ECSP982510A

ECSP982510A - NEW COMPOUNDS

Info

Publication number: ECSP982510A
Authority: EC
Inventors: Giuseppe Arnaldo Maria Giardina; Luca Francesco Raveglia; Mario Grugni; Davide Graziani
Priority date: 1998-05-21
Filing date: 1998-05-21
Publication date: 1999-04-13

Abstract

Un compuesto o un solvato o una sal del mismo de fórmula (I) (gráfico), en la que Ar es un grupo arilo o cicloalcadienilo C5-7 opcionalmente sustituido, o un grupo cicloalquilo C5-7 o un grupo heterocíclico aromático de anillo único o condensado opcionalmente sustituido; R es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquilo C3-7, alquilo, fenilo o fenil-alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un anillo heteroaromático de cinco miembros, opcionalmente sustituido, que comprende hasta cuatro heteroátmos seleccionados entre O y N, hidroxi-alquilo C1-6, amino-alquilo C1-6-carbonilo, carboxi, alcoxi C1-6 carbonilo, alcoxi C1-6-carbonil-alquilo C1-6, aminocarbonilo, halógeno-alquilo C1-6; o R es un grupo -(CH2)p-en que P es 2 ó 3, cuyo grupo forma un anillo con un átomo de carbono de Ar. R1 representa hidrógeno o hasta cuatro sustituyentes opcionales seleccionados entre la lista que consta de; alquilo C1-6, alquenilo C1-6, arilo, alcoxi C1-6, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, carboxi, carboxamido, sulfonamido, alcoxi C1-6-carbonilo, trifluorometido, aciloxi, oftalimido, amino o mono-y di-alquil C1-6-amino R2 representa un resto -(CH2)n -NY1 Y2 en que n es un número entero en el margen de 1 a 9, Y1 es Y2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con hidroxi, alquil C1-6 amino o bis (alquil C1-6-amino; alquenilo C1-6; arilo o aril-alquilo C1-6 o Y1 e Y2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que estan unidos, representan un grupo heterociclico simple o condensado enlazado en N y opcionalmente sustituído; R3 es alquilo C1-6 ramificado o lineal, cicloalquilo C3-7, ciclolaquilquilo C4-7, arilo opcionalmente sustituido, o un grupo heterocíclico aromático de anillo simple o condensado, opcionalmente sustituido, y R4 representa hidrógeno o alquilo C1-C6; una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto, un procedimiento para preapra dicho compuesto y el uso de dicho compuesto en medicina.A compound or solvate or salt thereof of formula (I) (graph), wherein Ar is an optionally substituted C5-7 cycloalkadyl or aryl group, or a C5-7 cycloalkyl group or a single ring aromatic heterocyclic group or optionally substituted condensate; R is C 1-6 alkyl, C 3-7 cycloalkyl, C 3-7 cycloalkyl, optionally substituted alkyl, phenyl or phenyl-C 1-6 alkyl, an optionally substituted five-membered heteroaromatic ring comprising up to four heteroatoms selected from O and N , hydroxy-C1-6alkyl, amino-C1-6alkyl-carbonyl, carboxy, C1-6alkoxycarbonyl, C1-6alkoxy-carbonyl-C1-6alkyl, aminocarbonyl, halogen-C1-6alkyl; or R is a group - (CH2) p-in which P is 2 or 3, the group of which forms a ring with a carbon atom of Ar. R1 represents hydrogen or up to four optional substituents selected from the list consisting of; C 1-6 alkyl, C 1-6 alkenyl, aryl, C 1-6 alkoxy, hydroxy, halogen, nitro, cyano, carboxy, carboxamido, sulfonamido, C 1-6 alkoxy-carbonyl, trifluoromethido, acyloxy, ophthalimido, amino or mono-and di -C1-6alkyl-amino R2 represents a residue - (CH2) n -NY1 Y2 where n is an integer in the range of 1 to 9, Y1 is Y2 are independently selected from hydrogen, C1-6 alkyl; C1-6alkyl substituted with hydroxy, C1-6alkyl amino or bis (C1-6alkyl-amino; C1-6alkenyl; aryl or aryl-C1-6alkyl or Y1 and Y2 together with the nitrogen atom to which they are attached , represent an optionally substituted and N-linked fused or simple heterocyclic group; R3 is branched or linear C1-6 alkyl, C3-7 cycloalkyl, C4-7 cyclolakyl, optionally substituted or fused aromatic heterocyclic group, optionally substituted, and R4 represents hydrogen or C1-C6-alkyl, a pharmaceutical composition comprising said compound, a method for pre-preparing said compound and the use of said compound in medicine.