DK2155712T3 - 3-(imidazolyl)-pyrazolo[3,4-b]pyridiner - Google Patents

Claims (16)

1. Forbindelse med formlen:

2. Forbindelse med formlen:

eller et farmaceutisk acceptabelt salt, hydrat eller N-oxid deraf.

3. Forbindelse ifølge krav 2, som foreligger i en hydratform.

4. Forbindelse ifølge krav 2, som foreligger i en farmaceutisk acceptabel saltform.

5. Farmaceutisk sammensætning, som omfatter forbindelsen ifølge krav 1 og en farmaceutisk acceptabel excipiens eller bærer.

6. Farmaceutisk sammensætning, som omfatter forbindelsen ifølge krav 2 og en farmaceutisk acceptabel excipiens eller bærer.

7. Fremgangsmåde til fremstilling af forbindelsen ifølge krav 1, hvilken fremgangsmåde omfatter: (a) at bringe en forbindelse med formlen:

i kontakt med et imidazoldannende reagens under betingelser, som er tilstrækkelige til dannelse af forbindelsen ifølge krav 1.

8. Fremgangsmåde ifølge krav 7, hvor det imidazoldannende reagens er valgt fra gruppen bestående af glyoxal og en glyoxalækvivalent.

9. Fremgangsmåde ifølge krav 7, hvor det imidazoldannende reagens er glyoxal, og kontakten sker i nærværelse af ammoniumacetat.

10. Fremgangsmåde til fremstilling af en forbindelse med formlen ifølge krav 1, hvilken fremgangsmåde omfatter: (a) at bringe en forbindelse med formlen:

i kontakt med ethylendiamin for at danne et imidazolinprodukt; og (b) at oxidere imidazolinproduktet for at danne forbindelsen med formlen ifølge krav 1.

11. Fremgangsmåde ifølge krav 10, hvor oxidationen udføres med et reagens valgt fra gruppen bestående af KMn04, MnC>2, Phl(OAc)2, Swern-reagenser og Dess-Martin-periodan.

12. Forbindelse ifølge krav 2 til anvendelse ved en fremgangsmåde til behandling af CCR1 -medierede sygdomme eller tilstande.

13. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 12, hvor den CCR1-medierede sygdom eller tilstand er en inflammatorisk tilstand eller en immunreguleringssygdom.

14. Forbindelse til anvendelse ifølge krav 12, hvor den CCR1 -medierede sygdom eller tilstand er valgt fra gruppen bestående af reumatoid arthritis, multipel sklerose, transplantatafstødning, restenose, dermatitis, eksem, urticaria, vaskulitis, inflammatorisk tarmsygdom, fødevareallergi, astma, Alzheimers sygdom, Parkinsons sygdom, psoriasis, lupus erythematosus, osteoarthritis, apopleksi, restenose og encephalomyelitis.

15. Forbindelse til anvendelse ifølge et hvilket som helst af kravene 12 til 14, hvor (a) administrationsvejen for forbindelsen er oral, parenteral, rektal, transdermal, sublingual, nasal eller topisk; eller (b) forbindelsen administreres i kombination med et antiinflammatorisk middel, et analgetikum, et antiproliferativt middel, en metabolisk hæmmer, en leukocytmigrationshæmmer eller en immunmodulator.

16. Anvendelse af en forbindelse ifølge krav 2 til fremstilling af et lægemiddel til anvendelse ved en fremgangsmåde til behandling af CCR1-medierede sygdomme eller tilstande, hvor, eventuelt: (a) den CCR1 -medierede sygdom eller tilstand er en inflammatorisk tilstand eller en immunreguleringssygdom; eller (b) den CCR1-medierede sygdom eller tilstand er valgt fra gruppen bestående af reumatoid arthritis, multipel sklerose, transplantatafstødning, restenose, dermatitis, eksem, urticaria, vaskulitis, inflammatorisk tarmsygdom, fødevareallergi, astma, Alzheimers sygdom, Parkinsons sygdom, psoriasis, lupus erythematosus, osteoarthritis, apopleksi, restenose og encephalomyelitis; eller (c) administrationsvejen for forbindelsen er oral, parenteral, rektal, transdermal, sublingual, nasal eller topisk; eller (d) forbindelsen administreres i kombination med et antiinflammatorisk middel, et analgetikum, et antiproliferativt middel, en metabolisk hæmmer, en leukocytmigrationshæmmer eller en immunmodulator.