ES2257456T3 - Emulsion transparente con alto contenido en aceite que comprende un elastomero dienico. - Google Patents
Emulsion transparente con alto contenido en aceite que comprende un elastomero dienico.Info
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Abstract
Una composición transparente antisudorífica y/o desodorante en forma de una emulsión que tiene un índice de refracción inferior a 1, 42 y que comprende: (a) 25-70% de una fase externa que comprende: (i) 0, 1-10%, con relación a los ingredientes activos, de al menos un elastómero que es una polímero reticulado de ciclometicona (y) dimeticona constituido por un polisiloxano que contiene =Si-H y un alfa, omega-dieno de fórmula CH2=CH(CH2)xCH=CH2, donde x = 1-20, para formar un gel por reticulación y adición de =Si-H a través de dobles enlaces en el alfa, omega-dieno, teniendo dicho polímero reticulado una viscosidad en el intervalo de 50.000- 3.000.000 mPa.s (centipoises); (ii) 0, 1-5% de un copoliol de silicona que tiene un índice BHL = 8; (iii) 0, 1-68% de una silicona volátil seleccionada en una cantidad que completa la fase externa; (iv) 0-10% de un cotensioactivo o emulsionante que tiene un índice BHL en el intervalo de 1-15; (v) 0-5% de una silicona no volátil; y (b) 30-75% de una faseinterna que está constituida por: (i) 7-25% (con relación a los ingredientes activos anhidros (excluyendo las aguas de hidratación)) de un ingrediente activo antisudorífico; (ii) 0-10% de etanol; (iii) el agua que sea necesaria para ajustar el índice de refracción; (iv) 0-5% de un agente antimicrobiano; y (v) 0-5% de una sal ionizable; en la que (1) la conductancia de una gotita de agua aplicada a la superficie de una delgada película de la composición antisudorífica y/o desodorante es al menos 250 microSiemens/cm/mI medida por el ensayo de geometría fija a una carga de al menos 7% en peso de ingrediente activo antisudorífico; y (2) todas las cantidades son en porcentaje en peso basado en el peso total de la composición.
Description
Emulsión transparente con alto contenido en
aceite que comprende un elastómero diénico.
Esta invención se refiere a productos
transparentes antisudoríficos y/o desodorantes que incluyen un
ingrediente activo antisudorífico que proporciona mejor eficacia,
estabilidad y una estética realzada. Las composiciones son
emulsiones constituidas por una fase externa (o aceite) y una fase
interna que contiene los ingredientes activos. Estas emulsiones
pueden usarse para preparar productos transparentes en forma de
gel, sólido blando o para aplicación con bolas.
Una gran variedad de formulaciones
antisudoríficas y/o desodorantes han sido descritas en la
bibliografía de patentes y/o están comercialmente disponibles.
Estos productos incluyen tanto suspensiones como emulsiones. También
pueden usarse diversas formas físicas tales como sólidos (por
ejemplo, cera y barras), semi-sólidos (por ejemplo,
geles y cremas), líquidos (por ejemplo, productos para bolas) y
pulverizaciones (tanto aerosoles como no aerosoles). En los últimos
años se ha puesto énfasis en mejorar tanto la eficacia como la
estética de estos productos. Uno de los problemas particulares es
intentar obtener un producto en emulsión que tenga una eficacia
comparable a la de los productos en suspensión. Un segundo problema
es la estabilización de los productos en emulsión para conseguir un
producto que se conserve bien, pero que libere un ingrediente
activo de un modo adecuado.
Con relación a las emulsiones, la patente de
EE.UU. 4.673.570 de Soldati describe composiciones antisudoríficas
en forma de gel uniformes y transparentes, exentas de ceras en las
que las emulsiones comprenden en combinación un fluido de silicona
volátil, un emulsionante de silicona (tal como una mezcla de
ciclometicona y copoliol de dimeticona), un emulsionante auxiliar
desestabilizante, agua, un emoliente no volátil (tales como ésteres
y éteres grasos de alquilo de C_{10}-C_{20}),
fluidos de silicona lineales, un agente de acoplamiento (tales como
alcoholes y glicoles de bajo peso molecular), un componente activo
antisudorífico y otros agentes auxiliares.
La patente de EE.UU. nº 5.008.103 de Raleigh
et al describe emulsiones antisudoríficas de tipo
agua-en-aceite que tienen una fase
polar discontinua acuosa y que contiene opcionalmente un
emulsionante con un balance hidrófilo-lipófilo
(índice BHL) mayor que 8 y una fase continua de silicona volátil
con un emulsionante de copoliol de dimeticona. La patente de EE.UU.
5.401.870 de Raleigh et al y la patente 5.292.503 de Pereira
et al describen contenidos similares.
La patente 5.216.033 de Pereira et al
describe una emulsión transparente del tipo
agua-en-aceite que contiene una fase
de silicona con un copoliol de dimeticona y una fase acuosa que
contiene un "agente estructurante de la transparencia" del
índice de refracción para producir una emulsión transparente de
similar índice de refracción. El agente estructurante de la
transparencia es un alcohol polihidroxilado de
C_{3}-C_{8},
La patente de EE.UU. 5.989.531 describe una
composición líquida constituida por (a) una fase activa que
comprende un glicol seleccionado, un emulsionante no iónico que
tiene un índice BHL mayor que 8 y un agente activo antisudorífico
y/o desodorante; y (b) una fase de silicona constituida por uno o
más copolioles de dimeticona que tienen un BHL inferior a 7 y
emulsionantes no iónicos que tienen un BHL mayor que 7, en donde la
fase de silicona tiene al menos 10% de silicona y la relación entre
la fase de silicona y la fase activa está en el intervalo de
1:1-1:4, Otros ingredientes opcionales incluyen el
uso de siliconas no volátiles, siliconas volátiles y
emolientes
orgánicos.
orgánicos.
La patente de EE.UU. 6.010.688 describe el uso de
alcoholes polihidroxilados para mejorar la estabilidad y eficacia
de las formulaciones antisudoríficas, particularmente geles
antisudoríficos.
La patente de EE.UU. 5.955.065 describe
composiciones antisudoríficas en gel que contienen sales solubles
de calcio. Estas composiciones contienen una sal antisudorífica de
aluminio o aluminio-zirconio y una sal de calcio
soluble en agua, estando ambas en suspensión en un vehículo
portador anhidro dermatológicamente aceptable. La presente
invención abarca también un método para inhibir o reducir el sudor
aplicando tópicamente a la piel una cantidad eficaz de dicha
composición antisudorífica.
La patente de EE.UU. 5.925.338 describe una
composición en forma de gel transparente antisudorífica o
desodorante que presenta poca tinción manteniendo excelentes
cualidades estéticas y eficacia. La fase oleosa comprende
aproximadamente 10 a 25% de la composición y contiene un aceite de
silicona y un agente emulsionante de silicona sustituida con
poliéter. El aceite de silicona comprende una mezcla de una
silicona no volátil, preferiblemente una silicona lineal no volátil
y una silicona lineal volátil. Se ha encontrado que reduciendo la
cantidad de silicona no volátil en la composición en forma de gel
conocida hasta un nivel relativamente bajo (por ejemplo, por debajo
de aproximadamente 5%) y añadiendo a la composición una cantidad de
silicona lineal volátil (por ejemplo, por encima de aproximadamente
2%, preferiblemente por encima de aproximadamente 5%) mejoran
sustancialmente las propiedades anti-mancha de la
composición.
La patente de EE.UU. 5.623.017 describe una
composición cosmética transparente de silicona en forma de gel con
una fase interna acuosa. Los emulsionantes de silicona descritos
son bis-trisiloxanos etoxilados no polímeros.
La patente de EE.UU. 6.007.799 describe una a
composición cosmética transparente en forma de gel en emulsión del
tipo agua-en-aceite, que comprende
(a) una fase acuosa, un ingrediente cosméticamente activo y al
menos un agente de acoplamiento; y (b) una fase oleosa que
comprende un material que tiene un índice de refracción en el
intervalo de 1,40-1,50, fluidos de silicona y un
agente tensioactivo de siloxano sustituido con alquilo alcoxilado
(por ejemplo, copoliol de dimeticona). La composición tiene un
índice de refracción en un intervalo de 1,4026 a 1,4150, Cuando el
ingrediente cosméticamente activo es un ingrediente activo
antisudorífico, la composición puede ser una composición
antisudorífica en forma de gel (por ejemplo, gel blando). En el
intervalo del índice de refracción de la presente invención, pueden
incorporarse en las fases acuosa y oleosa de la composición
cantidades crecientes de, por ejemplo, ingrediente activo
antisudorífico y otros materiales de índice de refracción elevado
que proporcionan ventajas cosméticas, mientras se siga manteniendo
una composición transparente. La composición puede incluir también
polipropilenglicoles (por ejemplo, tripropilenglicol), como parte de
la fase acuosa, para proporcionar una composición que tenga una
pegajosidad y blanqueamiento reducidos (residuo disminuido); esta
composición también es suave.
La patente de EE.UU. 5.587.173 describe un
producto cosmético transparente de tipo gel, que tiene una
viscosidad de al menos aproximadamente 50.000 mPa.s (centipoises
(cps)) a 21ºC, e incluye una emulsión con una fase oleosa y una
fase acuosa que incorpora un ingrediente activo. Los índices de
refracción de las fases acuosa y oleosa se igualan a al menos
0,0004, el índice de refracción del producto es aproximadamente
1,4000 y la turbidez del producto es mayor que treinta NTU. Estas
fórmulas contienen 75-90% de fase activa dispersa.
Véase también la patente de EE.UU. 4.021.536: que describe complejos
de magnesio-zirconio útiles como antisudoríficos; y
la patente de EE.UU. 5.463.098 que describe una barra para gel
transparente antisudorífica y un método para fabricarla.
La patente de EE.UU. 3.979.510 describe sistemas
antisudoríficos de aluminio-zirconio con tampones
de complejos de aluminio, incluyendo el uso de diversos iones de
metales divalentes en las formulaciones antisudoríficas de
aluminio-zirconio.
La patente de EE.UU. 4.980.156 describe
composiciones antisudoríficas de sensación seca mejorada que
comprenden una solución acuosa de un compuesto astringente
emulsionado en un fluido de silicona volátil. La emulsión se
estabiliza usando una combinación de un copolímero de
polisiloxano-polioxialquileno modificado con un
alquilo de cadena larga y un tensioactivo orgánico que tiene un
índice BHL de 8 a 18,
La patente de EE.UU. 4.673.570 describe
composiciones antisudoríficas gelificadas transparentes uniformes,
exentas de ceras y agentes gelificantes convencionales. Las
emulsiones en forma de gel comprenden, en combinación, un fluido de
silicona volátil, un emulsionante de silicona, un emulsionante
auxiliar desestabilizante, agua, un emoliente no volátil, un agente
de acoplamiento, un componente antisudorífico activo y agentes
auxiliares.
La patente de EE.UU. 5.454.026 describe un gel
antisudorífico transparente que se prepara combinando (a) un
compuesto astringente que tiene un índice de refracción de 1,48 a
1,53 que es una sal antisudorífica en forma de (i) un compuesto
secado en bandeja, (ii) una sal encapsulada o (iii) una solución
disolvente de un compuesto salino; y (b) un gel exento de aceite
orgánico anhidro transparente formado con ácido
12-hidroxiesteárico como agente gelificante y una
mezcla de fluido de silicona que contiene compuestos aromáticos y
fluidos de silicona volátiles.
La patente de EE.UU. 5.587.153 describe
ampliamente geles antisudoríficos transparentes con un índice de
refracción de 1,3975 a 1,4025 y una viscosidad de
50.000-200.000 mPa.s (centipoises) que son
emulsiones que tienen 75-90% de una fase
acuosa.
La patente de EE.UU. 5.563.525 describe también
geles antisudoríficos transparentes que tienen una viscosidad de al
menos 50.000 mPa.s (centipoises) y una turbidez mayor que 50 NTU
que son emulsiones que tienen 75-90% de una fase
acuosa.
La patente de EE.UU. 6.060.546 de Powell et
al describe una emulsión de silicona no acuosa que contiene una
fase de silicona y una fase orgánica en la que la fase de silicona
contiene un elastómero de silicona reticulado y la fase orgánica
puede contener hasta 50% de agua.
La patente de EE.UU. 6.103.250 describe una
composición anhidra que comprende 1-50% de un
elastómero de siloxano emulsionante polar, 0,01-40%
de material en partículas y 1-70% de un aceite no
polar, en el que el elastómero está presente en una cantidad que
hace compatible con la composición anhidra el ingrediente polar no
acuoso incompatible.
La patente de EE.UU. 5.922.308 de Brewster et
al describe una composición para aplicar en la axila que
comprende 0,1-5,5% de un elastómero de siloxano no
emulsionante reticulado y 10-80% de siloxano
volátil.
Históricamente, productos en suspensión tales
como las barras han presentado una eficacia mejor que los productos
en emulsión. Las tentativas anteriores no pudieron resolver con
éxito los problemas de mejorar la eficacia y conseguir la formación
satisfactoria de emulsiones.
Como aspecto adicional de la invención, hasta
ahora había sido difícil obtener una emulsión transparente cuando
estaba presenta un elastómero. También, había sido muy difícil
obtener el elastómero para mezclarlo satisfactoriamente en un medio
de emulsión ya que las partículas de elastómero tienden a permanecer
como partículas aisladas.
Ejemplos de composiciones elastómeras incluyen
los siguientes. El documento PCT WO 97/44010, y cedido al mismo
cesionario que esta solicitud, describe un material de silicona en
forma de gel preparado combinando (a) un material de silicona
volátil y (b) un material organopolisiloxano (o elastómero de
silicona) como agente de gelificación en el que el material de
organopolisiloxano (elastómero de silicona) puede ser un producto
de reacción de un polímero de siloxano terminado en vinilo y un
agente reticulante de hidruro de silicio. También está descrita
tecnología relacionada en el documento PCT WO 98/00097, WO 98/00104
y 98/00105 cedidas a Unilever PLC sobre elastómeros no emulsionantes
reticulados.
La patente de EE.UU. 5.599.533 de Stepniewski
et al cedida a Estee Lauder describe un sistema en emulsión
estable del tipo agua-en-aceite
formado por un elastómero de organopolisiloxano, un vehículo en el
que está disperso o es dispersable el elastómero, un agente
estabilizante, un tensioactivo y un componente acuoso. Un producto
comercial conocido como "REVELATION", complejo retexturizante
para manos y pecho vendido por el mismo cesionario, contiene un
material de silicona en forma de gel con un componente de
organopolisiloxano y octametilciclotetrasiloxano. Esta referencia
no se refiere a ninguna composición transparente ni tampoco a que
hay que fijar el electrólito en 5%. Además, esta referencia se
refiere a polioles y alcoholes como agentes estabilizantes.
La solicitud de patente europea EP 0787758 A1 se
refiere a un método para espesar el disolvente usando un látex de
silicona que tiene una pluralidad de partículas de polisiloxano
reticulado.
Otro caso reciente cedido al mismo cesionario que
el de esta solicitud es WO 99/51192 y la solicitud de patente de
EE.UU. número de serie 9/273152 que describe composiciones
antisudoríficas que usan amplias categorías de elastómeros. Otros
ejemplos del uso de materiales tipo elastómero y/o de métodos para
tratar dichos materiales puede encontrarse en los documentos PCT WO
98/00097; WO 98/00104; WO 98/00105; WO 98/18438; WO 98/42307 los
cuales se incorporan aquí como referencia.
Así, un objeto de esta invención es proporcionar
emulsiones mejoradas que contengan 25%-70% de una fase oleosa que
presente una mejor eficacia que la que se consigue con los
productos en suspensión y, al mismo tiempo, tenga un perfil de
estabilidad que permita una estabilidad satisfactoria durante el
almacenamiento. Otro objeto es la formación de emulsiones que sean
estables durante el almacenamiento pero que se desestabilicen
suficientemente después de su aplicación a la superficie de la piel
para liberar una cantidad eficaz de un ingrediente activo. De esta
manera, un objeto de la presente invención es proporcionar
emulsiones con las características así como con la estética
mejoradas, tales como suavidad en su aplicación, escasa pegajosidad
y sensación de sequedad. También es un objeto de esta invención
proporcionar composiciones en forma de gel o sólido blando que
pueden, si se desea, ser transformadas en composiciones
transparentes incluso con la presencia de materiales elastómeros
seleccionados. Otro objeto de esta invención es proporcionar
composiciones que pueden, si se desea, ser transformadas en
composiciones transparentes usando microemulsiones.
Esta invención se refiere a una composición
transparente antisudorífica y/o desodorante en forma de una
emulsión del tipo agua-en-aceite que
tiene un índice de refracción inferior a 1,42 y que comprende:
- (a)
- 25-70% (particularmente con un alto contenido de aceite del 25-50%, y más particularmente 30-45%) de una fase externa (denominada también fase oleosa o fase continua) que está constituida por:
- (i)
- 0,1-10% (con relación a los ingredientes activos) de al menos un elastómero que es un polímero reticulado de ciclometicona (y) dimeticona constituido por un polisiloxano que contiene \equivSi-H y un alfa,omega-dieno de fórmula CH_{2}=CH(CH_{2})_{x}CH=CH_{2}, donde x = 1-20, para formar un gel por reticulación y adición de \equivSi-H a través de dobles enlaces en el alfa,omega-dieno, teniendo dicho polímero reticulado una viscosidad en el intervalo de 50.000-3.000.000 mPa (centipoises) (particularmente 100.000-1.000.000; más particularmente 250.000-450.000 mPa (centipoises); y más particularmente 350.000 mPa (centipoises)), preferiblemente con un contenido de compuestos no volátiles de 8-18% (particularmente 10-14% y más particularmente 12-13%) en ciclometicona (por ejemplo una ciclometicona D4 o D5), (siendo un ejemplo de dicha composición de polímero reticulado DC-9040 de Dow Corning Corporation (Midland, MI), estando descritos otros tipos de dichos polímeros reticulados (denominados también elastómeros) en la patente de EE.UU. 5.654.362, incorporada aquí como referencia, así como la descripción de dichos polímeros y métodos para preparar dichos polímeros);
- (ii)
- 0,1-5% (particularmente 0,1-1,0%) de un copoliol de silicona que tiene un índice BHL (balance hidrófilo-lipófilo) \leq 8;
- (iii)
- 0,1-68% de una silicona volátil seleccionada en una cantidad que completa la fase externa;
- (iv)
- 0-10% (particularmente 0-5%) de un cotensioactivo o emulsionante que tiene un índice BHL en el intervalo de 1-15;
- (v)
- 0-5% de una silicona no volátil; y
- (b)
- 30-75% (particularmente 50-75%) de una fase interna (denominada también fase activa o fase dispersa) que está constituida por:
- (i)
- 7-25% (con relación a los ingredientes activos anhidros excluyendo las aguas de hidratación) de un ingrediente activo antisudorífico añadido preferiblemente en forma de solución de ingrediente activo en agua y/o mezcla de agua + glicol como disolvente;
- (ii)
- 0-10% de etanol;
- (iii)
- el agua que sea necesaria para ajustar el índice de refracción;
- (iv)
- 0-5% de un agente antimicrobiano; y
- (v)
- 0-5% de una sal ionizable;
en la que (1) la conductancia de
una gotita de agua aplicada a la superficie de una delgada película
de la composición antisudorífica y/o desodorante es al menos 250
microSiemens/cm/ml medida por el ensayo de geometría fija descrito a
continuación a una carga de al menos 7% en peso de ingrediente
activo antisudorífico (teniendo las realizaciones más particulares
conductancias mayores que 300 microSiemens/cm/ml, particularmente
mayor que 400 microSiemens/cm/ml y especialmente mayor que 500
microSiemens/cm/ml); y (2) todas las cantidades son en porcentaje
en peso basado en el peso total de la composición, salvo indicación
contraria.
Las composiciones cosméticas transparente de esta
invención que tienen un índice de refracción inferior a 1,42 están
constituidas por 25-70 (particularmente
25-50% y, más particularmente,
30-45%) de una fase externa y 30-75%
(particularmente 50-75% y, más particularmente,
55-70%) de una fase interna. Alternativamente, otra
realización específica puede incluir 40-70% y más
particularmente 50-60% de una fase externa; y
30-60% y más particularmente 40-50%
de una fase interna.
El componente elastómero antes descrito se usa en
una cantidad de 0,1-10% (con relación a los
ingredientes activos) particularmente en una cantidad de
1-7% y, más particularmente, en una cantidad de
1-5%. Un elastómero de interés particular es DC
9040 de Dow Corning Corporation (Midland, MI). Con frecuencia el
elastómero se obtiene como una mezcla en ciclometicona.
Puede usarse un copoliol de silicona
(especialmente copoliol de dimeticona) en una cantidad de
0,1-5% (con relación a los ingredientes activos),
particularmente 0,1-3% y, más particularmente,
0,1-1,0%.
En general, los copolioles de silicona útiles en
la presente invención incluyen copolioles de las siguientes
Fórmulas I y II. Los materiales de Fórmula I pueden estar
representados por:
\hskip0,2cm(R^{10})_{3}-SiO-[(R^{11})_{2}-SiO]_{X} - [Si(R^{12})(R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-(C_{3}H_{6}O)_{s}-R^{c})O]_{y}-Si-(R^{13})_{3 }
\hskip0,3cmFórmula I
en la que R^{10}, R^{11},
R^{12} y R^{13} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se
selecciona del grupo que consiste en alquilo de
C_{1}-C_{6}; R^{b} es el radical
-C_{m}H_{2m}-; R^{c} es un radical de terminación de cadena
que puede ser hidrógeno, un grupo alquilo de uno a seis átomos de
carbono, un grupo éster, tal como acilo, o un grupo arilo, tal como
fenilo; m tiene un valor de dos a ocho; p y s tienen valores tales
que el segmento oxialquileno
-(C_{2}H_{4}O)_{p}-(C_{3}H_{6}O)_{s}-
tenga un peso molecular en el intervalo de 200 a 5,000; teniendo el
segmento preferiblemente cincuenta a cien por ciento en moles de
unidades de oxietileno -(C_{2}H_{4}O)_{p}- y uno a
cincuenta por ciento en moles de unidades de oxipropileno
-(C_{3}H_{6}O)_{s}-; x tiene un valor de 8 a 400; e y
tiene un valor de 2 a 40. Preferiblemente cada uno de R^{10},
R^{11}, R^{12} y R^{13} es un grupo metilo; R^{c} es H; m
es preferiblemente tres o cuatro con lo que el grupo R^{b} es más
preferiblemente el radical -(CH_{2})_{3}-; y los valores
de p y s son tales que proporcionen un peso molecular al segmento
oxialquileno
-(C_{2}H_{4}O)_{p}-(C_{3}H_{6}O)_{s}-
entre aproximadamente 1,000 y 3,000, Más preferiblemente p y s debe
tener cada uno un valor de aproximadamente 18 a
28,
Un segundo poliéter de siloxano (copoliol) tiene
la Fórmula II:
Fórmula
II(R^{10})_{3}-SiO-[(R^{11})_{2}-SiO]_{X}-
[Si(R^{12})(R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-R^{c})O]_{y}-Si-(R^{13})_{3}
en la que p tiene un valor de 6 a
16; x tiene un valor de 6 a 100; e y tiene un valor de 1 a 20 y los
otros restos tienen el mismo significado que se ha definido en la
Fórmula
1.
Debe entenderse que en ambas Fórmulas I y II
mostradas anteriormente, los copolímeros de
siloxano-oxialquileno de la presente invención
pueden, en realizaciones alternativas, tomar forma de poliéteres
bloqueados en los extremos en los que el grupo enlazador R^{b},
los segmentos de oxialquileno y el radical terminador de la cadena
R^{c} ocupan posiciones unidas a los extremos de la cadena de
siloxano, en lugar de estar unidos a un átomo de silicio en la
cadena de siloxano. Así, uno o más de los sustituyentes R^{10},
R^{11}, R^{12} y R^{13} que están unidos a los dos átomos de
silicio terminales en el extremo de la cadena de siloxano pueden
estar sustituidos con el segmento
-R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-(C_{3}H_{6}O)_{s}-R^{c}
o con el segmento -R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-R^{c}. En algunos casos, puede ser deseable proporcionar el segmento -R^{b}-O-(C_{2}H_{4}
O)_{p}-(C_{3}H_{6}O)_{s}-R^{c} o el segmento -R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-R^{c} en posiciones que están en la cadena de siloxano, así como en posiciones en uno o ambos de los extremos de la cadena de siloxano.
o con el segmento -R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-R^{c}. En algunos casos, puede ser deseable proporcionar el segmento -R^{b}-O-(C_{2}H_{4}
O)_{p}-(C_{3}H_{6}O)_{s}-R^{c} o el segmento -R^{b}-O-(C_{2}H_{4}O)_{p}-R^{c} en posiciones que están en la cadena de siloxano, así como en posiciones en uno o ambos de los extremos de la cadena de siloxano.
Ejemplos particulares de copolioles de dimeticona
adecuados están disponibles bien comercialmente o experimentalmente
por una variedad de proveedores que incluyen Dow Corning
Corporation, Midland, MI; General Electric Company, Waterford, NY;
Witco Corp., Greenwich, CT; y Goldschmidt Chemical Corporation,
Hopewell, VA. Ejemplos de productos específicos incluyen DOW
CORNING® 5225C de Dow Corning que es un copoliol de dimeticona la
10% en ciclometicona; DOW CORNING® 2-5185C que es
un copoliol de dimeticona al 45-49% en
ciclometicona; SILWET L-7622 de Witco; ABIL EM97 de
Goldschmidt que es un copoliol de dimeticona al 85% en
ciclometicona D5; y diversos copolioles de dimeticona disponibles
bien comercialmente o en la bibliografía.
Debe observarse también que pueden usarse
diversas concentraciones de los copolioles de dimeticona en
ciclometicona. Aunque con frecuencia se considera comercialmente
una concentración del 10% en ciclometicona, pueden conseguirse
otras concentraciones retirando ciclometicona o añadiendo más
ciclometicona. Son de interés particular los materiales de mayor
concentración, tal como el material DOW CORNING®
2-5185,
En una realización particular puede usarse
0,1-5% (particularmente 1,0-5,0%) de
un copoliol de silicona al 10-50%, tal como
copoliol de dimeticona en una mezcla de ciclometicona, en donde la
cantidad de mezcla añadida se selecciona de modo que la
concentración de copoliol de silicona en la composición cosmética
esté en el intervalo de 0,25-5,0% (particularmente
1%) (por ejemplo, 0,25-10% de un copoliol de
dimeticona al 40%-50% en una mezcla de ciclometicona).
Para el componente de silicona volátil, puede
usarse una cantidad de 0,1-68% más una cantidad
incremental para completar la cantidad seleccionada de la fase
externa ("quantum sufficient" o "q.s."). Los intervalos
particulares que pueden usarse incluyen 10-58%,
(más particularmente 10-50% e, incluso más
particularmente, 15-30%) en peso basado en el peso
total de la composición. Por material de silicona volátil se
entiende un material que tiene una presión de vapor medible a
temperatura ambiente. Para la porción de silicona volátil, ejemplos
de siliconas volátiles (particularmente siliconas con un punto de
ebullición de 250 grados C o inferior a la presión atmosférica)
incluyen ciclometicona (especialmente ciclopentasiloxano,
denominado también "D5"), "hexametildisiloxano", y
dimeticona de baja viscosidad (por ejemplo, Dow Corning® 200 Fluid
que tiene una viscosidad de 1-200 centistokes).
Dichas siliconas volátiles incluyen siliconas volátiles cíclicas y
lineales convencionales. Ilustrativamente, y no como limitación,
las siliconas volátiles son uno o más miembros seleccionados del
grupo que consiste en polidimetilosiloxanos cíclicos, tales como
los representados por la Fórmula III:
\hskip14cmFórmula III
en la que n es un número entero con
un valor 3-7, particularmente 5-6,
Por ejemplo, DC-245 Huid (o la versión
DC-345) de Dow Corning Corporation (Midland,
Michigan) es un tipo de ciclometicona que puede usarse. Estas
siliconas incluyen un tetrámero (u octilmetilciclotetrasiloxano) y
un pentámero (o decametilciclopentasiloxano). Las siliconas
lineales volátiles pueden también estar incluidas en este grupo de
siliconas volátiles y son uno o más miembros seleccionados del
grupo que consiste en polidimetilosiloxanos lineales, tales como
los representados por la
Fórmula IV:
Fórmula IV:
Fórmula
IVCH_{3} --- [ ---
\melm{\delm{\para}{CH _{3} }}{S}{\uelm{\para}{CH _{3} }}i
--- O]_{t} ---
CH_{3}
y t se selecciona para obtener una
viscosidad de 1-200
centistokes.
Los co-tensioactivos usados en
esta invención (que pueden ser también una combinación o mezcla de
tensioactivos) incluyen, aunque sin limitación a al menos un
miembro seleccionado del grupo que consiste en:
- (a)
- ésteres de sorbitán y ésteres de sorbitán etoxilados (por ejemplo PEG-20-isoestearato de sorbitán, monolaurato de sorbitán, polisorbato-20, polisorbato-40, polisorbato-60, polisorbato-80);
- (b)
- etoxilatos (por ejemplo, Ceteth-20, PEG-30-aceite de ricino, PEG-40-aceite de ricino hidrogenado, PEG-60-aceite de ricino hidrogenado, Laureth-7, Isolaureth-6, Steareth-10, Steareth-20, Steareth-21, Steareth-100, Ceteareth-12, Oleth-5, Oleth-10 y Oleath-20);
- (c)
- aductos etoxilados (por ejemplo, estearato de PEG-25, estearato de glicerilo y estearato de PEG-100);
- (d)
- ésteres PEG (por ejemplo, oleato de PEG-8, laurato de PEG-8, dilaurato de PEG-8, dilaurato de PEG-12, diisoestearato de PEG-80, estearato de PEG-40);
- (e)
- propoxilatos (por ejemplo, PPG-10-butanodiol, PPG-50-éter oleílico, PPG-2-ceteareth-9, PPG-3-deceth-3, PPG-5-ceteth-20);
- (f)
- triglicéridos modificados etoxilados (por ejemplo, PEG-20-glicéridos de maíz, PEG-12-glicéridos de pepitas de palma);
- (g)
- etoxilatos aromáticos de alquilfenol (por ejemplo, etoxilato de dinonilfenol con 9 moles de OE, etoxilato de octilfenol con 20 moles de OE, etoxilato de octilfenol con 40 moles de OE); y
- (h)
- copolímeros de bloques que son glicoles alcoxilados que tienen segmentos etoxilados y propoxilados (por ejemplo, Poloxamers 182 y 234, y Meroxapol 174); en donde el tensioactivo no iónico se selecciona de modo que tenga un índice BHL (balance hidrófilo-lipófilo) en el intervalo 1-15.
El parámetro BHL es un parámetro bien conocido
cuyo cálculo está descrito y explicado en numerosas referencias.
Para los tensioactivos no iónicos, los datos obtenidos por análisis
prácticos es generalmente una medida más exacta de los índices BHL
(más que las determinaciones teóricas). Para los fines de esta
invención se entiende que puede usarse para la selección tanto el
índice BHL práctico como el teórico.
Para el co-tensioactivo que tiene
un índice BHL \leq 8, los ejemplos incluyen:
- (a)
- alcoholes etoxilados, tales como steareth-2, Oleth-3, nonoxinol-2, PPG-4-Ceteth-1;
- (b)
- ácidos carboxílicos etoxilados, tales como dilaurato de PEG-4, oleato de PEG-2;
- (c)
- ésteres glicerílicos, tales como PEG-2-aceite de ricino, PEG-7-aceite de ricino hidrogenado, monooleato de glicerilo, monoestearato de glicerilo, monooleato de triglicerol, tetraoleato de decaglicerilo y oleato de poliglicerilo-3, estearato de glicerilo;
- (d)
- derivados de sorbitán, tales como oleato de sorbitán, monoestearato de sorbitán, triestearato de sorbitán, monooleato de sorbitán, trioleato de sorbitol, monotalato de sorbitán, isoestearato de sorbitán;
- (e)
- ésteres de azúcares, tal como diestearato de sacarosa; y
- (f)
- alcohol de lanolina.
El tensioactivo o mezcla de tensioactivos
incorporado a las composiciones de la presente invención puede
incluirse, ilustrativamente, en cantidades de
0,1-20%, preferiblemente 0,5-10% y
más preferiblemente 1-5%, en peso basado en el peso
total de la composición.
El componente de silicona no volátil puede usarse
como un emoliente opcional o para igualar el índice de refracción.
Ejemplos de siliconas no volátiles (es decir, siliconas con un
punto de ebullición superior a 250 grados C a la presión
atmosférica) incluyen fenil-trimeticona, dimeticona,
fenilpropiltrimeticona (SF1555 de General Electric, Waterford, New
York), cetil-dimeticona y dimeticonol así como dos
o más de los anteriores.
Para el ingrediente activo antisudorífico usado
en la fase interna (también denominado "ingrediente activo")
pueden usarse diversos materiales activos antisudoríficos de
acuerdo con la presente invención siempre que sean solubles a una
concentración adecuada en la fase activa. Incluyen sales de aluminio
y aluminio/zirconio convencionales, así como sales de
aluminio/zirconio que forman complejo con un aminoácido neutro,
tal como glicina, como se conoce en la técnica. Véase cada una de
las solicitudes de patentes europeas número 512770 A1 y el
documento PCT WO 92119221, cuyos contenidos se incorporan aquí en
su totalidad como referencia, para la descripción de materiales
activos antisudoríficos. Los materiales activos antisudoríficos
allí descritos, incluyendo los materiales ácidos antisudoríficos,
pueden incorporarse en las composiciones de la presente invención
si son solubles en la fase activa. Los materiales adecuados
incluyen (aunque sin limitación) cloruros de aluminio (diversos
tipos que incluyen, por ejemplo, la forma anhidra, la forma
hidratada, etc.), hidroxicloruros de zirconilo, oxicloruros de
zirconilo, cloruros de aluminio básicos, cloruros de aluminio
básicos combinados con oxicloruros e hidroxicloruros de zirconilo y
complejos orgánicos de cada uno de los cloruros de aluminio básicos
con o sin oxicloruros e hidroxicloruros de zirconilo y mezclas de
cualquiera de los compuestos anteriores. Incluyen, como ejemplo (y
sin limitación), clorohidrato de aluminio, cloruro de aluminio,
sesquiclorohidrato de aluminio, complejo de clorohidrato de
aluminio-propilenglicol, hidroxicloruro de
zirconilo, complejo de aluminio/zirconio-glicina
(por ejemplo, triclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly, pentaclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly, tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly y octoclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly), diclorohidrato de aluminio,
clorohidrex de aluminio-PG, clorohidrex de
aluminio-PEG, diclorohidrex de
aluminio-PG, diclorohidrex de
aluminio-PEG, complejo de triclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly y propilenglicol, complejo de
triclorohidrex de aluminio/zirconio-gly y
dipropilenglicol, complejo de tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly y propilenglicol, complejo de
tetraclorohidrex de aluminio/zirconio-gly y
dipropilenglicol y mezclas de cualquiera de los compuestos
anteriores. Los materiales que contienen aluminio pueden
denominarse usualmente sales de aluminio activas antisudoríficas. En
general, los materiales metálicos activos antisudoríficos
anteriores son sales de metales activas antisudoríficas. En las
realizaciones que se refieren a composiciones antisudoríficas de
acuerdo con la presente invención, dichas composiciones no
necesitan incluir sales de metales que contienen aluminio y pueden
incluir otros materiales activos antisudoríficos, incluyendo otras
sales de metales activas antisudoríficas. En general, pueden usarse
los ingredientes activos antisudoríficos de la Categoría 1 citados
en la Monografía de la Food and Drug Administration sobre fármacos
antisudoríficos de venta sin receta para uso humano. Además,
cualquier nuevo fármaco, no citado en la Monografía, tales como
sales de estaño o titanio, usadas solas o en combinación con
compuestos de aluminio (por ejemplo, clorohidratos de
aluminio-estaño), nitrato de aluminio hidratado y su
combinación con hidroxicloruros y nitratos de zirconilo, puede
incorporarse como un ingrediente activo antisudorífico en
composiciones antisudoríficas de acuerdo con la presente invención.
Los ingredientes activos antisudoríficos preferidos que pueden
incorporarse en las composiciones de la presente invención incluyen
las sales de aluminio de eficacia mejorada y los materiales de sal
de aluminio/zirconio-glicina de eficacia mejorada,
que presentan mejor eficacia debido a la mejor distribución
molecular, conocidos en la técnica y descritos, por ejemplo, en PCT
No. WO92/19221, cuyo contenido se incorpora aquí en su totalidad
como referencia. Ingredientes activos particulares incluyen
complejo de tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly y propilenglicol Westchlor
A2Z 4105, (de Westwood Chernical Corporation, Middletown, NY);
tetrachlorhidrex de aluminio/zirconio-gly Westchlor
ZR 35B y tetrachlorhidrex de aluminio/zirconio-gly
Rezal 36 GP y AZP 902 ambos de Reheis, Berkeley Heights, NJ así
como Rezal AZZ 908 de Reheis. En general, la relación en moles
metal:cloruro para dichas sales está en el intervalo
2,1-0,9:1.
Ingredientes activos de especial interés debido a
que forman soluciones de bajo IR incluyen: Westchlor Zr 35BX3
(30-35% de ingredientes activos en agua) de
Westwood Chemical Company, Middletown, NY; Rezal 36G (46% en agua)
de Reheis Inc., Berkeley Heights, NJ; Summit
AZG-368 (28-32% en agua) de Summit
Research Labs, Huguenot, NY; Reach 301 (39% en agua) de Reheis
Inc.; y cloruro de aluminio (28% en agua) que pueden obtenerse de
diversas fuentes.- En general, la relación en moles metal:cloruro
para dichas sales es aproximadamente 1,4:1.
En un tipo particular de sal de interés, se usa
una tetrasal de aluminio/zirconio con glicina en la que la sal
tetraclorohidrex de aluminio/zirconio-glicina tiene
una relación metal a cloruro en el intervalo de
0,9-1,2:1 (especialmente en el intervalo de
0,9-1,1:1 y, más particularmente en el intervalo de
0,9-1,0:1); y una relación en moles glicina:zirconio
mayor que 1,3:1, particularmente mayor que 1,4:1. Este tipo de sal
puede prepararse de una variedad de modos como se ha descrito en el
documento en tramitación IR 6558 presentado el mismo día que esta
solicitud:
Método
A
Se mezcla una solución de clorohidrato de
aluminio (abreviadamente ACH por la expresión inglesa aluminum
chlorohydrate) de sal de ACH en agua de concentración adecuada
con una solución acuosa de cloruro de zirconilo (ZrOCl_{2}) de
concentración adecuada y glicina en polvo. La mezcla se agita a la
temperatura ambiente hasta obtener la sal.
Método
B
Se obtiene una sal de tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-glicina adecuada comercialmente
disponible y se mezcla con una cantidad suficiente de una solución
acuosa de cloruro de aluminio (AlCl_{3}) y glicina en polvo. La
mezcla se agita a la temperatura ambiente hasta obtener la sal.
Cuando se usa el Método B, una sal adecuada para usar como material
de partida incluye diversos tipos de tetrasales, tales como
tetraclorohidrex de aluminio/zirconio-gly, complejo
de tetraclorohidrex de aluminio/zirconio-gly con
propilenglicol, complejo de tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly con dipropilenglicol y
mezclas de cualquiera de los compuestos anteriores. Estas sales se
denominarán de aquí en adelante sales experimentales o llevarán un
sufijo "exp" en su designación. Se prefiere que la sal
experimental sea usada en forma de una solución acuosa al
28-50% cuando se añade para formar las composiciones
de la invención.
Método
C
Se mezcla una solución de acuosa clorohidrato de
aluminio (ACH) preparada a partir de una sal de ACH activada de
concentración adecuada con una solución acuosa de cloruro de
zirconilo (ZrOCl_{2}) de concentración adecuada y glicina en
polvo. La mezcla se agita a la temperatura ambiente durante un corto
periodo de tiempo y a continuación se seca por pulverización hasta
obtener la sal en forma de polvo.
También pueden usarse mezclas de ingredientes
activos, siempre que se use una cantidad adecuada de material de
bajo IR para conseguir un producto satisfactorio.
Pueden incorporarse ingredientes activos
antisudoríficos en las composiciones de acuerdo con la presente
invención en cantidades en el intervalo de 7-25%
(con relación a los sólidos anhidros), preferiblemente
7-20%, en peso, del peso total de la composición.
La cantidad utilizada dependerá de la formulación de la
composición. A cantidades en el extremo superior del intervalo
(especialmente en un intervalo de 9-20% o
9-25%) puede esperarse un buen efecto
antisudorífico. Como se ha observado anteriormente, el ingrediente
activo se incluye preferiblemente en las composiciones de la
invención mezclando previamente el ingrediente activo con agua y
posiblemente con una pequeña cantidad de propilenglicol.
Pueden incluirse también materiales activos
desodorantes, tales como:
- (a)
- perfumes, tal como en el intervalo de 0,5-3,0 por ciento en peso basado en el peso total de la composición;
- (b)
- cantidades eficaces de agentes antimicrobianos, por ejemplo, 0,05-5,0 por ciento (particularmente 0,1-1% y, más particularmente, 0,25-1,0%) en peso con relación al peso total de la composición; los ejemplos incluyen compuestos de amonio cuaternario bacteriostático (tales como bromuro de cetiltrimetilo-amonio y cloruro de cetilpiridinio), 2,4,4'-tricloro-2'-hidroxidifeniléter (Triclosan), N-(4-clorofenil)-N'-(3,4-diclorofenil)urea (Triclocarban), haluros de plata, octoxiglicerina (SENSIVA^{TM}' SC 50) y diversas sales de zinc (por ejemplo, ricinoleato de zinc). Triclosan o Triclocarban pueden incluirse, ilustrativamente, en una cantidad de 0,05% a aproximadamente 0,5% en peso del peso total de la composición; o
- (c)
- cantidades eficaces de un agente enmascarante, tal como 0,1-5%.
Aunque se ha descrito que el componente acuoso de
la invención puede contener también una cantidad menor de un
componente de glicol, tal como propilenglicol, se prefiere añadir
más glicol. El componente de glicol, si se incluye, está
constituido por uno o más glicoles y/o poliglicoles seleccionados
del grupo que consiste en etilenglicol, propilenglicol,
1,2-propanodiol, dietilenglicol, trietilenglicol,
tetraetilenglicol, dipropilenglicol, tripropilenglicol,
metilpropanodiol, 1,6-hexanodiol,
1,3-butanodiol, 1,4-butanodiol,
PEG-4 a PEG-100,
PPG-9 a PPG-34, pentilenglicol,
neopentilglicol, trimetilpropanodiol,
1,4-ciclohexanodimetanol,
2,2-dimetil-1,3-propanodiol,
2,2,4,4-tetrametil-1,3-ciclobutanodiol
y sus mezclas. Ejemplos más particulares del componente de glicol
incluyen uno o más miembros del grupo que consiste en
propilenglicol, dipropilenglicol, tripropilenglicol,
2-metil-1,3-propanodiol,
metilpropilenglicol, polietilenglicol de bajo peso molecular
(inferior a 600), polipropilenglicoles de bajo peso molecular
(inferior a 600) y mezclas de cualquiera de los compuestos
anteriores. El propilenglicol es de particular interés debido a que
el ingrediente activo antisudorífico es más soluble en este tipo de
glicol. El tripropilenglicol es menos irritante, pero el ingrediente
activo antisudorífico no es tan soluble en este glicol. También
interesa el metilpropilenglicol. Para equilibrar las propiedades
deseables pueden usarse mezclas de glicoles.
Las composiciones de la presente invención pueden
incluir también otros ingredientes opcionales para mejorar la
estética y/o prestaciones de las composiciones cosméticas de la
invención. Incluyen emolientes, espesantes, colorantes, cargas,
perfumes, agentes enmascaradores, etc.
Los emolientes son una clase de materiales
conocidos en esta técnica, que imparten a la piel un efecto
calmante. Existen ingredientes que ayudan a mantener el aspecto
suave, liso y flexible de la piel. También se sabe que los
emolientes reducen el blanqueo de la piel y/o mejoran la estética.
Ejemplos de clases de productos químicos a partir de los cuales
pueden encontrarse emolientes adecuados incluyen:
- (a)
- grasas y aceites que son los ésteres glicerílicos de ácidos grasos, o triglicéridos, encontrados normalmente en tejidos de animales y plantas, incluyendo los que han sido hidrogenados para reducir o eliminar la insaturación. También están incluidos los ésteres de glicerina y ácidos grasos preparados sintéticamente. Los ácidos grasos aislados y purificados pueden ser esterificados con glicerina para obtener mono-, di- y triglicéridos. Estos son grasas relativamente puras que difieren sólo ligeramente de las grasas y aceites encontrados en la naturaleza. La estructura general puede estar representada por la Fórmula VI:
Fórmula
VI
\melm{\delm{\para}{CH _{2} ---
COOR ^{3} }}{C}{\uelm{\para}{CH _{2} --- COOR ^{1} }}H ---
COOR^{2}
- en la que R^{1}, R^{2} y R^{3} pueden ser iguales o diferentes y tener una longitud de la cadena de carbonos (saturada o no saturada) de 7 a 30. Ejemplos específicos incluyen aceite de cacahuete, aceite de sésamo, aceite de aguacate, coco, manteca de cacao, aceite de almendra, aceite de cártamo, aceite de maíz, aceite de semilla de algodón, aceite de ricino, aceite de ricino hidrogenado, aceite de oliva, aceite de jojoba, aceite de hígado de bacalao, aceite de palma, aceite de soja, aceite de germen de trigo, aceite de linaza y aceite de semilla de girasol;
- (b)
- hidrocarburos que son un grupo de compuestos que sólo contienen carbono e hidrógeno. Proceden de productos petroquímicos. Sus estructuras pueden variar ampliamente e incluyen compuestos alifáticos, alicíclicos y aromáticos. ejemplos específicos incluyen parafina, vaselina, poliisobuteno hidrogenado y aceite mineral;
- (c)
- ésteres que químicamente, son los compuestos covalentes formados entre ácidos y alcoholes. Los ésteres pueden formarse a partir de casi todos los ácidos (carboxílicos e inorgánicos) y cualquier alcohol. Los ésteres en la presente invención proceden de ácidos carboxílicos y un alcohol. La estructura general sería R^{4}CO-OR^{5}. La longitud de la cadena de R^{4} y R^{5} puede variar de 7 a 30 y puede ser saturada o no saturada, lineal o ramificada. Ejemplos específicos incluyen miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, estearato de isopropilo, isoestearato de isopropilo, estearato de butilo, estearato de octilo, laurato de hexilo, estearato de cetilo, adipato de diisopropilo, oleato de isodecilo, sebacato de diisopropilo, lactato de isoestearilo, benzoatos de alquilo de C_{12-15}, miristato de myreth-3, malato de dioctilo, diheptanoato de neopentilglicol, dibenzoato de dipropilenglicol, lactato de alcoholes de C_{12-15}, decanoato de isohexilo, caprato de isohexilo, dioctanoato de dietilenglicol, isononanoato de octilo, octanoato de isodecilo, diisononanoato de dietilenglicol, isononanoato de isononilo, isoestearato de isoestearilo, behenato de behenilo, fumarato de alquilo de C_{12-15}, benzoato de laureth-2, acetato de propilenglicol-isoceteth-3, acetato de propilenglicol-ceteth-3, miristato de octildodecilo, ricinoleato de cetilo, miristato de miristilo;
- (d)
- ácidos grasos saturados y no saturados son los ácidos carboxílicos obtenidos por hidrólisis de grasas y aceites animales o vegetales. Estos tienen la estructura general R^{6}COOH teniendo el grupo R^{6} una longitud de la cadena carbonada entre 7 y 30, lineal o ramificada. Ejemplos específicos incluyen ácido laúrico, mirístico, palmítico, esteárico, oleico, linoleico y behénico;
- (e)
- alcoholes grasos saturados y no saturados (incluyendo alcoholes de Guerbet) con estructura general R^{7}COH en donde R^{7} puede ser lineal o ramificado y tener una longitud de carbonos de 7 a 30. Ejemplos específicos incluyen alcohol laurílico, miristílico, cetílico, isocetílico, estearílico, isoestearílico, oleílico, ricinoleílico y erucílico;
- (f)
- lanolina y sus derivados que son una mezcla esterificada compleja de ésteres de elevado peso molecular de ácidos grasos (hidroxilados) con alcoholes y esteroles alifáticos y alicíclicos. Las estructuras generales incluirían R^{8}CH_{2}-(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH en donde R^{8} representa los grupos grasos derivados de lanolina y n = 5 a 75 o R^{9}CO-(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH donde R^{9}CO- representa los ácidos grasos derivados de lanolina y n = 5 a 100. Ejemplos específicos incluyen lanolina, aceite de lanolina, cera de lanolina, alcoholes de lanolina, ácidos grasos de lanolina, lanolato de isopropilo, lanolina etoxilada y alcoholes de lanolina acetilada;
- (g)
- alcoholes alcoxilados en los que la porción de alcohol se selecciona de alcoholes alifáticos que tienen 2-18, y más particularmente 4-18 carbonos, y la porción de alquileno se selecciona del grupo que consiste en óxido de etileno y óxido de propileno que tienen un número de unidades de óxido de alquileno de 2-53 y, más particularmente, de 2-15. Los ejemplos incluyen cetil-gliceril-éter; isoestearil-gliceril-éter, isoestearil-gliceril-pentaeritritil-éter; laureth-5-butil-éter; oleil-gliceril-éter; PEG-4-disebo-éter; poligliceril-3-cetil-éter; poligliceril-4-lauril-éter; PPG-9-digliceril-éter; propilenglicol-miristil-éter. Ejemplos más específicos incluyen PPG-14-butil- éter, PPG-53-butil-éter, laureth-5-butil-éter y PEG-4-disebo-éter;
- (h)
- éteres seleccionados del grupo que consiste en éter dicaprilílico; éter dicetílico; éter dimetílico; éter diestearílico; éter etílico; isopropil-hidroxicetil-éter; metil-hexil-éter, polivinil-metil-éter;
- (i)
- siliconas y silanos, los polisiloxanos lineales organo-sustituidos que son polímeros de silicio/oxígeno con la estructura general:
- (1)
- (R^{10})_{3}SiO(Si(R^{11})O)_{x}Si(R^{12})_{3}, donde R^{10}, R^{11} y R^{12} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en fenilo y alquilo de C_{1}-C_{60};
- (2)
- HO(R^{14})_{2}SiO(Si (R^{15})_{2}O)_{x}Si(R^{16})_{2}OH, donde R^{14}, R^{15} y R^{16} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en fenilo y alquilo de C_{1}-C_{60}; o
- (3)
- compuestos de silicio organo-sustituidos de fórmula R^{17}Si(R^{18})OSiR^{19} que no son polímeros, donde R^{17},R^{18} y R^{19} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en fenilo y alquilo de C_{1}-C_{60} conteniendo también opcionalmente uno o ambos de los grupos R terminales un grupo hidroxilo. Ejemplos específicos incluyen dimeticona, behenato de dimeticonol, alquil de C_{30-45}-meticona, estearoxi-trimetil-silano, fenil-trimeticona y estearil-dimeticona.
- (j)
- combinaciones de ácido adípico seleccionadas del grupo que consiste en copolímero de trimetilpentanodiol/ácido atípico (LEXOREZ TL8 de Inolex, Philadelphia, PA); copolímero de trimetilpentanodiol/ácido adípico/ácido isononanóico (LEXOREZ TC8); y polímero reticulado de ácido adípico/dietilenglicol/glice- rina (LEXOREZ 100);
- (k)
- mezclas y combinaciones de dos o más de las composiciones anteriores.
Ejemplos particulares de emolientes adecuados
incluyen miembros del grupo que consiste en octiloxiglicerina
(SENSIVA SC50 de Schülke Mayr, Norderstedt, Alemania) (que puede
usarse como emoliente, así como antibacteriano); Polisorbato 80
(TWEEN 80 de ICl Americas, Wilmington, DE);
Oleth-20; alcoholes etoxilados, tales como
steareth-2, nonoxinol-2,
PPG-4-Ceteth-1;
ácidos carboxílicos etoxilados, tales como dilaurato de
PEG-4, oleato de PEG-2; ésteres
glicerílicos, tales como
PEG-2-aceite de ricino, oleato de
poliglicerilo-3, estearato de glicerilo; derivados
de sorbitán, tal como oleato de sorbitán;
PPG-3-miristil-éter (tal como
WITCONOL APM de Goldschmidt), un dimeticonol (tal como Dow Corning®
DC1501 dimethiconol), diheptanoato de neopentilglicol, laurato de
PEG-8, estearato de isocetilo,
copoliol-laurato de dimeticona, cera cosmética de
Dow Corning 2501 (copoliol de dimeticona); isoestearato de
isostearilo, palmitato de isostearilo, alcohol isoestearílico,
PPG-5-ceteth-20,
PPG-10-cetil-éter,
trietil-hexanoina, isoestearato de etilhexilo,
oleato de glicerilo e isoestearato de isopropilo.
El emoliente o mezcla de emolientes o sus
combinaciones incorporados en las composiciones de acuerdo con la
presente invención pueden incluirse, ilustrativamente, en
cantidades de 0,5-50%, preferiblemente
1-25%, más preferiblemente 3-5%, en
peso, del peso total de la composición.
Como se ha descrito antes, se usa agua para
preparar la solución de ingrediente activo antisudorífico y si es
necesario puede añadirse más cantidad de agua para ajustar el
índice de refracción. La cantidad total de agua de todas las fuentes
puede estar presente, por ejemplo, en el intervalo de
15-55%, particularmente 40-55%. En
un aspecto más opcional de la invención, el agua también puede
constituir hasta el 5% (basado en la composición total) de una sal
ionizable de la forma M_{a}X_{b} en donde a = 1 ó 2; b = 1 ó 2;
M es un miembro seleccionado del grupo que consiste en Na^{+1},
Li^{+1}, K^{+1}, Mg^{+2}, Ca^{+2}, Sr^{+2}, Sn^{+2} y
Zn^{+2}; y X es un miembro seleccionado del grupo que consiste en
cloruro, bromuro, yoduro, citrato, gluconato, lactato, glicinato,
glutamato, ascorbato, aspartato, nitrato, fosfato,
hidrogenofosfato, dihidrogenofosfato, formiato, malonato, maleato,
succinato, carbonato, bicarbonato, sulfato e hidrogenosulfato. A sal
de particular utilidad es NaCl. Como apreciarán los expertos en la
técnica, cuando en ciertas circunstancias pueda ser posible añadir
directamente una sal a una porción de la mezcla durante su
preparación, se prefiere añadir la sal en forma de una mezcla o
solución de la sal en un vehículo o disolvente, particularmente
agua. Naturalmente, pueden prepararse diversas concentraciones de la
sal, tal como en el intervalo de 1-40%,
particularmente 10-30% y, más particularmente,
25-30%.
La estabilidad de las emulsiones de la invención
puede medirse (1) evaluando visualmente las emulsiones para
comprobar la separación de fases y (2) para geles, vigilando además
la reología por medio de los ensayos de viscosidad descritos más
adelante.
Las composiciones de la presente invención pueden
incluir otros ingredientes opcionales para mejorar la estética y/o
las prestaciones de las composiciones cosméticas de la invención.
Estos incluyen colorantes, cargas, perfumes, emolientes, agentes
enmascaradores, emolientes solubles en agua, modificadores de la
unión al hidrógeno (por ejemplo, urea, hidrocloruro de guanidina,
xilitol, trehalosa, maltosa y glicerina), perfumes adicionales,
conservantes adicionales, etc. Dichos uno o más de los ingredientes
opcionales pueden añadirse a la fases interna o externa o a ambas
en cantidades apropiadas. Por ejemplo, los perfumes se repartirán
frecuentemente tanto en las fases externa como interna
independientemente de cuando o a que fase (o producto final) se
añada el perfume.
En una realización preferida, los índices de
refracción de las fases externa e interna se igualan con una
diferencia de 0,005 para obtener un producto transparente.
La liberación de los ingredientes activos
antisudoríficos en el sudor es un hecho significativo en el
desarrollo de un efecto antisudorífico. La magnitud del efecto
antisudorífico está relacionada con la concentración de la sal
antisudorífica en el sudor y por consiguiente la medida de la
concentración de la sal antisudorífica puede proporcionar una
estimación de la eficacia antisudorífica. Puede usarse una variedad
de métodos para evaluar la concentración de la sal antisudorífica,
que varían desde la absorción átomica, ICP y HPLC hasta la
conductancia en solución de películas acuosas. Este último método
es especialmente muy adecuado para medir la liberación de pequeñas
cantidades de sales antisudoríficas. Los métodos descritos a
continuación utilizan la conductancia en solución para estimar la
liberación de la sal antisudorífica por cortas exposiciones a agua
desionizada.
Como se ha indicado antes, la conductancia de las
composiciones de la invención se define con referencia a un valor
de al menos 250 microSiemens/cm/ml cuando la composición está
cargada con al menos 7% de un ingrediente activo antisudorífico
(tal como los ingredientes activos antisudoríficos antes citados) y
cuando la conductancia se mide por un ensayo de geometría fija. Con
fines de clarificación debe explicarse que existe una variedad de
ensayos y condiciones de ensayo que pueden usarse para evaluar:
- (1)
- la "conductancia", que se define como una medida absoluta del flujo de corriente a través de una solución con las dimensiones de microSiemens/cm, siendo su valor independiente de la geometría de la probeta. Este valor se divide por el volumen (en ml) de agua aplicada para obtener el índice de conductancia en microSiemens/cm/ml. Este ensayo se considera como una medida más reproducible puesto que se refiere a un conjunto de dimensiones y unidades fijadas.
- (2)
- Alternativamente, la "conductividad", una medida de flujo de corriente a través de una solución sin referencia a la geometría de la probeta, y que se mide en microSiemens. Este ensayo es adecuado para seleccionar rápidamente las soluciones.
Un ensayo de conductividad se denomina en la
presente memoria el ensayo "estándar". Se utiliza un bloque de
plástico no conductor (por ejemplo, de material PLEXIGLAS®) para
formar un pocillo ovalado de 12,2 cm x 2,5 cm con una profundidad
de 100 micrómetros. Esta profundidad corresponde al espesor medio de
un producto antisudorífico aplicado a las axilas de un ser humano
durante condiciones de uso reales (aproximadamente 50 a 100
micrómetros). Se coloca una parte alícuota de la muestra de ensayo
en el pocillo del bloque suficiente para llenar el pocillo hasta el
borde. Se elimina la muestra en exceso pasando un instrumento plano
por la superficie del bloque. El bloque de muestras, con la
película del producto, bien (a) se equilibra luego a la temperatura
ambiente durante dos horas o (b) se coloca en una axila sintética
para simular las condiciones in vivo. Si se usa el método
(b), la temperatura del aire en la axila sintética se mantiene a
33-35ºC y a una humedad relativa de 85 a 95%, y los
bloques de muestras se colocan sobre una superficie de temperatura
controlada mantenida a la temperatura corporal (37ºC). Estas
condiciones se aproximan mucho a los gradientes de temperatura
encontrados normalmente en las axilas. Se equilibran las muestras
de los medios (a) o (b) durante dos horas antes de medir la
liberación de la sal antisudorífica por conductividad en solución.
Después de dos horas se retiran los bloques de muestras del medio
controlado y se colocan en una plataforma para medir la
conductividad. Sobre la superficie de la película de muestra se
coloca una parte alícuota de 250 microlitros de agua con una
resistencia de al menos 17 megaohmios y se mide la conductancia del
agua en función del tiempo con un Higrómetro de superficie
Skicon-200 Skin (I.B.S. Co., Ltd.,
Shizuoka-ken, 430, Japón) usando un electrodo
Elsnau (MT-8C Probe) (Todd Maibach & Associates,
San Francisco, CA). El electrodo se coloca de modo que toque el
fondo de la muestra de ensayo en el pocillo. Se mide la
conductividad en microSiemens a 3,5 MHz. Se recogen los datos cada
0,1 segundos durante aproximadamente 100 segundos. Se utiliza la
conductividad de la solución después de 10 segundos de exposición al
agua para comparar la liberación de la sal activa de diferentes
formulaciones. Se cree que este método es particularmente útil para
evaluar la liberación de las sales antisudoríficas en ausencia de
otras sales. El método estándar es útil como un medio de selección
rápida en los estudios de liberación de la sal activa. Una
conductividad de la solución de aproximadamente 400 microSiemens o
mayor a 10 segundos después de la aplicación de la gotita de agua a
la superficie de la muestra de ensayo, puede considerarse una
prueba de la liberación significativa de la sal activa
antisudorífica de la superficie de la película y está relacionada
con una mejor eficacia
antisudorífica.
antisudorífica.
Una de las limitaciones del Ensayo estándar es
que no se controla el área de la gotita de agua y, por
consiguiente, la conductancia aparente (que se mide como
conductividad debido a que no se controla el volumen de agua)
depende de la extensión de la gotita. Esto conducirá a una
subestimación de la conductancia real de la solución (y por
consiguiente a la liberación de sal antisudorífica), de gotas de
agua que se extienden significativamente. Para poder medir la
concentración absoluta de las sales antisudoríficas debe detenerse
la extensión de la gota de agua. Esto puede hacerse colocando un
pocillo de dimensiones conocidas sobre la superficie de la película
del producto para hacer que se exponga a la gotita de agua un área
de tamaño constante. Para ello se necesita un ensayo más
predecible, tal como el Ensayo de geometría fija.
El Ensayo de geometría fija se basa en la misma
técnica que el Ensayo estándar en cuanto a la preparación del
pocillo de ensayo, la adición de la muestra de ensayo y el
equilibrado de la muestra a una temperatura seleccionada. Sin
embargo, en lugar de dejar que el agua fluya libremente sobre la
superficie de la película de ensayo, se sujeta sobre el bloque de
pocillos una segunda estructura de plástico no conductor perforado
previamente con agujeros de un diámetro fijo. La segunda estructura
con agujeros también es de un material no conductor (tal como,
material PLEXIGLAS), está abierta por ambos extremos y tiene un
diámetro interno de 1,905 cm. El fondo de cada agujero previamente
perforado está fijado con una pequeña junta tórica para evitar la
fuga de agua. A continuación se coloca en el agujero una parte
alícuota de 400 microlitros de agua (en vez de la parte alícuota de
250 microlitros usada en el Ensayo estándar) con una resistencia de
17 megaohmios para cubrir la muestra de ensayo. Esto dará
normalmente como resultado una altura de líquido para el agua de
aproximadamente 1,4 mm. La sonda Elsnau se coloca a través del
agujero perforado de modo que el fondo de la sonda se apoye sobre
el fondo del pocillo en ángulo recto. Debido a la forma fijada,
pueden obtenerse como la conductancia en microSiemens/cm/ml usando
el método descrito para el cálculo.
Como apreciarán los expertos en la técnica, puede
usarse una variedad de otras formas, tamaños y orientaciones de
electrodos. En otra variación del Ensayo de geometría fija, pueden
construirse alambres de oro delgados (99% de pureza, juego de 2,
cada uno de aproximadamente 1 mm de diámetro) para colocarse en
paralelo con la superficie del agua (y cubrirse con el agua) y puede
medirse la conductancia.
Debe calibrarse el electrodo usado en ambos tipos
de ensayos de modo que pueda obtenerse una conductividad en
microSiemens. Los expertos en la técnica conocen dicha calibración
con soluciones salinas en agua de conductancia conocida.
Aunque pueden obtenerse diferentes lecturas
dependiendo del espesor de las películas, el ensayo usado, etc. es
importante establecer un ensayo estándar con el fin de definir la
conductividad de acuerdo con esta invención. El Ensayo de geometría
fija se establece como el ensayo definitivo debido a que se cree
que es el más reproducible. Así un valor mínimo de conductancia de
250 microSiemens/cm/ml es el límite inferior. Interesantemente, los
valores mínimos para el Ensayo estándar parece que ascienden
aproximadamente a 400 microSiemens debido al modo en el que se
realiza el ensayo. Para los datos aquí descritos, deben colocarse
muestras en una cámara a las condiciones de humedad y temperatura
elevadas antes descritas durante aproximadamente 2 horas. Las
muestras no sometidas a temperaturas elevadas deben proporcionar
valores superiores.
Se comparó un gel de eficacia media que tenía un
contenido de agua superior a 35% (tal como, Gel Antisudorífico
Right Guard de Gillette) con un gel mejorado preparado de acuerdo
con el Ejemplo 12 siguiente. El gel de eficacia media tiene una
conductividad estándar de 295 \pm 35 microSiemens a los 10
segundos y una conductividad de geometría fija de 121 \pm 47
microSiemens/cm/ml a los 10 segundos. La formulación mejorada
preparada de acuerdo con esta invención tenía una conductividad
estándar de 3554 microSiemens a los 10 segundos. La formulación
mejorada se clasificó por encima de la media de eficacia en un
ensayo sobre el antebrazo mientras que el gel medio se clasificó
como la media de eficacia en un ensayo clínico.
Aunque no se sabe exactamente como actúan las
composiciones de esta invención, se ha observado que tienen una
combinación de dos propiedades importantes. Estas composiciones
presentan una superior estabilidad durante el almacenamiento e
incluso se degradan en contacto con la piel para liberar el
ingrediente activo con un mayor nivel de eficacia que el conseguido
generalmente. Las composiciones desodorantes y/o antisudoríficas
descritas en esta invención forman emulsiones metaestables cuando
se depositan sobre la piel. La descomposición de estas emulsiones
por aplicación puede ser valorada por el método de la conductancia
de una película delgada descrita en la presente memoria.
Las formulaciones particulares de interés
incluyen:
Formulación
A
0,5-2,5% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
55-65% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
1-10% de
PPG-3-miristil-éter
10-25% de ingrediente activo
antisudorífico (por ejemplo, Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
10-25% de agua
0,5-1,5% de perfume
Formulación
B
1,0-3,0% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
40-60% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
1-5% de ciclometicona (además del
encontrado en el elastómero)
4-12% de
PPG-3-miristil-éter
15-30% de ingrediente activo
antisudorífico (por ejemplo, Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
15-35% de agua
0,5-1,5% de perfume
Formulación
C
1,0-3,0% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
1-10% de poliisobuteno
hidrogenado (por ejemplo, Fancol Polyiso 250)
40-55% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
3-8% de
PPG-3-miristil-éter
15-20% de ingrediente activo
antisudorífico (por ejemplo, Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
20-30% de agua
1,0-3,0% de perfume
Formulación
D
1,0-3,0% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
40-60% de elastómero
enciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
3-8% de
PPG-3-miristil-éter
15-30% de ingrediente activo
antisudorífico (por ejemplo, Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
15-30% de agua
0,5-1,5% de perfume
1-10% de naftalato de
dietilhexilo
Formulación
E
0,5-2,5% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
60-70% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
7-10% de ingrediente activo
antisudorífico (por ejemplo, Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
25-35% de agua
1-10% de metilpropilendiol
(MPDiol)
0,5-1,5% de perfume
Formulación
F
1,0-3,0% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
6-10% de poliisobuteno
hidrogenado (por ejemplo, Fancol^{TM} Polyiso 250)
35-45% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
6-10% de
PPG-3-miristil-éter
40-50% de ingrediente activo
antisudorífico como 43% de ingrediente activo en agua (por ejemplo,
el ingrediente activo es Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
sin adición de agua
0,5-1,0% de perfume
Formulación
G
0,1-0,6% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
4-7% de poliisobuteno hidrogenado
(por ejemplo; Fancol^{TM} Polyiso 250)
40-50% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
4-7% de
PPG-3-miristil-éter
40-50% de ingrediente activo
antisudorífico como 43% de ingrediente activo en agua (por ejemplo,
el ingrediente activo es Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
sin adición de agua
0,5-1,0% de perfume
Formulación
H
0,5-2,0% de copoliol de
dimeticona (por ejemplo, Dow Corning 2-5185C
(48%))
1-7% de poliisobuteno hidrogenado
(por ejemplo, Fancol^{TM}' Polyiso 250)
40-50% de elastómero en
ciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
45-55% de ingrediente activo
antisudorífico como 43% de ingrediente activo en agua (por ejemplo,
el ingrediente activo es Westchlor Zr 35 BX3 o Summit
AZG-368)
sin adición de agua 0,5-1,5% de
perfume
Formulación
I
2-7% de copoliol de dimeticona
(por ejemplo, Dow Corning 2-5185C (48%))
0,1-1% de
Oleath-20
1-5% de benzoato de alquilo de
C_{12-15} (Finsolv TN)
15-40% de elastómero
enciclometicona (por ejemplo, DC 9040 de Dow Corning)
15-25% de ingrediente activo
antisudorífico (por ejemplo, el ingrediente activo es Westchlor Zr
35 BX3 o Summit AZG-368)
15-30% de agua
0,5-1,5% de perfume.
La composición cosmética de acuerdo con la
presente invención puede ser envasada en recipientes
convencionales, usando técnicas convencionales. Cuando se produce
una composición cosmética en forma de gel, crema o sólido blando, la
composición puede introducirse en un envase distribuidor (por
ejemplo, envases convencionales para geles con deslizamiento por
aplicadores, tarros en los que el gel o crema se aplica a mano, y
envases de estilo más nuevo que tienen una superficie superior con
poros) como se hace convencionalmente en la técnica. A
continuación, el producto puede ser suministrado por el envase
distribuidor como se hace convencionalmente en la técnica, para
depositar el material activo, por ejemplo, sobre la piel. Para
bolas las composiciones pueden colocarse en un tipo de recipiente
convencional. Este proporciona buena deposición del material activo
sobre la piel.
Las composiciones de la presente invención pueden
formularse como productos transparentes, translúcidos u opacos,
aunque se prefieren los productos transparentes. Un aspecto deseado
de la presente invención es que puede proporcionarse una
composición cosmética límpida o transparente (por ejemplo, una
composición desodorante o antisudorífico límpida o transparente). Se
pretende que el término límpida o transparente de acuerdo con la
presente invención tenga su definición usual en el diccionario;
así, una composición antisudorífica transparente líquida o en forma
de gel de la presente invención permite la visión fácil de los
objetos debajo de ella. En contraste, una composición translúcida,
aunque permite el paso de la luz a su través, hace que la luz se
disperse de modo que será imposible ver los objetos debajo de la
composición translúcida. Una composición opaca no permite que la luz
pase a su través. En el contexto de la presente invención, se
considera que un gel o barra es transparente o límpido si la
transmitancia máxima de la luz de cualquier longitud de onda en el
intervalo de 400-800 nm a través de una muestra de
1 cm de espesor es al menos 35%, preferiblemente al menos 50%. Se
considera que el gel o líquido es translúcido si la transmitancia
máxima de dicha luz a través de la muestras está entre 2% y menos
del 35%. Se considera que un gel o líquido es opaco si la
transmitancia máxima de la luz es inferior al 2%. La transmitancia
puede medirse colocando una muestra del espesor antes citado bajo
un haz de luz de un espectrofotómetro cuyo intervalo de
funcionamiento incluye el espectro visible, tal como un
espectrofotómetro Bausch & Lomb Spectronic 88. En cuanto a esta
definición de transparente, véase la solicitud de patente europea
Nº 291334 A2. Así, de acuerdo con la presente invención, existen
diferencias entre composiciones transparentes (límpidas),
translúcidas y opacas.
Las composiciones de la presente invención pueden
prepararse por las técnicas descritas en los siguientes Ejemplos.
En general, las fases externa e interna se forman por separado
usando calentamiento con la adición de un emulsionante no iónico si
fuera necesario. El componente de alcohol se añade a la fase
interna. La fase interna se añade muy lentamente a la fase externa.
Después que se ha completado la adición, la mezcla se agita a
velocidades del orden de 250-1000 rpm (por ejemplo,
700 rpm), para conseguir una mezcla homogénea, seguido de la
homogeneización a velocidades que están correlacionadas con un
ajuste del voltaje de aproximadamente 55-65,
particularmente 60, en un autotransformador variable Powerstat para
conseguir la viscosidad deseada. Las composiciones con una
viscosidad de 0-50.000 mPa.s (centipoises),
especialmente 5.000-20.000 mPa.s (centipoises),
pueden ser adecuada para productos para aplicación con bola
mientras que las composiciones que tienen una viscosidad del orden
de 50-400.000 mPa.s (centipoises) pueden ser más
adecuadas para sólido blandos o cremas.
Puede usarse una variedad de equipos y técnicas
para obtener las composiciones de la invención, un molino coloidal
para homogeneización por pasos. Ejemplos de dichos equipos incluyen
Sonic Production Sonolator 200-30 y el molino
coloidal Sonic Tri-Homo pudiendo ambos ser
proporcionados por Sonic Corporation, Stratford, CT.
Se cree que cuanto más homogénea es la
composición y más uniforme el tamaño de las partículas, mejores
propiedades tiene la composición.
En la presente memoria, cuando se describe que
las composiciones incluyen o comprenden componentes o materiales
específicos, o cuando se describen que los métodos incluyen o
comprenden etapas específicas, los autores de la presente invención
consideran que las composiciones de la presente invención consisten
también esencialmente en, o están constituidos por, los componentes
o materiales citados, y también consisten esencialmente en, o están
constituidos por, las etapas citadas. Por consiguiente, en la
presente descripción cualquier composición de la presente invención
puede consistir esencialmente, o estar constituida por, los
componentes o materiales citados, y cualquier método descrito de la
presente invención puede consistir esencialmente, o estar
constituido por, las etapas
citadas.
citadas.
Los siguientes Ejemplos se ofrecen como
ilustrativos de la invención y no han de entenderse como una
limitación de la misma. En los Ejemplos y en otras partes de la
descripción de la invención, los símbolos y la terminología químicos
tienen sus significados usuales y habituales. En los Ejemplos, así
como en otras partes de esta solicitud los valores para n, m, etc.
en las fórmulas, pesos moleculares y grado de etoxilación o
propoxilación son valores medios. Las temperaturas están en grados
centígrados salvo indicación contraria. Si se usa alcohol, es del
95% salvo indicación contraria. Salvo indicación contraria,
"agua" o "agua D.I." significa agua desionizada. En toda
la solicitud, las cantidades de los componentes están en
porcentajes en peso basados en la referencia descrita; si no se
describe ninguna otra referencia el peso total de la composición
debe deducirse. Los diversos nombres de componentes químicos
incluyen los recogidos en el CTFA International Cosmetic
Ingredient Dictionary (Cosméticos, Toiletry and Fragrance
Association, Inc., 7^{th}ed. 1997). Las viscosidades se miden con
viscosímetros Brookfield, salvo indicación contraria. Aunque se han
descrito las cantidades específicas de los elastómeros particulares,
existen diferencias químicas en la variedad de elastómeros
disponibles. El uso de diferentes elastómeros puede hacer necesario
aumentar o disminuir la cantidad de elastómero usada en una
formulación particular, especialmente si se desea un
producto
transparente.
transparente.
En general, las fases externas e internas se
forman por separado bien a temperatura ambiente o con calentamiento
como se describe a continuación. La fase interna se añade muy
lentamente a la fase externa agitando mientras para formar una
emulsión. Después que se ha completado la adición, la mezcla se
agita a mayor velocidad para conseguir una mezcla homogénea. Se
consigue entonces la viscosidad final de la formulación
homogeneizando la emulsión en condiciones discontinuas o continuas
del proceso como se describe a continuación. El perfume puede
añadirse en cualquier momento durante el proceso antes de la
homogeneización final.
Los ingredientes que se van a utilizar en la fase
externa (incluyendo el elastómero) se pesan a la temperatura
ambiente y se combinan en un recipiente adecuado, tal como un vaso
de vidrio de 2 litros. La mezcla se agita a aproximadamente 500 rpm
durante 15-20 minutos usando un mezclador situado
encima, tal como un Lightnin Mixer Model L1003. Si se añade un
emoliente céreo o sólido a la fase externa (denominada también
"continua"), la mezcla puede calentarse con agitación para
facilitar la disolución y a continuación enfriarse hasta la
temperatura ambiente antes de su combinación con la fase interna
como se describe a continuación. El componente elastómero se obtiene
como una suspensión de elastómero en ciclometicona (por ejemplo, a
una concentración de 6% de ingrediente activo en ciclometicona
D5). El componente elastómero se añade a la fase externa con
agitación a alta velocidad (500-700 rpm para un
lote de 0,5 kilogramos) hasta que no son visibles a simple vista
partículas de elas-
tómero.
tómero.
La fase interna dispersa se prepara como se
describe a continuación. Se mezclan los ingredientes durante un
tiempo suficiente para conseguir la homogeneidad. El ingrediente
activo antisudorífico usado, por ejemplo, Westchlor Zr 35 BX3 (por
ejemplo, 43% de glicinato de aluminio-zirconio en
agua) se pesa en un vaso ancho equipado con un agitador situado
encima. A continuación se añaden con agitación otros ingredientes
de la fase interna.
El perfume (si se usa) se añade en último lugar y
normalmente puede añadirse a la fase externa (aunque puede añadirse
bien a la fase externa o a la fase interna si se usa alcohol en la
formulación) o a la formulación final antes de la homogeneización.
Para muchos de los ejemplos aquí descritos, podría añadirse el
perfume a la fase
externa.
externa.
Si se usa un emulsionante no iónico opcional, tal
como Oleath-20, se combinan el emulsionante y
propilenglicol en un vaso separado y se calientan hasta 40 grados C
con agitación hasta que se disuelve completamente el emulsionante no
iónico. Se interrumpe el calentamiento y los restantes ingredientes
que se usan en la fase interna, incluyendo el ingrediente activo
antisudorífico se pesan y se añaden a la mezcla de propilenglicol y
emulsionante no
iónico.
iónico.
Si se usa agua o una solución salina, la fase
interna se prepara como sigue. La solución que contiene la sal
activa antisudorífica que ha proporcionado el suministrador se pesa
en un vaso ancho equipado con un agitador magnético. Se añaden con
agitación más ingredientes, tales como propilenglicol, etanol y
agua. Si se usa una solución salina acuosa (tal como NaCl, etc.),
la solución salina acuosa se prepara disolviendo la sal cristalina
en agua en un vaso separado y agitando hasta su disolución. A
continuación se añade la solución salina acuosa al resto de la fase
interna y la mezcla se agita hasta que es homogénea.
La fase interna preparada como se ha descrito
antes se añade a continuación a la fase externa en el transcurso de
15-30 minutos con agitación a una velocidad de
500-700 rpm. Después que se completa la adición, la
mezcla se agita a 500-700 rpm durante 20 minutos
usando un mezclador Lightnin Modelo L1003. La mezcla se homogeneiza
a continuación durante 2-4 minutos (especialmente 3
minutos) usando un homogeneizador de Greerco Corp., Hudson, NH a
una lectura de aproximadamente 60 en un autotransformador variable
Powerstat de Superior Electric Co.,
Bristol, CT.
Bristol, CT.
El producto se trata además a continuación por
homogeneización para conseguir la viscosidad final deseada. Esta
homogeneización puede realizarse en un homogeneizador
Gilford-Wood Modelo 1-L (Greerco
Corp., Hudson, NH). La velocidad del homogeneizador es controlada
por un autotransformador variable Powerstat Tipo 3PN116B (Superior
Electronic. Co., Bristol, CT). El ajuste del voltaje y el tiempo de
tratamiento típicos se eligen para obtener una viscosidad final
deseada de la fórmula.
Otro método de homogeneización del producto final
se consigue haciendo pasar la emulsión a través de un molino
coloidal, tal como un molino coloidal Sonic
Tri-Homo o un sonolator, tal como Sonolator Sonic
Production 200-30 ambos proporcionados por Sonic
Corporation of Stratford, CT. Las condiciones del proceso se eligen
para obtener la viscosidad final deseada del producto.
La viscosidad puede medirse con un instrumento
Brookfield (Modelo DV11+) con un husillo E a 2,5 revoluciones por
minuto (rpm) y un ajuste de S 95. Las unidades son centipoises
("cps").
Un segundo modo de evaluar la reología es usando
el equipo de Carri-Med para obtener la viscosidad
compleja. Los parámetros reológicos pueden medirse usando un
instrumento Carri-Med CSL 100 con placas paralelas.
Inicialmente se ajusta en el instrumento el punto cero. Se coloca
sobre la platina del instrumento una muestra de aproximadamente 5
gramos. Para el equilibrado de la muestra se usa una compresión de
15 minutos. Se raspa el exceso de la muestra alrededor de la
geometría de la placa. Los parámetros reológicos G, G'', tangente
(delta) y viscosidad del complejo (n*) pueden medirse por
experimentos de barrido con un par de torsión. Puede usarse una
placa acrílica de 6 cm de diámetro. Se usa una separación (1000
micrómetros) entre las dos placas (placas acrílicas de 6 cm de
diámetro). La temperatura se mantiene a 23 grados C. La tensión de
oscilación puede variarse desde 2,358 Pa hasta 50,74 Pa con una
frecuencia de oscilación mantenida constante a 1 Hertz. Las
unidades son Pascal-segundos
("Pa.s").
("Pa.s").
Ejemplos
3-13
El método descrito en el Ejemplo 1 se usó para
preparar las composiciones recogidas en la Tabla A con los tipos y
cantidades de ingredientes indicados en ella. Las cantidades están
en tanto por ciento en peso basado en el peso total de la
composición.
Respecto a los ingredientes activos usados, para
los ejemplos 3, 4, 6 y 13 se usó Westchlor Zr 35BX3 (77% de
ingredientes activos sólido sobre la base anhidra) disuelto en
agua, para el ejemplo 7 se usó Westchlor Zr BX3 (33,55% de
ingredientes activos sobre la base anhidra en agua). Para los
ejemplos 5 y 8 se usó un ingrediente activo como el preparado por
el método del Ejemplo 14 (41,28% de sólidos sobre la base anhidra
disuelto en agua). Para el ejemplo 11 se usó un ingrediente activo
preparado como el método del Ejemplo 14 (31,16% de sólidos sobre la
base anhidra disuelto en agua). Para el ejemplo 9 se usó Summit AZG
368 (32% de ingredientes activos sobre la base anhidra disuelto en
agua). Para los ejemplos 10 y 12 se usó un ingrediente activo
preparado como en el Ejemplo 14 (33% de ingredientes activos sobre
la base anhidra disuelto en agua).
Ejemplos
3-13
La transparencia de las formulaciones de los
Ejemplos 3-13 se evaluó por observación visual. Las
composiciones preparadas de acuerdo con los Ejemplos 3, 6, 7, 8, 9,
10, 11 y 12 dieron productos transparentes. Las composiciones
preparadas de acuerdo con los Ejemplos 4 y 5 dieron productos que no
eran transparentes. Una composición preparada de acuerdo con el
Ejemplo 13 dio un producto translucido.
Ejemplos
3-13
El método estándar antes descrito se usó con una
gota de agua de 250 microlitros colocada sobre una película de 100
micrómetros de espesor de la formulación de ensayo. Antes del
ensayo se equilibró cada muestra durante 2 horas a 35 grados C y
una humedad relativa del 85% (simulación de las condiciones en las
axilas). Puesto que no se usó el método de la geometría fija para
obtener los datos de la conductancia, para los Ejemplos citados, se
da el diámetro de la extensión de la gota de agua. Como se ha
citado anteriormente un mínimo de 250 microSiemens para el método
de la geometría fija es el límite inferior definido. Las lecturas
de la conductividad con el método estándar serán algo mayores. El
ejemplo del gel testigo se preparó usando el mismo procedimiento
que el descrito por los ejemplos 3-13 con 5% de
copoliol de dimeticona (Dow Corning 2-5185 diluido
al 40%); 1% de ciclometicona (DC 245 (D5)); 53,37% de ingrediente
activo antisudorífico (28% en propilenglicol) (Westchlor 4105);
6,08% de propilenglicol; 9,12% de alcohol (SDA 40 200); 1,0% de
perfume; 0,23% de Tween 80; y 8,5% de elastómero (5,8% de
ingredientes activos en ciclometicona D5 - elastómero descrito en
la patente de EE.UU. 6.060.546). El ejemplo de barra testigo era
Lady Speed Stick. Los datos muestran que la emulsión de la
invención tiene una conductividad tan buena o mejor que la
barra.
Las muestras se prepararon igualando los IR de
las dos fases (con una diferencia de 0,005) y se observó
visualmente que las muestras eran transparentes.
La conductividad se evaluó para los Ejemplos
seleccionados con el método estándar. Los resultados se recogen en
la TABLA C.
\vskip1.000000\baselineskip
| Propiedad | Ej. 3 | Ej. 5 | Ej. 7 | Ej. 8 | Ej. 9 | Ej. 11 | Ej. 12 | Ej. 13 |
| Conductividad a 100 segundos | 2182 | 851 | 701 | 4798 | 4216 | 5548 | 4403 | 3880 |
| (microSiemens) | ||||||||
| Diámetro de la gotita de agua | 2,1 | 1,3 | - - - | 5,4 | 4,5 | 4,8 | 3,1 | 3,3 |
| después de la extensión (cm) | ||||||||
| Conductividad a 10 segundos | 1527 | 547 | 509 | 4511 | 3987 | 4842 | 3554 | 3412 |
| (microSiemens) | ||||||||
| % de fase oleosa | 65 | 70 | 53,5 | 32 | 40,0 | 30 | 30 | 60 |
\vskip1.000000\baselineskip
Los datos de la Tabla C pueden compararse con los
datos de la Tabla D que son los datos de los testigos. La barra
testigo nº 1 es el antisudorífico Lady Speed Stick® (Mennen), y la
barra testigo nº 2 es el antisudorífico Right Guard® (Gillette).
Normalmente un producto en gel no presenta muy buena conductividad,
mientras que los productos en barra presentan mucha mejor
conductividad. Los datos de la Tabla C muestran que las
composiciones de la presente invención tienen valores de la
conductividad comparables a los de los productos en barra.
| Propiedad | Gel testigo nº 1 | Barra testigo nº 1 | Gel testigo nº 2 |
| Conductividad a 100 segundos | 180 | 3077 | |
| (microSiemens) | |||
| Diámetro de la gotita de agua | 0,87 | 1,7 | 1,2 |
| después de ser extendida (cm) | |||
| Conductividad a 10 segundos | 154 | 1627 | 295 \pm 35 |
| (microSiemens) | |||
| % de fase oleosa | 30 | (suspensión) | 20 |
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplos
14-16
La sal de tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly mejorada puede prepararse
aplicando los siguientes Ejemplos 13-15. El objetivo
es mejorar las especies de Al menores (Pico-5)
disminuyendo la relación molar metal:cloruro de la
tetra-sal de forma que se encuentre en el intervalo
1,2-0,9:1 y estabilizar las especies polímeras de
Zr aumentando la relación molar glicina/Zr para que sea mayor que
1,4:1.
Ejemplo
14
Se añadió glicina en polvo (159 g) a un compuesto
de zirconio (1000 g de una solución al 31% de oxicloruro de
zirconio (ZrOCl_{2})) con agitación. A continuación se añadió
clorohidrato de aluminio ("ACH") (1120 g de una solución
acuosa de ACH al 50%) con más agitación. La solución final se diluyó
a continuación con agua destilada en una concentración anhidra del
33,0%, con una relación molar glicina/zirconio de 1,45:1; relación
molar aluminio/zirconio de 3,56:1 y relación metal/cloruro de
1,01:1.
Ejemplo
15
Se añadió glicina en polvo (159 g) a un compuesto
de zirconio (1000 g de una solución de oxicloruro de zirconio
(ZrOCl_{2}) al 31%) con agitación. A continuación se añadió ACH
(1204 g de una solución acuosa de ACH al 50%) con más agitación. La
solución final se diluyó a continuación con agua destilada en una
concentración anhidra del 30,0% con una relación molar
glicina/zirconio de 1,45:1; una relación molar aluminio/zirconio de
3,82:1 y una relación metal/cloruro de 0,98.
Ejemplo
16
Se añadió una solución de AlCl_{3} (200 g de
solución acuosa al 28%) a una solución de glicinato de
aluminio-zirconio (abreviadamente en lo sucesivo ZAG
por la expresión inglesa zirconium aluminum glycinate) (800 g de
una solución al 43% de Westchlor Zr 35BX3) con agitación. La
mezcla se diluyó a continuación en una concentración anhidra del
30%. La solución final tenía una relación molar aluminio/zirconio
de 4,36:1; una relación metal/cloruro de 0,94:1; y una relación
glicina/zirconio de 0,97:1.
La cromatografía de exclusión por tamaño
molecular ("SEC") o la cromatografía de permeabilidad en gel
("GPC") son métodos usados frecuentemente para obtener
información sobre la distribución de los polímeros en las soluciones
de sales antisudoríficas. Con columnas cromatográficas apropiadas,
pueden detectarse al menos cinco grupos distintos de especies de
polímeros en un ZAG, que aparecen en un cromatograma como los picos
1, 2, 3, 4 y un pico conocido como "5,6". El pico 1
corresponde a las especies mayores de Zr (mayor que
120-125 \ring{A}). Los picos 2 y 3 a las especies
mayores de aluminio. El pico 4 a las especies menores de aluminio
(oligómeros de aluminio) y se ha relacionado con la mejor eficacia
tanto de las sales de ACH como de ZAG. El pico 5,6 corresponde a las
especies más pequeñas de aluminio. El tiempo de retención relativo
("Kd") para cada uno de estos picos varía dependiendo de las
condiciones experimentales. Los datos de la Tabla E se obtuvieron
usando los métodos descritos en la patente de EE.UU. 5.997.850 de
los presentes autores así como la descripción de técnicas
analíticas para obtener los análisis de los
picos.
picos.
| Pico-1/Pico-3 | Pico-2/Pico-3 | Pico-4/Pico-3 | Pico-5/Pico-3 | |
| Ejemplo 14 | 0 | 0,2 | 0,24 | 3,11 |
| Ejemplo 15 | 0 | 0,03 | 0,17 | 1,71 |
| Ejemplo 16 | 0,95 | 0,34 | 0,27 | 2,60 |
| WZR35BX3^{a} | 0,55 | 0,24 | 0,18 | 0,55 |
| a = sal comercial de Westwood. |
Claims (30)
1. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante en forma de una emulsión que tiene un índice de
refracción inferior a 1,42 y que comprende:
(a) 25-70% de una fase externa
que comprende:
- (i)
- 0,1-10%, con relación a los ingredientes activos, de al menos un elastómero que es una polímero reticulado de ciclometicona (y) dimeticona constituido por un polisiloxano que contiene \equivSi-H y un alfa,omega-dieno de fórmula CH_{2}=CH(CH_{2})_{x}CH=CH_{2}, donde x = 1-20, para formar un gel por reticulación y adición de \equivSi-H a través de dobles enlaces en el alfa,omega-dieno, teniendo dicho polímero reticulado una viscosidad en el intervalo de 50.000-3.000.000 mPa.s (centipoises);
- (ii)
- 0,1-5% de un copoliol de silicona que tiene un índice BHL \leq 8;
- (iii)
- 0,1-68% de una silicona volátil seleccionada en una cantidad que completa la fase externa;
- (iv)
- 0-10% de un cotensioactivo o emulsionante que tiene un índice BHL en el intervalo de 1-15;
- (v)
- 0-5% de una silicona no volátil; y
(b) 30-75% de una fase interna
que está constituida por:
- (i)
- 7-25% (con relación a los ingredientes activos anhidros (excluyendo las aguas de hidratación)) de un ingrediente activo antisudorífico;
- (ii)
- 0-10% de etanol;
- (iii)
- el agua que sea necesaria para ajustar el índice de refracción;
- (iv)
- 0-5% de un agente antimicrobiano; y
- (v)
- 0-5% de una sal ionizable;
en la que (1) la conductancia de
una gotita de agua aplicada a la superficie de una delgada película
de la composición antisudorífica y/o desodorante es al menos 250
microSiemens/cm/ml medida por el ensayo de geometría fija a una
carga de al menos 7% en peso de ingrediente activo antisudorífico;
y (2) todas las cantidades son en porcentaje en peso basado en el
peso total de la
composición.
2. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que tiene un
contenido de aceite de 25-50%.
3. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que tiene un
contenido de aceite de 30-45%.
4. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que tiene un
contenido de aceite de 40-70%.
5. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que tiene un
contenido de aceite de 30-60%.
6. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende
1-5% del elastómero en ciclometicona.
7. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende
0,1-1,0% del copoliol de silicona.
8. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
copoliol de silicona es uno o más copolioles de dimeticona.
9. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende
0-5% del cotensioactivo o emulsionante.
10. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
cotensioactivo o emulsionante es uno o más miembros seleccionados
del grupo que consiste en:
\newpage
- (a)
- ésteres de sorbitán y ésteres de sorbitán etoxilados seleccionados del grupo que consiste en PEG-20-isoestearato de sorbitán, monolaurato de sorbitán, polisorbato-20, polisorbato-40, polisorbato-60 y polisorbato-80;
- (b)
- etoxilatos seleccionados del grupo que consiste en Ceteth-20, PEG-30-aceite de ricino, PEG-40-aceite de ricino hidrogenado, PEG-60-aceite de ricino hidrogenado, Laureth-7, Isolaureth-6, Steareth-10, Steareth-20, Steareth-21, Steareth-100, Ceteareth-12, Oleth-5, Oleth-10 y Oleath-20;
- (c)
- aductos etoxilados seleccionados del grupo que consiste en estearato de PEG-25, estearato de glicerilo y estearato de PEG-100;
- (d)
- ésteres de PEG seleccionados del grupo que consisten en oleato de PEG-8, laurato de PEG-8, dilaurato de PEG-8, dilaurato de PEG-12, diisoestearato de PEG-80 y estearato de PEG-40;
- (e)
- propoxilatos seleccionados del grupo que consiste en PPG-10-butanodiol, PPG-50-éter oleílico, PPG-2-ceteareth-9, PPG-3-deceth-3, PPG-5-ceteth-20;
- (f)
- triglicéridos modificados etoxilados seleccionados del grupo que consisten en PEG-20-glicéridos de maíz, PEG-12-glicéridos de nuez de palma;
- (g)
- etoxilatos aromáticos de alquilfenol seleccionados del grupo que consiste en etoxilato de dinonilfenol con 9 moles de óxido de etileno, etoxilato de octilfenol con 20 moles de óxido de etileno, etoxilato de octilfenol con 40 moles de óxido de etileno; y
- (h)
- copolímeros de bloques que son glicoles alcoxilados que tienen segmentos etoxilados y propoxilados y que se seleccionan del grupo que consiste en Poloxamer 182, Poloxamer 234 y Meroxapol 174.
11. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
silicona volátil se añade en una cantidad de
20-58%.
12. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
silicona volátil se añade en una cantidad de
20-50%.
13. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
silicona volátil tiene un punto de ebullición \leq 250ºC a la
presión de una atmósfera y uno o más miembros del grupo consisten
en:
(a) polidimetilosiloxanos cíclicos representados
por la Fórmula III:
\vskip1.000000\baselineskip
\vskip1.000000\baselineskip
en la que n es un número entero con
un valor 3-7;
y
(b) polidimetilosiloxanos lineales representados
por la Fórmula IV:
Fórmula
IVCH_{3} --- [ ---
\melm{\delm{\para}{CH _{3} }}{S}{\uelm{\para}{CH _{3} }}i
--- O]_{t} ---
CH_{3}y t se selecciona para obtener una
viscosidad de 1-200
centistokes.
14. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
silicona no volátil tiene un punto de ebullición mayor que 250ºC a
la presión de una atmósfera.
15. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
silicona no volátil es uno o más miembros seleccionados del grupo
que consiste en fenil-trimeticona, dimeticona,
fenilpropiltrimeticona, cetil-dimeticona y
dimeticonol.
16. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
ingrediente activo antisudorífico es uno o más miembros
seleccionados del grupo que consiste en sales de aluminio, sales de
aluminio/zirconio y sales de aluminio/zirconio complejadas con un
aminoácido neutro.
17. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
ingrediente activo antisudorífico es uno o más miembros
seleccionados del grupo que consiste en cloruros de aluminio,
hidroxicloruros de zirconilo, oxicloruros de zirconilo, cloruros
básicos de aluminio, cloruros básicos de aluminio combinados con
oxicloruros e hidroxicloruros de zirconilo y complejos orgánicos de
cada uno de los cloruros básicos de aluminio con o sin oxicloruros
e hidroxicloruros de zirconilo y mezclas de cualquiera de los
compuestos
anteriores.
anteriores.
18. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
ingrediente activo antisudorífico es uno o más miembros
seleccionados del grupo que consiste en clorohidrato de aluminio,
cloruro de aluminio, sesquiclorohidrato de aluminio, complejo de
clorohidrato de aluminio-propilenglicol,
hidroxicloruro de zirconilo, complejo de
aluminio/zirconio-glicina, diclorohidrato de
aluminio, clorohidrex de aluminio-PG, clorohidrex
de aluminio-PEG, diclorohidrex de
aluminio-PG, diclorohidrex de
aluminio-PEG, complejo de triclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly y propilenglicol, complejo de
triclorohidrex de aluminio/zirconio-gly y
dipropilenglicol, complejo de tetraclorohidrex de
aluminio/zirconio-gly y propilenglicol y complejo de
tetraclorohidrex de aluminio/zirconio-gly y
dipropilenglicol.
19. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
ingrediente activo antisudorífico se añade a la composición en
forma de una solución.
20. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
ingrediente activo antisudorífico tiene una relación molar
metal:cloruro en el intervalo de 0,9-1,2:1 y una
relación glicina: zirconio mayor que 1,4:1.
21. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 20, en la que el
ingrediente activo antisudorífico tiene una relación molar
metal:cloruro en el intervalo de 0,9-1,1:1.
22. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende
un agente antimicrobiano.
23. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende
una sal ionizable de la forma M_{a}X_{b}, donde a = 1 ó 2; b =
1 ó 2; M es un miembro seleccionado del grupo que consiste en
Na^{+1}, Li^{+1}, K^{+1}, Mg^{+2}, Ca^{+2}_{,}
Sr^{+2}, Sn^{+3} y Zn^{+2}; y X es un miembro seleccionado
del grupo que consiste en cloruro, bromuro, yoduro, citrato,
gluconato, lactato, glicinato, glutamato, ascorbato, aspartato,
nitrato, fosfato, hidrogenofosfato, dihidrogenofosfato, formiato,
malonato, maleato, succinato, carbonato, bicarbonato, sulfato e
hidrogenosulfato.
24. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende
adicionalmente 0,5-50% de un emoliente.
25. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 24, en la que el
emoliente se selecciona del grupo que consiste en:
- (a)
- grasas y aceites que son ésteres de glicerilo de ácidos grasos naturales o sintéticos que tienen una estructura general de Fórmula VI:
Fórmula
VI
\melm{\delm{\para}{CH _{2} ---
COOR ^{3} }}{C}{\uelm{\para}{CH _{2} --- COOR ^{1} }}H ---
COOR^{2}en la que R^{1}, R^{2} y
R^{3} pueden ser iguales o diferentes y tener una longitud de la
cadena de carbonos (saturada o no saturada) de 7 a
30;
- (b)
- hidrocarburos seleccionados del grupo que consiste en parafinas, vaselina, poliisobuteno hidrogenado y aceite mineral;
- (c)
- ésteres de fórmula R^{4}CO-OR^{5} en la que la longitud de la cadena de R^{4} y R^{5} se selecciona independientemente en el intervalo de 7 a 30, y puede ser saturada o no saturada, lineal o ramificada;
- (d)
- ácidos grasos saturados y no saturados que tienen la fórmula R^{6}COOH donde R^{6} tiene una longitud de la cadena carbonada entre 7 y 30 y es lineal o ramificada;
- (e)
- alcoholes grasos saturados y no saturados que tienen la fórmula R^{7}COH donde R^{7} tiene una longitud de carbonos de 7 a 30 y es lineal o ramificado;
- (f)
- lanolina y sus derivados que tienen la fórmula R^{8}CH_{2}-(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH donde R^{8} representa los grupos grasos derivados de lanolina y n = 5 a 75 o R^{9}CO-(OCH_{2}CH_{2})_{n}OH donde R^{9}CO- representa los ácidos grasos derivados de lanolina y n = 5 a 100;
- (g)
- alcoholes alcoxilados en los que la porción de alcohol se selecciona de alcoholes alifáticos que tienen 2-18 carbonos y la porción de alquileno se selecciona del grupo que consiste en óxido de etileno y óxido de propileno que tienen un número de unidades de óxido de alquileno de 2-53;
- (h)
- éteres seleccionados del grupo que consiste en éter dicaprilílico; éter dicetílico; éter dimetílico; éter diestearílico; éter etílico; isopropil-hidroxicetil-éter; metil-hexil-éter, polivinil-metil-éter;
- (i)
- siliconas y silanos que son miembros del grupo que consiste en:
- (1)
- (R^{10})_{3}SiO(Si (R^{11})O)_{x}Si(R^{12})_{3} donde R^{10}, R^{11} y R^{12} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en fenilo y alquilo de C_{1}-C_{60};
- (2)
- HO(R^{14})_{2}SiO(Si (R^{15})_{2}O)_{x}Si(R^{16})_{2}OH, donde R^{14}, R^{15} y R^{16} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en fenilo y alquilo de C_{1}-C_{60}; o
- (3)
- compuestos de silicio organo-sustituidos de fórmula R^{17}Si(R^{18})OSiR^{19} que no son polímeros, donde R^{17},R^{18} y R^{19} pueden ser iguales o diferentes y cada uno se selecciona independientemente del grupo que consiste en fenilo y alquilo de C_{1}-C_{60} conteniendo también opcionalmente uno o ambos de los grupos R terminales un grupo hidroxilo;
- (j)
- combinaciones de ácido adípico seleccionadas del grupo que consiste en copolímero de trimetilpentanodiol/ácido atípico; copolímero de trimetilpentanediol/ácido adípico/ácido isononanóico; y polímero reticulado de ácido adípico/dietilenglicol/glicerina;
- (k)
- mezclas y combinaciones de dos o más de las composiciones anteriores.
26. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
conductancia es mayor que 300 microSiemens/cm/ml.
27. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
conductancia es mayor que 400 microSiemens/cm/ml.
28. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que la
conductancia es mayor que 500 microSiemens/cm/ml.
29. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
elastómero tiene una viscosidad en el intervalo de
100.000-1.000.000 mPa.s (centipoises).
30. Una composición transparente antisudorífica
y/o desodorante de acuerdo con la reivindicación 1, en la que el
elastómero tiene una viscosidad en el intervalo de
250.000-450.000 mPa.s (centipoises).
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