ES2249197T1 - Formulaciones de adhesivo de silicona con base de suspension de fentanilo y dispositivos para la administracion transdermica de fentanilo. - Google Patents

Formulaciones de adhesivo de silicona con base de suspension de fentanilo y dispositivos para la administracion transdermica de fentanilo.

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Abstract

Un parche monolítico para administrar fentanilo por vía transdérmica a un individuo, que comprende: (a) una capa de soporte sustancialmente impermeable al fentanilo para administración por vía transdérmica; (b) una capa adhesiva que contiene fentanilo en contacto con al menos una porción de la capa de soporte, estando la capa adhesiva moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de partículas de fentanilo suspendidas en uno o más adhesivos de silicona solvatados; y (c) un recubrimiento de liberación desprendible contacto con la capa adhesiva.

Claims (54)

1. Un parche monolítico para administrar fentanilo por vía transdérmica a un individuo, que comprende:
(a) una capa de soporte sustancialmente impermeable al fentanilo para administración por vía transdérmica;
(b) una capa adhesiva que contiene fentanilo en contacto con al menos una porción de la capa de soporte, estando la capa adhesiva moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de partículas de fentanilo suspendidas en uno o más adhesivos de silicona solvatados; y
(c) un recubrimiento de liberación desprendible en contacto con la capa adhesiva.
2. El parche de la reivindicación 1, en el que el uno o más adhesivos de silicona solvatados es un adhesivo de silicona solvatado en heptano.
3. El parche de la reivindicación 2, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% p/p de fentanilo.
4. El parche de la reivindicación 3, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 3% a aproximadamente 7% p/p de fentanilo.
5. El parche de la reivindicación 4, en el que la capa adhesiva comprende aproximadamente 4% p/p de fentanilo.
6. El parche de la reivindicación 2, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 5% a aproximadamente 15% p/p de fentanilo.
7. El parche de la reivindicación 6, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 8% a aproximadamente 12% p/p de fentanilo.
8. El parche de la reivindicación 7, en el que la capa adhesiva comprende aproximadamente 9,5% p/p de fentanilo.
9. El parche de la reivindicación 8, en el que la capa adhesiva comprende aproximadamente 9,1% p/p de fentanilo.
10. El parche de la reivindicación 1, en el que el fentanilo es la base libre del fentanilo.
11. El parche de la reivindicación 1, en el que la capa de soporte es una poliolefina.
12. El parche de la reivindicación 1, en el que el fentanilo está suspendido uniformemente en los adhesivos de silicona solvatados en forma de partículas pequeñas.
13. El parche de la reivindicación 1, en el que la capa adhesiva que contiene fentanilo está moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de una pasta acuosa de fentanilo en un fluido de silicona mezclado con uno o más adhesivos de silicona solvatados.
14. El parche de la reivindicación 13, en el que la capa que contiene fentanilo comprende hasta aproximadamente 25% p/p de fluido de silicona.
15. El parche de la reivindicación 14, en el que la capa que contiene fentanilo comprende de aproximadamente 2% a aproximadamente 10% p/p de fluido de silicona.
16. El parche de la reivindicación 15, en el que la capa que contiene fentanilo comprende aproximadamente 6,5% p/p de fluido de silicona.
17. El parche de la reivindicación 13, en el que el fluido de silicona comprende polidimetilsiloxano.
18. El parche de la reivindicación 1, que además comprende una capa adhesiva libre de fentanilo entre y en contacto con dicha capa de soporte y dicha capa adhesiva que contiene fentanilo la cual se extiende, al menos parcialmente, más allá de dicha capa adhesiva que contiene fentanilo.
19. El parche de la reivindicación 18, en el que la capa adhesiva que contiene fentanilo está moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de una pasta acuosa de fentanilo en un fluido de silicona mezclado con uno o más adhesivos de silicona solvatados.
20. El parche de la reivindicación 19, en el que la capa que contiene fentanilo comprende hasta aproximadamente 25% p/p de fluido de silicona.
21. Un procedimiento para preparar un laminado, que es útil para preparar un parche monolítico para la administración transdérmica de fentanilo, que comprende:
a) seleccionar un disolvente que pueda sustancialmente o totalmente solvatar un adhesivo de silicona manteniendo mientras fentanilo, cuando está mezclado con el adhesivo solvatado, suspendido en el adhesivo solvatado;
b) mezclar las partículas de fentanilo con uno o más adhesivos de silicona los cuales están solvatados con el disolvente anterior, para formar una formulación de mezcla en la que las partículas de fentanilo están suspendidas en los adhesivos solvatados;
c) moldear la formulación mezclada sobre un material de soporte; y
d) eliminar el disolvente, para producir un laminado que contiene el material de soporte y una capa adhesiva que contiene una suspensión de fentanilo.
22. El procedimiento de la reivindicación 21, en el que el material de apoyo es una capa de de soporte o forro de liberación.
23. El procedimiento de la reivindicación 21, en el que la formulación de la mezcla se trata antes de la etapa de moldeo para dispersar el fentanilo por toda la formulación y el tamaño de partícula se mantiene pasando la formulación a través de un molino coloidal de cizallamiento elevado, homogeneizador, u otro dispositivo de mezclado.
24. El procedimiento de la reivindicación 21, en el que el disolvente es heptano.
25. El procedimiento de la reivindicación 24, en el que el adhesivo de silicona está solvatado en heptano de aproximadamente al 20% a aproximadamente al 50%.
26. El procedimiento de la reivindicación 25, en el que el adhesivo de silicona está solvatado en heptano aproximadamente al 30%.
27. El procedimiento de la reivindicación 21, en el que el fentanilo es la base libre del fentanilo.
28. El procedimiento de la reivindicación 21, en el que las partículas de fentanilo están uniformemente suspendidas en los adhesivos de silicona solvatados en forma de partículas pequeñas.
29. Un procedimiento para preparar un laminado, que es útil para fabricar un parche monolítico para la administración transdérmica de fentanilo, que comprende:
a) seleccionar un disolvente que pueda sustancial o totalmente solvatar un adhesivo de silicona manteniendo mientras las partículas de fentanilo, cuando están mezcladas con el adhesivo solvatado, suspendidas en el adhesivo solvatado;
b) solvatar dicho adhesivo de silicona en dicho disolvente;
c) formar una pasta acuosa de partículas de fentanilo en un fluido de silicona;
d) mezclar la pasta acuosa de la etapa c) con el adhesivo de silicona solvatado de la etapa b) de manera que se forme una formulación de mezcla en la cual las partículas de fentanilo están suspendidas en el adhesivo solvatado;
e) moldear la formulación de mezcla sobre un material de soporte; y
f) eliminar el disolvente produciendo un laminado que contiene el material de soporte y una capa adhesiva que contiene una suspensión de fentanilo.
30. El procedimiento de la reivindicación 29, en el que el material de apoyo es una capa de de soporte o forro de liberación.
31. El procedimiento de la reivindicación 29, en el que el adhesivo de silicona solvatado está dividido en una primera porción y una segunda porción, la pasta acuosa de partículas de fentanilo está mezclada con una primera porción del adhesivo de silicona solvatado, la mezcla resultante se pasa a través de un dispositivo de mezclado formando una suspensión, y la suspensión resultante se mezcla con la porción segunda del adhesivo de silicona solvatado.
32. El procedimiento de la reivindicación 29, en el que el disolvente es heptano.
33. El procedimiento de la reivindicación 32, en el que el adhesivo de silicona está solvatado en heptano de aproximadamente al 20% a aproximadamente al 50%.
34. El procedimiento de la reivindicación 29, en el que el fentanilo es la base libre del fentanilo.
35. El procedimiento de la reivindicación 29, en el que las partículas de fentanilo están uniformemente suspendidas en los adhesivos de silicona solvatados en forma de partículas pequeñas.
36. Un procedimiento para administrar fentanilo por vía transdérmica a un individuo en necesidad de tal administración, que comprende aplicar a la piel de un individuo un parche monolítico que comprende:
(a) una capa de soporte sustancialmente impermeable al fentanilo para administración por vía transdérmica; y
(b) una capa adhesiva que contiene fentanilo en contacto con la capa de soporte, estando la capa adhesiva moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de partículas de fentanilo suspendidas en uno o más adhesivos de silicona solvatados.
37. El procedimiento de la reivindicación 36, en el que los adhesivos de silicona solvatados son adhesivos de silicona solvatados en heptano.
38. El procedimiento de la reivindicación 37, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 1% a aproximadamente 10% p/p de fentanilo.
39. El procedimiento de la reivindicación 38, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 3% a aproximadamente 7% p/p de fentanilo.
40. El procedimiento de la reivindicación 39, en el que la capa adhesiva comprende aproximadamente 4% p/p de fentanilo.
41. El procedimiento de la reivindicación 40, en el que el fentanilo se administra por vía transdérmica durante un periodo de aproximadamente 3 días.
42. El procedimiento de la reivindicación 37, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 5% a aproximadamente 15% p/p de fentanilo.
43. El procedimiento de la reivindicación 42, en el que la capa adhesiva comprende de aproximadamente 8% a aproximadamente 12% de fentanilo.
44. El procedimiento de la reivindicación 43, en el que la capa adhesiva comprende aproximadamente 9,5% p/p de fentanilo.
45. El procedimiento de la reivindicación 37, en el que la capa adhesiva comprende aproximadamente 9,1% p/p de fentanilo.
46. El procedimiento de la reivindicación 44, en el que el fentanilo se administra por vía transdérmica durante un periodo de aproximadamente 7 días.
47. El procedimiento de la reivindicación 45, en el que el fentanilo se administra por vía transdérmica durante un periodo de aproximadamente 7 días.
48. El procedimiento de la reivindicación 36, en el que el fentanilo es la base libre del fentanilo.
49. El procedimiento de la reivindicación 36, en el que la capa adhesiva que contiene fentanilo está moldeada a partir de una formulación que comprende una mezcla de una pasta acuosa de fentanilo en un fluido de silicona mezclado con uno o más adhesivos de silicona solvatados.
50. El procedimiento de la reivindicación 49, en el que la capa adhesiva que contiene fentanilo comprende hasta aproximadamente 25% p/p de fluido de silicona.
51. El procedimiento de la reivindicación 50, en el que la capa adhesiva que contiene fentanilo comprende de aproximadamente 2% a aproximadamente 10% p/p de fluido de silicona.
52. El procedimiento de la reivindicación 51 en el que la capa adhesiva que contiene fentanilo comprende aproximadamente 6,5% p/p de fluido de silicona.
53. El procedimiento de la reivindicación 48, en el que las partículas de fentanilo están uniformemente suspendidas en adhesivos de silicona solvatados en forma de partículas pequeñas.
54. El procedimiento de la reivindicación 36, en el que la capa de soporte es una poliolefina.
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