DK2476689T3 - Thiocarbonbeskyttende grupper til RNA-syntese - Google Patents

Claims (9)

1. Forbindelse med en struktur, der er valgt blandt gruppen bestående af

hvor Bp er en ubeskyttet eller beskyttet heterocyklisk base; og R1 og R2 uafhængigt er valgt blandt hydrogen, en beskyttende gruppe eller en phosphoramiditgruppe.

2. Forbindelse ifølge krav 1 med strukturen

3. Nukleinsyre, der omfatter strukturen

IX hvor Bp er en beskyttet eller ubeskyttet nitrogenindeholdende base; Q er en thiocarbonbeskyttende gruppe som defineret i krav 1 eller 2; R12 er valgt blandt gruppen bestående af hydrogen, hydrocarbyler, substituerede hydrocarbyler, aryler og substituerede aryler, og m er et helt tal større end 1.

4. Fremgangsmåde til syntetisering af en nukleinsyre, der omfatter: a) at tilvejebringe en nukleosidrest, der har en ubeskyttet hydroxylgruppe og en 2’-beskyttet nukleotidmonomer, hvor den 2’-beskyttede nukleotid-monomer har en struktur, som defineret i krav 1 eller 2; og b) at bringe nukleosidresten i kontakt med nukleosidmonomeren under betingelser, der er tilstrækkelige til kovalent at binde nukleosidmonomeren til nukleosidresten og til at fremstille nukleinsyren.

5. Fremgangsmåde ifølge krav 4, der endvidere omfatter: at udsætte internukleotidbindingen for et oxiderende og afbeskyttende middel.

6. Fremgangsmåde ifølge krav 4 eller 5, der endvidere omfatter: at gentage trinnet at bringe i kontakt mindst en gang.

7. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 4 til 6, der endvidere omfatter: at fjerne den 2’-hydroxylbeskyttende gruppe.

8. Fremgangsmåde ifølge et hvilket som helst af kravene 4 til 7, hvor nukleosidresten med den ubeskyttede hydroxylgruppe er kovalent bundet til en fast bærer.

9. Fremgangsmåde ifølge krav 8, der endvidere omfatter: at fraspalte nukleinsyren fra den faste bærer for at fremstille en fri nukleinsyre.