DK171885B1 - Terapeutisk præparat indeholdende minipeptider af lactoserum, totale minipeptider af casein samt minipeptider af casein uden phosphopeptider - Google Patents

Terapeutisk præparat indeholdende minipeptider af lactoserum, totale minipeptider af casein samt minipeptider af casein uden phosphopeptider Download PDF

Info

Publication number
DK171885B1
DK171885B1 DK199284A DK199284A DK171885B1 DK 171885 B1 DK171885 B1 DK 171885B1 DK 199284 A DK199284 A DK 199284A DK 199284 A DK199284 A DK 199284A DK 171885 B1 DK171885 B1 DK 171885B1
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
minipeptides
casein
protein
composition according
total
Prior art date
Application number
DK199284A
Other languages
English (en)
Other versions
DK199284A (da
DK199284D0 (da
Inventor
Francois Mendy
Original Assignee
Clintec Nutrition Co
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Clintec Nutrition Co filed Critical Clintec Nutrition Co
Publication of DK199284D0 publication Critical patent/DK199284D0/da
Publication of DK199284A publication Critical patent/DK199284A/da
Application granted granted Critical
Publication of DK171885B1 publication Critical patent/DK171885B1/da

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K38/00Medicinal preparations containing peptides
    • A61K38/01Hydrolysed proteins; Derivatives thereof
    • A61K38/012Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals
    • A61K38/018Hydrolysed proteins; Derivatives thereof from animals from milk
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A23FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
    • A23LFOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT OTHERWISE PROVIDED FOR; PREPARATION OR TREATMENT THEREOF
    • A23L33/00Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
    • A23L33/10Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
    • A23L33/17Amino acids, peptides or proteins
    • A23L33/18Peptides; Protein hydrolysates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00Drugs for disorders of the metabolism

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Proteomics, Peptides & Aminoacids (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Immunology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nutrition Science (AREA)
  • Food Science & Technology (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Coloring Foods And Improving Nutritive Qualities (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Peptides Or Proteins (AREA)

Description

DK 171885 B1
Opfindelsen angår hidtil ukendte præparater, som er beregnet til brug i terapien, hvilke præparater indeholder en proteinfraktion på basis af tre typer af minipeptider.
Opfindelsen angår præparater indeholdende glucider, vitaminpræparater, mineralsalte, en lipid-5 fraktion og en proteinfraktion, og præparatet er ejendommeligt ved, at proteinfraktionen indeholder følgende 3 typer af minipeptider: - minipeptider af lactoserum, - totale minipeptider af casein og - minipeptider af casein uden phosphopeptid.
10
Præparatet ifølge opfindelsen egner sig især til behandling af patologiske tilfælde i spiserøret samt ved Crohns sygdom, kroniske tarmsygdomme og forstyrrelser i sekretionen af fordøjelsesvæske som fx ved akut pancreatitis.
15 Den kendte tekniks præparater omfatter en blanding af - m in ipeptider af lactoseru m, - totale minipeptider af casein og - phosphopeptider.
20 Præparaterne ifølge opfindelsen adskiller sig altså fra de kendte ved erstatningen af phosphopeptider med minipeptider af casein uden phosphopeptider.
Syge, som har behov for intensivbehandling, lider meget ofte af nyreinsufficiens. Belastningen af renale H+-ioner bør altså ubetinget være lav til undgåelse af risikoen for acidose. H+-ionbe-25 lastningen afhænger Imidlertid af indholdet af organisk phosphor bundet til proteiner og af indholdet af svovlholdige aminosyrer.
Tilstedeværelsen af peptider uden phosphor nedsætter belastningen af H+-ioner hidrørende fra phosphopeptider af casein og hidrørende fra svovlholdige aminosyrer, som lactoserumpeptider 30 er rige på.
Følgelig vil præparaterne indeholdende phosphopeptider være ansvarlige for en betydelig H+-ionbelastning, som gør dem uanvendelige.
35 Minipeptiderne af lactoserum kan fås ved total enzymatisk hydrolyse af lactoserumproteiner.
Denne fremgangsmåde til enzymatisk hydrolyse samt minipeptiderne fremstillet ved denne fremgangsmåde er beskrevet i det europæiske patent, som er offentliggjort under nr.
0 022 019.
2 DK 171885 B1
De to andre typer af minipeptider, som indeholdes i proteinfraktionen af præparaterne ifølge opfindelsen, kan fremstilles ud fra phosphocaseinater af monovaiente eller divalente kationer, som er behandlet efter de fremgangsmåder, som er angivet i de to europæiske patenter, som er offentliggjort under numrene 0 033 686 og 0 034 083.
5
Disse to patenter angiver først og fremmest, hvorledes de totale minipeptider af casein fås ved enzymatisk hydrolysse af phosphocaseinateme af monovalente eller divalente kationer. Derefter beskriver disse to patenter de forskellige etaper, som gør det muligt ud fra de totale mini-peptider af casein at adskille phosphopeptideme på den ene side og minipeptideme uden 10 phosphopeptider på den anden side.
Der eksisterer allerede på markedet talrige præparater med en proteinfraktion, som i varierende mængder indeholder frie aminosyrer og minipeptider med længere eller kortere kæder.
For nogle år siden eksisterede der kun præparater på basis af aminosyrer, men man foretræk-15 ker i stigende udstrækning præparater på basis af små peptider. I virkeligheden er præparaterne på basis af aminosyrer altid hyper-osmolære og medfører således ofte digestive intolerancer. Kliniske undersøgelser som fx udført af Silk D., Perrett D., Clark M., "Intestinal transport of two dipeptides containing the same two neutral amino acids in man", Clin. Sci., Mol.
Med. 45: 291-299, 1973, har desuden vist bedre absorption af små peptider i sammenligning 20 med de frie aminosyrer.
Den første fordel ved præparaterne ifølge opfindelsen er altså at indeholde en proteinfraktion, som kun indeholder minipeptider og praktisk taget ikke indeholder frie aminosyrer (til stede i en mængde på under 15%).
25
Præparterne ifølge opfindelsen har den yderligere fordel at forene minipeptider, som ifølge deres natur absorberes meget godt af organismen.
Imidlertid ville en proteinblanding på basis af minipeptider af casein og minipeptider af lactose-30 rum i et præparat beregnet til brug i terapien medføre - enten et for højt indhold af svovlholdige aminosyrer, hvis minipeptideme af lactoserum forelå i for stor mængde, - eller et for højt indhold af phosphor bundet til proteinerne, hvis omvendt minipeptideme af casein forelå i en for stor mængde.
Det var altså nødvendigt at tilvejebringe en blanding af minipeptider af casein og af minipeptider af lactoserum på den ene side, idet man respekterede den fornødne ligevægt mellem disse 35 DK 171885 B1 3 to typer af minipeptider, og idet man på den anden side sikrede et passende indhold af organisk phosphor bundet til proteinerne og et passende indhold af svovlholdige aminosyrer.
Imidlertid hidfører alene minipeptideme af casein phosphor bundet til proteinerne, medens mi-5 nipeptideme af lactoserum ikke indeholder noget. Behovet for en ligevægt mellem minipeptider af casein og minipeptider af lactoserum medfører en for stor tilførsel af phosphor bundet til proteinerne.
Det er altså interessant at tilvejebringe præparater ifølge opfindelsen, hvor en del af de totale 10 minipeptider af casein er erstattet med minipeptider uden phosphopeptid, med henblik på en nedsættelse i disse præparater af indholdet af phosphor hidrørende fra casein bundet til protein.
På denne måde genjusteres således indholdet af phosphor bundet til proteiner, og på samme 15 tid reguleres indholdet af svovlholdige aminosyrer til det ønskede niveau.
Desuden afhænger ladningen af H+-ioner - en vigtig parameter hos de syge, som skal modtage præparaterne ifølge opfindelsen, nemlig patienter, med meget ofte utilstrækkelig nyrefunktion og med svigtende muligheder for regulering af syre-base-ligevægten - af tilførslen af svovlhol-20 dige aminosyrer og af tilførslen af phosphor bundet til proteiner.
Justeringen af indholdet af organisk phosphor i præparaterne ifølge opfindelsen gør det følgelig også muligt mere generelt at modulere ladningen af H+-ioner af præparaterne.
25 Den foreliggende opfindelse realiserer altså præparater, hvor de tre forenede typer af minipeptider gør det muligt at modulere indholdet af phosphor bundet til proteiner.
Indholdet af phosphor bundet til proteiner, som således opnås i disse præparater, er variabelt og afhænger af den andel af phosphoproteindelen, som indeholdes i disse præparater. Til op-30 nåelse af et fysiologisk indhold af organisk phosphor bør phosphoproteinfraktionen fortrinsvis udgøre 1-10% af vægten i præparaterne ifølge opfindelsen.
Disse ovenstående betingelser gør det navnlig muligt at realisere en forening af de tre typer af minipeptider, som fører til præparater, hvori indholdet af phosphor bundet til proteinerne er 35 mindst lig med indholdet i kvindemælk, dvs. af størrelsesordenen 1,5 mg pr. g protein og højst lig med indholdet i komælk, dvs. af størrelsesordenen 6,6 mg pr. g protein.
DK 171885 B1 4
Opfindelsen angår derfor især præparater, som er ejendommelige ved, at vægten af proteinfraktionen udgør 1-10% af totalvægten, og ejendommelige ved, at indholdet af phosphor bundet til proteinerne ligger mellem 1,5 mg pr. g protein og 6,6 mg pr. g protein.
5 Alt efter de respektive mængder af de tre typer af minipeptider er fordelingen af aminosyrer i præparaterne ifølge opfindelsen desuden variabel. Således tillader de tre forenede typer af minipeptider opnåelsen af aminogrammer, som er forskellige og er afpasset efter bestemte patologiske situationer.
10 Foreningen af de tre typer af minipeptider, især i omtrent lige store mængder, i proteinfraktionen i præparterne ifølge opfindelsen gør det muligt at disponere over en aminosyrefordeling, som sikrer en maksimal effektivitet.
Opfindelsen angår således især præparater, som er ejendommelige ved, at de tre typer af 15 minipeptider er til stede i praktisk taget lige store vægtmængder.
Under disse betingelser er indholdet af phosphor bundet til protein praktisk taget 3 mg/g protein.
20 Opfindelsen angår altså særlig præparater, som er ejendommelige ved, at indholdet af phosphor bundet til proteiner er ca. 3 mg/g protein, og navnlig præparater, som er ejendommelige ved, at aminosyrefordelingen i proteinfraktionen er den nedenfor anførte, hvor tallene er udtrykt i g aminosyre pr. 100 g aminosyrer: 25 Ile 5,1 Val 5,9
Leu 10,1 Arg 3,3
Lys 8,5 His 2,5
Met 2,3 Ala 3,6
Cys 1,6 Asp 8,4 30 Phe 4,6 Glu 15,9
Tyr 4,9 Gly 1,8
Thr 4,4 Pro 8,4
Trp 1,8 Ser 4,7 35 Dette aminogram gør det således muligt at forøge andelen af forgrenede aminosyrer under bibeholdelse af et højt indhold af lysin.
DK 171885 B1 5
Naturligvis hidfører præparaterne ifølge opfindelsen alle fornødne elementer ud over proteinerne i gennemtænkte andele. De indeholder således glucider, som sikrer 50-60% af den totale energitilførsel (= A.E.T.) og af vitaminer (A, D, E, C, B-j, B2, PP, Bg, B^. folinsyre, biotin, B5, Ki , cholin).
5
Præparaterne ifølge opfindelsen sikrer også en dækning af de fysiologiske behov for mineral-elementer.
De indeholder ligeledes en lipidfraktion, som sikrer 30-35% af den totale energitilførsel.
10
Opfindelsen angår navnlig præparater, som er ejendommelige ved, at deres lipidfraktion har omtrent følgende sammensætning: - Triglycerider med middelstor kæde ...........................................................................56,4% - cenotheraolie ............................................................................................................25,6% 15 - sojaolie.........................................................................................................................18%
Mere end halvdelen af denne lipidfraktion er sammensat af triglycerider med kort eller middelstor kæde. Dette tillader en god tolerance, selv hos syge med dårlig absorption af lipider eller en dårlig metabolisme for essentielle fede syrer. I virkeligheden er triglycerideme med kort el-20 ler middelstor kæde let assimilerbare for organismen selv.
Denne lipidfraktion sikrer følgende essentielle fedtsyrers tilførsel: - linolsyre (= 9,6% af den totale energitilførsel), - γ-linolsyre (= 0,8% af den totale energitilførsel), 25 - α-linolsyre (= 0,4% af den totale energitilførsel).
De ovenfor nævnte syrer eller deres højere polyumættede derivater af sædvanlig slags kan tilsættes specifikt.
30 Denne tilsætning kan ske ved tilsætning af syntesetriglycerider af to slags: - Syntesetriglycerider i 1-, 2- eller 3-stillingen i linolsyre eller γ-linolsyre (C18:3,w6), dihomo-α-linolsyre (C20:3,w6), arachidonsyre (C20:4,w6), docosatetraensyre (C22:4,w6) eller doco-sapentaensyre (C22:5,w6),
Syntesetriglycerider i 1-, 2- eller 3-stillingen i α-linolsyre (C18:3,w3), eicosatetraensyre 35 (C20:4,w3), eicosapentaensyre (C20:5,w3), docosahexaensyre (C22:6,w3) eller docosapen- taensyre (C22:5,w3).
Præparaterne ifølge opfindelsen er anvendelige til brug i terapien.
DK 171885 B1 6
Præparaterne ifølge opfindelsen kan anvendes i tilfælde af lidelser i fordøjelseskanalen, navnlig når tarmoverfladen er reduceret eller frembyder patologiske tilstande. Dette er fx tilfældet ved lidelser, som kendetegnes af en kronisk betændelse i forbindelse med fistler, eller ved en forstyrrelse i absorptionen, som skyldes en formindskelse af tyndtarmens overflade. Det er 5 også tilfældet ved Crohn's sygdom og kroniske tarmsygdomme.
Præparaterne ifølge opfindelsen finder ligeledes anvendelse ved: - akut pancreatitis, - syndrom for dårlig absorption som følge af en malign reticulose, 10 - visse systemiske sygdomme og - iskæmisk forstyrrelse af tarmen.
Desuden eksisterer der en risiko for allergisering med hele proteiner, hver gang der er et betændelsesangreb på tarmen. Præparteme ifølge opfindelsen kan altså også benyttes til undgå-15 else af fremkomsten af allergi i løbet af betændelsessygdomme på tarmen.
Præparaterne ifølge opfindelsen udgør på grund af deres egenskaber meget nyttige lægemidler ved behandlingen af de ovenfor beskrevne lidelser.
20 Den normale dosis for præparaterne ifølge opfindelsen varierer i afhængighed af den syges tilstand, den pågældende lidelse og den benyttede indgiftsvej.
Den foreliggende opfindelse angår endelig farmaceutiske præparater, som indeholder et lægemiddel som ovenfor, eventuelt i forbindelse med et sædvanligt neutralt bærestof, som pas-25 ser til den orale eller enterale indgift.
Disse farmaceutiske præparater kan foreligge i de i den humane medicin gængs benyttede former, enten i form af væske eller i form af pudder, og de indeholdes fx i metaldåser, flasker, breve eller andre beholdere af formstof.
30 I de nedenfor i eksemplerne anførte præparater kan 1-5 g maltodextriner erstattes med galactose.
Nedenstående eksempler illustrerer opfindelsen.
DK 171885 B1 7 EKSEMPEL 1
Man fremstiller et væskeformigt præparat til oral eller enteral brug med følgende sammensætning: 5 Centesimal sammensætning - glucider: 13,15 g (maltodextriner) - lipider: 3,9 g, hvoraf triglycerider med middellang kæde..............................................................................2,2 g oenotheraolie ..............................................................................................................1,0 g 10 sojaolie........................................................................................................................0,7 g - proteiner: 3,15 g, hvoraf minipeptider af lactoserum........................................................................................1,05 g minipeptider af casein, totale......................................................................................1,05 g minipeptider af casein uden phosphopeptid...............................................................1,05 g 15 - vitaminer: ifølge de amerikanske RDA- og ESADDI-normer A, D, E, C, Bf, B2, PP, Bq, B-j2. folinsyre, biotin, B5, K·), cholin, - mineraler: ifølge de amerikanske RDA- og ESADDI-normer calcium, phosphor, magnesium, jern, zink, iod, natrium, kalium, chlorid, kobber, mangan, selen ................................................................... 0,404 g 20 - bærestof..............................................................................................................ad 100 ml RDA: "Recommended Dietary Allowances" 9. udgave 1980
Committee on Dietary Allowances,
Food and Nutrition Board 25 Dimension of Biological Sciences, National Research Council,
National Academy of Sciences, Washington, D.C., 1980 - ESADDI: "Estimated Safe and Adequate Daily Dietary Intakes" (Nutrition Reviews, bd. 38, nr. 8 august 1980, side 291) (Journal of The American Dietetic Association, bd. 76, nr. 3, marts 19 ).
30
Lipidfraktionen i dette præparat sikrer følgende tilførsel af essentielle fedtsyrer: - linolsyre.......................................................................................................................1,1 g - γ-linolsyre....................... 0,08 g - a-linolsyre .................................................................................................................0,04 g DK 171885 B1 8 EKSEMPEL 2
Man fremstiller et væskeformigt præparat til oral eller enteral brug med følgende sammensætning: 5 Centesimal sammensætning -- glucider: 15,6 g (malodextriner) - lipider: 5,2 g, hvoraf triglycerider med mellemlang kæde.............................................................................2,9 g cenotheraolie ................. 1,2 g 10 sojaolie......................................................................................................................1,05 g lecithin ......................................................................................................................0,05 g - proteiner: 6 g, hvoraf minipeptider af lactoserum .............................................................................................2 g totale minipeptider af casein...........................................................................................2 g 15 minipeptider af casein uden phosphopeptider.................................................................2 g - vitaminer: ifølge de amerikanske RDA- og ESADDI-normer A, E, C, B-j, B2, PP, Bø, B-J2· folinsyre, biotin, B5, cholin, mineraler: ifølge de amerikanske RDA- og ESADDI-normer calcium, phosphor, magnesium, natrium, kalium, iod, chlorid, 20 jern, zink, kobber, mangan, selen............................................................................ 0,562 g bærestof..............................................................................................................ad 100 ml
Fremstillingen af 7500 liter præparat ifølge eksempel 1 (7500 liter, som derpå fordeles i metalbeholdere) udføres i 3 etaper som følger: 25 Første etape:
Fremstilling afen lipidemulsion
Det benyttede materiale udgøres af: - 2 beholdere af rustfrit stål på 2000 liter udrustet med: 30 · et omrøringssystem, • et opvarmnings- og afkølingssystem, • et vakuumsystem, • en centrifugalpumpe • en højtrykspumpe 35 I en beholder på 2000 liter indfører man 1500 liter osmosebehandlet vand, og man begynder at opvarme under omrøring.
DK 171885 B1 9 Når temperaturen har nået 65°C, indfører man: - 75 kg oenotheraolie, - 37,5 kg sojalecithin, - 97,5 kg TCM, 5 - 37,5 kg glycerolmonostearat.
Man lader henstå under omrøring, påbegynder afkøling og tilsætter vitamin E, A og D opløst i 48,750 kg sojaolie.
10 Når temperaturen er af størrelsesordenen 20eC, påbegynder man den første passage over høj trykspumpen.
Trykket indstilles til 50 kg/cm2 i pumpens anden etage og 250 kg/cm2 i den første.
15 Ved udgangen opsamles produktet i den anden beholder.
Man foretager på denne måde 4 passager over højtrykspumpen, idet man skifter mellem de to beholdere.
20 En hurtig kontrol af størrelsen af liposomeme i emulsionen kan foretages på en Coulter-taeller.
Anden etape:
Fremstilling af en stivelsesholdig fase
Det benyttede materiale udgøres af: 25 · en beholder af rustfrit stål på 8000 liter udrustet med: • et omrøringssystem, • et vakuumsystem, - en beholder på 500 liter af rustfrit stål udrustet med: • en omrører, 30 · en pladevamneveksler med 3 kredsløb: • en opvarmning, • en afkøling til 15°C, • en afkøling til 5°C, - 2 centrifugalpumper på 20 m3 pr. time.
35
Idet blanderen er i lukket kredsløb med beholderen, pumperne og varmeveksleren, inkorporerer man 3700 liter osmosebehandlet vand, og man opvarmer til 85°C.
DK 171885 B1 10 Når denne temperatur er nået, inkorporerer man ved hjælp af blanderen 195 kg dehydratiseret stivelse (1-4% alt efter den ønskede viskositet), og man holder temperaturen på 85°C i 30 minutter.
5 Derefter sænker man temperaturen til 50°C ved hjælp af varmevekslerens kølesektion, hvorpå man i rækkefølge tilsætter: - 98 kg minipeptider af lactoserum, - 92 kg totale minipeptider af casein, 100,5 kg minipeptider af casein uden phosphopeptider, 10 - 850 kg maltodextriner.
Man sænker temperaturen til 40°C og indfører: - magnesiumchlorid, kaliumhydrogenphosphat, 15 - calciumchlorid, natriumchlorid, - cholinchlorid, - kaliumiodid og natriumselenit.
20 Man afkøler temperaturen af blandingen til 25eC og tilsætter: - ascorbinsyre, - jernsulfat, - nicotinamid eller vitamin PP, - zinkcitrat, 25 - calciumphantothenat, - mangansulfat, hydrochlorid af pyridoxin eller vitamin Bg, - hydrochlorid af thiamin eller vitamin Bi, - kobbersulfat, 30 - vitamin Bi2> 1% i mannitol, - riboflavin eller vitamin B2, - folinsyre, - biotin.
DK 171885 B1 11
Tredje etape:
Fremstilling af den endelige blanding
Idet den stivelsesholdige fase er under omrøring i beholderen på 8000 liter, indfører man den lipidemulsion, som er fremstillet i første etape, ved hjælp af en centrifugalpumpe, indstiller ni-5 veauet i beholderen til 7450 liter med osmosebehandlet vand og pH-værdien til 7,10 ved hjælp af en kaliumhydroxidopløsning, kontrollerer derpå niveauet af beholderen og foretager en måling af indholdet af tørstof i beholderen, frembringer slutvakuum og indfører nitrogen i beholderen.
10 Den således opnåede slutblanding steriliseres derpå ved filtrering og derpå ved 150°C i 8 sekunder ved passage gennem et serpentinekredsløb.
Slutproduktet fordeles derpå i metalbeholdere på 375 ml, som lukkes aseptisk, idet beholderne og propperne i forvejen er steriliseret ved hjælp af overhedet damp.
15
Klinisk undersøgelse af præparatet ifølge eksempel 1
Seks patienter på 15-53 år følges i en periode på 14 dage i et gastro-enterologisk miljø. Patienterne repræsenterer en alvorlig gastro-intestinal patologi med en eller flere komplikationer (fx akut chlolecystitis med ødematøs pancreatitis, sår efter en kugle, som har medført et duode-20 nalsår, et sår på leveren, et sår på tyktarmen, akut pancreatitis med toxi-infektiøst syndrom).
Formålet med undersøgelsen er et dobbelt: 1) Undersøgelse af præparatets tolerance, 2) vurdering af absorptionen.
25
Under hele varigheden af undersøgelsen modtager de seks patienter udelukkende en enteral indgift ved hjælp af sonde med kontinuerlig afgivelse 24 timer i døgnet.
Denne indgift er udelukkende sammensat af præparatet ifølge eksempel 1 for alle patienter 30 med undtagelse af én, som yderligere modtager risvand på grund af et alvorligt toxi-infektiøst syndrom.
Nedenstående tabel angiver for hver patient: - Energitilførslen pr. 24 timer i kcal, 35 - rumfanget af præparatet ifølge eksempel 1 indgivet i løbet af 24 timer, • den daglige tilførsel af nitrogen (g/24 timer).
DK 171885 B1 12
Patient 1 2 3 4 5 6
Energitilførsel 4125 4125 4125 2300 3750 3750 kcal/24 timer 5 ._
Rumfang præ- 4125 4125 4125 2250 3750 3750 parat (ml) (11 beholdere på 375 ml) (6 beh. på 375 (10 beholdere på ifølge eksempel ml) 375 ml) 1 i 24 timer 10 _
Tilførsel af nitro- 22 22 22 12 20 20 gen g/24 timer 15 1) Undersøgelse af tolerancen af præparatet
Som kriterier for tolerance benytter man: - Accepterbarhed, - opkastning, underlivssmerter, 20 - diarré, - oppustethed.
Ifølge disse kriterier udviser patienterne nr. 1, 2, 3, 5 og 6 en udmærket tolerance ved en tilførsel på 3750-4125 ml præparat pr. dag.
25
For patient nr. 4 er de ovenfor definerede tolerancekriterier ligeledes gode ved en formindskelse af tilførslen af præparatet til 2300 ml pr. dag.
2) Undersøgelse af absorptionen 30 Præparatet ifølge eksempel 1 undersøges med følgende resultater (se tabel I): - Absorptionskoefficient af minipeptideme i præparatet ifølge eksempel 1 er, selv i tilfældet med alvorlige gastro-enterologiske patologitilstande og en toxi-infektion, større end 95% i alle tilfælde på nær ét.
35
Desuden er absorptionskoefficienten i denne gruppe patienter med alvorlige gastro-enterologiske forstyrrelser, hvor man ved visse behandlingstjenester må undgå enhver enteral indgift, DK 171885 B1 13 klart større end gennemsnittet af absorptionskoefficienter for sædvanlige patienter i denne behandlingstjeneste.
• Nitrogenbalancen viser sig positiv straks fra den anden dag, varierende mellem +9,25 og 5 +15 g/24 timer, undtagen for patient nr. 4 (+ 3 g). Denne patient har en toxi-infektion, som nødvendiggør en nedsættelse af tilførslen (12 g nitrogen/24 timer).
Således har den biologiske effektivitet af præparatet, selv ved en klart formindsket kalorie- og nitrogentilførsel, gjort det muligt at opretholde en positiv nitrogenbalance.
10 - Albumin:
Et af hovedkriterierne i proteinmetabolismen er plasmaalbuminindholdet. Dette albuminindhold forøges signifikant i løbet af behandlingen.
15 På samme måde stiger vægtforøgelsen signifikant (2,5 kg).
I denne undersøgelse er alle de andre metaboliske parametre forblevet identiske, eller de er forøget inden for grænserne af dét normale, eller de har forbedret sig.
20 Endelig er det kliniske billede udmærket for alle 6 patienter.
Ernæringskriterieme og den kliniske tilstand er således forbedret parallelt med nitrogenbalancen.
DK 171885 B1 14
Ti i e I
* I =a| co c £ c = 2 w τ o 2 « S ^ ® x £ " ® IT ^ 12 2 § <u φ t « I = s ΐ ΐ å. 8-= -S fc 1 « £ * E"S £· -o S E 2 5® ootuca>-o2o DE -o-ana-e^E-o 2 £ ® £ σ>
£ § c fe ._ -S
fc -P <u = eo c S o 2 ® = fe I - ·£ 0J c ?
co — a) E
CO t_ fe 5 ® ®
“ ® S’ i i S
O ^ O m -n j*. co c S Ό </> 0) w -g 2 0 rn ® r
1 ! ® ξ ? I
2 il E Ϊ i 1 . e! 1 i 8.
= 22k.9>ooo o o _ <3{3)ϋ«ή·σ·σ·0 T3 73
_1 UJ
OQ o LO CM CO ιΛ O
< ις co h-r^m O) «-- > o o >- o CO 00
—> CD C~- C- CO Tt CO
^ 'ί. σ, °> co. m co co co m co ti· C “3 CO Tt 't 'ί
E
-J — 11 .........
£ < _ co m _ o ·»— _- . - co co T- -j co 2 S co co τί- co co Λ £ fe C Ό
O r s >P vO sO vO
_ o'- 3* o' 3- o' o' & ·Τ Φ Z 10 C". lo ·« *Λ S ,® ο. co" CO CO CO co i--~ S fc = C> O) O) O 00 CT> £J ® =
< S E
® CM T- h- Ti· lO CO
2 LO LO ·** T* T- T- <
L“ kJ
C c ?- ... O) aj -r- cm co tc ίο «Ο ro
S -O
® II
__|_ -O
DK 171885 B1 15
Konklusion
Præparatet ifølge eksempel 1, som benyttes i denne kliniske undersøgelse på patienter med en alvorlig gastro-intestinal patologi med en eller flere komplikationer, viser en udmærket effektivitet, som gør det muligt at opnå: 5 - en stabilisering eller en forbedring af de biologiske parametre inden for grænserne af det normale, - en absorptionskoefficient for minipeptideme på over 95%, - en klart positiv nitrogenbalance og - en forbedring af den kliniske tilstand.
10
Desuden har dette præparat en meget god tolerance.

Claims (7)

1. Terapeutisk præparat indeholdende glucider, vitaminer, mineralsalte, en lipidfraktion og en proteinfraktion, kendetegnet ved, at proteinfraktionen indeholder følgende tre typer af 5 minipeptider: minipeptider af lactoserum, - totale minipeptider af casein, minipeptider af casein uden phosphopeptider.
2. Præparat ifølge krav 1, kendetegnet ved, at vægten af proteinfraktionen udgør 1- 10% af den samlede vægt.
3. Præparat ifølge krav 1-2, kendetegnet ved, at indholdet af phosphor bundet til proteiner ligger mellem 1,5 mg pr. g protein og 6,6 mg pr. g protein. 15
4. Præparat ifølge krav 1-3, kendetegnet ved, at de tre typer af minipeptider er til stede i praktisk taget lige store vægtandele.
5. Præparat ifølge krav 4, kendetegnet ved, at indholdet af phosphor bundet til protei- 20 ner er ca. 3 mg/g protein.
6. Præparat ifølge krav 4, kendetegnet ved, at fordelingen af aminosyrer i proteinfraktionen er den nedenfor anførte, idet tallene er udtrykt i gram aminosyre pr. 100 g aminosyrer:
25 Ile 5,1 Val 5,9 Leu 10,1 Arg 3,3 Lys 8,5 His 2,5 Met 2,3 Ala 3,6 Cys 1,6 Asp 8,4
30 Phe 4,6 Glu 15,9 Tyr 4,9 Gly 1,8 Thr 4,4 Pro 8,4 Trp 1,8 Ser 4,7 DK 171885 B1
7. Præparat ifølge krav 1-6, kendetegnet ved, at lipidfraktionen har omtrent følgende sammensætning: - Triglycerider med middellang kæde...........................................................................56,4% - oenotheraolie ............................................................................................................25,6% 5. sojaolie.........................................................................................................................18%
DK199284A 1983-04-20 1984-04-18 Terapeutisk præparat indeholdende minipeptider af lactoserum, totale minipeptider af casein samt minipeptider af casein uden phosphopeptider DK171885B1 (da)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
FR8306444 1983-04-20
FR8306444A FR2544613B1 (fr) 1983-04-20 1983-04-20 Nouvelles compositions destinees a etre utilisees en dietetique, en reanimation et en therapeutique, renfermant une fraction proteique a base de trois types de minipeptides

Publications (3)

Publication Number Publication Date
DK199284D0 DK199284D0 (da) 1984-04-18
DK199284A DK199284A (da) 1984-10-21
DK171885B1 true DK171885B1 (da) 1997-08-04

Family

ID=9288031

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK199284A DK171885B1 (da) 1983-04-20 1984-04-18 Terapeutisk præparat indeholdende minipeptider af lactoserum, totale minipeptider af casein samt minipeptider af casein uden phosphopeptider

Country Status (12)

Country Link
EP (1) EP0126666B1 (da)
JP (1) JPS59199634A (da)
AT (1) ATE29826T1 (da)
AU (1) AU569734B2 (da)
CA (1) CA1220714A (da)
DE (1) DE3466348D1 (da)
DK (1) DK171885B1 (da)
FR (1) FR2544613B1 (da)
IE (1) IE57349B1 (da)
NZ (1) NZ207911A (da)
PT (1) PT78448B (da)
ZA (1) ZA842642B (da)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
IL77629A (en) * 1985-01-22 1989-07-31 Abbott Lab High fat,low carbohydrate enteral nutritional for mula
DE3800323A1 (de) * 1988-01-08 1989-07-20 Jacobs Suchard Ag Hypoallergenische schokolade
FI904074A7 (fi) * 1989-08-28 1991-03-01 Milupa Ag Optimoidun aminohappokoostumuksen omaavat proteiini-, peptidi- ja aminohapposeokset sekä niiden käyttö keskosten ja rintalasten ravinnon sekä äidinmaidon lisäaineiden valmistamiseksi
DE69220821T2 (de) * 1991-02-04 1997-11-20 Nestle Sa Verfahren zur Sicherstellung eines angemessenen intrazellulären Glutathionspiegels im Gewebe
US5714472A (en) * 1993-12-23 1998-02-03 Nestec Ltd. Enternal formulation designed for optimized nutrient absorption and wound healing
ES2150997T3 (es) * 1994-02-25 2000-12-16 Nestle Sa Composicion enteral que comprende caseina micelaria nativa.
GB9416921D0 (en) * 1994-08-22 1994-10-12 Conway Gitta C A nutritional preparation
WO1998036734A1 (en) * 1997-02-21 1998-08-27 Beth Israel Deaconess Medical Center Inc. A novel nutritional therapy which minimizes plasma cholecystokinin (cck) levels
FR2886154B1 (fr) * 2005-05-27 2010-03-26 Cothera Composition pour retarder le developpement de la maladie d'alzheimer
WO2010005513A2 (en) 2008-06-30 2010-01-14 The Texas A&M University System Crystal structure of staphylococcus aureus clumping factor a in complex with fibrinogen derived peptide and uses thereof

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3697287A (en) * 1969-01-28 1972-10-10 Morton Norwich Products Inc Amino acid food composition
US3698912A (en) * 1969-07-01 1972-10-17 Morton Norwich Products Inc Process for making nutrient composition
DE2816028A1 (de) * 1978-04-13 1979-10-25 Bayer Ag Cumarin-verbindungen
FR2474829B1 (fr) * 1980-02-01 1983-09-09 Agronomique Inst Nat Rech Procede de traitement d'une matiere a base de caseine contenant des phosphocaseinates de cations monovalents ou leurs derives, produits obtenus et applications
FR2491334A1 (fr) * 1980-10-03 1982-04-09 Inst Nat Sante Rech Med Nouvelles substances biologiquement actives, leur obtention a partir de caseine humaine et compositions les contenant
FR2496408A1 (fr) * 1980-12-18 1982-06-25 Distrival Sa Procede de stabilisation de produits nutritionnels liposolubles degradables, produits obtenus et application dietetique et therapeutique
EP0065663A1 (en) * 1981-05-11 1982-12-01 Miles Laboratories, Inc. Method for the preparation of a protein hydrolyzate from whey protein

Also Published As

Publication number Publication date
FR2544613A1 (fr) 1984-10-26
PT78448A (fr) 1984-05-01
ZA842642B (en) 1985-05-29
IE840976L (en) 1984-10-20
EP0126666B1 (fr) 1987-09-23
JPS59199634A (ja) 1984-11-12
DK199284A (da) 1984-10-21
DK199284D0 (da) 1984-04-18
CA1220714A (fr) 1987-04-21
JPH0570606B2 (da) 1993-10-05
NZ207911A (en) 1988-06-30
IE57349B1 (en) 1992-08-12
DE3466348D1 (en) 1987-10-29
PT78448B (fr) 1986-08-28
ATE29826T1 (de) 1987-10-15
FR2544613B1 (fr) 1985-10-25
EP0126666A1 (fr) 1984-11-28
AU569734B2 (en) 1988-02-18
AU2714584A (en) 1984-10-25

Similar Documents

Publication Publication Date Title
CN101027074B (zh) 复合肠内营养组合物
DK173068B1 (da) Litiumholdige farmaceutiske præparater
CN105054025B (zh) 一种用于炎症性肠病患者的低脂低渗低渣型肠内营养粉剂
DK171885B1 (da) Terapeutisk præparat indeholdende minipeptider af lactoserum, totale minipeptider af casein samt minipeptider af casein uden phosphopeptider
CN101528066A (zh) 癌症患者的长期喂饲
JPH07500348A (ja) 外傷及び外科患者のための栄養製剤
ZA200209273B (en) Nutritional modules.
WO1988008259A1 (fr) Preparation d&#39;emulsion nutritive
EP0283513A1 (en) NUTRITIONAL SUPPORT OR THERAPY FOR PERSONS LIKELY TO SUFFER FROM ATHEROSCLERUS, VASCULAR, CARDIOVASCULAR AND / OR THROMBOTIC DISEASES OR IN TREATMENT FOR SUCH DISEASES.
EP2658396A1 (en) Use of nutritional compositions including lactoferrin in stimulating immune cells
WO1998054986A1 (en) Composition and method for providing glutamine
US20050064014A1 (en) Use of cystathionine
US6797729B1 (en) Therapeutic glutamine and N-actyl-cysteine composition
US5405835A (en) Compositions for use in dietetics, reanimation and therapeutics, containing a protein fraction based on three types of minipeptides
CA2134380C (en) Composition based on amino acids intended for the treatment of sepsis or of an attack bringing about an inflammatory reaction, in animals and man
CN107467193B (zh) 一种以羊奶为基础的粉剂全营养特殊医学用途配方食品及其制备方法
US20040048925A1 (en) Composition and method for enhancing the bioavailability of calcium and magnesium in dietary supplements and food additives
US20040220266A1 (en) Composition and method for enhancing the bioavailability of calcium and magnesium in dietary supplements and food additives
CA2165454A1 (en) Food and/or pharmaceutical composition having a low polyamine content
EP1750527A1 (en) Compositions and method for enhancing the bioavailability of calcium and magnesium in dietary supplements and food additives
CA1318172C (en) Nutritional support or therapy for individuals at risk or under treatment for atherosclerotic, vascular, cardiovascular, and/or thrombotic diseases
JP2023069186A (ja) 栄養組成物、栄養組成物の製造方法、及び栄養組成物中の銅の生体利用性の評価方法
JP2002363095A (ja) 血圧上昇抑制剤
JPWO2000009138A1 (ja) 高リポタンパク血症予防用または治療用の栄養組成物
JP2021073912A (ja) リンパ液流動性向上のための飲食品

Legal Events

Date Code Title Description
PUP Patent expired