DK2400954T3

DK2400954T3 - Fremgangsmåde til dannelse af faste orale doseringsformer af solifenacin og dets farmaceutisk acceptable salte

Info

Publication number: DK2400954T3
Application number: DK10705984.2T
Authority: DK
Inventors: Miha Vrbinc; Franc Vrecer; Urska Turk; Urska Jursic
Original assignee: Krka D D Novo Mesto
Priority date: 2009-02-27
Filing date: 2010-03-01
Publication date: 2017-01-16
Also published as: HUE030376T2; EP2400954A2; EA023529B1; EP2400954B2; ES2609061T3; EP2400954B1; WO2010097243A2; SI2400954T1; PL2400954T3; WO2010097243A3; HRP20161730T1; EA201190161A1

Claims

1. Fremgangsmåde til fremstilling af en fast oral doseringsform omfattende: a. ) en virksom mængde krystallinsk solifenacin eller dets farmaceutisk acceptable salt; b. ) farmaceutisk acceptable tilsætningsstoffer, der egner sig til fremstilling af faste orale doseringsformer, i fravær af opløsningsmiddel, hvor den faste orale doseringsform fremstillet ved en fremgangsmåde i fravær af opløsningsmiddel omfatter et eller flere desintegrationsmidler og/eller superdesintegrationsmidler i mængdeområdet 1 til 90 % efter vægt, fortrinsvis 1-40 % efter vægt, mere foretrukket 1-25 % efter vægt, et bindemiddel i en mængde på 1 til 90 % efter vægt, fortrinsvis 1-50 % efter vægt, et smøremiddel i en mængde på 0,1 til 10 % efter vægt og et fyldstof eller fortyndingsmiddel i mængdeområdet 20-99 % efter vægt, fortrinsvis 50-99 % efter vægt således, at den samlede sum af kombinationen af formuleringskomponenter er 100 %, idet hovedexcipiensen er laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose eller mannitol.

2. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge krav 1, hvilken fremgangsmåde omfatter følgende trin: i) eventuelt at formale krystallinsk solifenacin eller dets farmaceutisk aktive salte og farmaceutisk acceptable excipienser, ii) at underkaste en homogen blanding af den eventuelt formalede virksomme bestanddel og excipienser sammenpresning til dannelse af et komprimat, iii) at omforme komprimatet til et granulat, og iv) at sammenpresse/tablettere granulatet til dannelse af den faste orale doseringsform.

3. Fremgangsmåde ifølge krav 1 eller 2, kendetegnet ved, at der er tale om en valsepresningsfremgangsmåde.

4. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge krav 1, hvilken fremgangsmåde omfatter følgende trin: a. ) at blande krystallinsk solifenacin eller dets farmaceutisk acceptable salt homogent med farmaceutisk acceptable excipienser, b. ) at presse/tabiettere sammenblandede virksomme bestanddele og farmaceutisk acceptable excipienser til dannelse afen fast doseringsform.

5. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, kendetegnet ved, at krystallinsk solifenacinsuccinat anvendes.

6. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 4, kendetegnet ved, at krystallinsk solifenacinhydrogensulfat (VI) anvendes.

7. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 6, kendetegnet ved, at der anvendes farmaceutiske excipienser, hvori, for en samlet betragtning, gennemsnitspartikelstørrelsen for hovedexcipiensen er mere end 60 pm, fortrinsvis mere end 70 pm, mere foretrukket mere end 80pm, mest foretrukket mere end 90 μιη.

8. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 7, kendetegnet ved at der anvendes farmaceutiske excipienser, for hvilke friktionsvinklen for hovedexcipiensen er under 36°, fortrinsvis under 34°, mest foretrukket under 32°.

9. Fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer ifølge et hvilket som helst af kravene 1 til 8, kendetegnet ved at der anvendes farmaceutiske excipienser, for hvilke Hausner-forholdet for hovedexcipiensen er under 1,40, fortrinsvis under 1,30, mere foretrukket under 1,28, mest foretrukket under 1,26.

10. Fast oral doseringsform fremstillet ved en fremgangsmåde i fravær af opløsningsmiddel, omfattende a. ) en virksom mængde krystallinsk solifenacin eller dets farmaceutisk acceptable salt, b. ) farmaceutisk acceptable tilsætningsstoffer, der egner sig til fremstilling af faste orale doseringsformer, hvor den faste orale doseringsform fremstillet ved en fremgangsmåde i fravær af opløsningsmiddel omfatter et eller flere desintegrationsmidler og/eller superdesintegrationsmidler i mængdeområdet 1 til 90 % efter vægt, fortrinsvis 1-40 % efter vægt, mere foretrukket 1-25 % efter vægt, et bindemiddel i en mængde på 1 til 90 % efter vægt, fortrinsvis 1-50 % efter vægt, et smøremiddel i en mængde på 0,1 til 10 % efter vægt og et fyldstof eller fortyndingsmiddel i mængdeområdet 20-99 % efter vægt, fortrinsvis 50-99 % efter vægt således, at den samlede sum af kombinationen af formuleringskomponenter er 100 %, idet hovedexcipiensen er laktosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose eller mannitol, hvor fremgangsmåden er er en fremgangsmåde til fremstilling af en fast oral doseringsform ifølge krav 1, og fremgangsmåden er en fremgangsmåde udvalgt fra gruppen bestående af en fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer omfattende følgende trin: i) eventuelt at formale krystallinsk solifenacin eller dets farmaceutisk aktive salte og farmaceutisk acceptable excipienser, ii) at underkaste en homogen blanding af den eventuelt formalede virksomme bestanddel og excipienser sammenpresning til dannelse af et komprimat, iii) at omforme komprimatet til et granulat, og iv) at sammenpresse/tablettere granulatet til dannelse af den faste orale doseringsform, en fremgangsmåde til fremstilling af en fast oral doseringsform, som er en valsepresningsfremgangsmåde, og en fremgangsmåde til fremstilling af faste doseringsformer, omfattende følgende trin: a.) at blande krystallinsk solifenacin eller dets farmaceutisk acceptable salt homogent med farmaceutisk acceptable excipienser, b.) at presse/tablettere sammenblandede virksomme bestanddele og farmaceutisk acceptable excipienser til dannelse af en fast doseringsform.

11. Fast oral doseringsform ifølge krav 10, kendetegnet ved, at den fremstilles ved direkte sammenpresning eller valsepresning.

12. Fast oral doseringsform ifølge et hvilket som helst af kravene 10 eller 11, kendetegnet ved, at den gennemsnitlige partikelstørrelse for hovedexcipiensen er mere end 60 pm, fortrinsvis mere end 70 mm, mere foretrukket mere end 80pm, mest foretrukket mere end 90 pm.

13. Fast oral doseringsform ifølge et hvilket som helst af kravene 10 til 12 til anvendelse i behandling, lindring og/eller forebyggelse af overaktiv blære-syndrom, urine-ringstrang og øget urineringshyppighed.