EP1492490A2 - Kosmetische oder pharmazeutische phospholipidhaltige, niedrigviskose (versprühbare) o/w-emulsionen - Google Patents

Kosmetische oder pharmazeutische phospholipidhaltige, niedrigviskose (versprühbare) o/w-emulsionen

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EP1492490A2
EP1492490A2 EP03745267A EP03745267A EP1492490A2 EP 1492490 A2 EP1492490 A2 EP 1492490A2 EP 03745267 A EP03745267 A EP 03745267A EP 03745267 A EP03745267 A EP 03745267A EP 1492490 A2 EP1492490 A2 EP 1492490A2
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EP
European Patent Office
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emulsifier
peg
polyethylene glycol
acid
oil
Prior art date
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EP03745267A
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English (en)
French (fr)
Inventor
Jörg SCHREIBER
Mirko Tesch
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Beiersdorf AG
Original Assignee
Beiersdorf AG
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Publication date
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Definitions

  • the present invention relates to low-viscosity, in particular sprayable O ⁇ / V emulsions containing phospholipids, processes for their preparation and their use for cosmetic or pharmaceutical purposes. They are used topically in particular, can serve as a wipe or tissue soaking medium, or can be sprayed or foamed.
  • Cosmetic skin care is primarily understood to mean that the natural function of the skin as a barrier against environmental influences (e.g. dirt, chemicals, microorganisms) and against the loss of the body's own substances (e.g. water, natural fats, electrolytes) is strengthened or restored.
  • environmental influences e.g. dirt, chemicals, microorganisms
  • loss of the body's own substances e.g. water, natural fats, electrolytes
  • the aim of skin care is also to compensate for the loss of fat and water in the skin caused by daily washing. This is especially important when the natural regeneration ability is insufficient.
  • skin care products are intended to protect against environmental influences, especially sun and wind, and to delay skin aging.
  • Medical compositions usually contain one or more drugs in effective concentration.
  • drugs for the sake of simplicity, reference is made to the legal provisions of the Federal Republic of Germany (e.g. cosmetics regulation, food and drug law) for a clear distinction between cosmetic and medical use and corresponding products.
  • Common manifestations of cosmetic or dermatological preparations are finely dispersed multiphase systems in which one or more fat or oil phases are present in addition to one or more water phases. Of these systems are as ⁇ derum the actual emulsions, the most widely used.
  • the present invention relates as special embodiments to cosmetic and dermatological light protection preparations, in particular to skin care cosmetic and dermatological light protection preparations.
  • UVG range rays with a wavelength shorter than 290 nm
  • UVB range rays in the range between 290 nm and 320 nm, the so-called UVB range, cause erythema simple sunburn or even more or less severe burns.
  • UVA range It is also important to have filter substances available for the range between about 320 nm and about 400 nm, the so-called UVA range, since their rays can also cause damage. It has been shown that UVA radiation leads to damage to the elastic and collagen fibers of the connective tissue, which causes the skin to age prematurely, and that it can be seen as the cause of numerous phototoxic and photoallergic reactions. The damaging influence of UVB radiation can be intensified by UVA radiation.
  • UV radiation can also lead to photochemical reactions, in which case the photochemical reaction products interfere with the skin's metabolism.
  • antioxidants and / or free radical scavengers can be incorporated into the cosmetic or dermatological formulations.
  • UV absorbers or UV reflectors are most inorganic pigments that are known to be used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum, cerium and mixtures thereof, as well as modifications.
  • phospholipid-containing, low-viscosity O / W emulsions are also suitable for other cosmetic dermatological applications, for example deodorants, so that the present invention relates in a particular embodiment to phospholipid-containing, low-viscosity O / W emulsions as the basis for cosmetic deodorants.
  • Cosmetic deodorants are used to eliminate body odor that arises when the fresh, odorless sweat is decomposed by microorganisms.
  • the usual cosmetic deodorants are based on different active principles.
  • astringents predominantly aluminum salts such as aluminum hydroxychloride (aluminum chlorohydrate).
  • the use of antimicrobial substances in cosmetic deodorants can reduce the bacterial flora on the skin. Ideally, only the odor-causing microorganisms should be effectively reduced. The sweat flow itself is not affected by this, in the ideal case only the microbial decomposition of the sweat is temporarily stopped.
  • Deodorants should meet the following conditions: 1) They should cause reliable deodorization. 2) The natural biological processes of the skin must not be impaired by the deodorants.
  • liquid deodorants for example aerosol sprays, roll-ons and the like
  • solid preparations for example deodorant sticks, powders, powder sprays, intimate cleansers, etc.
  • lecithin-containing, low-viscosity O / W emulsions as a basis for deodorant or antiperspirant preparations is also known.
  • Their relatively high content of emulsifiers, with the disadvantages described, was previously a problem that had to be remedied. It was therefore a further object of the present invention, ⁇ wrap preparations to ent, which are suitable as a basis for cosmetic deodorants and antiperspirants, and not have the disadvantages of the prior art.
  • a further object of the present invention was to provide products based on lecithin-containing, low-viscosity O / W emulsions with the widest possible range of applications.
  • preparation forms such as cleaning emulsions, face and body care preparations, but also very medicinal-pharmaceutical forms of administration should be created, for example preparations for acne and other skin symptoms.
  • the invention therefore relates to cleaning emulsions, in particular facial cleaning emulsions, preferably make-up removers, for example eye make-up removers.
  • Such preparations are known per se. These are usually mixtures of cosmetic oils or aqueous preparations of surface-active substances, the function of which is to solubilize the impurity or the make-up body and to remove it from the skin.
  • Waterproof eye make-up for example mascara
  • make-up removers on an aqueous basis using special surfactants.
  • these aspects often have only limited physiological tolerance.
  • these substances come into contact with the mucous membrane, in particular the mucous membrane of the eyes, these substances cause irritation, which is manifested, for example, in reddening of the eyes. Reactions of this kind are typical for products containing surfactants.
  • the present invention relates to hair cosmetic preparations.
  • the present invention relates to hair cosmetic preparations for the care of the hair and the scalp.
  • the present invention relates to preparations which serve to strengthen the individual hair and / or to give the hair style overall hold and fullness.
  • human hair can be divided into the living part, the hair root, and the dead part, the hair shaft.
  • the hair shaft in turn consists of the medulla, which, due to developmental history, has become insignificant and receded for modern humans and is often completely absent with thin hair, furthermore the cortex surrounding the medulla and the cuticle surrounding the whole of the medulla and cortex.
  • the cuticle in particular, but also the keratinous area between the cuticle and cortex as the outer covering of the hair, are particularly exposed to environmental influences, by combing and brushing, but also by hair treatment, in particular hair coloring and hair shaping, e.g. Perm method, exposed.
  • the interior of the hair can also be affected.
  • oxidants such as hydrogen peroxide
  • the dye chromophore is formed by the reaction of precursors (phenols, aminophenols, less often diamines) and bases (mostly p-phenylenediamine) with the oxidizing agent, mostly hydrogen peroxide. Hydrogen peroxide concentrations around 6% are usually used.
  • the hydrogen peroxide also has a bleaching effect. Similar to bleached hair, microscopic holes in the areas where melanin granules were present can be detected in oxidatively colored human hair. The fact is that the oxidizing agent hydrogen peroxide not only with the color precursors, but also with the Hair substance react and may cause damage to the hair.
  • washing hair with aggressive surfactants can stress the hair, at least reduce its appearance or the appearance of the hairstyle overall.
  • certain water-soluble hair components e.g. urea, uric acid, xanthine, keratin, glycogen, citric acid, lactic acid
  • hair care cosmetics have been used for some time, which are intended to be rinsed out of the hair again after exposure, and others which are intended to remain on the hair.
  • the latter can be formulated in such a way that they not only serve to care for the individual hair, but also improve the overall appearance of the hairstyle, for example by giving the hair more volume, fixing the hairstyle over a longer period of time or improving its manageability.
  • the combability of the hair can be decisively improved by quaternary ammonium compounds. Such connections are drawn onto the hair and are often still detectable on the hair after several washes.
  • a particular object of the present invention was to provide finely dispersed oil-in-water preparations with the lowest possible emulsifier content, which do not have the disadvantages of the prior art and which are suitable for a wide variety of cosmetic and / or dermatological applications, for example, can find the uses described above.
  • Another object of the invention was to enrich the limited supply of finely dispersed oil-in-water preparations of the prior art.
  • a particular object of the present invention was to provide low-viscosity preparations based on finely dispersed oil-in-water systems with the lowest possible emulsifier content, which do not have the disadvantages of the prior art and which are suitable for a wide variety of cosmetic and / or dermatological Applications, for example the uses described above can find.
  • Another object of the invention was to enrich the limited range of low-viscosity preparations based on finely dispersed phospholipid-containing systems of the oil-in-water type of the prior art.
  • a further object of the invention was to enrich the limited supply of low-viscosity preparations based on finely dispersed phospholipid-containing systems of the oil-in-water type of the prior art, which can be sprayed or can also serve as impregnation medium for wipes, tissues or from one Pumpoamer can be used as foam.
  • Lecithin-containing emulsions for cosmetic, pharmaceutical, parenteral applications are known from the literature. These are often obtained by high pressure homogenization. It is disadvantageous that high shear forces arise on the droplets and metal abrasion occurs which can only be removed with difficulty from the corresponding dosage forms. Ultrasound can also be used to produce emulsions. The disadvantage is that these methods are expensive because of the high energy input. High pressure homogenization or ultrasound for the production of parenteral emulsions for cosmetic or pharmaceutical applications are described in the literature. Int. J. Pharm. 163, 1998, 81; J. Pharm. Belg. 52, 1997, 110; J. Pharm. 82, 1993, 1069; J. Pharm. 83, 1994, 72; Pari and cosmetics. 10, 1994, 652; 3, 1995, 152; Pharm. Res. 12, 1995, 1273; S ⁇ FW 9, 1994, 530.
  • EP 406162 B1 describes a method for producing a nanoemulsion with triglycerides or fatty acid esters.
  • the emulsifier lecithin should have a lamellar liquid-crystalline structure, which is then processed with a high-pressure homogenizer to form the nanoemulsion.
  • DE 3930928 C2 describes pharmaceutical formulations containing cyclosporin based on a microemulsion.
  • propylene glycol or glycofurol is advantageously used as the hydrophilic component as the microemulsion concentrate.
  • these concentrates represent O / W or W / O macroemulsions.
  • the gel state which can advantageously be run through, which is not to be regarded as a macroemulsion, or the final formation of low-viscosity, lecithin-containing emulsions is not mentioned.
  • short-chain ethers such as Transcutol and Glycofurol are not very suitable for cosmetic purposes due to their penetration.
  • DE 3302898 describes lecithin-containing systems containing fatty acids and protein condensates from a fatty acid, ethoxylated sterols. The choice of ingredients and the manufacturing process can only be used to a limited extent.
  • DE 4410710 describes emulsions with lecithin and a hydrophobic co-emulsifier (W / O emulsifier). Low-viscosity (sprayable) emulsions containing O / W emulsifiers, W / O emulsifiers and phospholipids have not been described as advantageous.
  • DE 3129340 describes emulsions with lecithin and saponoside as emulsifiers, which are further stabilized by aloe juice. A generally applicable process without these substances is not described.
  • WO 0037042 describes a method for producing low-viscosity transparent lecithin-containing microemulsions. A process for the preparation of sprayable emulsions is not described.
  • Lecithin organogels are described in the literature. Colloid Polymer Science 268,
  • organogels are obtained by adding small amounts of water to a mixture of organic solvent and lecithin. Thereby arise from inverse
  • mice when water is added, cylinder-like water-filled micelles ("wormlike micelles") that loop together and thus explain the high viscosity of these mixtures. (Colloid Polym. Sci. 268, 1990, 356).
  • these lecithin gels are not microemulsion gels, since the dispersed phase is not in droplet form and, furthermore, there is no corresponding viscosity-increasing substance for the continuous phase. Furthermore, it is not described that these gels can also be obtained in the presence of an O / W emulsifier.
  • Preparations can be obtained which can be converted into low-viscosity, phospholipid-containing O / W emulsions by dilution with water.
  • the object of the invention was to avoid the disadvantages mentioned.
  • the invention relates to a process for the preparation of low-viscosity, in particular sprayable, phospholipid-containing emulsions of the oil-in-water type, comprising a water phase and an oil phase, which are composed essentially of non-volatile constituents, containing at least one
  • Phospholipid and at least one oil-in-water emulsifier and optionally at least one W / O emulsifier can be obtained in such a way that part of the water phase with its constituents is added to the
  • Emulsifier and optionally the W / O emulsifier is added, the phases being mixed with one another and a gel state being obtained which is characterized by further
  • Addition of the water phase is converted into a low-viscosity O / W emulsion, where the phases may contain further auxiliaries, additives and / or active ingredients if desired.
  • the water phase is expediently metered or added dropwise to the oil phase until there is an increase in viscosity or a gel is formed, and the remaining water phase is then metered in.
  • the phospholipid is advantageously dissolved in the oil phase (possibly in the heat). However, it is also possible to dissolve the phospholipid in the oil at room temperature.
  • the O / W emulsifier can be added directly to the oil phase or only at the stage of gel formation or after production of the "pure" phospholipid organogel.
  • the water phase can be added at room temperature or at elevated temperature.
  • the droplet diameters of the preparations according to the invention are preferably in the ranges mentioned at the beginning.
  • “Leeithine” here also means the phospholipids, which include, for example, the following substances: phosphatidic acids, the actual Leeithine, cardolipins, lysophospholipids, lysolecithins, plasmalogens, phosphosphingolipids, sphingomyeline. Preferred substances are described below.
  • Phosphatidic acids are glycerol derivatives which are esterified in the 1-sn and 2-position with fatty acids (1-sn position: mostly saturated, 2-position: mostly mono- or polyunsaturated), on the other hand at atom 3-sn with phosphoric acid and by the general structural formula
  • Leeithine 3-sn-phosphatidylcholine
  • choline 3-sn-phosphatidylcholine
  • 2-aminoethanol ethanolamine
  • L-serine laminoethanol
  • cephalin 3-sn-phosphatidylethanolamine or sn -Phosphatidyl-L-serine
  • R and R 2 typically unbranched aliphatic radicals having 15 or 17 carbon atoms and up to 4 cis double bonds represent.
  • Cardiolipins (1,3-bisphosphatidylglycerols) are phospholipids made from two phosphatidic acids linked via glycerol.
  • Lysophospholipids are obtained when an acyl residue is split off from phospholipids by phospholipase A (e.g. lysolecithins).
  • phospholipase A e.g. lysolecithins
  • Lysolecithins for example, are characterized by the general structural formula
  • R and R 2 are typically unbranched aliphatic radicals having 15 or 17 carbon atoms and up to 4 cis double bonds.
  • the phospholipids also include plasmalogens in which an aldehyde (in the form of an enol ether) is bound in the 1 position instead of a fatty acid; the O-1-sn-alkenyl verb corresponding to the phosphatidylcholines. z. B. are called phosphatidal cholines.
  • the basic structure of the phosphosphingolipids is based on sphingosine or phytosphingosin, which are characterized by the following structural formulas: CH 2 OH CH 2 OH
  • R ⁇ and R 3 independently of one another represent saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl radicals of 1 to 28 carbon atoms
  • R 2 is selected from the group: hydrogen atom, saturated or unsaturated, branched or unbranched alkyl radicals of 1 to 28 carbon atoms, sugar residues, phosphate groups esterified or unesterified with organic radicals, sulfate groups esterified or unesterified with organic radicals and Y represents either a hydrogen atom, a hydroxyl group or another heterofunctional radical.
  • RT and R 3 represent alkyl radicals
  • R 4 represents an organyl radical
  • Sphingomyeline are organylphosphorylated sphingolipids of the type
  • Lecithin types to be used advantageously are selected from crude lecithins which have been deoiled and / or fractionated and / or spray dried and / or acetylated and / or hydrolyzed and / or hydrogenated. They are commercially available. Soy lecithins are preferred.
  • Phospholipids to be used advantageously according to the invention can be purchased, for example, under the trade names Phospholipon 25 or Phospholipon 90 (Nattermann), Emulmetik 120 (Lucas Meyer), Sternpur E (Stern), Sternpur P (Stern), Nathin 3KE (Stern), Phospholipon 90 H (Nattermann / Rhone-Poulenc), Lipoid S 100 (Lipoid).
  • novel gels in which other colloid chemical phases are also present, can arise than in the "pure" lecithin organogels known in the literature, such as lamellar liquid crystals, cubic phases , bicontinuous microemulsion gels, O / W microemulsion gels, inverse hexagonal phases, hexagonal phases, inversely micellar phases.
  • the intermediate gel formation according to the invention i.e. the corresponding colloid chemical phase
  • its targeted degradation by dilution with water i.e. the conversion of the colloid chemical phase into another
  • This makes it possible for the first time to use a large number of O ⁇ V emulsifiers and W / O emulsifiers.
  • the greater variability in the choice of O / W emulsifiers and W / O emulsifiers favors a greater variety of cosmetic oil phases.
  • the intermediate gel formation results in hydrophilic, lipophilic and surface-active domains within the gel, so that active substances of different polarities can be solubilized much more easily in parallel, since the active substances voluntarily dissolve in the corresponding domain in accordance with their hydrophilicity / lipophilicity.
  • additives for the oil phase 0.01-15% additives for the water phase: 0.01-35% water * ad 100%
  • the weight ratio of phospholipid / (O / W emulsifier / W / O emulsifier) in the preparations according to the invention can vary, for example from 1:30 to 2: 1.
  • the ratio of phospholipid / OW emulsifier is preferably 1:15 to 1: 1.
  • the ratio of phospholipid / OW emulsifier is particularly preferably 1: 6 to 1: 1, 3.
  • the ratio of (phospholipid + W / 0 emulsifier) to O / W emulsifier can vary, for example 1:30 to 2: 1, the ratio (phospholipid + W / O emulsifier) to O / W emulsifier is preferably 1: 6 to 1: 1, 3.
  • emulsions of the oil-in-water type which comprise a discontinuous oil phase and a continuous water phase, optionally containing at least one W / O emulsifier - containing at least one phospholipid and containing at least one Q / W emulsifier the O / W emulsifier (s) is advantageously chosen or are selected from the group of fatty alcohol ethoxylates of the general formula R- ⁇ - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -H, where R is a branched or unbranched alkyl, aryl - or
  • Alkenyl radical and n represent a number from 10 to 50 of the ethoxylated wool wax alcohols, the polyethylene glycol ether of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -R ', where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or Alkenyl radicals and n represent a number from 10 to 80 of the fatty acid ethoxylates of the general formula
  • R-COO - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -H where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical and n is a number from 10 to 40, of the etherified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO- ( -CH 2 -CH 2 -0-) n -R ', where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals and n is a number from 10 to 80, of the esterified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO- ( -CH 2 -CH 2 -0-) n -C (0) -R ', where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals and n is a number of
  • 10 to 80 represent the polyethylene glycol glycerol fatty acid ester of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched fatty acids and a degree of ethoxylation between 3 and 50, - of the ethoxylated sorbitan esters with a degree of ethoxylation of 3 to 100 the cholesterol ethoxylates with a degree of ethoxylation between 3 and 50, the ethoxylated triglycerides with a degree of ethoxylation between 3 and 150, the alkyl ether carboxylic acids of the general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -CH 2 -C0OH or their cosmetic or pharmaceutically acceptable salts, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having 5 to 30 carbon atoms and n is a number from 5 to 30, the polyoxyethylene sorbitol fatty acid ester based on branched or unbranched al
  • alkyl ether carboxylic acids of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) O-) n -CH 2 -COOH or their cosmetically or pharmaceutically acceptable salts, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical and n represent a number from 3 to 50, the alkyl ether sulfates or the acids on which these sulfates are based, of the general formula RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -O-) n -SO 3 -H with cosmetically or pharmaceutically acceptable cations, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having 5 to 30 carbon atoms and n is a number from 1 to 50, the fatty alcohol ethoxylates / propoxylates of the general formula RO-Xn-Ym-H, where R is a branched or unbranched alkyl or Represent alkenyl radical, where R is
  • 100 represent the etherified fatty acid propoxylates of the general formula R-COO-Xn-Ym-R ', where R and R' independently represent branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals, where X and Y are not identical and each have either an oxyethylene group or one oxy propylene group and n and m independently of one another represent numbers from 5 to 100, the fatty acid ethoxylates / propoxylates of the general formula R-COO-X n -Y m -H, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical, where X and Y are not identical are and each represent either an oxyethylene group or an oxypropylene group and n and m independently of one another are numbers from 5 to 50, the polyglycerol methyl glucose ester of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids or
  • this W / O emulsifier being selected from the group of
  • fatty alcohol ethoxylates of the general formula R-0 - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -H, where R is a branched or unbranched alkyl, aryl or alkenyl radical and ⁇ is a number from 1 to 10
  • polyethylene glycol ether of the general formula R-0 - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -R ', where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals and n is a number from 1 to 30
  • R-COO - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -H where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical and n is a number from 1 to 20,
  • esterified fatty acid ethoxylates of the general formula where R and R 'are independent of each other branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals and n represent a number from 1 to 20,
  • R and R 'independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals and n is a number from 1 to 40 of the fatty alcohol propoxylates of the general formula R-0 - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -0-) ⁇ -H, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical and n is a number from 1 to 30,
  • polyoxyethylene sorbitan fatty acid ester based on branched or unbranched alkanoic or alkenoic acids and having a degree of ethoxylation of 1 to 10
  • cholesterol ethoxylates with a degree of ethoxylation between 1 and 10,
  • polyglycerol mono- or di- or polyester where the fatty acids independently of one another represent branched or unbranched alkyl, hydroxyalkyl or alkenyl radicals,
  • the pentaerythritol ester the fatty acids independently of one another being branched or unbranched alkyl, hydroxyalkyl or alkenyl radicals,
  • the propylene glycol ester the fatty acids independently of one another being branched or unbranched alkyl, hydroxyalkyl or alkenyl residues,
  • the sorbitan ester where the fatty acids independently of one another represent branched or unbranched alkyl, hydroxyalkyl or alkenyl residues,
  • fatty alcohols R-OH and fatty acids RCOOH where R represents a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical
  • the silicone emulsifiers such as dimethicone copolyol, alkyl dimethicone copolyol (cetyl dimethicone copolyol), alkyl methicone copolyols, (lauryl methicon copolyol), octyl dimethicone ethoxy glucosides of methyl glucose esters, the fatty acids independently representing branched or unbranched alkyl, hydroxyalkyl or alkenyl radicals.
  • the total emulsifier content is preferably 0.01 to 20% by weight, based on the total weight of the preparation. It is particularly advantageous if the O / W emulsifier or the O / W emulsifiers are selected or are selected from the group of fatty alcohol ethoxylates of the general formula R-0 - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -H, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical with 5-30 C
  • Atoms and n represent a number from 10 to 25 of the ethoxylated wool wax alcohols with HLB values of 11-16 of the polyethylene glycol ethers of the general formula R-0 - (- CH 2 -CH 2 -0-) ⁇ -R ', where R and R 'are independently branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals having 5 to 30 carbon atoms and n are a number from 10 to 25, the fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -H , where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having 5 to 30 carbon atoms and n is a number from 10 to 25, of the etherified fatty acid ethoxylates of the general formula R-COO - (- CH 2 -CH 2 -0-) n -R ', where R and R' independently of one another are branched or unbranched
  • Alkenyl radical with 5 to 30 carbon atoms and n represent a number from 10 to 20, the polyoxyethylene sorbitol fatty acid ester based on branched or unbranched alkanoic or alkenic acids and having a degree of ethoxylation of 10 to 80, for example of the sorbeth type, of the alkyl ether sulfates or the acids of these sulfates on which all general formula RO - (- CH 2 -CH 2 -O-) n -SO 3 -H with cosmetically or pharmaceutically acceptable cations, where R is a branched or unbranched alkyl or alkenyl radical having 5 to 30 carbon atoms and n is a number of 3 to 30 represent the fatty alcohol propoxylates of the general formula
  • RO - (- CH 2 -CH (CH 3 ) -0-) n -R ' where R and R' independently of one another are branched or unbranched alkyl or alkenyl radicals having 5 to 30 carbon atoms and n is a number from 10 to 40 represent the propoxylated wool wax alcohols with HLB values of 1 1 - 16, - of the fatty acid propoxylates of the general formula
  • the polyethoxylated and / or polypropoxylated O / W emulsifiers used are particularly advantageously selected from the group of substances with HLB values of 1-16.
  • fatty alcohol ethoxylates from the group of the ethoxylated stearyl alcohols, cetyl alcohols, cetylstearyl alcohols (cetearyl alcohols).
  • cetyl alcohols cetylstearyl alcohols
  • cetearyl alcohols cetearyl alcohols
  • Polyethylene glycol (12) lauryl ether (Laureth-12), polyethylene glycol (12) isolauryl ether (Iso-laureth-12).
  • Polyethylene glycol (30) cholesteryl ether can advantageously be used as the ethoxylated cholesterol derivative.
  • Polyethylene glycol (25) soyasterol has also proven itself.
  • polyethylene glycol glycerol fatty acid esters from the group polyethylene glycol (20) glyceryl laurate, polyethylene glycol (21) glyceryl laurate, polyethylene glycol (22) glyceryl laurate, polyethylene glycol (23) glyceryl laurate, polyethylene glycol (6) glyceryl caprate / caprinate 20, polyethylene glycol glyceryl oleate, polyethylene glycol (20) glyceryl iso stearate, polyethylene glycol (18) glyceryl oleate / cocoat to choose.
  • sorbitan esters from the group consisting of polyethylene glycol (20) sorbitan monolaurate, polyethylene glycol (20) sorbitan monostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monoisostearate, polyethylene glycol (20) sorbitan monopalmitate, polyethylene glycol (20) sorbitan monooleate.
  • Abil Care 85 can be selected as the silicone emulsifier.
  • W / O emulsifiers can be used: fatty alcohols with 8 to 30 carbon atoms, monoglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids or hydroxyalkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12-18 C- Atoms, diglycerol esters saturated and / or unsaturated, branched and / or un branched alkane carboxylic acids or hydroxyalkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms, monoglycerol ethers saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms, diglycerol ether saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms, diglycerol ether
  • W / O emulsifiers are glyceryl monostearate, glyceryl monoisostearate, glyceryl linoleate, triglycerol diisostearate, glyceryl monomyristate,
  • Glyceryl mono-oleate diglyceryl monostearate, diglyceryl monoisostearate
  • Glyceryl monocaprinate glyceryl monocaprylate, polyglyceryl-3 methylglucose distearate,
  • Sorbitan perisostearate PEG-30 dipolyhydroxystearate.
  • the total emulsifier content less than 15% by weight, based on the total weight of the preparations according to the invention. It is preferred to keep the total content of emulsifiers less than 10% by weight, in particular less than 8% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • Glycerol, chitosan, Fucpgel, 2-methyl-propanidol, lactic acid, propylene glycol, dipropylene glycol, butylene glycol, mannitol, polyethylene glycol, acids and their salts such as sodium pyrolidonecarboxylic acid, glycine can advantageously be used as skin moisturizers.
  • Glycerin alone and in combination with one of the previously mentioned moisturizers is particularly advantageous.
  • skin-moistening ingredients containing phospholipid-containing, low-viscosity (sprayable) O / W emulsions have excellent properties for moisturizing, smoothing and reducing the flaky skin.
  • Ethoxylated fatty acid esters and fatty acid glycerides in particular PEG-50 hydrogenated castor oil isostearate PEG-45 palm kernel oil glycerides
  • Ethoxylated sorbitan esters especially PEG-20 sorbitan isostearate PEG-20 sorbitan monooleate
  • Polyglycerol esters especially polyglycerol-10 stearate, polyglycerol-10 laurate
  • Ethoxylated glycerol esters in particular PEG-20 glyceryl laurate PEG-20 glyceryl steart
  • Fatty acid ethoxylates in particular PEG-20 monostearate
  • the oil phase of the preparations according to the invention is advantageously selected from the group of the esters from saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 3 to 30 carbon atoms and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length from 3 to 30 carbon atoms, from the group of esters of aromatic carboxylic acids and saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alcohols with a chain length of 3 to 30 carbon atoms.
  • ester oils can then advantageously be selected from the group of isopropyl myristate, isopropyl palmitate, isopropyl stearate, isopropyl oleate, n-butyl stearate, n-hexyl laurate, n-decyl oleate, iso-octyl stearate, isononyl stearate, isononylisono ⁇ anoate, 2-ethyl-2-ethylhexyl, ethyl-2-ethylhexyl-2-ethylhexyl Hexyldecyl stearate, 2-octyldodecyl palmitate, oleyl oleate, olerlerucate, erucyl oleate, erucylerucate as well as synthetic, semi-synthetic and natural mixtures of such esters, for example jojoba oil.
  • the oil phase can advantageously be chosen from the group of branched and unbranched hydrocarbons and waxes, the silicone oils, the dialkyl ethers, the group of saturated or unsaturated, branched or unbranched alcohols, and also the fatty acid triglycerides, especially the triglycerol esters of saturated and / or unsaturated, branched and / or unbranched alkane carboxylic acids with a chain length of 8 to 24, in particular 12 - 18 carbon atoms.
  • the fatty acid triglycerides can, for example, advantageously be selected from the group of synthetic, semisynthetic and natural oils, for example olive oil, sunflower oil, soybean oil, peanut oil, rapeseed oil, almond oil, palm oil, coconut oil, palm kernel oil and the like.
  • Examples of advantageous are dicaprylyl carbonate, butylene glycol caprylate / caprate, di- C12-13 alkyl tartrate, caprylic / capric diglyceryl succinate, caprylic / capric triglyceride, octyldodecanol, cetearyl isonoanoate, cocoglyceride, mineral oil, hydrogenated, iso-cyclo-hexane, polydecylanocanoate, polydecylane squalene, C 12 . ⁇ 5 alkyl benzoate and mixtures of these oil phases.
  • waxes can also be part of the oil phase, such as, for example, methyl palmitate, cetyl palmitate, Ca o-alkyl stearate, C 18-3 6-acid triglyceride.
  • the preparations according to the invention may also be obtained as micro-dispersions of solid wax particles. Any mixtures of such oil and wax components can also be used advantageously for the purposes of the present invention.
  • the oil phase can advantageously also have a content of cyclic or linear silicone oils or consist entirely of such oils, although it is preferred to use an additional content of other oil phase components in addition to the silicone oil or the silicone oils.
  • Cyclomethicone (octamethylcyclotetrasiloxane) is advantageously used as the silicone oil to be used according to the invention.
  • other silicone oils can also be used advantageously for the purposes of the present invention, for example hexamethylcyclotrisiloxane, polydimethylsiloxane, poly (methylphenylsiloxane).
  • Phospholipid 0.01-10%, especially 0.1-5.0%
  • O / W emulsifier 0.01-60%, in particular 0.1-10%
  • W / O emulsifier 0.01-60%, especially 0.1-10%
  • Oil phase 0.01 - 50%, especially 0.1 - 30%
  • additives for the oil phase 0.01-20%, especially 0.1-15% additives for the water phase: 0.01-80%, especially 0.1-60%
  • the weight ratio phospholipid / (O / W emulsifier / W / O emulsifier) in the preparations according to the invention can vary, e.g. from 1:30 to 2: 1.
  • the ratio of phospholipid / OW emulsifier is preferably 1:15 to 1: 1.
  • the ratio of phospholipid / OW emulsifier is particularly preferably 1: 6 to 1: 1, 3.
  • the ratio of (phospholipid + W / O emulsifier) to O / W emulsifier can vary, for example 1:30 to 2: 1, the ratio (phospholipid + W / O emulsifier) to O / W emulsifier is 1: 6 to 1: 1, 3.
  • microemulsion gels according to the invention advantageously contain electrolytes, in particular one or more salts with the following anions: chlorides, furthermore inorganic oxo-element anions, of which in particular sulfates, carbonates, phosphates, borates and aluminates.
  • Electrolytes based on organic anions can also be used advantageously, for example lactates, acetates, benzoates, propionates, Tartrate, Citrate and others. Comparable effects can also be achieved with ethylenediaminetetraacetic acid and its salts.
  • Ammonium, alkylammonium, alkali metal, alkaline earth metal, magnesium, iron and zinc ions are preferably used as cations of the salts.
  • electrolytes there is no need to mention that only physiologically acceptable electrolytes should be used in cosmetics.
  • special medical applications of the microemulsions according to the invention can, at least in principle, require the use of electrolytes, which should not be used without medical supervision.
  • Sodium and potassium chloride, sodium and potassium bromide, magnesium and calcium chloride, magnesium and calcium bromide, zinc sulfate and mixtures thereof are particularly preferred. Salt mixtures as they occur in the natural salt from the Dead Sea are also advantageous. All of these salts are beneficial because they stimulate endogenous lipid synthesis.
  • the concentration of the electrolyte or electrolytes should be, for example, approximately 0.1-10.0% by weight, particularly advantageously approximately 0.3-8.0% by weight, based on the total weight of the preparation.
  • the preparations described below can be phospholipid-containing, low-viscosity (sprayable) O / W emulsions according to the invention.
  • odor maskers such as the common perfume components
  • odor absorbers for example the layered silicates described in patent application DE-P 40 09 347, of which montmorillonite in particular , Kaolinite, llite, beidellite, nontronite, saponite, hectorite, bentonite, smectite, and furthermore, for example, zinc salts of ricinoleic acid.
  • Germ-inhibiting agents are also suitable for being incorporated into the microemulsions according to the invention.
  • Advantageous substances are, for example, 2,4,4'-trichloro-2'-hydroxydiphenyl ether (irgasane), 1,6-di- (4-chlorophenylbiguanido) hexane (chlorhexidine), 3,4,4'-trichlorocarbanilide, quaternary ammonium compounds, clove oil, mint oil, thyme oil, triethyl citrate, farnesol (3.7.1 LTrimethyl 2,6,10-dodecatrien-1-ol) and those described in patent publications DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321, DE-42 29 707, DE-42 29 737, DE-42 37 081, DE-43 09 372, DE-43 24 219 described effective agents.
  • irgasane 1,6-di- (4-chlorophenylbiguanido) hexane
  • chlorhexidine 1,6-di- (4-chlorophenylbiguanido)
  • customary antiperspirant active ingredients can likewise advantageously be used in the phospholipid-containing, low-viscosity O / W emulsions according to the invention, in particular astringents, for example basic aluminum chlorides.
  • the cosmetic deodorants according to the invention can be in the form of aerosols, that is to say from aerosol containers, squeeze bottles or preparations sprayable by a pump device, or in the form of liquid compositions which can be applied by means of roil-on devices, but also in the form of low-viscosity phospholipid-containing substances which can be applied from normal bottles and containers O / W emulsions.
  • Suitable blowing agents for cosmetic deodorants according to the invention which can be sprayed from aerosol containers are the customary, known volatile, liquefied blowing agents, for example hydrocarbons (propane, butane, isobutane), which can be used alone or in a mixture with one another. Compressed air can also be used advantageously.
  • hydrocarbons propane, butane, isobutane
  • the preparations according to the invention are sprayed as aerosol droplets.
  • Cosmetic and dermatological preparations which are in the form of a sunscreen are also favorable.
  • these preferably additionally contain at least one UVA filter substance and / or at least one UVB filter substance and / or at least one inorganic pigment.
  • UV-A or UV-B filter substances are usually incorporated into day creams.
  • Preparations according to the invention can advantageously contain substances which absorb UV radiation in the UVB range, the total amount of filter substances e.g. 0.1% by weight to 30% by weight, preferably 0.5 to 10% by weight, in particular 1 to 9% by weight, based on the total weight of the preparations, for cosmetic and / or dermatological purposes To provide preparations that protect the skin from the entire range of ultraviolet radiation. They can also serve as sunscreens.
  • Preferred inorganic pigments are metal oxides and / or other metal compounds which are sparingly soluble or insoluble in water, in particular oxides of titanium (Ti0 2 ), zinc (ZnO), iron (e.g. Fe 2 O 3 ), zirconium (ZrO 2 ), silicon ( Siö 2 ), manganese (e.g. MnO), aluminum (Al 2 O 3 ), cerium (e.g. Ce 2 O 3 ), mixed oxides of the corresponding metals and mixtures of such oxides.
  • such pigments can advantageously be superficial treated ("coated"), whereby, for example, an amphiphilic or hydrophobic character is to be formed or retained.
  • This surface treatment can consist in that the pigments are provided with a thin hydrophobic layer by methods known per se.
  • z. B titanium dioxide pigments coated with octylsilanol. Suitable titanium dioxide particles are available under the trade name T805 from Degussa. Also particularly advantageous are Ti0 2 pigments coated with aluminum stearate, e.g. B. those available under the trade name MT 100 T from TAYCA.
  • Another advantageous coating of the inorganic pigments consists of dimethylpolysiloxane (also: dimethicone), a mixture of fully methylated, linear siloxane polymers which are blocked at the end with trimethylsiloxy units.
  • Zinc oxide pigments which are coated in this way are particularly advantageous for the purposes of the present invention.
  • the inorganic pigments are also advantageous to coat with a mixture of dimethylpolysiloxane, in particular dimethylpolysiloxane with an average chain length of 200 to 350 dimethylsiloxane units, and silica gel, which is also referred to as simethicone. It is particularly advantageous if the inorganic pigments are additionally coated with aluminum hydroxide or aluminum oxide hydrate (also: alumina, CAS no .: 1333-84-2). Titanium dioxides coated with simethicone and alumina are particularly advantageous, the coating also being able to contain water. An example of this is the titanium dioxide available from Merck under the trade name Eusolex T2000.
  • An advantageous organic pigment for the purposes of the present invention is 2,2'-methylene-bis- (6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1,1,3,3-tetramethylbutyl) phenol) [INCI : Bis-octyltriazole], which is available under the trade name Tinosorb® M from CIBA-Chemicals GmbH.
  • UV-A filter substances in the sense of the present invention are di-benzoylmethane derivatives, in particular 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoylmethane (CAS No. 70356-09-1), which is sold by Givaudan under the brand Parsol ® 1789 and before Merck under the trade name Eusolex® 9020.
  • Advantageous UV filter substances in the sense of the present invention are also so-called broadband filters, i.e. Filter substances that absorb both UV-A and UV-B radiation.
  • Advantageous broadband filters or UV-B filter substances are, for example, bis-resorcinyltriazine derivatives. Particularly preferred are the 2,4-bis - ⁇ [4- (2-ethylhexyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl) -1,3,5-triazine (INCI: Aniso triazine ), which is available under the trade name Tinosorb® S from CIBA-Chemicals GmbH.
  • Particularly advantageous preparations within the meaning of the present invention which are distinguished by a high or very high UV-A protection, preferably contain a plurality of UV-A and / or broadband filters, in particular dibenzoylmethane derivatives [for example 4- (tert-butyl) -4'-methoxydibenzoylmethane], benzotriazole derivatives [e.g.
  • UV filter substances which the structural motif
  • R represents a branched or unbranched CrC ⁇ alkyl radical, a C 5 -C 2 cycloalkyl radical, optionally substituted with one or more dC 4 alkyl groups
  • X represents an oxygen atom or an NH group
  • Ri represents a branched or unbranched C ⁇ -C 18 alkyl, a C 5 -C 12 cycloalkyl, optionally substituted with one or more dC- 4 - alkyl groups, or a hydrogen atom, an alkali metal atom, an ammonium group or a group of the formula
  • A represents a branched or unbranched C 1 -C 8 -alkyl radical, a C 5 -C 12 -cycloalkyl or aryl radical, optionally substituted by one or more C ! -C 4 - alkyl groups,
  • R 3 represents a hydrogen atom or a methyl group
  • n represents a number from 1 to 10
  • R 2 represents a branched or unbranched C 1 -C 18 -alkyl radical, a C -C 2 -cycloalkyl radical, optionally substituted with one or more Ci-Ci - 1 represents alkyl groups when X represents the NH group, and a branched or unbranched CrC ⁇ alkyl radical, a C 5 -C 12 cycloalkyl radical, optionally substituted with one or more C r C 4 alkyl groups, or a hydrogen atom, an alkali metal atom, an ammonium group or a group of the formula
  • A is a branched or unbranched d-cis-alkyl radical, a C 5 -C 12 -
  • a particularly preferred UV filter substance in the sense of the present invention is also an asymmetrically substituted s-triazine, the chemical structure of which is represented by the formula
  • dioctylbutylamidotriazon (INCI: dioctylbutamidotriazone) and under the trade name UVA SORB HEB is available from Sigma 3V.
  • s-triazine 4,4, 4 "- (1, 3,5-triazine-2,4,6-triyltriimino) -tris-benzoic acid tris (2- ethylhexyl ester), synonymous: 2,4,6-tris [anilino- (p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)] - 1,3,5-triazine (INCI: octyl triazone), which is marketed by BASF Aktiengesellschaft under the trade name UVINUL® T 150.
  • European laid-open specification 775 698 also describes bis-resorcinyltriazine derivatives which are preferably to be used and whose chemical structure is represented by the generic formula
  • R, R 2 and A ⁇ represent a wide variety of organic radicals.
  • Also advantageous in the sense of the present invention are the 2,4-bis - ⁇ [4- (3-sulfonotone) -2-hydroxypropyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl) - 1,3,5-triazine sodium salt, the 2,4-bis - ⁇ [4- (3- (2-propyloxy) -2-hydroxypropyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- (4-methoxyphenyl ) -1, 3,5-triazine, the 2,4-bis - ⁇ [4- (2-ethylhexyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- [4- (2-methoxyethyl carboxyl) - phenylamino] -1, 3,5-triazine, the 2,4-bis - ⁇ [4- (3- (2-propyloxy) -2-hydroxypropyloxy) -2-hydroxy] phenyl ⁇ -6- [
  • An advantageous broadband filter in the sense of the present invention is the 2,2'-Me ethylene-bis- (6- (2H-benzotriazol-2-yl) -4- (1, 1, 3,3-tetramethylbutyl) phenol), which is available under the trade name Tinosorb® M from CIBA-Chemicals GmbH.
  • Another advantageous broadband filter for the purposes of the present invention is 2- (2H-benzotriazol-2-yl) -4-methyl-6- [2-methyl-3- [1, 3,3,3-tetramethyl-1 - [( trimethylsilyl) oxy] disiloxanyfpropylj-phenol (CAS No .: 155633-54-8) with the INCI name Drometrizole Trisiloxane.
  • the UV-B and / or broadband filters can be oil-soluble or water-soluble.
  • Advantageous oil-soluble UV-B and / or broadband filter substances are e.g. B .:
  • 3-benzylidene camphor derivatives preferably 3- (4-methylbenzylidene) camphor, 3-benzylidene camphor;
  • 4-aminobenzoic acid derivatives preferably 4- (dimethylamino) benzoic acid (2-ethylhexyl) ester, 4- (dimethylamino) benzoic acid amyl ester;
  • esters of benzalmalonic acid preferably 4-methoxybenzalmalonic acid di (2-ethylhexyl) ester
  • esters of cinnamic acid preferably 4-methoxycinnamic acid (2-ethylhexyl) ester, 4-methoxycinnamic acid isopyl ester;
  • benzophenone preferably 2-hydroxy-4-methoxybenzophenone, 2-hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenone, 2,2'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone
  • Advantageous water-soluble UV-B and / or broadband filter substances are e.g. For example: “Salts of 2-phenylbenzimidazole-5-sulfonic acid, such as its sodium, potassium or triethanolammonium salt, and the sulfonic acid itself;
  • ⁇ sulfonic acid derivatives of 3-benzylidene camphor such as.
  • Phenylene-1,4-bis (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid and its salts especially the corresponding sodium, potassium or triethanolammonium salts, in particular the phenylene-1,4-bis (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid bis-sodium salt with the INCI- Name Bisimidazylate (CAS No .: 180898-37-7), which, for example, under the trade name Neo
  • UV-A filter substances are the phenylene-1,4-bis (2-benzimizazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid and its salts, especially the corresponding sodium, potassium or Triethanolammonium salts, especially the phenylene-1,4-bis (2-benzimidazyl) -3,3'-5,5'-tetrasulfonic acid bis-sodium salt with the INCI-
  • Another advantageous broadband filter for the purposes of the present invention is 2- (2H-benzotriazol-2-yl) -4-methyl-6- [2-methyl-3- [1, 3,3,3-tetramethyl-1 - [( trimethylsilyl) oxy] disiloxanyl] propyl] phenol (CAS no .: 155633-54-8) with the INCI name Drometrizole Trisiloxane, which is available under the trade name Mexoryl® XL from Chimex.
  • a further light protection filter substance erfindcingsloom to be used advantageously is ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylate, obtainable (octocrylene) from BASF under the name Uvinul ® N 539th
  • film formers may also be advantageous to incorporate film formers into the cosmetic or dermatological preparations according to the invention, for example in order to improve the water resistance of the preparations or to increase the UV protection performance (UV-A and / or UV-B boosting).
  • Both water-soluble or dispersible and fat-soluble film formers are suitable, in each case individually or in combination with one another.
  • Advantageous fat-soluble film formers are e.g. B., the film formers from the group of polymers based on polyvinylpyrrolidone (PVP)
  • copolymers of polyvinylpyrrolidone for example the PVP hexadecene copolymer and the PVP eicosen copolymer, which are available under the trade names Antaron V216 and Antaron V220 from the GAF Chemicals Cooperation, as well as the Tricontayl PVP and the like.
  • Cosmetic and / or dermatological preparations according to the invention can also contain inorganic pigments which are usually used in cosmetics to protect the skin from UV rays. These are oxides of Titanium, zinc, iron, zirconium, silicon, manganese, aluminum, cerium and mixtures thereof, as well as modifications in which the oxides are the active agents. It is particularly preferred to use pigments based on titanium dioxide. The amounts given for the above combinations can be used.
  • preparations according to the invention are very good vehicles for cosmetic or dermatological active ingredients in the skin, advantageous active ingredients being antioxidants which can protect the skin against oxidative stress.
  • the preparations advantageously contain one or more antioxidants. All of the antioxidants suitable or customary for cosmetic and / or dermatological applications are used as inexpensive, but nevertheless optional antioxidants. It is advantageous to use antioxidants as the only class of active ingredient, for example when cosmetic or dermatological application is in the foreground, such as combating the oxidative stress on the skin. However, it is also advantageous to provide the preparations according to the invention with one or more antioxidants if the preparations are to serve another purpose, e.g. as deodorants or sunscreens.
  • the antioxidants are advantageously selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (eg anserine), carotenoids, carotenes (eg ⁇ -carotene, ß-carotene, Lycopi ⁇ ) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (eg dihydroliponic acid), aurothioglucose, propylthiouracil and other thiols (eg thioredoxin, glutathione, cy - stone, cystine, cystamine and their glycosyl, N-acetyl, methyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl
  • buthioninsulfoximines homocysteine sulfoximine, buthioninsulfones, penta-, hexa-, himinath
  • low tolerable dosages e.g. pmol to ⁇ mol / kg
  • metal chelators e.g. ⁇ -Hy droxy fatty acids, palmitic acid, phytic acid, lactoferrin
  • ⁇ -hydroxy acids e.g. citric acid, lactic acid, malic acid
  • humic acid bile acid, bile extracts, bilirubin, biliverdin, EDTA, EGTA and their derivatives, unsaturated fatty acids and their derivatives (e.g.
  • ⁇ -linolenic acid Linoleic acid, oleic acid), folic acid and its derivatives, ubiquinone and ubiquinol and their derivatives, vitamin C and derivatives (e.g. ascorbyl palmitate, Mg - ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (e.g.
  • vitamin E acetate
  • vitamin A and derivatives Vitamin A - palmitate
  • Water-soluble antioxidants can be used particularly advantageously for the purposes of the present invention.
  • compositions according to the invention are very good vehicles for cosmetic or dermatological active ingredients in the skin, preferred active ingredients being antioxidants which can protect the skin against oxidative stress.
  • preferred active ingredients being antioxidants which can protect the skin against oxidative stress.
  • Preferred antioxidants are vitamin E and its derivatives and vitamin A and its derivatives.
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably 0.05 to 20% by weight, in particular 0.1 to 10% by weight, based on the total weight the preparation.
  • vitamin E and / or its derivatives represent the antioxidant (s)
  • vitamin A or vitamin A derivatives or carotenes or their derivatives represent the antioxidant or antioxidants, it is advantageous to derive their respective concentrations from the Range from 0.001 to 10 wt .-%, based on the total weight of the formulation to choose.
  • the active ingredients can also be selected very advantageously from the group of lipophilic active ingredients, in particular from the following group:
  • the active ingredient (s) are particularly advantageously selected from the group of NO synthase inhibitors, in particular if the preparations according to the invention for the treatment and prophylaxis of the symptoms of intrinsic and / or extrinsic skin aging and for the treatment and prophylaxis of the harmful effects of ultraviolet radiation on the skin should serve.
  • the preferred NO synthase inhibitor is nitroarginine.
  • the active ingredient (s) are furthermore advantageously selected from the group which comprises catechins and bile esters of catechins and aqueous or organic extracts from plants or parts of plants which contain catechins or bile esters of catechins, such as, for example, the leaves of the plant family Theaceae, in particular of the species Camellia sinensis (green tea).
  • catechins and bile esters of catechins and aqueous or organic extracts from plants or parts of plants which contain catechins or bile esters of catechins, such as, for example, the leaves of the plant family Theaceae, in particular of the species Camellia sinensis (green tea).
  • Their typical ingredients such as polyphenols or Catechins, caffeine, vitamins, sugar, minerals, amino acids, lipids).
  • Catechins are a group of compounds which are to be regarded as hydrogenated flavones or anthocyanidins and derivatives of "catechins” (catechol, 3,3 ', 4', 5,7-flavanpentaol, 2- (3,4-dihydroxyphenyl) -chroman -3,5,7-triol) Also epicatechin ((2R, 3R) -3,3 ', 4', 5,7-flavanpentaol) is an advantageous active substance in the sense of the present invention.
  • Plant extracts containing catechins in particular extracts of green tea, such as. B. extracts from leaves of the plants of the species Camellia spec, especially the teas Camellia sinenis, C. assamica, C. taliensis or C. irrawadiensis and crosses of these with, for example, Camellia japonica.
  • Preferred active substances are also polyphenols or catechins from the group (-) - catechin, (+) - catechin, (-) - catechin gallate, (-) - gallocatechin gallate, (+) - epicatechin, (-) - epicatechin, (-) -Epicatechin gallate, (-) - epigallocatechin, (-) - epigallocatechin gallate.
  • Flavon and its derivatives are advantageous active substances in the sense of the present invention. They are characterized by the following basic structure (substitution positions specified):
  • flavones usually occur in glycosidated form.
  • the flavonoids are preferably selected from the group of substances of the generic structural formula
  • Z to Z 7 are independently selected from the group H, OH, alkoxy and hydroxyalkoxy, where the alkoxy or hydroxyalkoxy groups can be branched and unbranched and can have 1 to 18 carbon atoms, and wherein Gly is selected from the group Group of the mono- and oligoglycoside residues.
  • the flavonoids can also be advantageously selected from the group of substances of the generic structural formula where Z ⁇ to Ze are independently selected from the group H, OH, alkoxy and hydroxyalkoxy, where the alkoxy or hydroxyalkoxy groups can be branched and unbranched and can have 1 to 18 carbon atoms, and wherein Gly is selected from the Group of the mono- and oligoglycoside residues.
  • Such structures can preferably be selected from the group of substances of the generic structural formula
  • Gly ! , Gly 2 and Gly 3 independently of one another represent monoglycoside residues or. Gly 2 or Gly 3 can also represent, individually or together, saturations by hydrogen atoms.
  • Gly 1 ( Gly 2 and Gly 3 are preferably selected independently of one another from the group of the hexosyl radicals, in particular the rhamnosyl radicals and glucosyl radicals.
  • hexosyl radicals for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl, may also be advantageous
  • pentosyl radicals for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl.
  • Z t to Z 5 are advantageously selected independently of one another from the group H, OH, methoxy, ethoxy and 2-hydroxyethoxy, and the flavone glycosides have the structure door
  • Gly ⁇ Gly 2 and Gly 3 independently of one another represent monoglycoside residues or. Gly 2 or Gly 3 can also represent, individually or together, saturations by hydrogen atoms.
  • Gly, Gly 2 and Gly 3 are preferably selected independently of one another from the group of the hexosyl radicals, in particular the rhamnosyl radicals and glucosyl radicals.
  • hexosyl radicals for example allosyl, altrosyl, galactosyl, gulosyl, idosyl, mannosyl and talosyl, may also be used advantageously, if appropriate. It can also be advantageous according to the invention to use pentosyl residues.
  • flavone glycosides from the group ⁇ -glucosyl rutin, ⁇ -glucosyl myrcetin, ⁇ -glucosyl iso-quercitrin, ⁇ -glucosyl iso-quercetin and ⁇ -glucosyl-quercitrin.
  • ⁇ -glucosylrutin is particularly preferred.
  • naringin aurantiin, naringenin-7-rhamnoglucoside
  • hesperidin S'. ⁇ J-trihydroxy ⁇ '- methoxyflavanon ⁇ -rutinoside, hesperidoside, hesperetin-7-O-rutinoside
  • Rutin S.S ' ⁇ '.
  • the active ingredient (s) from the group of ubiquinones and plastoquinones.
  • Coenzyme Q10 which is characterized by the following structural formula, is particularly advantageous:
  • Creatine and / or creatine derivatives, phsophocreatine are also preferred active substances in the sense of the present invention. Creatine is characterized by the following structure:
  • Preferred derivatives are creatine phosphate and creatine sulfate, creatine acetate, creatine ascorbate and the derivatives esterified on the carboxyl group with mono- or polyfunctional alcohols.
  • acyl-carnitine which is selected from the group of substances of the following general structural formula OW
  • R is selected from the group of branched and unbranched alkyl radicals having up to 10 carbon atoms are advantageous active substances in the sense of the present invention.
  • Propionylcarnitine and in particular acetylcarnitine are preferred.
  • Both entantiomers (D- and L-form) can be used advantageously for the purposes of the present invention. It can also be advantageous to use any mixture of enantiomers, for example a racemate of D and L form.
  • active ingredients are sericoside, pyridoxol, aminoguadin, phytochelatin, isoflavones (genistein, daidzein, daidzin, glycitin), niacin, tyrosine sulfate, dioic acid, adenosine, pyridoxine, arginine, vitamin K, biotin and flavorings.
  • the list of active substances or combinations of active substances mentioned which can be used in the preparations according to the invention is of course not intended to be limiting.
  • the active ingredients can be used individually or in any combination with one another.
  • Active substances can be contained in the preparations in the amounts of 0.0001-25% by weight, preferably 0.001-20% by weight, in particular 0.01-10% by weight, in each case based on the total weight of the preparations.
  • hydrophilic active substances are of course also favored according to the invention
  • a further advantage of the preparations according to the invention is that the high number of very finely divided droplets makes especially oil-soluble or lipophilic active substances biologically available with particularly great effectiveness.
  • Aqueous cosmetic cleaning agents according to the invention or water-free or anhydrous cleaning agent concentrates intended for aqueous cleaning can contain cationic, anionic, nonionic and / or amphoteric surfactants, for example conventional soaps, for example sodium fatty acid salts, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane and alkylbenzenesulfonates, sulfoacetates, sulfobetaine Sarcosinates, amidosulfobetanes, sulfosuccinates, sulfosuccinic acid half-esters, alkyl ether carboxylates, protein fatty acid condensates, alkyl betanes and amidobetaones, fatty acid alkano
  • conventional soaps for example sodium fatty acid salts, alkyl sulfates, alkyl ether sulfates, alkane and alkylbenzenesulfonates, sulf
  • Cosmetic preparations which are cosmetic cleaning preparations for the skin, can be in liquid or semi-solid form, for example as gels. They preferably contain at least one anionic, cationic, non-ionic or amphoteric surface-active substance or mixtures thereof, optionally electrolytes and auxiliaries, as are usually used therefor.
  • the surface-active substance can preferably be present in the cleaning preparations in a concentration of between 1 and 30% by weight, based on the total weight of the preparations.
  • Cosmetic preparations which are a shampooing agent preferably contain at least one anionic, nonionic or amphoteric surface-active substance or mixtures thereof, optionally electrolytes and auxiliaries, as are usually used therefor.
  • the 'surface active agent loading can vorzugt present in a concentration between 1 and 50 wt .-% in the cleansing preparations, based on the total weight of the preparations. Cetyltrimethylammonium salts, for example, are advantageous to use.
  • the preparations according to the invention for cleaning the hair or skin contain water and, if appropriate, the additives customary in cosmetics, for example perfume, thickeners, dyes, deodorants, antimicrobial substances, lipid-replenishing agents, complexing and sequestering agents, pearlescent agents, plant extracts , Vitamins, active ingredients and the like.
  • the preparations according to the invention surprisingly have very good foaming, high cleansing power and have a highly regenerative effect on the general skin condition.
  • the preparations according to the invention have a skin-smoothing effect, reduce the feeling of dryness of the skin and make the skin supple.
  • preparations according to the invention are to be used for hair care, they can contain the usual constituents, usually for example film-forming polymers.
  • film formers are preferably those which are selected from the group of substances which, according to the INCI nomenclature (International Nomenclature Cosmetic
  • Polyquaternium-2 (Chemical Abstracts No. 63451-27-4, e.g. Mirapol® A-15)
  • Polyquaternium-5 (copolymer of the acrylamide and the ß-methacryloxyethyl-trimethylammonium methosulfate, CAS No. 26006-22-4)
  • Polyquaternium-6 (homopolymer of N, N-dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-aminium chloride, CAS No. 26062-79-3, e.g. Merquat® 100
  • Copolymer e.g. Gafquat® HS-100
  • Polyquaternium-29 e.g. Lexquat® CH Polyquaternium-31 CAS no. 136505-02-7, e.g. Hypan® QT 100 Polyquaternium-32,, N-trimethyl-2 - [(2-methyl-1-oxo-2-propenyl) oxy] -Ethanami- nium chloride, polymer with 2-propenamide, CAS no. 35429-19-7 Polyquaternium-37 CAS-No. 26161-33-1 cetyl trimethyl ammonium salts such as CTAB, CTAC.
  • Preparations according to the invention for hair care advantageously contain 0.01-5% by weight of one or more film formers, preferably 0.1-3% by weight, in particular 0.2-2% by weight, in each case based on the total weight of the preparations.
  • Such embodiments of the preparations according to the invention care for hair damaged or damaged by environmental influences or prevent such environmental influences.
  • the preparations according to the invention give the hairstyle loose fullness and firmness without being tacky.
  • the preparations according to the invention can be used, for example, as a skin protection emulsion, cleansing milk, sunscreen lotion, nutrient lotion, day or night emulsion, etc.
  • the preparations according to the invention also make an excellent contribution to smoothing the skin, in particular if they are provided with one or more substances which promote smoothing of the skin. It may be possible and advantageous to use the preparations according to the invention as the basis for pharmaceutical formulations. Mutatis mutandis, corresponding requirements apply to the formulation of medical preparations.
  • the transitions between pure cosmetics and pure pharmaceuticals are fluid.
  • all classes of active substances are in principle geeginet as pharmaceutical active substances, lipophilic active substances being preferred. Examples are: antihistamines, anti-inflammatory drugs, antibiotics, antifungals, active substances that promote blood circulation, keratolytics, hormones, steroids, vitamins, etc.
  • the cosmetic and dermatological preparations according to the invention can contain cosmetic auxiliaries as are usually used in such preparations, e.g. Preservatives, bactericides, virucides, perfumes, anti-foaming substances, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, anti-inflammatory substances, medicines, fats, oils, waxes or other usual components of a cosmetic or dermatological formulation such as alcohols, polyols, polymers, foam stabilizers, electrolytes, organic solvents.
  • cosmetic auxiliaries e.g. Preservatives, bactericides, virucides, perfumes, anti-foaming substances, dyes, pigments that have a coloring effect, thickeners, surface-active substances, emulsifiers, softening, moisturizing and / or moisturizing substances, anti-inflammatory substances, medicines, fats, oils, waxes or other usual components
  • Fats, waxes and other natural and synthetic fat bodies preferably esters of fatty acids with alcohols of low C number, e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids, alcohols, diols or low C number polyols, and their ethers, preferably ethanol, isopropanol, propylene glycol, glycerin, ethylene glycol, ethylene glycol monoethyl or - monobutyl ether, propylene glycol monomethyl, monoethyl or monobutyl ether, diethylene glycol monomethyl or monoethyl ether and similar products.
  • esters of fatty acids with alcohols of low C number e.g. with isopropanol, propylene glycol or glycerin, or esters of fatty alcohols with low C number alkanoic acids or with fatty acids, alcohols, dio
  • Phosphatidylcholine (Phospholipon 90, Rhone-Poulenc / Nattermann) was used as lecithin in the examples.
  • perfume fragrances perfume atomizers

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Abstract

Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von niedrigviskosen, insbesondere versprühbaren, phospholipidhaltigen Emulsionen vom Typ Öl-in-Wasser, umfassend eine Wasserphase und eine Ölphase, welche im wesentlichen aus schwerflüchtigen Bestandteilen zusammengesetzt sind, enthaltend mindestens ein Phospholipid und mindestens einen Öl-in-Wasser Emulgator und gegebenenfalls mindestens einen W/O-Emulgator, erhältlich auf die Weise, daß ein Teil der Wasserphase mit ihren Bestandteilen zu der Ölphase mit ihren Bestandteilen, insbesondere dem Phospholipid und dem O/W-Emulgator und gegebenenfalls dem W/O-Emulgator gegeben wird, wobei die Phasen miteinander vermischt werden und ein Gelzustand erhalten wird, der durch weitere Zugabe der Wasserphase in eine niedrigviskose O/W-Emulsion überführt wird, wobei die Phasen gewünschtenfalls weitere Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirkstoffe enthalten können.

Description

Kosmetische oder pharmazeutische phospholipidhaltige, niedrigviskose (versprühbare) O/W-Emulsionen
Die vorliegende Erfindung betrifft Phospholipide enthaltende niedrigviskose, insbesondere versprühbare OΛ/V-Emulsionen, Verfahren zu ihrer Herstellung sowie ihre Verwendung für kosmetische oder pharmazeutische Zwecke. Sie werden insbesondere topisch angewendet, können als Tücher-, Gewebetränkmedium dienen oder versprüht beziehungsweise geschäumt werden.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z.B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z.B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allerge- ner Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Medizinische Zusammensetzungen enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z.B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz). Häufige Erscheinungsformen kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen sind feindisperse Mehrphasensysteme, in welchen eine oder mehrere Fett- bzw. Ölphasen neben einer bzw. mehreren Wasserphasen vorliegen. Von diesen Systemen sind wie¬ derum die eigentlichen Emulsionen die am weitesten verbreiteten.
In einfachen Emulsionen liegen in der einen Phase feindisperse, von einer Emulgator- hülle umschlossene Tröpfchen der zweiten Phase (Wassertröpfchen in W/O- oder Li- pidvesikel in O/W-Emulsionen) vor. Die Tröpfchendurchmesser der gewöhnlichen Emulsionen liegen im Bereich von ca 200 μm bis ca. 50 μm. Solche „Makroemulsionen,, sind, ohne weitere färbende Zusätze, milchigweißgefärbt und opak.
An sich ist die Verwendung der üblichen kosmetischen Emulgatoren unbedenklich. Dennoch können Emulgatoren, wie letztlich jede chemische Substanz, im Einzelfalle allergische oder auf Überempfindlichkeit des Anwenders beruhende Reaktionen hervorrufen.
So ist bekannt, daß bestimmte Lichtdermatosen durch gewisse- Emulgatoren, aber auch durch verschiedene Fette, und gleichzeitige Exposition von Sonnenlicht ausgelöst werden. Solche Lichtdermatosen werden auch „Mallorca-Akne"genannt. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war daher, Sonnenschutzprodukte zu entwickeln.
So betrifft die vorliegende Erfindung als besondere Ausführungsformen kosmetische und dermatologische Lichtschutzzubereitungen, insbesondere hautpflegende kosmeti- sehe und dermatologische Lichtschutzzubereitungen.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVG-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdatmosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB-Bereich, ein Erythem, einen einfachen Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um 308 nm angegeben. Zum Schütze gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es sich zumeist um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der -Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenylbenz- imidazols handelt.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, den sogenannten UVA- Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da auch dessen Strahlen Schäden hervorrufen können. So ist erwiesen, daß UVA-Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung verstärkt werden.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus eingreifen.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
UV-Absorber bzw. UV-Reflektoren sind die meisten anorganischen Pigmente, die bekannterweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen.
Wegen ihrer guten Versprühbarkeit eigenen sich phospholipidhaltige, niedrigviskose O/W-Emulsionen auch für andere kosmetische dermatologische Anwendungen, beispielsweise Desodorantien, so daß die vorliegende Erfindung in einer besonderen Ausführungsform phospholipidhaltige niedrigviskose O/W-Emulsionen als Grundlage für kosmetische Desodorantien betrifft.
Kosmetische Desodorantien dienen dazu, Körpergeruch zu beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipieπ zugrunde.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Bildung des Schweißes redu- ziert werden.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobieli wirksamen Stoffen in ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen: 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken. 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodorantien beeinträchtigt werden.
3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestimmungsgemäßer Anwendung unschädlich sein.
4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern. 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise Aerosolsprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen, beispielsweise Deo- Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel usw.
Auch die Verwendung von lecithinhaltigen, niedrigviskose O/W-Emulsionen als Grundlage für desodorierende oder antitranspirant wirkende Zubereitungen sind bekannt. Deren relativ hoher Gehalt an Emulgatoren, mit den geschilderten Nachteilen, war bisher ein Übelstand, dem es abzuhelfen galt. Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, Zubereitungen zu ent¬ wickeln, welche als Grundlage für kosmetische Desodorantien bzw. Antitranspirantien geeignet sind, und die Nachteile des Standes der Technik nicht aufweisen.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Grundlagen für kosmetische Desodorantien zu entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen.
Ferner war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, Produkte auf der Basis von lecithinhaltigen, niedrigviskose O/W-Emulsionen mit einer möglichst breiten Anwendungsvielfalt zur Verfügung zu stellen. Beispielsweise sollten Grundlagen für Zubereitungsformen wie Reinigungsemulsionen, Gesichts- und Körperpflegezubereitungen, aber auch ausgesprochen medizinisch-pharmazeutische Darreichungs- formen geschaffen werden, zum Beispiel Zubereitungen gegen Akne und andere Hauterscheinungen.
In einer besonderen Ausführungsform betrifft die Erfindung daher Reinigungsemulsio- neπ, insbesondere Gesichtsreinigungsemulsionen, bevorzugt Make-up-Entferner, bei- spielsweise Augenmake-up-Entferner.
Solche Zubereitungen sind an sich bekannt. Üblicherweise handelt es sich dabei um Abmischungen kosmetischer Öle oder wäßrige Zubereitungen oberflächenaktiver Substanzen, deren Funktion darin besteht, die Verunreinigung oder den Make-up-Körper zu solubilisieren und von der Haut zu entfernen.
Wasserfestes Augen-Make-up, beispielsweise Mascara, ist mit-Make-up-Entfernern auf wäßriger Basis nur mit speziellen Tensiden zufriedenstellend zu entfernen. Diese Ten- side besitzen aber oft eine nur begrenzte physiologische Verträglichkeit. Bei einem Kontakt solcher Stoffe mit der Schleimhaut, insbesondere der Augenschleimhaut, führen diese Stoffe zu Reizungen, die sich beispielsweise in einer Rötung der Augen äußern. Reaktionen dieser Art sind typisch für tensidhaltige Produkte.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war mithin, solchen Problemen Abhilfe zu schaffen. Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform haarkosmetische Zubereitungen. Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung haarkosmetische Zubereitungen zur Pflege des Haars und der Kopfhaut. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung Zubereitungen, die dazu dienen, das einzelne Haar zu kräftigen und/oder der Haartracht insgesamt Halt und Fülle zu verleihen.
Das menschliche Haar kann, grob verallgemeinert, unterteilt werden in den lebenden Teil, die Haarwurzel, und den toten Teil, den Haarschaft. Der Haarschaft seinerseits besteht aus der Medulla, welche allerdings entwicklungsgeschichtlich bedingt für den neuzeitlichen Menschen unbedeutend geworden und zurückgebildet ist und bei dünnem Haar oft gänzlich fehlt, ferner dem die Medulla umschließenden Cortex und der die Gesamtheit aus Medulla und Cortex umhüllenden Cuticula.
Insbesondere die Cuticula, aber auch der keratinöse Bereich zwischen Cuticula und Cortex als Außenhülle des Haares sind besonderer Beanspruchung durch Umwelteinflüsse, durch Kämmen und Bürsten, aber auch durch Haarbehandlung, insbesondere Haarfärbung und Haarverformung, z.B. Dauerwellverfahren, ausgesetzt.
Bei besonders aggressiver Beanspruchung, beispielsweise der Bleichung mit Oxidan- tieπ wie Wasserstoffperoxid, bei welcher die im Cortex verteilten Pigmente oxidativ zerstört werden, kann auch das Innere des Haars in Mitleidenschaft gezogen werden. Soll menschliches Haar dauerhaft gefärbt werden, kommen in der Praxis lediglich oxidie- rende Haarfärbeverfahren in Betracht. Beim oxidativen Haarfärben erfolgt die Ausbildung des Farbstoffchromophoren durch Reaktion von Präkursoren (Phenole, Ami- nophenole, seltener auch Diamine) und Basen (meistens p-Phenylendiamin) mit dem Oxidationsmittel, zumeist Wasserstoffperoxid. Wasserstoffperoxidkonzentrationen um 6% werden dabei gewöhnlich verwendet.
Üblicherweise wird davon ausgegangen, daß neben der Färbewirkung auch eine Bleichwirkung durch das Wasserstoffperoxid erfolgt. In oxidativ gefärbtem menschlichem Haar sind, ähnlich wie bei gebleichtem Haar, mikroskopische Löcher an den Stellen, an denen Melaningranula vorlagen, nachweisbar. Tatsache ist, daß das Oxida- tionsmittel Wasserstoffperoxid nicht nur mit den Farbvorstufen, sondern auch mit der Haarsubstanz reagieren und dabei unter Umständen eine Schädigung des Haares bewirken kann.
Auch die Haarwäsche mit aggressiven Tensiden kann das Haar beanspruchen, zumindest dessen Erscheinungsbild oder das Erscheinungsbild der Haartracht insgesamt herabsetzen. Beispielsweise können bestimmte wasserlösliche Haarbestandteile (z.B. Harnstoff, Harnsäure, Xanthin, Keratin, Glycogen, Citronensäure, Milchsäure) durch die Haarwäsche herausgelaugt werden.
Aus diesen Gründen werden seit geraumer Zeit teils Haarpflegekosmetika verwendet, welche dazu bestimmt sind, nach Einwirken aus dem Haar wieder ausgespült zu werden, teils solche, welche auf dem Haar verbleiben sollen. Letztere können so formuliert werden, daß sie nicht nur der Pflege des einzelnen Haars dienen, sondern auch das Aussehen der Haartracht insgesamt verbessern, beispielsweise dadurch, daß sie dem Haar mehr Fülle verleihen, die Haartracht über einen längeren Zeitraum fixieren oder seine Frisierbarkeit verbessern.
Durch quaternäre Ammoniumverbindungen beispielsweise läßt sich die Kämmbarkeit der Haare entscheidend verbessern. Solche Verbindungen ziehen auf das Haar auf und sind oft noch nach mehreren Haarwäschen auf dem Haar nachweisbar.
Der Stande der Technik ließ es aber an Wirkstoffen und Zubereitungen mangeln, welche dem geschädigten Haar. in befriedigender Weise Pflege zukommen ließen. Auch erwiesen sich Zubereitungen, die der Haartracht Fülle geben sollten, oft als unzureichend, zumindest waren sie ungeeignet, als Haarpflegezubereitungen eingesetzt zu werden. Die Haartracht fixierende Zubereitungen des Standes der Technik enthalten beispielsweise in der Regel viskose Bestandteile, welche Gefahr laufen, ein Gefühl der Klebrigkeit zu erwecken, welches oft durch geschickte Formu- lierung kompensiert werden muß.
Aufgabe war daher, auch diesen den Nachteilen des Standes der Technik Abhilfe zu schaffen. Schließlich sollte auch grundsätzlich der Weg zu innerlich anwendbaren Emulsionen, beispielsweise für die parenterale Gabe pharmazeutischer Wirkstoffe sowie zur paren- teralen Ernährung durch die vorliegende Erfindung eröffnet werden.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, feindisperse Zubereitungen vom Typ Öl-in-Wasser mit einem möglichst niedrigen Emulgatorgehalt zur Verfügung zu stellen, welche nicht die Nachteile des Standes der Technik aufweisen und welche für verschiedenste kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen, bei- spielsweise die vorab beschriebenen Verwendungen finden können. Eine weitere Aufgabe der Erfindung war, das begrenzte Angebot an feindispersen Zubereitungen vom Typ Öl-in-Wasser des Standes der Technik zu bereichern.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, niedrigviskose Zubereitungen auf Basis feindisperser Systeme vom Typ Öl-in-Wasser mit einem möglichst niedrigen Emulgatorgehalt zur Verfügung zu stellen, welche nicht die Nachteile des Standes der Technik aufweisen und welche für verschiedenste kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen, beispielsweise die vorab beschriebenen Verwendungen finden können. Eine weitere Aufgabe der Erfindung war, das begrenzte Angebot an niedrigviskosen Zubereitungen auf Basis feindisperser phospholipidhaltiger Systeme vom Typ Öl-in-Wasser des Standes der Technik zu bereichern.
Eine weitere Aufgabe der Erfindung war, das begrenzte Angebot an niedrigviskosen Zubereitungen auf Basis feindisperser phospholipidhaltiger Systeme vom Typ Öl-in- Wasser des Standes der Technik zu bereichem, die versprühbar sind oder auf auch als Tränkungsmedium für Tücher, Gewebe dienen können bzw. aus einem Pumpfoamer als Schaum angewendet werden können.
Lecithinhaltige Emulsionen für kosmetische, pharmazeutische, parenterale Anwendungen sind aus der Literatur bekannt. Diese werden häufig durch Hochdruckhomogeniserung erhalten. Nachteilig ist, daß hier hohe Scherkräfte an den Tröpfchen entstehen und Metallabrieb auftritt, der aus den entspr. Darreichungsformen nur schwer entfernt werden kann. Ferner kann auch Ultraschall zur Herstellung entspr. Emulsionen genutzt werden. Nachteilig ist, daß diese Verfahren wegen des hohen Energieeintrags teuer sind. Hochdruckhomogenisierung oder Ultraschall zur Herstellung parenteraler Emulsionen, für kosmetische oder pharmazeutische Anwendungen sind in der Literatur beschrieben. Int. J. Pharm. 163, 1998, 81; J. Pharm. Belg. 52, 1997, 110; J. Pharm. Sei. 82, 1993, 1069; J. Pharm. Sei. 83, 1994, 72; Pari und Kosmet. 10, 1994, 652; 3, 1995, 152; Pharm. Res. 12, 1995, 1273; SÖFW 9, 1994, 530.
Niedrigviskose Mikroemulsionen für orale Anwendungen auf Basis von Lecithin/Ethanol/Proylenglycol werden in WO 92/02207 beschrieben. Es wird dort ferner die Verdickung zum Mikroemulsionsgel mit Gelantine als wasserlöslichem Polymer beschrieben. Nachteil für kosmetische Anwendungen ist das Fehlen einer kosmetischen Olphase. Mit Gelantine verdickte lecithinhaltige transparente ÖI-in-Wasser-Emulsionen sind auch in FR 2618351 beschrieben. Die Transparenz wird durch Angleichung der Brechungsindices von Wasser und Olphase erreicht. Es liegt hier demnach keine Mikroemulsion vor.
EP 406162 B1 beschreibt ein Verfahren zur Herstellung einer Nanoemulsion mit Triglyceriden oder Fettsäureestern. Auf S. 2, Z. 36-43 und auf S. 3 Z. 18-28 wird darauf abgehoben, daß der Emulgator Lecithin eine lamellare flüssigkristalline Struktur aufweisen soll, die dann mit einem Hochdruckhomogenisator zur Nanoemulsion verarbeitet wird.
DE 3930928 C2 beschreibt Cyclosporin enthaltene pharmazeutische Formulierungen auf Basis einer Mikroemulsion. Als Mikroemulsionskonzentrat wird neben Cyclosporin als Wirkstoff vorteilhaft Propylenglycol oder Glycofurol als hydrophile Komponente verwendet. Auf Seite 6 Zeile 7 bis 12 wird ausgeführt, daß diese Konzentrate O/W- oder W/O-Makroemulsionen darstellen. Der vorteilhaft zu durchlaufende Gelzustand, der nicht als Makroemulsion aufzufassen ist, bzw die finale Bildung von niedrigviskosen, lecithinhaltigen Emulsionen wird nicht erwähnt. Ferner sind für kosmetische Zwecke kurzkettige Ether wie Transcutol und Glycofurol auf Grund der Penetration wenig geeignet.
DE 3302898 beschreibt lecithinhaltige Systeme, enthaltend Fettsäuren und Proteinkondensate aus einer Fettsäure, ethoxylierte Sterine. Die Wahl der Inhaltsstoffe, das Verfahren zur Herstellung sind sehr nur begrenzt anwendbar. DE 4410710 beschreibt Emulsionen mit Lecithin und einem hydrophobem Coemulgator (W/O-Emulgator). Niedrigviskose (sprühbare) Emulsionen enthaltend O/W- Emulgatoren, W/O-Emulgatoren und Phospholipide wurden nicht als vorteilhaft beschrieben.
DE 3129340 beschreibt Emulsionen mit Lecithin und Saponosid als Emulgiermittel, die ferner durch Aloesaft stabilisiert werden. Ein allgemein anwendbares Verfahren ohne diese Stoffe ist nicht beschrieben.
WO 0037042 beschreibt ein Verfahren zur Herstellung niedrigviskoser transparenter lecithinhaltiger Mikroemulsionen. Ein Verfahren zur Herstellung versprühbarer Emulsionen wird nicht beschrieben.
Lecithin-Organogele werden in der Literatur beschrieben. Colloid Polymer Science 268,
1990, 356; Colloid J. 58, 1996, 117; Colloid Polym. Sei. 268, 1990, 356; Int. J. Pharm. 137, 1996, 1 17; J. Phys. Chem. 92, 1988, 829; J. Pharm Sei. 81, 1992, 871 ; J. Contr.
Rel. 34, 1995, 53; Proced. Intern. Symp. Control. Rel. Bioact. Mater. 17, 1990, 421 ;
Progr. Colloid Polym. Sei. 105, 1997, 204; Progr. Colloid Polym. Sei. 106, 1997, 228;
Skin. Pharmacol. 9, 1996, 124.
Diese Organogele erhält man durch Zugabe kleiner Mengen an Wasser zu einer Mischung aus organischem Solvens und Lecithin. Dabei entstehen aus inversen
Micellen bei Wasserzugabe zylinderartige wassergefüllte Micellen („wormlike micelles,,), die miteinander verschlaufen und so die hohe Viskosität dieser Mischungen erklären. (Colloid Polym. Sei. 268, 1990, 356).
Diese Lecithingele stellen genau genommen keine Mikroemulsionsgele dar, da die dispergierte Phase nicht in Tröpfchenform vorliegt und ferner eine entsprechende viskositäterhöhende Substanz für die kontinuierliche Phase fehlt. Ferner wird nicht beschrieben, daß diese Gele sich auch in Gegenwart eines O/W-Emulgators erhalten lassen.
Es wird nicht beschrieben, daß diese Gele in Gegenwart von Wasser in andere kolloidchemische Phasen überführt werden können wie z.B. O/W-Makroemulsionen.
Es wird nicht beschrieben, daß sich in Gegenwart eines O/W-Emulgators gelartige
Zubereitungen erhalten lassen, die sich gezielt durch Verdünnen mit Wasser in niedrigviskose, phospholipidhaltige O/W-Emulsionen überführen lassen.
Es wird nicht beschrieben, daß sich in Gegenwart eines O /V-Emulgators und eines W/O-Emulgators gelartige Zubereitungen erhalten lassen, die sich gezielt durch Verdünnen mit Wasser in niedrigviskose, phospholipidhaltige O/W-Emulsionen überführen lassen.
Aufgabe der Erfindung war, die genannten Nachteile zu vermeiden.
Diese Aufgaben werden erfindungsgemäß gelöst.
Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung von niedrigviskosen, insbesondere versprühbaren, phospholipidhaltigen Emulsionen vom Typ Öl-in-Wasser, umfassend eine Wasserphase und eine Olphase, welche im wesentlichen aus schwerflüchtigen Bestandteilen zusammengesetzt sind, enthaltend mindestens ein
Phospholipid und mindestens einen Öl-in-Wasser Emulgator und gegebenenfalls mindestens einen W/O-Emulgator, erhältlich auf die Weise, daß ein Teil der Wasserphase mit ihren Bestandteilen zu der
Olphase mit ihren Bestandteilen, insbesondere dem Phospholipid und dem O/W-
Emulgator und gegebenenfalls dem W/O-Emulgator gegeben wird, wobei die Phasen miteinander vermischt werden und ein Gelzustand erhalten wird, der durch weitere
Zugabe der Wasserphase in eine niedrigviskose O/W-Emulsion überführt wird, wobei die Phasen gewünschtenfalls weitere Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirkstoffe enthalten können.
Zweckmäßigerweise dosiert oder tropft man die Wasserphase zur Olphase bis ein Viskositätsanstieg erfolgt, bzw. sich ein Gel bildet und dosiert dann die restliche Wasserphase dazu. Das Phospholipid wird vorteilhaft in der olphase (gegebenenfalls in der Wärme) gelöst. Es ist aber auch möglich, das Phospholipid bei Raumtemperatur im Öl zu lösen. Der O/W-Emulgator kann direkt der Olphase zugesetzt werden oder erst im Stadium der Gelbildung oder nach Herstellung des „reinen" Phospholipid- Organogels. Die Wasserphase kann bei Raumtemperatur oder bei erhöhter Temperatur zugegeben werden.
Die Tröpfchendurchmesser der erfindungsgemäßen Zubereitungen liegen vorzugsweise in den eingangs genannten Bereichen. Mit „Leeithine" sind hier auch die Phospholipide, zu denen z.B. die folgenden Stoffe gehören, gemeint: Phosphatidsäuren, die eigentlichen Leeithine, Cardolipine, Lysophospholipide, Lysolecithine, Plasmalogene, Phosphosphingolipide, Sphingomyeline. Bevorzugte Stoffe sind im folgenden beschrieben.
Phosphatidsäuren sind Glycerinderivate, die in 1-sn- und 2-Stellung mit Fettsäuren (1-sn-Position: meist gesättigt, 2-Position: meist ein- oder mehrfach ungesättigt), an Atom 3-sn dagegen mit Phosphorsäure verestert sind und durch die allgemeine Strukturformel
O II CH2— O-C— R!
R O— C— H
O
II CH2— O— P— OH I OH gekennzeichnet.
In den in menschlichem oder tierischem Gewebe vorkommenden Phosphatidsäuren ist der Phosphatrest meist verestert mit Aminoalkoholen wie Cholin (Lecithin = 3-sn-Phosphatidylcholin) oder 2-Aminoethanol (Ethanolamin) bzw. L-Serin (Kephalin = 3-sn-Phosphatidylethanolamin bzw. sn-Phosphatidyl-L- serin), mit myo-lnosit zu den in Geweben häufigen Phosphoinositiden [1-(3-sn- Phosphatidyl)-D-myo-inositen], mit Glycerin zu Phosphatidylglycerinen. Besonders bevorzugt werden Leeithine (=3-sn-Phosphatidylcholin).
Leeithine sind durch die allgemeine Strukturformel
gekennzeichnet, wobei R und R2 typischerweise unverzweigte aliphatische Reste mit 15 oder 17 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 cis-Doppelbindungen darstellen.
Cardiolipine (1 ,3-Bisphosphatidylglycerine) sind Phospholipide aus zwei über Glycerin verknüpften Phosphatidsäuren.
Lysophospholipide werden erhalten, wenn aus Phospholipiden ein Acylrest durch Phospholipase A abgespalten wird (z.B. Lysolecithine).
Lysophospholipide sind gekennzeichnet durch die allgemeine Strukturformel
O I I CH,— O-C— R, I 2 1
HO-C— H O
I II
CH7— O— P— OH 2 I
OH
Lysolecithine beispielsweise sind gekennzeichnet durch die allgemeine Strukturformel
wobei R und R2 typischerweise unverzweigte aliphatische Reste mit 15 oder 17 Kohlenstoffatomen und bis zu 4 cis-Doppelbindungen darstellen.
Zu den Phospholipide werden auch Plasmalogene gezählt, in denen statt einer Fettsäure in 1 -Stellung ein Aldehyd (in Form eines Enolethers) gebunden ist; die den Phosphatidylcholinen entsprechenden O-1-sn-Alkenyl-Verb. z. B. heißen Phosphatidalcholine.
Den Phosphosphingolipiden liegt als Grundstruktur das Sphingosin oder auch das Phytosphingosin zugrunde, welche sich durch folgende Strukturformeln auszeichnen: CH2OH CH2OH
H^C^NH2 H^C^NH2
H— C— OH H^C— OH
H-C^C^H Hθ"C^c-H
I I
(CH2)12-CH3 (CH2)12-CH3
(Sphingosin) (Phytosphingosin)
Abwandlungen von Sphingolipiden zeichnen sich beispielsweise aus durch die allgemeine Grundstruktur
bei welcher R^ und R3 unabhängig voneinander gesättigte oder ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Alkylreste von 1 bis 28 Kohlenstoffatomen darstellen, R2 gewählt wird aus der Gruppe: Wasserstoffatom, gesättigte oder ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Alkylreste von 1 bis 28 Kohlenstoffatomen, Zuckerreste, mit organischen Resten veresterte oder unveresterte Phosphatgruppen, mit organischen Resten veresterte oder unveresterte Sulfatgruppen und Y entweder ein Wasserstoffatom, eine Hydroxygruppe oder einen anderen hetero- funktionellen Rest darstellt.
Sphingophospholipide
RT und R3 stellen Alkylreste dar, R4 stellt einen Organylrest dar.
Sphingomyeline sind organylphosphorylierte Sphingolipide des Typs
Besonders bevorzugte Phospholipide sind Leeithine. Vorteilhaft zu verwendende Lecithintypen werden gewählt aus Rohlecithinen, welche entölt und/oder fraktioniert und/oder sprühgetrocknet und/oder acetyliert und/oder hydrolysiert und/oder hydriert wurden. Sie sind im Handel erhältlich. Bevorzugt werden Sojalecithine.
Erfindungsgemäß vorteilhaft zu verwendende Phospholipide sind beispielsweise käuflich zu erwerben unter den Handelsbezeichnungen Phospholipon 25 oder Phospholipon 90 (Nattermann), Emulmetik 120 (Lucas Meyer), Sternpur E (Stern), Sternpur P (Stern), Nathin 3KE (Stern), Phospholipon 90 H (Fa. Nattermann/ Rhone-Poulenc), Lipoid S 100 (Fa. Lipoid).
In Gegenwart des O/W-Emulgators und gegebenfalls des W/O-Emulgators können neuartige Gele, in der auch andere kolloidchemische Phasen vorliegen, entstehen, als in den in der Literatur bekannten „reinen" Lecithin-Organogelen wie beispielsweise lamellare Flüssigkristalle, kubische Phasen, bikontinuierliche Mikroemulsionsgele, O/W-Mikroemulsionsgele, invers hexagonale Phasen, hexagonale Phasen, invers micellare Phasen.
Alle diese durch einen Viskositätsanstieg ausgezeichneten, z.B. cremartigen Zubereitungen werden hier als „Gele" bezeichnet. Bei weiterer Zugabe der Wasserphase zum Gel nimmt die Viskosotät ab und es bildet sich eine niedrigviskose O/W-Emulsion.
Die erfindungsgemäße intermediäre Gelbildung (d.h. die entsprechende kolloidchem. Phase) und ihr gezielter Abbau durch Verdünnung mit Wasser (d.h. die Umwandlung der kolloidchem Phase in eine andere) ermöglicht die Herstellung feinteiJiger O/W- Emulsionen. Auf diese Weise wird es erstmals möglich, eine Vielzahl von OΛV- Emulgatoren und W/O-Emulgatoren einzusetzen. Ferner begünstigt die höhere Variabilität bei der Auswahl an O/W-Emulgatoren und W/O-Emulgatoren eine größere Vielfalt an kosmetischen ölphasen. Ferner entstehen durch die intermediäre Gelbildung hydrophile, lipophile und grenzflächenaktive Domänen innerhalb des Gels, so daß Wirkstoffe unterschiedlicher Polarität sehr viel leichter parallel solublisiert werden können, da die Wirkstoffe entsprechend ihrer Hydrophilie/Lipophilie sich freiwillig in der entsprechenden Domäne lösen.
Bevorzugt werden für die modifizierten Organo-Gele die folgenden Gew.-%-Mengen, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen:
Phospholipid 0,1 - 50%
O/W-Emulgator: 0,1-70%
W/O-Emulgator 0,1-70%
Olphase: 5 - 90%
Zusatzstoffe für die Olphase: 0.01-15% Zusatzstoffe für die Wasserphase: 0.01-35% Wasser *ad 100%
Das Gewichtsverhältnis Phospholipid / (O/W-Emulgator/ W/O Emulgator) in den erfindungsgemäßen Zubereitungen kann variieren, z.B. von 1 :30 bis 2:1. Bevorzugt beträgt das Verhältnis Phospholipid / OW-Emulgator 1: 15 bis 1:1. Besonders bevorzugt beträgt das Verhältnis Phospholipid / OW-Emulgator 1 : 6 bis 1 :1 ,3. Dabei kann das Verhältnis von (Phospholipid +W/0 Emulgator) zu O/W-Emulgator variieren, z.B 1 :30 bis 2:1 , Bevorzugt beträgt das Verhältnis (Phospholipid +W/O Emulgator) zu O/W-Emulgator 1 : 6 bis 1 :1 ,3.
Insbesondere vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Emulsionen vom Typ Öl-in-Wasser, welche umfassen eine diskontiniuerliche Olphase und eine kontinuierliche Wasserphase gegebenfalls enthaltend mindestens einen W/O-Emulgator - enthaltend mindestens ein Phospholipid und enthaltend mindestens einen Q/W-Emulgator wobei der/die O/W-Emulgatoren vorteilhaft gewählt wird oder werden aus der Gruppe der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-Ö-(-CH2-CH2-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl-, Aryl- oder
Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 50 darstellen der ethoxylierten Wollwachsalkohole, der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 40 darstellen, der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen, der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -C(0)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von
10 bis 80 darstellen, der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweiger Fettsäuren und einem Ethoxylie- rungsgrad zwischen 3 und 50, - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von 3 bis 100 der Cholesterinethoxylate mit einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 50, der ethoxylierten Triglyceride mit einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 150, der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-C0OH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 5 bis 30 darstellen, der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unverzweigten Alkan- oder Alkensäuren und einen Ethoxylierungsgrad von 5 bis 100 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ, der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH2-0-)n-S03-H mit kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 1 bis 50 darstellen, der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH(CH3)-0-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen, der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH(CH3)-0-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen der propoxylierteπ Wollwachsalkohole, der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen, der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen, der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 10 bis 80 darstellen, der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesät- tigter, verzweigter und/oder unverzweiger Fettsäuren und einem Propoxy- lierungsgrad zwischen 3 und 80 der propoxylierten Sorbitanester mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 100 der Cholesterinpropoxylate mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 100 der propoxylierten Triglyceride mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis
100 der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweig- ten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 3 bis 50 darstellen, der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 1 bis 50 darstellen, der Fettalkoholethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest darstellen, wobei X und Y nicht identisch sind und jeweils entweder eine Oxyethylengruppe oder eine Oxypropylengruppe und n und m unabhängig voneinander Zahlen von 5 bis 50 darstellen, der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel R-O-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste darstellen, wobei X und Y nicht identisch sind und jeweils entweder eine Oxyethylengruppe oder eine Oxy- propylengruppe und n und m unabhängig voneinander Zahlen von 5 bis
100 darstellen, der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste darstellen, wobei X und Y nicht identisch sind und jeweils entweder eine Oxyethylengruppe oder eine Oxy propylengruppe und n und m unabhängig voneinander Zahlen von 5 bis 100 darstellen, der Fettsäureethoxylate/propoxylate der allgemeinen Formel R-COO-Xn-Ym-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest, wobei X und Y nicht identisch sind und jeweils entweder eine Oxyethylengruppe oder eine Oxypropylengruppe und n und m unabhängig voneinander Zahlen von 5 bis 50 darstellen, der Polyglycerin Methylglucose Ester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren oder
Hydroxycarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 - 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen der Glycerinfettsäure Citrate der wasserdispergierbaren Silikonemulgatoren - der Polyglycerinester
gewünschtenfalls enthaltend einen oder mehrere W/O-Emulgatoren, wobei dieser W/O-Emulgator ausgewählt wird aus der Gruppe der
der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH2-0-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl-, Aryl- oder Alkenylrest und π eine Zahl von 1 bis 10 darstellen
der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH2-0-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 1 bis 30 darstellen
- der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -H, wobei R einen verzweigte oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 1 bis 20 darstellen,
der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 1 bis 20 darstellen,
- der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-C00-(-CH2-CH2-0-)n -C(ö)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl, Hydroxyalkyl - oder Alkenylreste und n eine Zahl von 1 bis 40 darstellen,
- der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -R\ wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste und n eine Zahl von 1 bis 40 darstellen der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH(CH3)-0-)π-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest und n eine Zahl von 1 bis 30 darstellen,
der Polyoxyethylensorbitanfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unverzweigten Alkan- oder Alkensäuren und einen Ethoxylierungsgrad von 1 bis 10 aufweisend
der Cholesterinethoxylate mit einem Ethoxylierungsgrad zwischen 1 und 10,
- der ethoxlierten Glyceride mit einem Ethoxylierungsgrad von 1 bis 30
der ethoxylierten Triglyceride mit einem Ethoxylierungsgrad zwischen 1 und 30,
- der Monoglycerinether des Typs R-0-CH2-C(H)0H-CH20H wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl-, Aryl- oder Alkenylrest darstellen und
der Monoglycerinester des Typs RC(0)OCH2-C(H)OH-CH2OH wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl-, Hydroxyalkyl, Aryl- oder Alkenylrest darstellen
der Diglycerinester des Typs RC(0)OCH2-C(H)OH-CH2OC(0)R\ wobei wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- , Hydroxyalkyl oder Alkenylreste und n eine Zahl von 1 bis 30 oder darstellen,
der Polyglycerinmono- oder di- oder polyester, wobei die Fettsäuren unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- Hydroxyalkyl oder Alkenylreste darstellen,
der Pentaerythritester wobei die Fettsäuren unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- , Hydroxyalkyl oder Alkenylreste darstellen,
der Propylenglycolester, wobei die Fettsäuren unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- , - Hydroxyalkyl oder Alkenylreste darstellen,
der Sorbitanester, wobei die Fettsäuren unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- , Hydroxyalkyl oder Alkenylreste darstellen,
der Fettalkohole R-OH und Fettsäuren RCOOH, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest darstellen,
der Silikonemulgatoren wie beispielsweise Dimethicone Copolyol, Alkyl Dimethicon Copolyol (Cetyl Dimethicon Copolyol), Alkyl Methicone Copolyole,(Lauryl Methicon Copolyol), Octyl Dimethicone Ethoxy Glucoside der Methylglucoseester, wobei die Fettsäuren unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- , Hydroxyalkyl oder Alkenylreste darstellen.
Der Gesamtemulgatorgehalt beträgt vorzugsweise 0,01 bis 20 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung. Insbesondere ist vorteilhaft, wenn der O/W-Emulgator oder die O/W-Emulgatoren gewählt wird oder werden aus der Gruppe der Fettalkoholethoxylate der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH2-0-)n-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-
Atomen und n eine Zahl von 10 bis 25 darstellen der ethoxylierten Wollwachsalkohole mit HLB-Werten von 11 - 16 der Polyethylenglycolether der allgemeinen Formel R-0-(-CH2-CH2-0-)π-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 25 darstellen, der Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 25 darstellen, der veretherten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-0-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 50 darstellen, der veresterten Fettsäureethoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH2-0-)n -C(O)-R\ wobei R und R' unabhängig voneinander ver- zweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 50 darstellen, der Polyethylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweiger Fettsäuren mit 6 bis 26 C-Atomen und einem Ethoxylierungsgrad zwischen 3 und 40 - der ethoxylierten Sorbitanester mit einem Ethoxylierungsgrad von 3 bis 30 der Cholesterinethoxylate mit HLB-Werten von 11 - 16, der ethoxylierten Triglyceride mit HLB-Werten von 11 - 16, der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder
Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 20 darstellen, der Polyoxyethylensorbitolfettsäureester, basierend auf verzweigten oder unverzweigten Alkan- oder Alkensäuren und einen Ethoxylierungsgrad von 10 bis 80 aufweisend, beispielsweise vom Sorbeth-Typ, - der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der all gemeinen Formel R-O-(-CH2-CH2-O-)n -SO3-H mit kosmetisch oder pharmazeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 3 bis 30 darstellen, der Fettalkoholpropoxylate der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-0-)π-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 30 darstellen, - der Polypropylenglycolether der allgemeinen Formel
R-O-(-CH2-CH(CH3)-0-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 40 darstellen, der propoxylierten Wollwachsalkohole mit HLB-Werten von 1 1 - 16, - der Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel
R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)π-H, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten
Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 40 darstellen, der veretherten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 30 darstellen, der veresterten Fettsäurepropoxylate der allgemeinen Formel R-COO-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-C(O)-R', wobei R und R' unabhängig voneinander verzweigte oder unverzweigte Alkyl- oder Alkenylreste mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 50 darstellen, der Polypropylenglycolglycerinfettsäureester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweiger Fettsäuren mit 6 bis 26 C-Atomen und einem Propoxylierungsgrad zwischen 3 und 50 ' - der propoxylierten Sorbitanester mit einem Propoxylierungsgrad von 3 bis 80 der Cholesterinpropoxylate mit HLB-Werten von 11 - 16, der propoxylierten Triglyceride mit HLB-Werten von 1 1 - 16, der Alkylethercarbonsäuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)O-)n-CH2-COOH bzw. deren kosmetisch oder pharmazeu- tisch akzeptablen Salze, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 10 bis 30 darstellen, der Alkylethersulfate bzw. die diesen Sulfaten zugrundeliegenden Säuren der allgemeinen Formel R-O-(-CH2-CH(CH3)-O-)n-SO3-H mit kosmetisch oder phar- mazeutisch akzeptablen Kationen, wobei R einen verzweigten oder unverzweigten Alkyl- oder Alkenylrest mit 5 - 30 C-Atomen und n eine Zahl von 1 bis 30 darstellen. der Polyglycerin Methylglucose Ester vom Typ Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearat - der Glycerinfettsäure Citrate vom Typ Glycerylstearat Citrat der wasserdispergierbaren Silikonemulgatoren vom Typ Bis PEG/PPG-16/16 PEG/PPG16/16 Dimethicon + Caprylsäure/Caprinsäure Triglycerid (Abil Care 85) der Polyglycerinester des Typs Polyglycerin-10 Stearat, Polyglycerin-10 Laurat
Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft werden die eingesetzten polyethoxylierten und/oder polypropoxylierten O/W-Emulgatoren gewählt aus der Gruppe der Substanzen mit HLB-Werten von 1 - 16.
Es ist von Vorteil, die Fettalkoholethoxylate aus der Gruppe der ethoxylierten Stearylal- kohole, Cetylalkohole, Cetylstearylalkohole (Cetearylalkohole) zu wählen. Insbesondere bevorzugt sind:
Polyethylenglycol(13)stearylether (Steareth-13), Polyethylenglycol(14)stearylether (Steareth-14), Polyethylenglycol(15)stearylether (Steareth-15), Polyethylenglycol(16)- stearylether (Steareth-16), Polyethylenglycol(17)stearylether (Steareth-17), Polyethy- lenglycol(18)stearyletber (Steareth-18), Polyethylenglycol(19)stearylether (Steareth- 19), Polyethylenglycol(20)stearylether (Steareth-20), Polyethylenglycol(21)stearylether (Steareth-21),
Polyethylenglycol(12)isostearylether (lsosteareth-12), Polyethylenglycol(13)isostearyl- ether (lsosteareth-13), Polyethylenglycol(14)isostearylether (lsosteareth-14), Polyethy- lenglycol(15)isostearylether (lsosteareth-15), Polyethylenglycol(16)isostearylether (Iso steareth-16), Polyethylenglycol(17)isostearylether (lsosteareth-17), Polyethylenglycol- (18)isostearylether (lsosteareth-18), Polyethylenglycol(19)isostearylether (Isosteareth- 19), Polyethylenglycol(20)isostearylether (lsosteareth-20),
Polyethylenglycol(13)cetylether (Ceteth-13), Polyethylenglycol(14)cetylether (Ceteth- 14), Polyethylenglycol(15)cetylether (Ceteth-15), Polyethylenglycol(16)cetylether (Ce- teth-16), Polyethylenglycol(17)cetylether (Ceteth-17), Polyethylenglycol(18)cetylether (Ceteth-18), Polyethylenglycol(19)cetylether (Ceteth-19), Polyethylenglycol(20)cetyl- ether (Ceteth-20),
Polyethylenglycol(13)isocetylether (lsoceteth-13), Polyethylenglycol(14)isocetylether (lsoceteth-14), Polyethylenglycol(15)isocetylether (lsoceteth-15), Polyethylenglycol- (16)isocetylether (lsoceteth-16), Polyethylenglycol(17)isocetylether (lsoceteth- 7), Po- lyethylenglycol(18)isocetylether (lsoceteth-18), Polyethylenglycol(19)isocetylether (Iso- ceteth-19), Polyethyleπglycol(20)isocetylether (lsoceteth-20),
Polyethylenglycol(12)oleylether (Oleth-12), Polyethylenglycol(13)oleylether (Oleth-13), Polyethylenglycol(14)oleylether (Oleth-14), Polyethylenglycol(15)oleylether (Oleth-15),
Polyethylenglycol(12)laurylether (Laureth-12), Polyethylenglycol(12)isolaurylether (Iso- laureth-12).
Polyethylenglycol(13)cetylstearylether (Ceteareth-13), Polyethylenglycol(14)cetylstea- rylether (Ceteareth-14), Polyethylenglycol(15)cetylstearyiether (Ceteareth-15), Poly- ethylenglycol(16)cetylstearylether (Ceteareth-16), Polyethylenglycol(17)cetylstearyl- ether (Ceteareth-17), Polyethylenglycol(18)cetylstearylether (Ceteareth-18), Polyethy- lenglycol(19)cetylstearylether (Ceteareth-19), Polyethylenglycol(20)cetylstearylether (Ceteareth-20),
Es ist ferner von Vorteil, die Fettsäureethoxylate aus folgender Gruppe zu wählen:
Polyethylenglycol(20)stearat, Polyethylenglycol(21)stearat, Polyethylenglycol(22)stea- rat, Polyethylenglycol(23)stearat, Polyethylenglycol(24)stearat, Polyethylenglycol(25)- stearat, Polyethylenglycol(12)isostearat, Polyethylenglycol(13)isostearat, Polyethylenglycol- (14)isostearat, Polyethylenglycol(15)isostearat, Polyethylenglycol(16)isostearat, Poly- ethylenglycol(17)isostearat, Polyethylenglycol(18)isostearat, Polyethylenglycol(19)iso- stearat, Polyethylenglycol(20)isostearat, Polyethylenglycol(21)isostearat, Polyethylen- glycol(22)isostearat, Polyethylenglycol(23)isostearat, Polyethylenglycol(24)isostearat, Polyethylenglycol(25)isostearat,
Polyethylenglycol(12)oleat, Polyethylenglycol(13)oleat, Polyethyleπglycol(14)oleat, Po- lyethylenglycol(15)oleat, Polyethylenglycol(16)oleat, Polyethylenglycol(17)oleat, Poly- ethylenglycol(18)oleat, Polyethylenglycol(19)oleat, Polyethylenglycol(20)oleat
Als ethoxyliertes Cholesterinderivat kann vorteilhaft Polyethylenglycol(30)Cholesteryl- ether verwendet werden. Auch Polyethylenglycol(25)Sojasterol hat sich bewährt.
Als ethoxylierte Triglyceride können vorteilhaft die Polyethylenglycol(δO) Evening Primrose Glycerides verwendet werden (Evening Primrose = Nachtkerze)
Weiterhin ist von Vorteil, die Polyethylenglycolglycerinfettsäureester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(21)glyceryllaurat, Polyethylen- glycol(22)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(23)glyceryllaurat, Polyethylenglycol(6)glyce- rylcaprat/caprinat, Polyethylenglycol(20)glyceryloleat, Polyethylenglycol(20)glyceryliso- stearat, Polyethylenglycol(18)glyceryloleat/cocoat zu wählen.
Es ist ebenfalls günstig, die Sorbitanester aus der Gruppe Polyethylenglycol(20)sor- bitanmonolaurat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonostearat, Polyethylenglycol(20)sor- bitanmonoisostearat, Polyethylenglycol(20)sorbitanmonopalmitat, Polyethylenglycol- (20)sorbitanmonooleat zu wählen. Als Silkonemulgator kann Abil Care 85 gewählt werden.
Als fakultative, dennoch erfindungsgemäß vorteilhafte W/O-Emulgatoren können eingesetzt werden: Fettalkohole mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen, Monoglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren oder Hydroxyalkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Diglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder un verzweigter Alkancarbonsäuren oder Hydroxyalkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Monoglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Diglycerinether gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkohole einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen, Propylenglycolester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren oder Hydroxyalkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C- Atomen sowie Sorbitanester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren oder Hydroxyalkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen.
Insbesondere vorteilhafte W/O-Emulgatoren sind Glycerylmonostearat, Glycerylmono- isostearat, Glyceryllinoleat, Triglycerindiisostearat, Glycerylmonomyristat,
Glycerylmono-oleat, Diglycerylmonostearat, Diglycerylmonoisostearat,
Propylenglycolmonostearat, Propylenglycolmonoisostearat, Propylen- glycolmonocaprylat, Propylenglycolmonolaurat, Sorbitanmonoisostearat, Sorbitanmo- nolaurat, Sorbitanmonocaprylat, Methylpropandiol, Saccharosedistearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Arachidylalkohol, Behenylalkohol, Isobehenylalkohol, Selachylalkohol,
Chimylalkohol, Polyethylenglycol(2)stearylether (Steareth-2), Glycerylmonolaurat,
Glycerylmonocaprinat, Glycerylmonocaprylat, Polyglyceryl-3 methylglucose distearat,
PEG-45 /Dodecylglycolcopolymer, Methoxy-PEG-22-Dodecyl Glycol Copolymer,
Methylglucosesesquistearat, Polyglyceryl-2 Dipolyhydroxystearat, Cetyl Dimethicon Copolyol, Alkyl Methicon Copolyol, Alkyl Dimethicon Ethoxy Glucosid, PEG-40-
Sorbitanperisostearat, PEG-30 Dipolyhydroxystearat.
Es ist erfindungsgemäß möglich, den Gesamtgehalt an Emulgatoren kleiner als 15 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der erfindungsgemäßen Zubereitungen zu halten. Es wird bevorzugt, den Gesamtgehalt an Emulgatoren kleiner als 10 Gew.%, insbesondere kleiner als 8 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen zu halten.
Als Hautbefeuchtungsmittel läßt sich vorteilhaft Glycerin, Chitosan, Fucpgel, 2-Methyl- propanidol, Milchsäure, Propylenglycol, Dipropylenglycol, Butylenglycol, Mannitol, Polyethylenglycol, Säuren und deren Salze wie Natriumpyrolidoncarbonsäure, Glycin, - Hyaluronsäure, Harnstoff, Natrium, Kalium, Magnesium und Calciumsalze verwenden. Besonders vorteilhaft ist Glycerin allein und in Kombination mit einer der vorab genannten Befeuchtungsmittel.
Es kann gezeigt werden, daß hautbefeuchtende Inhaltsstoffe enthaltene phospholipidhaltige, niedrigviskose (versprühbare) O/W-Emulsionen hervorragende Eigenschaften zur Befeuchtung, Glättung und Reduktion der Schuppigkeit der Haut aufweisen.
Besonders vorteilhaft werden die folgenden Emulgatoren verwendet. Ethoxylierte Fettsäureester und Fettsäureglyceride, insbesondere PEG-50 hydrogenated Castor Oil Isostearat PEG-45 Palmkemöl Glycerides
Ethoxlierte Sorbitanester, insbesondere PEG- 20 Sorbitan Isostearat PEG-20 Sorbitan Monooleat
Polyglycerinester, insbesondere Polyglycerin-10 Stearat Polyglycerin-10 Laurat
Ethoxlierte Glycerinester, insbesondere PEG-20 Glyceryl Laurat PEG-20 Glyceryl Steart
Fettsäure-Ethoxylate, ^insbesondere PEG-20 Monostearat
Fettalkohol-Ethoxlate, insbesondere
Ceteareth-12
Oleth- 15 Die Olphase der erfindungsgemäßen Zubereitungen wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooc- tylstearat, Isononylstearat, Isononylisonoπanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllau- rat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z.B. Jojobaöl. Ferner kann die Olphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12 - 18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Beispielhaft sind von Vorteil Dicaprylylcarbonat, Butylenglycol Caprylate/Caprate, Di- C12-13 Alkyl Tartrate, Caprylic/Capric Diglyceryl Succinate, Caprylic/Capric Triglycerid, Octyldodecanol, Cetearyl Isonoanoat, Cocoglycerid, Mineralöl, hydrogeniert.es Polydecen, Isoeicosan, Dioctylcyclohexan, Squalan, Squalen, C125-Alkylbenzoat bzw. Mischungen dieser Ölphasen. Ferner können auch Wachse Bestandteil der olphase sein, wie beispielsweise, Methylpalmitat, Cetylpalmitat, Ca o-Alkylstearat, C18-36-Säuretriglycerid. In solchen Fällen können die erfϊndungsgemäßen Zubereitungen auch gegebenenfalls als Mikro- dispersionen fester Wachspartikel anfallen. Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Vorteilhaft kann die Olphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden. Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Poly- dimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Bevorzugt werden für die erfindungsgemäßen phospholipidhaltigen, niedrigviskosen (versprühbaren) O/W-Emulsionen die folgenden Gew.-%-Mengen, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen:
Phospholipid: 0,01 - 10%, insbesondere 0,1 - 5,0%
O/W-Emulgator: 0.01- 60%, insbesondere 0, 1 - 10%
W/O-Emulgator 0.01-60%, insbesondere 0,1 - 10%
Olphase: 0,01 - 50%, insbesondere 0,1 - 30%
Zusatzstoffe für die Olphase: 0.01-20%, insbesondere 0.1-15% Zusatzstoffe für die Wasserphase: 0.01-80%, insbesondere 0.1-60%
Wasser ad 100%
Das Gewichtsverhältnis Phospholipid / (O/W-Emulgator/ W/O Emulgator) in den erfindungsgemäßen Zubereitungen kann variieren, z.B. von 1 :30 bis 2:1. Bevorzugt beträgt das Verhältnis Phospholipid / OW-Emulgator 1 : 15 bis 1 :1. Besonders bevorzugt beträgt das Verhältnis Phospholipid / OW-Emulgator 1 : 6 bis 1 :1 ,3. Dabei kann das Verhältnis von (Phospholipid + W/O Emulgator) zu O/W-Emulgator variieren, z.B 1 :30 bis 2:1 , Bevorzugt beträgt das Verhältnis (Phospholipid + W/O Emulgator) zu O/W-Emulgator 1 :6 bis 1 :1 ,3.
Die erfindungsgemäßen Mikroemulsionsgele enthalten vorteilhaft Elektrolyte, insbesondere eines oder mehrere Salze mit folgenden Anionen: Chloride, ferner anorganische Oxo-Element-Anionen, von diesen insbesondere Sulfate, Carbonate, Phosphate, Borate und Aluminate. Auch auf organischen Anionen basierende Elektrolyte können vorteilhaft verwendet werden, beispielsweise Lactate, Acetate, Benzoate, Propionate, Tartrate, Citrate und andere mehr. Vergleichbare Effekte sind auch durch Ethylendi- amintetraessigsäure und deren Salze zu erzielen.
Als Kationen der Salze werden bevorzugt Ammonium,- Alkylammonium,- Alkalimetall-, Erdalkalimetall,- Magnesium-, Eisen- bzw. Zinkionen verwendet. Es bedarf an sich keiner Erwähnung, daß in Kosmetika nur physiologisch unbedenkliche Elektrolyte verwendet werden sollten. Spezielle medizinische Anwendungen der erfindungsgemäßen Mikroemulsionen können andererseits, wenigstens grundsätzlich, die Verwendung von Elektrolyten bedingen, welche nicht ohne ärztliche Aufsicht verwendet werden sollten.
Besonders bevorzugt sind Natrium und Kaliumchlorid, Natrium und Kaliumbromid, Magnesium und Calciumchlorid, Magnesium und Calciumbromid, Zinksulfat und Mischungen daraus. Ebenfalls vorteilhaft sind Salzmischungen wie sie im natürlichen Salz vom Toten Meer auftreten. All diese Salze sind vorteilhaft, da sie die endogene Lipidsynthese stimulieren.
Die Konzentration des oder der Elektrolyte sollte beispielsweise etwa 0,1 - 10,0 Gew.- %, besonders vorteilhaft etwa 0,3 - 8,0 Gew.% betragen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Die im folgenden beschriebenen Zubereitungen können phospholipidhaltige, niedrigviskose (versprühbare) O/W-Emulsionen gemäß der Erfindung sein.
Stellen die erfindungsgemäßen Zubereitungen Grundlagen für kosmetische Desodor- antien/Antitranspirantien dar, so können alle gängigen Wirkstoffe vorteilhaft genutzt werden, beispielsweise Geruchsüberdecker wie die gängigen Parfümbestandteile, Geruchsabsorber, beispielsweise die in der Patentoffenlegungsschrift DE-P 40 09 347 beschriebenen Schichtsilikate, von diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, llit, Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit, ferner beispielsweise Zinksalze der Ricinolsäure. Keimhemmende Mittel sind ebenfalls geeignet, in die erfindungsgemäßen Mikroemulsionen eingearbeitet zu werden. Vorteilhafte Substanzen sind zum Beispiel 2,4,4'-Trichlor-2'-hdroxydiphenylether (Irgasan), 1 ,6-Di-(4-chlorphe- nylbiguanido)-hexan (Chlorhexidin), 3,4,4'-Trichlorcarbanilid, quatemäre Ammonium- Verbindungen, Nelkenöl, Minzöl, Thymianöl, Triethylcitrat, Farnesol (3,7,1 LTrimethyl- 2,6,10-dodecatrien-1-ol) sowie die in den Patentoffenlegungsschriften DE-37 40 186, DE-39 38 140, DE-42 04 321 , DE-42 29 707, DE-42 29 737, DE-42 37 081 , DE-43 09 372, DE-43 24 219 beschriebenen wirksamen Agenzien.
Die üblichen Antitranspiranswirkstoffe können ebenfalls vorteilhaft in den erfindungs gemäßen phospholipidhaltige, niedrigviskose O/W-Emulsionen verwendet werden, insbesondere Adstringentien, beispielsweise basische Aluminiumchloride.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Desodorantien können in Form von Aerosolen, also aus Aerosolbehältern, Quetschflaschen oder durch eine Pumpvorrichtung versprühbaren Präparaten vorliegen oder in Form von mittels Roil-on- Vorrichtungen auftragbaren flüssigen Zusammensetzungen, jedoch auch in Form von aus normalen Flaschen und Behältern auftragbaren phospholipidhaltigen, niedrigviskosen O/W-Emulsionen.
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische Desodorantien sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch wegen be- denklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Es hat sich darüberhinaus in überraschender Weise herausgestellt, daß bei der Verwendung von in der Olphase löslichen Treibmitteln, also beispielsweise üblichen Pro- pan-Butan-Gemischen, die erfindungsgemäßen phospholipidhaltigen, niedrigviskosen (versprühbaren) O/W-Emulsionen nicht einfach als Aerosoltröpfchen versprüht werden, sondern sich zu feinblasigen, reichhaltigen Schäumen entwickeln, sobald solche mit solchen Treibmitteln beladenen Systeme Druckentspannung erfahren. Solche nachschäumenden Zubereitungen werden daher ebenfalls als vorteilhafte Verkörperungen der vorliegenden Erfindung mit eigenständiger erfinderischer Tätigkeit angesehen.
Bei der Verwendung von in der Olphase unlöslichen Treibmitteln werden die erfindungsgemäßen Zubereitungen als Aerosoltröpfchen versprüht.
Günstig sind auch solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben den erfindungsgemäßen Wirkstoffkombinationen zusätzlich mindestens eine UVA- Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Filtersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z.B. in Tagescremes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B- Filtersubstanzen eingearbeitet.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV- Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersubstanzen z.B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 9 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmeti- sehe und/oder dermatologische Zubereitungen zur Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
Bevorzugte anorganische Pigmente sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen, insbesondere Oxide des Titans (Ti02), Zinks (ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3), Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (Siö2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (AI2O3), Cers (z. B. Ce2O3), Mischoxide der entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden.
Solche Pigmente können im Sinne der vorliegenden Erfindung vorteilhaft oberflächlich behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise ein amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen, daß die Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophoben Schicht versehen werden.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind z. B. Titandioxidpigmente, die mit Octylsilanol beschichtet sind. Geeignete Titandioxidpartikel sind unter der Handelsbezeichnung T805 bei der Firma Degussa erhältlich. Besonders vorteilhaft sind ferner mit Aluminiumstearat beschichtete Ti02-Pigmente, z. B. die unter der Handelsbezeichnung MT 100 T bei der Firma TAYCA erhältlichen.
Eine weitere vorteilhafte Beschichtung der anorganische Pigmente besteht aus Dimethylpolysiloxan (auch: Dimethicon), einem Gemisch vollmethylierter, linearer Siloxan- polymere, die endständig mit Trimethylsiloxy-Einheiten blockiert sind. Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Zinkoxid-Pigmente, die auf diese Weise beschichtet werden.
Vorteilhaft ist ferner eine Beschichtung der anorganischen Pigmente mit einem Gemisch aus Dimethylpolysiloxan, insbesondere Dimethylpolysiloxan mit einer durchschnittlichen Kettenlänge von 200 bis 350 Dimethylsiloxan-Einheiten, und Silicagel, welches auch als Simethicone bezeichnet wird. Es ist insbesondere von Vorteil, wenn die anorganischen Pigmente zusätzlich mit Aluminiumhydroxid bzw. Aluminiumoxidhydrat (auch: Alumina, CAS-Nr.: 1333-84-2) beschichtet sind. Besonders vorteilhaft sind Titandioxide, die mit Simethicone und Alumina beschichtet sind, wobei die Beschichtung auch Wasser enthalten kann. Ein Beispiel hierfür ist das unter dem Handelsnamen Eusolex T2000 bei der Firma Merck erhältliche Titandioxid.
Vorteilhaftes organisches Pigment im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'- Methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol) [INCI: Bis- octyltriazol], welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Che- mikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden br indung sind Di- benzoylmethanderivate, insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr. 70356-09-1), welches von Givaudan unter der Marke Parsol® 1789 und vor Merck unter der Handelsbezeichnung Eusolex® 9020 verkauft wird.
Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner sogenannte Breitbandfilter, d.h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strah- lung absorbieren.
Vorteilhafte Breitbandfilter oder UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Bis-Resor- cinyltriazinderivate. Insbesondere bevorzugt sind das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2- hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin (INCI: Aniso Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Besonders vorteilhafte Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, die sich durch einen hohen bzw. sehr hohen UV-A-Schutz auszeichnen, enthalten bevorzugt mehrere UV-A- und/oder Breitbaπdfilter, insbesondere Dibenzoylmethanderivate [beispielsweise das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan], Benzotriazolderivate [beispielsweise das 2,2'-Methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetrame- thylbutyl)-phenol)], Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und/oder ihre Salze, das 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und/oder dessen Salze und/oder das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4- methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin, jeweils einzeln oder in beliebigen Kombinationen miteinander.
Auch andere UV-Filtersubstanzen, welche das Strukturmotiv
aufweisen, sind vorteilhafte UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung, beispielsweise die in der Europäischen Offenlegungsschrift EP 570 838 A1 beschriebe nen s-Triazinderivate, deren chemische Struktur durch die generische Formel
wiedergegeben wird, wobei
R einen verzweigten oder unverzweigten CrC^-Alkylrest, einen C5-Cι2-Cycloalkyl- rest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren d-C4- Alkylgruppen, darstellt, X ein Sauerstoffatom oder eine NH-Gruppe darstellt, Ri einen verzweigten oder unverzweigten Cι-C18-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkyl- rest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren d-C-4- Alkylgruppen, oder ein Wasserstoffatom, ein Alkalimetallatom, eine Ammoniumgruppe oder eine Gruppe der Formel
bedeutet, in welcher A einen verzweigten oder unverzweigten Cι-Cι8-Alkylrest, einen C5-C12-Cy- cloalkyl- oder Arylrest darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren C!-C4- Alkylgruppen,
R3 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt, n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt, R2 einen verzweigten oder unverzweigten Cι-C18-Alkylrest, einen C -Cι2-Cycloalkyl- rest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren Ci-Ci-1 Alkylgruppen, darstellt, wenn X die NH-Gruppe darstellt, und einen verzweigten oder unverzweigten CrC^-Alkylrest, einen C5-C12-Cycloalkyl rest, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren CrC4- Alkylgruppen, oder ein Wasserstoffatom, ein Alkalimetallatom, eine Ammoniumgruppe oder eine Gruppe der Formel
bedeutet, in welcher
A einen verzweigten oder unverzweigten d-Cis-Alkylrest, einen C5-C12-
Cycloalkyl- oder Arylrest darstellt, gegebenenfalls substituiert mit einer oder mehreren d-C^- Alkylgruppen, R3 ein Wasserstoffatom oder eine Methylgruppe darstellt, n eine Zahl von 1 bis 10 darstellt, wenn X ein Sauerstoffatom darstellt.
Besonders bevorzugte UV-Filtersubstanz im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner ein unsymmetrisch substituiertes s-Triazin, dessen chemische Struktur durch die Formel
wiedergegeben wird, welches im Folgenden auch als Dioctylbutylamidotriazon (INCI: Dioctylbutamidotriazone) bezeichnet wird und unter der Handelsbezeichnung UVA SORB HEB bei Sigma 3V erhältlich ist.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch ein symmetrisch substituiertes s-Triazin, das 4,4,,4"-(1 ,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhe- xylester), synonym: 2,4,6-Tris-[anilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)]-1 ,3,5-triazin (INCI: Octyl Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung UVINUL® T 150 vertrieben wird.
Auch in der Europäischen Offenlegungsschrift 775 698 werden bevorzugt einzusetzende Bis-Resorcinyltriazinderivate beschrieben, deren chemische Struktur durch die generische Formel
wiedergegeben wird, wobei R , R2 und A^ verschiedenste organische Reste repräsentieren.
Vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner das 2,4-Bis-{[4-(3-sulfona- to)-2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin Natriumsalz, das 2,4-Bis-{[4-(3-(2-Propyloxy)-2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4- methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6- [4-(2-methoxyethyl-carboxyl)-phenylamino]-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(3-(2- propyloxy)-2-hydroxy-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-[4-(2-ethyl-carboxyl)-phenyl- amino]-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2-ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(1-methyl- pyrrol-2-yl)-1 ,3,5-triazιn, das 2,4-Bis-{[4-tris(trimethylsiloxy-silylpropyloxy)-2-hydroxy]- phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin, das 2,4-Bis-{[4-(2"-methylpropenyloxy)-2- hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin und das 2,4-Bis-{[4-
( 1 ', 1 ', 1 ', 3', 5', 5', 5'-Heptamethylsiloxy-2"-methyl-propyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4- methoxyphenyl)-1 ,3,5-triazin.
Ein vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist das 2,2'-Me thylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1 ,1 ,3,3-tetramethylbutyl)-phenol), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H- benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1 ,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]di- siloxanyfjpropylj-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane.
Die UV-B- und/oder Breitband-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.:
3-Benzylidencampher-Derivate, vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3- Benzylidencampher;
4-Aminobenzoesäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2- ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1 '-hexyloxy)-1 ,3,5-triazin;
Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethyl- hexyl)ester;
Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4- Methoxyzimtsäureisopeπtylester;
Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2- Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophe- non
■ 3-(4-(2,2-bis Ethoxycarbonylvinyl)-phenoxy)propenyl)- methoxysiloxan/Dimethylsiloxan - Copolymer welches beispielsweise unter der
Handelsbezeichnung Parsol® SLX bei Hoffmann La Röche erhältlich ist.
■ sowie an Polymere gebundene UV-Filter.
Vorteilhafte wasserlösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen sind z. B.: « Salze der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium- oder ihr Triethanolammonium-Salz, sowie die Sulfonsäure selbst;
■ Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bomyliden- methyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und deren Salze. • Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfoπsäure und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium- Salze, insbesondere das Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasul- fonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate (CAS-Nr.: 180898-37-7), welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo
Heliopan AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist; Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen sind die Phenylen-1 ,4-bis-(2-benzimi- dazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze, insbesondere das Phenylen- 1 ,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz mit der INCI-
Bezeichnung Bisimidazylate, welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan AP bei Haarmann & Reimer erhältlich ist. 1 ,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bomylidenmethyl)-Benzol (auch: 3,3'-(1 ,4-Phenylendi- methylene)-bis-(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]hept-1-ylmethan Sulfonsäure) und dessen Salze (besonders die entprechenden 10-Sulfato-verbindungen, insbesondere das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium- Salz), das auch als Benzol-1 ,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet wird. Benzol-1 ,4-di(2-oxo-3-borπylidenmethyl-10-sulfonsäure) hat die INCI-Bezeichnung Terephtalidene Dicampher Sulfonsäure (CAS.-Nr.: 90457-82-2) und ist beispielsweise unter dem Handelsnamen Mexoryl SX von der Fa. Chimex erhältlich;
Vorteilhafter Breitbandfilter im Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H- benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1 ,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]di- siloxanyl]propyl]-phenol (CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane, welches unter der Handelsbezeichnung Mexoryl® XL bei der Fa. Chimex erhältlich ist.
Eine weiterere erfindcingsgemäß vorteilhaft zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat (Octocrylen), welches von BASF unter der Bezeichnung Uvinul® N 539 erhältlich ist.
Es kann auch von erheblichem Vorteil sein, polymergebundene oder polymere UV- Filtersubstanzen in Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung zu verwenden, insbesondere solche, wie sie in der WO-A-92/20690 beschrieben werden. Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, erfindungsgemäß weitere UV-A- und/oder UV-B-Filter in kosmetische oder dermatologische Zubereitungen einzuarbeiten, beispielsweise bestimmte Salicylsäurederivate wie 4-lsopropylbenzylsalicylat, 2- Ethylhexylsalicylat (= Octylsalicylat), Homomenthylsalicylat.
Die Liste der genannten UV-Filter, die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Ferner kann es gegebenenfalls von Vorteil sein, Filmbildner in die erfindungsgemäßen kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen einzuarbeiten, beispielsweise um die Wasserfestigkeit der Zubereitungen zu verbessern oder die UV-Schutzleistung zu erhöhen (UV-A- und/oder UV-B-Boosting). Geeignet sind sowohl wasserlösliche bzw. dispergierbare als auch fettlösliche Filmbildner, jeweils einzeln oder in Kombination miteinander.
Vorteilhafte wasserlöslich bzw. dispergierbare Filmbildner sind z. B. Polyurethane (z. B. die Avalure® -Typen von Goodrich), Dimethicone Copolyol Polyacrylate (Silsoft Surface® von der Witco Organo Silicones Group), PVP/VA (VA = Vinylacetat) Copolymer (Luviscol VA 64 Powder der BASF) etc.
Vorteilhafte fettlösliche Filmbildner sind z. B., die Filmbildner aus der Gruppe der Polymere auf Basis von Polyvinylpyrrolidon (PVP)
Besonders bevorzugt sind Copolymere des Polyvinylpyrrolidons, beispielsweise das PVP Hexadecen Copolymer und das PVP Eicosen Copolymer, welche unter den Handelsbezeichnungen Antaron V216 und Antaron V220 bei der GAF Chemicals Coopera- tion erhältlich sind, sowie das Tricontayl PVP und dergleichen mehr.
Erfinduπgsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schütze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der vorliegenden Erfindung ist, daß erfindungsgemäße Zubereitungen sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei vorteilhafte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer Beanspruchung schützen können.
Erfindungsgemäß enthalten die Zubereitungen vorteilhaft eines oder mehrere Antioxidantien. Als günstige, aber dennoch fakultativ zu verwendende Antioxidantien alle für kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden. Es ist dabei vorteilhaft, Antioxidantien als einzige Wirkstoffklasse zu verwenden, etwa dann, wenn eine kosmetische oder dermatologische Anwendung im Vordergrunde steht wie die Bekämpfung der oxidativen Beanspruchung der Haut. Es ist aber auch günstig, die erfϊndungsgemäßen Zubereitungen mit einem Gehalt an einem oder mehreren Antioxidantien zu versehen, wenn die Zubereitungen einem anderen Zwecke dienen sollen, z.B. als Desodorantien oder Sonnenschutzmittel.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D, L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Ly- copiπ) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cy- stein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ -Linoleyl-, Cholesteryl - und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hy droxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren De- rivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichi- non und Ubichinol und deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Konyferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butyl- hydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaret- säure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO^ Selen und dessen Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stiibenoxid, Trans-Stilben- oxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nu- kleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung können wasserlösliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Eine erstaunliche Eigenschaft der erfindungsgemäße Zubereitungen ist, daß diese sehr gute Vehikel für kosmetische oder dermatologische Wirkstoffe in die Haut sind, wobei bevorzugte Wirkstoffe Antioxidantien sind, welche die Haut vor oxidativer Beanspruchung schützen können. Bevorzugte Antioxidantien sind dabei Vitamin E und dessen Derivate sowie Vitamin A und dessen Derivate.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 20 Gew.-%, insbesondere 0, 1 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Sofern Vitamin A bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäß können die Wirkstoffe (eine oder mehrere Verbindungen) auch sehr vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der lipophilen Wirkstoffe, insbesondere aus folgender Gruppe:
Acetylsalicylsäure, Atropin, Azulen, Hydrocortison und dessen Derivaten, z.B. Hydro- cortison-17-valerat, Vitamine, z.B. Ascorbinsäure und deren Derivate, Vitamine der B- und D-Reihe, sehr günstig das Vitamin B^ das Vitamin B12 das Vitamin D1 ( aber auch Bisabolol, ungesättigte Fettsäuren, namentlich die essentiellen Fettsäuren (oft auch Vitamin F genannt), insbesondere die gamma-Linolensäure, Ölsäure, Eicosapentaensäu- re, Docosahexaensäure und deren Derivate, Chloramphenicol, Coffein, Prostaglan- dine, Thymol, Campher, Extrakte oder andere Produkte pflanzlicher und tierischer Herkunft, z.B. Nachtkerzenöl, Borretschöl oder Johannisbeerkernöl, Fischöle, Lebertran aber auch Ceramide und ceramidähnliche Verbindungen und so weiter.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit® und Neocerit®.
Besonders vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe ferner gewählt aus der Gruppe der NO-Synthasehemmer, insbesondere wenn die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Behandlung und Prophylaxe der Symptome der intrinsischen und/oder extrinsi- sehen Hautalterung sowie zur Behandlung und Prophylaxe der schädlichen Auswirkungen ultravioletter Strahlung auf die Haut dienen sollen.
Bevorzugter NO-Synthasehemmer ist das Nitroarginin.
Weiter vorteilhaft werden der oder die Wirkstoffe gewählt aus der Gruppe, welche Catechine und Gallensäureester von Catechinen und wäßrige bzw. organische Extrakte aus Pflanzen oder Pflanzenteilen umfaßt, die einen Gehalt an Catechinen oder Gallensäureestern von Catechinen aufweisen, wie beispielsweise den Blättern der Pflanzenfamilie Theaceae, insbesondere der Spezies Camellia sinensis (grüner Tee). Insbesondere vorteilhaft sind deren typische Inhaltsstoffe (wie z. B. Polyphenole bzw. Catechine, Coffein, Vitamine, Zucker, Mineralien, Aminosäuren, Lipide).
Catechine stellen eine Gruppe von Verbindungen dar, die als hydrierte Flavone oder Anthocyanidine aufzufassen sind und Derivate des „Catechins" (Catechol, 3,3',4',5,7- Flavanpentaol, 2-(3,4-Dihydroxyphenyl)-chroman-3,5,7-triol) darstellen. Auch Epicatechin ((2R,3R)-3,3',4',5,7-Flavanpentaol) ist ein vorteilhafter Wirkstoff im Sinne der vorliegenden Erfindung.
Vorteilhaft sind ferner pflanzliche Auszüge mit einem Gehalt an Catechinen, insbesondere Extrakte des grünen Tees, wie z. B. Extrakte aus Blättern der Pflanzen der Spezies Camellia spec, ganz besonders der Teesorten Camellia sinenis, C. assamica, C. taliensis bzw. C. irrawadiensis und Kreuzungen aus diesen mit beispielsweise Camellia japonica.
Bevorzugte Wirkstoffe sind ferner Polyphenole bzw. Catechine aus der Gruppe (-)- Catechin, (+)-Catechin, (-)-Catechingallat, (-)-Gallocatechingallat, (+)-Epicatechin, (-)- Epicatechin, (-)-Epicatechin Gallat, (-)-Epigallocatechin, (-)-Epigallocatechingallat.
Auch Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv „Flavone" genannt) sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Sie sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):
' Einige der wichtigeren Flavone, welche auch bevorzugt in erfindungsgemäßen Zubereitungen eingesetzt werden können, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt:
OH-Substitutionspositionen
2' 3' 4'
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z bis Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel wobei Z^ bis Ze unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1 bis 18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Gly!, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam AbSättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1 ( Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Man- nosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Zt bis Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Methoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struk tur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly^ Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam AbSättigungen durch Wasserstoffatome darstellen.
Bevorzugt werden Gly,, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, ldosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfindungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavonglycoside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyricetin, α-Glucosyliso- quercitrin, α-Glucosylisoquercetin und α-Glucosylquercitrin. Erfindungsgemäß besonders bevorzugt ist α-Glucosylrutin.
Erfindungsgemäß vorteilhaft sind auch Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnogluco- sid), Hesperidin (S'.δJ-Trihydroxy^'-methoxyflavanon^-rutinosid, Hesperidosid, He- speretin-7-O-rutinosid). Rutin (S.S'^'.δy-Pentahydroxyflyvon-S-rutinosid, Quercetin-3- rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin), Troxerutin (3,5-Di- hydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-ß- D-glucopyranosid)), Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3- (6-O-(6-deoxy- -L-mannopyranosyl)-ß-D-glucopyranosid)), Dihydrorobinetin
(3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavanon), Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon), Eriodictyol-7-glucosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid), Flavanomareϊn (3',4',7,8-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid) und Isoquercetin (3,3',4',5,7-Pentahydro- xyflavanon-3-(ß-D-Glucopyranosid).
Vorteilhaft ist es auch, den oder die Wirkstoffe aus der Gruppe der Ubichinone und Plastochinone zu wählen.
Ubichinone zeichnen sich durch die Strukturformel
aus und stellen die am weitesten verbreiteten und damit am besten untersuchten Bio- chinone dar. Ubichinone werden je nach Zahl der in der Seitenkette verknüpften Isopren-Einheiten als Q-1 , Q-2, Q-3 usw. oder nach Anzahl der C-Atome als U-5, U-10, U- 15 usw. bezeichnet. Sie treten bevorzugt mit bestimmten Kettenlängen auf, z. B. in einigen Mikroorganismen und Hefen mit n=6. Bei den meisten Säugetieren einschließlich des Menschen überwiegt Q10.
Besonders vorteilhaft ist Coenzym Q10, welches durch folgende Strukturformel gekennzeichnet ist:
Plastochinone weisen die allgemeine Strukturformel
auf. Plastoschinone unterscheiden sich in der Anzahl n der Isopren-Reste und werden endsprechend bezeichnet, z. B. PQ-9 (n=9). Ferner existieren andere Plastochinone mit unterschiedlichen Substituenten am Chinon-Ring.
Auch Kreatin und/oder Kreatinderivate, Phsophokreatin sind bevorzugte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Kreatin zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Bevorzugte Derivate sind Kreatinphosphat sowie Kreatinsulfat, Kreatinacetat, Kreatin- ascorbat und die an der Carboxylgruppe mit mono- oder polyfunktionalen Alkoholen veresterten Derivate.
Ein weiterer vorteilhafter Wirkstoff ist L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)- buttersäurebetain]. Auch Acyl-Carnitine, welche gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel O W
C-R /
0
I
(H3C)3N— CH2— C— CH2— COO-
H wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylreste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen sind vorteilhafte Wirkstoffe im Sinne der vorliegenden Erfindung. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und insbesondere Acetylcarnitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Weitere vorteilhafte Wirkstoffe sind Sericosid, Pyridoxol, Aminoguadin, Phytochelatin, Isoflavone (Genistein, Daidzein, Daidzin, Glycitin), Niacin, Tyrosinsulfat, Dioic Acid, Adenosin, Pyridoxin, Arginin, Vitamin K, Biotin und Aromastoffe.
Die Liste der genannten Wirkstoffe bzw. Wirkstoffkombinationen, die in den erfindungsgemäßen Zubereitungen verwendet werden können, soll selbstverständlich nicht limi- tierend sein. Die Wirkstoffe können einzelnen oder in beliebigen Kombinationen miteinander verwendet werden.
Wirkstoffe können in den Zubereitungen in den Mengen von 0,0001 - 25 Gew.-%, vorzugsweise 0,001 - 20 Gew.-%, insbesondere 0,01 - 10 Gew.-% enthalten sein, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Obgleich selbstverständlich auch die Verwendung hydrophiler Wirkstoffe erfindungsgemäß begünstigt ist, ist ein weiterer Vorteil der erfindungsgemäßen Zubereitungen daß die hohe Anzahl feinstzerteilter Tröpfchen gerade öllösliche bzw. lipophile Wirkstoffe mit besonders großer Wirksamkeit biologisch verfügbar macht.
Vorteilhaft ist es auch, die Wirkstoffe aus der Gruppe der rückfettenden Substanzen zu wählen, beispielsweise Purcellinöl, Eucerit und Neocerit . Es ist auch möglich und gegebenenfalls vorteilhaft, den erfindungsgemäßen Zubereitungen waschaktive Tenside zuzufügen. Erfindungsgemäße wäßrige kosmetische Reinigungsmittel oder für die wäßrige Reinigung bestimmte wasserarme oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate können kationische, anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten, beispielsweiseherkömmliche Seifen, z.B. Fettsäuresalze des Natriums, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate, Sulfo- acetate, Sulfobetaine, Sarcosinate, Amidosulfobetaϊne, Sulfosuccinate, Sulfobernstein- säurehalbester, Alkylethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate, Alkylbetaϊne und Amidobetaϊne, Fettsäurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate.
Kosmetische Zubereitungen, die kosmetische Reinigungszubereitungen für die Haut darstellen, können in flüssiger oder halbfester Form vorliegen, beispielsweise als Gele. Sie enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, kationische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, gegebenenfalls Elektrolyte und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz kann bevorzugt in einer Konzentration zwischen 1 und 30 Gew.-% in den Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder Gemische daraus, gegebenenfalls Elektrolyte und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise dafür verwendet werden. Die 'oberflächenaktive Substanz kann be- vorzugt in einer Konzentration zwischen 1 und 50 Gew.-% in den Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Vorteilhaft sind beispielsweise Cetyltrimethylammoniumsalze zu verwenden.
Die erfindungsgemäßen für die Reinigung des Haares oder der Haut vorgesehenen Zubereitungen enthalten außer den vorgenannten Tensiden Wasser und gegebenenfalls die in der Kosmetik üblichen Zusatzstoffe, beispielsweise Parfüm, Verdicker, Farbstoffe, Desodorantien, antimikrobielle Stoffe, rückfettende Agentien, Komplexierungs- und Sequestrierungsagentien, Perlglanzagentien, Pflanzenextrakte, Vitamine, Wirkstoffe und dergleichen. Die erfindungsgemäßen Zubereitungen haben, trotz ihres Ölgehaltes, in erstaunlicher Weise sehr gute Schaumentwicklung, hohe Reinigungskraft und wirken in hohem Maße regenerierend in bezug auf den allgemeinen Hautzustand. Insbesondere wirken die erfindungsgemäßen Zubereitungen hautglättend, vermindern das Trockenheitsgefühl der Haut und machen die Haut geschmeidig.
Sollen die erfindungsgemäßen Zubereitungen zur Haarpflege eingesetzt werden, können sie die üblichen Bestandteile enthalten, üblicherweise zum Beispiel filmbildende Polymere. Von solchen Polymeren mit wenigstens teilweise quaternisierten Stickstoffgruppen (im folgenden „Filmbildner,, genannt), eigenen sich bevorzugt solche, welche gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen, welche nach der INCI-No- menklatur (International Nomenclature Cosmetic |ngredient) den Namen „Polyquater- nium,, tragen, beispielsweise:
Polyquaternium-2 (Chemical Abstracts-Nr. 63451-27-4, z.B. Mirapol® A-15) Polyquaternium-5 (Copolymeres aus dem Acrylamid und dem ß-Methacryloxyethyl- trimethylammoniummethosulfat, CAS-Nr. 26006-22-4)
Polyquaternium-6 (Homopolymer des N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-ami- niumchlorids, CAS-Nr. 26062-79-3, z.B. Merquat® 100
Polyquaternium-7 N,N-Dimethyl-N-2-propenyl-2-propen-1-aminiumchlorid, Polymeres mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 26590-05-6, z.B. Merquat® S Polyquaternium-10 Quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulose, CAS-Nr. 53568-66-4, 55353-19-0, 54351-50-7, 68610-92-4, 81859-24-7, z.B. Celquat® SC-230M, Polyquaternium-11 Vinylpyrrolidon/dimethylaminoethyl-Methacrylat-Copolymer/Di- ethylsulfat-Reaktionsprodukt, CAS-Nr. 53633-54-8, z.B. Gaf- quat® 755N Polyquaternium-16 Vinylpyrrolidon/vinylimidazoliniummethochlorid-Copolymer, CAS- Nr. 29297-55-0, z.B. Luviquat® HM 552 Polyquatemium-17 CAS-Nr. 90624-75-2, z.B. Mirapol® AD-1 Polyquaternium-19 Quaternisierter wasserlöslicher Polyvinylalkohol Polyquaternium-20 in Wasser dispergierbarer quaternisierter Polyvinyloctadecylether Polyquaternium-21 Polysiloxan-polydimethyl-dimethylammoniumacetat-Copolyme- res, z.B. Abil® B 9905
Polyquaternium-22 Dimethyldiallylammoniumchlorid/Acrylsäure-Copolymer, CAS-Nr.
53694-7-0, z.B. Merquat® 280 Polyquaternium-24 Polymeres quaternäres Ammoniumsalz der Hydroxyethylcellulo- se, Reaktionsprodukt mit einem mit Lauryldimethylammonium substituierten Epoxid, CAS-Nr. 107987-23-5, z.B. Quatrisoft®
LM-200 Polyquatemium-28 Vinylpyrrolidon/Methacrylamidopropyltrimethylammoniumchlorid-
Copolymer, z.B. Gafquat® HS-100
Polyquaternium-29 z.B. Lexquat® CH Polyquaternium-31 CAS-Nr. 136505-02-7, z.B. Hypan® QT 100 Polyquaternium-32 , , N-trimethyl-2-[(2-methyl-1 -oxo-2-propenyl)oxy]-Ethanami- niumchlorid, polymer mit 2-Propenamid, CAS-Nr. 35429-19-7 Polyquaternium-37 CAS-Nr. 26161-33-1 Cetyltrimethylamoniumsalze wie CTAB, CTAC.
Vorteilhaft enthalten erfindungsgemäße Zubereitungen zur Haarpflege 0,01 - 5 Gew.-% eines oder mehrerer Filmbildner, bevorzugt 0,1 - 3 Gew.-%, insbesondere 0,2 - 2 Gew.-%, jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen. Derartige Ausführungsformen der erfindungsgemäßen Zubereitungen pflegen durch Umwelteinflüsse geschädigtes oder strapaziertes Haar bzw. beugen solchen Umwelteinflüssen vor. Ferner verleihen die erfindungsgemäßen Zubereitungen der Haartracht lockere Fülle und Festigkeit, ohne klebrig zu wirken.
Entsprechend können die erfindungsgemäßen Zubereitungen, je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzemulsion, Reinigungsmilch, Sonnenschutzlotion, Nährlotiön, Tages- oder Nachtemulsion usw.
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen tragen ferner in vorzüglicher Weise zur Haut- glättung bei, insbesondere, wenn sie mit einer oder mehreren Substanzen versehen sind, die die Hautglättung fördern. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zubereitungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden. Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen. Die Übergänge zwischen reinen Kosmetika und reinen Pharmaka sind dabei fließend. Als pharmazeutische Wirkstoffe sind erfindungsgemäß grundsätzlich alle Wirkstoffklassen geeginet, wobei lipophile Wirkstoffe bevorzugt sind. Beispiele sind: Antihi- staminika, Antiphlogistika, Antibiotika, Antimykotika, die Durchblutung fördernde Wirkstoffe, Keratolytika, Hormone, Steroide, Vitamine usw.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen können kosmetische Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Viruzide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, entzündungshemmende Substanzen, Medikamente, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel.
Insbesondere vorteilhaft werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwendet.
Als weitere Bestandteile können verwendet werden Fette, Wachse und andere natürli- ehe und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren, Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmono- methyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Alle Mengenangaben, Prozentangaben oder Teile beziehen sich, soweit nicht anders angegeben, auf das Gewicht der Zubereitungen oder der jeweiligen Mischung. Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Als Lecithin wurde in den Beispielen Phosphatidylcholin (Phospholipon 90, Fa. Rhone- Poulenc/Nattermann) verwendet.
Beispiel 1
Gesichtspflegeprodukt
Gew.-%
Lecithin 1.800
PEG-50 Hydrogenated Castor Oil Isostearat 5,200
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 2
Anti-Akne-Lotion
Gew.-%
Lecithin 3,000
PEG-20 Sorbitan Isostearat 4,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000 Beispiel 3
Hair-Tonic
Gew.-% Lecithin 3,000
Oleth-15 4,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 4
Body-Lotion
Gew.-%
Lecithin 3,000
PEG-45 Palmkernöl Glycerides 4,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 5
Grundlage für Rasierschaum
Gew.-%
Lecithin 3,000
PEG-20 Sorbitan Monooleat 4,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 6
Aftershave-Lotion
Gew.-% Lecithin 1 ,000
Polyglyceryl-10 Stearat 6,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 7
Gesichtsreinigungswasser
Gew.-% Lecithin 2,000
Decaglyeerylmonolaurat 5,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 8
Duschöl, wenig schäumend
Gew.-% Lecithin 3,500
PEG-20 Glyceryl Laurat 3,500
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 9
Pumpzerstäuber für Deo/AT-Produkte Gew.-%
Lecithin 3,000
PEG-20 Monostearat 4,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 10
Reinigungsemulsion gegen fettige Haut
Gew.-% Lecithin 3,000
PEG-20 Glyceryl Stearat 4,000
Glycerin 5,000
Dicaprylyl Ether 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 11
Erfrischende Preshave-Lotion Gew.-%
Lecithin 4,000 Ceteareth-12 3,000 Glycerin 5,000 Dicaprylyl Ether 7,000 Konservierung q.s. Wasser ad
100,000
Beispiel 12
Abschminklotion
Gew.-%
Lecithin 2,000
PEG-20 Sorbitan Isostearat 5,000
Glycerin 5,000
Octyl Dodecanol 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 13
Grundlage zur Solubilisierung von Parfüm-Riechstoffen (Parfüm-Zerstäuber)
Gew.-%
Lecithin 2,000
PEG-20 Sorbitan Isostearat 5,000
Glycerin 5,000
Cetearyl Isononanoat 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 14
Grundlage zur Behandlung der Kopfhaut
Gew.-%
Lecithin 2,000
PEG-20 Sorbitan Isostearat 5,000
Glycerin 5,000
Dioctylcyclohexan 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 15
Grundlage für ein Sonnenschutzspray
Gew.-% Lecithin 1 ,000
Polyglyceryl-10 Stearate 6,000
Glycerin 5,000
Dioctylcyclohexan 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 16
Grundlage für ein Bodyspray
Gew.-%
Lecithin 1 ,000
Oleth-15 6,000
Glycerin 5,000
Octyl Dodecanol 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad 100,000
Beispiel 17
Gew.-%
Lecithin 2,000
Oleth-15 5,000
Glycerin 5,000
Caprylic/Capric Triglycerides 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 18
Tüchertränkmedium
Gew.-%
Lecithin 3,000
PEG-45 Palmkernöl Glycerides 4,000
Glycerin 5,000
Dioctylcyclohexan 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 19
Gew.-%
Lecithin 3,000
PEG-45 Palmkernöl Glycerides 4,000
Glycerin 5,000
Cetearyl Isononanoat 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 20
Gew.-%
Lecithin 2,000
PEG-20 Sorbitan Monooleat 5,000
Glycerin 5,000
Octyl Dodecanol 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 21
Gew.-%
Lecithin 2,000
PEG-20 Sorbitan Monooleat 5,000
Glycerin 5,000
Caprylic/Capric Triglycerides 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 22
Gew.-%
Lecithin 2,000
PEG-20 Sorbitan Monooleat 5,000
Glycerin 5,000
Cetearyl Isononanoat 7,000
Konservierung q.s.
Wasser ad
100,000
Beispiel 23
Dusch-Emulsion
Gew.-% Lecithin 0,500
Laurylethersulfat (25%) 40,000
Glycerin 5,000
Dicaprylylether 7,000
Natriumchlorid 7,000.
Wasser ad
100,000
Beispiel 24
Duschgrundlage
Gew.-%
Lecithin 0,870
Laurylethersulfat (25%) 69.600
Glycerin 8.600
Dicaprylylether 8.700
Natriumchlorid 12.230

Claims

Patentansprüche:
1. Verfahren zur Herstellung von niedrigviskosen, insbesondere versprühbaren, phospholipidhaltigen Emulsionen vom Typ Öl-in-Wasser, umfassend eine
Wasserphase und eine Olphase, welche im wesentlichen aus schwerflüchtigen
Bestandteilen zusammengesetzt sind, enthaltend mindestens ein Phospholipid und mindestens einen Öl-in-Wasser Emulgator und gegebenenfalls mindestens einen
W/O-Emulgator, erhältlich auf die Weise, daß ein Teil der Wasserphase mit ihren Bestandteilen zu der Olphase mit ihren Bestandteilen, insbesondere dem Phospholipid und dem
O/W-Emulgator und gegebenenfalls dem W/O-Emulgator gegeben wird, wobei die
Phasen miteinander vermischt werden und ein Gelzustand erhalten wird, der durch weitere Zugabe der Wasserphase in eine niedrigviskose O/W-Emulsion überführt wird, wobei die Phasen gewünschtenfalls weitere Hilfs-, Zusatz- und/oder Wirkstoffe enthalten können.
2. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Phospholipid Phosphatidylserin, Phosphatidylcholin, hydriertes Phosphatidylcholin, Phsophatidylethanolamin, Phosphatidylinositol einzeln, oder in Kombination eingesetzt werden.
3. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß als O/W-Emulgator mindestens ein polyethoxylierter und/oder polypropoxylierter O/W-Emulgator gewählt wird.
4. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß als O/W-Emulgator Ceteth-15, Ceteth-16, Ceteareth-15, Ceteareth-16, lsoceteth-20, lsosteareth-20, Steareth-20, Oleth-15, Laureth-15, PEG-20 Stearat, PEG-25 Stearat, PEG-20 Oleat, PEG-20 Sorbitanstearat, PEG-20 Sorbitanisostearat, PEG-20 Sorbitanoleat,
Natrium laureth-11 carboxylat, Natriumlaurylethersulfat, PEG-30 Cholesterylether, PEG-60 Evening Primrose Glyceride, Bis PEG/PPG-16/16 PEG/PPG16/16 Dimethicon + Caprylsäure/Caprinsäure Triglycerid (Abil Care 85), PEG-45 Palmkernölglycerid, PEG-20 Glyceryllaurat, PEG-20 Glycerylstearat, PEG-20 Glycerinisostearat PEG/PPG-16/16 PEG/PPG16/16 Dimethicon + Caprylsäure/Caprinsäure Triglycerid gewählt oder Kombinationen der vorgenannten gewählt werden.
5. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß eine Kombination aus mindestens einem OΛ/V- Emulgator und einem W/O-Emulgator gewählt wird
6. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß eine Kombination aus mindestens einem polyethoxylierten und/oder polypropoxylierten O/W- Emulgator und einem W/O-Emulgator gewählt wird.
7. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als O/W-Emulgator mindestens ein nichtethoxylierter O/W-Emulgator gewählt wird.
8. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß als nichtethoxylierter O Λ/-Emulgator Polyglyceryl-3 Methylglucose Distearat, Glycerylstearat Citrat, Polyglycerin-10 Stearat, Polyglycerin-10 Laurat gewählt oder Kombinationen der vorgenannten gewählt werden.
9. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß eine Kombination aus mindestens einem nichtethoxylierten O/W-Emulgator und einem W/O- Emulgator gewählt wird.
10. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß eine Kombination aus mindestens einem polyethoxylierten und/oder polypropoxylierten O/W- Emulgator und einem W/O-Emulgator gewählt wird.
11. Verfahren gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als W/O-Emulgator Glycerylstearat, Glycerinisostearat, Glyceryllinoleat, Diglycerinisostearat, Triglycerindiisostearat, Sorbitanisostearat, Propylenglycolisostearat,
Propylenglycolstearat, Cetylalkohol, Stearylalkohol, Steareth-2, Glyceryllaurat, Glycerylcaprinat, Glycerylcaprylat, Selachylalkohol, Chimylalkohol, PEG-5-Cholesteryl- ether PEG-30 Dipolyhydroxystearat, Polyglyceryl-3 methylglucose distearat, PEG-45 /Dodecylglycolcopolymer, Methoxy-PEG-22-Dodecyl Glycol Copolymer, Methylglucosesesquistearat, Polyglyceryl-2 Dipolyhydroxystearat, Cetyl Dimethicon Copolyole, Alkyl Methicon Copolyole, Alkyl Dimethicon Ethoxy Glucoside verwendet werden.
12. Verfahren gemäß Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, daß ein oder mehrere Hautbefeuchtungsmittel wie Glycerin, Chitosan, Fucogel, 2-Methylpropandiol, Polyethylenglycol, Milchsäure, Propylenglycol, Dipropylenglycol, Butylenglycol, Mannitol, Säuren wie Natriumpyrolidoncarbonsäure, Hyaluronsäure, Aminosäuren und die entsprechenden Salze der Säuren, Harnstoff, Elektrolyte, vorzugsweise Salze anorganischer und/oder organischer Säuren, insbesondere Natrium-, Kalium-,
Magnesium- und Calciumsalze, verwendet werden.
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