ES2253211T3 - Prediccion de la cicatrizacion de heridas afectada por la diabetes. - Google Patents

Prediccion de la cicatrizacion de heridas afectada por la diabetes.

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ES2253211T3 ES00916443T ES00916443T ES2253211T3 ES 2253211 T3 ES2253211 T3 ES 2253211T3 ES 00916443 T ES00916443 T ES 00916443T ES 00916443 T ES00916443 T ES 00916443T ES 2253211 T3 ES2253211 T3 ES 2253211T3
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Abstract

Método para determinar si un sujeto diabético es un diabético cuyas heridas cicatrizan o un diabético cuyas heridas no cicatrizan, que comprende la etapa de: comparar el nivel de un producto relacionado con óxido nítrico seleccionado del grupo que consiste en nitrato, nitrito, óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina y L-dimetilarginina en una muestra del sujeto diabético con un valor umbral que discrimina entre diabéticos cuyas heridas cicatrizan y diabéticos cuyas heridas no cicatrizan, en el que si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está por encima del valor umbral, el sujeto es un diabético cuyas heridas cicatrizan, y si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está aproximadamente en o por debajo del valor umbral, el sujeto es un diabético cuyas heridas no cicatrizan.

Description

Predicción de la cicatrización de heridas afectada por la diabetes.
Campo técnico de la invención
La invención se refiere al área de la cicatrización de heridas en la diabetes. En particular se refiere a ensayos para determinar el nivel de óxido nítrico en diabéticos cuyas heridas no cicatrizan.
Antecedentes de la invención
La diabetes afecta a aproximadamente 15 millones de personas en los Estados Unidos. Dentro de la población diabética hay individuos con ulceración crónica de las extremidades inferiores que no cicatriza, (LEU), que está asociada con una significativa morbilidad y costes de tratamiento. La LEU crónica, que no cicatriza, precede a aproximadamente el 85% de las amputaciones de las extremidades inferiores (LEA) que experimentan anualmente más de 50.000 diabéticos (GE Reiber, EJ Boyko, DG Smith, en Diabetes in America, publicación de NIH número 95-1468, Bethesda. Md., cd. 2, 1995, págs. 409 - 428).
Esto representa más de la mitad de todos los individuos que sufren LEA en este país. Mientras que sólo el 6% de las hospitalizaciones de diabéticos están asociadas con la LEU, el reembolso total del gobierno para las complicaciones de las extremidades inferiores en diabéticos en 1992 superó los 1,5 billones de dólares, sin incluir los costes de amputación de miembros y rehabilitación. Los factores de riesgo patofisiológicos clínicos para la LEA incluyen neuropatía diabética, isquemia de las extremidades inferiores, y úlceras crónicas en el pie diabético que no cicatri-
zan.
El problema subyacente en los diabéticos con LEU es la cicatrización de heridas afectada, que se comprende escasamente. Mientras que la mayoría de los diabéticos muestra una cicatrización de las heridas "normal", los que presentan LEU crónica a menudo demuestran una disminución de la inflamación de la herida, infecciones de heridas recurrentes, perfusión vascular cutánea disminuida, escasa deposición de colágeno en las heridas, y maduración de cicatrices. La deficiencia en el factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGF), está asociada con la ulceración diabética crónica, y contribuye a una cicatrización afectada (HD Beer. MT Longaker, S Wemer, J Invest Dermatol 109, 132 (1997)). Los ensayos clínicos que usan Regranex® han mostrado eficacia en mejorar la cicatrización de la ulceración crónica del pie en sólo la mitad o menos de los pacientes evaluados (DL Steed, J Vasc Surg, 21, 71 (1995)).
Las investigaciones recientes sobre el papel del óxido nítrico (NO) en la inflamación de las heridas, reparación de tejido, y homeostasis microvascular, ha permitido considerar al NO como un regulador primario de la cicatrización de heridas (D Bruch-Gerharz, T Ruzicka, V Kolb-Bachofen. J Invest Dermatol. 110, 1 (1998); MR Schaffer et al., Surgery 121, 513 (1997)). Se ha observado una deficiencia sistémica del NO derivado del endotelio en todos los diabéticos (A Veves et al., Diabetes, 47, 457 (1998); M Huszka et al., Thrombosis Res, 86(2), 173 (1997); SB Williams. JA Cusco, MA Roddy, MT Hohnston, MA Creager, J. Am. Col. Cardiol., 27(3), 567 (1996)), lo que sugiere que el NO desempeña un papel fundamental en la patogenia de LEU crónica que no cicatriza. Consecuentemente, existe una necesidad de correlacionar la producción de NO con la capacidad para cicatrizar heridas en los diabéticos. Tal correlación podría permitir el desarrollo de métodos para predecir la capacidad para cicatrizar heridas de los diabéticos basados en su producción de NO y podría proporcionar un indicador clínico útil que podría servir como base para elegir un tratamiento adecuado.
Sumario de la invención
Es un objeto de la invención proporcionar un método para determinar si un sujeto diabético es un diabético cuyas heridas cicatrizan o un diabético cuyas heridas no cicatrizan. El método comprende las etapas de: comparar el nivel de un producto relacionado con óxido nítrico seleccionado del grupo que consiste en nitrato, nitrito, óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina, y L-dimetilarginina en una muestra del sujeto diabético con un valor umbral que discrimina entre diabéticos cuyas heridas cicatrizan y diabéticos cuyas heridas no cicatrizan. Si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está por encima del valor umbral, entonces el sujeto es un diabético cuyas heridas cicatrizan. Si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está aproximadamente en o por debajo del valor umbral, entonces el sujeto es un diabético cuyas heridas no cicatrizan.
La invención también se refiere a un método para tratar a un sujeto diabético. El método comprende las etapas de: (a) recoger una muestra del sujeto; (b) determinar el nivel de un producto relacionado con óxido nítrico en la muestra; y (c) comparar el nivel del producto relacionado con óxido nítrico en la muestra con un valor umbral que discrimina entre diabéticos cuyas heridas cicatrizan y diabéticos cuyas heridas no cicatrizan; y (d) tratar al sujeto según si el sujeto es un diabético cuyas heridas cicatrizan o un diabético cuyas heridas no cicatrizan.
La invención también se refiere a un método para monitorizar la eficacia del tratamiento en un paciente diabético cuyas heridas no cicatrizan. El método comprende las etapas de: (a) administrar al paciente un agente terapéutico diseñado para elevar el nivel de óxido nítrico en el paciente; (b) recoger una muestra del sujeto; (c) determinar el nivel de un producto relacionado con óxido nítrico seleccionado del grupo que consiste en nitrato, nitrito, óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina, y L-dimetilarginina en la muestra como una medida de la eficacia del tratamiento. Estos y otros objetos de la invención se proporcionan mediante una o más de las realizaciones descritas más adelante.
Breve descripción de los dibujos
La figura 1 presenta una representación esquemática del papel del óxido nítrico (NO) en la regulación de la reparación de heridas. La "señalización celular" mediada por NO en las heridas parece que potencia la mediación inflamatoria de la reparación, la disponibilidad de oxígeno en las heridas, y la remodelación y maduración de la matriz en las heridas.
La figura 2 es una representación gráfica de los niveles de nitrato en orina en ayunas (micromoles por litro) para los controles (C), los diabéticos cicatrizados (HD), y los diabéticos no cicatrizados (UHD) en los días 1 y 2 del estudio.
Los resultados se muestran como la media \pm E.E., con valores P como los comparados con C (Pc) y HD (PHD) para cada día.
La figura 3 es una representación gráfica de los niveles de nitrato en plasma en ayunas (micromoles por litro) para los controles (C), los diabéticos que han cicatrizado (HD), y los diabéticos que no han cicatrizado (UHD) en los días 1 y 2 del estudio. Los resultados se muestran como la media \pm E.E., con valores P como los comparados con C para cada día excepto \ddagger, que compara HD y UHD sólo para el día 2.
Descripción detallada de la invención
Los métodos de la invención están diseñados para detectar, tratar, y monitorizar a pacientes diabéticos con una escasa capacidad para cicatrizar heridas basados en la medida de los productos de degradación de NO en muestras tomadas del paciente en condiciones controladas. La invención supone que los pacientes diabéticos representan un espectro continuo de capacidad sintética de NO y que los diabéticos en el extremo más bajo de ese espectro tienen la función de cicatrización de heridas afectada. El NO se metaboliza normalmente en los productos estables nitrato y nitrito, que pueden someterse a ensayo en orina, plasma, tejido u otras muestras de pacientes diabéticos. El nivel de nitrato o nitrito en una muestra puede servir como un indicador del nivel de síntesis de NO en un paciente. Los hallazgos del inventor indican que por debajo del nivel umbral de NO en el paciente diabético, no se consigue una reparación de heridas normal, lo que da como resultado LEU.
El NO es un radical libre gaseoso hidrófobo, pequeño que es un mediador fisiológico importante para funciones autónomas tales como la vasodilatación, neurotransmisión, y peristalsis intestinal. El NO proporciona señalización celular mediante la activación de su molécula diana, la guanilato ciclasa, que eleva las concentraciones intracelulares de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc) (JS Beckman, en Nitric Oxide, J. Lancaster, Jr., Ed. (Academic Press, N.Y.), cap. 1). La señalización celular se realiza sin la mediación de canales o receptores de membrana celulares y es dependiente de la concentración de NO en el entorno celular.
El NO tiene una semivida de aproximadamente cinco segundos en tejidos biológicos. Se genera mediante tres isoformas de la óxido nítrico sintasa (NOS), que metaboliza la L-arginina y el oxígeno molecular en citrulina y NO. Dos de las tres isoformas son sistemas de enzimas constitutivas (NOSc) que están descritos en células neuronales (NOSn) y en células endoteliales (NOSc) (D Bruch-Gerharz. T Ruzicka, V Kolb-Bachofen. J Invest Dermatol. 110, 1 (1998)). Con estas isoformas, los niveles elevados de calcio intracelular activan las enzimas a través de la calmodulina. Los sistemas NOSc dependientes de calcio producen bajas concentraciones (picomolar) de NO. El tercer sistema es la isoforma inducible (NOSi) que es independiente de calcio. La expresión de NOSi se induce mediante estímulos específicos de tejido tales como citocinas inflamatorias o lipopolisacáridos (LPS) bacterianos. La isoforma inducible libera NO en concentraciones mucho mayores (nanomolar) que la NOSc y tiene potentes efectos cito-
tóxicos.
Actualmente, parece que las enzimas NOSc están implicadas en la regulación y el mantenimiento de la homeostasis de la piel (S Moncada, A Higgs, N Eng J Med 329, 2002 (1993)). Las enzimas NOSi parecen que están asociadas principalmente con respuestas inflamatorias e inmunitarias que también están implicadas en ciertas enfermedades de la piel. En los queratinocitos de piel humana, los fibroblastos y las células endoteliales tienen tanto las isoformas NOSc como las isoformas NOSi. El queratinocito y el macrófago en heridas tienen la isoforma NOSi. En estudios de cicatrización de heridas, se ha mostrado que la síntesis de NO se produce durante periodos prolongados (10 - 14 días) después de que se produzca la herida y parece que los macrófagos son la principal fuente celular (MR Schaffer, U Tantry, RA vanWesep, A Barbul. J Surg Res, 71. 25 (1997)). Como mediador de la reparación de tejidos, NO ha demostrado que promueve la angiogénesis (A Papapetropoulos, G Garcia-Cardena, JAA Madri, WC Sissa. J Clin Invest, 100 (12), 3131 (1997)) y la migración celular (E Noiri et al., Am. J. Physiol. 279:C794 (1996)), aumenta la deposición de colágeno en heridas y reticulación del colágeno (MR Schaffer, U Tantry, SS Gross, HL Wasserburg, A Barbul. J Surg Res, 63, 237 (1996)), regula la homeostasis microvascular (vasodilatación) (D Bruch-Gerharz, T Ruzicka, V Kolb-Bachofen. J Invest Dermatol. 110, 1 (1998)), inhibe la agregación plaquetaria (JS Beckman, en Nitric Oxide, J. Lancaster, Jr., Ed. (Academic Press, N.Y.), cap. 1), inhibe la formación de adhesiones leucocito-endotelio (AM Lefer, DJ Lefer, Cardiovascular Res. 32, 743 (1996)), modula la proliferación endotelial y la apoptosis (YH Shen, XL Wang, DE Wilcken, FEBS Lett, 433(1-2), 125 (1998)), aumenta la viabilidad de colgajos cutáneos aleatorios (SC Um et al., Plast Reconstr Surg. 101 785 (1998); GF Pierce et al., Proc Natl Acad Sci USA. 86, 2229 (1989)), y potencia la inmunomodulación celular y la citotoxicidad bacteriana (JS Beckman, en Nitric Oxide, J. Lancaster. Jr., Ed. (Academic Press, N.Y.), cap. 1).
En diabéticos, la reparación de heridas normal puede verse comprometida significativamente. En general, durante el proceso de cicatrización de heridas, el NO proporciona la potenciación de la disponibilidad de oxígeno tisular, la mediación inflamatoria de los mecanismos de reparación y el desarrollo y la remodelación de la matriz en heridas (figura 1). La ruta metabólica principal para el NO es para dar nitrato y nitrito, que son metabolitos estables en tejido, plasma y orina (S Moncada, A Higgs, N Eng J Med 329, 2002 (1993)). Estudios con indicadores en seres humanos han demostrado que quizás el 50% del nitrato/nitrito corporal total se origina a partir del sustrato para la síntesis de NO, L-arginina (PM Rhodes, AM Leone, PL Francis, AD Struthers, S Moncada, Biomed Biophys Res. Commun. 209, 590 (1995); L. Castillo et al., Proc Natl Acad Sci USA 90, 193 (1993). Aunque el nitrato y el nitrito no son medidas del NO biológicamente activo, las muestras de plasma y orina obtenidas de sujetos tras un periodo adecuado en ayunas, y opcionalmente tras la administración de una dieta controlada (baja en nitrato/baja en arginina), permiten el uso del nitrato y el nitrito como un índice de la actividad de NO (C Baylis, P Vallance, Curr Opin Nephrol Hypertens 7, 59 (1998)).
La invención proporciona un método para determinar si un sujeto diabético es un diabético cuyas heridas cicatrizan o un diabético cuyas heridas no cicatrizan. Un "diabético cuyas heridas cicatrizan" se refiere a un sujeto diabético cuya capacidad para cicatrizar heridas es aproximadamente la misma que la de un sujeto no diabético. Un "diabético cuyas heridas no cicatrizan" se refiere a un sujeto diabético cuya capacidad para cicatrizar heridas es inferior que la de un sujeto no diabético y que se encuentra consecuentemente en riesgo de contraer LEU. Por ejemplo, en un estudio clínico, se consideró que los diabéticos cuyas heridas no cicatrizan eran los pacientes con una historia de una o más úlceras de pie diabético con cicatrización incompleta después de 20 semanas de tratamiento con Regranex® (véase ejemplo 1). Un sujeto según la invención puede ser cualquier ser humano o animal con un estado diabético tal como la diabetes mellitus. Un ser humano o animal con un estado diabético es un ser humano o animal cuya regulación de la concentración de glucosa en plasma es defectuosa, normalmente como resultado de una producción insuficiente de insulina o resistencia a los efectos fisiológicos de la insulina. Por ejemplo el sujeto puede ser un paciente humano al que un médico le diagnostica una diabetes tipo I o tipo II.
Un método para determinar si un sujeto diabético es un diabético cuyas heridas cicatrizan o un diabético cuyas heridas no cicatrizan comprende las etapas de determinar el nivel de nitrato o nitrito en una muestra procedente del sujeto diabético, y comparar el nivel de nitrato o nitrito en la muestra con un valor umbral que discrimina entre diabéticos cuyas heridas cicatrizan y diabéticos cuyas heridas no cicatrizan. Además de nitrito y nitrato, otras especies moleculares relacionadas con la síntesis o la degradación del NO (otros "productos relacionados con NO") pueden cuantificarse en sangre, orina, tejido, u otras muestras procedentes de un paciente. Por ejemplo, pueden determinarse los niveles plasmáticos de L-citrulina, que es un producto de la reacción que produce NO, o GMPc, que se produce como resultado de la activación por NO de la guanilato ciclasa, como un reflejo de la síntesis de NO sistémica en un paciente (FL Kiechley T Malinski. Ann. Clin. Lab. Sci. 26, 501 (1996)). De manera similar, puede detectarse la L-dimetilarginina, otro producto de NOS, mediante HPLC en suero humano y usarse como índice altamente específico de la actividad de NOS sistémica (J Meyer et al., Anal. Biochem. 247, 11 (1997)). El NO también puede degradarse reaccionando con un anión superóxido en plasma humano para producir peroxinitrito, que a su vez puede producir una variedad de radicales tales como el radical ascorbilo y el radical albúmina-tinilo que pueden detectarse usando espectroscopía de resonancia paramagnética electrónica (EPR) (J Vasquez-Vivar et al., Biochem. J. 314, 869 (1996)). Otro producto de peroxinitrito es 3-nitrotirosina, que puede detectarse en plasma humano o en otros fluidos mediante cromatografía de gases junto con espectrometría de masas (E Schwedhelm et al., Anal. Biochem. 276, 195 (1999)), HPLC en fase inversa (H Ohshima et al., Nitric Oxide 3, 132 (1999)), o un método ELISA usando anticuerpos anti-nitrotirosina (JC ter Steege et al., Free Radic. Biol. Med. 25, 953 (1998)). A diferencia del nitrato o del nitrito, la mayoría de estos productos no están sujetos a interferencias por la ingesta dietética. Además, la detección in situ del propio NO es posible con la ayuda de biosensores que cuantifican los niveles de NO y los cambios de los niveles de NO en respuesta a estímulos. Por ejemplo, el dominio hemo de la guanilato ciclasa soluble, un receptor natural para NO, puede marcarse con un colorante indicador fluorescente, y pueden determinarse los cambios en la intensidad de fluorescencia a través de fibra óptica y puede calibrarse para revelar los niveles de NO en cualquier localización deseada en el cuerpo, por ejemplo, en o cerca del sitio de la herida (SL Barker et al., Anal. Chem. 71, 2071 (1999)). Dada la rápida descomposición del NO en los fluidos biológicos, la detección directa de NO debe realizarse in situ en vez de algún tiempo después de la recogida de una muestra.
La muestra puede ser cualquier muestra de fluido o tejido obtenida del sujeto en cantidad suficiente para permitir la determinación del nivel de nitrato, nitrito u otro producto relacionado con NO. Por ejemplo, la muestra puede ser una muestra de orina, sangre (que incluye plasma), o tejido. La muestra se obtiene preferiblemente del sujeto después de un periodo en ayunas, con el fin de permitir que el nivel de nitrato, nitrito u otros productos relacionados con NO alcancen un nivel inicial estable. El periodo en ayunas reduce la interferencia dietética y las fuentes metabólicas de nitrato y nitrito que no están relacionadas con la degradación del NO. Durante el periodo en ayunas, se reduce el consumo del sujeto de todos los alimentos sólidos y líquidos desde su de consumo promedio en al menos un 50%, 60%, 70%, 80%, 90%, o 100%. Preferiblemente, se reduce el consumo del sujeto de todos los alimentos sólidos y líquidos en al menos un 90%. Más preferiblemente, se reduce el consumo del sujeto de todos los alimentos sólidos y líquidos en un 100%. Lo más preferido, el sujeto no consume ningún alimento sólido o líquido durante el periodo en ayunas. El consumo de agua del sujeto no se restringe durante el periodo en ayunas; sin embargo en algunas realizaciones, el sujeto tampoco consume agua durante el periodo en ayunas. El periodo en ayunas debe ser de duración suficiente como para permitir que se alcance un nivel inicial estable sea cual sea el parámetro que se mide. Un nivel inicial estable es la condición en la que el parámetro medido, por ejemplo, nitrato en orina, es reproducible generalmente y no está sujeto a grandes fluctuaciones entre mediciones repetidas o excesivas interferencias dietéticas, metabólicas, u otras fuentes que no están relacionadas con el metabolismo del NO. Preferiblemente el periodo en ayunas es de al menos, 3, 4, 5, 7, 8, 9, 10, 12, 16, 20 o 24 horas. Más preferiblemente el periodo en ayunas es de desde 4 hasta 12 horas, o de desde 6 hasta 10 horas, o de desde 8 hasta 10 horas, o de desde 10 hasta 12 horas.
Se entiende que cualquier necesidad de ayuno dependerá de qué producto relacionado con NO se está cuantificando, porque algunos productos apenas se ven afectados por la dieta; otros pueden necesitar sólo un corto ayuno. Por ejemplo, la L-dimetilarginina plasmática (J Meyer et al., Anal. Biochem. 247, 11 (1997)) no se ve afectada por la dieta mientras que las razones de nitrato/creatinina en orina no se ven afectados por la dieta si se realiza un ayuno durante la noche antes de la recogida de la muestra (PS Grabowski et al., Arthritis Rheum. 39, 643 (1996)).
En algunas realizaciones, al periodo en ayunas está precedido por un periodo durante el que se le administra al sujeto una dieta que es lo suficientemente baja en fuentes de nitrato o nitrito dietético como para alcanzar un valor inicial estable de cualquiera que sea el metabolito de NO que se determinará en la muestra. Por ejemplo, la dieta puede ser una de la que se han eliminado todos los alimentos vegetales y conservados con nitrato o nitrito. La dieta también puede tener un nivel reducido de L-arginina en comparación con la dieta normal del sujeto. Por ejemplo, una dieta proporciona un nivel de nitrato inferior a 900 mg/kg de peso corporal/día, y un nivel de nitrito inferior a 9 mg/kg de peso corporal/día.
El nivel de nitrato o nitrito en la muestra puede cuantificarse mediante cualquier método conocido en la técnica que proporcione una sensibilidad y reproducibilidad adecuadas. Por ejemplo, la reacción de Griess es un ensayo espectrofotométrico para nitrato que puede proporcionar una determinación sensible de nitrato y nitrito en muestras de fluido biológico (M Marzinzig et al., Nitric Oxide 1, 177 (1997)). Si la reacción de Griess u otro ensayo de nitrito se realiza tanto con como sin reducción de nitrato a nitrito, entonces los valores de nitrato pueden obtenerse como la diferencia entre los valores de nitrito obtenidos para la muestra reducida y para la muestra no reducida. El ensayo de Griess puede hacerse más sensible si se obtiene un producto fluorescente, por ejemplo, haciendo reaccionar el nitrito con 2,3-diaminonaftaleno (TP Misko et al., Anal. Biochem. 214, 11 (1993)). También se encuentran disponibles ensayos altamente sensibles que, en primer lugar, reducen el nitrito y el nitrato (RS Braman y SA Hendrix, Anal. Chem. 61, 2715 (1989)) o cualquier compuesto relacionado con NO (M Sonoda et al., Anal. Biochem. 247, 417 (1997)) a NO para la detección con reactivos quimioluminiscentes específicos. Se ha descrito también una variedad de protocolos para detectar y cuantificar los niveles de nitrito y nitrato en fluidos biológicos mediante cromatografía iónica (por ejemplo, SA Everett et al., J. Chromatogr. 746, 437 (1995); JM Monaghan et al., J. Chromatogr. 770, 143 (1997)), cromatografía líquida de alta resolución, (por ejemplo, M Kelm et al., Cardiovasc. Res. 41, 765 (1999)), y electroforesis capilar (MA Friedberg et al., J. Chromatogr. 781, 491 (1997)).
El "nivel" de nitrato, nitrito, u otro producto relacionado con NO se refiere normalmente a la concentración (en moles por litro, micromoles por litro, u otras unidades adecuadas) de nitrato o nitrito en la muestra, o en la parte fluida de la muestra. Sin embargo, también pueden utilizarse otras unidades de medida para expresar el nivel de nitrato o nitrito. Por ejemplo, puede usarse una cantidad absoluta (en microgramos, miligramos, nanomoles, moles, u otras unidades adecuadas), en particular si la cantidad hace referencia a una cantidad constante (por ejemplo, gramos, kilogramos, mililitros, litros o otras unidades adecuadas) de las muestras en consideración. Pueden usarse varios kits disponibles comercialmente. Uno de tales kits de describe en el ejemplo 2.
La muestra puede procesarse antes de la determinación de nitrato o nitrito según se necesite mediante el método de cuantificación, o con el fin de mejorar los resultados, o para la conveniencia del investigador. Por ejemplo, el procesamiento puede implicar centrifugación, filtrado u homogeneización de la muestra. Si la muestra es sangre completa, la sangre puede centrifugarse para eliminar las células y puede realizarse el ensayo de nitrato o de nitrito en la fracción plasmática o sérica. Si la muestra es tejido, el tejido puede dispersarse u homogeneizarse mediante cualquier método conocido en la técnica antes de la determinación de nitrato o nitrito. Puede ser preferible eliminar las células y otros desechos mediante centrifugación u otro método y determinar el nivel de nitrato o nitrito usando sólo la parte fluida de la muestra, o la fracción fluida extracelular de la muestra. También puede conservarse la muestra para una determinación posterior, por ejemplo mediante la congelación de muestras de orina o plasma. Cuando sea apropiado, pueden introducirse aditivos en la muestra para conservar o mejorar sus características para su uso en el ensayo de nitrato o nitrito.
El valor umbral de nitrato, nitrito u otro producto relacionado con NO puede determinarse comparando sujetos diabéticos con capacidad para cicatrizar heridas normal o escasa, usando el método de detección descrito anteriormente. Por ejemplo, comparando los niveles de nitrato en orina de un grupo de diabéticos cuyas heridas no cicatrizan con un grupo de diabéticos cuyas heridas cicatrizan o sujetos normales, preferiblemente tras la administración de una dieta baja en nitrato y después de un periodo en ayunas, los niveles de nitrato de los dos grupos puede compararse como en el ejemplo 2. Puede seleccionarse el valor umbral de los datos obtenidos.
Por ejemplo, el umbral puede elegirse como un valor ligeramente superior a la media del nivel de nitrato en orina del grupo cuyas heridas no cicatrizan; el valor umbral debe elegirse tal que los niveles de nitrato en orina de al menos el 70%, 80%, 90%, 95%, 98%, o 99% de los diabéticos cuyas heridas no cicatrizan sometidos a ensayo se encontrarían en o por debajo del umbral. Para pacientes humanos, el valor umbral para nitrato en orina está entre 15 y 50 micromolar. Preferiblemente, el valor umbral para nitrato en orina está entre 20 y 45 micromolar, o entre 25 y 40 micromolar. Más preferiblemente, el valor umbral para nitrato en orina humana es de 20, 25, 28, 30, 32, 35, 37 ó 40 micromolar. Para pacientes humanos, el valor umbral para nitrato en plasma está entre 2 y 20 micromolar. Preferiblemente, el valor umbral para nitrato en plasma humano está entre 3 y 17 micromolar, o entre 4 y 16 micromolar. Más preferiblemente, el valor umbral para nitrato en plasma humano es de 2, 4, 6, 8, 10, 12, 14, 16, 18 ó 20 micromolar. Cuando se selecciona un valor umbral de nitrato, nitrito u otro producto relacionado con NO para su uso en un tipo dado de muestra, por ejemplo orina o plasma humano, debe observarse que el uso de diferentes ensayos o métodos de normalización podría cambiar los intervalos numéricos de los proporcionados aquí.
Otra realización de la invención es un método para tratar a un sujeto diabético. Con el fin de practicar esta realización, se identifica en primer lugar un sujeto como o bien un diabético cuyas heridas cicatrizan o bien un diabético cuyas heridas no cicatrizan mediante el método descrito anteriormente, o mediante otro método. Dado que los diabéticos cuyas heridas no cicatrizan, tal como se identifican en la invención, padecen de actividad de NO reducida, pueden tratarse mediante cualquier tratamiento que esté diseñada para aumentar la producción de NO. Tales tratamientos incluyen, pero no se limitan a, administración de L-arginina aumentando su presencia en la dieta, administración oral de un complemento dietético que comprende L-arginina en cualquier forma farmacéuticamente aceptable, o una inyección parenteral o intravenosa de una preparación farmacéuticamente aceptable que comprende L-arginina. La dosificación puede seleccionarse de cualquier protocolo conocido en la técnica que está diseñado para aumentar la producción de NO en el paciente. Un tratamiento adicional que aumenta la producción de NO es el tratamiento con oxígeno hiperbárico. Opcionalmente, la administración de cualquier tratamiento diseñado para aumentar la producción de NO en un sujeto puede combinarse con el método descrito más adelante para monitorizar la eficacia del tratamiento aumentando los niveles de NO en el sujeto. Si se encuentra que el sujeto es un diabético cuyas heridas cicatrizan, el tratamiento preferido no implica un agente terapéutico diseñado para aumentar la producción de NO en el sujeto. En el caso de un sujeto diabético cuyas heridas cicatrizan, puede emplearse un tipo de tratamiento diferente. Por ejemplo, la administración de PDGF (Regranex®, o cualquier otra preparación de PDGF) puede ser eficaz para promover la cicatrización de heridas en un sujeto diabético cuyas heridas cicatrizan.
También puede usarse la invención para impedir tratamientos que pueden ser desventajosos para ciertos pacientes diabéticos. Cualquier influencia terapéutica negativa en la síntesis de óxido nítrico o su eficacia en promover la cicatrización de heridas puede minimizarse mediante el uso de la invención. Por ejemplo, a menudo se administra a pacientes diabéticos con LEU fármacos glucocorticoides por su efecto antiinflamatorio. Sin embargo, se sabe que los glucocorticoides inhiben selectivamente la expresión de NOSi (MW Radomski, RM Palmer, S Moncada, Proc Natl Acad Sci USA 87, 10043 (1990)), y han mostrado que disminuyen la cantidad de nitrito/nitrato en el fluido de la herida (AE Ulland, JD Shearer, MD Caldwell, J Surg Res 70, 84 (1997). Para pacientes identificados como diabéticos cuyas heridas no cicatrizan, en los que se espera que la capacidad para sintetizar NO sea inferior en comparación con los diabéticos cuyas heridas cicatrizan, es indeseable el uso de esteroides que suprimirían adicionalmente los niveles NO en el paciente. Por tanto, según una realización de la invención, un paciente identificado como un diabético cuyas heridas no cicatrizan no se trata con glucocorticoides u otros fármacos que se sospecha que disminuyen los niveles de NO en el paciente.
En una realización diferente, la invención puede usarse como un método para monitorizar la eficacia del tratamiento de un diabético cuyas heridas no cicatrizan. En esta realización, un paciente recibe un tratamiento que implica la administración de un agente terapéutico diseñado para elevar el nivel de óxido nítrico en el paciente. Ejemplos de tales agentes terapéuticos incluyen los tratamientos con L-arginina y oxígeno hiperbárico descritos anteriormente. Tras la administración del agente terapéutico, se monitoriza al paciente para determinar la eficacia del tratamiento mediante el método de detectar nitrato o nitrito en una muestra procedente del paciente, tal como se describió anteriormente. Si el nivel de nitrato, nitrito u otro producto relacionado con NO en la muestra está en o por debajo del valor umbral para determinar si el paciente es un diabético cuyas heridas cicatrizan o cuyas heridas no cicatrizan, entonces la eficacia del agente terapéutico es insuficiente para promover la cicatrización de heridas. En ese caso, el tratamiento puede ajustarse posteriormente, por ejemplo aumentando la dosis o potencia del agente terapéutico o aumentando el periodo de exposición al agente terapéutico. En una realización relacionada, se repite el método de monitorizar al paciente, y se aumenta de nuevo la dosis o potencia del agente terapéutico, o el periodo de exposición al agente terapéutico. Preferiblemente, en esta realización el método de monitorización y aumento, se aumenta la dosis del agente terapéutico hasta que el nivel de nitrato o nitrito en una muestra procedente del paciente está por encima del valor umbral. Puede desearse mantener entonces el tratamiento en la dosis más eficaz tanto tiempo como se necesite hasta que las heridas del paciente se hayan curado.
La anterior descripción describe generalmente la presente invención. Puede obtenerse una comprensión más completa mediante la referencia a los siguientes ejemplos específicos, que se proporcionan en el presente documento sólo con fines de ilustración y no pretenden limitar el alcance de la invención.
Ejemplo 1 Recogida de muestras de pacientes diabéticos cuyas heridas cicatrizan y cuyas heridas no cicatrizan
Para examinar la hipótesis de que los diabéticos cuyas heridas no cicatrizan presentan una actividad de NO afectada, el siguiente estudio de metabolitos de NO (nitrato y nitrito) en plasma y en orina se llevó a cabo siguiendo un estudio de cicatrización de heridas de úlceras diabéticas usando Regranex®. Los resultados indican que la población diabética con LEU crónica que no cicatriza está caracterizada por una excreción significativamente inferior de nitrato en
orina.
Para el estudio clínico, se eligieron diez (10) pacientes diabéticos sanos que presentaban una historia de una o más úlceras de pie diabético. Todos los pacientes habían recibido previamente tratamiento tópico de la úlcera con gel Regranex® bajo estrecha observación clínica. La mitad de este grupo (n=5) experimentó una cicatrización completa (diabéticos cuya herida ha cicatrizado/HD) de la úlcera en la semana 20 de observación. La mitad restante (n=5) de este grupo no experimentó una cicatrización completa (diabéticos cuya herida no cicatriza/UHD) de la úlcera en la semana 20 de observación. Tras la finalización del tratamiento con Regranex®, los 10 sujetos diabéticos (HD y UHD) y 10 controles no diabéticos sanos (C) se incluyeron en un análisis de nitrato/nitrito en orina y plasma. Antes de este análisis se seleccionó a todos los sujetos con una historia médica, un examen físico, y análisis bioquímicos iniciales hematológicos, de suero y de orina con el fin de eliminar sujetos con enfermedad cancerígena activa, enfermedad reumática o de colágeno vascular, insuficiencia renal crónica, enfermedad inflamatoria del intestino, alcoholismo/consumo de drogas, celulitis, osteomielitis, y los que necesitaban cirugía de revascularización. Por razones de conformidad, se descalificó a los sujetos que se determinó que mostraban un escaso control diabético. Adicionalmente, se descalificó a cualquiera que estuviera recibiendo tratamiento de radiación, corticosteroides sistémicos, y agentes inmunosupresores o quimioterápicos. Se obtuvo el consentimiento informado de todos los participantes en el estudio.
Se llevó a los sujetos de todos los grupos al entorno hospitalario tras un periodo en ayunas de 10 horas. Se obtuvieron muestras de plasma y orina en ayuno de cada sujeto en su ingreso (día 1) para proporcionar una indicación de los niveles iniciales de nitrato y nitrito del sujeto. Adicionalmente, se obtuvo de todos los sujetos trabajo de laboratorio rutinario que consistía en un panel bioquímico, recuento de sangre completa, y análisis de orina, con el ingreso en el hospital. Se confinó a los sujetos en el entorno hospitalario durante 24 horas, tiempo durante el cual se controlaron el nivel de actividad, la ingesta dietética y otros factores del entorno. Se limitó a todos los sujetos a descansar en cama con privilegios para utilizar el baño y consumieron la misma dieta durante la hospitalización de 24 horas (2,581 Kcals; 124.2 g de proteínas; 5,779 mg de arginina; véase la tabla 1). Se les exigió a todos los sujetos que se abstuvieran del consumo de tabaco y alcohol. Se eliminaron de la dieta del estudio las verduras que normalmente tienen un contenido de nitrato más elevado procedente de fertilizantes y alimentos conservados con nitrato y nitrito, lo que se muestra en la tabla 1 de más adelante. Se administraron las medicaciones iniciales concomitantes y se realizó la monitorización de la glucemia por los sujetos diabéticos según su rutina doméstica habitual. Se registró la medicación y la ingesta dietética así como la diuresis y esto lo evaluó el equipo de investigación durante el periodo de 24 horas de confinamiento. A las 9 p.m. del día de confinamiento, se les exigió a todos los sujetos comenzar otro periodo de ayuno de 10 horas. Antes de darles de alta del entorno hospitalario, los sujetos proporcionaron de nuevo muestras de orina y plasma en ayunas (día 2). Se monitorizaron diariamente los signos vitales durante el confinamiento y se evaluó a todos los sujetos para determinar acontecimientos adversos antes del alta. Todas las muestra de plasma y orina obtenidas se congelaron inmediatamente a -20ºC en una preparación para análisis de laboratorio.
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TABLA 1
Menú de la dieta de la investigación Calorías Proteínas (g) Arginina (mg)
Desayuno
\; huevo, 1 77 6,3 377
\; cereales, ¾ fríos 80 3,0 240
\; tostada, 1 rebanada, blanca 61 2,2 n/a
\; margarina, 1 cucharadita 45 0 1
\; gelatina, 1 cucharada 50 0 n/a
\; Zumo de naranja, 4 oz. 55 0 112
\; leche, 2%, 8 oz. 121 8,1 294
Comida
\; hamburguesa, 3,5 oz. 274 26,6 1615
\; panecillo 122 4,4 n/a
\; ½ tomate en rodajas 15,5 8
TABLA 1 (continuación)
Menú de la dieta de la investigación Calorías Proteínas (g) Arginina (mg)
Comida
\; mayonesa, 1 cucharada 100 0 10
\; patatas fritas de maíz, 1 oz. 153 1,9 92
\; taza de fruta mezclada 80 0 n/a
\; leche, 2%, 8 oz. 121 8,1 294
Cena
\; pechuga de pollo al horno, 3,5 oz. 222 29,0 1811
\; arroz, blanco, ½ taza 133 4,9 342
\; manzanas, en lata, ½ taza 68 0 6
\; panecillo de cena 85 2,4 n/a
\; margarina, 1 cucharadita 45 0 1
\; melón cantalupo en dados, ½ taza 28 1,4 n/a
\; pudín de dieta, ½ taza 250 6,2 n/a
\; leche, 2%, 8 oz. 121,1 8,1 294
Ejemplo 2 Determinación de las concentraciones de nitrato y nitrito en plasma y orina en pacientes diabéticos cuyas heridas cicatrizan y en pacientes diabéticos cuyas heridas no cicatrizan
Se obtuvieron muestras de orina y sangre de los sujetos diabéticos cuyas heridas cicatrizan y cuyas heridas no cicatrizan tal como se describió en el ejemplo 1.
Las muestras de orina y plasma se sometieron a ensayo fluorométricamente para determinar los niveles de nitrito y nitrato usando un kit comercial (Cayman Chemical, Ann Arbor, MI) según las instrucciones del fabricante. El método utilizado es el descrito por Gilliam et al. (Anal. Biochem. 212, 359 (1993)). Se recogió la sangre en un tubo de cristal, se centrifugó, y recogió el plasma y se congeló hasta su ensayo. Las muestras se descongelaron, se agitaron con vórtex y se filtraron con un filtro de exclusión de tamaño de 10 KDa (Millipore, Bedford, MA). Para la determinación de nitrato, se añadieron nitrato reductasa y NADP y se dejó incubar a temperatura ambiente durante dos horas. Tras incubación con 2,3-diaminonaftaleno seguida de la adición de NaOH y se determinó la fluorescencia con un fluorímetro usando excitación a 365 nm y emisión a 405 nm. La concentración de nitrito se determinó usando el mismo método con la excepción de que se omitieron las etapas de reducción del nitrato. Se procesó la orina del mismo modo excepto en que se omitió la filtración. Se ensayaron todas las muestras por triplicado. Se determinó la concentración en las muestras de pacientes (micromoles por litro) por comparación con disoluciones patrón de nitrato y nitrito. Se realizó ANOVA de una vía con ensayo posterior de Tukey-Kramer (Ludbrook, Clin. Exp. Pharmacol. Physiol. 18, 379 (1991)) usando el software GraphPad InStat, versión 4.10 para Windows 98. Se consideraron significativos valores de P < 0.05.
En el día 1, los niveles de nitrato en la orina en ayunas (micromoles/l \pm E.E.) para los grupos C y HD (55,88 \pm 4,49 y 54,14 \pm 3,32, respectivamente) no fueron significativamente diferentes (figura 2). Sin embargo, los niveles de nitrato en la orina en ayunas (30,35 \pm 3,61) del grupo UHD fueron significativamente inferiores a los de los grupos C (p < 0,001) o HD (p < 0,01). El día 2, los niveles de nitrato en la orina en ayunas para los grupos C y HD fueron inferiores (42,60 \pm 1,92 y 45,57 \pm 5,10, respectivamente) pero de nuevo no fueron significativamente diferentes. De manera similar, los niveles de nitrato en la orina en ayunas (22,74 \pm 3,13) del grupo UHD fueron inferiores que los valores del día 1 y fueron de nuevo significativamente inferiores que los del grupo C (p < 0,05) o HD (p < 0,05) [tabla 2]. El día 1 los niveles de nitrato en plasma en ayunas (micromoles/l \pm E.E.) para el grupo C (4,80 \pm 0,85) y el grupo UHD (4,05 \pm 0,37) no fueron significativamente diferentes (figura 3). Los del grupo HD (11,71 \pm 2,08), sin embargo, fueron superiores a los del grupo UHD pero sólo significativamente superiores que C (p < 0,05). El día 2 los niveles de nitrato en plasma en ayunas fueron ligeramente inferiores para los grupos C (2,92 \pm 0,37) y UHD (3,16 \pm 0,61), pero como antes estos no fueron significativamente diferentes. Sin embargo, el grupo HD (11,94 \pm 4,46) fue ahora significativamente superior que el grupo C (p < 0,01) o el grupo UHD (p < 0,05). Los niveles de nitrato en plasma y orina fueron aproximadamente 100 veces superiores que los de nitrito y ocasionalmente fueron indetectables mediante esta metodología. Por estas razones no se notifican los niveles de nitrito en orina y plasma.
TABLA 2
Valores de nitrato en orina y plasma en ayunas
Día 1 Día 2
C N=10 HD N=5 UHD N=5 C N=10 HD N=5 UHD N=5
Nitrato* en orina en ayunas 55,88 54,14 30,35 42,60 45,57 22,74
(\mum/l) \pm4,49 \pm3,32 \pm3,61 \pm1,92 \pm5,10 \pm3,13
P \dagger, \ddagger \daggerNS \dagger0,001 \ddaggerNS \ddagger,05
Nitrato* en plasma en ayunas 4,80 11,71 4,05 2,92 11,94 3,16
(\mum/l) \pm0,85 \pm2,08 \pm0,37 \pm0,37 \pm4,46 \pm0,61
P\dagger, \ddagger, \NAK \dagger0,05 \daggerNS \ddagger0,01 \ddaggerNS
\NAK0,05
Leyenda
\; *Media \pm error estándar
\; P Valor de P
\; \dagger Comparado con los controles, Día 1
\; \ddagger Comparado con los controles, Día 2
\; \NAK Comparado con HD, Día 2
\; C Grupo control
\; HD Diabéticos cuya herida ha cicatrizado
\; UHD Diabéticos cuya herida no ha cicatrizado

Claims (24)

1. Método para determinar si un sujeto diabético es un diabético cuyas heridas cicatrizan o un diabético cuyas heridas no cicatrizan, que comprende la etapa de:
comparar el nivel de un producto relacionado con óxido nítrico seleccionado del grupo que consiste en nitrato, nitrito, óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina y L-dimetilarginina en una muestra del sujeto diabético con un valor umbral que discrimina entre diabéticos cuyas heridas cicatrizan y diabéticos cuyas heridas no cicatrizan, en el que si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está por encima del valor umbral, el sujeto es un diabético cuyas heridas cicatrizan, y si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está aproximadamente en o por debajo del valor umbral, el sujeto es un diabético cuyas heridas no cicatrizan.
2. Método según la reivindicación 1, que comprende adicionalmente la etapa de:
determinar el nivel del producto relacionado con óxido nítrico en la muestra.
3. Método según la reivindicación 2, en el que la muestra del sujeto diabético se recogió tras un periodo en ayunas de al menos 6 horas.
4. Método según la reivindicación 3, en el que el periodo en ayunas es de desde 6 hasta 10 horas.
5. Método según la reivindicación 3, en el que al sujeto diabético del que se tomó la muestra se le administró durante al menos 6 horas inmediatamente antes al periodo en ayunas una dieta con una ingesta de nitrato inferior a 900 mg/kg de peso corporal/día y una ingesta de nitrito inferior a 9 mg/kg de peso corporal/día.
6. Método según la reivindicación 5, en el que la dieta se administra a partir de un periodo de desde 6 hasta 24 horas de duración.
7. Método según la reivindicación 1, en el que la muestra es orina, sangre o tejido.
8. Método según la reivindicación 1, en el que el sujeto es un ser humano.
9. Método según la reivindicación 1, en el que el producto relacionado con óxido nítrico es nitrato o nitrito.
10. Método según la reivindicación 9, en el que la muestra es orina y el valor umbral está entre 15 y 50 micromolar de nitrato.
11. Método según la reivindicación 10, en el que el valor umbral está entre 20 y 45 micromolar de nitrato.
12. Método según la reivindicación 11, en el que el valor umbral está entre 25 y 40 micromolar de nitrato.
13. Método según la reivindicación 12, en el que el valor umbral es aproximadamente de 35 micromolar de nitrato.
14. Método según la reivindicación 9, en el que la muestra es sangre el valor umbral está entre 2 y 20 micromolar de nitrato.
15. Método según la reivindicación 14, en el que el valor umbral está entre 3 y 17 micromolar de nitrato.
16. Método según la reivindicación 15, en el que el valor umbral está entre 4 y 16 micromolar de nitrato.
17. Método según la reivindicación 16, en el que el valor umbral es aproximadamente 5 micromolar de nitrato.
18. Método según la reivindicación 1, en el que el producto relacionado con óxido nítrico es óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina o L-dimetilarginina.
19. Método para monitorizar la eficacia del tratamiento de heridas de un paciente diabético cuyas heridas no cicatrizan, que comprende las etapas de:
(a)
determinar el nivel del producto relacionado con óxido nítrico seleccionado del grupo que consiste en nitrato, nitrito, óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina y L-dimetilarginina en una muestra procedente de un paciente al que se le ha administrado un agente terapéutico diseñado para elevar nivel de óxido nítrico en el paciente;
(b)
comparar el nivel del producto relacionado con óxido nítrico con un valor umbral que discrimina entre diabéticos cuyas heridas cicatrizan y cuyas heridas no cicatrizan, en el que si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está por encima del valor umbral, la eficacia del tratamiento es suficiente para promover la cicatrización de heridas, y si el nivel del producto relacionado con óxido nítrico está aproximadamente en o por debajo del valor umbral, la eficacia del tratamiento es insuficiente para promover la cicatrización de heridas.
20. Método según la reivindicación 19, en el que el producto relacionado con óxido nítrico es nitrato o nitrito.
21. Método según la reivindicación 19, en el que el producto relacionado con óxido nítrico es óxido nítrico, L-citrulina, GMPc, peroxinitrito, 3-nitrotirosina y L-dimetilarginina.
22. Método según la reivindicación 19, en el que la muestra procedente del paciente diabético se recogió tras un periodo en ayunas de al menos 6 horas.
23. Método según la reivindicación 19, en el que el paciente se identificó como un diabético cuyas heridas no cicatrizan mediante el método según la reivindicación 1.
24. Método según la reivindicación 19, en el que el agente terapéutico es L-arginina u oxígeno hiperbárico.
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