ES2201645T3 - Utilizacion de oligomeros procianidolicos (opc) o antocianosidos como agentes antiureasa. - Google Patents
Utilizacion de oligomeros procianidolicos (opc) o antocianosidos como agentes antiureasa.Info
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Abstract
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNA NUEVA UTILIZACION DE LOS OLIGOMEROS PROCIANODOLICOS (OPC) Y ANTOCIANOSIDAS COMO AGENTES ANTIUREASA. LA INVENCION SE REFIERE A UNA COMPOSICION ANTIUREASA QUE CONTIENE COMO AGENTE ANTIUREASA OPC Y/O ANTOCIANOSIDAS. APLICACION EN LA COSMETICA Y EN LA DERMATOLOGIA, EN PARTICULAR PARA LA PREVENCION O EL TRATAMIENTO DE LOS ERITEMAS GLUTEOS.
Description
Utilización de oligómeros procianidólicos (OPC) o
antocianósidos como agentes antiureasa.
La presente invención se refiere a la utilización
de oligómeros procianidólicos (OPC) y/o antocianósidos para la
preparación de una composición dermatológica para la prevención o
el tratamiento de eritemas glúteos.
La presente invención se refiere igualmente a la
utilización de oligómeros procianidólicos (OPC) y/o antocianósidos
distinto de un procedimiento de tratamiento terapéutico para la
preparación de composiciones cosméticas como productos de higiene
corporal.
Los oligómeros procianidólicos (asimismo
denominados picnogenoles) son los extractos vegetales titulados en
proantocianidol cuya utilización ya se ha explotado ampliamente en
el dominio médico, dietético o cosmético.
Su naturaleza y su composición se definen por su
modo de extracción, que permite aislar los vegetales considerados
una fracción que presente la actividad biológica buscada. Los
proantocianidoles responsables de la actividad son polifenoles que
pertenecen a la serie de
flavan-3-ol. Se presentan en la
planta bajo diversos grados de polimerización de los cuales solo
algunos están dotados de una actividad interesante. Los extractos
brutos de proantocianidoles están formados por mezclas complejas
que comprenden monómeros y polímeros, más particularmente oligómeros
dispuestos en dímeros y más generalmente hasta decámeros. Los
procedimientos de extracción tienden a privilegiar la obtención de
oligómeros, es decir, las formas poco polimerizadas, los polímeros
superiores no presentan generalmente como interés más que su poder
curtiente. En la práctica, los oligómeros de interés reúnen de dos
a cuatro moléculas meras. La asociación de monómeros se hace más
generalmente por las uniones interflavánicas
carbono-carbono 4-6 ó
4-8. Estos polímeros se han aislado o identificado
en todos los grupos vegetales, comprendidos gimnospermas y helechos.
Se les encuentra por ejemplo en el quebracho, la viña, el pino, el
té, el cacahuete, el espino albar o el ciprés. La fórmula a
continuación da un ejemplo de dímero (procianidol).
La publicación de la patente FR 2 715 582
contiene una definición de los OPC utilizables según la
invención.
De una manera más general, los OPC pertenecientes
a la familia de los taninos definidos clásicamente como los
compuestos fenólicos hidrosolubles que poseen un peso molecular
comprendido entre 500 y 3000 presentan, al lado de las reacciones
clásicas de los fenoles, la propiedad de precipitar los alcaloides,
la gelatina y otras proteínas (Bate- Smith y Swain, 1962). Se
distinguen ahora de manera más precisa en el seno de los taninos,
compuestos polifenólicos complejos, los proantocianidoles (taninos
condensados que pueden contener los OPC) y los poliésteres del
ácido gálico (taninos hidrolizables).
Los taninos hidrolizables son ésteres de un
azúcar (o de un poliol aparente) y de un número variable de
moléculas de ácido fenólico. El azúcar es generalmente la glucosa y
el ácido fenólico es o bien el ácido gálico o bien el ácido
hexahidroxidifénico (HHDP) y sus derivados de oxidación
(dehidrohexahidroxidifénico = DHHDP) en el caso de los taninos
clásicamente denominados elágicos. Después de 1985, se han aislado
varios representantes de una nueva categoría de taninos, los
taninos complejos. Estos taninos complejos son los elagitaninos
modificados, que resultan de la adición de un derivado
fenilcromático con una molécula de éster HHDP de glucosa: flavanol,
procianidol, flavonol. Los taninos gálicos y elágicos (simples o
complejos) son característicos de las angiospermas
dicotiledóneas.
En realidad, los taninos hidrolizables y los
taninos condensados se pueden distinguir sobre la base de su
comportamiento en medio ácido. Los primeros se hidrolizan,
liberando el ácido gálico o el ácido hexahidroxidifénico (HHDP) que
se lactoniza rápidamente a ácido elágico. Los segundos conducen en
medio ácido y con calor a los antocianidoles por ruptura de la
unión interflavánica y la oxidación al aire de
flaven-3-ol-3.
La publicación de la patente europea
EP-A-0 582 147 describe una
composición cosmética o dermatológica antiureasa resumiendo que el
agente antiureasa se selecciona de entre los taninos condensados de
algarroba y los derivados del ácido clorogénico.
Se indica en este documento que los taninos
condensados de algarroba están constituidos por ésteres de ácido
gálico o por formas más complejas del ácido gálico que hacen
intervenir las uniones depsídicas (uniones entre dos galoílos) y la
glucosa. Esta publicación de patente describe igualmente la
utilización, en concepto de agente antiureasa, de un extracto de
Hamamelis que incorpora los taninos condensados de Hamamelis
constituidos por ésteres de ácido gálico o por formas más complejas
del ácido gálico y de la hamamelosa. Así, aunque este documento
cualifica los taninos utilizados en calidad de agente antiureasa de
taninos condensados, está claro que la definición que se da
corresponde a los taninos hidrolizables tal como se han definido
anteriormente.
Así, se debe considerar que el documento
EP-A- 0 582 147 describe en realidad la utilización
de taninos hidrolizables en concepto de agente antiureasa.
Por otra parte, la patente FR 94 01146 indica que
los oligómeros procianidólicos u OPC pueden prevenir el eritema y
el acné eritematoso. Para tales aplicaciones los OPC serían debidos
a sus conocidas propiedades antiinflamatorias.
Los antocianósidos constituyen otra familia de
productos contenidos en los extractos vegetales y conocidos por
precipitar las estructuras proteicas. Se trata de pigmentos
hidrosolubles responsables de la coloración roja, rosa, malva,
púrpura, azul o violeta de la mayor parte de las flores y de sus
frutos. Estos pigmentos que existen bajo la forma de heterósidos
(antocianósidos) y sus geninas (antocianidoles) son los derivados
del catión 2-fenilbenzopirilio, más comúnmente
denominado catión flavilio, lo que subraya la pertenencia de estas
moléculas al amplio grupo de los flavonoides en sentido amplio. Se
encuentra una definición de estas moléculas en la obra de J.
Bruneton-Pharmacognosie-
Phytochimie-plantes médicinales 2ª.edición-
Lavoisier 1993, página 303-311. Entre las
principales plantas con antocianósidos, se pueden citar el
arándano, la grosella negra y la viña roja.
Los inventores han descubierto ahora que los
taninos condensados, y de una manera general todo extracto vegetal
que contenga los oligómeros procianidólicos (OPC) así como los
antocianósidos tenía una actividad antiureasa, lo que abre la puerta
a nuevas aplicaciones de estos productos en el dominio
especialmente cosmético y dermatológico, en particular para la
prevención y el tratamiento del eritema glúteo.
La invención por consiguiente tiene
principalmente por objetivo la utilización de oligómeros
procianidólicos (OPC) y/o antocianósidos que poseen un efecto
antiureasa para la preparación de una composición dermatológica para
el tratamiento o la prevención de eritemas glúteos.
Entre los bebés, la orina solo es un irritante
menor de la piel. Los estudios realizados entre los niños
alimentados con pecho han mostrado que la irritación es
esencialmente debida a las lipasas, proteasas y ureasas contenidas
en las deposiciones, siendo éstas menos activas entre los niños
alimentados con pecho que las que se encuentran entre los niños
alimentados con biberón.
En efecto, el pH de las deposiciones de estos
bebés es más ácido, gracias a una microflora gástrica más
productora de ácido metabólico. Un pH más elevado, reconocido en
las deposiciones de los bebés alimentados con biberón, activa las
enzimas fecales que son desde entonces más agresivas para la piel.
Se ha mostrado bien que la irritación de la piel se debe a las
enzimas fecales al calentar las deposiciones: éstas entonces no
irritan la piel del animal; el carácter irritante se restablece
añadiendo la tripsina y la lipasa pancreática a estas
deposiciones.
Además, las lipasas fecales facilitan el ataque
proteolítico de la piel y aumentan su permeabilidad a las sales
biliares, que no obstante se revelan no irritantes por ellas mismas
en los estudios realizado en el animal.
El aumento del pH es por consiguiente
determinante en la fisiopatología del eritema glúteo. Es la
combinación deposiciones-orinas que aparece como
siendo la más perjudicial. En efecto, la urea contenida en las
orinas se degrada a amoníaco por la ureasa fecal. El amoníaco
formado causa una alcalinización del pH, que así, potencia la acción
de las enzimas fecales.
Así, la formación de amoníaco durante la
degradación de la urea por la ureasa juega un rol importante en la
transpiración y en el eritema glúteo. En el caso particular del
eritema glúteo, la formación de amoníaco no es la causa directa del
eritema pero produce un aumento de pH que favorece el aumento de la
actividad de las lipasas y de las proteasas fecales, produciendo
así una irritación a nivel cutáneo. Es por lo que se puede
considerar utilizar especialmente esta nueva propiedad antiureasa de
los OPC para prevenir o tratar la transpiración o los eritemas
glúteos.
La actividad antiureasa puede igualmente
aplicarse en el campo de la higiene íntima.
La presente invención tiene igualmente por
objetivo la utilización de los OPC y/o los antocianósidos,
distinto de un procedimiento de tratamiento terapéutico, para la
preparación de composiciones cosméticas como productos de higiene
corporal seleccionados de entre productos antitranspirantes,
desodorantes en forma de pulverizador o gel, champúes y
jabones.
Los antocianósidos se seleccionan preferentemente
de entre los contenidos en el arándano, la grosella negra y la viña
roja, más particularmente el arándano.
En el marco de la presente invención, los OPC
pueden estar presentes en forma de uno o varios extractos vegetales
conteniendo los OPC o en forma purificada con grados diversos, a
partir de uno o varios extractos vegetales. Entre las familias de
OPC, se cita más particularmente los OPC de Quebracho o además los
OPC de pepitas de uvas o los OPC de Ratanhia. De una manera
general, se pueden utilizar todos los OPC, cualquiera que sea su
origen vegetal. Se pueden citar igualmente los OPC de ratanhia (que
contienen de 10 a 15% de taninos condensados), del espino albar,
del ciprés, del pino marítimo, de las plantas de la familia de las
Rosaceae (partes aéreas de la alquimilla vulgar; rizomas del santo,
raíz y rizomas de la fresa, órganos subterráneos de la
potentila...).
En el marco de la presente invención, los OPC se
estabilizan preferentemente y/o se protegen en vista especialmente
de facilitar su administración por vía tópica mediante cualquier
medio tal como, encapsulación, especialmente mediante liposomas,
glicoesferas, etc.
Según la presente invención, las cantidades
eficaces de agente antiureasa son las que procuran una inhibición
del 10% a 100% de la actividad de la ureasa medida por el
procedimiento indicado en el Ejemplo 1. Las cantidades eficaces son
igualmente las que permiten obtener una estabilización de pH a
valores ácidos o neutros, o además que permiten retrasar la
aparición de un pH básico.
Según una forma de realización preferida, la
composición utilizada según la presente invención contiene
aproximadamente de 0,005% a aproximadamente 10% en peso de OPC y/o
de antocianósido. Más particularmente, cuando se trata del OPC el
contenido será de aproximadamente 0,005% a aproximadamente 1% en
peso de OPC (referido en peso de OPC puro), y cuando se trata de
los antocianósidos, de aproximadamente 0,1% a aproximadamente 10%
en peso.
Al menos puede estar presente además un
excipiente cosmetológica o dermatológicamente aceptable en la
composición cosmética o dermatológica utilizada según la presente
invención. Tal composición puede contener otros aditivos diversos
tales como los agentes colorantes, los perfumes o los
conservantes.
La composición cosmética o dermatológica según la
presente invención se puede presentar en todas las formas
utilizadas generalmente en este dominio, más particularmente la
manera de poder administrarse por vía local: solución, emulsión,
crema, pomada, polvo, leche, loción o gel acondicionador según el
caso en botes o tubos, en frascos de vidrio o de plástico, y/o
eventualmente en frascos dosificadores o además en ampollas. Las
formas cosméticas se preparan según los procedimientos habituales.
Para cada forma se tiene recurso con los excipientes apropiados que
deben tener todas las calidades requeridas habitualmente. En
particular, en el caso de una administración local, se la debe dotar
de una gran afinidad a la piel, ser perfectamente bien tolerada,
estable, presentar una consistencia adecuada permitiendo una
utilización fácil y agradable.
Las composiciones utilizadas según la presente
invención pueden ser igualmente formuladas como productos de
higiene corporal, especialmente de higiene íntima. Se puede citar
de manera no limitativa los productos antitranspirantes,
desodorantes en forma de pulverizador o gel, los champúes,
especialmente los anticaspa, los jabones, los productos de higiene
dental, etc.
Por último, según una forma de realización
preferida, la composición se presenta en forma de una crema
constituida por una emulsión agua en aceite o aceite en agua, por
un gel o por una pasta al agua.
En dermatología, esencialmente las aplicaciones
que se pretenden son la prevención y el tratamiento de los eritemas
glúteos. La presente invención tiene por consiguiente más
precisamente por objetivo, la utilización de oligómeros
procianidólicos (OPC) y/o antocianósidos teniendo un efecto
antiureasa para la preparación de una composición dermatológica
para el tratamiento o la prevención de eritemas glúteos.
Los ejemplos siguientes ilustran la presente
invención, sin limitarla y ponen de manifiesto la actividad
antiureasa de las composiciones que contienen los OPC y/o los
antocianósidos según la presente invención.
Se determina la actividad antiureasa con
diferentes concentraciones de principio activo.
El procedimiento de análisis de la actividad
antiureasa se basa en el principio de dosificación del amoníaco
descrito en la publicación de la patente
EP-A-582147.
Cada muestra contiene:
- \bullet
- 1 ml de una solución de urea
- \bullet
- 0,68 ml de una solución de ureasa
- \bullet
- el volumen de composición ensayada, correspondiente a un porcentaje utilizado en el producto acabado. El volumen final se ajusta a 22 ml con la ayuda de un tampón citrato de pH 6.
- \bullet
- solución de urea: 20 g de urea (Fluka®) en 100 ml de tampón citrato a pH 6
- \bullet
- solución de ureasa: 9 mg de ureasa con 100 UI/mg en 100 ml de tampón citrato a pH 6
- \bullet
- tampón citrato a pH 6:
- -
- 47,5 ml de una solución A formada por 21,01 g de ácido cítrico monohidratado 0,1 M en 1000 ml de H_{2}O;
- -
- 202,5 ml de una solución B formada por 29,41 g de citrato trisódico 2H_{2}O, 0,1 M en 1000 ml de H_{2}O.
Cada muestra ensayada contiene 200 g de urea y
6,12 UI de ureasa.
La actividad antiureasa se pone entonces de
manifiesto in vitro por pHmetría, en función del tiempo,
siendo las muestras incubadas a 37ºC.
La urea contenida en una muestra de sustrato que
contiene una mezcla de una composición de urea y ureasa, se degrada
por la ureasa a 37ºC durante una duración de incubación impuesta de
15 minutos, la degradación de la urea por la ureasa conduce a un
aumento de pH debido a la liberación de amoníaco.
Se realiza un ensayo in vitro de la actividad
antiureasa de una crema cosmética protectora.
Para cada inhibidor antiureasa ensayado, se
realizan 3 ensayos en paralelo:
- \bullet
- crema+ (1) 1 ml de urea
- \bullet
- crema+ (2) 1 ml de urea + 0,68 ml de ureasa
- \bullet
- crema+ (3) 1 ml de urea + inhibidor al % ensayado+ 0,68 ml de ureasa
Las mezclas (1), (2) y (3) se añaden a la crema
acabada a 30ºC, al mismo tiempo, a fin de que los reactivos se
encuentren bien juntos en los mismos glóbulos. Se añade el tampón
citrato a pH 6 (qs 40 ml).
La hipótesis de partida es que un bebé de peso
medio de 6 kg lleva pañales durante 4 horas, en el curso de las
cuales produce por término medio 40 ml de orina correspondientes a
300 mg de urea y 30 g de heces que contienen una cantidad de ureasa
que varía entre 3 y 30 UI. La cantidad de crema a aplicar se evalúa
en aproximadamente 10 g.
\newpage
La crema es una emulsión aceite en agua cuya
composición de base, excepto el principio activo, se indica a
continuación (la nomenclatura utilizada para los ingredientes es la
de la "Cosmetic, Toiletery and Fragance Association Inc.",
Washington, D.C., puesta aparte la traducción en francés)
| % | |
| estearato de glicerina | 10 |
| octanoato de cetearilo | 3 |
| aceite de palma hidrogenado | 3 |
| aceite de girasol | 4 |
| aceite de germen de trigo | 0,3 |
| glicerina | 5 |
| agua | qs 100 |
| ciclometicona | 3 |
| acetato de DL-tocoferol | 0,2 |
| conservante | 0,2 |
Se añade a la crema así preparada la urea (mezcla
(1)), una mezcla urea- ureasa (mezcla (2)) o una mezcla
urea-ureasa con principio activo (mezcla (3)) a
30ºC.
El conjunto se sitúa al baño maría a 37ºC en
agitación y el pH se anota cada hora directamente en la crema.
Se determina la actividad de la crema con el
principio activo por comparación o con la crema carente de
principio activo.
La emulsión agua en aceite presenta la
composición siguiente:
| % | |
| Fase grasa | |
| manteca de karité | 1 |
| cera de abeja | 2 |
| Arlacel 1690® (tensioactivos | |
| comercializados por ICI) | 4 |
| Controx KS (antioxidante) | 0,15 |
| palmitato de octilo | 7 |
| aceite de vaselina fluida | 10 |
| bentonita MIO (espesante) | 1 |
| óxido de zinc | 25 |
| Fase acuosa | |
| agua | qs 100 |
| glicerina | 5 |
| sulfato de magnesio | 0,7 |
| sulfato de zinc | 0,2 |
| sulfato de cobre | 0,5 |
| OPC de quebracho encapsulado | 1 |
| Extracto glicólico de Ratanhia | 1 |
Para preparar la crema se calientan separadamente
los componentes de la fase acuosa y de la fase grasa a
70-75ºC, se incorporan a éstas con fuerte agitación
el óxido de zinc y el agente espesante.
La fase acuosa se añade a continuación a la fase
grasa, con fuerte agitación, mantenida durante aproximadamente 5
minutos. Se verifica el aspecto de la emulsión en el microscopio:
los glóbulos deben ser de tamaño homogéneo.
La mezcla se pone a enfriar y a
40-45ºC, se incorpora con palas el sulfato de cobre
solubilizado en un poco de agua, los OPC de quebracho encapsulados
y el extracto glicólico de ratanhia.
\newpage
La crema obtenida es de un color rosa pálido, un
poco brillante y presenta una textura fina, fácil de aplicar, que
deja una marca blanca sobre la piel.
La viscosidad es aproximadamente 220000
centipoises medida con el viscosímetro BROOKFIELD, huso F, fuerza
3.
Después de un periodo de 40 días a 50ºC, 40ºC,
4ºC y a temperatura ambiente, la fórmula es estable, de viscosidad
regular y no presenta cambio de color.
Para medir la actividad antiureasa, se añade una
de las tres mezclas (1), (2) ó (3) a la crema a 30ºC. El conjunto
se sitúa al baño maría a 37ºC durante 1 hora. La fase acuosa se
recoge a continuación rompiendo la emulsión con 2 g de cloruro de
potasio y 40 ml de hexano mediante una botella de decantación. Se
anota a continuación cada hora el pH en esta fase acuosa. El
cloruro de potasio permite romper la emulsión propiamente dicha y
el hexano solubiliza la fase grasa, sin arrastrar los extractos
glicólicos vegetales que se han seleccionado como activos
antiureasa.
Como en el ejemplo 2, se añade a la crema así
preparada, la urea, una mezcla urea-ureasa o una
mezcla urea-principio
activo-ureasa.
Se prepara una pasta al agua que tiene la
composición siguiente:
| % | |
| óxido de zinc | 20,0 |
| talco | 10,0 |
| carbonato de calcio | 10,0 |
| agua purificada | qsp 10 |
| glicerina | 30,0 |
| hidroxietilcelulosa | 0,2 |
| pidolato de cobre | 0,5 |
| pidolato de zinc | 0,5 |
| OPC de Quebracho encapsulado | 1,0 |
| extracto glicólico de ratanhia | 1,0 |
| hidroxipropilagar | 0,1 |
Los principios activos ensayados son los
siguientes:
- \bullet
- extracto seco de arándano (Indena Della Beffa) (Arándano, Tablas 7 y 11)
- \bullet
- extracto glicólico de ratanhia (Indena Della Beffa)(Ratanhia, Tablas 1, 6 a 8)
- \bullet
- OPC de quebracho encapsulado (Radicalys®, Greentech, Tablas 2 y 7). En las emulsiones, se utiliza el producto Radicalys® encapsulado en las glicoesferas y en la pasta al agua se utiliza el producto Radicalys encapsulado en los liposomas.
- \bullet
- OPC de pepitas de uva (ADF Chimie) (OPC, Tabla 3)
Las Tablas 1 a 8 a continuación indican la
evolución del pH en función del tiempo, que constituye un buen
indicador de la actividad antiureasa de las composiciones
ensayadas. El testigo es una mezcla de urea-ureasa
en ausencia de agente antiureasa.
| Principio activo | RATANHI | RATANHI | RATANHI | RATANHI | TESTIGO |
| Tiempo | 0,5% | 1% | 2% | 5% | |
| 0h | 5,85 | 5,87 | 5,90 | 6,01 | 5,84 |
| 1h | 5,98 | 5,96 | 5,99 | 6,17 | 8,86 |
| 2h | 5,99 | 5,96 | 5,99 | 6,23 | 8,88 |
| 3h | 6,04 | 5,98 | 6,02 | 6,32 | 8,95 |
| 4h | 6,06 | 6,01 | 6,03 | 6,38 | 8,95 |
| 5h | 6,07 | 6,01 | 6,04 | 6,44 | 8,96 |
| 24h | 6,50 | 6,25 | 6,21 | 6,91 | 9,05 |
| Principio activo | RADICALYS® | RADICALYS® | RADICALYS® | TESTIGO |
| Tiempo | 1% | 2% | 5% | |
| 0h | 5,85 | 5,89 | 5,56 | 5,84 |
| 1h | 6,62 | 6,24 | 5,98 | 8,86 |
| 2h | 6,98 | 6,51 | 6,04 | 8,88 |
| 3h | 7,08 | 6,65 | 6,05 | 8,95 |
| 4h | 7,12 | 6,80 | 6,08 | 8,95 |
| 5h | 7,13 | 6,85 | 6,10 | 8,96 |
| 24h | 7,25 | 7,02 | 6,34 | 9,05 |
| Principio activo | OPC UVA | OPC UVA | OPC UVA | OPC UVA | TESTIGO |
| Tiempo | 0,02% | 0,1% | 0,25% | 0,50% | |
| 0h | 5,88 | 5,89 | 5,87 | 5,85 | 5,87 |
| 1h | 8,19 | 6,27 | 6,02 | 5,96 | 9,05 |
| 2h | 8,32 | 6,54 | 6,10 | 5,98 | 9,18 |
| 3h | 8,33 | 6,86 | 6,15 | 5,99 | 9,18 |
| 4h | 8,36 | 7,09 | 6,19 | 5,99 | 9,19 |
| 5h | 8,38 | 7,19 | 6,21 | 5,99 | 9,16 |
| 24h | 8,52 | 7,51 | 6,59 | 6,04 | 9,24 |
| Principio activo | ARÁNDAN | ARÁNDAN | ARÁNDAN | TESTIGO |
| Tiempo | 1% | 0,5% | 0,25% | |
| 0h | 5,48 | 5,66 | 5,78 | 6,76 |
| 1h | 5,41 | 5,63 | 5,96 | 8,72 |
| 2h | 5,41 | 5,72 | 6,16 | 8,76 |
| 3h | 5,40 | 5,70 | 6,15 | 8,72 |
| 4h | 5,39 | 5,73 | 6,19 | 8,79 |
| 5h | 5,41 | 5,74 | 6,21 | 8,82 |
| 24h | 5,48 | 5,87 | 6,40 | 8,99 |
| Principio activo | RATANHIA | RATANHIA | TESTIGO |
| Tiempo | 2% | 5% | |
| 0h | 5,91 | 5,95 | 6,95 |
| 1h | 6,42 | 6,15 | 8,08 |
| 2h | 6,97 | 6,23 | 8,41 |
| 3h | 7,79 | 6,32 | 8,42 |
| 4h | 8,06 | 6,40 | 8,40 |
| 5h | 8,18 | 6,53 | 8,40 |
| 24h | 8,21 | 7,56 | 8,36 |
| Principio activo | RATANHIA | RATANHIA | RATANHIA 1% |
| Tiempo | 2% | 5% | RADICALYS 1% |
| 0h | 5,75 | 5,61 | 5,52 |
| 1h | 5,95 | 5,62 | 5,58 |
| 2h | 7,66 | 5,75 | 6,94 |
| 3h | 7,97 | 5,78 | 7,10 |
| 4h | 8,07 | 7,01 | 7,20 |
| 5h | 8,14 | 7,12 | 7,23 |
| 24h | 7,81 | 7,19 | 7,15 |
| Principio activo | TESTIGO | RATANHIA |
| Tiempo | 1% | |
| 0h | 5,62 | 5,51 |
| 1h | 5,71 | 5,54 |
| 2h | 6,49 | 5,71 |
| 3h | 6,93 | 5,73 |
| 4h | 7,30 | 5,95 |
| 5h | 7,53 | 5,95 |
| 24h | 7,94 | 6,39 |
Se observa, en referencia a las Tablas que el
extracto glicólico de ratanhia al 1% presenta una buena actividad
antiureasa puesto que varía de 5,85 a 6,01 en 4 horas.
Los OPC de quebracho en forma encapsulada
(Radicalys®) son igualmente activos a 0,5% y a 1%. La actividad de
los OPC libres (no protegidos) que corresponden a 1% de Radicalys®
(suponiendo 0,02% de OPC puros) se demuestra por un aumento del pH
de 5,88 a 8,52 en 4 horas, siendo estas 4 horas la duración teórica
para separar dos cargas.
En la emulsión agua en aceite de la crema
protectora, 1% de extracto glicólico de ratanhia combinado con 1%
de Radicalys® limita el aumento de pH de 5,52 a 7,2 al cabo de 4
horas aún cuando es necesario el 5% de extracto glicólico de
ratanhia en la crema para obtener un pH de 7,01 al cabo del mismo
tiempo.
Así, los resultados presentados anteriormente
demuestran que el extracto glicólico de ratanhia así como los OPC
encapsulados presentan una buena actividad antiureasa en medio
líquido (tablas 1 a 4) así como en las emulsiones aceite en agua y
agua en aceite (tablas 5 a 7).
Claims (13)
1. Utilización de oligómeros procianidólicos
(OPC) y/o antocianósidos que poseen un efecto antiureasa para la
preparación de una composición dermatológica para el tratamiento o
la prevención de los eritemas glúteos.
2. Utilización de oligómeros procianidólicos
(OPC) y/o antocianósidos, distinto de un procedimiento de
tratamiento terapéutico, para la preparación de composiciones
cosméticas como productos de higiene corporal seleccionados de
entre productos antitranspirantes, desodorantes en forma de
pulverizador o gel, champúes y jabones.
3. Utilización según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizada porque dichos antocianósidos se seleccionan de
entre los contenidos del arándano.
4. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque dichos OPC se
seleccionan de entre los OPC de pepitas de uva, los OPC de
Quebracho y los OPC de Ratanhia.
5. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque dichos OPC se
estabilizan y/o se protegen.
6. Utilización según la reivindicación 5,
caracterizada porque dichos OPC se estabilizan por
encapsulación.
7. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 2 a 6, caracterizada porque la composición
cosmética o la composición dermatológica contiene de 0,005% a 10%
en peso de OPC y/o de antocianósido.
8. Utilización según la reivindicación 7,
caracterizada porque la composición cosmética o la
composición dermatológica contiene de 0,005% a 1% en peso de
OPC.
9. Utilización según la reivindicación 7 u 8,
caracterizada porque la composición cosmética o la
composición dermatológica contiene de 0,1% a 10% en peso de
antocianósidos.
10. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque la composición
cosmética o la composición dermatológica contiene otro excipiente
cosmetológica o dermatológicamente aceptable.
11. Utilización según la reivindicación 10,
caracterizada porque dicha composición cosmética o la
composición dermatológica se presenta en forma de una solución,
emulsión, crema, pomada, polvo, leche, loción o gel.
12. Utilización según la reivindicación 11,
caracterizada porque la composición cosmética o la
composición dermatológica se presenta en forma de una crema
constituida por una emulsión agua en aceite o aceite en agua, un gel
o una pasta al agua.
13. Utilización según cualquiera de las
reivindicaciones 10 a 12, caracterizada porque la
composición cosmética o la composición dermatológica se presenta en
forma de un producto de higiene corporal, especialmente higiene
íntima.
Applications Claiming Priority (2)
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| FR9805388 | 1998-04-29 | ||
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Publications (1)
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ID=9525819
Family Applications (1)
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- 1998-04-29 FR FR9805388A patent/FR2778102B1/fr not_active Expired - Lifetime
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1999
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- 1999-04-28 EP EP99401033A patent/EP0953353B1/fr not_active Expired - Lifetime
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