DK174560B1 - Anvendelse af sulfaterede sukkerarter til fremstilling af et præparat til behandling af skæl - Google Patents
Anvendelse af sulfaterede sukkerarter til fremstilling af et præparat til behandling af skæl Download PDFInfo
- Publication number
- DK174560B1 DK174560B1 DK199400203A DK20394A DK174560B1 DK 174560 B1 DK174560 B1 DK 174560B1 DK 199400203 A DK199400203 A DK 199400203A DK 20394 A DK20394 A DK 20394A DK 174560 B1 DK174560 B1 DK 174560B1
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- disaccharide
- sulfated
- use according
- sucralfate
- mono
- Prior art date
Links
- MNQYNQBOVCBZIQ-JQOFMKNESA-A sucralfate Chemical compound O[Al](O)OS(=O)(=O)O[C@@H]1[C@@H](OS(=O)(=O)O[Al](O)O)[C@H](OS(=O)(=O)O[Al](O)O)[C@@H](COS(=O)(=O)O[Al](O)O)O[C@H]1O[C@@]1(COS(=O)(=O)O[Al](O)O)[C@@H](OS(=O)(=O)O[Al](O)O)[C@H](OS(=O)(=O)O[Al](O)O)[C@@H](OS(=O)(=O)O[Al](O)O)O1 MNQYNQBOVCBZIQ-JQOFMKNESA-A 0.000 title claims abstract description 27
- 229960004291 sucralfate Drugs 0.000 title claims abstract description 27
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 title claims abstract description 14
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 claims abstract description 9
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 claims abstract description 8
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 claims abstract description 8
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000000725 suspension Substances 0.000 claims abstract description 5
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims abstract description 4
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims abstract description 4
- CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N Sucrose Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@]1(CO)O[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 CZMRCDWAGMRECN-UGDNZRGBSA-N 0.000 claims abstract description 3
- 229930006000 Sucrose Natural products 0.000 claims abstract description 3
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims abstract description 3
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 claims abstract description 3
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 claims abstract description 3
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims abstract description 3
- 239000005720 sucrose Substances 0.000 claims abstract description 3
- 150000002016 disaccharides Chemical class 0.000 claims description 30
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 claims description 26
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 claims description 20
- WEPNHBQBLCNOBB-FZJVNAOYSA-N sucrose octasulfate Chemical compound OS(=O)(=O)O[C@@H]1[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H](COS(=O)(=O)O)O[C@]1(COS(O)(=O)=O)O[C@@H]1[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@@H](OS(O)(=O)=O)[C@@H](OS(O)(=O)=O)[C@@H](COS(O)(=O)=O)O1 WEPNHBQBLCNOBB-FZJVNAOYSA-N 0.000 claims description 19
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 18
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 10
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 10
- 229910052782 aluminium Inorganic materials 0.000 claims description 8
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 7
- -1 aluminum ions Chemical class 0.000 claims description 6
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 6
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 claims description 5
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 5
- 229910052749 magnesium Inorganic materials 0.000 claims description 5
- 239000011777 magnesium Substances 0.000 claims description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 5
- SRBFZHDQGSBBOR-IOVATXLUSA-N D-xylopyranose Chemical compound O[C@@H]1COC(O)[C@H](O)[C@H]1O SRBFZHDQGSBBOR-IOVATXLUSA-N 0.000 claims description 4
- 208000001840 Dandruff Diseases 0.000 claims description 4
- XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N aluminium Chemical compound [Al] XAGFODPZIPBFFR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M potassium benzoate Chemical compound [K+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1 XAEFZNCEHLXOMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 3
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 229910052788 barium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000011575 calcium Substances 0.000 claims description 3
- 229910052802 copper Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910052748 manganese Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000002184 metal Substances 0.000 claims description 3
- 229910052762 osmium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims description 3
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 3
- 229910052725 zinc Inorganic materials 0.000 claims description 3
- 229910052726 zirconium Inorganic materials 0.000 claims description 3
- OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 100676-05-9 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OCC1C(O)C(O)C(O)C(OC2C(OC(O)C(O)C2O)CO)O1 OWEGMIWEEQEYGQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 claims description 2
- OCUCCJIRFHNWBP-IYEMJOQQSA-L Copper gluconate Chemical class [Cu+2].OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O.OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C([O-])=O OCUCCJIRFHNWBP-IYEMJOQQSA-L 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-CUHNMECISA-N D-Cellobiose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-CUHNMECISA-N 0.000 claims description 2
- 229930091371 Fructose Natural products 0.000 claims description 2
- RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N Fructose Chemical compound OC[C@H]1O[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@@H]1O RFSUNEUAIZKAJO-ARQDHWQXSA-N 0.000 claims description 2
- 239000005715 Fructose Substances 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 claims description 2
- FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N Magnesium Chemical compound [Mg] FYYHWMGAXLPEAU-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N Maltose Natural products O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)OC(O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-PICCSMPSSA-N 0.000 claims description 2
- 150000001242 acetic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N arabinose Natural products OCC(O)C(O)C(O)C=O PYMYPHUHKUWMLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N beta-D-Pyranose-Lyxose Natural products OC1COC(O)C(O)C1O SRBFZHDQGSBBOR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 claims description 2
- GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N beta-maltose Chemical compound OC[C@H]1O[C@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QUYVBRFLSA-N 0.000 claims description 2
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims description 2
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N carbonic acid Chemical class OC(O)=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 150000004649 carbonic acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- 150000001860 citric acid derivatives Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000008103 glucose Substances 0.000 claims description 2
- 150000003893 lactate salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000008101 lactose Substances 0.000 claims description 2
- 150000003892 tartrate salts Chemical class 0.000 claims description 2
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 claims 1
- 150000003841 chloride salts Chemical class 0.000 claims 1
- 230000001143 conditioned effect Effects 0.000 claims 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 claims 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 claims 1
- 238000010874 in vitro model Methods 0.000 claims 1
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 claims 1
- 239000013049 sediment Substances 0.000 claims 1
- 229940101569 sucralfate 100 mg/ml Drugs 0.000 claims 1
- 239000006228 supernatant Substances 0.000 claims 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 abstract description 10
- 239000000843 powder Substances 0.000 abstract description 9
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 4
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 abstract description 3
- 239000000499 gel Substances 0.000 abstract description 3
- 239000006072 paste Substances 0.000 abstract description 3
- 210000002200 mouth mucosa Anatomy 0.000 abstract 1
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 9
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 9
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 7
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 6
- 206010012438 Dermatitis atopic Diseases 0.000 description 5
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 5
- 201000008937 atopic dermatitis Diseases 0.000 description 5
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 5
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 5
- 208000017520 skin disease Diseases 0.000 description 5
- 206010016936 Folliculitis Diseases 0.000 description 4
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 4
- 102000001974 Hyaluronidases Human genes 0.000 description 4
- 208000025865 Ulcer Diseases 0.000 description 4
- 208000010668 atopic eczema Diseases 0.000 description 4
- 235000019864 coconut oil Nutrition 0.000 description 4
- 239000003240 coconut oil Substances 0.000 description 4
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 4
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 4
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 4
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 4
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 description 4
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 4
- 210000004877 mucosa Anatomy 0.000 description 4
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 4
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 4
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 4
- 231100000331 toxic Toxicity 0.000 description 4
- 230000002588 toxic effect Effects 0.000 description 4
- 231100000397 ulcer Toxicity 0.000 description 4
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229920002683 Glycosaminoglycan Polymers 0.000 description 3
- 108050009363 Hyaluronidases Proteins 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical class O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 description 3
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 3
- BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N hexadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCO BXWNKGSJHAJOGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000028709 inflammatory response Effects 0.000 description 3
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- 241000282472 Canis lupus familiaris Species 0.000 description 2
- 241000282326 Felis catus Species 0.000 description 2
- 201000009053 Neurodermatitis Diseases 0.000 description 2
- 208000008469 Peptic Ulcer Diseases 0.000 description 2
- 102000016611 Proteoglycans Human genes 0.000 description 2
- 108010067787 Proteoglycans Proteins 0.000 description 2
- 206010052428 Wound Diseases 0.000 description 2
- 208000027418 Wounds and injury Diseases 0.000 description 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 230000002421 anti-septic effect Effects 0.000 description 2
- 229940064004 antiseptic throat preparations Drugs 0.000 description 2
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 2
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 description 2
- 239000003518 caustics Substances 0.000 description 2
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 2
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 2
- 235000010980 cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229960000541 cetyl alcohol Drugs 0.000 description 2
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 description 2
- 238000003745 diagnosis Methods 0.000 description 2
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 2
- 208000035475 disorder Diseases 0.000 description 2
- 208000021302 gastroesophageal reflux disease Diseases 0.000 description 2
- 239000007970 homogeneous dispersion Substances 0.000 description 2
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 2
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 239000012188 paraffin wax Substances 0.000 description 2
- 208000011906 peptic ulcer disease Diseases 0.000 description 2
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 2
- 150000003431 steroids Chemical class 0.000 description 2
- 238000005728 strengthening Methods 0.000 description 2
- 229940100615 topical ointment Drugs 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000029663 wound healing Effects 0.000 description 2
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000251468 Actinopterygii Species 0.000 description 1
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 1
- 241000086254 Arnica montana Species 0.000 description 1
- BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N Aspirin Chemical compound CC(=O)OC1=CC=CC=C1C(O)=O BSYNRYMUTXBXSQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000894006 Bacteria Species 0.000 description 1
- 235000007866 Chamaemelum nobile Nutrition 0.000 description 1
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 1
- 206010012442 Dermatitis contact Diseases 0.000 description 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 description 1
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 1
- 208000019872 Drug Eruptions Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 206010015150 Erythema Diseases 0.000 description 1
- 206010015226 Erythema nodosum Diseases 0.000 description 1
- 229920002907 Guar gum Polymers 0.000 description 1
- 229920000084 Gum arabic Polymers 0.000 description 1
- 229920000569 Gum karaya Polymers 0.000 description 1
- 208000032843 Hemorrhage Diseases 0.000 description 1
- 229920002971 Heparan sulfate Polymers 0.000 description 1
- 108010003272 Hyaluronate lyase Proteins 0.000 description 1
- 244000042664 Matricaria chamomilla Species 0.000 description 1
- 235000007232 Matricaria chamomilla Nutrition 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 1
- 229920002201 Oxidized cellulose Polymers 0.000 description 1
- 241000101040 Pityriasis Species 0.000 description 1
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 1
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- 229920000954 Polyglycolide Polymers 0.000 description 1
- 229920001214 Polysorbate 60 Polymers 0.000 description 1
- 241001303601 Rosacea Species 0.000 description 1
- 206010039793 Seborrhoeic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 1
- HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N Sorbitan monostearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O HVUMOYIDDBPOLL-XWVZOOPGSA-N 0.000 description 1
- 206010041955 Stasis dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 241000934878 Sterculia Species 0.000 description 1
- 208000007107 Stomach Ulcer Diseases 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000033809 Suppuration Diseases 0.000 description 1
- 208000002847 Surgical Wound Diseases 0.000 description 1
- 229920001615 Tragacanth Polymers 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 206010047700 Vomiting Diseases 0.000 description 1
- 206010056530 Vulvovaginal pruritus Diseases 0.000 description 1
- 235000010489 acacia gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000205 acacia gum Substances 0.000 description 1
- 229960001138 acetylsalicylic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 1
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 1
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 1
- 239000003513 alkali Substances 0.000 description 1
- 150000001342 alkaline earth metals Chemical class 0.000 description 1
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 1
- 239000010775 animal oil Substances 0.000 description 1
- 239000003242 anti bacterial agent Substances 0.000 description 1
- 239000002260 anti-inflammatory agent Substances 0.000 description 1
- 229940121363 anti-inflammatory agent Drugs 0.000 description 1
- 230000000845 anti-microbial effect Effects 0.000 description 1
- 239000000504 antifibrinolytic agent Substances 0.000 description 1
- 239000003429 antifungal agent Substances 0.000 description 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 1
- 229940034982 antineoplastic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003096 antiparasitic agent Substances 0.000 description 1
- 229940125687 antiparasitic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003443 antiviral agent Substances 0.000 description 1
- 239000007900 aqueous suspension Substances 0.000 description 1
- 239000000305 astragalus gummifer gum Substances 0.000 description 1
- 201000009087 atopic dermatitis 6 Diseases 0.000 description 1
- 201000009221 atopic dermatitis 8 Diseases 0.000 description 1
- 230000001580 bacterial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- 239000000440 bentonite Substances 0.000 description 1
- 229910000278 bentonite Inorganic materials 0.000 description 1
- SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N bentoquatam Chemical compound O.O=[Si]=O.O=[Al]O[Al]=O SVPXDRXYRYOSEX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000023555 blood coagulation Effects 0.000 description 1
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 1
- 239000013043 chemical agent Substances 0.000 description 1
- 150000001805 chlorine compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 230000007012 clinical effect Effects 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 1
- 210000001608 connective tissue cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 1
- 208000010247 contact dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 1
- 210000004087 cornea Anatomy 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 239000007857 degradation product Substances 0.000 description 1
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 1
- 229960002086 dextran Drugs 0.000 description 1
- 229960000633 dextran sulfate Drugs 0.000 description 1
- 239000000032 diagnostic agent Substances 0.000 description 1
- 229940039227 diagnostic agent Drugs 0.000 description 1
- 229960001275 dimeticone Drugs 0.000 description 1
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 1
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 1
- 208000000718 duodenal ulcer Diseases 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 1
- 231100000321 erythema Toxicity 0.000 description 1
- BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N ethenylcyclopentane Chemical compound C=CC1CCCC1 BEFDCLMNVWHSGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940044949 eucalyptus oil Drugs 0.000 description 1
- 239000010642 eucalyptus oil Substances 0.000 description 1
- 210000001508 eye Anatomy 0.000 description 1
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 1
- 229960005150 glycerol Drugs 0.000 description 1
- 150000002334 glycols Chemical class 0.000 description 1
- 229930182470 glycoside Natural products 0.000 description 1
- 239000000665 guar gum Substances 0.000 description 1
- 235000010417 guar gum Nutrition 0.000 description 1
- 229960002154 guar gum Drugs 0.000 description 1
- KWLMIXQRALPRBC-UHFFFAOYSA-L hectorite Chemical compound [Li+].[OH-].[OH-].[Na+].[Mg+2].O1[Si]2([O-])O[Si]1([O-])O[Si]([O-])(O1)O[Si]1([O-])O2 KWLMIXQRALPRBC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229910000271 hectorite Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000012676 herbal extract Substances 0.000 description 1
- 229960002773 hyaluronidase Drugs 0.000 description 1
- 206010021198 ichthyosis Diseases 0.000 description 1
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 239000002085 irritant Substances 0.000 description 1
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 229940063644 ispaghula husk Drugs 0.000 description 1
- 235000010494 karaya gum Nutrition 0.000 description 1
- 239000000231 karaya gum Substances 0.000 description 1
- 229940039371 karaya gum Drugs 0.000 description 1
- 230000003902 lesion Effects 0.000 description 1
- 201000011486 lichen planus Diseases 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 1
- 229920000609 methyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 239000001923 methylcellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010981 methylcellulose Nutrition 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 239000003607 modifier Substances 0.000 description 1
- 230000000051 modifying effect Effects 0.000 description 1
- 238000010606 normalization Methods 0.000 description 1
- GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N octadecan-1-ol Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCO GLDOVTGHNKAZLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CXQXSVUQTKDNFP-UHFFFAOYSA-N octamethyltrisiloxane Chemical compound C[Si](C)(C)O[Si](C)(C)O[Si](C)(C)C CXQXSVUQTKDNFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000007530 organic bases Chemical class 0.000 description 1
- 229940107304 oxidized cellulose Drugs 0.000 description 1
- 244000052769 pathogen Species 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 1
- 229920000747 poly(lactic acid) Polymers 0.000 description 1
- 229920000573 polyethylene Polymers 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000004633 polyglycolic acid Substances 0.000 description 1
- 239000004626 polylactic acid Substances 0.000 description 1
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 239000001267 polyvinylpyrrolidone Substances 0.000 description 1
- 235000013855 polyvinylpyrrolidone Nutrition 0.000 description 1
- 229920000036 polyvinylpyrrolidone Polymers 0.000 description 1
- 230000002980 postoperative effect Effects 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000003449 preventive effect Effects 0.000 description 1
- BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N propan-1-ol Chemical compound CCCO BDERNNFJNOPAEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003856 quaternary ammonium compounds Chemical class 0.000 description 1
- 230000001172 regenerating effect Effects 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 230000008439 repair process Effects 0.000 description 1
- 201000004700 rosacea Diseases 0.000 description 1
- 230000002784 sclerotic effect Effects 0.000 description 1
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 230000037380 skin damage Effects 0.000 description 1
- 210000000813 small intestine Anatomy 0.000 description 1
- 159000000000 sodium salts Chemical class 0.000 description 1
- 235000010199 sorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000004334 sorbic acid Substances 0.000 description 1
- 229940075582 sorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000008223 sterile water Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 208000003265 stomatitis Diseases 0.000 description 1
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 description 1
- 150000003445 sucroses Polymers 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 1
- MBTJHFXKYOUFMC-UJPDDDSFSA-N sulfuric acid;(2r,3s,4r)-2,3,4,5-tetrahydroxypentanal Chemical compound OS(O)(=O)=O.OC[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C=O MBTJHFXKYOUFMC-UJPDDDSFSA-N 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 238000011477 surgical intervention Methods 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 238000002560 therapeutic procedure Methods 0.000 description 1
- 229940098956 topical powder Drugs 0.000 description 1
- 230000001562 ulcerogenic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 description 1
- 239000003981 vehicle Substances 0.000 description 1
- 230000003612 virological effect Effects 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 150000003722 vitamin derivatives Chemical class 0.000 description 1
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Λ- .
i DK 174560 B1
Den foreliggende opfindelse angår anvendelsen af et sulfateret mono- eller disaccharid eller et salt eller kompleks deraf til fremstilling af et præparat til topisk applikation til forebyggelse eller behandling af skæl.
5 Sulfaterede saccharider, primært sukralfat, er tidligere blevet indiceret til behandling af gastriske og duodenale ulcus (jvnf. US 3.432.489; EP 161816; EP 192640) og til behandling af emesis og diarré i hunde og katte (jvnf. EP 133880). I radioaktiv mærket form er sukralfat også brugt som diagnostisk middel til visualisering af gastrointestinal mukosa, idet stoffet selektivt bindes til ulcererede områder i maven og den øvre tyndtarm 10 (jvnf. EP 107209).
I The American Journal of Gastroenterology, 80(3), 1985, side 206209; "Sucralfate: New Aspects in Therapy of Ulcers and Lesions" og i "Second International Sucralfate Symposium Together With the World Congress of Gastroenterology in Stockholm" foreslås 15 anvendelsen af sukralfat til en række non-ulcus-områder, deriblandt behandling af stomatitis, post-sklerotisk ulcus, reflux oesophagitis og galde-reflux oesophagitis samt til modvirkning af de ulcerogene effekter af aspirin.
Det har overraskende vist sig, at polysulfaterede mono- og disaccharider udøver meget 20 interessante effekter, når de anvendes topisk på huden.
Den foreliggende opfindelse angår således i ét aspekt anvendelse af et sulfateret monoeller disaccharid eller et salt eller et kompleks deraf til fremstilling af et præparat til topisk applikation på huden til forebyggelse eller behandling af skæl.
25 EP 230023 omtaler anvendelse af sulfaterede saccharider til forbedring af sårheling, og at sukralfat giver anledning til inflammatoriske reaktioner, når det påføres sår. Det er også anført, at der foretrækkes lave niveauer på 0,1-1,0 mg/ml af det polysulfaterede saccharld sukrose-oktasulfat i form af kaliumsaltet deraf for at undgå lokal hæmorragi eller 30 inflammation i sårområdet.
Kliniske undersøgelser i dyr har vist, at kaiiumsaltet af sukrose-oktasulfat er veltolereret, når det påføres topisk i kirurgiske sår, og når det gives som intravenøs injektion. I forbindelse med kirurgiske indgreb fik hunde og katte post-operativt en opløsning af 20 35 mg/ml af kaliumsaltet af sukrose-oktasulfat i en dosis på 5 mg/kg legemsvægt. Der observeredes en hurtig normalisering af temperatur, og sårhelingen var uden suppuration eller inflammation.
2 DK 174560 B1
Tolerancen af en 2% vandig suspension af mikroniseret sukralfat er undersøgt i en kaninøjemodel. Der var ingen tegn på nogen form for irritation eller inflammatoriske reaktioner i konjunktiva, cornea eller øjenomgivelser, og det konkluderedes, at testpræparatet ikke var øjenirritativt.
5
En markant klinisk effekt kunne iagttages ved behandling af dermatoser såsom atopisk dermatitis, psoriasis og toksisk håndeksem, (eksempel 8).
Sukralfat, som er aluminiumskomplekset af sukrose-oktasulfat, udviser en overordentlig 10 god tolerance, dokumenteret gennem et totalt fravær af bivirkninger efter anvendelse til behandling af peptisk ulcus, og at både sukralfat og sukrose-oktasulfat har vist en meget god tolerance brugt topisk på huden.
Det er også tænkeligt, at sulfaterede mono- eller disaccharider såsom sukrose-oktasulfat 15 modificerer eller hæmmer inflammatoriske reaktioner og/eller stimulerer vævsregenerative processer via andre, endnu ikke fuldt klarlagte mekanismer.
Det er observeret, at ét sulfateret saccharid, nemlig sukralfat, når det anvendes internt ved behandling af peptiske ulcus, fortrinsvis binder sig til selve ulcusoverfladen. Det 20 antages for tiden, at dette er en egenskab, som er fælles for sulfaterede saccharider, og at denne binding skyldes sulfaterede sacchariders evne til at binde sig til proteoglykaner og hyaluronsyre. Disse strukturer er overfladekomponenter hos mange celler, og de beskytter og stabiliserer cellen og er med til at opretholde den ydre celleoverflade intakt. I andre tilfælde, fx I dermis og i bindevæv, udgør proteoglykaner og hyaluronsyre en beskyttende 25 matrix, i hvilken cellerne er indlejret. Ydermere er det kendt, at visse sulfaterede saccharider, fx heparansulfat, dextransulfat og xylosesulfat, er hyaluronidase-inhibitorer.
Hyaluronidaser er enzymer, som katalytisk spalter glykosidbindingerne i hyaluronsyre og glykosaminoglykaner. Hyaluronidasers nedbrydning af hyaluronsyre og 30 glykosaminoglykaner indebærer derfor, at cellerne via ødelæggelse af celleoverfladen eller bindevævsmatricen eksponeres for og beskadiges af forskellige agens såsom patogener, inflammatoriske medlatorsubstanser, inflammatoriske og korrosive agens. Det antages således, at sulfaterede saccharider ved hæmning af hyaluronidaser fremmer regeneration af celleoverfladen og den beskyttende bindevævsmatrix og derigennem udøver en anti-in-35 flammatorisk og vævsregenererende virkning.
Nedbrydningsprodukter af hyaluronsyre og glykosaminoglykaner kan også i sig selv fungere som mediatorsubstanser for inflammation, og via hæmning eller modifikation af denne nedbrydning kan sukrose-oktasulfat og andre sulfaterede saccharider udøve en 3 DK 174560 B1 hæmmende eller modificerende effekt på inflammatoriske reaktioner og lette og modificere vævsregeneration.
Det antages således, at de ovennævnte farmakologiske effekter af sukrose-oktasulfat og 5 andre sulfaterede saccharider resulterer i en "styrkelse" af epitel- og mukosaoverflader. Ud over at udøve en antiinflammatorisk effekt betyder denne styrkelse af den ydre celleoverflade og bindevævscellematricen også, at det vil være vanskeligere for bakterier og virus at gennemtrænge og kolonisere cellerne og vævet. I stedet for en direkte antimikrobiel effekt opnås således en indirekte effekt ved at applicere sukrose-oktasulfat eller andre sul-10 faterede saccharider på epiteloverflader. Forbindelserne kan således anvendes topisk ved bakterielle, virale eller mykotiske infektioner på hud og slimhinder.
Et farmaceutisk præparat til anvendelsen ifølge opfindelsen omfatter sukrose-oktasulfat eller et andet sulfateret saccharid eller salt eller kompleks deraf, alene eller I kombination 15 med et farmaceutisk acceptabelt hjælpestof.
Det sulfaterede mono- eller disaccharid, der anvendes i forbindelse med opfindelsen, kan fx være et monosaccharid såsom xylose, fruktose eller glukose eller et disaccharid såsom sukrose, laktose, maltose eller cellobiose. I visse tilfælde kan det være en fordel at 20 anvende det sulfaterede saccharid i kombination med en anden substans såsom et ikke-sulfateret polysaccharid, fx hyaluronsyre.
Mono- eller disaccharidet er fortrinsvis et polysulfateret eller persulfateret saccharid, hvilket betyder, at to eller flere, eventuelt alle, svovlholdige enheder er til stede som 25 substituenter på carbonhydratenheder.
I nogle tilfælde kan det mono- eller disulfaterede saccharid være I form af et kompleks eller danne et salt med et metal, fx et alkali- eller jordalkallmetal såsom Na, K, Ca, Mg eller Ba, eller Al, Zn, Cu, Zr, Ti, Bi, Mn eller Os, eller med en organisk base (fx en 30 aminosyre). De foretrukne salte er kalium- og natriumsalte.
Præparatet indeholder fortrinsvis et persulfateret disaccharid, eventuelt sukrose-oktasulfat.
35 Substansen kan fx fremstilles som anført i EP 230023.
Selv om der kan være tilfælde, hvor det sulfaterede mono- eller disaccharid kan administreres som sådant, vil det typisk være formuleret sammen med én eller flere farmaceutisk acceptable bærere eller hjælpestoffer, så det fremtræder i en form, der er DK 174560 B1 4 egnet til topisk applikation. Med andre ord vil det være i form af et flydende, halvfast eller fast topisk præparat såsom et pulver, en pasta, en salve, en lotion, en gel, en creme, en emulsion, en opløsning, en suspension, en spray, en svamp, en strimmel, et plaster, en pude, en forbinding eller en stomiplade.
5
Til topisk applikation kan præparatet formuleres ifølge konventionelle farmaceutiske principper med anvendelse af farmaceutiske hjælpestoffer, som konventionelt benyttes I forbindelse med topiske anvendelser, såsom pektin, gelatine og derivater deraf, poly-mælkesyre- eller polyglycolsyrepolymerer eller -copolymerer deraf, cellulosederivater 10 såsom methylcellulose, carboxymethylcellulose eller oxideret cellulose, guargumml, acaciegummi, karayagummi, traganthgummi, bentonit, agar, carbomer, blæretang, ceratonla, dextran og derivater deraf, ghattlgummi, hectorit, ispaghula husk, polyvinylpyrrolidon, siliciumdioxid og derivater deraf, xanthangummi, kaolin, talkum, stivelse og derivater deraf, paraffin, vand, vegetabilske og animalske olier, polyethylen, 15 polyethylenoxid, polyethylenglycol, polypropylenglycol, glycerol, ethanol, propanol, propylenglycol (glycolerog alkoholer), faste olier, natrium-, kalium-, aluminium-, magnesium- eller calciumsalte (såsom chlorider, carbonater, hydrogencarbonater, citrater, gluconater, lactater, acetater, gluceptater eller tartrater).
20 Præparatet kan også indeholde andre additiver såsom emulgatorer, stabiliseringsmidler, konserveringsmidler, etc.
Plastre, svampe, strimler, puder eller andre former for forbindinger kan fremstilles ved at imprægnere et forbindingsmateriale såsom bomuld eller gaze eller en polymersubstans 25 med en opløsning eller en suspension af det sulfaterede mono- eller disaccharid, efterfulgt af tørring. Alternativt kan en pasta, lotion, creme eller gel indeholdende det sulfaterede mono- eller disaccharid spredes ud over forbindingsmaterialet, hensigtsmæssigt umiddelbart inden brugen.
30 Præparatet er fremstillet Ifølge opfindelsen omfatter sædvanligvis det sulfaterede monoeller disaccharid i en mængde på 0,001-99 vægtprocent, typisk 0,01-75 vægtprocent, mere typisk 0,1-20 vægtprocent, specielt 1-10 vægtprocent, af det samlede præparat. I særdeleshed når det sulfaterede mono- eller disaccharid er sukrose-oktasulfat, er en foretrukken koncentration deraf i præparatet ofte 0,5-50 vægtprocent, specielt 0,5-25 35 vægtprocent såsom 1-10 vægtprocent. Det appliceres hensigtsmæssigt 1-10 gange i døgnet, afhængig af type og sværhedsgrad af den lidelse, der skal behandles.
Den koncentration af det sulfaterede mono- eller disaccharid, som anvendes i hvert enkelt tilfælde, vil naturligvis afhænge af præparattypen og det tiltænkte formål, men vil også DK 174560 B1 5 afhænge af det sulfaterede mono- eller disaccharids opløselighedskarakteristika og for tungtopløselige og i det væsentlige uopløselige mono- eller disulfaterede saccharider tillige af deres partikelstørrelse; desto mindre partikelstørrelse, desto hurtigere vil opløsningen af selv tungtopløselige eller i det væsentlige uopløselige sulfaterede mono- eller disaccharider 5 eller komplekser deraf være. Uopløselige eller tungtopløselige salte eller komplekser af sulfaterede mono- eller disaccharider anvendes fortrinsvis i form af et fint pulver, fx med en partikelstørrelse på 200 pm eller mindre, såsom 100 pm eller mindre. Eksempler på meget små partikelstørrelser, som kan være ønskelige til bestemte formål, er eksempelvis 50 pm eller mindre, såsom 20 pm eller mindre, i visse tilfælde 10 pm eller mindre, såsom 10 5 pm eller mindre.
Præparatet kan indeholde andre aktive midler end det sulfaterede saccharid såsom antibakterielle midler, antivirale midler, antiparasitære midler, solbeskyttetsesmidler, vitaminer og vitaminderivater eller -analoger, antineoplastiske midler, antimykotiske 15 midler, antifibrinolytiske midler, blodkoagulationsmodificerende midler, antiseptiske midler, analgetika, topiske anæstetika eller antl-inflammatoriske midler.
Som ovenfor anført er det sulfaterede saccharid indiceret til anvendelse i forbindelse med en hvilken som helst hudlidelse, som involverer irritation. Ydermere er det fundet specielt 20 fordelagtigt at behandle hudlidelser forårsaget af kontakt med et eksternt kemisk middel (eksempelvis et allergen eller en korrosiv substans såsom en syre eller en base) ved hjælp af det sulfaterede mono- eller disaccharid, eller at tilføre det sulfaterede mono- eller disaccharid som en forebyggende foranstaltning for at forhindre hudskader forårsaget af sådanne midler eller sekreter.
25
Eksempler på specifikke lidelser, for hvilke anvendelsen af det sulfaterede mono- eller disaccharid er terapeutisk eller profylaktisk Indiceret, omfatter hudlidelser, karakteriseret ved skalning. Omfattet er kontaktdermatitis, atopisk dermatitis, seborroisk dermatitis, neurodermatitis, lichen simplex, lægemiddeludslæt, erytema nodosum, erytema 30 multiforme, pityriasis, rosacea, lichen planus, psoriasis, ichtyosis (fiskehud), stasis dermatitis og kronisk hånd- og foddermatitis, samt kosmetisk mod skæl.
Opfindelsen belyses yderligere af følgende eksempler.
35 6 DK 174560 B1 EKSEMPEL 1
Et topisk pudderpræparat blev fremstillet ud fra følgende bestanddele: 5 Sukralfat* 30 gram
Pektin 10 gram
Gelatine 10 gram
Carboxymethylcellulose 10 gram 10 ^Leveret af Abic Laboratories, Israel, i findelt form.
Det findelte sukralfat (partikelstørrelse 2-100 pm) blev grundigt blandet med de øvrige bestanddele i findelt form (partikelstørrelse < 250 pm) til fremstilling af et pulver.
15 EKSEMPEL 2
Et topisk salvepræparat blev fremstillet ud fra følgende bestanddele: 20 Sukralfat 30 gram
Pektin 10 gram
Gelatine 10 gram
Carboxymethylcellulose 10 gram
Fraktioneret kokosnøddeolie 60 gram 25
Det findelte sukralfat (partikelstørrelse 2-100 pm) blev omhyggeligt blandet med de øvrige bestanddele i findelt form. Fraktioneret kokosnøddeolie blev tilsat det resulterende pulver til at give en passende konsistens og en i det væsentlige homogen dispersion af de partikelformige bestanddele.
30 7 DK 174560 B1 EKSEMPEL 3
Et topisk salvepræparat blev fremstillet ud fra følgende bestanddele: 5 Sukralfat 30 gram
Hyaluronsyre 0,6 gram
Pektin 10 gram
Gelatine 10 gram CMC 10 gram 10 Fraktioneret kokosnøddeolie 60 gram
Det findelte sukralfat (partikelstørrelse 2-100 pm) blev omhyggeligt blandet med de øvrige bestanddele i findelt form. Fraktioneret kokosnøddeolie blev tilsat det resulterende pulver til at give en passende konsistens og en i det væsentlige homogen dispersion af de 15 partikelformige bestanddele.
EKSEMPEL 4 20 Et topisk præparat til hud og slimhinder blev fremstillet ved at blande 5 vægtprocent af et sukralfatpulver (partikelstørrelse 50-100 pm, leveret af Glulini Chemie, Vesttyskland) med en blanding af cetanol, adeps lanae purificatae, isopropyl myristas, Tween 60, Span 60, dimeticon, glycerol, sorbinsyre og sterilt vand.
25 EKSEMPEL 5 A) Et topisk præparat til hud og slimhinder blev fremstillet ud fra følgende bestanddele; 30 Sukralfatpulver* 5%
Paraffinolier, glycerin, cetylalkohol 55%
Kvaternære ammoniumforbindelser 0,7%
Stearyialkohol 3%
Eukalyptusolie q.s.
35 *Mikroniseret sukralfat (<10 pm) leveret af Giulini Chemie, Vesttyskland.
EKSEMPEL 6 8 DK 174560 B1
Humane kliniske undersøgelser 5 D) Den anti-inflammatoriske effekt af sukralfat ved forskellige former for dermatoser blev undersøgt hos voksne patienter med atopisk dermatitis, psoriasis, toksisk håndeksem og folliculitis. Præparatet omfattede 5 vægtprocent sukralfatpulver blandet I et fedtvehikel bestående af urteekstrakter med kamille (6%) og arnika (4%). Salven blev appliceret morgen og aften. Tabel 2 viser demografiske data og behandlingsdiagnose for de 10 patienter, der var inkluderet i undersøgelsen.
Tabel 2
Diagnose Antal Køn Alder Lægemiddel 15 patienter testet i
Atopisk dermatitis 8 F 18-44 1-8 mdr.
Atopisk dermatitis 6 M 21-33 1-5 mdr.
Psoriasis (universel) 3 M 33 - 39 1 - 4 mdr.
20 Psoriasis (universel) 5 F 19 - 28 3 - 8 mdr.
Psoriasis (lokal) 6 M 19-31 1-6 mdr.
Psoriasis (lokal) 7 F 22 - 33 1 - 8 mdr.
Toksisk håndeksem 5 F 35 - 48 5 - 8 mdr.
Folliculitis (skæg) 7 M 30 - 60 2 - 3 mdr.
25 Anal-vulval pruritus 4 F 48-71 4 mdr.
Topisk applikation af sukralfatsalve to gange dagligt resulterede i bedring eller total helbredelse i alle 51 tilfælde. Alle patienter, bortset fra to kvinder med lokal psoriasis og 30 syv mænd med skægfolliculitis, havde tidligere modtaget omfattende topisk behandling med steroider. Patienterne med atopisk dermatitis havde en anamnese på 10-20 år, og de havde alle udviklet rebound-fænomen efter brug af steroider. Der sås en markant bedring efter 10 dages behandling med sukralfatsalve, og 10 ud af 14 patienter med atopisk dermatitis blev kureret I den forstand, at de har været helt fri for dermatitis-symptomer 35 under behandlingsperioder på op til 8 måneder. Patienter med psoriasis viste bedring efter 2 til 4 ugers behandling, og bedringen var i alle tilfælde til stede under hele behandlingsperioden. Patienter med toksisk håndeksem viste bedring efter én uge, og i tre tilfælde var der en total helbredelse af patienterne. En god effekt sås ved skægfolliculitis over en
Claims (15)
- 25 Der var et sediment i stam-suspensionen af sukralfat 100 mg/ml, og fortrinsvis supernatanten blev anvendt ved fremstilling af fortyndingerne på 10, 1 og 0,1 mg/ml sukralfat. De ovennævnte anti-inflammatoriske effekter må derfor hovedsagelig være betinget af sukralfat i opløsning, som mest sandsynligt er i form af henholdsvis ioniseret sukrose-oktasuifat og aluminiumioner. Den anti-inflammatoriske effekt, der blev påvist i 30 denne in vitro-model. er derfor en effekt, som med stor sandsynlighed kan tilskrives det polysulfaterede saccharid sukrose-oktasuifat. 35
- 1. Anvendelse af et sulfateret mono- eller disaccharid eller et salt eller kompleks deraf til fremstilling af et præparat til topisk applikation til forebyggelse eller behandling af skæl. DK 174560 B1
- 2. Anvendelse ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det sulfaterede saccharid er et monosaccharid valgt blandt xylose, fruktose og glucose.
- 3. Anvendelse ifølge krav 1, kendetegnet ved, at det sulfaterede saccharid er et disaccharid valgt blandt sukrose, laktose, maltose og cellobiose.
- 4. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-3, 10 kendetegnet ved, at det sulfaterede mono- eller disaccharid er kombineret med et ikke sulfateret polysaccharid, fx hyaluronsyre.
- 5. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-4, kendetegnet ved, at det sulfaterede mono- eller disaccharid er et polysulfateret 15 mono- eller disaccharid, fortrinsvis et persulfateret mono- eller disaccharid.
- 5. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-5, kendetegnet ved, at det stof, hvormed det sulfaterede mono- eller disaccharid er kompleksbundet, eller hvormed det danner et salt, er et metal valgt blandt Al, Na, K, Ca,
- 20 Mg, Ba, Zn, Cu, Zr, Ti, Bi, Mn og Os, eller en aminosyre.
- 7. Anvendelse ifølge krav 3, kendetegnet ved, at det sulfaterede disaccharid er sucrose oktasulfat, et kompleks eller salt af sucrose oktasulfat med et metal valgt blandt Al, Na, K, Ca, Mg, Ba, Zn, Cu, Zr,
- 25 Ti, Bi, Mn og Os, eller et salt af sucrose oktasulfat med en aminosyre.
- 8. Anvendelse ifølge krav 7, kendetegnet ved, at det sulfaterede disaccharid er sucrose oktasulfat eller et natrium- eller kaliumsalt deraf eller aluminiumkomplekset af sukrose oktasulfat, sukralfat. 30
- 9. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-8, til fremstilling af et præparat tii topisk brug i form af en pasta, en salve, en lotion, en gel, en creme, en emulsion, en opløsning, en suspension, en spray, en svamp eller en pude.
- 10. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-9, kendetegnet ved, at koncentrationen af det sulfaterede mono- eller disaccharid i præparatet er 0,01-75 vægtprocent, typisk 0,1-20 vægtprocent, især 1-10 vægtprocent af præparatet. DK 174560 B1
- 11. Anvendelse ifølge krav 7, kendetegnet ved, at præparatet i vandig opløsning er i form af ioniseret sucrose oktasulfat.
- 12. Anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 1-11, kendetegnet ved, at præparatet yderligere indehololder et eller flere stoffer valgt blandt natrium-, kalium-, aluminium-, magnesium- eller calciumsalte (såsom chlorider, carbonater, hydrogencarbonater, citrater, gluconater, lactater, acetater, gluceptater eller tartrater). 10
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK199400203A DK174560B1 (da) | 1987-12-21 | 1994-02-18 | Anvendelse af sulfaterede sukkerarter til fremstilling af et præparat til behandling af skæl |
Applications Claiming Priority (8)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DK674087 | 1987-12-21 | ||
| DK674087A DK674087D0 (da) | 1987-12-21 | 1987-12-21 | Saarbehandlingsmiddel |
| DK505488 | 1988-09-09 | ||
| DK505488A DK505488D0 (da) | 1987-12-21 | 1988-09-09 | Middel og anvendelse af samme |
| DK5792 | 1992-01-17 | ||
| DK005792A DK169018B1 (da) | 1987-12-21 | 1992-01-17 | Anvendelse af sulfaterede sukkerarter |
| DK199400203A DK174560B1 (da) | 1987-12-21 | 1994-02-18 | Anvendelse af sulfaterede sukkerarter til fremstilling af et præparat til behandling af skæl |
| DK20394 | 1994-02-18 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK20394A DK20394A (da) | 1994-02-18 |
| DK174560B1 true DK174560B1 (da) | 2003-06-02 |
Family
ID=27220361
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK199400203A DK174560B1 (da) | 1987-12-21 | 1994-02-18 | Anvendelse af sulfaterede sukkerarter til fremstilling af et præparat til behandling af skæl |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DK (1) | DK174560B1 (da) |
-
1994
- 1994-02-18 DK DK199400203A patent/DK174560B1/da not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| DK20394A (da) | 1994-02-18 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DK169018B1 (da) | Anvendelse af sulfaterede sukkerarter | |
| US5916880A (en) | Reduction of skin wrinkling using sulphated sugars | |
| CN113662913B (zh) | 局部组合物及其使用方法 | |
| CN106132401B (zh) | 用于增强酸性有益剂的局部施用的组合物及方法 | |
| DE10161110A1 (de) | Pharmazeutische Zusammensetzung zur ophthalmologischen und rhinologischen Anwendung | |
| CN102245188A (zh) | 用于预防和治疗皮肤病学疾病/粘膜疾病的组合物及其用途 | |
| EP0988040B1 (en) | Use of glucosamine and glucosamine derivatives for quick alleviation of itching or localized pain | |
| EP0676963A1 (en) | Hyaluronic acid-urea pharmaceutical compositions and uses | |
| CN1302813C (zh) | 含海藻糖和透明质酸的烧伤用药传递系统及其制备方法 | |
| CN105013001B (zh) | 一种妇科医用生物水凝胶功能敷料及其制备方法 | |
| CN113876788B (zh) | 红景天苷水凝胶制剂及其制备方法和应用 | |
| JP2798287B2 (ja) | 抗炎症剤 | |
| RU2092156C1 (ru) | Раствор для стимуляции репарации кожи "коллагель" | |
| US20060105057A1 (en) | Compositions using tetrasilver tetroxide and methods for management of skin conditions using same | |
| CA2020199C (en) | Uses of sulphated sugars | |
| JP2723473B2 (ja) | 硫酸化糖類の用途 | |
| CA2020200A1 (en) | Use of sucralfate | |
| US20040022868A1 (en) | Compositions using tetrasilver tetroxide and methods for management of skin conditions using same | |
| CN107496440B (zh) | 一种妇科洗护用品及其制备方法 | |
| AU664419B2 (en) | Use of sulphated sugars | |
| EP0073758B1 (en) | Treatment of inflammatory viral infections, acne, dermatitis and arthritis conditions | |
| CN115737742A (zh) | 一种海带凝胶及其制备方法与应用 | |
| WO2006121209A1 (ja) | 湿疹・皮膚炎群治療剤 | |
| NZ196437A (en) | Topical compositions containing 3,3-bis(p-hydroxyphenyl)-phtahalide(phenolphtalein) |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PBP | Patent lapsed |
Country of ref document: DK |