DK200100341A - Fremgangsmåde til fremstilling af farmaceutiske tabletter indeholdende paroxetinhydrochlorid-anhydrat - Google Patents

Description

PATENTKRAV 1. Fremgangsmåde til fremstilling af farmaceutiske tabletter indeholdende paroxetinhydrochlorid-anhydrat, kendetegnet ved, at man underkaster krystallinsk paroxetinhydrochlorid-anhydrat sammen med hjælpestoffer omfattende fyldstoffer, sprængningsmidler, bindemidler og vand en blandingsoperation med stor forskydning, - fortsætter blandeprocessen til granulering af den resulterende blanding, - fluidiserer det resulterende granulat i en strøm af opvarmet tørluft til tørring af granulatet, - fortsætter denne tørring, indtil fugtighedsindholdet af granulatet er reduceret i en sådan udstrækning, at vandaktiviteten af granulatet er mellem 0,10 og 0,25 aw, målt som beskrevet heri, om ønsket tilsætter et eller flere yderligere hjælpestoffer, - blander et glidemiddel i dette granulat, og - presser den resulterende blanding til tabletter, hver med et forudbestemt indhold af paroxetinhydrochlorid-anhydrat . 2. Fremgangsmåde ifølge krav 1, kendetegnet ved, at i det mindste en del af binde-midlet og i det mindste en del af vandet tilsættes som en vandig bindemiddelopløsning til en blanding af paroxetinhydrochlorid-anhydrat, fyldstof og sprængningsmiddel, medens blandingen underkastes en blandingsoperation med stor forskydning. 3. Fremgangsmåde ifølge krav 1 eller 2, kendetegnet ved, at granulatet tørres til en vandaktivitet mellem 0,15 og 0,22 aw. 4. Fremgangsmåde ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at fyldstoffet omfatter et eller flere af følgende stoffer: Mikrokrystallinsk cellulose, mannitol, calciumphos-phater, lactose, stivelse, sorbitol og succhrose. 5. Fremgangsmåde ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at sprængningsmidlet omfatter et eller flere af følgende stoffer: Natrium-stivelse-glycolat, stivelse, forklistret stivelse, crospovidon og mikrokrystallinsk cellulose. 6. Fremgangsmåde ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at binde-midlet omfatter et eller flere af følgende stoffer: Polyvinylpyrrolidon, gelatine, stivelse, methylcellu-lose, hydroxypropylcellulose og copovidon. 7. Fremgangsmåde ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at krystallinsk paroxetinhydrochlorid-anhydrat, mannitol, mikrokrystallinsk cellulose og natrium-stivelse-glycolat underkastes en blandingsoperation med stor forskydning og samtidig langsomt tilsættes en vandig opløsning af copovidon til opnåelse af den ønskede granulering. 8. Fremgangsmåde ifølge krav 7, kendetegnet ved, at nævnte vandige opløsning og, om nødvendigt, yderligere vand tilsættes i en sådan mængde, at der opnås et fugtighedsindhold i den granulerede blanding på 10-30 vægt%. 9. Fremgangsmåde ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at de fremstillede tabletter hver har en vægt mellem 100 og 600 mg, og hver indeholder fra 10 til 60 mg paroxe-tin, beregnet som den frie base. 10. Fremgangsmåde ifølge et vilkårligt af de foregående krav, kendetegnet ved, at tabletterne, som dannes ved presningen, underkastes en coating-operation under anvendelse af en vanding coating-væske .