ES2223059T3 - Composiciones para el tratamiento de la piel. - Google Patents

Abstract

COMPOSICIONES PARA EL TRATAMIENTO DE LA PIEL PARA MEJORAR LA FORTALEZA Y FIRMEZA DE LA PIEL Y REDUCIR LOS SIGNOS DE CELULITIS. LAS COMPOSICIONES CONTIENEN UNA XANTINA (EJ., CAFEINA O TEOFILINA) Y UN ACIDO FOSFORICO DE INOSITOL, Y/O UN ACIDO ALFA HIDROXI. LA RELACION DE LA XANTINA RESPECTO AL ACIDO SE ENCUENTRA DENTRO DE UN ALCANCE ESPECIFICO PARA QUE LA XANTINA SE MANTENGA EN UN ESTADO SOLUBILIZADO. TAMBIEN SE PRESENTA UN METODO PARA PREVENIR O REDUCIR LOS SIGNOS DE CELULITIS MEDIANTE LA APLICACION DE UNA MEZCLA DE UN ACIDO FOSFORICO DE INOSITOL Y UN ACIDO ALFA HIDROXI.

Description

Composiciones para el tratamiento de la piel.

Campo de la invención

La invención trata de composiciones para el tratamiento de la piel que contienen ácido fítico o un alfa-hidroxiácido en combinación con una xantina en una proporción específica, y del uso de las composiciones para mejorar el estado y el aspecto de la piel de mamíferos.

Antecedentes de la invención

En los últimos años se han hecho populares entre los consumidores las composiciones cosméticas que mejoran el aspecto de la piel. Actualmente, hay una demanda de composiciones cosméticas que reducen el aspecto, es decir, los indicios o signos externos, de la celulitis.

Celulitis es un término lego que describe la textura poco uniforme de la piel en zonas específicas del cuerpo femenino, fundamentalmente en las caderas, muslos y nalgas. La prevalencia de la celulitis es alta, estimándose en entre el 50% y el 80% de la población femenina. No se ha observado prácticamente celulitis en hombres con niveles de andrógenos normales. La gravedad de la celulitis tiende a empeorar con la obesidad, aunque es fácilmente observable en mujeres con un bajo índice de masa corporal, así como con la edad, aunque las mujeres postmenopáusicas refieren una reducción en la celulitis.

Las mujeres premenopáusicas tienden a almacenar grasa subcutáneamente, fundamentalmente en las zonas de glúteos/muslos, donde la celulitis es más común. La elevación de los niveles de andrógenos tras la menopausia da como resultado un cambio asombroso en los patrones de almacenamiento de grasa. La grasa se almacena en depósitos viscerales y subcutáneos del abdomen, más parecido a los patrones de almacenamiento de grasa del hombre, lo que explica la reducción de los signos de la celulitis en mujeres postmenopáusicas. Los triglicéridos se almacenan en adipocitos individuales que se agrupan en ricos lóbulos capilares. Un septo vertical de delgado tejido conectivo separa los lóbulos y sujetan la fascia superficial sobreyacente al músculo subyacente.

El aspecto en forma de hoyuelos de la celulitis es el resultado de la deformación de los anteriormente mencionados lóbulos, como resultado de las fuerzas exteriores del tejido adiposo (por ejemplo, la flexión del músculo da como resultado un presión localizada hacia fuera, un tirón de la gravedad). Estos lóbulos son grandes (de hasta 1 cm de ancho) y protruyen fácilmente hacia la dermis superyacente, provocando una deformación visible en la superficie de la piel que se presenta por sí misma como celulitis. Dado que el septo conectivo está dirigido en la misma dirección que estas fuerzas exteriores, no pueden ofrecer una contrafuerza para evitar que el tejido adiposo deforme la dermis.

El almacenamiento o eliminación netos de grasa en el adipocito depende de un equilibrio entre la captación de los triglicéridos de la dieta que circulan en la sangre a través de los quilomicrones y la rotura de los triglicéridos almacenados dentro del adipocito y la eliminación de ácidos grasos libres para su subsiguiente utilización energética. La lipólisis (la rotura del triglicérido dentro del adipocito) se produce cuando se activa la lipasa sensible a hormonas (LSH). La activación de la LSH requiere la fosforilación a través del AMPc (adenosina monofosfato cílica) dependiente de proteína cinasa. Como tal, el nivel de AMPc es tasa-limitante de la lipólisis. El nivel neto de AMPc es el resultado de un equilibrio entre su síntesis enzimática a partir de adenosina trifosfato (ATP) a través de la adenilato ciclasa, y su rotura a través de las fosfodiesterasas. Los adipocitos expresan tanto receptores beta como alfa-2, que activan y desactivan, respectivamente, a la adenilato ciclasa.

La mayoría de los tratamientos de la celulitis se centran en la lipólisis como el principal modo de acción. Soudant y col. (patente de EE.UU. nº 5.194.259) enseñan una composición anticelulítica que usa un bloqueante alfa-2, estimulando teóricamente la lipólisis. Numerosas patentes citan el uso de xantinas (por ejemplo, cafeína y derivados) como inhibidores de la fosfodiesterasa (patente francesa nº 2.499.405; patente francesa nº 2.554.344; Marissal y col., patente de EE.UU. nº 4.684.522; Trebose y col., patente de EE.UU. nº 5.030.451). Desafortunadamente, estos productos no han tenido un gran éxito en el mercado, presumiblemente debido a su baja eficacia. Esto puede ser el resultado del hecho de que la cafeína y las xantinas en general tienen una solubilidad en agua muy limitada, y la actividad del medicamento en una preparación cosmética típica (por ejemplo, una emulsión de aceite en agua) sería muy baja debido a la baja penetración, dado que está compactado en el producto en una forma cristalina.

Los alfa-hidroxiácidos están surgiendo como ingredientes aceptados para mejorar el aspecto de la piel seca, escamosa, arrugada, envejecida y fotodañada, y para tratar varias patologías de la piel, por ejemplo, hiperqueratosis, ictiosis, imperfecciones de la piel, acné, verrugas, herpes, psoriasis, eccemas y prurito. Véase, por ejemplo, la patente de EE.UU. nº 4.234.599 (Van Scott y col.), la patente de EE.UU. nº 4.612.331 (Barratt y col.), la patente de EE.UU. nº 4.424.234 (Alderson y col.) y la patente de EE.UU. nº 4.839.161 (Bowser y col.).

También es conocido el uso de compuestos de ácido fosfórico de inositol en composiciones para el tratamiento de la piel, aunque en una extensión mucho menor. Por ejemplo, la patente de EE.UU. nº 5.268.176 (Znaiden y col.) describe la aplicación tópica de un ácido fosfórico de inositol para el tratamiento de un patología dermatológica comúnmente conocida como venas de araña. La patente de EE.UU. nº 5.116.605 (Alt) describe composiciones que incluyen ácido fítico (también conocido como hexafosfato de inositol) para mitigar la calvicie masculina y el acné inducido por testosterona. El documento DE 4242876 (Beiesdorf) describe composiciones cosméticas que contienen ácido cítrico, biotina y ácido fítico como un antioxidante.

También es conocido el uso de xantinas, por ejemplo, cafeína y/o teofilina, en composiciones cosméticas, especialmente como agentes lipolíticos para el tratamiento de la celulitis. Por ejemplo, la patente de EE.UU. nº 5.215.759 (Mausner) describe composiciones anticelulíticas basadas en una combinación específica de cinco ingredientes, y que opcionalmente puede incluir cafeína y lactato sódico. La patente de EE.UU. nº 5.362.494 (Zysman y col.) describe composiciones cosméticas que contienen xantinas como liporreguladores, e hidroxiácidos, en particular ácido glicólico, como un agente despigmentante. La patente de EE.UU. nº 5.037.803 (Guyene y col.) describe composiciones cosméticas que pueden incluir teofilina o cafeína y ácido láctico. Las composiciones que contienen un ácido fosfórico de inositol descritas en la anteriormente citada patente de Znaiden y col., 5.268.176, también pueden incluir xantinas.

La técnica discutida anteriormente no concibe un procedimiento para reducir el aspecto de la celulitis aumentando la consistencia y la firmeza de las capas de la epidermis y la dermis de la piel, lo que a su vez da como resultado un aumento del soporte para el tejido subyacente. Las técnicas anticelulíticas se basan más bien en el tratamiento de la celulitis a través de la lipólisis. Adicionalmente, el aporte transdérmico de xantinas y, consecuentemente, su eficacia, está limitada por su baja solubilidad en composiciones cosméticas acuosas o etanólicas, y la técnica discutida anteriormente no se orienta a la necesidad de solubilizar las xantinas, y no concibe composiciones para el tratamiento de la piel basadas en una combinación específica de una xantina con un alfa-hidroxiácido o un ácido fosfórico de inositol según la presente invención.

Resumen de la invención

Los anteriores objetos son alcanzados por la presente invención que incluye, en parte, una composición para el tratamiento de la piel que contiene un alfa- hidroxiácido y/o ácido fítico en combinación con una xantina. La presente invención se basa, al menos en parte, en el descubrimiento de que ciertos ácidos, por ejemplo, un alfa-hidroxiácido o un ácido fosfórico de inositol, solubilizan una xantina cuando la proporción entre la xantina y el ácido está en un intervalo específico según la invención. En su primer aspecto, la presente invención proporciona composiciones que contienen una xantina y un alfa-hidroxiácido, en la que la proporción ponderal entre la xantina y el ácido está en el intervalo de desde 2:1 hasta 0,001:1. En su segundo aspecto, la presente invención proporciona composiciones que contienen una xantina y un ácido fosfórico de inositol, en la que la proporción ponderal entre la xantina y el ácido está en el intervalo de desde 4:1 hasta 0,001:1.

Según la presente invención, en virtud de la combinación de una xantina con un alfa-hidroxiácido y/o un ácido fosfórico de inositol en una proporción específica, se mejora sustancialmente la acción de las composiciones.

La presente invención también incluye un procedimiento para evitar o reducir la celulitis, procedimiento que incluye la aplicación sobre la piel de una composición que contiene un ácido fosfórico de inositol y/o un alfa-hidroxiácido y una xantina, en la que la proporción ponderal entre la xantina y el ácido está en un intervalo específico según la invención.

En otro aspecto más de la presente invención, la invención también incluye un procedimiento para evitar o reducir la celulitis mediante la aplicación sobre la piel de una composición que contiene ácido fítico y un alfa-hidroxiácido.

La presente invención también incluye el uso de ácido fítico y/o un alfa- hidroxiácido combinado con una xantina para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de la celulitis.

La presente invención también incluye el uso de ácido fítico combinado con un alfa-hidroxiácido para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de la celulitis.

Las composiciones de la invención están destinadas a su aplicación tópica sobre la piel de mamíferos que ya está afectada por la celulitis, o alternativamente, las composiciones inventivas pueden aplicarse profilácticamente sobre una piel normal y sana para evitar o reducir los signos de la celulitis.

Descripción detallada de la invención

El primer ingrediente fundamental de las composiciones inventivas es una xantina. El término "xantina", según se usa en el presente documento, incluye los siguientes compuestos:

1,3-dimetilxantina (habitualmente conocida como "teofilina");

trimetilxantina (habitualmente conocida como "cafeína");

sales de los compuestos anteriormente mencionados (por ejemplo, sales etilenodiamínicas de teofilina);

y mezclas de los mismos.

La xantina preferible incluida en las composiciones inventivas es cafeína y/o teofilina, debido a su disponibilidad y eficacia óptimas.

La xantina está presente en las composiciones inventivas preferiblemente en una cantidad de al menos el 0,05%, generalmente en la cantidad de desde el 0,05% hasta el 20%, preferiblemente en la cantidad de desde el 0,10% hasta el 10%, óptimamente en la cantidad de desde el 0,5% hasta el 3,0% en peso de la composición, con objeto de maximizar la eficacia a un coste óptimo.

Según la primera realización de la invención, el segundo ingrediente fundamental de las composiciones inventivas es un ácido fosfórico de inositol, que puede ser uno o una combinación de un mono-, di-, tri-, tetra-, penta- o hexafosfato de inositol. El inositol también se conoce como 1,2,3,4,5,6-hexahidrociclohexano y 1,2,3,4,5,6-ciclohexanohexol. Es más preferible el hexafosfato de inositol (por otro lado, conocido como ácido fítico) debido a su bajo coste y alta eficacia. También son adecuadas las sales de ácido fítico, por ejemplo, un sal del ácido fítico soluble en agua elegida del grupo consistente en sales de metales alcalinos, de metales alcalinotérreos, de amonio y de alcanolamonio C_{2}-C_{12}. Para descripciones adicionales de estos fosfatos, diríjase la atención a la patente de EE.UU. nº 5.051.411. Preferiblemente, el ácido fosfórico de inositol está presente en las composiciones inventivas en una cantidad de al menos el 0,5%, generalmente en una cantidad de desde el 0,75% hasta el 25%, óptimamente en una cantidad de desde el 2,5% hasta el 12%, para optimizar la eficacia anticelulítica.

Según la primera realización de la invención, la proporción entre la xantina y el ácido fosfórico de inositol está en el intervalo de desde 1:1.000 hasta 4:1, preferiblemente en el intervalo de desde 1:50 hasta 2:1, más preferiblemente en el intervalo de desde 1:32 hasta 1:1, con objeto de optimizar la solubilidad de la xantina y la acción de las composiciones inventivas.

Según el segundo aspecto de la invención, el segundo ingrediente fundamental de las composiciones inventivas es un alfa-hidroxiácido con la siguiente estructura general:

R_{2}CHOHCOOR_{1}

en la que R_{1} y R_{2} son H, alquilo, arilalquilo o arilo, de cadena lineal o ramificada o de forma cíclica, con entre 1 y 20 átomos de carbono, y además, R_{2} puede portar grupos OH, CHO, COOH y alcoxi con entre 1 y 9 átomos de carbono.

Los grupos típicos alquilo, aralquilo y arilo para R_{1} y R_{2} incluyen metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, pentilo, octilo, laurilo, estearilo, bencilo y fenilo, etc..

Algunos ejemplos de alfa-hidroxiácidos adecuados incluyen, pero no se limitan a:

ácido alfa-hidroxiacético (también conocido como "ácido glicólico")

ácido alfa-hidroxipropiónico (también conocido como "ácido láctico")

y mezclas de los mismos.

Los alfa-hidroxiácidos preferibles son solubles en agua, dado que la utilidad particular de las composiciones inventivas reside en mejorar la administración transdérmica de cafeína a partir de composiciones cosméticas basadas en agua o en agua y disolvente, en virtud de la solubilización de la cafeína.

El término "alfa-hidroxiácido" también se entiende que incluye las sales de los alfa-hidroxiácidos (por ejemplo, sales de potasio, de sodio, de amonio, de trietanolamonio). Dependiendo del pH de la composición, está presente una mezcla de la sal y el ácido.

Los alfa-hidroxiácidos preferibles son ácidos monocarboxílicos, con objeto de mejorar la penetración en la piel y la eficacia.

Incluso más preferiblemente, el hidroxiácido se elige entre ácido láctico, ácido glicólico, ácido mandélico y mezclas de los mismos para optimizar la eficacia de las composiciones mediante el incremento de la absorción percutánea. En la realización más preferible de la invención, con objeto de maximizar la acción del hidroxiácido, las composiciones inventivas contienen la forma L de un alfa- hidroxiácido.

Preferiblemente, la cantidad del componente alfa-hidroxiácido presente en la composición según la invención es desde el 1,5 al 20%, más preferiblemente desde el 1,5 al 15% y aún más preferiblemente desde el 3,0 al 12,0% en peso de la composición.

La proporción ponderal entre la xantina y el alfa-hidroxiácido está en el intervalo de desde 2:1 hasta 0,001:1, más preferiblemente en el intervalo de desde 1:24 hasta 1:1, con objeto de maximizar la solubilidad de la xantina y de optimizar la acción de las composiciones inventivas.

En la realización preferible de la invención, las composiciones inventivas incluyen, además de una xantina, tanto un alfa-hidroxiácido (más preferiblemente ácido láctico y/o ácido glicólico) y un ácido fosfórico de inositol (más preferiblemente ácido fítico).

Las composiciones según la invención se usan para mejorar el aspecto de la piel aumentando la consistencia, la firmeza y la elasticidad de la piel, y evitando o reduciendo la aparición de la celulitis.

Según otra realización de la invención, un procedimiento para evitar o reducir la aparición de la celulitis incluye la aplicación sobre la piel de una composición que contiene desde aproximadamente el 0,75% hasta aproximadamente el 25% de un ácido fosfórico de inositol (preferiblemente del 2,5% al 12%, más preferiblemente desde aproximadamente el 2,5% hasta aproximadamente el 12%), y desde aproximadamente el 1,5% hasta aproximadamente el 25% (preferiblemente desde aproximadamente el 1,5% hasta aproximadamente el 15%, más preferiblemente desde aproximadamente el 3% hasta aproximadamente el 12%) de un alfa- hidroxiácido en un vehículo cosméticamente aceptable. El ácido fosfórico de inositol preferible es ácido fítico, y el alfa-hidroxiácido preferible se elige del grupo consistente en ácido láctico, ácido glicólico, ácido mandélico y mezclas de los mismos para optimizar la eficacia de las composiciones. En la realización más preferible de la invención, con objeto de maximizar la acción del hidroxiácido, las composiciones inventivas contienen la forma L de un alfa-hidroxiácido monocarboxílico.

Las composiciones según la invención también comprenden un vehículo cosméticamente aceptable para actuar como diluyente, dispersante o vehículo de los componentes activos en la composición, de forma que se facilite su distribución cuando se aplica la composición sobre la piel, el cabello y/o las uñas.

En la realización preferible de la invención, un vehículo cosméticamente aceptable comprende bien agua o bien una mezcla de agua/disolvente. El disolvente se elige óptimamente entre propilenglicol, etanol, butilenglicol y polietilenglicoles de varios pesos moleculares.

Los vehículos distintos al agua pueden incluir emolientes, disolventes, humectantes y aglutinantes, sólidos o líquidos, y polvos. Un vehículo no acuoso especialmente preferible es un polidimetilsiloxano y/o un polidimetilfenilsiloxano. Las siliconas de esta invención pueden ser aquellas con unas viscosidades que varíen entre cualesquiera de aproximadamente 10 a 10.000.000 centiestoquios a 25ºC. Son especialmente deseables las mezclas de siliconas de baja y alta viscosidad. Estas siliconas están disponibles en General Electric Company bajo las marcas registradas Vicasil, SE y SF, y en Dow Corning Company bajo las series 200 y 550. Las cantidades de silicona que pueden utilizarse en las composiciones de esta invención varían entre cualquiera de desde el 5 hasta el 95%, preferiblemente desde el 25 hasta el 90% en peso de la composición.

El vehículo cosméticamente aceptable formará generalmente desde el 5 hasta el 99,9%, preferiblemente desde el 25 hasta el 80% en peso de la emulsión, y puede, en ausencia de otros coadyuvantes cosméticos, formar el equilibrio de la composición.

Materiales opcionales beneficiosos para la piel y coadyuvantes cosméticos

Puede estar presente un aceite o un material oleoso, junto con un emulsionante, para proporcionar una emulsión de agua en aceite o de aceite en agua, dependiendo ampliamente del equilibrio hidrófilo-lipófilo (EHL) medio del emulsionante empleado.

En las composiciones cosméticas de la presente invención pueden estar presentes varios tipos de ingredientes activos. Los ingredientes activos se definen como agentes beneficiosos para la piel distintos a los emolientes y a los ingredientes que simplemente mejoran las características físicas de la composición. Aunque no se limitan a esta categoría, algunos ejemplos generales incluyen protectores solares, agentes bronceadores, agentes antiarrugas cutáneos, agentes antiinflamatorios, suavizantes de la piel y humectantes.

Los protectores solares incluyen aquellos materiales empleados habitualmente para bloquear la luz ultravioleta. Algunos compuestos ilustrativos son los derivados del PABA y el cinamato. Por ejemplo, puede usarse cinamato de octilmetoxilo y 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona (también conocida como oxibenzona). El cinamato de octilmetoxilo y la 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona están disponibles comercialmente bajo las marcas registradas Parsol MCX y Benzofenona-3, respectivamente. La cantidad exacta de protector solar empleada en las emulsiones puede variar dependiendo del grado de protección deseado frente a la radiación UV solar.

Algunos compuestos antiinflamatorios adecuados incluyen, pero no se limitan a, ácido rosmarínico, derivado de glicirrizinato, alfa-bisabolol, azuleno y derivados del mismo, asiaticósido, sericósido, ruscogenina, escina, escolina, queratina, rutina, ácido betulínico y derivados del mismo, catequina y derivados de la misma.

Algunos compuestos vasoactivos adecuados incluyen, pero no se limitan a, papaverina, yohimbina, visnadina, khelina, bebelina y derivados de nicotinato.

Algunos compuestos blanqueantes de la piel incluyen, pero no se limitan a, ácido ferúlico y/o ácido kójico.

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Algunos compuestos antiarrugas incluyen, pero no se limitan a, alfa- hidroxiácidos, retinol y sus derivados, tocoferol y sus derivados, y salicilatos y sus derivados.

Pueden incorporarse tensioactivos, que también se denominan a veces emulsionantes, en las composiciones cosméticas de la presente invención. Los tensioactivos pueden comprender cualquiera entre desde aproximadamente el 0,5% hasta aproximadamente el 30%, preferiblemente desde aproximadamente el 1% hasta aproximadamente el 15% en peso de la composición total. Los tensioactivos pueden ser de naturaleza catiónica, no iónica, aniónica o anfótera, y pueden emplearse combinaciones de los mismos.

Algunos ejemplos ilustrativos de tensioactivos no iónicos son compuestos alcoxilados basados en alcoholes grasos, ácidos grasos y sorbitán. Estos materiales están disponibles, por ejemplo, en Shell Chemical Company bajo la denominación "Neodol". También son útiles a veces los copolímeros de polioxipropileno-polioxietileno, disponibles bajo la marca registrada Pluronic, vendidos por BASF Corporation. Similarmente, para el propósito de esta invención, pueden utilizarse los alquilpoliglucósidos disponibles en Henkel Corporation.

Los tensioactivos de tipo aniónico pueden incluir jabones de ácidos grasos, laurilsulfato sódico, laurilétersulfato sódico, sulfonato de alquilbenceno, mono y/o diaquilfosfatos y acilisotionato sódico graso.

Los tensioactivos anfóteros incluyen materiales tales como óxido de dialquilamina y varios tipos de betaínas (tales como cocamidopropil betaína).

A menudo se incorporan emolientes en las composiciones cosméticas de la presente invención. Los niveles de dichos emolientes pueden variar desde aproximadamente el 0,5% hasta aproximadamente el 50%, preferiblemente entre aproximadamente el 5% y el 30% en peso de los composición total. Los emolientes pueden clasificarse en categorías químicas generales tales como ésteres, ácidos grasos y alcoholes, polioles e hidrocarburos.

Los ésteres pueden ser mono o diésteres. Algunos ejemplos aceptables de diésteres grasos incluyen adipato de dibutilo, sebacato de dietilo, dimerato de diisopropilo y succinato de dioctilo. Algunos ésteres grasos de cadena ramificada aceptables incluyen miristato de 2-etilhexilo, estearato de isopropilo y palmitato de isopropilo. Algunos ésteres tribásicos ácidos aceptables incluyen trilinoleato de triisopropilo y citrato de trilaurilo. Algunos ésteres grasos de cadena lineal aceptables incluyen palmitato de laurilo, lactato de miristilo, eurcato de oleílo y oleato de estearilo. Algunos ésteres preferibles incluyen coco-caprilato/caprato (una mezcla de coco-caprilato y coco-caprato), éter acetato propilenglicol de miristilo, adipato de diisopropilo y octanoato de cetilo.

Algunos alcoholes y ácidos grasos adecuados incluyen aquellos compuestos con desde 10 hasta 20 átomos de carbono. Son especialmente preferibles los compuestos tales como alcoholes y ácidos de cetilo, miristilo, palmítico y estearilo.

Entre los polioles que pueden servir como emolientes están los compuestos alquilpolihidroxilados de cadena lineal y ramificada. Por ejemplo, son preferibles propilenglicol, sorbitol y glicerina. También pueden ser útiles los polioles poliméricos tales como polipropilenglicol y polietilenglicol. Como incrementadores de la penetración son también especialmente preferibles butilen y propilenglicol.

Algunos ejemplos de hidrocarburos que pueden servir como emolientes son aquellos con cadenas hidrocarbonadas cualesquiera entre desde 12 a 30 átomos de carbono. Algunos ejemplos específicos incluyen aceite mineral, vaselina, escualeno e isoparafinas.

Otra categoría de ingredientes funcionales en las composiciones cosméticas de la presente invención son los aglutinantes. Generalmente habrá presente un aglutinante en cantidades cualesquiera entre desde el 0,1% hasta el 20% en peso, preferiblemente desde aproximadamente el 0,5% hasta el 10% en peso de la composición. Algunos ejemplos de aglutinantes son materiales de poliacrilato entrecruzado disponibles bajo la marca registrada Carbopol en B. F. Goodrich Company. Pueden emplearse gomas tales como goma xántica, carragenano, gelatina, goma karaya, pectina y goma de algarroba. En ciertas circunstancias, la función aglutinante puede conseguirse con un material que también sirva como silicona o emoliente. Por ejemplo, las gomas de silicona en un exceso de 19 centiestoquios y ésteres tales como estearato de glicerol tienen una funcionalidad doble. También puede emplearse derivados celulósicos, por ejemplo, hidroxipropil celulosa (Klucel HI®).

Muchas composiciones cosméticas, especialmente aquellas que contienen agua, deben ser protegidas frente al crecimiento de microorganismos potencialmente dañinos. Los conservantes son, por tanto, necesarios. Algunos conservantes adecuados incluyen ésteres de alquilo de ácido p-hidroxibenzoico, derivados de hidantoína, sales de propionato y una variedad de compuestos de amonio cuaternario.

Los conservantes particularmente preferibles de esta invención son metilparaben, propilparaben, imidazolidinil urea, deshidroxiacetato sódico y alcohol bencílico. Los conservantes se emplearán generalmente en cantidades que varían desde aproximadamente el 0,5% hasta el 2% en peso de la composición.

Pueden incorporarse polvos en la composición cosmética de la invención. Estos polvos incluyen yeso, talco, tierra de Fullers, caolín, almidón, arcillas de esmectita, silicato aluminomagnésico modificado químicamente, arcilla de montmorillonita modificada orgánicamente, silicato de aluminio hidratado, sílice de combustión, almidón de aluminio, succinato de octenilo y mezclas de los mismos.

También pueden incorporarse en las composiciones cosméticas otros componentes coadyuvantes menores. Estos ingredientes pueden incluir agentes colorantes, opacificantes y perfumes. Las cantidades de estos materiales pueden variar entre cualquiera de desde el 0,001% hasta el 20% en peso de la composición.

La composición según la invención está concebida como un producto para su aplicación tópica sobre la piel humana, especialmente como un agente para reducir o evitar la aparición de la celulitis, para mejorar la firmeza y la elasticidad de la piel, y generalmente para incrementar la calidad y la flexibilidad de la piel.

Para su uso se aplica una pequeña cantidad de la composición, por ejemplo, entre 1 y 5 ml, sobre las zonas expuestas de la piel, desde un recipiente o aplicador adecuado, y si es necesario, se extiende y/o fricciona sobre la piel usando la mano o los dedos o un dispositivo adecuado.

La composición para el tratamiento tópico de la piel de la invención puede formularse como una loción con una viscosidad de desde 4.000 hasta 10.000 mPa\cdots, como una crema fluida con una viscosidad de desde 10.000 hasta 20.000 mPa\cdots o como un gel con una viscosidad de desde 20.000 hasta 100.000 mPa\cdots o superior. La composición puede envasarse en un recipiente adecuado según su viscosidad y el uso destinado al usuario. Por ejemplo, una loción una crema fluida puede envasarse en un frasco o recipiente provisto de una bomba adecuada para ser operada con los dedos. Cuando la composición es un gel, puede simplemente almacenarse en un frasco no deformable o un envase presionable, tal como un tubo o un tarro con tapa.

Consecuentemente, la invención proporciona también un envase cerrado que contiene una composición cosméticamente aceptable según se ha definido en el presente documento.

Los siguientes ejemplos específicos ilustran adicionalmente la invención, pero la invención no se limita a los mismos.

Ejemplos

En los Ejemplos 1-9 se investigó la solubilidad de varias xantinas en presencia de varios ácidos.

Ejemplo 1

Se añadió teofilina al 2% (Knoll Pharmaceuticals - BASF) a 88 gramos de agua a temperatura ambiente. Se añadieron varios ácidos, según se indica en la Tabla 1, a una concentración del 10%, para hacer un lote total de

\hbox{100
gramos.}

TABLA 1

1

Los resultados de la Tabla 1 demuestran que los alfa-hidroxiácidos (muestras B-G) y el ácido fítico (muestra H) solubilizaron la cafeína, mientras que los ácidos inorgánicos (muestras I y K) no solubilizaron la cafeína. La cafeína tampoco se solubilizó en la muestra A (que no contenía ningún ácido).

Ejemplo 2

Se repitió el Ejemplo 1 con ácido láctico al 10%, excepto porque el pH de las mezclas se modificó (usando KOH) según se indica en la Tabla 2. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 2, a continuación.

TABLA 2

2

Ejemplo 3

Se repitió el Ejemplo 2, excepto porque se uso ácido fítico al 10% a varios pH. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 3.

TABLA 3

3

Los resultado de las Tablas 2 y 3 demuestran que el pH de las composiciones inventivas es preferiblemente de 5,5 e inferior, para mantener la cafeína en un estado solubilizado.

Ejemplo 4

Se añadió cafeína al 4% (Knoll Pharmaceuticals - BASF) a 86 gramos de agua destilada a temperatura ambiente. Se añadieron varios ácidos, según se indica en la Tabla 4, a una concentración del 10%, para hacer un lote total de 100 gramos. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 4, a continuación.

TABLA 4

4

Los resultados de la Tabla 4 demuestran que la cafeína se solubilizó en presencia de un alfa-hidroxiácido (muestras C-F) o de un ácido fosfórico de inositol (muestra B), mientras que la adición de ácido fosfórico o HCl no tuvo ningún efecto sobre la solubilidad de la cafeína. Debería tomarse nota de que en este Ejemplo las muestras contenían una concentración relativamente alta (es decir, un 4%) de cafeína.

Ejemplo 5

Se repitió el Ejemplo 4 con ácido láctico al 10%, excepto porque el pH de las mezclas se modificó (usando KOH) según se indica en la Tabla 5, a continuación.

TABLA 5

5

Ejemplo 6

Se repitió el Ejemplo 5, excepto porque se uso ácido fítico al 10% a varios pH. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 6, a continuación.

TABLA 6

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6

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Los resultados de las Tablas 5 y 6 demuestran que el pH de las composiciones inventivas es preferiblemente de 5,5 o inferior, para mantener la cafeína en un estado solubilizado.

Ejemplo 7

Se añadió cafeína en varias cantidades, según se indica en la Tabla 7, a agua destilada que contenía un 10% de ácido láctico. El peso de cada muestra fue de 100 gramos. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 7.

TABLA 7

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7

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Ejemplo 8

Se añadió cafeína en varias cantidades a agua destilada que contenía un 10% de ácido fítico. El peso de cada muestra fue de 100 gramos. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 8, a continuación.

TABLA 8

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8

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Los resultados de las Tablas 7 y 8 demuestran que la proporción xantina: ácido empleada en la presente invención da como resultado cafeína solubilizada (muestras B-H) excepto cuando la cantidad de cafeína en una muestra es inusualmente alta (por ejemplo, un 30% en la muestra A). La muestra A esta fuera del alcance de la invención.

Ejemplo 9

Se añadió cafeína en varias cantidades, según se indica en la Tabla 9, a agua destilada que contenía bien un 0,1% de ácido láctico o bien un 0,1% de ácido fítico. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 9, a continuación.

TABLA 9

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9

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Los resultados de la Tabla 9 demuestran que la proporción entre la cafeína y el ácido debe ser 4:1 o inferior, con objeto de mantener la cafeína en un estado solubilizado. La muestra D está fuera del alcance de la invención, mientras que las muestras A-C están dentro del alcance de la invención.

Ejemplo 10

Los siguientes son geles anticelulíticos típicos según la invención:

10

Ejemplo 11

Se preparó la siguiente loción para el tratamiento de la piel típica según la invención:

11

12

Ejemplo 12

Se realizaron estudios clínicos que evaluaron los cambios en el aspecto de la piel afectada de celulitis tras la aplicación tópica de una composición según la invención. Las Fórmulas A y B (ambas dentro del alcance de la invención) se ensayaron en cada estudio clínico. Las Fórmulas A y B se describen en la Tabla 12.

TABLA 12

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13

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Cada fórmula se ensayó en grupos diferentes de 20 mujeres afectadas por celulitis; el Grupo A sólo usó la Fórmula A y el Grupo B sólo usó la Fórmula B. El producto se aplicó sobre un muslo afectado por celulitis. Se realizaron evaluaciones de los muslos tratados y no tratados en las semanas 0, 2, 4 y 8 tras el inicio del tratamiento. Las evaluaciones fueron dirigidas por un evaluador clínico. Los evaluadores observaron el cambio en signos de la celulitis tales como bultos, surcos y hoyuelos, usando una escala de 0 a 100, donde 0 = sin hoyuelos, bultos ni surcos. Además, las mujeres autoevaluaron las diferencias entre la pierna tratada y la no tratada. Las mujeres realizaron la autoevaluación usando una escala gradual de 1 a 9.

Los resultados que se obtuvieron se resumen en las Tablas 13-15.

En la Tabla 13, el resultado de la Evaluación Global Media es la media de las medidas de tres características: bultos, surcos y hoyuelos.

TABLA 13 Evaluación global media

14

Los resultados de la Tabla 13 indican que al menos en un estudio (el Estudio II), el tratamiento con la Fórmula A dio como resultado una mejora significativa de las zonas afectadas por la celulitis, comparado con los muslos no tratados. Con la Fórmula A la tendencia a mejorar se observó a las 2 y 4 semanas de tratamiento en el Estudio I, mientras que en el Estudio II se observó una mejora significativa tras el tratamiento con la Fórmula A.

Los resultados de la Tabla 13 para el Estudio I indican que el aumento en el nivel de alfa-hidroxiácidos y ácido fítico (Fórmula B) dio como resultado una mejora significativa en el aspecto de las zonas de la piel afectadas por la celulitis. En ambos estudios se observó una mejora significativa tras el tratamiento con la Fórmula B.

Estudio II

TABLA 14 % de mejora después de 8 semanas

15

Estudio II

TABLA 15 Autoevaluación

16

Los resultados de las Tablas 14 y 15 para el Estudio II demuestran una mejora significativa en los muslos afectados por celulitis tras el tratamiento con la Fórmula A o con la Fórmula B, comparado con los muslos sin tratar, en base a una evaluación clínica y a una autoevaluación.

Ejemplo 13

Se evaluó la Fórmula A (ingredientes en la Tabla 12) en un estudio de autoevaluación por las consumidoras, usando una composición anticelulítica comercial (Fórmula C) como control.

Cada producto de ensayó en un grupo de 50 mujeres afectadas por celulitis. Cada mujer se aplicó el producto en ambos muslos e hizo comparaciones relativas a la línea base. Las evaluaciones se realizaron usando una escala de 1 a 9. Los resultados que se obtuvieron se resumen en la Tabla 16.

TABLA 16

17

En la Tabla 16, los valores positivos medios sobre las 3 primeras características indican una mejora del estado. Los valores medios negativos de las restantes indican una reducción en los signos de la celulitis. Los resultados de la Tabla 16 demuestran que la composición según la invención realizó una acción tan buena o mejor como la composición anticelulítica comercial para reducir los signos de la celulitis.

Debe entenderse que las formas específicas de la invención ilustradas y descritas en la presente memoria descriptiva pretenden ser únicamente representativas. Pueden realizarse cambios, incluyendo los sugeridos en esta memoria descriptiva, pero sin limitarse a los mismos, sobre las realizaciones ilustradas sin desviarse de las claras enseñanzas de la descripción. Consecuentemente, para determinar el alcance completo de la invención debe hacerse referencia a las siguientes reivindicaciones adjuntas.

Claims (11)

1. Una composición para el tratamiento de la piel que comprende:

(i)

del 0,05% al 20% de una xantina elegida entre cafeína, teofilina y mezclas de las mismas;

(ii)

ácido fítico, en el que la proporción ponderal entre la xantina y el ácido es de 2:1 a 0,001:1; y

(iii)

un vehículo cosméticamente aceptable.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el pH de la composición es inferior o igual a 5,5.

3. La composición de la reivindicación 2, en la que el pH de la composición está en el intervalo de 1,5 a 5,5.

4. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la xantina está presente en una cantidad de al menos el 0,5%.

5. Uso de una composición según la reivindicación 1 para el tratamiento de la celulitis.

6. Una composición para el tratamiento de la piel que comprende:

(i)

del 0,05% al 20% de una xantina elegida entre cafeína, teofilina y mezclas de las mismas;

(ii)

un alfa-hidroxiácido elegido entre ácido láctico, ácido glicólico y mezclas de los mismos, en el que la proporción ponderal entre la xantina y el ácido es de 2:1 a 0,001:1; y

(iii)

un vehículo cosméticamente aceptable.

7. La composición de la reivindicación 6, en la que el pH de la composición es inferior o igual a 5,5.

8. La composición de la reivindicación 7, en la que el pH de la composición está en el intervalo de 1,5 a 5,5.

9. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8, en la que la xantina está presente en una cantidad de al menos el 0,5%.

10. La composición de una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 9, que comprende además ácido fítico.

11. Uso de una composición según la reivindicación 6 para el tratamiento de la celulitis.