DE949251C - Verfahren zur Herstellung von Cortisonacetatsuspensionen in waessrigen Loesungsmitteln - Google Patents

Verfahren zur Herstellung von Cortisonacetatsuspensionen in waessrigen Loesungsmitteln

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DE949251C
DE949251C DESCH13275A DESC013275A DE949251C DE 949251 C DE949251 C DE 949251C DE SCH13275 A DESCH13275 A DE SCH13275A DE SC013275 A DESC013275 A DE SC013275A DE 949251 C DE949251 C DE 949251C
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DE
Germany
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production
cortisone acetate
aqueous solvents
suspensions
acetate suspensions
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Expired
Application number
DESCH13275A
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English (en)
Inventor
Dr Hans Richter
Dr Rudolf Schuetze
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Bayer Pharma AG
Original Assignee
Schering AG
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Publication date
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    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/57Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
    • A61K31/573Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone substituted in position 21, e.g. cortisone, dexamethasone, prednisone or aldosterone

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  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Oxygen Or Sulfur (AREA)

Description

  • Verfahren zur Herstellung von Cortisonacetatsuspensionen in wäßrigen Lösungsmitteln Im Hauptpatent 945 65 1 ist ein Verfahren zuf Herstellung von wäßrigen Suspensienen des Cortisonacetats für parenterale Zwecke beschrieben, die im Gegensatz zu den bisher bekannten heiß sterilisierbar sind. Dem -Verfahren des Hauptpatents haftet jedoch der Mangel an, daß sich zu seiner Durchführung bisher nur bestimmte, an Hand von Vorversuchen auszuwählende Handelsprodukte eigneten.
  • Es wurde nun gefunden, daß sich dieser Mangel auf teclinisch einfache Weise beseitigen läßt, indern man die im VoTversuch zunächst als unbrauchbar ausgeschiedenen Handelsprodukte vor ihrer Verarbeitung gemäß der Verfahren der Hauptannieldung aus Methancol umkristaRisiert. Hierdurch werden nämlich, an, sich ungeeignete Modifikationen in geeignete umgewandelt. Die aus Methanol umkrista.11isierten Produkte werden sodann, vorzugsweisb durch Mikronizer-Vermahlung, in die für das Verfahren des Hauptpatents benÖtigten Kriställchen genügender Kleinheit übergeführt. (An sich sind für diese Überführung auch andere Methoden, wie Umfäflung ausi organischen Lösungsmitteln, brauchbar, sofern - wo'von man sich durch einen Kontrollversudi zu überzeugen hat - hierbei keine RückverwandJung in =geeignete Modifikationen eintritt, Trockenrvermahlung ist jedoch votrzuziehen, weil unerwünschte Unlw=dlungen hierbei nicht zu befürchten sind.) Naddolgendes, Beispiel soll, die ZusatzerEmdung veranschaulichen: Beispiel Eine kleine Probe eines durch den Handel bezogenen Cortismacetath- zeigte nach Übmeihrung in Kriställchen der gewünschten Kleinheit beim raschen Erhitzen ihrer wäßrigen. Suspension starkes Kristglwachstum, wohingegen die gleich- S.uspension ohne Erhäwn auch nach sehr langem Stehen, praktisch unverändert blieb.
  • D=ufhin wurde die verbliebene Hauptmenge des gleichen Handelsproduktes einmal aus Methanol umkristaJh'siert. Dag aus Methanol erhaltene Kristallisat wurde nach dem Trocknen durch Mikronizer-Vermallung zerkleinert. Eine Probe des geniahlenen, Produktes zeigte nach Überführung in wäßrige Suspension. nun genau, das entgegenr gesetzte Verhalten wie vor der MethanolbehanKtlung. In der nicht erhitzten, Suspewion &at bei Raumtemperattur schon nach wenigen Stunden starkes YristaJ1vrachstum auf wogegen die gemäß dem Verfahren des Hauptpatents, sofort au-f iooo erhitzte Suspension stabil blieb.

Claims (1)

  1. PATENTANSPRUCH-. Verfahren zur Herstellung wäßriger Suspensionen des Cc>rtisonacetats gemäß Patent 945 651, dadurch gekennzeichnet, daß man von einem aus Methanal umkristallisierten Curtisonacetat ausgeht
DESCH13275A 1953-08-18 1953-08-18 Verfahren zur Herstellung von Cortisonacetatsuspensionen in waessrigen Loesungsmitteln Expired DE949251C (de)

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