DK173716B1 - Ikke-farmaceutisk komposition som indeholder en overfladeaktiv forbindelse og en fluorforbindelse - Google Patents
Ikke-farmaceutisk komposition som indeholder en overfladeaktiv forbindelse og en fluorforbindelse Download PDFInfo
- Publication number
- DK173716B1 DK173716B1 DK198702492A DK249287A DK173716B1 DK 173716 B1 DK173716 B1 DK 173716B1 DK 198702492 A DK198702492 A DK 198702492A DK 249287 A DK249287 A DK 249287A DK 173716 B1 DK173716 B1 DK 173716B1
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- surfactant
- composition according
- fluoride
- composition
- compound
- Prior art date
Links
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 title claims description 22
- 150000002222 fluorine compounds Chemical class 0.000 title claims description 16
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims description 6
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims abstract description 51
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 39
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims abstract description 31
- 241000700605 Viruses Species 0.000 claims abstract description 29
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 claims abstract description 19
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 claims abstract description 19
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims abstract description 13
- CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N benzyl(dimethyl)azanium;chloride Chemical group [Cl-].C[NH+](C)CC1=CC=CC=C1 CADWTSSKOVRVJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 30
- PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M sodium fluoride Chemical compound [F-].[Na+] PUZPDOWCWNUUKD-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 26
- 229960000686 benzalkonium chloride Drugs 0.000 claims description 25
- -1 fluorine ions Chemical class 0.000 claims description 15
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 claims description 14
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 235000013024 sodium fluoride Nutrition 0.000 claims description 13
- 239000011775 sodium fluoride Substances 0.000 claims description 13
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical class OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 claims description 8
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims description 8
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims description 8
- 239000011737 fluorine Substances 0.000 claims description 6
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 6
- NROKBHXJSPEDAR-UHFFFAOYSA-M potassium fluoride Chemical compound [F-].[K+] NROKBHXJSPEDAR-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 6
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-M Aminoacetate Chemical class NCC([O-])=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 239000003433 contraceptive agent Substances 0.000 claims description 5
- 230000002254 contraceptive effect Effects 0.000 claims description 5
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 5
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 5
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 5
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 5
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 claims description 4
- 239000003093 cationic surfactant Substances 0.000 claims description 4
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 claims description 4
- 150000002221 fluorine Chemical class 0.000 claims description 4
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims description 4
- IRPGOXJVTQTAAN-UHFFFAOYSA-N 2,2,3,3,3-pentafluoropropanal Chemical compound FC(F)(F)C(F)(F)C=O IRPGOXJVTQTAAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-3-cyclohexylpropanoate Chemical compound OC(=O)CC(N)C1CCCCC1 XGRSAFKZAGGXJV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- DDFHBQSCUXNBSA-UHFFFAOYSA-N 5-(5-carboxythiophen-2-yl)thiophene-2-carboxylic acid Chemical compound S1C(C(=O)O)=CC=C1C1=CC=C(C(O)=O)S1 DDFHBQSCUXNBSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- KLZUFWVZNOTSEM-UHFFFAOYSA-K Aluminum fluoride Inorganic materials F[Al](F)F KLZUFWVZNOTSEM-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims description 3
- YKGNPIJNTPQMQW-UHFFFAOYSA-N [N+](=O)(O)[O-].C1(=CC=CC=C1)C1[Hg]C=CC=C1 Chemical compound [N+](=O)(O)[O-].C1(=CC=CC=C1)C1[Hg]C=CC=C1 YKGNPIJNTPQMQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 3
- 239000003904 antiprotozoal agent Substances 0.000 claims description 3
- WUKWITHWXAAZEY-UHFFFAOYSA-L calcium difluoride Chemical compound [F-].[F-].[Ca+2] WUKWITHWXAAZEY-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- 229910001634 calcium fluoride Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 235000003270 potassium fluoride Nutrition 0.000 claims description 3
- 239000011698 potassium fluoride Substances 0.000 claims description 3
- 125000001453 quaternary ammonium group Chemical group 0.000 claims description 3
- 229960004711 sodium monofluorophosphate Drugs 0.000 claims description 3
- YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J tin(iv) fluoride Chemical compound [F-].[F-].[F-].[F-].[Sn+4] YUOWTJMRMWQJDA-UHFFFAOYSA-J 0.000 claims description 3
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 2
- KKCBUQHMOMHUOY-UHFFFAOYSA-N sodium oxide Chemical group [O-2].[Na+].[Na+] KKCBUQHMOMHUOY-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- SOBHUZYZLFQYFK-UHFFFAOYSA-K trisodium;hydroxy-[[phosphonatomethyl(phosphonomethyl)amino]methyl]phosphinate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].OP(O)(=O)CN(CP(O)([O-])=O)CP([O-])([O-])=O SOBHUZYZLFQYFK-UHFFFAOYSA-K 0.000 claims 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 abstract description 8
- 230000006378 damage Effects 0.000 abstract description 6
- 239000012190 activator Substances 0.000 abstract description 5
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 abstract description 5
- 239000003814 drug Substances 0.000 abstract description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 abstract description 4
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 34
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 31
- 230000001150 spermicidal effect Effects 0.000 description 26
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 25
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 24
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 21
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 19
- 230000003213 activating effect Effects 0.000 description 18
- LWGJTAZLEJHCPA-UHFFFAOYSA-N n-(2-chloroethyl)-n-nitrosomorpholine-4-carboxamide Chemical compound ClCCN(N=O)C(=O)N1CCOCC1 LWGJTAZLEJHCPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 17
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 15
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 13
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 13
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 13
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 13
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 12
- 150000001450 anions Chemical class 0.000 description 9
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 9
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 9
- 239000000934 spermatocidal agent Substances 0.000 description 9
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 8
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 7
- 238000004659 sterilization and disinfection Methods 0.000 description 7
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 6
- 150000002500 ions Chemical class 0.000 description 6
- 229920004918 nonoxynol-9 Polymers 0.000 description 6
- 229940087419 nonoxynol-9 Drugs 0.000 description 6
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 6
- FBWNMEQMRUMQSO-UHFFFAOYSA-N tergitol NP-9 Chemical compound CCCCCCCCCC1=CC=C(OCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCOCCO)C=C1 FBWNMEQMRUMQSO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 5
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000001066 destructive effect Effects 0.000 description 5
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 5
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 5
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 5
- 235000012773 waffles Nutrition 0.000 description 5
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 4
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 4
- 241000194032 Enterococcus faecalis Species 0.000 description 4
- 241000588724 Escherichia coli Species 0.000 description 4
- YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N Fluorine atom Chemical compound [F] YCKRFDGAMUMZLT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000187480 Mycobacterium smegmatis Species 0.000 description 4
- 241000589517 Pseudomonas aeruginosa Species 0.000 description 4
- 241000191967 Staphylococcus aureus Species 0.000 description 4
- 208000003028 Stuttering Diseases 0.000 description 4
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 4
- 229940091249 fluoride supplement Drugs 0.000 description 4
- 230000006870 function Effects 0.000 description 4
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 4
- 239000000344 soap Substances 0.000 description 4
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 4
- 239000000758 substrate Substances 0.000 description 4
- HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K trisodium citrate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O HRXKRNGNAMMEHJ-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 4
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 4
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 3
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 3
- 229960001716 benzalkonium Drugs 0.000 description 3
- CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N benzododecinium Chemical compound CCCCCCCCCCCC[N+](C)(C)CC1=CC=CC=C1 CYDRXTMLKJDRQH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910021538 borax Inorganic materials 0.000 description 3
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 3
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 3
- MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N diethylene glycol Chemical compound OCCOCCO MTHSVFCYNBDYFN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 3
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 3
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 3
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 3
- WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N hydroxyacetaldehyde Natural products OCC=O WGCNASOHLSPBMP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 3
- 239000000463 material Substances 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 3
- 235000010339 sodium tetraborate Nutrition 0.000 description 3
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 3
- BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N trisodium borate Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]B([O-])[O-] BSVBQGMMJUBVOD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000006216 vaginal suppository Substances 0.000 description 3
- 229940120293 vaginal suppository Drugs 0.000 description 3
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- CQTZJAKSNDFPOB-UHFFFAOYSA-N 2-naphthyl dihydrogen phosphate Chemical compound C1=CC=CC2=CC(OP(O)(=O)O)=CC=C21 CQTZJAKSNDFPOB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 2
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N Betaine Natural products C[N+](C)(C)CC([O-])=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940123208 Biguanide Drugs 0.000 description 2
- 108090000371 Esterases Proteins 0.000 description 2
- 241000725303 Human immunodeficiency virus Species 0.000 description 2
- MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N Hydrogen peroxide Chemical compound OO MHAJPDPJQMAIIY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 2
- KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-O N,N,N-trimethylglycinium Chemical compound C[N+](C)(C)CC(O)=O KWIUHFFTVRNATP-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 2
- SUZRRICLUFMAQD-UHFFFAOYSA-N N-Methyltaurine Chemical compound CNCCS(O)(=O)=O SUZRRICLUFMAQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N Phenol Chemical compound OC1=CC=CC=C1 ISWSIDIOOBJBQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 2
- 150000001299 aldehydes Chemical class 0.000 description 2
- 150000001409 amidines Chemical class 0.000 description 2
- 230000000843 anti-fungal effect Effects 0.000 description 2
- 230000000842 anti-protozoal effect Effects 0.000 description 2
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 description 2
- 244000052616 bacterial pathogen Species 0.000 description 2
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003237 betaine Drugs 0.000 description 2
- 230000003115 biocidal effect Effects 0.000 description 2
- 230000000711 cancerogenic effect Effects 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 2
- 230000036461 convulsion Effects 0.000 description 2
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 2
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 2
- 229940100242 glycol stearate Drugs 0.000 description 2
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 description 2
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 description 2
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 2
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 2
- 230000007774 longterm Effects 0.000 description 2
- 239000006210 lotion Substances 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 239000007800 oxidant agent Substances 0.000 description 2
- 230000001717 pathogenic effect Effects 0.000 description 2
- 239000004014 plasticizer Substances 0.000 description 2
- 229920000059 polyethylene glycol stearate Polymers 0.000 description 2
- 229940051841 polyoxyethylene ether Drugs 0.000 description 2
- 229920000056 polyoxyethylene ether Polymers 0.000 description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 2
- 230000007928 solubilization Effects 0.000 description 2
- 238000005063 solubilization Methods 0.000 description 2
- 229940099259 vaseline Drugs 0.000 description 2
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 2
- GWEHVDNNLFDJLR-UHFFFAOYSA-N 1,3-diphenylurea Chemical compound C=1C=CC=CC=1NC(=O)NC1=CC=CC=C1 GWEHVDNNLFDJLR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QJRYPNZYBXWKEV-DUQPFJRNSA-N 1-naphthyl N-acetyl-beta-D-glucosaminide Chemical compound CC(=O)N[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=CC=CC2=CC=CC=C12 QJRYPNZYBXWKEV-DUQPFJRNSA-N 0.000 description 1
- IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 1-palmitoyl-2-arachidonoyl-sn-glycero-3-phosphocholine Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@H](COP([O-])(=O)OCC[N+](C)(C)C)OC(=O)CCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCC IIZPXYDJLKNOIY-JXPKJXOSSA-N 0.000 description 1
- GZCWLCBFPRFLKL-UHFFFAOYSA-N 1-prop-2-ynoxypropan-2-ol Chemical compound CC(O)COCC#C GZCWLCBFPRFLKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KUXGUCNZFCVULO-UHFFFAOYSA-N 2-(4-nonylphenoxy)ethanol Chemical class CCCCCCCCCC1=CC=C(OCCO)C=C1 KUXGUCNZFCVULO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZDSCFBCGDDCJFZ-UHFFFAOYSA-N 2-(methylamino)ethanesulfonic acid;sodium Chemical compound [Na].CNCCS(O)(=O)=O ZDSCFBCGDDCJFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- MWHKPYATGMFFPI-LJIZCISZSA-N 2-naphthyl alpha-D-glucoside Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1OC1=CC=C(C=CC=C2)C2=C1 MWHKPYATGMFFPI-LJIZCISZSA-N 0.000 description 1
- HFJUQSUBZOKELZ-FITDYDNJSA-N 2-naphthyl alpha-L-fucoside Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@H](O)[C@H](C)O[C@H]1OC1=CC=C(C=CC=C2)C2=C1 HFJUQSUBZOKELZ-FITDYDNJSA-N 0.000 description 1
- KCWQXDQUKLJUEU-UHFFFAOYSA-N 2-naphthyl butyrate Chemical compound C1=CC=CC2=CC(OC(=O)CCC)=CC=C21 KCWQXDQUKLJUEU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CXVZBUOSDMLXNK-UHFFFAOYSA-N 2-naphthyl octanoate Chemical compound C1=CC=CC2=CC(OC(=O)CCCCCCC)=CC=C21 CXVZBUOSDMLXNK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SKRXBZIJSNMVFA-UHFFFAOYSA-N 2-naphthyl tetradecanoate Chemical compound C1=CC=CC2=CC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCC)=CC=C21 SKRXBZIJSNMVFA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 6-{[2-carboxy-4,5-dihydroxy-6-(phosphanyloxy)oxan-3-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-3-phosphanyloxane-2-carboxylic acid Chemical compound O1C(C(O)=O)C(P)C(O)C(O)C1OC1C(C(O)=O)OC(OP)C(O)C1O FHVDTGUDJYJELY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010051457 Acid Phosphatase Proteins 0.000 description 1
- 102000013563 Acid Phosphatase Human genes 0.000 description 1
- 108020004774 Alkaline Phosphatase Proteins 0.000 description 1
- 102000002260 Alkaline Phosphatase Human genes 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 235000019890 Amylum Nutrition 0.000 description 1
- 101710180684 Beta-hexosaminidase Proteins 0.000 description 1
- 101710124976 Beta-hexosaminidase A Proteins 0.000 description 1
- XNCOSPRUTUOJCJ-UHFFFAOYSA-N Biguanide Chemical compound NC(N)=NC(N)=N XNCOSPRUTUOJCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000222122 Candida albicans Species 0.000 description 1
- 241000606161 Chlamydia Species 0.000 description 1
- ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N Chlorine atom Chemical compound [Cl] ZAMOUSCENKQFHK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- UDHXJZHVNHGCEC-UHFFFAOYSA-N Chlorophacinone Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1C(C=1C=CC=CC=1)C(=O)C1C(=O)C2=CC=CC=C2C1=O UDHXJZHVNHGCEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N Copper Chemical compound [Cu] RYGMFSIKBFXOCR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000588722 Escherichia Species 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- 150000000996 L-ascorbic acids Chemical class 0.000 description 1
- JWHURRLUBVMKOT-HNNXBMFYSA-N L-leucine 2-naphthylamide Chemical compound C1=CC=CC2=CC(NC(=O)[C@@H](N)CC(C)C)=CC=C21 JWHURRLUBVMKOT-HNNXBMFYSA-N 0.000 description 1
- 125000003580 L-valyl group Chemical group [H]N([H])[C@]([H])(C(=O)[*])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])[H] 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 description 1
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 description 1
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 241000186359 Mycobacterium Species 0.000 description 1
- DEFAKPKFXYITPZ-UHFFFAOYSA-N N-{5-carbamimidamido-1-[(naphthalen-2-yl)amino]-1-oxopentan-2-yl}benzamide Chemical compound C=1C=C2C=CC=CC2=CC=1NC(=O)C(CCCN=C(N)N)NC(=O)C1=CC=CC=C1 DEFAKPKFXYITPZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- 229930182555 Penicillin Natural products 0.000 description 1
- 108090000608 Phosphoric Monoester Hydrolases Proteins 0.000 description 1
- 102000004160 Phosphoric Monoester Hydrolases Human genes 0.000 description 1
- 239000004372 Polyvinyl alcohol Substances 0.000 description 1
- 102100030122 Protein O-GlcNAcase Human genes 0.000 description 1
- 101710081801 Protein O-GlcNAcase Proteins 0.000 description 1
- 101710199095 Putative beta-hexosaminidase Proteins 0.000 description 1
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- BQCADISMDOOEFD-UHFFFAOYSA-N Silver Chemical compound [Ag] BQCADISMDOOEFD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000589970 Spirochaetales Species 0.000 description 1
- 241000295644 Staphylococcaceae Species 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- 241000589886 Treponema Species 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000045682 Trypauchen vagina Species 0.000 description 1
- 102000004142 Trypsin Human genes 0.000 description 1
- 108090000631 Trypsin Proteins 0.000 description 1
- 239000005862 Whey Substances 0.000 description 1
- 102000007544 Whey Proteins Human genes 0.000 description 1
- 108010046377 Whey Proteins Proteins 0.000 description 1
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 229940072056 alginate Drugs 0.000 description 1
- 235000010443 alginic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229920000615 alginic acid Polymers 0.000 description 1
- 102000005840 alpha-Galactosidase Human genes 0.000 description 1
- 108010030291 alpha-Galactosidase Proteins 0.000 description 1
- 102000012086 alpha-L-Fucosidase Human genes 0.000 description 1
- 108010061314 alpha-L-Fucosidase Proteins 0.000 description 1
- 102000019199 alpha-Mannosidase Human genes 0.000 description 1
- 108010012864 alpha-Mannosidase Proteins 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 150000003868 ammonium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 210000003484 anatomy Anatomy 0.000 description 1
- 230000000844 anti-bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 1
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 235000013871 bee wax Nutrition 0.000 description 1
- 239000012166 beeswax Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 102000005936 beta-Galactosidase Human genes 0.000 description 1
- 108010005774 beta-Galactosidase Proteins 0.000 description 1
- 102000006995 beta-Glucosidase Human genes 0.000 description 1
- 108010047754 beta-Glucosidase Proteins 0.000 description 1
- 150000004283 biguanides Chemical class 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000000903 blocking effect Effects 0.000 description 1
- KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N boric acid Chemical compound OB(O)O KGBXLFKZBHKPEV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000004327 boric acid Substances 0.000 description 1
- 229940095731 candida albicans Drugs 0.000 description 1
- 231100000315 carcinogenic Toxicity 0.000 description 1
- 239000000460 chlorine Substances 0.000 description 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 1
- 229940110456 cocoa butter Drugs 0.000 description 1
- 235000019868 cocoa butter Nutrition 0.000 description 1
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 1
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000010949 copper Substances 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 238000007865 diluting Methods 0.000 description 1
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 150000002191 fatty alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 150000002194 fatty esters Chemical class 0.000 description 1
- 230000035558 fertility Effects 0.000 description 1
- 230000004720 fertilization Effects 0.000 description 1
- 235000013350 formula milk Nutrition 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 description 1
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 1
- 125000005456 glyceride group Chemical group 0.000 description 1
- 230000003100 immobilizing effect Effects 0.000 description 1
- 230000002147 killing effect Effects 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 239000000787 lecithin Substances 0.000 description 1
- 235000010445 lecithin Nutrition 0.000 description 1
- 229940067606 lecithin Drugs 0.000 description 1
- 230000000670 limiting effect Effects 0.000 description 1
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000004807 localization Effects 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N mercury Chemical compound [Hg] QSHDDOUJBYECFT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910052753 mercury Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000002739 metals Chemical class 0.000 description 1
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 description 1
- 229920000847 nonoxynol Polymers 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 125000000913 palmityl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 150000002960 penicillins Chemical class 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 description 1
- 150000002989 phenols Chemical class 0.000 description 1
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 1
- 239000010452 phosphate Substances 0.000 description 1
- 229920000151 polyglycol Polymers 0.000 description 1
- 239000010695 polyglycol Substances 0.000 description 1
- 229920005862 polyol Polymers 0.000 description 1
- 150000003077 polyols Chemical class 0.000 description 1
- 235000010482 polyoxyethylene sorbitan monooleate Nutrition 0.000 description 1
- 150000004804 polysaccharides Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 description 1
- 229920002451 polyvinyl alcohol Polymers 0.000 description 1
- 239000012286 potassium permanganate Substances 0.000 description 1
- 230000003389 potentiating effect Effects 0.000 description 1
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 150000003856 quaternary ammonium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000010076 replication Effects 0.000 description 1
- 239000005060 rubber Substances 0.000 description 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 1
- 230000001568 sexual effect Effects 0.000 description 1
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 description 1
- 229910052709 silver Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000004332 silver Substances 0.000 description 1
- 238000004088 simulation Methods 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M sodium octadecanoate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O RYYKJJJTJZKILX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- KKDONKAYVYTWGY-UHFFFAOYSA-M sodium;2-(methylamino)ethanesulfonate Chemical compound [Na+].CNCCS([O-])(=O)=O KKDONKAYVYTWGY-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004753 textile Substances 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 238000004448 titration Methods 0.000 description 1
- 231100000816 toxic dose Toxicity 0.000 description 1
- 239000012588 trypsin Substances 0.000 description 1
- 241001430294 unidentified retrovirus Species 0.000 description 1
- 210000001215 vagina Anatomy 0.000 description 1
- 150000003751 zinc Chemical class 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
- A61K33/16—Fluorine compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
- A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
- A01N59/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing elements or inorganic compounds
- A01N59/10—Fluorides
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/19—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing inorganic ingredients
- A61K8/20—Halogens; Compounds thereof
- A61K8/21—Fluorides; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
- A61K8/41—Amines
- A61K8/416—Quaternary ammonium compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/04—Antibacterial agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P33/00—Antiparasitic agents
- A61P33/02—Antiprotozoals, e.g. for leishmaniasis, trichomoniasis, toxoplasmosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
- A61Q17/005—Antimicrobial preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Inorganic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Birds (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Wood Science & Technology (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Pest Control & Pesticides (AREA)
- Plant Pathology (AREA)
- Dentistry (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Zoology (AREA)
- Environmental Sciences (AREA)
- Agronomy & Crop Science (AREA)
- Oncology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
- Food Preservation Except Freezing, Refrigeration, And Drying (AREA)
Description
DK 173716 Bl
Ikke-farmaceutlsk komposition som indeholder en overfladeaktiv forbindelse og en fluorforbindelse
Opfindelsen angår en ikke-farmaceutisk komposition til at hæmme eller ødelægge 5 encellede levende væsener, såsom protozoer, mikrober, bakterier, gameter, fungi og andre encellede levende væsener, og vira. Følgelig er den især rettet mod de tekniske områder, der udgøres af antikonception, kosmetik, eller desinfektion.
Nedenfor betyder ordet "hæmning" af et encellet levende væsen eller af et virus 10 enten, at dets formering bliver hæmmet eller hindret, respektive forhindret, eller at det bliver gjort ude af stand til udføre nogle af de funktioner, som det sædvanligvis udfører. Ordet ødelæggelse betyder, at de encellede levende væsner eller vira bliver ødelagt.
15 Stoffer, der hæmmer eller ødelægger encellede levende væsner, enten på de biologiske, farmaceutiske, kosmetiske områder eller på endda videre områder, såsom desinfektion og andre områder, er allerede kendt.
I særdeleshed kendes der spermicide sammensætninger fra beskrivelserne til US 20 patenterne nr. 4.339.441 og nr. 4.359.475.
Der kendes talrige kemiske forbindelser, der er anvendelige ved fremgangsmåder til lokal antikonception i levende væsner. Især er det kendt, at overfladeaktive midler, der sænker grænsefladespændingen (f.eks. kvatemære 25 ammoniumforbindelser, nonoxynoler, derivater af amidoethylglycinat af fede syrer, methyltaurinnatriumoxysalt (også kaldet natrium-N-methyltaurat) ...) og nogle andre forbindelser, såsom phenylmercurinitrat, p-menthanylphenyl-polyoxyethylenether eller trinatriumsaltet af polysaccharidsvovlsyreether, har hæmmende eller ødelæggende virkninger på encellede levende væsner og har i 30 særdeleshed spermicide virkninger.
2 DK17£!716B1
Stoffer, der indvirker mekanisk på spermatozoer, f.eks. ved at immobilisere dem er også kendt. I beskrivelsen til US patent nr. 4.386.186 er der beskrevet sådam u virkninger og nærmere bestemt sammenknytningen af "poloaxmer" med midler der hæmmer spermatozoer, i betragtning af styring af geldannelse ;>< 5 solubilisering af produkterne og således en mekanisk forøgelse af effektiviteten a: de hæmmende midler ledsaget af en additiv eller synegistisk virkning.
Sammensætninger til lokal antikonception er også kendt, specielt spermicide sammensætninger, inklusive sådanne kemiske forbindelser, og er anvendelige 11 10 lokal hæmning af befrugtningsevnen hos gameter, specielt hos spermatozoer hidrørende fra mennesker eller dyr.
Disse kendte sammensætninger inkluderer en koncentration af en hæmmer d 3 kemisk forbindelse, hvilken koncentration er større end den minimale hæmmer d 3 15 koncentration (eng.: minimal inhibiting concentration), kaldet MIC, I opløsning elk r suspenderet i en farmaceutisk acceptabel excipiens, der afhænger af de i anvendte galeniske form. Det er kendt, at for at man skal få alle spermatozoer, i< r er indeholdt i 0,2 milliliter sperm, dræbt i løbet af mindre end 5 sek.(betingelser for den totale spermiciditetstestning ifølge standarder, der hidrører fra IPPF, Ime-20 national Planned Parenthood Federation), så skal koncentrationen af den spermicidt aktive bestanddel i 1 milliliter farmaceutisk sammensætning væie større end eller lig med den minimale hæmmende koncentration, kaldet MIC, for denne aktive bestanddel. MIC'en for en kemisk forbindelse er afhængig af deure forbindelse, men også af de betingelser, under hvilke den bliver anvendt, dvs. de n 25 galeniske form, hvori sammensætningen indgår.
Mere alment er farmaceutiske eller kosmetiske sammensætninger, der indeho'd 3r i det mindste en basal aktiv bestanddel, der haimmer eller ødelægger i det mindste ét encellet levende væsen, og lægemidler eller kosmetiske produkter, der 30 indeholder sådanne produkter kendt.
DK 173716 B1 3 På området for antiseptik og desinfektion er talrige aktive bestanddele kendt: Halogener (chlorerede eller ioderede derivater...), aldehyder, alkoholer, phenoler, syrer, metaller (sølv-, kobber-, kviksølv-, zinksalte ...) amidiner, biguanider, diphenylurinstof, oxidationsmidler (hydrogenperoxid, kaliumpermanganat ...) 5 farvestoffer, midler, der sænker grænsefladespændingen, og befugtningsmidler (kationiske, anioniske, amphotere eller organiske sådanne).
Antiseptiske og/eller desinficerende og/eller antiprotozoale og/eller antifungale og/eller antibiotiske og/eller antivirale produkter, hvori der indgår sådanne 10 hæmmende eller ødelæggende stoffer, og fremstiliingsfremgangsmåder for disse stoffer eller sammensætninger er også kendt.
Disse kendte stoffer eller sammensætninger er i almindelighed tilfredsstillende, men giver nogle problemer ved deres anvendelse i praksis.
15
Disse problemer er i det væsentlige de følgende: Først og fremmest er det i almindelighed ønskeværdigt at opnå en total hæmnings- eller ødelæggelseseffektivitet over for det eller de encellede levende 20 væsner eller over for viruset eller viraene, dvs. en hæmnings- eller ødelæggelsesprocent på 100% ved omstændighederne for den praktiske applikation. Imidlertid er dette ikke altid tilfældet, når der ikke bliver taget strenge forsigtighedsforholdsregler, eller når det er påkrævet med en begrænsning af dosen af den aktive bestanddel (f.eks. i tilfældet med det kosmetiske middel).
25
Derudover er det i almindelighed ønskværdigt, at der udvises en aktivitet over for ét eller flere givne levende væsner eller vira, f.eks. gameter eller pathogener, uden at give anledning på kort eller lang sigt til uønskede bivirkninger (aktivitet over for andre encellede levende væsener, irritationer, skader på miljøet...). Men i praksis 30 har det vist sig, at den dosis, der er påkrævet til at løse det første af de ovennævnte problemer, giver anledning på lang sigt til bivirkninger (i 4 DK 173' Ί6 Bi almindelighed knyttet til regelmæssig brug) og endda til bivirkninger på kort (ve i brug i "ryk"). På det medicinske område har man bemærket nogle tetratogen i og/eller cancerogene virkninger hidrørende fra visse tærskeldoser og med vis s s aktive bestanddele. På området for desinfektion kan man iagttage nogle iVkj 5 ønskeværdige virkninger over for de materialer, der skal desinficeres.
Et formål med opfindelsen er at forøge den hæmmende eller ødelæggende evn 3 hos en sammensætning, hvori der indgår en given begrænset koncentration jf basal hæmmende eller ødelæggende bestanddel, uden at forøge dem 3 10 koncentration. Endnu et formål med opfindelsen er formindskelsen i if koncentrationerne af de basale aktive bestanddele uden at nedsætte den hæmmende eller ødelæggende evne af sammensætningen over for alt dot nævnte og for at undgå bivirkningerne og at bedre kunne styre selektiviteten over for forskellige encellede levende væsner eller vira.
15
Hensigten med opfindelsen er især at tilvejebringe en hidtil ukendt kosmelk k sammensætning, nærmere bestemt et middel til lokal antikonception og it produkt, hvori der indgår en sådan sammensætning, hvilken sammensætning c g hvilket middel, lægemiddel eller produkt kan anvendes i "ryk" eller regelmæssi jt 20 og kontinuerligt i en lang periode uden at risikere bivirkninger, såsom teratogor e eller cancerogene sådanne, og hvilken sammensætnings og hvilket middels, lægemiddels eller produkts effektivitet er total, dvs. at procenten af uheldige ud å d er statistisk set nul eller ubetydelig, og at dette er tilfældet inden for ce regelmæssige anvendelsesomstændigheder som sådanne (uden specielle xr-25 sigtighedsforholdsregler).
Desuden er det hensigten med opfindelsen at tilvejebringe et produkt til lokal antikonception, der er let at bruge og totalt effektivt, dvs. et produkt, der giv jr nogle resultater, som ligner de, der opnås ved oral antikonception uden at have de 30 dermed forbundne ulemper.
DK 173716 B1 5
Opfindelsen angår således en ikke-farmaceutisk komposition omfattende en effektiv mængde overfladeaktiv forbindelse egnet til at hæmme eller ødelægge et encellet væsen eller et virus, og en antienzymatisk mængde af en fluorforbindelse, som kan afgive fluoridioner og som er egnet til at hæmme eller ødelægge et 5 enzym, der er knyttet til omtalte encellede væsen eller virus, hvorved mængden af fluoridioner som kan afgives er 0,025 - 0,5 vægt-%, og at den anvendes som et antikonceptionelt middel, desinfektionsmiddel eller antiprotozoiskt middel eller i et kosmetisk produkt.
10 Fluorforbindelsen, dvs. den fluorerede forbindelse er en aktivator for den overfladeaktive forbindelse, fortrinsvis med en synergieffekt. Denne aktivator eller aktiverende forbindelse hindrer eller hæmmer, respektive forhindrer parret enzym/substrat i dets virke.
15 Det har nu ifølge opfindelsen overraskende vist sig, at en sådan aktivator kan udgøres af fluoridanion F' afgivet fra en fluoreret forbindelse, enten spontant eller efter enzymatisk indvirkning. Det har også vist sig, at når den overfladeaktive forbindelse virker som den basale aktive bestanddel, er den i nogle tilfælde selv i stand til at afgive en aktiverende forbindelse og/eller at den aktiverende 20 forbindelse selv er en aktiv bestanddel, der hæmmer eller ødelægger i det mindste ét encellet levende væsen eller virus.
Nærmere bestemt har man bemærket, at en sådan fluoreret forbindelse i sig selv har en evne til at hæmme eller ødelægge encellede levende væsner eller vira, og 25 at en sådan fluoreret forbindelse har en synergistisk virkning sammen med den eller de ledsagende basale bestanddele.
Det kosmetiske produkt er især et kosmetikum til lokal anvendelse, såsom en syntetisk sæbe eller mælkeformigt præparat. Produktet til antikonception, der 30 appliceres lokalt i kontakt med gameter - nærmere bestemt et suppositorium, DK 173 B1 6 fortrinsvis en creme, en ge!, en opløsning, et skum, en tablet, en opløselig val el, en tampon eller et vaginalt suppositorium.
Her og i det følgende betyder ordet "lokal" og dets afledninger, at produktet bliver »’ 5 anvendt på et forud bestemt sted, der skal behandles, f.eks. vagina eller ariiie anatomiske dele, således at virkningen bliver frembragt i omgivelserne nær 'ed dette sted, nemlig virkningen mod encellede levende væsner eller vira, i*r kommer i kontakt med produktet, og dette i modsætning til almen indgift (f.eks. oral indgift eller parenteral indgift).
10
Sammensætningen, stoffet eller produktet ifølge opfindelsen er rettet mod sav si lokal indgift som almen indgift. F.eks. kan et spermicid ifølge opfinde! ά n appliceres lokalt. Desuden når man ønsker at overvinde resistensvirkninger ios patogene encellede levende væsner mod de fast anvendte terapier, vil n.in 15 snarere anvende almen indgift ifølge opfindelsen.
Ifølge opfindelsen bevirker en aktiverende fluorforbindelse, der hæmmer ollsr ødelægger i det mindste ét enzym knyttet til nævnte encellede levende væsen eller virus, en betydelig sensibilisering af nævnte encellede levende væsen »il er 20 virus over for udefra kommende angreb, specielt over for indvirkningen af nævr te basale aktive bestanddel, der hæmmer eller ødelægger nævnte encellede væsi sn eller vims, ved "blokering" af parret enzym/substrat. Det er med sikkerhed kern It, at hvert enkelt encellet, levende væsen eller vims er i besiddelse al et livsnødvendigt enzymatisk system. Desuden kan encellede levende væsner el er 25 vira afgive, når de udsættes for visse omstændigheder (f.eks. resistens ovei or antibiotikum), nogle specielle enzymer, der sørger for ødelæggelsen a et angribende middel (f.eks. lactamase, der ødelægger penicilliner), idet disse enzymer kaldes "beskyttende enzymer”. Opfindelsen ligger i at hærnrie funktionen af disse enzymer og herved gøre det encellede levende vårs jn 30 skrøbeligt ved at skabe de optimale betingelser for de aktive bestande!e es virkeevne over for det. Dette medfører talrige fordele i sammenligning med den DK 173716 B1 7 kendte teknik, der på den ene side er at opfylde de ovenfor angivne hensigter (egti. formål og hensigter) og på den anden side er at være i stand til på en selektiv måde at indvirke på et givet encellet levende væsen eller på en given familie af encellede levende væsner ved indvirkning på et givet enzym eller på en 5 given familie af enzymer. I tilfældet med vira er det hensigten med opfindelsen at hæmme de enzymer, der er nødvendige for deres dannelse eller deres replikation.
I det følgende betyder "tilknyttede enzymer" livsnødvendige og/eller beskyttende enzymer hos encellede levende væsner og/eller vira.
10 Opfinderne har bestemt, at fluor i den ioniserede tilstand P har en specielt effektiv og gavnlig virkning som aktiverende bestanddel over for de tilknyttede enzymer og dette ved ubetydelige regelmæssige koncentrationer. Derudover er ioniseret fluor P meget almindelig, økonomisk og forholdsvis let at anvende. Dets håndtering og udnyttelse er der godt styr på såvel som på de bivirkninger, som det kan til-15 vejebringe i overensstemmelse med de anvendte doser.
Opfindelsen har hovedsagelig to slags anvendelse: enten anvendelser på det kosmetiske eller antikonceptionelle område (tilfældet med de følgende eksempler på spermicider) eller anvendelse på mere almindelige områder, såsom landbrug, 20 desinfektion (følgende eksempel) og andre områder.
Funktionen af den aktiverende fluorforbindelse består i at tilintetgøre virket af det enzymatiske system, der er knyttet til nævnte levende væsen eller væsner eller virus eller vira. På denne måde har opfinderne fundet, at en sådan aktiverende 25 forbindelse hindrer eller hæmmer, respektive forhindrer virket af parret enzym/substrat. Fluorforbindelsen kan f.eks. være et metallisk derivat af fluor, som afgiver fluoridanion P Nogle særdeles gode resultater er blevet iagttaget med natriumfiuorid, calciumfluorid, kaliumfluorid, aluminiumfluorid, tinfluorid, ammoniumfluorid eller natriummonofluorphoshat og andre. F.eks. kan følgende 30 encellede levende væsner eller vira være af interesse i forbindelse med opfindelsen: DK 175 7116 B1 8 • gameter (spermatozoer, ova) • grampositive kokker, såsom stafylokokker og streptokokker • gramnegative kokker, såsom gonokokker 5 · grampositive baciller • gramnegative baciller, såsom colibaciller eller Escherichia coli • syre-alkoholl-faste bakterier, såsom mycobacterier, f.ols. mycobacterium smegmatis • spiraibactierier, såsom spirochetes, f.eks. treponema 10 · forskellige bakterier, såsom chlamydia • med flageller udstyrede protozoer, såsom tricomonas • forskellige gærarter, såsom Candida albicans • vira eller retrovira, såsom HIV (humant immundefekt virus) og herpes.
15
For eksempel er de følgende enzymer knyttet til i det mindste ét sådan encel et ; levende væsen eller et sådant virus af interesse i forbindelse med opfindeison (Tabel 1, del A og del E3).
DK 173716 B1 g
Tabeli, del A
ENZYM . SUBSTRAT
alkalisk phosphatase 2-naphthylphosphat esterase (C 4) 2-naphthylbutyrat esteraselipase (C 8) 2-naphthylcaprylat lipase (C 14) 2-naphthylmyristat leucinarylamidase L-leucyl-2-naphthyl-amid valinarylamidase L-valyl-2-naphthyl- amid cystinarylamidase L-cystyI-2-naphthyI-amid trypsin N-benzoyl-DL-arginin-2-naphthylamid α-chymoptrypsin N-glytarylphenylaIanin-2-naphthylamid syrephosphatase 2-naphthylphosphat DK 173716 B1 10
Tabel 1, del B
ENZYM SUBSTRAT
naphthol-AS-B1- naphthol-AS-B1 -phosphat phosphohydrolase α-galactosidase 6-Br-2-naphthyl-aD-galactopyranosid β-galactosidase 2-naphthyl-i^D-galactosid β-glucoronidase naphthol-AS-B1 -BD-glucoronid α-glucosidgse 2-naphthyl-aD-glucopyranosid β-glucosidase 6-Br-2-naphthyl-^D-glucopyranosid N-acetyl^-glucosaminidase 1 -naphthy!-N-acetyl-βD-glucosaminid α-mannosidase 6-Br-naphthyl-aD-mannopyranosid α-fucosidase 2-naphthyl-aL-fucopyranosid DK 173716 B1 11
Den I sammensætningen ifølge opfindelsen anvendte basale overfladeaktive forbindelse er f. eks. et kationisk eller anionisk eller amfoteret eller ikke-ionisk overfladeaktivt middel, der sænker grænsefladespændingen, fortrinsvis en kvatemær ammoniumforbindelse. Benzalkoniumchlorid og andre "benzalkoni-5 urner" er et eksempel på et kationisk overfladeaktivt middel. Et methyltaurinnatriumoxysalt, dvs. natriumsaltet af N-methyltaurin, et er eksempel på et anionisk overfladeaktivt middel. Et derivat af amidoethylglycinat af fede syrer er et eksempel på et amfotert overfladeaktivt middel. En nonoxyno! er et eksempel på et ikke-ioniske overfladeaktivt middel. Den overfladeaktive forbindelse kan også 10 med fordel være phenylmercurinitrat eller en p-menthanylpheny!polyoxyethylen eller et trinatriumsalt af en polysaccharidsvovlsyreether eller andre (halogen, aldehyd, alkohol, phenol, syre, metal, amidin, biguanid, diphenylurinstof, oxidationsmiddel, farvestof...).
15 Ved de forskellige testede anvendelser er det blevet påvist, at den aktiverende fluorforbindelse taget alene i almindelighed alene i sig selv besidder en aktivitet direkte rettet mod nævnte encellede levende væsen eller virus. Det har nu overraskende vist sig, at foreningen (egti. kombinationen) af den aktiverende fluorforbindelse med den overfladeaktive forbindelse virkende som den basale 20 bestanddel, har en synergistisk virkning for så vidt som de opnåede ikke alene svarer til summen af de resultater, der må forventes fra tilstedeværelsen alene af den basale aktive bestanddel eller af den aktiverende fluorforbindelse, men tværtimod er større end denne sum.
25 Effektiviteten af sådanne aktive bestanddele eller aktivatorer kan måles med den minimale hæmmende koncentration, kaldet MIC, hvilken koncentration svarer til den koncentration af den aktive bestanddel, der bevirker hæmning eller døden af de hele encellede levende væsner eller vira i løbet af en given tid.
30 Det er en fordel i sammensætningen ifølge opfindelsen, at koncentrationen af fluoridanion F, der er afgivet af den aktiverende fluorerede forbindelse, er mindre DK 17:1716 B1 12 end den minimale hæmmende koncentration (MIC) af fluoridanion F' uden bas a aktiv bestanddel.
På lignende måde har man, at koncentrationen af den basale aktive bestanddel i * 5 sammensætningen ifølge opfindelsen kan være lavere end den minimale hæmmende koncentration (MIC) for denne basale aktive bestanddel uden aktiverende fluorforbindelse. Alligevel og overraskende har det vist sig, at en sammensætning ifølge opfindelsen har en total effektivitet, dvs. i det mindste li< j med effektiviteten for stoffer, hvori der indgår enten kun fluoridanion F i e i 10 koncentration, der er større end eller lig med dens MIC, eller kun en basal al ti/ bestanddel i en koncentration, der er større end eller lig med dens MIC.
Desuden kan den basale aktive bestanddel også være i stand til at afgiv s fluoridanion F\ Sammensætningen ifølge opfindelsen kan inkludere flere basal 5 15 bestanddele, hvis funktioner kan være ens eller forskellige, og/eller fieri aktiverende forbindelser, der indvirker på i det mindste ét enzym knyttet til en e U r flere basale aktive bestanddele.
Sammensætningen ifølge opfindelsen kan anvendes på mangfoldige måder il i 20 opnåelse af produkter og kan ifølge den måde, hvorpå produkterne bliver anverdt, anvendes til loka! eller almen indgift.
Blandt de særlig fordelagtige anvendelser af sammensætninger ifølge opfindelse η i kan nævnes bekæmpelsen af visse ikke-patogene midler, såsom gameter, f.eks.
25 spermatozoer inden for rammerne for antikonception, specielt lokal antikonceplio i.
Sammensætningen ifølge opfindelsen kan også med fordel anvendes som A i kosmetisk produkt indeholdende sådanne doser og koncentrationer, der ikke gu ir det muligt at klassificere det som et farmaceutisk produkt.
30 DK 173716 B1 13
Sammensætningen ifølge opfindelsen kan også anvendes f.eks. som antifungale, antiprotozoale, og i andre produkter på området for landbrug eller også på området for desinfektionen af overflader.
5 En foretrukken udførelsesform for opfindelsen er den, der består i de produkter, der anvendes lokalt på genetalieme hos pattedyr af han- eller hunkøn, såsom spermicider.
Benzalkoniumchlorid og nonoxynol 9 foretrækkes anvendt som dé aktive 10 bestanddele, f.eks. som overfladeaktiv forbindelse. Et hvilket som helst metallisk derivat af fluor, f.eks. natriumfluorid, foretrækkes anvendt som aktiverende fluorforbindelse. Alle de kendte galeniske former er anvendelige, såsom fortrinsvis suppositorium, creme, gel, opløsning, skum, tablet, opløselig vaffel, tampon, vaginalt suppositorium eller andre former.
15
Den andel, der skal anvendes af overfladeaktiv forbindelse og aktiverende fluorforbindelse, er afhængig af den galenisk form, eftersom alene den faktiske koncentration fremkaldt in vivo er vigtig for så vidt angår produktets effektivitet.
20 Disse andele skal variere mellem MIC og de maksimale koncentrationer, ved hvilke der bliver fremkaldt bivirkninger. Ved lokal indgift skal former for intolerance (irritationer) af de behandlede dele undgås. Ved generel indgift skal toksiske koncentrationer undgås.
25 Derfor er koncentrationen in vivo af benzalkoniumchlorid fortrinsvis 1,2% (efter vægt) og koncentrationen in vivo af fluoridanion F fortrinsvis 0,5% (efter vægt).
Flere foretrukne udførelsesformer for opfindelsen er beskrevet nedenfor i flere testede anvendelser ved henvisning til tester udført på flere encellede levende 30 væsner.
i 14 DK17;néB1
1) ANVENDELSE AF OPFINDELSEN TIL LOKAL ANTIKONCEPTION
Opfindelsen tilvejebringer på en fordelagtig måde et spermicidt produkt appliceret j 5 lokalt, således at det kommer i kontakt med sperma og dræber eller hæmmer i spermatozoer.
Et spermicidt produkt ifølge opfindelsen kan præsenteres under forskel? g 3 j galeniske former: Tablet, suppositorium, opløselig (egti. opløsning), creme, ge , j 10 opløselig vaffel, tampon, skum, vaginalt suppositorium indført i vagina inde i j kønslig omgang for at forhindre befrugtning ved at dræbe eller hæmme sp e - ; matozoeme, inden de kommer i kontakt med ova.
Et produkt ifølge opfindelsen omfatter en sammensætning, hvori der indgår i :1< st i 15 mindste én kemisk forbindelse ifølge opfindelsen, hvori der indgår ioniserbart fluo r, j dvs. en kemisk forbindelse, der er i stand til at afgive fluoridanion P, som aktiv on- i standdel, og er spermicid, direkte eller ved potensering.
En kemisk forbindelse ifølge opfindelsen er i stand til at afgive fluoridanion F, n; ir i 20 den bliver opløst, især i en vandig opløsning. F.eks. udgøres den af et metalli; k j derivat af fluor, såsom natriumfluorid, calclumfluorid, kaliumfluori i, j aluminiumfluroid, tinfluorid, ammouniumfluorid, natriummonofluorphosphat.... cllor i en organisk fluoreret forbindelse, såsom en fluoreret amin.
25 F.eks. kan man måle den spermicide aktivitet hos en kemisk forbindelse veg jt j anvende den totale spermiciditetstest ifølge, de standarder, der er hidrører f a i IPPF, der består i at finde den minimale hæmmende koncentration kaldet MIC i (udtrykt ved hjælp af et vægtprocentantal) forden kemiske forbindelse i en milliit sr j opløsning, der bevirker døden af alle de spermatozoer, der er indeholdt i 0,2 j 30 milliliter sperma, på mindre end 5 sekunder. Testen bliver udført på i det minds e 6 i ί DK 173716 B1 15 spermaer fra forskellige donorer, der opfylder de følgende minimale betingelser fra IPPF: • prøvens alder: to timer • tæthed pr. mm3: 50 millioner spematozoer 5 · mobilitet: 50% skal bevæge sig hurtigt fremad, når de undersøges ved 35-37°C i en nylig prøve.
• Viscositet: ejaculum bragt på passende væskeform, ikke bestående af trådlignende dele og homogent udseende set med det blotte øje 10 · Opsamlet i sterile glasrør, der er hermetisk lukket og opbevaret ved
37°C
f
Opfinderne har fundet, at under disse omstændigheder har fluoridanion F er spermicid aktivitet på 100% ifølge IPPF testen, når den er til stede med en titer på 15 5 dpm (dvs. 5 milligram pr. liter).
Derudover har opfinderne fundet, at fluoridanion F ud over denne direkte spermicide aktivitet er i besiddelse af en spermicid aktivitet ved potensering af kendte spermicide forbindelser. Derfor er en sammensætning ifølge opfindelsen 20 opbygget på den ene side af i det mindste én basal aktiv spermicid bestanddel omfattende en overfladeaktiv forbindelse, såsom et kationisk eller anionisk eller amfotert eller ikke-ionisk overfladeaktivt middel, der sænker grænsefladespændingen, eller endog p-menthanylphenylpoiyoxyethylen eller et trinatriumsalt af en polysaccharidsvovlsyreether eller andre lignende bestanddele, 25 og på den anden side af i det mindste én fluoreret forbindelse ifølge opfindelsen, der er i stand til at afgive fluoridanion F, og sluttelig af en excipiens og forskellige sædvanlige tilsætningsstoffer (antioxidant...).
I en sammensætning ifølge opfindelsen kan koncentrationen af den basale aktive 30 bestanddel være lavere end MIC’en for den pågældende basale aktive bestand del uden fluoridanion F\ idet sammensætningen ikke desto mindre er 100% 16 DK 1ϊ£716 B1 hæmmende, dvs. opfylder den total spermiciclitetstest ifølge IPPF. ! on | sammensætning ifølge opfindelsen kan der indgå en blanding af basale aktive j bestanddele, der hæmmer eller hindrer, respektive forhindrer gameter, og/ellei on I blanding af flere forskellige fluorerede forbindelser.
5
Nedenfor er procenterne angivet efter vægt.
De foretrukne udførelsesformer for opfindelsen til dens anvendelse ved lokal i antikonception er som følger: 10
Suppositorier:
Benzalkoniumchlorid 1,20% F anion 0,50% (f.eks. natriumfluorid) 15
Excipienser: Semisyntetiske glycerider eller cacaosmør eller gelatine eller glycei ol i og renset vand, antioxidanter, antiseptika.
Cremer oa mælkeformiae præparater: 20 Benzalkoniumchlorid 1,20% F anion 0,50% (f.eks. natriumfluorid)
Excipienser: Destilleret eller renset vand, fugtningsmidler, emulgatorer, 25 stabilisatorer, antioxidanter, antiseptika (skal inkluderes i variable andele alt oftsr den viskositet og det pH, der skal opnås).
Salver og pomader:
Benzalkoniumchlorid 1,20% 30 F anion 0,50% (f.eks. natriumfluorid) DK 173716 B1 17
Excipiensen Destilleret eller renset vand, emulgator, exciplenser af den art, der udgøres af fede sammensætninger (vaseline, lanolin, lanovaseline, stea-rovaseline), stabilisatorer, antioxidanter, antiseptika (skal inkluderes i variable 5 andele alt efter den viskositet og det pH, der skal opnås).
Gel:
Benzalkoniumchlorid 1,20% F* anion 0,50% 10 (f.eks. natriumfluorid)
Excipiensen Opløselige derivater af cellulose forenelige med de katiohiske overfladeaktive midler, destilleret eller renset vand, glycerol, sorbitol, antioxidanter, antiseptika (skal inkluderes i variable andele alt efter den viskositet og det pH, der 15 skal opnås).
Opløselig vaffel:
Benzalkoniumchlorid 1,20% F anion 0,50% 20 (f.eks. natriumfluorid)
Excipiensen Polyvinylalkohol, glycerol, sorbitol, propylenglycol, destilleret eller renset vand, antioxidanter.
25 Tabletten
Benzalkoniumchlorid 25 mg pr. tablet F anion 10 mg pr. tablet (f.eks. natriumfluorid) 30 Excipiensen Lactose, magnesiumstearat, cellulose, amylum, citronsyre, natriumhydrogencarbonat.
DK 173710 B1 18
Syntetiske sæber:
Benzalkoniumchlorid 2 % F anion 1 % 5 (f.eks. natriumfluorid)
Excipienser: Skummende og befugtende produkter forenelige med materialer j indeholdende kvatemære ammoniumgrupper {f.eks. amfotere overfladeaktive mlc ler, såsom betain eller aminobetain), blødgøringsmidler, stabilsator er, j 10 antioxidanter, antiseptika.
Opløsninger:
Benzalkoniumchlorid 0,50% F* anion 0,25% 15 (f.eks. natriumfluorid)
Excipienser: Destilleret eller renset vand, ethanol, antioxidanter, glycerol, sorbito, j antiseptika (skal inkluderes i variable andele alt efter den viskositet og det pH, tie r ; skal opnås).
20 SAMMENLIGNINGSTEST NR. 1: MIC’en for forskellige kendte spermicide forbindelser blev bestemt med IP3: j 25 testen. De følgende resultater er blevet opnået ved omsætning af 1 milliliter sårr - j mensætning med 0,2 milliliter sperm og ved bestemmelse af den minim al j j koncentration for den spermicide forbindelse, der bevirker døden for all 3 ! spermatozoer på 5 sekunder, og dette foretages med 6 prøver af sperm Fri j forskellige donorer 30 ! DK 173716 B1 19
Spermicid forbindelse MIC (% efter vægt) p-menthanyl ph enylpolyoxyethylenether 0,006
Trinatriumsalt af poly saccharid- svovlsyreether 0,007
Anionisk overfladeaktivt middel (methyttaurinnatriumsalt) 1
Kationisk overfladeaktivt middel (benzalkoniumchlorid) 0,006
Ikke-ioniske overfladeaktivt middel {nonoxynol 9) 0,006
Amfotert overfladeaktivt middel (derivat af amidoethylglycinat af fede syrer) 0,001 TEST NR. 2: 5
Den samme totale spermiciditetstest ifølge IPPF blev udført med 1 millilter sammensætning, der allerede indeholdt 0,0001% (efter vægt) fluoridanion F, hvilken sammensætning blev omsat med 0,2 milliliter sperm, ved bestemmelse af den minimale koncentration for den spermicide forbindelse, der bevirker døden for 10 alle spermatozoer på 5 sekunder, og dette foretages med 6 prøver af sperm fra forskellige donorer.
DK 173716 B1 20
Spermicid forbindelse MIC (% efter vægt) p-menthanylphenylpolyoxyethylenether 0,003
Trinatriumsalt af polysaccharidsvovl- syreether 0,0025
Anionisk overfladeaktivt middel (methyltaurinnatriumsalt) 0,5
Kationisk . overfladeaktivt middel (benzalkoniumchlorid) 0,002
Ikke-ioniske overfladeaktivt middel (nonoxynol 9) 0,003
Amfotert overfladeaktivt middel (derivat af amidoethylglycinat af fede syrer) 0,005 i
Det er således bemærkelsesværdigt, at hæmningsevnen hos de kendte i ] spermicide bestanddele er meget forbedret ved tilføjelse af ioniserbart fluer til j 5 sammensætningen. En sammensætning ifølge opfindelsen kan derfor indehok e j meget lidt af den basale aktive spermicide bestanddel, specielt i en koncentration, j i der er lavere end den minimale hæmmende koncentration for den pågældende j aktive bestanddel uden F* ion.
10 Desuden kan koncentrationen af F' ion knyttet til en basal aktiv bestanddel også I
være meget lav, specielt lavere end den minimale hæmmende koncentration I or | fluoridanion F\ | 21 DK 173716 B1
Eksempelvis har opfinderne fundet, at når en opløsning, der indeholder 0,003% benzalkoniumchlorid, og en opløsning, der indeholder 0,0001% fluoridanion, hver for sig ikke en total spermicid aktivitet ifølge IPPF testen, så opfylder en opløsning, der indeholder både 0,003% benzalkoniumchlorid og 0,0001% fluoridanion F" 5 tilsammen, IPPF testen. En synergistisk bliver derfor iagttaget.
TEST NR. 3: 10
Denne test består i at udføre en test, der er identisk med testerne nr. 1 og 2 omtalt ovenfor, men i nærværelse natriumborat for at kompleksbinde ionen F' : Den spermicide virkning er totalt forsvundet, og det demonstrerer, at det udelukkende er ionen F, der er aktiv eller er en potensiator for den spermicide virkning.
15 TEST NR. 4:
Under de samme omstændigheder, der er beskrevet tidligere (testerne 1-3), blev 20 forskellige perfluorerede benzalkoniumchiorider anvendt som de basale spermicide forbindelser. Det blev således vist, at perfluorerede benzalkoniumchiorider har en spermicid virkning, der ligner den spermicide aktivitet af benzalkoniumchloridet som sådan. Desuden forbliver denne aktivitet identisk med sig selv under betingelserne i test nr. 3 i nærværelse af natriumborat, hvilket viser, at fluor 25 fæstnet til benzenkemen ikke var ioniseret.
Test nr. 2 blev også udført på perfluoreret benzalkoniumchlorid blandet med en anden kemisk forbindelse, der er i stand til at afgive F ion. Potenseringen af den spermicide aktivitet af det perfluorerede benzalkoniumchlorid blev også iagttaget.
30 Denne samme prøve fremkaldte, da den blev udført i nærværelse af natriumborat 22 DK 173716 B1 (ifølge test nr. 3), en spermicid aktivitet, der er den spermicide aktivitet ft ir j perfluoreret benzalkoniumchlorid.
De to tester nr. 3 og nr. 4 viser, at poteenseringen af den basale aktive bestandd il 5 alene finder sted i nærværelse af fluoridanion F.
Til fremstilling af et spermicidt produkt ifølge opfindelsen fremstilles der en opløsning med en given koncentration af fluoridanion F og eventuelt af den basa e | aktive bestanddel og denne opløsning bliver integreret ind i exciplensen, der or j 10 valgt alt efter den galeniske form, som det er hensigten at fremstille. I tilfældet π i€ d j tabletten bliver den basale aktive bestanddel og den kemiske forbindelse, der e; i | stand til afgive F ion, integreret ind i excipiensen i form af de primære produkter.
15 SAMMENLIGNINGSTEST NR. 5:
Denne test in vitro blev udført på galeniske tilberedninger, hvori der indg ir benzalkoniumchlorid som den basale aktive bestanddel, ved bestemmelse jf MIC'en for dette benzalkoniumchlorid efter simulering af de faktiske forhold in vivo 20 (ekstraktion, solubilisering
Denne test, der blev udført uden aktiverende bestanddel, medførte de følger« e | resultater ! 25 i i DK 173716 B1 23
Galenisk form MIC (% efter vægt) for
Benzalkoniumchlorid
Suppositorium 0,0063
Creme 0,0083
Tampon 0,0075
Tablet 0,0095
Opløselig vaffel 0,0080
Gel 0,0080
De angivne procenter svarer til andelene (efter vægt) af benzalkoniumchlorid i den opløsning, der blev anvendt in vitro til spermiciditetstesten ifølge IPPF, og opnået 5 efter simulering, idet andelene blev målt ved titrering, idet der blev anvendt en prøve udtaget af opløsningen.
TEST NR. 6: 10
De samme betingelser som under sammenligningstesten nr. 5 blev anvendt, men ud fra galeniske former, der hver især oprindeligt indeholdt 0,45% (efter vægt) af fluoridanion F.
15 De følgende resultater blev opnået: DK 17571$ B1 24
Galenisk form MIC (% efter vægt) for !
Benzalkoniumchlorid — ‘ ' | > Suppositorium 0,0023
Creme 0,0030
Tampon 0,0025
Tablet 0,0025
Opløselig vaffel 0,0017
Gel 0,0033
• I
5 II) ANVENDELSE AF OPFINDELSEN PÅ OMRÅDET FOR DESINFEKTION
|
Dette område vedrører behandlingen af gulve, overflader, instrumenter ned I
produkter, der er baktericide ved kontakt. j 10 i !
De foretrukne udførelsesformer for opfindelsen til denne anvendelse er som j følger 25 DK 173716 B1
Brugt ti[ Benzalkoniumchlorid I F anion Excipiens Hænder Renset vand eller 0,1 % 0,25 % alcohol ad 100 %
Epidermis Instrumenter der skal steriliseres, 1,0% 0,50% Renset vand ad hhv. 100% desinficeres
Tekstiler 0,05% 0,025% Renset vand ad 100%
Instrumenter Ethanol 10 % renset (f.eks. 1,0% 0,50% vand ad 100% termometre)
Rengøring af Renset vand ad overflader 0,1% 0,25% 100% (værelser, gulve....) DK 173'rlé B1 26
Testen blev udført ifølge standarden AFNOR NFT 72- 150, marts 81 me l j benzalkoniumchlorid, derpå med nonoxynol 9 som den den aktive bestanddel.
Den anvendte neutralisator var som følger: 3% Tween 80 (rumfang/rumfang) o j I 5 0,3% lecitin. Mediets pH var 7,2.
SAMMENLIGNINGSTEST NR. 7: 10
Denne test blev udført uden aktiverende bestanddel: ; i i DK 173716 B1 27 STAMMER Minimal hæmmende koncentration (MIC)
Benzalkoniumfluorid alene
Pseudomonas aeruginosa, CNCMA22 31,25 mg/l
Escherichia coii CNCM 54 127 6,57 mg/l
Staphylococcus aureus Oxford oprindelse CNCM54 154 1,56 mg/l
Streptococcus faecalis CNCM 5 855 4 mg/l
Mycobacterium smegmatis CNCM 7 326 30 mg/l DK 1737lé B1 28 STAMMER Minimal hæmmende koncentration (MIC)
Nonoxynol 9 alene
Pseudomonas aeruginosa, CNCM A 22 50 mg/l i
Escherichia coli CNCM 54 127 8 mg/l |
Staphylococcus aureus
Oxford oprindelse S
CNCM 54 154 4 mg/l ] i
Streptococcus faecalis j CNCM 5 855 7 mg/l ! i i i j
Mycobacterium smegmaiis CNCM 7 326 65 mg/l | TEST NR. 8:
5 I
i
Denne test er identisk med den foregående test, men udført i nærværelse if j fluoridanion F som den aktiverende bestanddel.
i i i | i j i DK 173716 B1 29 STAMMER Minimal hæmmende koncentration (MIC) _._._ *
Benzalkoniumfluorid + F* (1 pg/ml)
Pseudomonas aeruginosa, CNCMA22 18 mg/l
Escherichia coli CNCM 54 127 3 mg/l
Staphylococcus aureus Oxford oprindelse CNCM 54 154 1,1 mg/l
Streptococcus faecalis CNCM 5 855 3,6 mg/l
Mycobacterium smegmatis CNCM 7 326 26 mg/l DK 17(:716 B1 30 STAMMER Minimal hæmmende koncentratior (MIC)
Nonoxynol 9 + F‘ (1 pg/ml) | ' |
Pseudomonas aeruginosa, CNCM A 22 35 mg/l
Escherichia coli CNCM 54 127 6,5 mg/l
Staphylococcus aureus Oxford oprindelse CNCM 54154 2,5 mg/l i
Streptococcus faecalis { CNCM 5 855 5,5 mg/l i
Mycobacterium smegmatis CNCM 7 326 50 mg/l i i i j DK 173716 B1 31
III) ANVENDELSE AF OPFINDELSEN I KOSMETOLOGIEN
De foretrukne udførelsesformer for opfindelsen i kosmetologien er beskrevet nedenfor: 5
De følgende galeniske former kan præsenteres i kosmetologien: Cremer, mælkefomnige præparater, pomader, opløsninger, skummende bade, syntetiske sæber, shampooer, intime lotioner, desinficerende lotioner.
10 De kosmetiske produkter indeholder fortrinsvis 0,2% benzalkoniumchlorid og 0,1% fluoridanion F‘ (f.eks. natriumfluorid).
I cremer og mælkeformige præparater er excipienseme fortrinsvis destilleret eller renset vand, fugtningsmidler, emulgatorer, stabilisatorer, antioxidanter, antiseptika 15 (skal inkluderes i variable andele alt efter den viskositet og det pH, der skal opnås).
I pomader er excipienseme fortrinsvis destilleret eller renset vand, emulgator, excipienser af den art, der udgøres af fede sammensætninger (vaseline, lanolin, 20 lanovaseline, stearovaseline), stabilisatorer, antioxidanter, antiseptika (skal inkluderes i variable andele alt efter den viskositet og det pH, der skal opnås).
I opløsninger er excipienseme fortrinsvis destilleret eller renset vand, ethanol, antioxidanter, glycerol, sorbitol, antiseptika (skal inkluderes i variable andele alt 25 efter den viskositet og det pH, der skal opnås).
I sæber er excipienseme fortrinsvis skummende og befugtende produkter forenelige med materialer indeholde kvatemære ammoniumgrupper (f.eks. amfotere overfladeaktive midler, såsom betain eller aminobetain), blødgøringsmidler, 30 stabitsatorer, antioxidanter, antiseptika.
DK 1737113 B1 32
Kemiske aktive bestanddele eller aktive bestanddele af naturlig oprindelse kan også træde ind i disse recepter med koncentrationer og doser, der er tillaet i kosmetologien.
5 Cremer og mælkeformige præparater kan være i en kontinuerlig vandige fas i (olie/vand eller vand/olie emulsion) eller pastaagtig - og når de er varm* -selvfortyndende i vand.
i
De forskellige excipienser, til hvilke der er henvist som eksempler, svarer på e i 10 ikke-begrænsende og angivende måde til de følgende produkter: ·. Fugtningsmidler: Glycerol, propylenglycol, diethylengly: o, glycol,sorbitol, polyoxyethylenglycol.
15 ·. Emulgatorer: Natriumsterat, bivoks, sorbitolestere, polyoxyehtyienglycolester, fed alkohol, triethanolaminlanoiir i, i tween, glycolstearat og polyglycoler.
• Stabilisatorer. Glycolstearat, cetylalginatalkohol, peclir, 20 polysacchciridgummier, fede estere af polyoler, opløselig 3 celluloseestere. | i • Antioxidanter: Vinsyre, citron- og ascorbinsyre.
25 · Antiseptika: Borsyre, benzoesyre, p-benzoesyre og deres methy- j eller propylestere, som natriumsalt eller ej. j j j • pH: Alle disse recepter er særligt effektive med pH liggende meller ri 4,5 og 6,5 Til opnåelse af et sådant område anvendes der 30 hovedsagelig citronsyre.
i
Claims (11)
1. Ikke-farmaceutisk komposition, kendetegnet ved, at den indeholder en effektiv mængde af en overfladeaktiv forbindelse som er egnet til at 5 hæmme eller ødelægge et encellet væsen eller et virus, og en antienzymatisk mængde af en fluorforbindelse, som kan afgive fluorioner og som er egnet til at hæmme eller ødelægge et enzym, der er knyttet til omtalte encellede væsen eller virus, hvorved mængden af fluorioner som kan afgives er 0,025-0,5 vægt-% , og at den anvendes som et 10 antikonceptionsmiddel, desinfektionsmiddel eller antiprotozoiskt middel eller i et kosmetisk produkt.
2. Komposition ifølge krav 1,kendetegnet ved, at fluorforbindelsen er et metalderivat af fluor. 15
3. Komposition ifølge krav 1 eller 2, kendetegnet ved, at fluorforbindelsen er natriumfluorid, calciumfluorid, kaliumfluorid, aluminiumfluorid, tinfluorid, ammoniumfluorid eller natriummonofluorphosphat. 20
4. Komposition ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegnet ved, at den overfladeaktive forbindelse er en kationisk overfladeaktiv forbindelse.
5. Komposition ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegnet ved, at den overfladeaktive forbindelse er et kvatemært ammonium.
6. Komposition ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegnet ved, at den overfladeaktive forbindelse er benzalkoniumchlorid. 30
7. Komposition ifølge ethvert af kravene 1-3, kendetegnet ved, at den _ DK 173715 B1 34 overfladeaktive forbindelse er en anionisk overfladeaktiv forbindelse.
8. Komposition ifølge ethvert af kravene 1-3, kendetegnet ved, at dan overfladeaktive forbindelse er en amfoter overfladeaktiv forbindelse. * 5
9. Komposition ifølge ethvert af kravene 1-3, kendetegnet ved, at dei i overfladeaktive forbindelse er en ikke-ionisk overfladeaktiv forbindelse.
10. Komposition ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegn at 10 ved, at den overfladeaktive forbindelse er et natriumoxid-salt af methyltaurid, et aimidoethylglycinatderivat af en fedtsyre, nonoxyno, phenylmercurinitrat, para-menthanylphenylpolyoxyethylenether eller et trinatriumsalt af polysaccharidsvovlsyreether.
11. Komposition ifølge ethvert af de foregående krav, kendetegnet vnc, at den indeholder 0,05 - 1 vægt-% af den overfladeaktive forbindelse. 20 i < i j i j
Applications Claiming Priority (4)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8607310A FR2598916B1 (fr) | 1986-05-22 | 1986-05-22 | Compose chimique fluore utilise dans une methode de contraception locale et composition contraceptive locale fluoree, notamment spermicide |
| FR8607310 | 1986-05-22 | ||
| EP86402716A EP0253037B1 (fr) | 1986-05-22 | 1986-12-08 | Composition inhibitrice d'au moins un être vivant unicellulaire et/ou virus, procédé de fabrication et applications de cette composition |
| EP86402716 | 1986-12-08 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK249287D0 DK249287D0 (da) | 1987-05-14 |
| DK249287A DK249287A (da) | 1987-11-23 |
| DK173716B1 true DK173716B1 (da) | 2001-07-23 |
Family
ID=26106166
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK198702492A DK173716B1 (da) | 1986-05-22 | 1987-05-14 | Ikke-farmaceutisk komposition som indeholder en overfladeaktiv forbindelse og en fluorforbindelse |
Country Status (14)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JP2559735B2 (da) |
| CN (1) | CN87103752A (da) |
| AT (1) | ATE64854T1 (da) |
| AU (1) | AU7331287A (da) |
| BR (1) | BR8702645A (da) |
| CA (1) | CA1326446C (da) |
| DK (1) | DK173716B1 (da) |
| FI (1) | FI89675C (da) |
| HU (1) | HUT43793A (da) |
| IE (1) | IE60364B1 (da) |
| IL (1) | IL82523A (da) |
| NO (1) | NO872142L (da) |
| OA (1) | OA08799A (da) |
| WO (1) | WO1987007143A1 (da) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2620620B1 (fr) * | 1987-09-22 | 1991-04-05 | Atlantic Pharma Prod | Substance inhibitrice ou destructrice d'au moins un etre vivant unicellulaire renfermant du fluor f- et du lithium li+ |
| ATE78396T1 (de) * | 1987-09-23 | 1992-08-15 | Atlantic Pharma Prod | Zusammensetzung zur hemmung oder vernichtung mindestens eines einzelligen lebewesens, enthaltend ein quaternaeres ammoniumfluorid, und verfahren zur herstellung dieses salzes. |
| GB8809177D0 (en) * | 1988-04-19 | 1988-05-25 | Merrell Doe Pharmaceuticals In | Method of preventing aids transmission-resulting from blood transfusions |
| DE4236090C1 (de) * | 1992-10-26 | 1994-01-05 | Asta Medica Arzneimittel | Pharmazeutische Zubereitung für die Fluoridionen-Versorgung |
| US5658946A (en) * | 1996-05-29 | 1997-08-19 | The Procter & Gamble Company | Methods for the treatment of herpes virus infections |
| RU2259825C9 (ru) * | 2001-06-18 | 2006-04-10 | БиоДием Лимитед | Вещества, проявляющие антимикробную, антигрибковую, антипротозойную активности |
| JP4759104B2 (ja) * | 2005-08-26 | 2011-08-31 | 株式会社ユネクス | センサ保持装置 |
| JP6204729B2 (ja) * | 2013-07-10 | 2017-09-27 | 花王株式会社 | 水溶性ポリマー組成物 |
| WO2015161860A1 (en) * | 2014-04-25 | 2015-10-29 | Frank Flechsig | Improved biocide compositions based on calcium fluoride as well as uses thereof |
Family Cites Families (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CH448388A (de) * | 1963-12-30 | 1967-12-15 | Ciba Geigy | Neues Zahnpflegemittel |
| US3647700A (en) * | 1967-08-14 | 1972-03-07 | Commodity Improvements Inc | K2zrf6 |
| US3995029A (en) * | 1975-01-02 | 1976-11-30 | Geraldine Fay Weisz | Methods for the treatment of acne |
| US3996350A (en) * | 1975-01-02 | 1976-12-07 | Geraldine Fay Weisz | Methods and compositions for alleviating fungus infections of the skin |
| US4097590A (en) * | 1975-07-24 | 1978-06-27 | Geraldine Fay Weisz | Methods and compositions for treatment of bacterial and fungus infections of the skin |
| SE444112B (sv) * | 1978-06-15 | 1986-03-24 | Dental Therapeutics Ab | Rengoringsmedel for dentinytor |
| US4368186A (en) * | 1981-05-07 | 1983-01-11 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Methods and compositions for intravaginal contraception |
| US4359475A (en) * | 1981-12-21 | 1982-11-16 | Syntex (U.S.A.) Inc. | Thioketal substituted N-alkyl imidazoles |
| US4473547A (en) * | 1982-11-18 | 1984-09-25 | Johnson & Johnson Products Inc. | Anticaries compositions |
-
1986
- 1986-12-08 AT AT86402716T patent/ATE64854T1/de not_active IP Right Cessation
-
1987
- 1987-05-14 DK DK198702492A patent/DK173716B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-05-14 IL IL82523A patent/IL82523A/xx not_active IP Right Cessation
- 1987-05-21 FI FI872253A patent/FI89675C/fi not_active IP Right Cessation
- 1987-05-21 CA CA000537680A patent/CA1326446C/en not_active Expired - Fee Related
- 1987-05-21 IE IE133887A patent/IE60364B1/en not_active IP Right Cessation
- 1987-05-21 NO NO872142A patent/NO872142L/no unknown
- 1987-05-21 JP JP62122683A patent/JP2559735B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-05-21 HU HU872284A patent/HUT43793A/hu unknown
- 1987-05-22 WO PCT/FR1987/000181 patent/WO1987007143A1/fr not_active Ceased
- 1987-05-22 AU AU73312/87A patent/AU7331287A/en not_active Abandoned
- 1987-05-22 BR BR8702645A patent/BR8702645A/pt unknown
- 1987-05-22 CN CN198787103752A patent/CN87103752A/zh active Pending
-
1988
- 1988-01-22 OA OA59266A patent/OA08799A/xx unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6322023A (ja) | 1988-01-29 |
| HUT43793A (en) | 1987-12-28 |
| BR8702645A (pt) | 1988-02-23 |
| FI89675B (fi) | 1993-07-30 |
| IE60364B1 (en) | 1994-07-13 |
| CA1326446C (en) | 1994-01-25 |
| ATE64854T1 (de) | 1991-07-15 |
| IE871338L (en) | 1987-11-22 |
| DK249287A (da) | 1987-11-23 |
| CN87103752A (zh) | 1988-09-21 |
| NO872142L (no) | 1987-11-23 |
| DK249287D0 (da) | 1987-05-14 |
| IL82523A0 (en) | 1987-11-30 |
| IL82523A (en) | 1992-05-25 |
| FI872253A7 (fi) | 1987-11-23 |
| NO872142D0 (no) | 1987-05-21 |
| WO1987007143A1 (fr) | 1987-12-03 |
| JP2559735B2 (ja) | 1996-12-04 |
| OA08799A (fr) | 1989-03-31 |
| FI872253A0 (fi) | 1987-05-21 |
| AU7331287A (en) | 1987-11-26 |
| FI89675C (fi) | 1993-11-10 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6355684B1 (en) | Antimicrobial treatment for herpes simplex virus and other infectious diseases | |
| US8901172B2 (en) | Method for treating an inflammation or lesion caused by a virus | |
| US3751562A (en) | Medicated gelled oils | |
| US20040105898A1 (en) | Acidified nitrite as an antimicrobial agent | |
| CN102317429A (zh) | 抗微生物可发泡皂 | |
| Chhetri et al. | Formulation and evaluation of antimicrobial herbal ointment | |
| DK173716B1 (da) | Ikke-farmaceutisk komposition som indeholder en overfladeaktiv forbindelse og en fluorforbindelse | |
| EP1372389B1 (en) | Virucidal compositions | |
| US5026561A (en) | Method which inhibits or destroys at least one unicellular living organism containing a quaternary ammonium fluoride | |
| EP0457805A1 (en) | Biodegradable disinfectant | |
| US5458889A (en) | Methods and compositions for inhibiting or destroying viruses or retroviruses | |
| EP0253037B1 (fr) | Composition inhibitrice d'au moins un être vivant unicellulaire et/ou virus, procédé de fabrication et applications de cette composition | |
| JP2777148B2 (ja) | 少なくとも１種の単細胞生物を阻害し，又は破壊する，弗素Ｆ▲上−▼及びリチウムＬｉ▲上＋▼を含む組成物 | |
| RU2175247C1 (ru) | Антисептическая композиция и способ ее приготовления | |
| JPH01163119A (ja) | 第四アンモニウムフルオリドを含む，少なくとも一種の単細胞生物を抑制または駆除する組成物，及びその塩の製造方法 | |
| CA2398399A1 (en) | Methods and devices for preventing transmission of sexually transmitted diseases | |
| Brampton | PRTARO-BENZOYL PEROXIDE/CLINDAMYCIN KIT TOPICAL GEL | |
| HK1164359A (en) | Antimicrobial foamable soaps | |
| HK1055897A1 (en) | Antimicrobial compositions and methods of use | |
| HK1055897B (en) | Antimicrobial compositions and methods of use | |
| BR102015003322A2 (pt) | Pharmaceutical composition containing aminoguanidine derivatives with anti-psytic activity |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| B1 | Patent granted (law 1993) | ||
| PBP | Patent lapsed |
Country of ref document: DK |