ES2247804T3 - Composicion cosmetica o dermo-farmaceutica en forma de perlas hidrofobas y procedimientos para la preparacion. - Google Patents
Composicion cosmetica o dermo-farmaceutica en forma de perlas hidrofobas y procedimientos para la preparacion.Info
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Abstract
Composición que comprende al menos una cera hidrófoba, un aceite y talco, caracterizada porque: - se presenta en forma de mezcla sólida hidrófoba, - no contiene agua, ni agentes tensioactivos ni agentes emulsionantes, - se presenta en forma de partículas esféricas hidrófobas.
Description
Composición cosmética o
dermo-farmacéutica en forma de perlas hidrófobas y
procedimientos para la preparación.
La presente invención tiene como objetivo un
nuevo tipo de perla biocompatible capaz de contener diferentes
sustancias, componentes de actividad biológica, componentes
cosméticos o farmacéuticos, pigmentos o productos de cargas.
La utilización de compuestos activos, o de
cualquier compuesto o sustancia, para aplicaciones tópicas de líneas
cosméticas o dermo-farmacéuticas, necesita la
incorporación a un soporte, denominado composición para las
aplicaciones de cosmetología y soporte galénico para las
aplicaciones farmacéuticas.
Las funciones de este soporte son múltiples:
- -
- debe permitir una aplicación práctica en el punto de administración. En el caso de una aplicación tópica, de línea cosmetológica o dermo-farmacéutica, un fluido de comportamiento reológico adaptado es la forma de soporte elegida con más frecuencia;
- -
- debe permitir la dilución del principio activo o de los compuestos activos para obtener la concentración deseada compatible con el efecto buscado;
- -
- debe aportar, en el caso de productos cosméticos, un tacto lo más agradable posible. En este caso las propiedades sensoriales del soporte son primordiales.
La mayoría de las composiciones tópicas,
cosméticas o dermo-farmacéuticas, son composiciones
acuosas. Se pueden citar los geles, lociones y emulsiones. Estos
productos cosméticos son desmaquillantes, tónicos, composiciones
adelgazantes, composiciones anti-solares, productos
protectores para después del sol, productos capilares, productos de
higiene, dentífricos y algunos productos de maquillaje. Son también
composiciones dermo-farmacéuticas.
Estas composiciones acuosas se utilizan mucho
actualmente debido a su alto contenido en agua que procura después
de la aplicación una sensación de frescor sobre la piel y la
mucosa. No dejan residuos, no brillan y no confieren un aspecto o
tacto graso a la piel.
Sin embargo, estas composiciones acuosas, en
particular las de fase acuosa continua, presentan un cierto número
de inconvenientes mencionados en la patente FR 2.660.554. En
resumen, se señalará el efecto desecante de estas composiciones
sobre la piel, que se soporta mal en las personas con piel seca o
normal. La capacidad de geles y emulsiones para poder incorporar
ciertos componentes como los aceites esenciales o perfumes sin ser
desestabilizados es pequeña.
Las composiciones de tipo emulsión que contienen
una fase grasa, presentan una consistencia muy untuosa. Son muy
deseadas ya que se aplican fácilmente por medio de los dedos a
partir del envase en forma de tarro o de tubo (Patente FR
2.734.714). La gran estabilidad de estas emulsiones, se debe a la
presencia de ceras en la fase grasa cuya temperatura de fusión es
generalmente superior a 80ºC. Su preparación a una temperatura
superior a la temperatura de fusión de las ceras, impide la
utilización de principios activos termosensibles.
Además del efecto desecante observado, la fase
acuosa es un elemento muy favorable para el desarrollo de
micro-organismos (Pharmacie
galénique-Bonnes pratiques de fabrication des
médicaments, A. Le Hir, Ed. Masson, pág. 88). Se hace necesaria
por lo tanto la incorporación a estas preparaciones, de agentes que
limiten el desarrollo microbiano de amplio espectro. Estos agentes
denominados conservantes, pueden presentar para algunos, cierta
toxicidad frente a la piel. Así la utilización de ciertos
conservantes está actualmente muy reglamentada incluso prohibida
para algunos productos como el
diisobutil-fenoxi-etoxi-etil-dimetil-bencilamonio
(Législation et règlementation-Produits
cosmétiques et produits d'hygiène corporelle-Les
éditions du Journal Officiel-1997-página
229).
Por último, el agua presente en estas
composiciones cosméticas y dermo-cosméticas,
constituye un medio favorable para las reacciones de radicales y en
particular para las reacciones de oxidación. Así la incorporación
de moléculas muy sensibles a la tensión oxidativa, como la vitamina
C o algunos ácidos grasos o algunas moléculas
poli-insaturadas, es muy difícil debido a la
estabilidad en el tiempo muy pequeña.
En el caso de las composiciones que asocian una
fase acuosa y una fase lipídica, la presencia indispensable de
moléculas anfífilas de poder tensioactivo permite la dispersión
estable y la mezcla de las dos fases. Estas moléculas pueden
presentar cierta agresividad para la piel (Les molécules de la
beauté, de l'hygiène et de la peau, páginas
33-38, Les tensioactifs, Pierre le Perchec,
Ed Nathan). Se busca por lo tanto realizar composiciones anhidras
en las que se puedan incorporar principios activos a temperaturas
inferiores a 80ºC y cuya textura sea suficientemente untuosa para
permitir que se aplique con los dedos de forma satisfactoria.
Las formulaciones anhidras destinadas a las
aplicaciones cosméticas y dermo-farmacéuticas se
conocen desde hace mucho tiempo. Las más antiguas están constituidas
por aceites animales, vegetales, minerales o sus mezclas. Estas
formas aceitosas ya no se utilizan debido a su textura grasa. Las
composiciones de maquillaje de fase grasa se utilizan sobre todo
por sus propiedades de adherencia a la epidermis, protección y
formación de película impermeable al agua. Los productos anhidros
de maquillaje se presentan a menudo en forma de sólido compacto, por
ejemplo las barras de labios, o en forma de crema.
(Peau-Soins cosmétiques et Préparations
dermo-pharmaceutiques-R. Raoult, Ed. Porphyre
página 106). Si bien estas composiciones son interesantes, siguen
siendo sin embargo muy grasas y espesas. Por otra parte, su
estabilidad implica la presencia de ceras cuyas temperaturas de
fusión, generalmente superiores a 80ºC, impiden el empleo de
principios activos termosensibles.
En la patente FR 2.734.714 se propone una mejora,
con la utilización en la composición de una asociación entre otros
de arcilla organomodificada, partículas poliméricas y sílice
pirogenada, dispersas en una fase grasa sin utilización de cera.
Esta composición en forma de gel anhidro, aunque sigue siendo grasa,
es lo suficientemente untuosa para ser aplicada con los dedos.
Puede incorporar moléculas termosensibles. Sin embargo, las
arcillas utilizadas son modificadas por sales de amonio cuaternario
grasas que pueden ser irritantes para la piel. Por último, la fase
grasa comprende aceites de carácter anfífilo que confieren un
aspecto brillante a la piel.
Después de diferentes estudios, se ha constatado
que los inconvenientes de las composiciones de la técnica anterior,
es decir:
- -
- el efecto desecante, la presencia de tensioactivos, de antioxidantes y la imposibilidad de utilización de moléculas sensibles a la tensión oxidativa para las composiciones acuosas
- -
- el efecto graso, la imposibilidad de utilización de moléculas termosensibles, el efecto brillante y la dificultad de aplicación para las composiciones anhidras,
se podían solucionar con la
utilización de perlas de composición estrictamente anhidra y
desprovistas completamente de agentes tensioactivos, que definen el
objetivo de la
invención.
De forma sorprendente, se ha descubierto que la
asociación de aceites, ceras minerales, ceras animales o vegetales,
talco y sílice, da una composición sólida, estable con el tiempo,
que puede contener compuestos activos, y que presenta una textura
no grasa, fundente, filmógena, fácil de aplicarse sin producir
residuos ni aspecto brillante.
Sin embargo, esta composición no es bastante
untuosa para poder ser tomada fácilmente con los dedos desde un
envase en forma de tarro o de tubo.
Se ha descubierto que partículas preparadas a
partir de esta composición, utilizadas solas, se adhieren
suficientemente a la epidermis para ser recogidas fácilmente con los
dedos y ser aplicadas conservando las propiedades de la composición.
Se denominarán perlas a las partículas resultantes de dar forma a
estas composiciones. La composición aparece como si estuviera en un
estado disperso, permitiendo aplicaciones tópicas cosméticas y
dermo-farmacéuticas.
La presente invención, en uno de sus aspectos,
tiene por lo tanto como objetivo una composición que comprende al
menos una cera hidrófoba, un aceite y talco, caracterizada
porque:
- -
- se presenta en forma de mezcla sólida hidrófoba,
- -
- no contiene agua, ni agentes tensioactivos, ni agentes emulsionantes, y
- -
- se presenta en forma de partículas esféricas hidrófobas.
La temperatura de fusión final debe estar
comprendida entre 15ºC y 70ºC y preferentemente entre 20ºC y
45ºC.
Las composiciones según invención, están
constituidas esencialmente por cera o mezclas de ceras minerales,
aceites minerales no grasos, no anfífilos, talco y sílices. Pueden
contener además de los aditivos aceitosos, pastosos o sólidos,
ingredientes ácidos liposolubles o hidrosolubles.
La composición generalmente contiene de 0,1% a
40% de cera de parafina o de una mezcla de cera de parafina y de
ceras elegidas preferentemente entre:
- -
- cera de Carnauba
- -
- cera de Candelilla
- -
- cera de Alfa
- -
- ozocerita
- -
- ceras vegetales como la cera de olivo, cera de arroz, cera de jojoba hidrogenada o ceras absolutas de flores
- -
- ceras de abejas y ceras de abejas modificadas.
Es posible utilizar otras matrices cerosas, pero
la mezcla obtenida se debe caracterizar por un punto de fusión
inferior a 90ºC, por ausencia de compuestos tensioactivos, por un
comportamiento hidrófobo y una buena humectabilidad con el agua.
En la mezcla de ceras, la cera de parafina
representa preferentemente al menos un 40% en peso con respecto al
peso total de la mezcla de ceras.
Además de las ceras mencionadas anteriormente, la
composición según la invención contiene generalmente un aceite
mineral o una mezcla de aceites minerales, preferentemente un aceite
de parafina o una mezcla de aceites de parafina y de aceites
minerales o de aceites sintéticos elegidos entre:
- -
- aceites de siliconas hidrófobas de viscosidad comprendida entre 5 y 9.000 centistockes y más particularmente:
- -
- ciclometiconas
- -
- aceites organofluorados lipófilos
- -
- perhidroescualeno
En la mezcla de aceites, el aceite de parafina
representa preferentemente de 4% a 90% en peso con respecto a la
mezcla. Se pueden utilizar otros compuestos aceitosos como el
alcohol oleico, lanolina, aceite de girasol, aceite de palma pero
la mezcla aceitosa obtenida se debe caracterizar por un
comportamiento hidrófobo, ausencia de miscibilidad con el agua y un
punto de fusión comprendido entre 0ºC y 45ºC.
Además de los aceites y las ceras mencionados
anteriormente, la composición según la invención contiene talco a
veces con sílice añadida. Se elige preferentemente un talco de
granulometría fina, inferior a 5 micrómetros y una sílice pirogenada
que no haya sufrido derivación química. La composición contiene
generalmente de 0,5% a 10% en peso de partículas de talco y de
sílice.
Además, para ajustar la consistencia, es posible
introducir en la composición arcillas o sus dispersiones aceitosas,
gomas de siliconas feniladas, almidones y estructurantes de los
cuerpos grasos.
Una forma particularmente preferida de la
composición según la invención, contiene además un
polioxietilenglicol, cuya adición permite mejorar las cualidades de
suavidad y de fusión de las composiciones.
Las composiciones según la invención se obtienen
por mezcla con calentamiento moderado. Más precisamente estas
composiciones se obtienen mediante un procedimiento caracterizado
porque se mezclan la cera y el aceite a la temperatura de fusión de
la cera hasta obtener una mezcla caracterizada por una temperatura
de fusión inferior a la temperatura de fusión de la cera. La
relación inicial entre la cera y el aceite se puede modular para
que la temperatura de fusión de la mezcla final sea inferior a la
temperatura de degradación del compuesto más sensible al calor que
se va a incorporar. En la práctica, el porcentaje en peso de cera
hidrófoba en la mezcla está comprendido entre 1 y 40%. La mezcla
final debe ser sólida a temperatura ambiente y presentar
preferentemente un punto de fusión de 30ºC. La mezcla se enfría a
continuación con agitación adaptada, a una temperatura superior en
2ºC o 3ºC a su punto de fusión, para permitir la inclusión de los
compuestos activos cosméticos o farmacéuticos, aceites de
siliconas, polioxietilenglicoles, talco o sílice.
A continuación se da forma a las composiciones
obtenidas para obtener partículas esféricas hidrófobas llamadas
perlas.
La presente invención, en uno de sus aspectos,
tiene por lo tanto como objetivo una composición anhidra, sin
agentes emulsionantes o tensioactivos. La presente invención tiene
igualmente como objetivo un procedimiento de preparación de las
perlas a partir de composiciones tal como se han definido
anteriormente.
Las principales técnicas de preparación de
partículas esferoides, son esencialmente técnicas mecánicas. Por
ejemplo, la granulación en caliente alrededor de un núcleo sólido
en una turbina o mediante un lecho de aire fluidizado o en un
mezclador planetario, por paso a través de una extrusadora, por
moldeo, colada o inyección en caliente o a presión en moldes. Todas
estas técnicas tienen los inconvenientes de necesitar un equipo
grande y que no permiten una modulación fácil del tamaño de las
partículas. Los procedimientos son largos y la composición se somete
a tensión térmica, mecánica y oxidativa en el caso de dar forma con
presión en caliente.
La técnica de evaporación de disolvente descrita
en la patente FR 0.505.648, está basada en la dispersión de una
fase orgánica que contiene los productos constitutivos de las
partículas y de los agentes dispersantes, en una fase acuosa no
miscible con agitación. Esta etapa está seguida por la eliminación
sin agitación del disolvente orgánico a presión reducida,
permitiendo la formación de partículas. Este método no permite
obtener partículas de gran tamaño. Además, la eliminación completa
del disolvente es muy difícil y, finalmente, las partículas
obtenidas contienen todo o una parte del agente dispersante.
Las técnicas basadas en la extrusión y/o
trituración implican la formación de partículas de superficies
irregulares y someten la composición a tensión térmica, mecánica y
oxidativa.
Existen técnicas menos agresivas o que requieran
poco calentamiento para el tratamiento de sustancias sensibles a la
temperatura, a la oxidación y a la tensión mecánica. Estos son los
métodos llamados de solidificación por frío.
En la descripción de la patente EP0438359, la
mezcla fundida que contiene los compuestos activos y los excipientes
se dispersa en forma de gotitas por el paso a través de una
boquilla, en una torre donde se enfrían con un gas frío a
contracorriente y luego se recuperan. Aunque esta técnica presenta
una mejora neta con respecto a las técnicas anteriores, sigue
siendo compleja para su realización, la etapa de dispersión es
difícil de controlar y el tamaño de las partículas no es fácilmente
modulable. No se pueden obtener, o se obtienen con dificultad,
partículas cuyo tamaño sea superior a un milímetro. Finalmente,
esta técnica no permite obtener grandes rendimientos.
Las técnicas basadas en el enfriamiento de la
composición fundida, mantenida en movimiento en un líquido no
disolvente como el agua, descrita en las patentes FR 2.705.232, FR
2.660.534 y EP0045 008, se llaman técnicas por fusión caliente.
Estas técnicas, descritas por Langer (E.
Mathiowicz, y R. Langer, Journal of Controlled Release, 5,
1987, páginas 13-22), consisten en dispersar la
composición o mezcla, previamente fundida, en un líquido llevado a
la misma temperatura, con el que no es miscible. Las gotitas
obtenidas se solidifican por enfriamiento del medio de dispersión
con agitación. El profesional sabe que una de las grandes
dificultades de estos procedimientos es obtener una buena
estabilización de la emulsión realizada. En efecto, si la agitación
no es suficiente, las gotitas tienen tendencia a fundirse para
reconstituir las dos fases. La emulsión debe estabilizarse sin
variaciones del tamaño de las gotitas hasta el enfriamiento a la
temperatura de solidificación. El tamaño de las gotitas depende de
la velocidad de agitación, de la viscosidad del medio de dispersión
y, por supuesto, de la presencia de agentes tensioactivos o
emulsionantes. En las patentes FR 2.658.829 y EP0045008, la
dispersión se estabiliza por la presencia de agentes anfífilos y
por el mantenimiento de una agitación grande. Si bien estos
procedimientos son interesantes, no permiten obtener partículas de
tamaños superiores a 1.000 micrómetros y la eliminación de los
agentes tensioactivos sigue siendo muy difícil.
En la descripción de la patente FR 2.660.554, el
procedimiento no menciona la utilización de agente emulsionante, ya
que la composición lipídica contiene composiciones anfífilas que
permiten estabilizar la dispersión en fase acuosa. Dichas
composiciones no permiten la preparación de partículas superiores a
1.000 micrómetros por este procedimiento, y las partículas así
preparadas se pueden hidratar y absorber hasta ocho veces su peso
de agua. Por lo tanto este procedimiento no es compatible con las
composiciones estrictamente hidrófobas.
En la descripción de la patente FR 2.705.232, la
mezcla del principio activo con la composición de base de polímero
hidrófobo, se realiza durante la dispersión en una fase acuosa a
una temperatura superior a la temperatura de transición vítrea.
Este procedimiento tiene el inconveniente de ser largo ya que la
dispersión en caliente se debe mantener hasta el final de la
encapsulación de los compuestos activos en las gotitas.
Según la invención, se propone un nuevo
procedimiento para la preparación de partículas a partir de
composiciones según la presente invención, en las que se pueden
evitar los inconvenientes de las técnicas descritas en los
procedimientos anteriores.
En comparación con los procedimientos de las
patentes mencionadas anteriormente, el procedimiento de la presente
invención, se realiza sin utilizar agentes emulsionantes, ni
disolventes, ni partículas preconformadas y es mucho más rápido.
Las partículas obtenidas según la presente invención, son esféricas,
de tamaños comprendidos entre 1 y 10.000 micrómetros. Según una
forma de realización preferida de la invención, las perlas tienen
un tamaño comprendido entre 1.000 y 10.000 micrómetros y contienen,
disueltos o dispersos en su matriz, componentes cosméticos,
farmacéuticos o biotecnológicos. Según esta forma de realización, la
composición lipídica de las perlas sirve de soporte y de vehículo a
componentes tales como perfumes, aceites esenciales, aromas,
pigmentos, cargas, colorantes, enzimas y coenzimas y otras
sustancias activas cosméticas. La capacidad de carga de las perlas
se puede extender de 0,02% a 75% con respecto al peso de las
perlas.
El profesional sabe que cuando se efectúa la
incorporación de estos componentes en las perlas, conviene elegir
una composición lipídica apropiada de forma que el procedimiento se
pueda realizar y que las perlas sean sólidas a temperatura ambiente
con un tamaño comprendido preferentemente entre 1.000 y 10.000
micrómetros.
Entre los componentes cosméticos que se pueden
incorporar en las perlas, se pueden citar vitaminas o provitaminas
A, B, C, D, E, PP y sus ésteres, hidratantes, melanina,
carotenoides, sustancias anti-radicales,
hidroxiácidos, antisépticos, antiacnéicos, productos anticaspa,
filtros UV, queratolíticos, tales como el ácido salicílico, sus
sales, moléculas que actúan sobre la pigmentación y sobre la
inflamación, agentes emolientes, tales como los ésteres grasos,
sustitutos o constituyentes del sebo, extractos biológicos,
colorantes del cabello, antitranspirantes, moléculas capaces de
atrapar los olores y aromas, moléculas denominadas de efecto
adelgazante. Se pueden incorporar otros componentes en las perlas,
como las cargas suavizantes o lubrificantes para la piel como el
taco, caolín, mica, nanotitanios, polvos de microesferas
poliméricas de poliamidas o por el contrario polvos destinados a la
abrasión a partir de partículas de sílices o de origen polimérico o
de origen vegetal.
Las perlas pueden contener también conservantes,
antioxidantes, colorantes y pigmentos así como agentes matificantes
como por ejemplo carbonato de magnesio, almidón, polvo de zinc,
óxido de zinc o microesferas siliconadas Tospearl de Toshiba. Se
pueden incorporar a estas perlas otras micropartículas o
microcápsulas, sistemas vectores o matriciales que contengan
principios activos, células y orgánulos celulares. Finalmente,
estas perlas pueden contener componentes farmacéuticos destinados a
tratar patologías cutáneas o de las mucosas o capaces de difusión
transdérmica.
En esta descripción, el término componente activo
se utiliza para designar cualquier sustancia terapéutica activa o
mezcla que pueda administrarse ventajosamente a humanos o a otros
animales para diagnosticar, curar, reducir, tratar o prevenir la
enfermedad. Como ejemplos, se pueden citar antibióticos, hormonas y
derivados, nicotina, antihistamínicos,
anti-inflamatorios esteroideos y no esteroideos,
agentes antialérgicos, anestésicos locales, vasodilatadores,
antivirales, anticuerpos y moléculas que actúan sobre el sistema
inmunitario. Esta lista exhaustiva no es en ningún caso
limitativa.
En el caso de una administración por vía oral de
este tipo de partículas, conviene elegir una composición apropiada,
compatible en términos de toxicidad, biocompatibilidad, y
biodegradabilidad con la absorción por vía oral. En este caso los
componentes se elegirán entre los componentes ya utilizados para la
administración por vía oral y de forma que las perlas formadas
conserven sus propiedades de incorporación y de estabilización de
los componentes activos.
Las perlas según la invención pueden contener
pigmentos minerales u orgánicos, incluidos los pigmentos nacarados.
Entre los pigmentos orgánicos, se pueden citar el negro de carbono,
diferentes pigmentos orgánicos D y C rojo, naranja o amarillo
codificados en el índice de color. Entre los colorantes minerales,
se pueden citar los dióxidos de titanio, óxidos de hierro rojo,
pardo, negro o amarillo, óxidos de cromo, azul ultramar polisulfuro
de aluminosilicato, pirofosfato de manganeso, azul de Prusia o
ferrocianuro férrico y azules ciánicos. Los pigmentos se presentan
en las perlas en concentraciones que van de 0 a 30% y
preferentemente de 1% a 20% en peso con respecto al peso de
perla.
Las perlas según la invención cargadas de
pigmentos, se pueden utilizar como bases de producto de maquillaje,
tales como los maquillajes de base, embellecedores de base,
correctores de maquillaje, cremas teñidas, sombras para los
párpados, coloretes y barras de labios.
La presente invención en uno de sus aspectos,
tiene por lo tanto como objetivo un procedimiento de preparación de
perlas que contienen pigmentos. Las perlas que contienen pigmentos
según la invención se pueden utilizar como base de productos
cosméticos. Según esta forma de realización, el tamaño de las perlas
puede ser inferior a 10 micrómetros. En estas condiciones, las
perlas se pueden utilizar para la incorporación de pigmentos
destinados a la elaboración de pinturas, tintas y tintes.
Según la invención, se propone un nuevo
procedimiento para la preparación de partículas llamadas perlas, en
el que se pueden evitar los inconvenientes de las técnicas
descritas en los procedimientos mencionados anteriormente.
En comparación con las técnicas de fusión
caliente, el procedimiento de la presente invención, no hace
intervenir agentes emulsionantes ni productos anfífilos en la
composición para permitir una dispersión estable durante la fase de
solidificación por enfriamiento. La mezcla de los diferentes
componentes y principios activos que constituyen la composición a
partir de la que se obtendrán las perlas, se realiza en una primera
etapa del procedimiento. Esta mezcla se realiza en caliente a 2ºC o
3ºC por encima del punto de fusión del compuesto que presenta el
punto de fusión más elevado. El profesional sabe que es necesario
aplicar un modo de agitación apropiado a la dispersión de todos los
componentes. Luego se lleva a cabo la formación de las gotitas de
la composición dispersando la composición en un gel previamente
llevado a la misma temperatura, con el que no es miscible y de
viscosidad suficientemente elevada para paralizar la dispersión. Es
preferible inyectar la composición en el seno del gel, por ejemplo
a través de un orificio situado en la base del reactor. La
agitación que se debe mantener durante la inyección tiene como
característica que presenta una paleta equipada con un ancla
destinada a dispersar la composición y una segunda paleta axial
equipada con una hélice tripala destinada a formar gotitas de
dispersión de tamaño deseado. Esta última etapa es extremadamente
rápida ya que las gotitas se obtienen a medida que se produce la
inyección de la composición. No es necesario mantener la agitación
ya que las gotitas se paralizan en el gel. Desde el final de la
inyección, se enfrían inmediatamente a temperatura de
solidificación, luego se lavan y se recuperan secas.
Por lo tanto este procedimiento es rápido y no
necesita una etapa de agitación larga y delicada, permite
incorporar el principio activo a la composición desde la primera
fase de mezcla de los diferentes productos de la composición.
Entre los agentes gelificantes apropiados para la
formación de los geles utilizados como medio de dispersión según la
invención, se pueden citar los polímeros carboxivinílicos tales
como los carbopoles neutralizados con sosa, carragenanos,
espesantes y gelificantes polisacarídicos como los xantanos, las
gomas de guar y de algarroba, alginatos, derivados de celulosa,
pectinas y agar.
Los geles utilizados en el procedimiento de
preparación de las perlas, tienen una concentración generalmente
comprendida entre 0,1% y 50% en peso con respecto al peso total de
gel.
Las perlas obtenidas presentan una gran
homogeneidad de tamaño y se pueden manipular industrialmente sin
precaución particular. Los ejemplos que siguen no son limitativos y
sirven solo para ilustrar la invención.
Ejemplo dado para la fabricación de 100 g de
perlas que contienen pigmentos:
| - Aceite de parafina | 56 g |
| - Parafina | 15 g |
| - Cera de abeja | 2 g |
| - Aceite de silicona | 5 g |
| - Óxido de hierro amarillo | 3 g |
| - Óxido de hierro rojo | 2 g |
| - Óxido de hierro negro | 0,5 g |
| - Dióxido de titanio | 6 g |
| - Talco | 5 g |
| - Sílice | 2 g |
| - Filtro solar Parsol | 3 g |
| - Perfume | 0,2 g |
| - Conservante | 0,3 g |
En un recipiente termostatado, se mezcla el
conjunto de las sustancias de la composición en caliente a 2ºC o 3ºC
por encima del punto de fusión del compuesto que presenta el punto
de fusión más elevado. En último lugar se añaden los componentes
más frágiles. En el caso en que los componentes no sean miscibles
en la composición, la dispersión de estos componentes en la fase
lipídica, se realiza por medio de una turbina a una velocidad de
1.000 vueltas/min. Cuando la mezcla es homogénea, se añade a 600 ml
de gel acuoso con 4% de carbopol Ultrez 10, neutralizado a pH 6,5
con sosa, previamente llevado a la misma temperatura que la mezcla
y contenido en un reactor equipado con un doble sistema de
agitación de ancla y de hélice tripala. Durante la adición de la
composición, la velocidad de agitación del ancla es de 40
vueltas/min. y la velocidad de agitación de la hélice tripala es de
135 vueltas/min. La agitación se mantiene durante 2 minutos después
del final de la adición de la composición y luego se detiene. La
dispersión se enfría entonces a 15ºC. Las perlas se recuperan por
tamizado y luego se lavan con agua destilada y se recuperan. Las
perlas así obtenidas tienen un tamaño de 3 mm y se pueden utilizar
como base de maquillaje.
| - Aceite de parafina | 55 g |
| - Parafina | 16 g |
| - Aceite de silicona | 6 g |
| - Polioxietilenglicol 400 | 6 g |
| - Talco | 6 g |
| - Vitamina E | 0,5 g |
| - Provitamina A | 0,3 g |
| - Sílice | 4 g |
| - Dióxido de titanio | 3 g |
| - Filtro solar | 3 g |
| - Conservante | 0,2 g |
El modo de operación es idéntico al descrito en
el ejemplo 1.
Las perlas obtenidas tienen un tamaño de 3,5 mm y
se pueden utilizar como tratamiento anti-edad.
| - Aceite de vaselina líquida | 62 g |
| - Parafina | 16 g |
| - Cera de abeja | 1 g |
| - Aceite de silicona | 9 g |
| - Aceite de almendra dulce | 2 g |
| - Esencia de tomillo | 0,5 g |
| - Esencia de mejorana | 0,5 g |
| - Vitamina E | 0,5 g |
| - Talco | 5 g |
| - Caolín | 1 g |
| - Sílice | 1 g |
| - Perfume | 0,2 g |
| - Conservante | 0,3 g |
El modo de operación es idéntico al descrito en
el ejemplo 1.
Las perlas obtenidas tienen un tamaño de 3 mm y
se pueden utilizar como cuidados suavizantes y calmantes.
| - Aceite de parafina | 46 g |
| - Parafina | 22,8 g |
| - Aceite de silicona | 10 g |
| - Cera de carnauba | 1 g |
| - Lanolina | 1 g |
| - Filtro antisolar Solécran | 6 g |
| - Talco | 5 g |
| - Sílice | 1 g |
| - Óxido de zinc | 2 g |
| - Dióxido de titanio | 5 g |
| - Conservante | 0,2 g |
El modo de operación es idéntico al descrito en
el ejemplo 1.
Las perlas obtenidas tienen un tamaño de 4 mm y
se pueden utilizar como cuidado de protección solar.
| - Aceite de parafina | 69 g |
| - Parafina | 15 g |
| - Negro de carbono | 8 g |
| - Talco | 8 g |
El modo de operación sigue siendo idéntico al
descrito en el ejemplo 1, excepto la concentración de carbopol
Ultrez 10 cuya concentración se lleva a 1,1% en este ejemplo y la
velocidad de agitación de la hélice tripala es aquí de 400
vueltas/minuto. Las perlas cargadas con pigmentos así obtenidas
tienen un tamaño de 25 micrómetros y se pueden utilizar en la
industria de la tinta, los tintes y las pinturas.
| - Parafina | 64 g |
| - Aceite de vaselina | 18 g |
| - Talco | 8 g |
| - P.E.G. 300 | 4 g |
| - Eritromicina base | 4 g |
El modo de operación sigue siendo idéntico al
descrito en el ejemplo 1, excepto la concentración de carbopol
Ultrez 10 cuya concentración se lleva a 3,8. Las perlas cargadas
con eritromicina así obtenidas tienen un tamaño de 2 mm y se pueden
utilizar para las aplicaciones farmacéuticas unidas al tratamiento
con antibiótico cutáneo.
| - Aceite de palma | 32 g |
| - Aceite de cacahuete | 10 g |
| - Margarina | 43,8 g |
| - Talco | 10 g |
| - Vitamina E | 0,5 g |
| - Vitamina C | 2 g |
| - Conservante | 0,2 g |
El modo de operación es idéntico al descrito en
el ejemplo 1. El gel de carbopol se reemplaza por una disolución
viscosa al 2% de goma de algarroba. Las perlas obtenidas tienen un
tamaño de 1 mm y se pueden utilizar como complemento alimentario
vitaminado.
| - Parafina | 49 g |
| - Aceite de vaselina | 6 g |
| - Aceite de palma | 20 g |
| - Saccharomyces Cerevisae desecado | 20 g |
| - Talco | 5 g |
El modo de operación es idéntico al descrito en
el ejemplo 1. Las perlas que contienen células tienen un tamaño de 1
mm.
Se prepara un gel que tiene la siguiente
composición:
| - Carbopol Ultrez 10 | 0,15 g |
| - Glicerina | 4 g |
| - Lanolina | 4 g |
| - Conservante | 0,3 g |
| - Agua, c.s.p. | 100 g |
Se incorporan a temperatura ambiente a 60 g de
este gel, con agitación, 40 g de perlas cargadas de aceites
esenciales obtenidas según el ejemplo 3.
Claims (19)
1. Composición que comprende al menos una cera
hidrófoba, un aceite y talco, caracterizada porque:
- -
- se presenta en forma de mezcla sólida hidrófoba,
- -
- no contiene agua, ni agentes tensioactivos ni agentes emulsionantes,
- -
- se presenta en forma de partículas esféricas hidrófobas.
2. Composición según la reivindicación 1,
caracterizada porque la temperatura de fusión final debe
estar comprendida entre 15ºC y 70ºC.
3. Composición según las reivindicaciones 1 ó 2,
caracterizada porque el aceite utilizado es un aceite
elegido entre los aceites minerales, aceites sintéticos, aceites de
siliconas, aceites fluorados o su mezcla.
4. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la cera
hidrófoba se elige entre:
- -
- cera de parafina,
- -
- cera de Carnauba,
- -
- cera de Candelilla,
- -
- cera de Alfa,
- -
- ozocerita,
- -
- ceras vegetales como la cera de olivo, cera de arroz, cera de jojoba hidrogenada o ceras absolutas de flores,
- -
- ceras de abejas y ceras de abejas modificadas,
o su
mezcla.
5. Composición según una de las reivindicaciones
1 a 4, caracterizada porque el aceite es un aceite no
anfífilo.
6. Composición según una de las reivindicaciones
1 a 5, caracterizada porque el aceite es un aceite de
parafina y la cera es una cera de parafina.
7. Composición según una cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 6, caracterizada por la presencia de
aceite de silicona como adyuvante.
8. Procedimiento para la preparación de
partículas esféricas hidrófobas según una de las reivindicaciones 1
a 7, que consisten en una matriz lipídica hidrófoba de punto de
fusión comprendido entre 15 y 70ºC, que pueden contener al menos un
componente activo, no utilizando dicho procedimiento agentes
emulsionantes y comprendiendo las siguientes etapas:
- -
- la mezcla los diferentes componentes y principios activos se realiza en caliente a 2ºC o 3ºC por encima del punto de fusión del compuesto que presenta el punto de fusión más elevado;
- -
- dispersión por inyección con agitación de la mezcla en un gel previamente llevado a la misma temperatura que la mezcla, con el que no es miscible, de viscosidad suficientemente elevada para detener la dispersión de las partículas formadas;
- -
- detención de la agitación desde el final de la inyección y enfriamiento de la dispersión por debajo de la temperatura de solidificación de las partículas;
- -
- recuperación y lavado de las partículas.
9. Procedimiento según la reivindicación 8,
caracterizado porque la adición de la mezcla se realiza por
inyección con agitación en la parte inferior del recipiente que
contiene el gel.
10. Procedimiento según una de las
reivindicaciones 8 ó 9, caracterizado porque la agitación
del gel durante la inyección se obtiene mediante una paleta
equipada con un ancla y una paleta coaxial equipada con una
hélice.
11. Procedimiento según una de las
reivindicaciones 8 a 10, caracterizado porque el gel se
prepara a partir de agentes gelificantes elegidos entre los
polímeros carboxivinílicos, tales como los carbopoles,
carragenanos, espesantes y gelificantes polisacarídicos como los
xantanos, gomas de guar y de algarroba, alginatos, derivados de
celulosa, pectinas y agar.
12. Procedimiento según una de las
reivindicaciones 8 a 11, caracterizado porque el gel presenta
una concentración en agente gelificante comprendida entre 0,1% y
50% en peso con respecto al peso total del gel.
13. Partículas esféricas hidrófobas,
caracterizadas porque se preparan según uno de los
procedimientos de las reivindicaciones 8 a 12.
14. Partículas esféricas hidrófobas según una de
las reivindicaciones 1 a 7 ó 13, caracterizadas porque su
tamaño está comprendido entre 1 y 10.000 \mum.
15. Partículas esféricas hidrófobas según una de
las reivindicaciones 1 a 7, 13 ó 14, caracterizadas porque
contienen uno o varios componentes activos cosméticos o
farmacéuticos solubles o no en las perlas.
16. Partículas esféricas hidrófobas según una de
las reivindicaciones 1 a 7 ó 13 a 15, caracterizadas porque
contienen al menos un componente activo cosmético o farmacéutico
elegido entre las vitaminas o provitaminas A, B, C, D, E, PP y sus
ésteres, hidratantes, melanina, carotenoides, sustancias
anti-radicales, hidroxiácidos, antisépticos,
antiacnéicos, productos anticaspa, filtros UV, queratolíticos,
tales como el ácido salicílico y sus sales, moléculas que actúan
sobre la pigmentación y sobre la inflamación, agentes emolientes,
tales como los ésteres grasos, sustitutos o constituyentes del sebo,
extractos biológicos, colorantes del cabello, antitranspirantes,
moléculas capaces de atrapar los olores y aromas, moléculas
denominadas adelgazantes, u otros componentes elegidos entre las
cargas suavizantes o lubrificantes para la piel, tales como el
taco, caolín, mica, nanotitanios, polvos de microesferas
poliméricas de poliamidas o, por el contrario, polvos destinados a
la abrasión a partir de partículas de sílices o de origen polimérico
o de origen vegetal, conservantes, antioxidantes, colorantes y
pigmentos así como agentes matificantes, como por ejemplo carbonato
de magnesio, almidón, polvo de zinc, óxido de zinc, microesferas
siliconadas, micropartículas o microcápsulas, sistemas vectores o
matriciales que contienen principios activos, células y orgánulos
celulares, antibióticos, hormonas y derivados, nicotina,
antihistamínicos, anti-inflamatorios esteroideos y
no esteroideos, agentes antialérgicos, anestésicos locales,
vasodilatadores, antivirales, anticuerpos y moléculas que actúan
sobre el sistema inmunitario.
17. Partículas esféricas hidrófobas según una de
las reivindicaciones 1 a 7 ó 13 a 16, caracterizadas porque
contienen un pigmento utilizado para la preparación de tintas,
pinturas y tintes.
18. Partículas esféricas hidrófobas según una de
las reivindicaciones 1 a 7 ó 13 a 17, caracterizadas porque
contienen componentes autorizados para las aplicaciones
agro-alimentarias.
19. Composición cosmética o
dermo-farmacéutica caracterizada porque
contiene en suspensión en la fase continua partículas esféricas
hidrófobas según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 ó 13
a 18.
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