DK159812B - Hurtigttoerrende, stabil, slimagtig pulversuspension, dens anvendelse og fremgangsmaade til dens fremstilling - Google Patents

Hurtigttoerrende, stabil, slimagtig pulversuspension, dens anvendelse og fremgangsmaade til dens fremstilling Download PDF

Info

Publication number
DK159812B
DK159812B DK578881A DK578881A DK159812B DK 159812 B DK159812 B DK 159812B DK 578881 A DK578881 A DK 578881A DK 578881 A DK578881 A DK 578881A DK 159812 B DK159812 B DK 159812B
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
suspension
hydroxyethyl cellulose
alcohol
water
aqueous
Prior art date
Application number
DK578881A
Other languages
English (en)
Other versions
DK159812C (da
DK578881A (da
Inventor
Frank William Marschner
Original Assignee
Colgate Palmolive Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Colgate Palmolive Co filed Critical Colgate Palmolive Co
Publication of DK578881A publication Critical patent/DK578881A/da
Publication of DK159812B publication Critical patent/DK159812B/da
Application granted granted Critical
Publication of DK159812C publication Critical patent/DK159812C/da

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q15/00—Anti-perspirants or body deodorants
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/10—Alcohols; Phenols; Salts thereof, e.g. glycerol; Polyethylene glycols [PEG]; Poloxamers; PEG/POE alkyl ethers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/30—Macromolecular organic or inorganic compounds, e.g. inorganic polyphosphates
    • A61K47/36—Polysaccharides; Derivatives thereof, e.g. gums, starch, alginate, dextrin, hyaluronic acid, chitosan, inulin, agar or pectin
    • A61K47/38—Cellulose; Derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
    • A61K8/27—Zinc; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/72—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic macromolecular compounds
    • A61K8/73—Polysaccharides
    • A61K8/731—Cellulose; Quaternized cellulose derivatives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

i
DK 159812 B
Den foreliggende opfindelse angår en hurtigttørrende, stabil, si i magt i g suspension af findelte faste partikler, suspensio-, nens anvendelse og en fremgangsmåde til fremstilling af suspensionen, der er ensartet suspenderet i en bærer omfattende 5 et højt alkoholindhold af en lavere alifatisk monovalent alkohol og et lavt vandindhold, og hydroxyethylcel 1ulose som suspenderingsmiddel, og som især har anvendelighed i medicinske lotioner og produkter til den personlige hygiejne, såsom rollons, dansesko, lotioner og på forskellige substrater, såsom 10 deodorantpuder.
Produkter på basis af alkohol foretrækkes i reglen på grund af deres hurtigttørrende og udmærkede opløseliggørende egenska ber. Uorganiske salte er dog i almindelighed uopløselige i al-15 kohol, hvorfor præparater heraf kræver højere forhold mellem vand og alkohol, hvilket giver vådere produkter, som tørrer langsommere. Saltkoncentrationer er også begrænsede af deres opløselighed i sådanne systemer. På den anden side afhænger opløseligheden af organiske forbindelser (f.eks. parfumer) af 20 et højt alkoholindhold, med mindre de er emulgerede, og derfor kræves i reglen kompromier. Visse salte, såsom natriumbi-carbonat, dekomponerer i vand eller vand/alkoholopløsninger og omdannes til natriumcarbonat, og derfor må der anvendes en pulversuspension.
25
De foreliggende hidtil ukendte vandige alkoholiske suspensioner indeholdende hydroxyethylceu1lulose som det væsentlige suspenderingsmiddel gør det muligt at anvende alkoholopløselige og uopløselige bestanddele i hurtigttørrende produkter in-30 deholdende et højt alkoholindhold.
Den kendte teknik er fuld af præparater indeholdende hydroxy-ethylcellulose, som fortykkelsesmiddel som sådan eller i kombination med andre fortykkelsesmidler, som beskrevet i ameri-35 kansk patent nr. 4.002.881, som angår et tandplejemiddel, og i amerikansk patent nr. 4.145.413, som angår et middel til at gøre huden mørk. Hydroxyethylcellulosen danner en vandig gel i de nævnte præparater, og bevirker derved en fortykkelse.
2
DK 159812 B
En anden gruppe præparater, der anvender hydroxyethylcellulo-se som et middel til at regulere lægemiddelfrigørelse af en medicintablet, er terapeutiske præparater til vedligeholdt frigørelse, som beskrevet i de amerikanske patenter nr. 3.136.
5 695, 4.235.870 og 4.167.558.
Hydroxyethylcellulose har også været anvendt som stabiliseringsmiddel til et præparat indeholdende prostaglandin E gruppen, som vist i amerikansk patent nr. 4.036.954, og som et 10 filmdannende bærestof for et lægemiddel, som vist i amerikansk patent nr. 4.136.162.
Stabile vandige dispersioner eller suspensioner af faste stoffer eller vanduopløselige forbindelser indeholdende hydroxy-15 ethylcellulose som det ene af en stabiliserende eller en suspenderende kombination er beskrevet i amerikansk patent nr. 3.258.326, som angår et fast pesticidt middel i vandige medier, og i amerikansk patent nr. 3.927.205, der beskriver en vandig suspension af et vanduopløseligt eller sparsomt opløse-20 ligt farmaceutisk stof. Amerikansk patent nr. 3.387.222 beskriver en vandig opløsning eller suspension af et terapeutisk middel indeholdende hydroxyethylcellulose som fortykkelsesmiddel, og som er nyttigt som imprægneringsmiddel til en syntetisk medicinsk forbinding.
25
Amerikansk patent nr. 3.290.218 beskriver endvidere, at en vandig eller ikke-vandig suspension af vanduopløselig ethylcellulose giver en stabil suspension af et farmaceutisk eller kosmetisk aktivt fast stof. Oet er væsentligt, at ethylcellu-3Q losen er i hovedsagen uopløselig i de vandige eller ikke-van-dige bærevæsker.
Vandige ethanolopløsninger af natrium eller kaliumbicarbonat som deodorantprodukter er beskrevet i britisk patent nr.
35 1.553.739. Selv om disse bicarbonatopløsninger er effektive deodoranter, er der iagttaget armhuleirritation ved en mængde kaliumbicarbonat på ca. 10%. Det har også vist sig, at vandige
DK 159812 B
3 eller vandig/alkoholiske natriumbicarbonatopløsninger er pH ustabi1e.
Ældningsundersøgelser har vist, at bicarbonatet i opløsning 5 nedbrydes og frigør CO2 og gradvis omdannes til natriumcarbo-nat (et kendt hudirritationsmiddel). Bicarbonatopløsninger har også opløsel ighedsbegrænsninger. Der kræves forholdsvis store mængder vand til højere bicarbonatmængder. Som følge heraf tillades mindre alkohol, hvilket resulterer i vådere og lang-10 sommere tørrende produkter. Fremstilling af natriumbicarbonat-opløsninger over 6,9% er endvidere umulig på grund af dets begrænsede vandopløselighed.
Den kendte teknik beskriver også aerosol suspens i oner, som dis-15 penseres via en beholder under tryk, og som indeholder natriumbi ncarbonat opslæmmet med drivmidler i en 50:50 blanding i amerikansk patent nr. 2.959.225, og alkalimetalbicarbonat i en 0,3 til 15% drivmiddelopløselig bærer såsom ethanol med ca.
90% drivmiddel i britisk patent nr. 1.476.117. Vanskeligheder-20 ne og ulemperne med aerosolsuspensioner af natrium eller kali-umbicarbonat, der er diskuteret i førnævnte patenter, indbefatter udfældning og/eller agglomerering af de tørre partikler, tilstopning af dispenseringsdysen, uensartet udsprøjt-° ning af deodorantmateriale, manglende, vedhæftning af bicarbo-25 natdeodoranten på det sprøjtede område, på grund af tilbagespringningen af det tørre pulver og/eller en for våd sprøjtevæske, der resulterer i en for lang tørretid, foruden at den er skadelig for omgivelserne.
30 Der findes imidlertid ingen beskrivelse af en stabil suspension af findelte faste stoffer i et vandigt alkoholisk medium, såsom ethanol, indeholdende et højt alkoholindhold og et minimalt vandindhold, ved anvendelse af hydroxethylcellulose, som det væsentlige suspenderingsmiddel.
Formålet med den foreliggende opfindelse er at angive en stabil, hurtigttørende slimagtig pulversuspension i et alkoholisk 35 4
DK 159812 B
medium indeholdende en minimal mængde vand, og en kritisk mængde hydroxyethylcellulose som suspenderingsmiddel i mængder over dens normale opløse! ighed i det alkoholiske medium, hvilken suspension kræver ingen eller ringe rystning før brugen, 5 specielt en suspension, hvori pulveret er alkalimetalbicarbo-nat.
Pulversuspensionen ifølge opfindelsen er ejendommelig ved, at mængden af hydroxyethylcellulose overstiger opløseligheden for 10 den vandopløselige hydroxyethylcellulose i alkoholen, og vandindholdet er tilstrækkeligt til at forhindre udfældning af suspenderingsmidlet og mindst 5 vægt%.
Mere specielt angår den foreliggende opfindelse en suspension, 15 hvori det suspenderede pulver består af alkalimetalbicarbonat-partikler og udgør 1-20 vægt/vægt%. Det alkoholiske medium kan være en lavere monovalent alkohol valgt blandt gruppen bestående af methanol, ethanol, isopropanol og blandinger deraf. Brugen af polyvalente alkoholer, såsom propylenglycol, buty-20 lenglycol og polyoler deraf, og glycerin nedsætter den kritiske mængde vand, som kræves i det hydroxyethylcelluloseholdige alkoholiske medium. Tilsætning af alkoholopløselige forbindelser, såsom olier, parfumer, osv. har ingen skadelig virk-ing på egenskaberne af de foreliggende vandige alkoholiske 25 pulversuspensioner. Tilstedeværelse af medsuspenderingsmidler, såsom si 1iciumdioxid, bentonit og lignende har heller ingen skadelig virkning på de vandige alkoholiske pul versuspensioner ifølge opfindelsen.
30 Det har overraskende vist sig, at pulvere kan suspenderes i alkoholiske/vandige medier indeholdende et højt alkoholindhold og et lavt vandindhold ved at anvende den vandopløselige hy-droxyethylcellulose i mængder over dens alkoholopløselighed, som kan øges af specielle polyvalente alkoholer. Denne polymer 35 er enestående ved sin evne til at danne stabile suspensioner.
Selv om hydroxyethylcellulose normalt betragtes som et fortykkelsesmiddel til systemer af den vandige type, har den vist
DK 159812B
5 at have usædvanlige suspenderingsegenskaber i vandige alkoholiske systemer med højt alkoholindhold. Sådanne suspensioner er seje og slimagtige og giver udmærkede suspenderingsegenskaber. Dette suspenderingsmiddel giver exceptionel stabile slim-5 agtige suspensioner uden nogen pulverudski11e1 se efter 13 uger ved -18eC, 4°C, omgivelsernes temperatur, 35°C, 43°C og 49°C, og kræver ingen rystning før brugen. Denne uventede egenskab, at danne en stabil slimagtig pulversuspension i et medium med højt alkoholindhold og lavt vandindhold, haves ikke af andre 10 cellulosederivater, såsom hydroxypropylcellulose, natriumcar-boxymethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose (methocel) og andre vandopløselige polymere. Under anvendelse af 10% mikropulveriseret natriumbicarbonat som det partikel formede materiale, der skal suspenderes, i et alkoholisk/vandigt me-15 dium indeholdende 25% vand, blev suspenderingsegenskaberne af andre vandopløselige cel 1uloseagtige gummier afprøvet ved tilsætning af 0,4% hydroxypropylmethylcellulose, 0,4% hydroxy-propylcellulose, eller 0,8% natriumcarboxymethylcellulose. Det viste sig, at alle de ovennævnte prøver skilte ad med et klart 20 vandlag for oven, idet adskillelsen skete i løbet af minutter. Det fysiske udseende af den ønskede suspension er dannelsen af en slimagtig væske, der synes sej, når den hældes. De foreliggende hidtil ukendte alkoholiske/vandige hydroxyethylcellulo-seholdige medier giver fremragende suspenderingsegenskaber for 25 pulvere med udmærket stabilitet inden for et bredt temperaturinterval .
Produkterne afgives godt fra roll-on og pumpedispensere. Sejheden af hydroxyethylsuspensionssystemet antages at være grun-30 den til dets bedre suspenderingsegenskaber.
Foruden hydroxyethylcel1ulosen, som er det væsentlige suspenderingsmiddel, er det valgfrit at anvende medsuspenderingsmidler, såsom findelt si 1iciumdioxid (Cab-O-sil) eller betonit i 35 kombination med hydroxyethylcellulose. Hydroxyethylcellulosen som sådan udgør ca. 0,1 til 1%, og det findelte siliciumdio-xid eller bentonit udgør ca. 0,1 til 1%, og den samlede mængde er fortrinsvis ca. 0,9 til 2 vægt% af det samlede præparat.
DK 159812B
6
Det partikelformede materiale suspenderet i den alkoholiske/ vandige bærer kan være ethvert uorganisk eller organisk salt, der er uopløseligt i alkohol, såsom natrium eller kaliumbicar-bonat, zinkundecylenat, pigmenter, visse aluminium eller zir-5 konforbindelser og lignende. Specielt kan det suspenderede pulver, som er uopløseligt i alkohol, vælges af gruppen bestående af et uorganisk eller organisk metalsalt, pigment, mineral, polymer eller salt deraf, eller pulvere afledt af korn.
Det har vist sig at høje mængder af saltet eller andet pulve- 10 riseret materiale kan suspenderes i de foreliggende alkoholi- ske/vandige medier indeholdende hydroxyethylcel1ulose, som suspenderingsmiddel. Herved kan store mængder partikelformet materiale inkorporeres i stabile alkoholiske/vandige medier.
Det foretrækkes at anvende mikropulveriseret pulver, med en 15 partikelstørrelse på ca. 5 til 100 mikron og fortrinsvis 10 til 25 mikron. Jo mindre partiklerne er, des lettere er det at suspendere dem i bæreren, og det fremkomne produkt giver en ikke-kornet glat fornemmelse ved påføring og udtørring på huden .
20
Selv om pulversuspensioner i det væsentlige ikke har nogen koncentrationsgrænser og kan anvendes med enhver ønsket effektiv mængde, kan mængder op til ca. 50% og så lave som 1% suspenderes .
25 Bæreren, hvori det parti kel formede materiale suspenderes, omfatter et alkoholisk vandigt medium, hvor alkoholen er en monovalent alkohol, som er en lavere alkanol, såsom ethanol, isopropylalkohol eller methanol. Polyvalente alkoholer kan an-30 vendes delvis i stedet for den monovalente alkohol, men overstiger ikke indholdet af monovalent alkohol. Egnede polyvalente alkoholer indbefatter glycerin, propylenglycol, butylengly-col og polyglycoler deraf. Indholdet af hydroxyethylcellulose må overstige opløseligheden af den vandopløselige hydroxyeth-35 ylcellulose i det alkoholiske medium. Opløseligheden af denne vandopløselige polymer i ethanol, er 70 vægt%. Under dette niveau fås en ensartet viskøs væske, der kan hældes jævnt.
7
DK 159812 B
Selv om den har et æstetisk tiltalende udseende kan den ikke bære suspenderet pulver, og der vil ske udskillelse. I koncentrationer over opløseligheden danner hydroxyethy1 cel 1ulosen den ønskede slimagtige væsketype. Et 70:30 forhold mellem 5 ethanol og vand er derfor optimalt. Det viste sig imidlertid at dette problem kan elimineres ved tilstrækkelig tilsætning af en polyvalent alkohol, såsom glycerin, propylenglycol, bu-tylenglycol og polyglycoler deraf. Det har derfor vist sig, at den monovalente alkohol udgør ca. 55 til 85%, og vandindholdet 10 kan være så lavt som 5%, hvis der er mindst 10% polyvalent alkohol til stede i suspensionen. Det kombinerede indhold af vand og polyvalent alkohol er mindst ca. 15% og kan være op til ca. 30%, hvorimod vandindholdet som sådan kan være op til ca. 25%. Det er således klart, at mængderne af monovalent 15 alkohol, vand og polyvalent alkohol er indbyrdes afhængig af hinanden.
De slimagtige vandige alkoholiske suspensioner ifølge opfindelsen kan anvendes til fremstilling af faste eller halvfaste 20 produkter på basis af alkohol såsom stifter eller cremer. De har vist sig særlig nyttige til fremstilling af roll-on deodoranter, deodorantstifter, medicinske lotioner, medicinske indgnidningspræparater og andre hurtigttørrende kosmetiske præparater.
25
De har vist særlig anvendelse til fremstilling af hurtigttørrende stabile bicarbonatholdige deodorantprodukter, som kræver ingen eller ringe rystning før brugen. Disse deodorantpræparater under anvendelse af suspensioner af natrium eller kalium-30 bicarbonat har vist sig at være mindre irriterende for huden end bicarbonatopløsninger.
Deodorantproduktet kan også sammensættes som en deodorantstift ved tilsætning af et fedtsyresalt, såsom natriumstearat, som 35 geleringsmiddel. Et natriumsalt af en mættet højere fedtsyre indeholdende 14 til 22 carbonatomer, såsom myristin, palmitin, stearin, osv. har vist sig effektivt som geleringsmiddel ved
DK 159812 B
8 dannelse af en fast stift, hvorimod de lavere fedtsyresalte og de umættede fedtsyresalte ikke virker som geleringsmidler der-i. Den fremkomne stift er en fast slimagtig suspension af deodorant aktive bestanddel i et alkoholisk/vandigt medium.
5
Denne anvendelse som mellemprodukt af den slimagtige suspension forhindrer udskillelse efter varm udhældning i beholdere og muliggør en længere afkølingsperiode til størkning. Dette er særligt fordelagtigt, for ved den sædvanlige størkning af 10 varmesuspensionspræparater er hurtig afkøling, som normalt er ca. 1 til 5 minutter, nødvendig for at undgå udskillelse af suspenderede partikler. Med de foreliggende slimagtige suspensioner udskilles eller udfælder de suspenderede partikler ikke, og der haves længere tid til afkøling, hvilket er at forelå trække, når man skal danne en fast stift.
Suspensionsdeodorantprodukterne kan også indeholde ikke-flyg-tige polære eller ikke-polære bestanddele, for at bevirke aflejring af en tør ikke klæbrig usynlig film på huden ved for-20 dampning, og ikke en hvid bicarbonatrest. Disse ikke-flygtige midler indbefatter polyvalente alkoholer, såsom glycering, propylenglycol, butylenglycol og polyglycoler deraf, og blødgørende olier, såsom hvedekimolie, og eventuelle andre alkoholopløselige olier, herunder isopropylmyristat, isopropyl-25 palmitat, andre fede estere, fede aminer, fede alkoholer, fede ethere, såsom stearylether, ethoxylerede fedtalkoholer og syrer. Den tilstedeværende mængde blødgøringsmiddel er mindre ca. 1 til 5%. Det har også vist sig at tilstedeværelse af mindre mængder lipofile midler, såsom olier, silicon, lecithin og 30 voksarter og/eller vanduopløselige harpikser og polymere i dette deodorantsuspensionsprodukt vil regulere bicarbonatfri-gørelse i armhulen. Det er blevet iagttaget, at en bicarbonat roll-on deodorantsuspension indeholdende hvedekimolier og ste-aryletherolier danner en vandresistent film, når den er tør, 35 hvilket kan forklare den gradvise frigørelse af bicarbonat i armhulen og nedsætte risikoen for hudirritation. Forsøgsresultater har vist at det meste af bicarbonatet frigøres i lø- 9
DK 159812 B
bet af 15 minutten med stigende mængder gennem perioder på 1 time og 6% time, hvilket viser en tidsbestemt frigørelsesegenskab af den tørre film. Andre deodorantmidler kan anvendes i stedet for den aktive bicarbonatbestanddel.
5
Foruden de væsentlige komponenter af det foreliggende middel kan man også inkludere mindre mængder af sådanne komponenter som parfumer, farvende midler, midler, der absorberer ultraviolet lys for at fremme farven og lignende, for at forbedre 10 den æstetiske værdi og forbrugernes accept af produktet. Salte- eller pH-stødpudemidl er kan opløses eller suspenderes i det foreliggende alkoholiske/vandige suspensionsprodukt, hvis det ønskes. Mindre mængder af andre bestanddele, der ikke har nogen skadelig virkning på de gavnlige egenskaber af de fore-15 liggende midler, kan også inkluderes.
Kendte bakteriostater kan også tilsættes. En bicarbonatsus-pension er dog effektiv som deodorant uden anvendelse af tilsatte bakteriostater.
20
Suspensionerne ifølge opfindelsen har fundet anvendelighed i deodorantprodukter til personlig hygiejne, såsom roll-on, dansesko, på substrater, såsom deodorantpuder, fodlotioner og legemslotioner.
25
En anden anvendelse af de foreliggende slimagtige vandige alkoholiske medier er til fremstilling af hurtigttørrende stabile medicinlotioner indeholdende en partikel formet aktiv bestanddel, såsom zinkundecylenat og andet antifungalt/antibak-30 terielt middel, der kan dispenseres via en pumpe eller ved simpel udspredning med fingrene. De samme additiver kan inkluderes i medicinlotionerne som i deodorantprodukterne.
Fremgangsmåden til fremstilling af de stabile slimagtige pul-35 versuspensioner ifølge opfindelsen omfatter i almindelighed kombinering af en opvarmet vandig eller vandig/monovalent eller polyvalent alkoholisk blanding indeholdende hydroxyeth-
DK 159812 B
10 ylcellulose som suspenderingsmiddel med en monovalent alkoholisk dispersion af et partikelformet materiale, såsom et alka-1 imetalbicarbonat eller, zinkundecylenat eller lignende, der kan indeholde et andet suspenderingsmiddel, og blanding ind-5 til der dannes en tyk stabil slimagtig, sej suspension. Specielt fremstilles en klar del 1 bestående af en viskøs opløsning af hydroxyethylcellulose ved opvarmning og blanding med vand, eller en vandholdig blanding af monovalent eller polyvalent alkohol til en temperatur på ca. 54 til 60°C. En del 2, 10 fortrinsvis homogeniseret dispersioh af part i kel formet materiale i en monovalent alkohol med eller uden et suspenderingsmiddel tilsættes under blanding til del 1 til dannelse af en tyk ensartet slimagtig sej suspension, hvori de faste partikler er ensartet suspenderet og forbliver i suspension. Parfu-15 men, de farvende stoffer, blødgøringsmidlerne og andre valgfrie bestanddele kan sættes til den alkoholiske partikelformede dispersion, før den sættes til den vandige/alkoholiske viskøse hydroxyethylcelluloseopløsning eller bagefter. Den endelige suspension homogeniseres fortrinsvis for at bevirke 20 et homogent endeligt tykt slimagtigt suspensionprodukt. Hvis der ønskes en stift, bliver et egnet geleringsmiddel, såsom et natriumsalt af en mættet C14-C22 fedtsyre (f.eks. myristinsy-re, palmi tinsyre, stearinsyre osv.), opløst i del 1, og den endelige slimagtige suspension hældes i stiftbeholdere og får 25 lov at tørre ved stuetemperatur. Slutproduktet er en fast slimatig suspension af pulver i et alkoholisk/vandigt medium indeholdende hydroxyethylcellul ose.
En anden metode til fremstilling af stabile slimagtige parti-30 kelformede suspensioner består i tilsætning i rækkefølge af bestanddelene til en opvarmet opløsning (ca. 60°C) af vand og alkohol, under omrøring og/eller homogenisering. Mere specielt sættes hydroxyethylcellulosen til den varme vandige/alkoholi-ske opløsning, efterfulgt af den monovalente alkohol og efter-35 fulgt af et andet suspenderingsmiddel, hvis det ønskes, og derpå efterfulgt af det partikel formede materiale, og efterfulgt af parfumen, farven eller andre valgfrie bestanddele.
DK 159812 B
11
Denne metode giver en tyndere suspension end når man anvender den førnævnte metode med 2 dele. Begge metoder kræver imidlertid først fremstilling af en viskøs vandig hydroxyethylcel1u-loseopløsning før tilsætning af endelige mængder monovalent 5 alkohol. Rækkefølgen af tilsætningen og fremstillingsmetoderne er derfor vigtige for at opnå den ønskede slimagtige suspension .
De følgende konkrete eksempler illustrerer nærmere opfindel-10 sen. Alle mængde af forskellige bestanddele er efter vægt, med mindre andet er anført.
EKSEMPEL 1-4 15
Del 1 12 2 å
Afioniseret vand 15,00 15,00 5,00 15,00
Propylenglycol - 10,00 10,00 SD 40 Ethanol 10,00 - - 15,00 20 Natrosol 250 HR(1) 0,40 0,40 0,40 0,40
Del 2 12 3 4 SD 40 Ethanol 63,15 60,65 70,65 56,10
Cab-O-Sil(2) 0,50 0,50 0,50 0,50 25 Natriuiribicarbonat 10,00 10,00 10,00 5,00 (Mikropulveriseret)
Zinkrincinoleat ~ " 5,00
Del 3 1 2 2 2 30 „ Λ
Parfume 0,50 0,50 0,50 0,50 FD & C Green No. 3 0,30 0,30 0,30 (0,1%) 35
DK 159812 B
12
Del 3 (fortsat) .1 2^ 3 4 D & C Green No. 8 0/10 0,15 0,15 (2,75%)
Arlamol El 1 - 1,50 1,50 1,50 (4)
Wickenol 535v - 1,00 1,00 1,00 100,00 100,00 100,00 5 pH 1% vandig opløsning 8,45 -
Udseende Tyk, Tyk, Tyk, Lotion viskos viskos viskos konsistens •slimagtig slimagtig slimagtig slimagtig suspension suspension suspension suspension
Eksempel 1 tørrer hurtigt til et jævnt tørt ikke-klæbrigt hvidt pulver på huden.
Eksempel 2, 3 og 4 tørrer til en jævn tør ikke-klæbrig 10 usynlig film på huden.
Ingen eksempler viser nogen udskillelse af bicarbonat eller væske ved henstand, og ingen kræver rystning før brugen, og ingen er irriterende for huden.
Ældningsforsøg gennem en periode på 2 uger ved stuetemperatur, 15 4°C og 43°C vister ingen udskillelse af bicarbonat.
Fremstilling af eksempler.
Trin 1.
Del 1 (alle eksempler): disperger natrosol i enten ethanol eller propylenglycol. Tilsæt vand under konstant blanding 20 og opvarm til 54-60°C indtil der dannes en ensartet klar viskøs opløsning.
13
DK 159812 B
Trin 2.
Del 2 (eksempel 1-3): disperger Cab-O-Sil i alkohol og tilsæt natriumbicarbonat gradvis under hurtig blanding.
Homogeniser til ensartethed.
5 (Eksempel 4) opløs zinkricinoleat i varm ethanol. Tilsæt natriumbicarbonat og Cab-O-Sil og bland. Homogeniser til ensartethed.
•
Trin 3.
Tilsæt del 2 til del 1 under blanding (der dannes en tyk 10 slimagtig ' sej suspension) .
Trin 4.
Del 3· bland alle bestanddele med del 1 og 2. Homogeniser blandingen til en tyk ensartet slimagtig suspension.
^ Natrosol 250 HR: Hercules Inc., Hydroxyethylcellulose.
(2) 15 Cab-O-Sil: Cabot Corporation, findelt siliciumdioxid.
(3)
Arlamol E: I.C.I. American Inc., Polyoxypropylenstearyl= ether.
(4)
Wickenol 535: Wickhen Products Inc., Hvedekimglycerider. EKSEMPEL 5 20 Bestanddel %
Propylenglycol 10,0
Bentone LT (1) 0,5
Afioniseret vand 15,0
Natriumbicarbonat Mikropulveriseret 10,0 25 SD 40 Ethanol 64,5 100,0 14
DK 159812 B
Dette eksempel danner også en god ensartet slimagtig suspension, idet bentone LT er en kombination af hydroxyethyl= cellulose og bentonitler. Dette eksempel viser specificiteten af dette særlige suspenderingsmiddel til dannelse af en 5 stabil slimagtig viskos suspension i overensstemmelse med den foreliggende opfindelse.
Fremstilling af eksempel 5 1. Disperger bentone LT i propylenglycol.
2. Tilsæt vand og opvarm til 54-60°C, indtil blandingen 10 er ensartet viskos.
3. Tilsæt natriumbicarbonat, og bland kontinuerligt.
4. Tilsæt alkohol, bland fuldstændigt indtil ensartethed og homogeniser.
^Bentone LT: NL Industries Gellant er et organoler ma- 15 teriale beregnet til lavmolekylære systemer af polært opløsningsmiddel/vand, og 100% vandsystemer. Det er en kombination af hydroxyethylcellulose og bentonitler.
EKSEMPEL 6
Eksempel 2 gentages med undtagelse af at stearyletheren og 20 hvedekimglyceriderne udelades og ethanolindholdet forøges til 63,15%. Dette produkt giver en stabil ensartet slimagtig suspension med høj viskositet, hvoraf bicarbonatpartiklerne ikke udskiller sig ved henstand men forbliver i suspension. Når dette produkt anvendes i en roll-on beholder med en 25 kugle på 2,5 cm, giver det god udlevering og hurtig tørring til dannelse af en usynlig film på huden.
DK 159812B
15 EKSEMPEL 7 og 8.
7 8
Roll-on deodorant Medicinsk indgnidn±ngs~— præparat
Del_1 --
Vand 15,00 17,0 5 Propylenglycol 10,00 10,0
Natrosol 250 HR (1) 0,40 0,4
Del 2 SD 40 Ethanol 60,40 64,3
Cab-O-Sil (2) 0,50 0,5 3_0 Natriumbicarbonat 10,00 (Mikropulveriseret)
Zinkundecylenat - 5,0
Del 3
Hvedekimglycerider 1,00 1,0 15 Arlamol E (3) 1,50 1,5
Parfume 0,50 0,3
Farveopløsning 0,65
Uvinul D-50 (5) 0,05 100,00 100,00 (5)
Absorptionsmiddel for ultraviolet lys, 2,4-dehydroxybenzo= 20 phenon: GAF Corporation.
Fremgangsmåde.
Del_1
Kombiner vand og propylenglycol og tilsæt natrosol gradvis under blanding. Opvarm til 60°C, til dannelse af en 25 ensartet viskes blanding.
16
DK 15 9 812 B
Del 2
Homogeniser Cab-O-Sil og derefter bicarbonat eller zink= undecylenat i ethanol. Tilsæt del 2 gradvis til dell under blanding.
5 Del 3
Tilsæt under blanding del 3 bestanddelene til del 1 og 2, og homogeniser derefter hele blandingen.
Resultater.
Begge produkter danner en sej slimagtig hvid uigennemsigtig 10 væske med udmærkede suspenderingsegenskaber. Der iagttages ingen kendelig udskillelse af natriumbicarbonat i eksempel 7 efter 13 ugers lagring indenfor et bredt temperaturinter- val.
EKSEMPEL_7 15 Stabilitet ved forskellige temperaturer (urystet)
Temperaturbetingelser -18°C 4°C Stuetemp. 35°C 43°C 49°C
% NaHC03 10,6 10,5 10,6 10,6 10,3 10,1
Analyseret (øverste 0,6 cm af vasken) 20 Rystet kontrol ved stuetemperatur = 10,7.
De følgende eksempler illustrerer virkningen af vandmængderne på dannelsen og stabiliteten af de ønskede suspensioner og fordelen ved, at tilsætte en polyvalent alkohol til præparater med lav fugtighed.
17
DK 159812 B
EKSEMPEL 9-14
Eksempel 9 1£ 11 12 13 14
Del 1. % % % % % %
Vand 37,7 25,0 15,0 15,0 5,0 15,0
Propylengly- col 10,0 - - 10,0 20,0
Glycerin - - - - - 10,0
Natrosol 0,4 0,4 0,4 0,4 0,4 0,4
Del 2.
SD 40 Ethanol 37,7 64,4 74,6 64,6 60,4 64,6
Cab-O-Sil 0,5- - - 0,5
Natriumbi- carbonat 10,0 10,0 10,0 10,0 10,0 10,0 (Mikropulveriseret)
Del 3.
Består af olier, parfume 3,7- - - 3,7-
Farve, UV
absorptions- - 0,2- middel _ _ _ _ _ _ 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0
Eksempel i) 1£ 1]. 12_ 1_3 14
Udseende: ens- siim- ikke- slim- slim- ' slim- artet agtig homo- agtig agtig agtig viskes gen
Stabilitet: sepa- stabil sepa- stabil stabil stabil rerede ration ved henstand
DK 159812 B
1.8 'i 10 U 12 13 14
Bemærkninger: over- vand- util- tilfreds- Tilfreds- tilfredsskud af maaigde stra&- stillende stillende stillende vand omtrent keligt propylen- propylen- propylen- rigtig vand glyoolkam- glycolkcm-glycolkom- til lidt pensation pensation pensation.
overskud
Fremgangsmåde:
Lignende fremgangsmåder, som anvendt i eksempel 7 og 8, undtagen for sammensætning 13. Halvdelen af mængden af pro= 5 pylenglycol kombineres med vand, der tilsættes natrosol, og blandingen opvarmes til 60°C und blandning, indtil den er ensartet tyk. Resten af propylenglycolen tilsættes og blandes før tilsætning af del 2.
Stabilitet efter 5 uger (stuetemperatur, urystet).
10 Eksempel 10 12 13 14 %NaHC03 10,3 10,6 10,5 10,1
Analyseret (øverste 0,6 cm af væske) EKSEMPEL 15 15 Medicinsk lotion til indgnidning.
Del 1 %
Afioniseret vand 24,0
Hydroxyethylcellulose 0,4
Isopropanol 15,0 20 Del 2
Isopropanol 53,1
Cab-O-Sil 0,5 19
DK 159812 B
Del 2 (fortsat) Z inkundecylenat 5,0
Parfume 0,5
Zinkstearat 1,5
Fremgangsmåde; 5 Del li Disperger hydroxyethylcellulosen i alkohol, tilsæt vand og opvarm blandingen under omrøring til 60°C.
Del 2: Sæt Cab-O-Sil til alkohol og bland godt. Tilsæt zinkundecylenat og bland dispersionen godt. Tilsæt zinkstearat og parfume og bland. Bland del 1 og 2.
10 Der dannes en tyk slimagtig gel af cremekonsistens.
Efter påføring på huden udviser den en meget glat fornemmelse og er rimeligt vandskydende under vand.
EKSEMPEL 16
Eksempel 8 gentages med undtagelse af, at vandindholdet 15 nedsættet til 14% og ethanolindholdet forøges til 67,3%.
Det fremkomne produkt er en god suspension med en sej konsistens .
EKSEMPEL 17
Deodorantstift.
20 —L·. i
Afioniseret vand 5,0
Propylenglycol (del 1) 10,0
Hydroxyethylcellulose 0,4
Propylenglycol (del 2) 15,0 25 Natriumstearat 6,0 20
DK 159812 B
Del 2. %
Vandfri ethanol 53,1
Cab-O-Sil 0,5
Mikropulveriseret NaHCO^ 10,0 5 Del 1: Bland vandet og del 1 propylenglycol og tilsæt hydroxyethylcellulose. Opvarm blandingen til 60-66°C indtil der er dannet en viskøs gel. Del 2 propylenglycol tilsættes og blandes godt til dannelse af en homogen tyk gelopløsning. Natrium-10 stearat tilsættes og blandingen opvarmes til 66- 71°C indtil natriumstearatet er fuldstændigt opløst.
Del 2: Cab-O-Sil dispergeres i ethanol og natriumbicar= bonat tilsættes og blandes indtil det er ensartet dispergeret og suspenderet. Blandingen opvarmes 15 til ca. 57°C.
Del 2 sættes til del 1 under blanding til dannelse af en viskos slimagtig suspension, som hældes i stiftbeholdere og får lov at afkøle til stuetemperatur. Der sker ingen synlig adskillelse. Der 2q fås en udmærket suspension i stiftform, som er glat ved påføring og ikke klæbrig.
Andre polyvalente alkoholer kan anvendes i stedet for pro= pylenglycol eller glycerin helt eller delvist i ovenstående eksempler, såsom butylenglycol, polypropylenglycol, osv.
25 På lignende måde kan ethanol og isopropanol erstattes med methanol. Ligeledes kan andet partikelformet materiale anvendes i stedt for natriumbicarbonat og zinkundecylenat, såsom kaliumbicarbonat, uorganiske eller organiske salte eller andre alkohol-uopløselige pulvere.

Claims (9)

1. Hurt igttørrende, stabil slimagtig pulversuspension af findelte faste partikler, der er ensartet suspenderet i en bærer omfattende et højt alkoholindhold af en lavere alifatisk mo- 10 novalent alkohol og et lavt vandindhold, og hydroxyethylcel1u- lose som suspenderingsmiddel, kendetegnet ved, at mængden af hydroxyethylcellulose overstiger opløseligheden for den vandopløselige hydroxyethylcellulose i alkoholen, og vandindholdet er tilstrækkeligt til at forhindre udfældning af suspenderingsmidlet og mindst 5 vægt%
2. Suspension ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det suspenderede pulver består af alkalimetalbicarbonatpartik-ler og udgør 0,1-20 vægt/vægt%.
3. Suspension ifølge krav 1, kendetegnet ved, at 2q det suspenderede pulver består af zinundecylat.
4. Suspension ifølge krav 1, kendetegnet ved, at den indeholder en polyvalent alkohol i en mængde, der ikke overstiger indholdet af monovalent alkohol og er tilstrækkelig til at forhindre udfældning af suspenderingsmidlet.
5. Anvendelse af suspensionen ifølge krav 1 til fremstilling af en fast suspension. DK 159812B
6. Anvendelse ifølge krav 5, kendetegnet ved, at et natriumsalt af en mættet C14-C22 fedtsyre som geleringsmiddel opløses i den opvarmede hydroxyethylcelluloseopløsning før 5 blanding med den alkoholiske dispersion af det pulveriserede materiale, og den slimagtige suspension hældes i stiftbeholdere og får lov at afkøle til stuetemperatur.
7. Anvendelse af suspensionen ifølge krav 1 til fremstilling 10 af en viskøs lotion.
8. Fremgangsmåde til fremstilling af suspensionen ifølge krav 1, kendetegnet ved, at der først fremstilles en viskøs vandholdig hydroxyethylcelluloseopløsning før tilsætnin- 15 gen af den monovalente alkohol og det pulveriserede materiale.
9. Fremgangsmåde til fremstilling af den slimagtige suspension ifølge krav 1, kendetegnet ved, at der fremstilles en klar viskøs vandig eller vandig alkoholisk opløsning af hy- 20 droxyethylcellulose opvarmet til en temperatur på ca. 54-60°C, og denne opvarmede viskøse opløsning blandes med en monovalent alkoholdispersion af det pulveriserede materiale, indtil der dannes en viskøs slimagtig suspension med de pulveriserede partikler ensartet suspenderet deri. 25 30 35
DK578881A 1980-12-29 1981-12-28 Hurtigttoerrende, stabil, slimagtig pulversuspension, dens anvendelse og fremgangsmaade til dens fremstilling DK159812C (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US22109380A 1980-12-29 1980-12-29
US22109380 1980-12-29

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DK578881A DK578881A (da) 1982-06-30
DK159812B true DK159812B (da) 1990-12-10
DK159812C DK159812C (da) 1991-04-29

Family

ID=22826321

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK578881A DK159812C (da) 1980-12-29 1981-12-28 Hurtigttoerrende, stabil, slimagtig pulversuspension, dens anvendelse og fremgangsmaade til dens fremstilling

Country Status (7)

Country Link
AU (1) AU548471B2 (da)
DE (1) DE3150402A1 (da)
DK (1) DK159812C (da)
GB (1) GB2091553B (da)
MX (1) MX162587A (da)
PT (1) PT74208B (da)
ZA (1) ZA818942B (da)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
ZA829387B (en) * 1981-12-30 1984-08-29 Colgate Palmolive Co Liquid deodorant
US4604384A (en) * 1982-06-24 1986-08-05 Smith Robert A Pharmaceutical gel composition
IT1231410B (it) * 1987-09-22 1991-12-04 Cooperativa Farmaceutica Composizione farmaceutica antiinfiammatoria ad effetto prolungato per uso topico
GB2233227A (en) * 1989-06-09 1991-01-09 Paul Eldred Buckenham Zinc compositions for treatment of foot odour
GB9122674D0 (en) * 1991-10-25 1991-12-11 Boots Co Plc Toiletries composition
GB9406554D0 (en) * 1994-03-31 1994-05-25 Unilever Plc Deodorant compositions
JP4115670B2 (ja) * 1999-03-02 2008-07-09 クエスト インターナショナル サービスズ ベーフェー 臭気中和剤を含有する芳香組成物
AU3510500A (en) 1999-03-02 2000-09-21 Shaw Mudge & Company Fragrance and flavor compositions containing odor neutralizing agents
BR0304620A (pt) * 2003-10-17 2005-06-14 Natura Cosmeticos Sa Composição cosmética compreendendo um agente formador de filme
USD1034444S1 (en) * 2021-12-30 2024-07-09 Globe (jiangsu) Co., Ltd. Charger

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL99185C (da) * 1959-07-30
BE638231A (da) * 1962-03-16
NL295584A (da) * 1962-08-03
JPS5831210B2 (ja) * 1973-04-09 1983-07-05 武田薬品工業株式会社 アンテイナスイセイケンダクエキノセイゾウホウ

Also Published As

Publication number Publication date
ZA818942B (en) 1983-08-31
DE3150402C2 (da) 1992-04-30
PT74208B (en) 1983-05-30
AU7885481A (en) 1982-07-08
DK159812C (da) 1991-04-29
GB2091553A (en) 1982-08-04
DK578881A (da) 1982-06-30
PT74208A (en) 1982-01-01
AU548471B2 (en) 1985-12-12
MX162587A (es) 1991-05-27
DE3150402A1 (de) 1982-07-08
GB2091553B (en) 1985-01-23

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US4664909A (en) Stable suspension of powder in alcoholic media
KR0159271B1 (ko) 하이드록시알킬화 사이클로덱스트린으로 포접한 포접물을 포함하는 화장품 및 분말 화장품
EP1500385A1 (fr) Procede de stabilisation de mousse pour mousse cosmetique
US4534962A (en) Sodium bicarbonate suspension as deodorant product
JPH09507866A (ja) 分散粉体を含有するスプレー可能な組成物およびその使用法
CN101677913A (zh) 无表面活性剂的泡沫制剂
JPH11501315A (ja) 化粧品成分用の無水系運搬担体
BRPI1001318A2 (pt) artigo moldado secado por congelamento contendo fosfato de ascorbila de magnésio
JP3276937B2 (ja) 化粧用及び／または皮膚科用パウダー、その製造方法及びその使用
FR2779648A1 (fr) Composition cosmetique ou pharmaceutique se presentant sous forme de solide et pouvant etre deformable
JP2003073229A (ja) セルロースを含有するスプレー剤
JP2004524421A (ja) 局所施用向け被膜形成組成物及び活性作用物質の送達のためのその利用
JP2000119166A (ja) 粘性または、固形水系化粧料
DK159812B (da) Hurtigttoerrende, stabil, slimagtig pulversuspension, dens anvendelse og fremgangsmaade til dens fremstilling
JP2016008181A (ja) 皮膚外用剤用キット
JPH0653649B2 (ja) 顆粒配合皮膚洗浄剤およびマッサージ用剤
JP2006507320A (ja) ワックス成分、膜形成系およびゲル成分を有する化粧用調製品
AU2008347657B2 (en) Depilatory composition comprising hydrophobic particles, process for preparation and method of use
RU2470626C2 (ru) Применение образующей агломераты гидроксиэтилцеллюлозы для получения фармацевтических средств, средств личной гигиены и хозяйственных товаров
JPH11514354A (ja) ポリ（エテニルホルムアミド）増粘剤を含む制汗用及び防臭用組成物
JP3542531B2 (ja) 化粧用パウダー並びに皮膚および粘膜からメークアップを除去するためのまたはクレンジングするためのその使用
JP7735030B2 (ja) 水中油型乳化組成物
US20130011359A1 (en) Solid or powder hair styling composition
JP6648230B2 (ja) 皮膚外用剤用キット
JP2000500789A (ja) プラスタ―ベースの固形化粧品組成物の調製方法およびそれによって得られた化粧品組成物

Legal Events

Date Code Title Description
PBP Patent lapsed