DK2665741T3 - Anvendelse af beta-adrenerge inverse agonister til rygeafvænning - Google Patents

Claims (13)

1. ANVENDELSE AF BETA-ADRENERGE INVERSE AGONISTER TIL RYGEAFVÆNNING

   1. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ved behandling af slimhypersekretion, der er associeret med nikotinafvænning, hvilken sammensætning omfatter: (a) en terapeutisk effektiv mængde af en β-adrenerg invers agonist; og (b) mindst én farmaceutisk acceptabel bærer.
2. 2. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 1, hvor den β-adrenerge inverse agonist er valgt fra gruppen bestående af β2-5βΙβΜίνβ inverse agonister, og de ikke-selektive inverse agonister har invers agonist-aktivitet mod både βι- og β2^Γθηθ^θ receptorer.
3. 3. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 2, hvor den β-adrenerge inverse agonist er en β2-5βΙβΜίν invers agonist.
4. 4. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 2, hvor den β-adrenerge inverse agonist er valgt fra gruppen bestående af nadolol, bupranolol, butoxamin, carazolol, carvedilol, ICI-118,551, levobunolol, metoprolol, propranolol, sotalol og timolol.
5. 5. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 4, hvor den β-adrenerge inverse agonist er valgt fra gruppen bestående af nadolol, carvedilol og ICI-118,551.
6. 6. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 5, hvor den β-adrenerge inverse agonist er nadolol.
7. 7. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 1, hvor den farmaceutiske sammensætning er formuleret til administration via et transdermalt plaster eller som tyggegummi.
8. 8. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 1, hvor sammensætningen endvidere omfatter en terapeutisk effektiv mængde af en yderligere forbindelse til behandling af slimhypersekretion, hvor den yderligere forbindelse til behandling af slimhypersekretion er valgt fra gruppen bestående af: (a) et antibiotikum, der er valgt fra gruppen bestående af: (i) et aminopenicillin; (ii) en quinolon, der er valgt fra gruppen bestående af cinoxacin, norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, lomefloxacin, fleroxacin, pefloxacin, levofloxacin, trovafloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, clinafloxacin og sitafloxacin; og (iii) trimethoprim-sulfamethoxazol; (b) en DNase, der er valgt blandt en rekombinant human DNase; (c) en bronchodilator, der er valgt fra gruppen bestående af: (i) et methylxanthin, der er valgt fra gruppen bestående af theophyllin, aminophyllin, theobromin, enprofyllin, diprophyllin, isbufyllin, cholin-theophyllinat, albifyllin, arofyllin, bamifyllin og koffein; (ii) et sympatomimetikum med stærke 32-adrenerge stimulerende egenskaber, og som er valgt fra gruppen bestående af albuterol, bitolterol, clenbuterol, clorprenalin, dobutamin, fenoterol, formoterol, isoetharin, isoprenalin, levabuterol, mabuterol, metaproterenol, pirbuterol, ritodrin, salbutamol, salmeterol, terbutalin samt saltene og solvaterne deraf; og (iii) et antikolinergt middel, der er valgt fra gruppen bestående af ipratropiumbromid, tiotropiumbromid og oxitropiumbromid samt saltene og solvaterne deraf; (d) et kortikosteroid, der er valgt fra gruppen bestående af beclometason, mometason, budenosid, ciclesonid, flunisolid, fluticason, methylprednisolon, prednisolon, prednison og triamcinolon; (e) en epidermisvækstfaktorantagonist, der er valgt fra gruppen bestående af: (i) anti-EGF-R-antistoffer; (ii) tyrosinkinaseinhibitorer; (iii) antioxidanter, der er valgt fra gruppen bestående af sulfitter, ascorbinsyre og alpha-tocopherol; (iv) inhibitorer af mitogenaktiveret proteinkinase (MEK); (v) inhibitorer af transmembran metalproteinase (MP) og antistoffer, som binder til faktorer, der stimulerer EGF-produktion eller EGF-R-produktion; (f) et slimløsnende middel, der er valgt fra gruppen bestående af guaifenesin og ioderet glycerol; (g) (2R,3R,4S,5R)-2-[6-amino-2-(1S-hydroxymethyl-2-phenyl-ethylamino)-purin-9-yl]-5-(2-ethyl-2H-tetrazol-5-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol; (h) 4-hydroxy-7-[2-[[2-[[3-(2-phenylethyoxy)propyl]sulfonyl]ethyl]amino]ethyl-2-(3H )-benzoth iazolon; (i) cis-20,4-cyano-4-[3-(cyclopentyloxy)-4- methoxyphenyljcyclohexancarboxylsyre; og (j) en PDE4-inhibitor, der er valgt fra gruppen bestående af cilomilast, filaminast, ibudilast, piclamilast eller roflumilast.
9. 9. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 8, hvor den β-adrenerge inverse agonist er nadolol.
10. 10. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 1, hvor sammensætningen endvidere omfatter en terapeutisk effektiv mængde af en yderligere forbindelse til fremme af rygeafvænning, hvor den yderligere forbindelse til fremme af rygeafvænning er valgt fra gruppen bestående af buproprion, vareniclin, clonidin og nortriptylin.
11. 11. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 10, hvor den β-adrenerge inverse agonist er nadolol.
12. 12. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 1, hvor sammensætningen endvidere omfatter: (i) en terapeutisk effektiv mængde af en yderligere forbindelse til behandling af slimhypersekretion, hvor den yderligere forbindelse til behandling af slimhypersekretion er valgt fra gruppen bestående af: (a) et antibiotikum, der er valgt fra gruppen bestående af: (i) et aminopenicillin; (ii) en quinolon, der er valgt fra gruppen bestående af cinoxacin, norfloxacin, ciprofloxacin, ofloxacin, sparfloxacin, lomefloxacin, fleroxacin, pefloxacin, levofloxacin, trovafloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, clinafloxacin og sitafloxacin; og (iii) trimethoprim-sulfamethoxazol; (b) en DNase, der er valgt blandt en rekombinant human DNase; (c) en bronchodilator, der er valgt fra gruppen bestående af: (i) et methylxanthin, der er valgt fra gruppen bestående af theophyllin, aminophyllin, theobromin, enprofyllin, diprophyllin, isbufyllin, cholin-theophyllinat, albifyllin, arofyllin, bamifyllin og koffein; (ii) et sympatomimetikum med stærke β2^Γβηβ^β stimulerende egenskaber, og som er valgt fra gruppen bestående af albuterol, bitolterol, clenbuterol, clorprenalin, dobutamin, fenoterol, formoterol, isoetharin, isoprenalin, levabuterol, mabuterol, metaproterenol, pirbuterol, ritodrin, salbutamol, salmeterol, terbutalin samt saltene og solvaterne deraf; og (iii) et antikolinergt middel, der er valgt fra gruppen bestående af ipratropiumbromid, tiotropiumbromid og oxitropiumbromid samt saltene og solvaterne deraf; (d) et kortikosteroid, der er valgt fra gruppen bestående af beclometason, mometason, budenosid, ciclesonid, flunisolid, fluticason, methylprednisolon, prednisolon, prednison og triamcinolon; (e) en epidermisvækstfaktorantagonist, der er valgt fra gruppen bestående af: (i) anti-EGF-R-antistoffer; (ii) tyrosinkinaseinhibitorer; (iii) antioxidanter, der er valgt fra gruppen bestående af sulfitter, ascorbinsyre og tocopherol; (iv) inhibitorer af mitogenaktiveret proteinkinase (MEK); (v) inhibitorer af transmembran metalproteinase (MP) og antistoffer, som binder til faktorer, der stimulerer EGF-produktion eller EGF-R-produktion; (f) et slimløsnende middel, der er valgt fra gruppen bestående af guaifenesin og ioderet glycerol; (g) (2R,3R,4S,5R)-2-[6-amino-2-(1S-hydroxymethyl-2-phenyl-ethylamino)-purin-9-yl]-5-(2-ethyl-2H-tetrazol-5-yl)-tetrahydrofuran-3,4-diol; (h) 4-hydroxy-7-[2-[[2-[[3-(2-phenylethyoxy)propyl]sulfonyl]ethyl]amino]ethyl-2-(3H )-benzoth iazolon; (i) cis-20,4-cyano-4-[3-(cyclopentyloxy)-4- methoxyphenyljcyclohexancarboxylsyre; og (j) en PDE4-inhibitor, der er valgt fra gruppen bestående af cilomilast, filaminast, ibudilast, piclamilast eller roflumilast; og (ii) en terapeutisk effektiv mængde af en yderligere forbindelse til fremme af rygeafvænning, hvor den yderligere forbindelse til fremme af rygeafvænning er valgt fra gruppen bestående af buproprion, vareniclin, clonidin og nortriptylin.
13. 13. Farmaceutisk sammensætning til anvendelse ifølge krav 12, hvor den β-adrenerge inverse agonist er nadolol.