ES2198570T3

ES2198570T3 - Composiciones para uso topico que comprenden un complejo tensioactivo dispersado.

Info

Publication number: ES2198570T3
Application number: ES97921397T
Authority: ES
Inventors: Lourdes Dessus Albacarys; George Endel Deckner; Joseph Anthony Listro; David Michael Mcatee
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 1996-05-02
Filing date: 1997-04-25
Publication date: 2004-02-01
Anticipated expiration: 2017-04-25
Also published as: CZ287973B6; EP0896524B1; DE69723430D1; CA2253465C; CN1221336A; CA2253465A1; JPH11508612A; CZ351198A3; WO1997040816A1; EP0896524A1; ATE244553T1; AU728490B2; KR100361892B1; KR20000065184A; AU2744297A; DE69723430T2

Abstract

SE DESCUBREN COMPUESTOS PARA EL CUIDADO DE LA PIEL TOPICOS QUE INCLUYEN DESDE APROXIMADAMENTE UN 0,1% A UN 20% EN PESO DE UN SURFACTANTE CATIONICO, DE UN 0,1% A UN 20% EN PESO DE UN SURFACTANTE ANIONICO, DE UN 0,001% A UN 20% EN PESO DE AGENTE ACTIVO DE LA PIEL, DE UN 40% A UN 995 DEN PESO DE AGUA Y UN COMPLEJO SURFACTANTE DISPERSADO FORMADO ANTES O DURANTE LA FORMULACION DEL COMPUESTO, CUYO COMPLEJO INCLUYE DE UN 25% A UN 100% APROXIMADAMENTE, DEL SURFACTANTE CATIONICO DEL PREPARADO Y DE UN 25% A UN 100%, APROXIMADAMENTE DEL SURFACTANTE ANIONICO DEL PREPARADO. LOS PREPARADOS PARA EL CUIDADO DE LA PIEL SON UTILES PARA ACLARAR LA PIEL Y REDUCIR EL TAMAÑO DE LOS POROS, AL TIEMPO QUE PROPORCIONAN UNA DEPOSICION O EFICACIA MEJORADAS DEL AGENTE ACTIVO DE LA PIEL SOBRE LA SUPERFICIE DE LA PIEL, UNA LIMPIEZA MAS SUAVE DE LA PIEL, Y SENTIR LAS VENTAJAS DE UNA PIEL MEJORADA.

Description

Composiciones para uso tópico que comprenden un complejo tensioactivo dispersado.

Campo técnico

La presente invención se refiere a composiciones para uso tópico que contienen agentes dermoactivos en combinación con un complejo tensioactivo dispersado. El complejo tensioactivo dispersado se forma antes de o durante la formulación de la composición y comprende un tensioactivo aniónico y un tensioactivo catiónico. Estas composiciones de uso tópico son útiles para aclarar o clarificar la piel y reducir el tamaño de poro, a la vez que proporcionan una deposición mejorada de los agentes dermoactivos, una limpieza más suave de la piel y beneficios en las sensaciones de la piel mejorados.

Antecedentes de la invención

Los problemas de la piel como piel seca, psoriasis, ictiosis, caspa, piel fotodañada, piel envejecida y quemaduras solares, se pueden describir como trastornos de queratinización, en los cuales la eliminación de las células del estrato córneo de la superficie de la piel se halla alterada respecto a una piel sana, normal, joven. Tal alteración tiene como resultado la eliminación de grandes agregados de células, lo que conduce a una descamación visible de la piel, la acumulación de material queratinoso sobre la superficie o en folículos o conductos, y una textura áspera, rugosa de la superficie de la piel. Estas condiciones pueden mejorarse mediante la descamación, que es la eliminación de la capa más externa del material queratinoso.

Hay muchas composiciones de uso tópico que se dirigen al tratamiento de las personas aquejadas de diversas enfermedades de la piel como las mencionadas anteriormente. Estas composiciones se aplican tópicamente sobre la superficie de la piel para facilitar la liberación del agente activo en las áreas afectadas, promoviendo, de esta forma, el proceso de descamación. Muchas de tales composiciones, como las descritas en el documento de la patente EP0708178A1, son, sin embargo, fuertes e irritantes para la piel, especialmente cuando se combinan con un tensioactivo en una composición limpiadora. Con respecto a las composiciones limpiadoras que contienen agentes dermoactivos, la deposición eficaz del ingrediente dermoactivo sobre la piel, durante la aplicación de limpieza o enjuagado, ha sido difícil de alcanzar históricamente.

Se ha encontrado ahora que las composiciones para cuidado de la piel que comprenden una combinación de un agente dermoactivo y un complejo tensioactivo dispersado, en las que el complejo dispersado se forma antes de o durante la formulación de la composición y comprende tensioactivos aniónicos y catiónicos, proporcionan un suministro o liberación tópico excelente del agente dermoactivo. Asimismo, se ha encontrado que este complejo tensioactivo dispersado, cuando se incorpora en la composición de uso tópico que se define en este documento, es especialmente suave y no irritante para la piel, cuando se compara con sistemas de tensioactivos similares que contienen solamente tensioactivo libre. El sistema de complejo de tensioactivos que se describe en este documento proporciona una liberación o deposición mejorada de los agentes dermoactivos en la superficie de la piel durante las aplicaciones de limpieza o enjuagado. Los componentes tensioactivos del complejo dispersado continúan siendo eficaces para limpiar la piel y para estimular el proceso de descamación, pero debido a que las cargas de algunos o de todos los tensioactivos considerados individualmente se hallan acomplejadas, los tensioactivos se transforman en menos ásperos, duros e irritantes para la piel frente a sistemas similares que comprenden solamente los tensioactivos libres.

A la vista de lo precedente, es un objetivo de la presente invención proporcionar una composición de uso tópico para mejorar la liberación de agentes dermoactivos en la piel, y además, proporcionar el suministro tópico de agentes aclarantes para la piel, y además, proporcionar tal suministro tópico en un sistema de coacervato, que proporciona una limpieza de la piel más suave, menos irritante, y además, proporcionar tal sistema de suministro tópico que también transforma la piel, dándole sensación de suavidad y tersura.

Compendio de la invención

La presente invención se dirige a composiciones de uso tópico de cuidado de la piel que comprenden desde aproximadamente 0,1% a aproximadamente 20% en peso de un tensioactivo catiónico, desde aproximadamente 0,1% a aproximadamente 20% en peso de un tensioactivo aniónico, desde aproximadamente 0,001% a aproximadamente 20% en peso de un agente dermoactivo, desde aproximadamente 40% a aproximadamente 99% en peso de agua y complejo tensioactivo dispersado formado antes o durante la formulación de la composición que comprende desde aproximadamente 25% a aproximadamente 100% del tensioactivo catiónico de la composición y desde aproximadamente 25% a aproximadamente 100% del tensioactivo aniónico de la composición. Estas composiciones para cuidado de la piel proporcionan una deposición mejorada de los agentes dermoactivos sobre la superficie de la piel, una limpieza de la piel más suave y ventajas mejoradas en las sensaciones de la piel.

Asimismo, la presente invención se dirige a métodos de usar las composiciones de uso tópico de la presente invención para tratar la piel con agentes dermoactivos, para limpiar la piel y para aclarar o clarificar la piel y reducir el tamaño de los poros.

La presente invención se dirige también a métodos para preparar las composiciones; dichos métodos comprenden las etapas de (a) combinar una disolución acuosa del tensioactivo catiónico y una disolución acuosa del tensioactivo aniónico para formar una dispersión acuosa de un complejo de tensioactivo que comprende tensioactivo catiónico y aniónico, y luego (b) combinar la dispersión acuosa con el agente dermoactivo.

Descripción detallada de la invención

Las composiciones de uso tópico de la presente invención son útiles para liberar una gran variedad de ingredientes activos sobre la superficie de la piel. Las composiciones de uso tópico de la presente invención son asimismo útiles para clarificar la piel y reducir el tamaño de poro. Estas composiciones se aplican directamente a la piel para proporcionar la entrega o liberación deseada de ingredientes activos, o bien se usan en un proceso de limpieza para proporcionar el suministro tópico de ingredientes activos durante la limpieza.

Se cree que el componente de tensioactivo catiónico de las composiciones de uso tópico se compleja con el componente de tensioactivo aniónico, formando un complejo tensioactivo dispersado altamente estable, respecto de los componentes de tensioactivo individuales. El complejo de tensioactivo dispersado, que puede estar o no en forma de una fase de coacervato visible es especialmente útil para contribuir a la liberación y deposición del agente dermoactivo sobre la piel, contribuyendo de este modo a su eficacia. En el caso de una composición limpiadora, la presencia del complejo tensoactivo mejora la deposición del agente dermoactivo sobre la superficie de la piel durante el proceso de limpieza. Debido a que el complejo dispersado contiene un tensoactivo catiónico y uno aniónico, también es eficaz para limpiar la piel y para fomentar el proceso de descamación. Debido a que las cargas de los tensioactivos considerados particularmente se hallan acomplejadas en el complejo dispersado, los tensioactivos se transforman en menos ásperos, duros e irritantes para la piel frente a los tensioactivos libres.

Las composiciones de la presente invención pueden comprender, consistir en, o consistir esencialmente en, los componentes ingredientes esenciales así como opcionales, o las limitaciones, que se describen con detalle más adelante.

Todas las partes, porcentajes y proporciones usados en este documento son en peso respecto de la composición total, a menos que se especifique lo contrario. Todos los porcentajes en peso lo son sobre la base del peso de los componentes activos, a menos que se especifique lo contrario.

Las composiciones de la presente invención se pueden formular en una gran variedad de tipos de productos, incluyendo, pero sin limitarse a ellos, cremas, lociones, espumas, pulverizadores, limpiadores "para enjuagado o aclarado", limpiadores "sin agua", pastillas, geles, y similares. El término "para enjuagado o aclarado", tal como se usa en este documento, significa que la composición está en una forma tal que puede usarse en un proceso de limpieza mediante el cual la composición es, en última instancia, al final del proceso, enjuagada o lavada de la piel con agua, para completar el proceso de limpieza. El término, "sin agua", tal como se usa en este documento, significa que la composición está en una forma tal que puede usarse en un proceso de limpieza sin agua, mediante el cual la composición se elimina pasando un dispositivo como una bola de algodón, una almohadilla de algodón, un pañuelo, una toallita o similares.

El término "aceptable farmacéuticamente", según se usa en este documento quiere decir que las composiciones a las que se refiere son de pureza suficientemente alta y que son adecuadas para su uso en contacto con la piel y tejidos humanos, sin toxicidad, irritación, incompatibilidad, inestabilidad, respuesta alérgica y similares indebidas o excesivas.

Complejo tensioactivo dispersado

Las composiciones de uso tópico de la presente invención comprenden un complejo tensioactivo estable dispersado por toda la composición, y el cual comprende un componente de tensioactivo aniónico y un componente de tensioactivo catiónico. Cada uno de esos componentes se describe con detalle más adelante en el presente documento.

Concretamente, el complejo tensoactivo comprende de aproximadamente 25% a aproximadamente 100% del tensioactivo catiónico de la composición de uso tópico y de aproximadamente 25% a aproximadamente 100% del tensioactivo aniónico de la composición de uso tópico.

El complejo tensoactivo dispersado en la composición de uso tópico se forma antes de o durante la formulación de la composición de uso tópico, y comprende los componentes aniónico y catiónico descritos en este documento. La formación del complejo antes de o durante la formulación es esencial para proporcionar las ventajas en resultados y comportamiento descritas en este documento. La formación del complejo necesario antes de o durante tal formulación se puede determinar por métodos conocidos en la técnica para identificar complejos, como medidas de viscosidad y/o de conductancia.

El complejo tensoactivo en la composición de uso tópico de este documento puede formar también coacervatos dispersos que pueden verse por análisis microscópico. La formación y el mantenimiento de tal sistema de coacervato dependen de varios criterios, entre los que se incluyen los pesos moleculares de los componentes, sus concentraciones, fuerzas iónicas, densidad de carga de los tensioactivos aniónico y catiónico, pH y temperatura. Se describen en líneas generales los sistemas de coacervatos en J. Caelles et al., "Anionic and Cationic Compounds in Mixed Systems", Cosmetics & Toiletries, Vol. 106, abril 1991, pp 49-54; C. J. Van Oss, "Coacervation, Complex-Coacervation and Flocculation", J. Dispersión Science and Technology, vol. 9 (5,6) 1988-89, pp 561-573; y D. J. Burgess, "Practical Analysis of Complex Coacervate Systems", J. of Colloid and Interface Science, vol. 140, nº 1, noviembre 1990, pp 227-238.

Se cree que el complejo tensoactivo dispersado descrito en este documento, se halle o no en la forma de coacervato, ayuda a mejorar la deposición sobre la piel de los agentes dermoactivos (descritos más adelante), o bien mejora de otra manera el rendimiento o la eficacia de tales agentes dermoactivos después de tal deposición. Asimismo, se cree que el complejo tensoactivo dispersado ayuda a proporcionar una limpieza tópica con una suavidad mejorada cuando se compara con sistemas de tensioactivos similares sin el complejo tensioactivo preformado como en este documento se describe. Estos sistemas de complejos de tensioactivos proporcionan también beneficios o ventajas en las sensaciones de la piel mejorados, cuando se incorporan a las composiciones de uso tópico descritas en este documento.

Las técnicas para el análisis y la detección de los complejos aniónicos/catiónicos o de los coacervatos se conocen en la técnica relacionada. Por ejemplo, se pueden usar análisis microscópicos de las composiciones de uso tópico para identificar si se forma una fase de coacervato. Tal fase de coacervato será identificable como una fase emulsificada adicional en la composición de uso tópico. El uso de tintes puede ayudar a distinguir la fase de coacervato de otras fases insolubles dispersadas en la composición. También se pueden identificar y cuantificar directa o indirectamente los componentes del complejo tensioactivo o del coacervato mediante métodos conocidos en la técnica relacionada.

Tensioactivo catiónico

Las composiciones de uso tópico de la presente invención comprenden un tensioactivo catiónico en combinación con un tensioactivo aniónico (descrito más adelante en este documento). En la composición de uso tópico se pueden usar tensioactivos catiónicos conocidos, supuesto que tales tensioactivos sean compatibles con los componentes esenciales de la composición, y que sean aceptables farmacéuticamente para su aplicación tópica en la piel. Las concentraciones de tensioactivo catiónico varían de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 20%, más preferentemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 15%, siendo lo más preferible de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10%, en peso de la composición. Según lo establecido previamente en este documento, al menos parte del tensioactivo catiónico debe formar un complejo tensioactivo dispersado con el componente tensioactivo aniónico, antes de o durante la formulación de la presente composición de uso tópico.

Entre los tensioactivos catiónicos adecuados para usarse en la composición de la presente invención se incluyen los descritos en Detergents and Emulsifiers, de McCutcheon, North American edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation y Functional Materials, de McCutcheon, North American Edition (1992). Se cree que tales materiales catiónicos pueden proporcionar también un efecto antimicrobiano a las composiciones de este documento. Por lo tanto, los materiales catiónicos con propiedades antimicrobianas son muy útiles en este caso. Entre los tensioactivos catiónicos adecuados para usarse en las composiciones se incluyen sales de amonio como las representadas por la fórmula:

1

en la que R_{1} es un grupo alquilo, aromático, arilo o alquilarilo con de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R_{2}, R_{3} y R_{4} se escogen, independientemente, entre: hidrógeno, un grupo alquilo con de aproximadamente 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono, o radicales aromáticos, arilo o alquilarilo con de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; y X es un anión escogido entre: cloruro, bromuro, yoduro, acetato, fosfato, nitrato, sulfato, metilsulfato, etilsulfato, tosilato, lactato, citrato y glicolato. Adicionalmente, el grupo alquilo puede también contener enlaces éter, o sustituyentes de grupos amino o hidróxido (por ejemplo, los grupos alquilo pueden contener mitades de polietilenglicol o polipropilenglicol).

Más preferentemente, R_{1} es un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R_{2} se elige entre H o un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R_{3} y R_{4} se eligen, independientemente, entre H o un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono; y X es según se ha descrito en el párrafo precedente. Lo más preferentemente, R_{1} es un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono; R_{2}, R_{3} y R_{4} se eligen entre H y un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 1 a aproximadamente 3 átomos de carbono; y X es según se ha descrito previamente.

Entre otros tensioactivos catiónicos útiles se incluyen amino-amidas, en las que en la estructura anterior R_{1} es alternativamente R_{5}CO-(CH_{2})_{n}-, en la que R_{5} es un grupo alquilo que tiene de aproximadamente 12 a aproximadamente 22 átomos de carbono, y n es un entero de aproximadamente 2 a aproximadamente 6, más preferentemente de aproximadamente 2 a aproximadamente 4, y lo más preferible de aproximadamente 2 a aproximadamente 3. Entre los ejemplos de estos emulsificantes catiónicos se incluyen fosfato cloruro de estearamidopropil-PG-dimonio, etosulfato de estearamidopropil-etildimonio, cloruro de estearamidopropil-dimetil- (acetato de miristilo)-amonio, tosilato de estearamidopropil-dimetil-cetearil-amonio, cloruro de estearamidopropil-dimetil-amonio, lactato de estearamidopropil-dimetil-amonio y sus mezclas.

Entre los ejemplos de tensioactivos catiónicos de sales de amonio cuaternario se incluyen cloruro de cetilamonio, bromuro de cetilamonio, cloruro de laurilamonio, bromuro de laurilamonio, cloruro de estearil amonio, bromuro de estearilamonio, cloruro de cetildimetilamonio, bromuro de cetildimetilamonio, cloruro de laurildimetilamonio, bromuro de laurildimetilamonio, cloruro de estearildimetilamonio, bromuro de estearildimetilamonio, cloruro de cetiltrimetilamonio, bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruro de lauriltrimetilamonio, bromuro de lauriltrimetilamonio, cloruro de esteariltrimetilamonio, bromuro de esteariltrimetilamonio, cloruro de laurildimetilamonio, cloruro de estearildimetilcetil-disebodimetilamonio, cloruro de dicetilamonio, bromuro de dicetilamonio, cloruro de dilaurilamonio, bromuro de dilaurilamonio, cloruro de diestaearilamonio, bromuro de diestearilamonio, cloruro de dicetilmetilamonio, bromuro de dicetilmetilamonio, cloruro de dilaurilmetilamonio, bromuro de dilaurilmetilamonio, cloruro de diestearilmetilamonio, cloruro de diestearildimetilamonio, bromuro de diestearilmetilamonio, y sus mezclas. Otras sales de amonio cuaternario adicionales son aquellas en las que la cadena carbonada alquílica C12 a C22 se deriva de un ácido graso del sebo o de un ácido graso de coco. El término "sebo" se refiere a un grupo alquilo derivado de ácidos grasos de sebo (normalmente ácidos grasos de sebo hidrogenados), los cuales, generalmente tienen mezclas de cadenas alquílicas en el intervalo C16 a C18. El término "coco" se refiere a un grupo alquilo derivado de un ácido graso del coco, el cual, generalmente, tiene mezclas de cadenas alquílicas en el intervalo C12 a C14. Entre los ejemplos de sales de amonio cuaternarias derivadas de estas fuentes "sebo" y "coco" se incluyen compuestos como cloruro de disebodimetilamonio, metilsulfato de disebodimetilamonio, cloruro de di(sebohidrogenado)-dimetilamonio, acetato de di(sebohidrogenado)-dimetilamonio, fosfato de disebodimetilamonio, nitrato de disebodimetilamonio, cloruro de dicocoalquildimetilamonio, bromuro de dicocoalquildimetilamonio, cloruro de seboamonio, cloruro de cocoamonio, fosfatocloruro de estearomidopropil-PG-dimonio, etosulfato de estearomidopropiletildimonio, cloruro de estearomidopropildimetil-(acetato de miristilo)-amonio, tosilato de estearomidopropildimetilcetearilamonio, cloruro de estearomidopropildimetilamonio, lactato de estearomidopropildimetilamonio, y sus mezclas.

Los tensioactivos catiónicos preferidos más útiles en este documento son: cloruro de dilaurildimetilamonio; cloruro de diestearildimetilamonio, cloruro de dimiristildimetilamonio, cloruro de dipalmitildimetilamonio, cloruro de diestearildimetilamonio, y sus mezclas.

Tensioactivo aniónico

Las composiciones de uso tópico de la presente invención comprenden un tensioactivo aniónico en combinación con el tensioactivo catiónico descrito anteriormente en este escrito. Se pueden usar tensioactivos aniónicos conocidos en las composiciones de uso tópico presentes, siempre y cuando tales tensioactivos sean compatibles con los componentes esenciales de las composiciones y sean aceptables farmacéuticamente para aplicación tópica en la piel humana. Las concentraciones de tensioactivo aniónico varían de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 20%, más preferentemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 10%, siendo lo más preferible de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5%, en peso de la composición. Según lo establecido previamente en este documento, al menos parte del tensioactivo aniónico debe formar un complejo tensioactivo dispersado con el componente tensioactivo catiónico, antes de o durante la formulación de la presente composición de uso tópico.

Entre los tensioactivos aniónicos adecuados para usarse en la composición de la presente invención se incluyen los descritos en Detergents and Emulsifiers, de McCutcheon, North American edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation; en Functional Materials, de McCutcheon, North American Edition (1992), y en el documento de patente de EE.UU número 3.929.678, concedida a Laughlin et al., con fecha 30 de diciembre de 1975.

Tensioactivos aniónicos adecuados para su uso en las composiciones son los alcoil-isetionatos, los alquil-sulfatos y los alquil-éter-sulfatos. Los alcoil-isetionatos tienen típicamente la fórmula RCO- OCH_{2}CH_{2}SO_{3}M, en la que R es un grupo alquilo o alquenilo de aproximadamente 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono, y M es un catión soluble en agua, como amonio, sodio, potasio o trietanolamina. Entre los ejemplos concretos de isetionatos adecuados se incluyen cocoilisetionato de amonio, cocoilisetionato de sodio, lauroilisetionato de sodio, estearoilisetionato de sodio, y sus mezclas.

Los alquil-sulfatos y los alquil-éter-sulfatos adecuados para su uso en las composiciones son típicamente los representados por las fórmulas respectivas ROSO_{3}M y RO(C_{2}H_{4}O)_{x}SO_{3}M, en las que R es un grupo alquilo o alquenilo de aproximadamente 10 a aproximadamente 30 átomos de carbono, x es de aproximadamente 1 a aproximadamente 10, y M es un catión soluble en agua como amonio, sodio, potasio o trietanolamina. Otra clase adecuada de tensioactivos aniónicos está constituida por las sales solubles en agua de los productos de reacción ácido sulfúrico, orgánicos, representados por la fórmula R_{1}-SO_{3}-M, en la que R_{1} se elige dentro del grupo que consiste en radicales hidrocarbonados alifáticos saturados, lineales o ramificados, que tienen de aproximadamente 8 a aproximadamente 24, preferentemente de aproximadamente 10 a aproximadamente 16, átomos de carbono; y M es un catión. Aún más, otros tensioactivos sintéticos aniónicos incluyen la clase designada como succinamatos, sulfonatos de olefina que tienen de aproximadamente 12 a aproximadamente 24 átomos de carbono, y sulfonatos de b-alcoxialcanos, ejemplos de los cuales son laurilsulfato de sodio y laurilsulfato de amonio.

Otros tensioactivos aniónicos adecuados son los jabones de ácidos grasos (esto es, sales de metales alcalinos, por ejemplo, sales de sodio o potasio), los cuales tienen típicamente de aproximadamente 8 a aproximadamente 24 átomos de carbono, preferentemente de aproximadamente 10 a aproximadamente 20 átomos de carbono. Los ácidos grasos usados para producir los jabones se pueden obtener, por ejemplo, de fuentes naturales como glicéridos derivados de animales o plantas (por ejemplo, aceite de palma, aceite de coco, aceite de ricino, sebo, manteca de cerdo, etc.). Los ácidos grasos también se pueden preparar sintéticamente.

Otros tensioactivos aniónicos adecuados son fosfatos como las sales de monoalquil, dialquil y trialquilfosfato, alcanoil-sarcosinatos correspondientes a la fórmula RCON(CH_{3})CH_{2}CH_{2}CO_{2}M, en la que R es un grupo alquilo o alquenilo de aproximadamente 10 a aproximadamente 20 átomos de carbono, y M es un catión soluble en agua como amonio, sodio, potasio o trialcanolamina (por ejemplo, trietanolamina), ejemplos preferidos de los cuales son lauroilsarcosinato de sodio, cocoilsarcosinato de sodio, lauroilsarcosinato de amonio y sus mezclas.

Los tensioactivos aniónicos preferidos para ser usados en las composiciones de este documento son: laurilsulfato de sodio, laurilsulfato de amonio, cetilsulfato de amonio, cetilsulfato de sodio, estearilsulfato de sodio, cocoilisetionato de amonio, lauroilisetionato de sodio, lauroilsarcosinato de sodio, y sus mezclas. El más preferido de todos es el laurilsulfato de sodio.

Agentes dermoactivos

Las composiciones de uso tópico de la presente invención comprenden una cantidad eficaz y segura de uno o más agentes dermoactivos o sales farmacéuticamente aceptables o derivados de ellos. Las concentraciones de tales agentes dermoactivos varían de aproximadamente 0,001% a aproximadamente 20%, preferentemente de aproximadamente 0,01% a aproximadamente 15%, más preferentemente de aproximadamente 0,025% a aproximadamente 10%, en peso de la composición de uso tópico.

Según se emplean en este documento, los "agentes dermoactivos" son materiales farmacéuticamente aceptables para su aplicación sobre la piel humana, y los cuales proporcionan actividad antiacneica, actividad antiarrugas, actividad anestésica tópica, actividad antimicrobiana tópica, actividad antiinflamatoria tópica, o combinaciones de ellas, tras la aplicación tópica sobre la piel humana.

La frase "cantidad eficaz y segura" según se usa en el presente documento, se refiere a la concentración de un ingrediente activo suficientemente alta para modificar la condición que va a ser tratada, o para proporcionar la ventaja deseada sobre la piel, pero suficientemente baja para evitar efectos secundarios graves, en una relación beneficio a riesgo dentro del ámbito o alcance del juicio médico sano. Las cantidades seguras y eficaces, según se usan en este contexto, pueden variar con cada agente dermoactivo específico.

Entre los agentes dermoactivos adecuados que proporcionan actividad antiacneica o antiarrugas a la piel humana están los queratolíticos (ácido salicílico, derivados del ácido salicílico), alfa-hidroxiácidos (ácido glicólico, ácido fítico, ácido láctico, ácido lipoico, ácido lisofosfatídico), retinoides (retinol, ácido retinoico, retinal, ésteres retinílicos como acetato de retinilo, butirato de retinilo, propionato de retinilo, octanoato de retinilo, laurato de retinilo, palmitato de retinilo, oleato de retinilo y linoleato de retinilo), bioflavanoides, niacinamida, N-acetilcisteína incluyendo N-acetil-L-cisteína, N-acetil-D-cisteína y derivados o sales farmacéuticamente aceptables de ellos, y sus combinaciones.

Entre los agentes dermoactivos adecuados que proporcionan actividad antimicrobiana tópica (incluyendo actividad antibacteriana y antifúngica) o actividad antimicrobiana tópica y antiacneica, están peróxido de benzoilo, octopirox, tetraciclina, 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter, 3,4,4'-triclorobanilida, ácido azelaico y sus derivados, fenoxietanol, fenoxipropanol, fenoxiisopropanol, acetato de etilo, clindamicina, eritromicina, metronidazol, cetoconazol y meclociclina.

Entre los agentes dermoactivos adecuados que proporcionan actividad antiinflamatoria tópica están los esteroides antiinflamatorios de uso tópico y agentes antiinflamatorios no esteroideos de uso tópico. Ejemplos de tales agentes adecuados son ácido acetilsalicílico, ibuprofeno, naproxeno, benoxaprofeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, fenbufeno, cetoprofeno, indoprofeno, pirprofeno, carprofeno, oxaproxina, pranoprofeno, miroprofeno, tioxaprofeno, suprofeno, alminoprofeno, ácido tiaprofénico, fluprofeno y ácido buclóxico. Otros agentes antiinflamatorios adecuados se describen, por ejemplo, el documento de patente de EE.UU. número 4.985.459. Los agentes antiinflamatorios esteroideos adecuados son aquéllos bien conocidos en la técnica farmacéutica para ser usados en composiciones de uso tópico.

Entre los agentes dermoactivos adecuados que proporcionan actividad anestésica tópica están benzocaína, lidocaína, bupivacaína, cloroprocaína, dibucaína, etidocaína, mepivacaína, tetracaína, diclonina, hexilcaína, procaína, cocaína, cetamina, pramoxina, fenol, y sus sales aceptables farmacéuticamente.

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Agua

Las composiciones de uso tópico de la presente invención comprenden de aproximadamente 40% a aproximadamente 99%, más preferentemente de aproximadamente 60% a aproximadamente 95%, y, lo más preferible, de aproximadamente 70% a aproximadamente 90%, en peso, de agua. Las concentraciones específicas de agua dependerán de la forma elegida para el producto y del contenido deseado de humedad.

Componentes opcionales

Las composiciones de uso tópico de la presente invención pueden, además, comprender, uno o más componentes opcionales, siempre y cuando tales componentes opcionales sean aceptables farmacéuticamente para su aplicación tópica sobre la piel humana, y sean compatibles con los componentes esenciales de las composiciones de uso tópico.

Ejemplos de componentes opcionales adecuados se describen en el CTFA Cosmetic Ingredients Handbook, Second Edition, 1992. Ejemplos de materiales opcionales adecuados son absorbentes, abrasivos, agentes antiendurecimiento, agentes antiespuma, antioxidantes, ligantes, aditivos biológicos, agentes tampón, agentes voluminadores, agentes quelantes, aditivos químicos, colorantes, astringentes cosméticos, biocidas cosméticos, desnaturalizantes, astringentes de medicamentos, emulsionantes, aceites esenciales, productos sensibles por la piel, agentes calmantes, balsámicos para la piel, agentes curativos para la piel, formadores de películas (filmógenos), componentes de perfumes, humectantes, agentes opacificantes, pigmentos, ajustadores de pH, plastificantes, conservantes, propelentes, agentes reductores, agentes blanqueantes de la piel, agentes dermoacondicionadores (emolientes, humectantes, de todo tipo y oclusivos), protectores de la piel, disolventes, impulsadores de espuma, hidrotropos, agentes solubilizantes, agentes suspensores (no tensioactivos), agentes pantallas solares, absorbentes de luz ultravioleta, vitaminas y derivados de vitaminas, agentes que aumentan la viscosidad (acuosos y no acuosos), emulsionantes, secuestrantes, y sus combinaciones.

Otros componentes opcionales se describen en detalle a continuación.

a) Tensioactivos opcionales

Las composiciones de uso tópico de la presente invención, además de los componentes de tensioactivos aniónicos y catiónicos requeridos, pueden además comprender tensioactivos adicionales, siempre y cuando tales tensioactivos adicionales sean aceptables farmacéuticamente para su aplicación sobre la piel, y sean compatibles con los componentes esenciales de las composiciones de uso tópico de este documento.

Se prefieren tensioactivos opcionales no iónicos, pudiendo variar las concentraciones de los mismos de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 15%, más preferentemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 10%, y, lo más preferible, de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5%, en peso de la composición. Se describen ejemplos de tensioactivos no iónicos adecuados en Detergents and Emulsifiers, de McCutcheon, North American edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation y Functional Materials, de McCutcheon, North American Edition (1992).

También se pueden usar en las composiciones de este documento tensioactivos opcionales anfotéricos; las concentraciones de los mismos pueden variar de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 20%, más preferentemente de aproximadamente 0,2% a aproximadamente 10%, siendo lo más preferible de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 5%, en peso de las composiciones. Entre los tensioactivos anfotéricos opcionales adecuados para su uso aquí se incluyen los tensioactivos zwitteriónicos, los cuales son bien conocidos por los formuladores expertos en la técnica, como una subclase de los tensioactivos anfotéricos. Ejemplos de tensioactivos anfotéricos adecuados se describen en Detergents and Emulsifiers, de McCutcheon, North American edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation y Functional Materials, de McCutcheon, North American Edition (1992).

b) Humectantes e hidratantes

Las composiciones de uso tópico de la presente invención pueden comprender, además, uno o más humectantes o hidratantes. Se puede utilizar cualquier humectante o hidratante conocido, siempre y cuando sea aceptable farmacéuticamente para su aplicación en la piel, y sea compatible con los componentes esenciales de las composiciones de uso tópico de este documento. Las concentraciones de tales materiales pueden variar de aproximadamente 0,15 a aproximadamente 20%, más preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10%, siendo la más preferible de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, en peso de las composiciones.

Humectantes adecuados para su uso aquí son los siguientes, aunque las posibilidades no se limitan a ellos: guanidina, ácido glicólico y sales de glicolato (por ejemplo, de amonio y de alquilamonio cuaternario); aloe vera en cualquiera de su variedad de formas, (por ejemplo, gel de aloe vera); alcoholes polihidroxilados, como sorbitol, glicerol, hexanetriol, propilenglicol, butilenglicol, hexilenglicol, y similares; polietilenglicoles; azúcares y almidones; derivados de azúcar y almidón (por ejemplo glucosa alcoxilada); ácido hialurónico; monoetanolamina lactamida; monoetanolamina acetamida; gliceroles propoxilados, según se describen en el documento de la patente de EE.UU. número 4.976.953; y combinaciones de ellos. El humectante preferido es el glicerol.

c) Emulsionantes

Las composiciones de uso tópico de la presente invención pueden comprender, además, uno o más emulsionantes, para emulsionar los diversos componentes que actúan de vehículos de las composiciones. Las concentraciones de los emulsionantes pueden variar de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%, más preferentemente de aproximadamente 1% a aproximadamente 7%, siendo la más preferible de aproximadamente 1% a aproximadamente 5%, en peso de las composiciones.

Se puede utilizar cualquier emulsionante conocido en la composición, siempre y cuando sea aceptable farmacéuticamente para su aplicación en la piel, y sea compatible con los componentes esenciales de las composiciones. Entre los ejemplos de emulsionantes adecuados se incluyen emulsionantes no iónicos, catiónicos, aniónicos y anfóteros zwitteriónicos descritos en Detergents and Emulsifiers, de McCutcheon, North American edition (1986), publicado por Allured Publishing Corporation y los documentos de las patentes de EE.UU. números 5.011.681; 4.421.769 y 3.755.560.

Emulsionantes adecuados son ésteres de glicerina, ésteres de propilenglicol, ésteres de ácidos grasos de polietilenglicol, ésteres de ácidos grasos de polipropilenglicol, ésteres de sorbitol, ésteres de anhídridos de sorbitano, copolímeros de ácidos carboxílicos, ésteres y éteres de glucosa, éteres etoxilados, alcoholes etoxilados, fosfatos de alquilo, fosfatos de éteres grasos polioxietilenados, amidas de ácidos grasos, lactilatos de acilo, jabones y sus mezclas.

d) Agentes bronceadores y pantallas solares

Las composiciones de la presente invención pueden comprender, además, uno o más productos pantallas solares conocidos en la técnica, siempre y cuando tales materiales pantallas solares sean compatibles con los componentes esenciales de las composiciones. Agentes pantallas solares se describen, por ejemplo, en los documentos de patentes de EE.UU números 5.087.445, 5.073.372 y 5.073.371 y en Segarin et al., capítulo VIII, páginas 189 y siguientes, de Cosmetics Science and Technology.

Las concentraciones de los productos pantallas solares pueden variar de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 20% en peso de la composición. Las cantidades exactas variarán dependiendo del producto pantalla solar elegido y del Factor de Protección Solar (SPF, por sus siglas en inglés) que se desee para la composición.

Las composiciones de uso tópico de la presente invención pueden, además, comprender uno o más agentes bronceadores o aceleradores del bronceado artificiales, ejemplos de los cuales son dihidroxiacetona, tirosina, ésteres de tirosina como el tirosinato de etilo y fosfo-DOPA.

e) Partículas insolubles

Las composiciones de uso tópico de la presente invención pueden comprender, además, de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 20%, preferentemente de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 15%, siendo lo más preferible de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 10%, de partículas insolubles, en peso de las composiciones, que son útiles para aumentar el efecto limpiador cuando las composiciones de uso tópico están en la forma de una composición limpiadora.

El término "insoluble", según se usa en este contexto, significa que las partículas son esencialmente insolubles en las composiciones de la presente invención. En concreto, las partículas insolubles tendrían una solubilidad inferior a aproximadamente 1 gramo por 100 gramos de composición a 25ºC, preferentemente inferior a aproximadamente 0,5 gramo por 100 gramos de composición a 25ºC, siendo lo más preferible inferior a aproximadamente 0,1 gramos por 100 gramos de composición a 25ºC.

Las partículas insolubles pueden ser micronizadas o de tamaño convencional. En su inmensa mayoría, las partículas micronizadas son de un tamaño que está por debajo del umbral táctil y son esencialmente no abrasivas para la piel. Las partículas de tamaño convencional son perceptibles por el tacto y se añaden por el efecto abrasivo y de frotación que proporcionan.

Las partículas micronizadas tienen un tamaño medio con diámetro de partícula y una distribución de tamaños de partículas tal que se hallan por debajo del umbral de percepción táctil de la mayoría de los usuarios, pero no son todavía tan pequeñas como para ser ineficaces para ayudar en la eliminación de restos, grasa, suciedad, maquillaje. Se ha encontrado que las partículas que tienen un tamaño con diámetro de partícula promedio mayor de aproximadamente 75 micras son percibidas por el tacto durante el proceso de limpieza y es importante reducir al mínimo la cantidad de estas partículas más grandes si se desea que las partículas no sean sentidas o detectadas por el usuario. A la inversa, se ha encontrado que las partículas que tienen un tamaño con diámetro de partícula promedio menor de aproximadamente 1 a aproximadamente 5 micras son, generalmente, menos eficaces para proporcionar un beneficio o provecho de limpieza. Sin que exista una limitación teórica, se cree que las partículas limpiadoras micronizadas deberían ser de un tamaño del orden de magnitud de la del espesor de la capa de suciedad, grasa, o restos diversos que se desea limpiar. En la mayoría de los casos, se cree que el espesor de esta capa es del orden de unas pocas micras. Se pueden utilizar aquí (en esta invención) partículas que tengan un amplio rango de formas, características superficiales y características de dureza.

Las partículas micronizadas de la presente invención se pueden derivar de una amplia variedad de materiales entre los que se incluyen aquellos derivados de fuentes inorgánicas, orgánicas, naturales y sintéticas. Ejemplos no limitativos de estos materiales incluyen los elegidos en el grupo que consiste en: harina de almendra, alúmina, óxido de aluminio, silicato de aluminio, polvo de semilla de albaricoque, atapulgita, harina de cebada, oxicloruro de bismuto, nitruro de boro, carbonato de calcio, fosfato de calcio, pirofosfato de calcio, sulfato de calcio, celulosa, tiza, quitina, arcilla, polvo de mazorca de maíz, harina de maíz, almidón de maíz, tierra de diatomeas, fosfato dicálcico, fosfato dicálcico dihidratado, tierra de batán, sílice hidratada, hidroxiapatita, óxido de hierro, polvo de semilla de jojoba, caolín, esponja de lufa, trisilicato de magnesio, mica, celulosa microcristalina, montmorillonita, salvado de avena, harina de avena, polvo de hueso de melocotón, polvo de cáscara de nueces pacanas, polibutileno, polietileno, poliisobutileno, polmetilestireno, polipropileno, poliestireno, poliuretano, nailon, teflón (esto es, politetrafluoretileno), olefinas polihalogenadas, piedra pómez, salvado de arroz, harina de centeno, sericita, sílice, seda, bicarbonato de sodio, silicoaluminato de sodio, harina de soja, hectorita sintética, talco, óxido de estaño, dióxido de titanio, fosfato tricálcico, polvo de cáscara de nuez, salvado de trigo, harina de trigo, almidón de trigo, silicato de zirconio y sus mezclas. También son útiles las partículas micronizadas hechas de polímeros mezclados (por ejemplo, copolímeros, terpolímeros, etc.) como copolímero polietileno/polipropileno, copolímero polietileno/propileno/isobutileno, copolímero poletileno/estireno, y similares. Generalmente, las partículas poliméricas y de mezclas de polímeros se tratan mediante un proceso de oxidación para destruir las impurezas y similares. Las partículas poliméricas y de mezclas de polímeros pueden también entrecruzarse opcionalmente con diversos agentes de entrecruzamiento comunes, ejemplos no limitativos de los cuales son butadieno, divinilbenceno, metilenbisacrilamida, éteres alílicos de sacarosa, éteres alílicos de pentaeritritol, y mezclas de ellos. Otros ejemplos de partículas micronizadas útiles son ceras y resinas como parafinas, cera de carnauba, cera de ozoquerita, cera candelilla, resinas urea- formaldehído, y similares. Cuando tales ceras y resinas se usan en las composiciones de este documento, es importante que estos materiales sean sólidos a las temperaturas ambiente y de la piel.

Entre los materiales preferidos en forma de partículas micronizadas, insolubles en agua, útiles en las composiciones de esta invención, están las partículas de polímeros sintéticos elegidas entre las del grupo que consiste en polibutileno, polietileno, poliisobutileno, polimetilestireno, polipropileno, poliestireno, poliuretano, nailon, teflón y sus mezclas. Las preferidas entre todas son las partículas micronizadas de polietileno y polipropileno, siendo especialmente preferidas las versiones oxidadas de estos materiales. Ejemplos de partículas útiles en este caso, disponibles comercialmente, son las ceras de polietileno micronizadas ACumist™, comercializadas por Allied Signal (Morristown, NJ), como las series A, B, C y D, en una variedad de tamaños promedio de partícula que varían de 5 micras a 60 micras. Las preferidas son las partículas de polietileno oxidado ACumist™ A-25, A-30 y A-45, que tienen un tamaño promedio de partícula de 25, 30 y 45 micras, respectivamente. Ejemplos de partículas de polipropileno disponibles comercialmente son las de la serie Propyltex suministrada por Micro Powders (Dartek).

Las partículas insolubles de tamaño convencional son bien conocidas por los químicos formuladores de la técnica. Estas partículas tienen típicamente tamaños de partícula más grandes que los de las partículas micronizadas descritas en este documento. Generalmente, estas partículas tienen un tamaño con diámetro de partícula promedio que es de aproximadamente 75 micras o mayor, lo que es aproximadamente el umbral táctil descrito anteriormente. Estas partículas de tamaño convencional tienen típicamente tamaños promedio de partícula que varían hasta aproximadamente 400 micras y más. Estas partículas se pueden hacer de los mismos materiales que las partículas micronizadas que se acaban de describir. Entre los materiales particulados de tamaño convencional preferidos en este documento, están partículas poliméricas sintéticas elegidas entre las del grupo que consiste en polibutileno, polietileno, poliisobutileno, polimetilestireno, polipropileno, poliestireno, poliuretano, nailon, teflón y sus mezclas. Las preferidas entre todas son las partículas micronizadas de polietileno y polipropileno, siendo especialmente preferidas las versiones oxidadas de estos materiales. Un ejemplo de una partícula de tamaño convencional disponible comercialmente es ACuscrub™ 51, comercializada por Allied Signal (Morristown, NJ), que tiene un tamaño promedio de partícula de aproximadamente 125 micras.

f) Aceites

Las composiciones de uso tópico de la presente invención pueden comprender, además, uno o más aceites. Se puede usar cualquier aceite conocido, siempre y cuando sea aceptable farmacéuticamente para su aplicación en la piel, y sea compatible con los componentes esenciales de las composiciones de este documento. Las concentraciones de tales materiales pueden variar de aproximadamente 0,25% a aproximadamente 40%, preferentemente de aproximadamente 0,5% a aproximadamente 25%, y más preferentemente, de aproximadamente 0,75% a aproximadamente 15% en peso de la composición.

Los aceites tienen generalmente baja solubilidad en agua, generalmente menos de aproximadamente 1% en peso a 25ºC. Entre los ejemplos de aceites adecuados para usarse en las composiciones de este documento están: aceite mineral, petrolatum, hidrocarburos C7-C40 de cadena ramificada, ésteres de ácidos carboxílicos C1-C30 con alcoholes C1-C30, ésteres de ácidos dicarboxílicos C2-C30 con alcoholes C1-C30, monoglicéridos de ácidos carboxílicos C1-C30, diglicéridos de ácidos carboxílicos C1-C30, triglicéridos de ácidos carboxílicos C1-C30, monoésteres de etilenglicol de ácidos carboxílicos C1-C30, diésteres de etilenglicol de ácidos carboxílicos C1-C30, monoésteres de propilenglicol de ácidos carboxílicos C1-C30, diésteres de propilenglicol de ácidos carboxílicos C1-C30, monoésteres y poliésteres de ácidos carboxílicos C1-C30 y azúcares, polidialquilsiloxanos, polidiarilsiloxanos, polialquilarilsiloxanos, ciclometiconas que tienen de 3 a 9 átomos de silicio, aceites vegetales, aceites vegetales hidrogenados, polipropilenglicoles, éteres de polipropilenglicol y alquilos C4-C20, éteres de dialquilos C8-C30, y sus mezclas. Algunos de estos aceites se describen adicionalmente en el documento de patente de EE.UU. número 4.919.934, concedida a Deckner et al. el 24 de abril de 1990, cuyas descripciones se incorporan en este documento como referencia.

Método de formación del complejo

El complejo tensioactivo dispersado de las composiciones de uso tópico de este documento se debe formar antes de o durante la formulación de las composiciones de uso tópico. Preferentemente, el complejo dispersado se preforma inicialmente combinando parte o todo del componente tensioactivo aniónico con parte o todo del componente de tensioactivo catiónico, en una disolución acuosa, para formar de este modo una dispersión acuosa del complejo aniónico/catiónico preformado. Luego, la dispersión se combina con el agente dermoactivo y el resto de los componentes.

Método de tratamiento de la piel

La presente invención se dirige también a métodos en los que una cantidad eficaz de la composición de uso tópico de la presente invención se aplica en la piel. Estas composiciones de uso tópico son útiles para suministrar o proporcionar agentes dermoactivos a la piel. Se puede aplicar un amplio intervalo de cantidades de las composiciones de uso tópico a la piel, pero dichas cantidades variarán generalmente de aproximadamente 0,1 mg/cm^{2} a aproximadamente 25 mg/cm^{2}.

En las realizaciones preferidas, las composiciones de la presente invención son también útiles para la limpieza personal, especialmente para las áreas de la cara y cuello. Generalmente, se aplica una cantidad adecuada de la composición limpiadora directamente sobre el área que se desea limpiar, o bien indirectamente utilizando un tejido de limpieza, una esponja, paño, bola de algodón o cualquier otro medio indirecto de aplicación. Si se desea, el área que se va a limpiar puede ser prehumedecida con agua.

Se ha encontrado que las composiciones de uso tópico de la presente invención se pueden combinar con agua durante el proceso de limpieza, aclarado y enjuagado de la piel. Alternativamente, la composición se puede usar sola y se puede retirar de la piel usando una toallita, bola de algodón, tejido o cualquier otro dispositivo. Típicamente, el proceso de limpieza es un proceso de dos etapas que supone la aplicación de la composición, seguida de bien un enjuagado del producto con agua, bien su eliminación o retirada sin uso de agua. Generalmente, una cantidad eficaz de composición a usar dependerá de las necesidades y de los hábitos de utilización de cada individuo.

Ejemplos

Las composiciones que se ilustran en los siguientes ejemplos ilustran realizaciones específicas de las composiciones de uso tópico de la presente invención, pero no se pretende que sean limitativas de la misma. Cada una de las realizaciones ejemplificadas de la presente invención proporcionan una excelente limpieza de la piel y una deposición mejorada del agente dermoactivo en ella.

Todas las composiciones ejemplificadas se pueden preparar mediante las técnicas convencionales de formulación y mezcla. Las cantidades de componentes se listan como porcentajes en peso y excluyen los materiales de poca importancia como diluyentes, rellenos, etcétera. Por lo tanto, las formulaciones listadas comprenden los componentes listados y todos los materiales de menor importancia asociados con tales componentes.

Ejemplo 1

Se prepara una composición de limpieza personal que contiene ácido salicílico, combinando los siguientes ingredientes, utilizando técnicas convencionales de mezcla.

Ingredientes	Porcentaje en peso

Fase A
Agua	c.s. para 100
Glicerina	3,00
Sal tetrasódica de EDTA	0,02
Fase B
PPG-15 esteariléter	4,00
Alcohol estearílico	0,75
Ácido salicílico	2,00
Alcohol cetílico	0,75
Steareth-21	0,45
Steareth-2	0,05
Dimeticona	0,60

(Continuación)
Ingredientes	Porcentaje en peso

Poliquaternium-37 (y) aceite mineral
(y) PPG-1 Trideceth-6	1,50
Fase C
Trietanolamina	0,15
Fase D
Perfume	0,10
Fase E
Fosfato cloruro de PG-dimonio	2,00
Laurilsulfato de sodio	1,00

En un recipiente adecuado, se calientan los ingredientes de la fase A, con agitación, hasta aproximadamente 75ºC. Luego se añade la fase B a la fase A, mezclando, y a continuación se continúa con la adición de la fase C, mezclando. Luego se añade el perfume, con mezcla continua. La mezcla se enfría hasta 35ºC. En un recipiente aparte, se combinan los ingredientes de la fase E y se añaden a la mezcla restante con agitación.

La composición de uso tópico así obtenida resultante es útil para clarificar la piel, y en particular, para prevenir y tratar el acné, siendo a la vez suave para la piel. Alternativamente, se prepara una composición en la cual se reemplaza el laurilsulfato de sodio por lauroilisetionato de sodio.

Ejemplo 2

Ingredientes	Porcentaje en peso

Fase A
Agua	c.s. para 100
Glicerina	3,00
Sal disódica de EDTA	0,01
Fase B
PPG-15 esteariléter	4,00
Alcohol estearílico	2,88
Ácido salicílico	2,00
Alcohol cetílico	0,80
Steareth-21	0,50
Alcohol behenílico	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Fase C
Bolitas de polietileno oxidado^{1}	0,10
Perfume	0,27
Fase D
Cloruro de diestearildimetilamonio	2,00
Laurilsulfato de sodio	1,00
^{1} Comercializado por Allied Signal Corporation como Acuscrub™51.

En un recipiente adecuado, los ingredientes de la fase A se calientan con agitación hasta aproximadamente 75ºC. En un recipiente aparte, los ingredientes de la fase B se calientan con agitación hasta aproximadamente 75ºC. Luego se añade la fase B a la fase A, mezclando. A continuación, se añaden las bolitas de polietileno oxidado lentamente, mezclando, para evitar su aglomeración. Luego se añade el perfume, mezclando de forma continua. La mezcla se enfría hasta 35ºC. En un recipiente aparte, se combinan los ingredientes de la fase D y se añaden al resto de la mezcla con agitación.

La composición de limpieza resultante es útil para limpiar la piel.

\newpage

Alternativamente, se prepara una composición en la cual se reemplaza el laurilsulfato de sodio por lauroilisetionato de sodio.

Alternativamente, se prepara una composición en la cual se sustituye el ácido salicílico por 2,5% de peróxido de benzoilo, ajustando en consecuencia el agua de la composición.

Ejemplo 3

Se prepara una composición de limpieza personal que contiene ácido salicílico y mentol, combinando los siguientes ingredientes, utilizando técnicas convencionales de mezcla.

Ingredientes	Porcentaje en peso

Fase A
Agua	c.s. para 100
Glicerina	3,00
Sal disódica de EDTA	0,01
Fase B
PPG-15 esteariléter	4,00
Alcohol estearílico	2,88
Ácido salicílico	2,00
Alcohol cetílico	0,80
Steareth-21	0,50
Alcohol behenílico	0,32
PPG-30	0,25
Steareth-2	0,25
Fase C
Bolitas de polietileno oxidado^{1}	1,00
Perfume	0,27
Mentol	0,05
Fase D
Cloruro de diestearildimetilamonio	2,00
Laurilsulfato de sodio	1,00
^{1} Comercializado por Allied Signal Corporation como Acuscrub™51.

En un recipiente adecuado, se calientan con agitación los ingredientes de la fase A hasta aproximadamente 75ºC. En un recipiente aparte, se calientan con agitación los ingredientes de la fase B hasta aproximadamente 75ºC. Luego, se añade la fase B a la fase A, mezclando. A continuación, se añaden las bolitas de polietileno oxidado lentamente, mezclando, para evitar su aglomeración. Luego se añaden el perfume y el mentol, mezclando de forma continua. La mezcla se enfría hasta 35ºC. En un recipiente aparte, se combinan los ingredientes de la fase D y se añaden al resto de la mezcla con agitación.

La composición de limpieza de uso tópico resultante es útil para limpiar la piel. Alternativamente, se prepara una composición en la cual se reemplaza el laurilsulfato de sodio por lauroilisetionato de sodio. Alternativamente, se prepara una composición en la cual se sustituye el ácido salicílico por 2,5% de peróxido de benzoílo, ajustando en consecuencia el agua de la composición.

Ejemplo 4

Se prepara una loción sin aclarado que contiene peróxido de benzoilo, combinando los siguientes ingredientes, utilizando técnicas convencionales de mezcla.

Ingredientes	Porcentaje en peso

Fase A
Agua	c.s. para 100
Glicerina	4,00
Sal disódica de EDTA	0,10
Carbómero	0,60

(Continuación)
Ingredientes	Porcentaje en peso

Polímero entrecruzado acrilatos/
alquilacrilatos C10-C30	0,05
Fase B
Alcohol estearílico	2,25
Alcohol cetílico	2,25
Steareth-100	0,50
Hidroxiestearato de glicerio	0,74
Dimeticona	0,60
Fase C
Trietanolamina	0,50
Fase D
Peróxido de benzoilo	2,50
Fase E
Cloruro de diestearildimetilamonio	1,00
Laurilsulfato de sodio	0,50

En un recipiente adecuado, se calientan con agitación los ingredientes de la fase A hasta aproximadamente 75ºC. En un recipiente aparte, se calientan con agitación los ingredientes de la fase B hasta aproximadamente 75ºC. Luego, se añade la fase B a la fase A, mezclando. A continuación, se añade la fase C, mezclando. A continuación, se enfría la mezcla hasta 35ºC. A continuación, se añade el peróxido de benzoilo, mezclando. En un recipiente aparte, se combinan los ingredientes de la fase E y se añaden al resto de la mezcla con agitación.

La composición de uso tópico sin aclarado resultante es útil para clarificar la piel, y, en particular, para prevenir y tratar el acné, siendo a la vez suave para la piel.

Ejemplo 5

Se prepara una composición de limpieza en gel que contiene ácido glicólico, combinando los siguientes ingredientes, utilizando técnicas convencionales de mezcla.

Ingredientes	Porcentaje en peso

Fase A
Agua	c.s. para 100
Glicerina	4,00
Sal disódica de EDTA	0,10
Dimeticona	0,20
Polímero entrecruzado PVM/MA
decadieno	1,00
Ácido glicólico	2,00
Hidróxido de sodio	0,80
Fase B
Cloruro de amonio	1,00
Laurilsulfato de sodio	0,50

En un recipiente adecuado, se mezclan vigorosamente los ingredientes de la fase A. En un recipiente aparte, se combinan los ingredientes de la fase B y se añaden con agitación al resto de la mezcla.

La composición de limpieza en gel resultante es útil para proporcionar a la piel clarificación, y, en particular, para reducir el aspecto del tamaño de poro, siendo a la vez suave para la piel y limpiando de manera efectiva. Alternativamente, se prepara una composición en la cual se sustituye el ácido glicólico por ácido salicílico y la composición resultante es útil para evitar y tratar el acné y las manchas, siendo a la vez suave para la piel y limpiando de manera eficaz.

Claims

1. Una composición de uso tópico para proporcionar a la piel agentes dermoactivos, que comprende:

(a): de 0,1% a 20% en peso de un tensioactivo catiónico;

(b): de 0,1% a 20% en peso de un tensioactivo aniónico;

(c): de 0,001% a 20% en peso de un agente dermoactivo;

(d): de 40% a 99% en peso de agua; y

(e): un complejo tensioactivo dispersado formado antes de o durante la formulación de la composición de uso tópico, que comprende de 25% a 100%, preferentemente 100%, del tensioactivo catiónico de la composición, y de 25% a 100%, preferentemente 100%, del tensioactivo aniónico de la composición, en el que la densidad de carga catiónica neta de la combinación de los tensioactivos catiónicos y aniónicos en la composición es cero.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el agente dermoactivo se escoge en el grupo que consiste en: agentes activos antiacneicos; agentes activos antiarrugas y anti-atrofia de la piel; agentes activos antimicrobianos; agentes activos antiinflamatorios; agentes anestésicos de uso tópico; y sus combinaciones; y en la que el tensioactivo catiónico se escoge en el grupo que consiste en: cloruro de dilaurildimetilamonio; cloruro de diestearildimetilamonio; cloruro de dimiristildimetilamonio; cloruro de dipalmitildimetilamonio; y sus mezclas; y en la que el tensioactivo aniónico se escoge en el grupo que consiste en: alquil-sulfatos; alquil-éter- sulfatos; alcoil-isetionatos; alcanoil-sarcosinatos; alquil-fosfatos y sus mezclas.

3. La composición de la reivindicación 2, en la que el tensioactivo catiónico tiene la fórmula:

1

en la que R_{1}es un grupo alquilo, aromático, arilo o alquilarilo, que tiene de 12 a 22 átomos de carbono; R_{2}, R_{3} y R_{4} son, de manera independiente, H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 22 átomos de carbono; y X es cloruro, bromuro, yoduro, acetato, fosfato, nitrato, sulfato, metilsulfato, etilsulfato, tosilato, lactato, citrato o glicolato.

4. La composición de la reivindicación 3, en la que R_{1} es un grupo alquilo que tiene de 12 a 22 átomos de carbono, R_{2} es H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 22 átomos de carbono, R_{3} y R_{4} son, de manera independiente, H o un grupo alquilo que tiene de 1 a 3 átomos de carbono.

5. La composición de la reivindicación 2, en la que el tensioactivo aniónico se escoge en el grupo que consiste en: laurilsulfato de sodio; laurilsulfato de amonio; cetilsulfato de amonio; cetilsulfato de sodio; estearilsulfato de sodio; cocoilisetionato de amonio; lauroilisetionato de sodio; lauroilsarcosinato de sodio, y sus mezclas.

6. La composición de la reivindicación 2, en la que dicha composición comprende, además, de 0,1% a 20% en peso de un humectante en la que dicho humectante es glicerol.

7. Un método no terapéutico para tratar la piel con agentes dermoactivos, que comprende la etapa de aplicar a la piel de 0,5 mg/cm^{2} a 25 mg/cm^{2} de la composición de una cualquiera de las reivindicaciones precedentes.

8. Un método para limpiar la piel, que comprende las etapas de:

(i): aplicar a la piel de 0,5 mg/cm^{2} a 25 mg/cm^{2} de la composición de cualquiera de las reivindicaciones precedentes 1, 2, 3, 4, 5, ó 6, y

(ii): aclarar o eliminar (con una toallita o similar) la composición de la piel.

\newpage

9. Un método para clarificar la piel y reducir el tamaño de poros, que comprende la etapa de aplicar a la piel de 0,5 mg/cm^{2} a 25 mg/cm^{2} de la composición de una cualquiera de las reivindicaciones precedentes 1, 2, 3, 4, 5 ó 6.