ECSP982724A - Nitrilos de dipeptido - Google Patents

Nitrilos de dipeptido

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ECSP982724A
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cathepsin
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Claudia Betschart
Eva Altmann
Naoki Teno
Ruben Alberto Tommasi
Duzer John Henry Van
Leslie Wighton Mcquire
Keigo Gohda
Miyuki Horiuchi
Rene Lattmann
Martin Missbach
Junichi Sakaki
Michihiro Takai
Scott Douglas Cowen
Paul David Greenspan
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Abstract

Los nitrilos de dipéptido N-terminal-sustituidos como se definen, son útiles como inhibidores de catepsinas de cisteína, poe ejemplo, catepsinasB, K, L, YS, Y se pueden utilizar para el tratamiento de enfermedades y condiciones dependientes de catepsinas de cisteína, incluyendo inflamación, artritis reumatoide, osteoartritis, esteoporosis, tumores (especialmente invación tumoral y metástasis tumoral), enfermedad coronaria, ateroesclerosis (incluyendo ruptura y desestabilización de la placa ateroesclerótica). Los nitrilos de dipéptido particulares son compuestos de la fórmula I, o ésteres fisiológicamente aceptables y disociables o sales de los mismos, (gráfico), en donde: los simbolos son como se definen. En particular, se ha descubierto que mediante la elección apropiada de los grupos R, R2, R3, R4, R5, X1 Y y L, se puede alterar la selectividad relativa de los compuestos como inhibidores de los diferentes tipos de catepsinas de cisteína, por ejemplo, las catepsinas B, K, L y S por ejemplo, para obtener inhibidores que inhiban selectivamente un tipo de catepsinas particular, o una combinación de tipos de catepsinas.
ECSP982724 1998-11-04 1998-11-04 Nitrilos de dipeptido ECSP982724A (es)

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