrigen Lösungen anschließend im Vakuum zur Trockene eindampft.
  2. 2. Verfahren zur Herstellung fester, wasserlöslicher Rutinverbindungen gemäß Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man bei der Herstellung von Rutinlösungen auf i Mol Rutin 1,5 Mol Natriumliydroxydoder Kaliumh_vdroxyd verwendet.
  3. 3. Verfahren zur Herstellung fester, wasserlöslicher Rutinverbindungen gemäß Anspruch i, dadurch gekennzeichnet, daß man bei der Herstellung der Rutinlösung auf i Mol Rutin i,i Mol Calciumhydroxyd verwendet.
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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1032478B (de) * 1955-11-30 1958-06-19 Dresden Arzneimittel Verfahren zur Gewinnung von Rutin aus pflanzlichen Ausgangsstoffen
US4603046A (en) * 1985-08-23 1986-07-29 Charles Of The Ritz Group Ltd. Improved sunscreen or sunblock composition

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE1032478B (de) * 1955-11-30 1958-06-19 Dresden Arzneimittel Verfahren zur Gewinnung von Rutin aus pflanzlichen Ausgangsstoffen
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