ES2260307T3 - Prevencion de la adsorcion de conservantes en lentes oftalmicas. - Google Patents

Prevencion de la adsorcion de conservantes en lentes oftalmicas.

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ES2260307T3 ES01984989T ES01984989T ES2260307T3 ES 2260307 T3 ES2260307 T3 ES 2260307T3 ES 01984989 T ES01984989 T ES 01984989T ES 01984989 T ES01984989 T ES 01984989T ES 2260307 T3 ES2260307 T3 ES 2260307T3
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Abstract

Un método para inhibir la capacidad de una lente oftálmica para absorber agentes antimicrobianos catiónicos, que comprende tratar la superficie de dicha lente con un polisacárido catiónico.

Description

Prevención de la adsorción de conservantes en lentes oftálmicas.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a un tratamiento superficial de lentes oftálmicas. En particular, la presente invención se refiere a un método sencillo, de bajo coste, para la modificación de la superficie de una lente, con el fin de reducir su capacidad para absorber agentes antimicrobianos catónicos.
Antecedentes
Los dispositivos médicos, tales como las lentes oftálmicas, se pueden subdividir en dos clases principales, a saber, hidrogenes y no-hidrogeles. Los no hidrogeles no absorben cantidades apreciables de agua, mientras que los hidrogeles pueden absorber y retener agua en un estado de equilibrio.
Los hidrogeles se empleen ampliamente como materiales para lentes de contacto blandas. Se conoce que el incremento de la hidrofobia de la superficie de las lentes de contacto mejora la humectabilidad de las lentes de contacto. Esto, a su vez, está asociado con una mejora de la comodidad de uso de las lentes de contacto. Adicionalmente, la superficie de las lentes puede afectar a la susceptibilidad general de la lente a la deposición de proteínas y lípidos desde el fluido lacrimal durante el uso de la lente. Los depósitos acumulados pueden provocar incomodidad en los ojos e incluso inflamación. En el caso de lentes de uso extendido (es decir, lentes utilizadas sin retirada diaria de las lentes antes de dormir), la superficie es especialmente importante, puesto que las lentes de uso extendido deben estar diseñadas para altas normas de comodidad y biocompatibilidad durante un periodo de tiempo prolongado.
Tanto las lentes de uso diario como las lentes de uso extendido tienen que ser limpiadas y desinfectadas periódicamente. La formulación de soluciones de uso múltiple, que no sólo limpian y desinfectan, sino que también son compatibles oftálmicamente, ha demostrado ser un desafío técnico significativo. Además, se ha encontrado que ciertas lentes de contacto se vuelven menos compatibles oftálmicamente con la repetición de los ciclos de uso y limpieza. Aunque la presencia de depósitos lípidos y de proteínas son factores importantes en la predicción de la comodidad, la presencia o ausencia de estos depósitos por sí sola no tiene en cuenta la observación de que las lentes de contacto nuevas son típicamente más cómodas para el ojo que las lentes que han estado sometidas a uno o más ciclos de limpieza/desinfección. Por lo tanto, el ciclo de limpieza y desinfección parece provocar que las lentes se vuelvan progresivamente menos cómodas, y la reducción en la comodidad ocular parece no ser atribuible a limpieza imperfecta.
En el área de las soluciones de humidificación/acondicionamiento de las lentes de contacto, se ha encontrado que los polielectrolitos se pueden adherir a una superficie de una lente de carga opuesta y formar complejos de polielectrolitos. Tales complejos de polielectrolitos han sido demostrados comercialmente que proporcionan materiales de lentes más cómodas, debido a la mayor adsorción de agua adherida a la superficie. Ejemplos de materiales útiles para formar tales complejos de polielectrolitos se enseñan en las patentes de los Estados Unidos 4.321.261 a nombre de Ellis y col.; 4.436.730 a nombre de Ellis y col.; 5.401.327 a nombre de Ellis y col.; 5.405.787 a nombre de Ellis y col.; 5.500.144 a nombre de Potini y col.; 5.604.189 a nombre de Zhang y col.; 5.711.823 a nombre de Ellis y col.; 5.773.395 a nombre de Zhang y col.; y 5.872.086 a nombre de Ellis y col.
Las siguientes referencias proporcionan ejemplo de soluciones de tratamiento de lentes de contacto típicas. La patente británica 1.432.345 describe composiciones de desinfección de lentes de contacto que contienen una biguanida polimérica y un tampón de fosfato mixto.
La patente de los Estados Unidos 4.758.595 a nombre de Ogunbiyi y col. describe que una solución de lente de contacto que contiene una biguanida de poliaminopropilo (PASB) tiene una eficacia mejorada cuando se combina con un tampón de borato. Tales soluciones son compatibles tanto con lentes no blandas como con lentes de tipo blando, y se pueden adaptar para uso virtualmente con cualquiera de las técnicas de desinfección comúnmente conocidas, que incluyen humedecer "en frío" en condiciones de temperatura ambiente, así como con métodos de desinfección de alta temperatura. Estas soluciones de desinfección y conservación son especialmente valiosas por su espectro amplio de actividad bactericida y funguicida a baja concentración acoplada con toxicidad muy baja cuando se usan con lentes de contacto de tipo blando. Ogunbiyi y col. han establecido que los polímeros de biguanida en los rangos de peso molecular más altos demuestran habitualmente menores niveles de toxicidad que los materiales de peso molecular más bajo.
La patente de los Estados Unidos Nº 5.453.435 a nombre de Raheja y col. describe un sistema conservante que comprende una combinación de clorhexidina y el polímero de biguanida polihexametileno biguanida. Se ha encontrado que este sistema conservante, utilizado en productos comerciales para lentes rígidas permeables al gas, muestra una combinación de eficacia mejorada e irritación relativamente baja de los ojos.
Las composiciones que contienen PAPB y borato, u otros tampones no fosfato, han sido comercializadas en varios productos, pero a niveles de aproximadamente 1 ppm o menos para uso con lentes de contacto blandas. Es deseable, en general, proporcionar el nivel más bajo posible de un bactericida, manteniendo al mismo tiempo el nivel deseable de eficacia de desinfección, con el fin de proporcionar un margen generoso de seguridad y comodidad.
Algunos de los productos más populares para desinfectar lentes son soluciones de uso múltiple que se pueden utilizar para limpiar, desinfectar y humedecer lentes de contacto, seguido por inserción directa (colocación sobre el ojo) sin aclarar. La capacidad de usar una solución individual para el tratamiento de las lentes de contacto es una ventaja. Sin embargo, una solución de este tipo debe ser particularmente moderada para el ojo debido que parte de la solución estará sobre la lente cuando se inserte y entre en contacto con el ojo.
Las soluciones de lentes de contacto que se califican como una "Solución de desinfección química" no requieren fricción para cumplir los criterios de actuación establecidos por la YS Food and Drug Administration (FDA) bajo el Premarket Notification (510 k) Guidance Document For Contact Lent Care Produce, 1 de Mayo de 1997, para destruir bacterias y hongos. Sin embargo, generalmente requerirían un agente anti-microbiano más eficaz o más fuerte que una solución que requiere fricción. Es generalmente verdad que cuanto más fuerte es el efecto bacteriano de una solución, más probable es que produzca efectos tóxicos o afecte adversamente a la comodidad de uso de la lente. De hecho, muchos bactericidas muy eficaces utilizados en otros contextos, tales como lavados de boca, cosméticos, o champúes, aunque son suficientemente seguros para uso en tales productos, son demasiado tóxicos para uso oftálmico, especialmente para uso con lentes blandas, debido a la tendencia mencionada anteriormente de las lentes blandas a ligar productos químicos y a la sensibilidad de los tejidos del ojo. De una manera similar, la concentración de ciertas bacterias puede tener que estar dentro de límites inferiores en soluciones para uso con lentes de contacto blandas que en otros productos o en soluciones para otros tipos de lentes, especialmente cuando tales soluciones no se aclaran de la lente de contacto antes de colocar la lente en el ojo. Por lo tanto, una manera de reducir la irritación ocular consiste en usar una concentración menor de agente antimicrobiano en solución, con tal que la reducción concomitante de la eficacia antimicrobiana sea aceptable. También sería deseable reducir la irritación ocular sin reducir la concentración de agente antimicrobiano en solución o su eficacia de desinfección.
Se ha encontrado que ciertos agentes antibacterianos con más compatibles con las lentes de contacto y muestran menos adhesión sobre las superficies de las lentes. En un caso, se ha encontrado que la clorhexidina, una biguanida, se adhiere al material de la lente de contacto siete veces menos que el cloruro de benzalconio, pero la presencia de depósitos de película lacrimal oleosa proteinacea sobre la lente puede duplicar la cantidad de clorhexidina absorbida sobre la lente en comparación con una lente limpia. La patente de los estados Unidos 4.354.951 describe soluciones de desinfección y de limpieza diluidas, que contienen clorhexidina o sus sales en combinación con ciertos agentes tensioactivos anfóteros y no iónicos. Se ha encontrado que estas soluciones reducen la cantidad de ligazón de clorhexidina sobre lentes de contacto blandas hidrófilas.
Por lo tanto, sería deseable inhibir la extensión en la que las lentes de contacto, especialmente las lentes de contacto de hidrogel, absorben progresivamente agentes antimicrobianos durante las etapas repetidas de limpieza/desinfección. La inhibición de la absorción de agentes antimicrobianos por la lente de contacto durante la etapa de limpieza/desinfec-
ción reduciría entonces la cantidad de agente antimicrobiano disponible para ser absorbido desde las lentes de contacto en la película lacrimal cuando las lentes son colocadas de nuevo en los ojos de un usuario. Tal mejora incrementaría la comodidad a largo plazo de los biomateriales (tales como materiales de lentes de contacto), que deben limpiarse y desinfectarse periódicamente.
Resumen de la invención
Esta invención proporciona un método para la limpieza y desinfección de una lente oftálmica, que tienen la capacidad de absorber de forma reversible agentes antimicrobianos catiónicos. Las lentes parecen acumular agentes antimicrobianos cuando están en contacto con una solución que tiene una concentración antimicrobiana suficiente para impulsar la absorción del agente antimicrobiano en la lente. Entonces cuando las lentes contactan con una solución acuosa que tiene menores concentraciones de agentes antimicrobianos, desorben el agente antimicrobiano durante un periodo de tiempo, a medida que el agente antimicrobiano ligado iónicamente, cargado positivamente, es liberado desde la lente por desplazamiento de iones endógenos a la película lacrimal. El comportamiento de absorción antimicrobiana de los materiales de hidrogel es de particular interés debido a que los hidrogeles se utilizan comúnmente como biomateriales, especialmente como materiales de lentes de contacto.
Esta invención proporciona un método para inhibir la capacidad de una lente para absorber agentes antimicrobianos catiónicos. En una forma de realización, el método de la invención comprende tratar la superficie del material biomédico con un polisacárido catiónico. La superficie del biomaterial es con preferencia al menos ligeramente aniónica.
En otra forma de realización de la invención, la superficie de la lente puede llevar una carga neutra neta o una carga catiónica neta, y la lente puede tratarse con un agente de ligazón para recubrir inicialmente la superficie del biomaterial con el fin de presentar una carga aniónica neta antes del tratamiento con el polisacárido catiónico.
Por lo tanto, la presente invención proporciona un método para inhibir la capacidad de una lente para absorber agentes antimicrobianos que comprende ligar un polisacárido catiónico a la superficie del biomaterial. Cuando se utiliza aquí, el término "ligar" se refiere a la formación de un complejo relativamente estable u otra atracción relativamente estable entre la superficie de una lente y un polisacárido con o sin la adición de un agente de reticulación, y no está limitada a un mecanismo particular. Por lo tanto, "ligación" puede implicar enlaces covalentes, enlaces de hidrógeno, interacciones hidrófobas u otras interacciones moleculares que permiten al polisacárido catiónico de la invención formar un revestimiento superficial relativamente tenaz sobre una lente. Aunque sin limitar el alcance de la presente invención por la formulación de una teoría, el método de inhibición de la deposición de agente antimicrobiano sobre la lente por polisacárido catiónico parece estar relacionado con la policación que se liga a sitios aniónicos disponibles sobre el biomaterial, debido a su densidad de carga mayor, previniendo de esta manera la absorción de agentes antimicrobianos catiónicos, de peso molecular más bajo. Adicional o potencialmente, si el agente antimicrobiano catiónico es absorbido en la lente aniónica, es posible que el polisacárido catiónico desplace al agente antimicrobiano catiónico, debido a su mayor eficacia de ligazón causada por su mayor densidad de carga. Ambas situaciones reducirían, por lo tanto, la concentración de agente antimicrobiano catiónico absorbido sobre una lente.
El método puede comprender, además, el tratamiento de la superficie de la lente para proporcionar una carga aniónica neta sobre la superficie antes del contacto de dicha superficie con dicho polisacárido catiónico. En una forma de realización del método de la invención, la lente lleva una carga superficial aniónica neta y no se necesita ninguna etapa de tratamiento intermedio para modificar la carga de la superficie antes de la ligazón de dicho polisacárido a la superficie de la lente. En otra forma de realización, el método incluye contactar la superficie de la lente con un agente de enlace.
El método puede emplear diferentes mecanismos para enlazar el polisacárido catiónico sobre la superficie de la lente. Ejemplos de mecanismos de enlace incluyen enlaces tales como interacciones iónicas, interacciones ligadas con hidrógeno, interacciones hidrófobas e interacciones covalentes. Si el polisacárido catiónico está ligado a la superficie de la lente a través de interacciones iónicas, esas interacciones iónicas son de una manera adecuada entre grupos iónicos cargados opuestos sobre la lente y el polisacárido catiónico contenido en la solución acuosa. Si la superficie de la lente tiene una carga negativa neta, esa carga negativa se puede derivar a partir de al menos uno seleccionado del grupo que consta de grupos carboxilato, grupos sulfonato, grupos fosfato, grupos fosfinato y grupos fosfonato. La carga catiónica sobre el polisacárido catiónico se puede derivar a partir de grupos amonio, grupos amonio cuaternario, grupos sulfonio, grupos fosfonio y otros grupos funcionales cargados positivamente.
El método de la invención puede ligar también el polisacárido catiónico a la superficie de la lente a través de interacciones de enlaces de hidrógeno. Estas interacciones de enlaces de hidrógeno pueden ocurrir entre superficies que aceptan enlaces de hidrógeno y soluciones que son donantes de enlaces de hidrógeno o entre superficies que son donantes de enlaces de hidrógeno y soluciones de aceptan enlaces de hidrógeno. Ejemplos de grupos que aceptan enlaces de hidrógeno incluyen grupos pirrolidona, grupos acrilamida N,N-sustituidos y grupos de poliéter. Ejemplos de grupos de poliéter adecuados incluyen poli(etileno glicol) u óxido de poli(etileno). Ejemplos de grupos donadores de hidrógeno adecuados incluyen ácidos carboxílicos, ácidos fosfóricos, ácidos fosfónicos y ácidos fenólicos.
Los polisacáridos catiónicos se pueden adherir también a la superficie de la lente a través de interacciones entre sitios hidrófobos sobre la superficie del biomaterial y grupos hidrófobos de interacción sobre el polisacárido catiónico. Las interacciones covalentes puede existir también entre la superficie de la lente y el polisacárido catiónico soluble en agua, de tal manera que el polisacárido catiónico está ligado a la superficie de la lente.
La lente oftálmica puede ser, por ejemplo, una lente intraocular o una lente de contacto. La lente está fabricada con preferencia a partir de un material que tiene una carga superficial aniónica neta, ya sea por inclusión a granel de sitios aniónicos o por tratamiento superficial.
Ejemplos de polisacáridos catiónicos útiles incluyen aquellos polisacáridos derivados de las familias basadas en productos celulósicos, forma de guar, almidón, dextrano, citosano, goma de haba de algarroba, goma de tragacanto, pululan y seleroglucano. De interés particular son los polímeros catiónicos derivados de materiales de celulosa. Se cree que el grado de actividad inhibidora está relacionado con la resistencia del enlace iónico entre el revestimiento superficial polimérico y la superficie de la lente. Por lo tanto, se cree que los enlaces más fuertes mejoran los efectos de inhibición deseados.
La invención puede emplear una solución para desinfectar y/o limpiar lentes de contacto. La solución comprende de una manera preferida entre 0,1 y 20 ppm de un agente antimicrobiano de biguanida; entre 0,05 y 2,5 por ciento en peso de un tampón tal como borato, fosfato, citrato, bicarbonato, trometamina y mezclas de los mismos; entre 0,01 y 15 por ciento de un agente tensioactivo, tal como un poloxámero, poloxamina, polisorbato-20 y tiloxapol. De una manera alternativa, la concentración máxima del tampón en la solución es una cantidad suficiente para proporcionar la acción tampón necesaria, manteniendo al mismo tiempo una tonicidad aceptable de la solución.
La solución comprende, además, uno o más agentes de ajuste de la tonicidad seleccionados a partir del grupo que consta de sales inorgánicas, polioles de bajo peso molecular, mono y disacáridos en concentración suficiente para proporcionar osmolaridad de la solución entre aproximadamente 200 y aproximadamente 400 mOsm/kg.
La solución para uso en la invención comprende con preferencia entre 0,2 y 10 ppm de un agente antimicrobiano de biguanida; entre 0,1 y 1,5 por ciento en peso de un tampón; entre 0,1 y 5 por ciento en peso de un agente tensioactivo; y uno o más agentes de ajuste de la tonicidad en una concentración suficiente para proporcionar osmolaridad de la solución entre 250 y 350 mOsm/kg.
La solución para uso en la invención comprende más preferentemente entre 0,3 y 5 ppm de un agente antimicrobiano de biguanida; entre 0,15 y 1 por ciento en peso de un tampón; entre 0,4 y 2 por ciento en peso de un agente tensioactivo; y uno o más agentes de ajuste de la tonicidad en concentración suficiente para proporcionar osmolaridad de la solución entre 280 y 320 mOsm/kg.
Descripción detallada de la invención
Ejemplos de lentes útiles en la presente invención se enseñan en las patentes de los estados Unidos 5.908.906 a nombre de Künzler y col.; 5.714.557 a nombre de Künzler y col.; 5.710.302 a nombre de Künzler y col., 5.708.094 a nombre de Lai y col., 5.616.757 a nombre de Bambury y col.; 5.610.252 a nombre de Bambury y col.; 5.512.205 a nombre de Lai; 5.449.729 a nombre de Lai; 5.387.662 a nombre de Künzler y col., y 5.310.779 a nombre de Lai.
Los materiales rígidos permeables al gas (RGP) comprenden típicamente un sistema de polímeros reticulados hidrófobos, que contiene menos que 5% en peso de agua. Los materiales RGP útiles de acuerdo con la presente invención incluyen aquellos materiales enseñados en las patentes de los Estados Unidos Nº 4.826.936 a nombre de Ellis; 4.463.149 a nombre de Ellis; 4.604.479 a nombre de Ellis; 4.686.267 a nombre de Ellis y col.; 4.826.936 a nombre de Ellis; 4.996.275 a nombre de Ellis y col.; 5.032.658 a nombre de Baron y col.; 5.070.215 a nombre de Bambury y col.; 5.177.165 a nombre de Valint y col.; 5.177.168 a nombre de Baron y col.; 5.219.865 a nombre de Valint y col.; 5.336.797 a nombre de MacGee y Valint; 5.358.995 a nombre de Lai y col.; 5.364.918 a nombre de Valint y col.; 5.610.252 a nombre de Bambury y col.; 5.708.094 a nombre de Lai y col.; y 5.981,669 a nombre de Valint y col. La patente de los Estados Unidos 5.346.976 a nombre de Ellis y cola. Enseña un método preferido de fabricación de un material RGO.
La invención es aplicable a una amplia variedad de materiales de lentes de contacto y son especialmente preferidos los materiales de lentes de contacto aniónicos, ya sean rígidos o blandos. Los hidrogeles comprenden sistemas poliméricos reticulados hidratados, que contienen agua en un estado de equilibrio. Tales hidrogeles podrían ser hidrogeles de silicona, que tienen generalmente un contenido de agua mayor que aproximadamente cinco por ciento en peso y más comúnmente entre aproximadamente diez y aproximadamente ochenta por ciento en peso. Tales materiales se preparan habitualmente por polimerización de una mezcla que contiene al menos un monómero que contiene silicona y al menos un monómero hidrófilo. Las unidades monoméricas aplicables que contienen silicona para uso en la formación de hidrogeles de silicona son bien conocidas en la técnica y numerosos ejemplos son proporcionados en las patentes de los Estados Unidos Nº 4.136.250; 4.153.641; 4.740.533; 5.034.461; 5.070.215; 5.260.000; 5.310.779; y 5.358.995.
Con relación particular a las lentes de contacto, se ha indicado que la fluoración de ciertos monómeros utilizados en la formación de hidrogeles de silicona reduce la acumulación de depósitos sobre lentes de contacto fabricadas a partir de ellos, como se describe en las patentes de los Estados Unidos Nº 4.954.587, 5.079.319 y 5.010.141. Además, se ha encontrado que el uso de monómeros que contiene silicona, que tienen ciertos grupos laterales fluorados, es decir, -(CF_{2})-H, mejoran la compatibilidad entre las unidades smonoméricas hidrófilas y que contienen silicona, como se describe en las patentes de los Estados Unidos Nº 5.387.662 y 5.321.108.
Otros hidrogeles no silicónicos utilizados para aplicaciones de uso extendido también son aplicables, con tal que se pueda conseguir la fijación superficial del polisacárido catiónico. Las lentes rígidas permeables al gas son interesantes debido a que muchos de estos materiales utilizan unidades de ácido metacrílico para la humidificación. Estas unidades de ácidos generan una superficie aniónica que se puede combinar con un polisacárido catiónico.
Los materiales de revestimiento de la superficie que son útiles en la presente invención incluyen polisacáridos catiónicos, por ejemplo polímeros celulósicos catiónicos. Ejemplos específicos incluyen polímeros celulósicos que contienen grupos N,N-dimetilaminoetilo (ya sean protonados o cuaternizados) y polímeros celulósicos que contienen grupos N,N-dimetilamino-2-hidroxipropilo (ya sean protonados o cuaternizados). Los polímeros celulósicos catiónicos están disponibles en el comercio o se pueden preparar por métodos conocidos en la técnica. Como un ejemplo, se pueden preparar glucósidos etoxilados que contienen nitrógeno cuaternario haciendo reaccionar celulosa de hidroxietilo con un epóxido sustituido con trimetil amonio. Varios polímeros celulósicos catiónicos preferidos están disponibles comercialmente, por ejemplo polímeros solubles en agua disponibles bajo la designación CTFA (Cosmetics, Toiletry and Fragrance Association) "Polyquaternium-10". Tales polímeros están disponibles en el comercio bajo el nombre comercial de OCARE® Polymer de Amerchol Corp., Edison, NJ, USA. Estos polímeros contienen grupos N,N-dimetilamino cuaternizados a lo largo de la cadena de polímero celulósico.
El componente celulósico catiónico se puede emplear en las composiciones entre aproximadamente 0,01 y aproximadamente diez (10) por ciento en peso de la composición, de una manera preferida entre aproximadamente 0,02 y aproximadamente cinco (5) por ciento en peso, siendo especialmente preferido entre aproximadamente 0,05 y aproximadamente uno (1) por ciento en peso. Los materiales celulósicos catiónicos adecuados tienen la siguiente fórmula:
1
en la que R_{1}, R_{2} y R_{3} están seleccionados a partir de H, derivados de ácido carboxílico de C_{1}-C_{20}, grupos alquilo de C_{1}-C_{20}, alcanoles monohídricos y dihídricos de C_{1} a C_{3}, grupos hidroxietilo, grupos hidroxipropilo, grupos óxido de etileno, grupos óxido de propileno, grupos fenoles, grupos "A" y combinaciones de los mismos. Al menos uno de R_{1}, R_{2} y R_{3} es un grupo Z.
La naturaleza del grupo "Z" es:
2
en la que:
R', R'' y R''' pueden ser H, CH_{3}, C_{2}H_{5}, CH_{2}CH_{2}OH y
CH_{2}
\delm{CH}{\delm{\para}{OH}}
CH_{2}OH
X = 0-5, y = 0-4, y z = 0-5.
X^{-} =Cl^{-}, I^{-}, HSO_{4}^{-}; CH_{3}SO_{4}^{-}: NO_{3}^{-}.
La patente de los Estados Unidos Nº 5.645.827 a nombre de Marlin y col. (incorporada por referencia e la longitud indicada aquí para una descripción de polisacáridos catiónicos) describe el uso de composiciones que comprenden u polisacárido catiónico en combinación con un agente terapéutico aniónico, por ejemplo ácido hialurónico o su sal, que es un demulcente conocido para el tratamiento del ojo seco. La solicitud europea 088770 A1 a nombre de Marlin y col., describe polímeros de celulosa catiónicos para suministrar agentes terapéuticos catiónicos, especialmente para el tratamiento de glaucoma.
Las patentes de los Estados Unidos Nº 4.436.730 y 5.401.327 a nombre de Ellis y col, (que se incorporan por referencia en la longitud establecida aquí) describen el uso de derivados celulósicos catiónicos en soluciones de tratamiento de lentes de contacto, incluyendo la combinación de un polímero de celulosa catiónico y una glucosa etoxilada, tal como glucam.
Opcionalmente, uno o más demulcentes poliméricos o no poliméricos adicionales pueden combinarse con los ingredientes mencionados anteriormente. Se conoce que los demulcentes proporcionan efectos de humidificación, humectación y/o lubricación, dando como resultado un aumento de la comodidad. Los demulcentes poliméricos pueden actuar también como un formador de viscosidad soluble en agua. Entre los formadores de viscosidad solubles de agua se incluyen los polímeros celulósicos no iónicos como metil celulosa, hidroxietil celulosa, hidroxipropil celulosa, y carboximetil celulosa, poli(N-vinilpirrolidona), poli(vinil alcohol) y similares. Tales formadores de viscosidad o demulcentes se pueden emplear en una cantidad total que varía entre aproximadamente 0,01 y aproximadamente 5,0 por ciento en peso o menos. De una manera adecuada, la viscosidad de la formulación final está entre 2 y 200 cps. También se pueden añadir agentes de comodidad tales como glicerina o propileno glicol.
La solución utilizada para tratar las lentes de contacto de acuerdo con la invención contiene una cantidad desinfectante de uno o más agentes antimicrobianos catiónicos. Los agentes antimicrobianos se definen como productos químicos orgánicos que derivan su actividad antimicrobiana a través de una interacción química o fisicoquímica con los organismos microbianos. Ejemplos de agentes antimicrobianos catiónicos incluyen aquéllos que se emplean generalmente en aplicaciones oftálmicas e incluyen, pero no están limitados a sales de amonio cuaternario, tales como haluros de benzalconio, biguanidas tales como bases o sales libres de alexidina y clorhexidina, hexametileno biguanidas y sus polímeros, polyquatermium 1, péptidos citolíticos, tales como dermaseptina, ceropina y melittina, y combinaciones de los anteriores. Las sales de alexidina y de clorhexidina pueden ser o bien orgánicas o inorgánicas y son típicamente gluconatos, nitratos, acetatos, fosfatos, sulfatos, haluros y similares. El agente antimicrobiano preferido es biguanida y la biguanida preferida es la hexametileno biguanida disponible comercialmente de Zeneca, Wilmington, DE bajo la marca comercial Cosmocil^{TM}XQ. En general, los polímeros de hexametileno biguanida, referidos también como poliaminopropil biguanida (PEPB), tienen pesos moleculares hasta aproximadamente 100.000.
Si se utiliza en la presente solución, el agente antimicrobiano debería utilizarse en una cantidad que reduzca al menos parcialmente la población de microorganismos en las formulaciones empleadas. De una manera preferida, una cantidad desinfectante es una cantidad de reducirá la biocarga microbiana en dos órdenes lógicos en cuatro horas y más preferentemente en un orden lógico en una hora. Más preferentemente, una cantidad desinfectante es una cantidad que eliminará la carga microbiana sobre una lente de contacto cuando se utiliza en régimen durante el tiempo de remojo recomendado (FDA Chemical Disinfection Efficacy Test - Julio de 1985, Contact Lens Solutions Draft Guidelines). Típicamente, tales agentes están presentes en concentraciones que varían entre aproximadamente 0,1 y aproximadamente 0,5% (peso/volumen) y más preferentemente, entre aproximadamente 0,00003 y aproximadamente 0,05% (peso/volumen).
Las soluciones acuosas empleadas en esta invención pueden contener, además de los ingredientes activos descritos anteriormente, uno o más de otros componentes que están presentes comúnmente en las soluciones oftálmicas, por ejemplo, tampones, estabilizadores, agentes de tonicidad y similares, que contribuyen a que las composiciones oftálmicas sean más cómodas para el usuario. Las soluciones acuosas de la presente invención se ajustan típicamente con agentes de tonicidad para aproximar la tonicidad de fluidos lacrimales normales que es equivalente a una solución al 0,9% de cloruro de sodio y 2,8% de solución de glicerol. Las soluciones se preparan substancialmente isotónicas con solución salina fisiológica utilizada sola o en combinación; de lo contrario, si se mezcla simplemente con agua estéril y se vuelve hipotónica o se hace hipertónica, las lentes perderán sus parámetros ópticos deseables. De una manera correspondiente, el exceso de sal o de otros agentes de tonicidad puede dar como resultado la formación de una solución hipertónica que provocará el escozor y la irritación de los ojos. Se prefiere una osmolaridad entre aproximadamente 250 y 350 mOsm/kg, más preferentemente entre 280 y 320 mOsm/kg.
El pH de la presente solución debería mantenerse dentro del intervalo de 5,0 y 8,0, con preferencia aproximadamente entre 6,0 y 8,0, de una manera más preferida entre aproximadamente 6,5 y 7,5; se pueden añadir tampones adecuados, tales como borato, fosfato, citrato, bicarbonato, trometamina y mezclas de los mismos. Se prefieren los tampones de borato, particularmente para mejorar la eficacia de PAPB. En general, se utilizarán tampones en cantidades que varían entre aproximadamente 0,05 y 2,5 por ciento en peso, y con preferencia entre 0,1 y 1,5 por ciento, y más preferentemente entre 0,15 y 1 por ciento en peso.
Además de los agentes tampón, en algunos casos puede ser deseable incluir agentes secuestrantes en las presente soluciones con el fin de ligar iones metálicos, que en otro caso pueden reaccionar con la lente y/o depósitos de proteína y recopilarse sobre la lente. El ácido de etileno-diaminatetraacético (EDTA) y sus sales (disodio) son ejemplos preferidos. Se añaden habitualmente en cantidades que varían entre aproximadamente 0,01 y aproximadamente 0,2 por ciento en peso.
Las soluciones empleadas en la presente invención se pueden preparar por una variedad de técnicas. Un método emplea procedimientos de combinación de dos fases. En la primera fase, se utilizaron aproximadamente 30 por ciento de agua destilada para disolver el polisacárido catiónico mezclando durante aproximadamente 30 minutos a 50ºC aproximadamente. La primera fase de la solución es sometida entonces a un autoclave aproximadamente 120ºC durante 30 minutos. En una segunda fase, se disuelven entonces cloruros de metales alcalinos, agentes secuestrantes, conservantes y agentes tampón en aproximadamente 60 por ciento de agua destilada bajo agitación, seguido por el resto de agua destinada. La segunda fase de la solución puede ser añadida entonces de forma estéril a la primera fase de la solución haciéndola pasar por la fuerza a través de un filtro de 0,22 micras por medio de presión, seguido por envase en envases de plástico esterilizados.
Como se ha indicado anteriormente, la presente invención es útil para mejorar la comodidad y la humidificación de lentes de contacto de uso extendido. Para esa finalidad, las composiciones para uso en la presente invención se pueden formar como gotas para ojos y se pueden vender en una amplia gama de envases de volumen pequeño entre 1 y 30 ml de tamaño. Tales envases se pueden fabricar de HDPE (polietileno de alta densidad), LDPE (polietileno de baja densidad), polipropileno, tereftalato de poli(etileno) y similares. Las botellas flexibles que tienen partes superiores convencionales de distribución de gotas para ojos son especialmente adecuadas para uso con la presente invención. La formulación de gotas para ojos de la invención se utiliza por instilación de, por ejemplo, una (1) o tres (3) gotas en el/los ojos(s), según sea necesario.
La presente invención es útil también como un componente de una solución de limpieza, desinfección o acondicionamiento. La solución puede incluir también agentes tensioactivos, ya sean anfóteros o no iónicos, que, como se sabe, son componentes útiles de soluciones de acondicionamiento y/o limpieza de lentes de contacto. Ejemplos de formulaciones adecuadas para soluciones de limpieza y/o desinfección se enseñan en la patente de los Estados Unidos 5.858.937 a nombre de Richard y Heiler, que se incorpora por referencia en la longitud que se indica aquí.
Ejemplos Ejemplo 1
Este ejemplo ilustra el efecto de enlace del polímero celulósico catiónico sobre lentes de contacto hidrófilas. Tres lentes Surevue® (fabricadas por Johnson & Johnson, New Brunswick, NJ) en tres soluciones diferentes fueron sometidas a comparación por análisis Atomic Force Microscopy (AFM). La solución 1, para comparación, era una solución salina tamponada con Blank Borate. La solución 2 era la solución 1 con un polímero JR al 0,1%. La solución 3, para comparación adicional, era ReNu® (fabricada por Bausch & Lomb, Rochester, NY). Las lentes fueron tratadas durante la noche, y luego fueron retiradas de los viales y desalinizadas en aguan de grado GPLC de una manera estática durante un mínimo de 15 minutos. Todas las lentes fueron cortadas con un escalpelo limpio sobre un substrato de cristal limpio. Las muestras fueron secadas, seccionadas y colocadas sobre un substrato limpio. Se tomaron tres imágenes topográficas de 50 x 50 \mum para cada lado (anterior y posterior) de las lentes utilizando AFM. La AFM utilizada en este estudio era la Dimensión 3000 y fue realizada en el modo de contacto. La AFM funciona midiendo fuerzas a nano-escala (10^{-9} N) entre una muestra afilada y átomos sobre la superficie de la lente. Las imágenes resultantes de AFM mostraron que las superficies anterior y posterior de las lentes almacenadas en solución salina tamponada con Blank Borate (solución 1) así como ReNu® MPOS (solución 3) no mostraron ningún cambio topográfico significativo. Las superficies anterior y posterior de las lentes almacenadas en solución de polímero JR (solución 2) mostraron una topografía significativamente diferente. La superficie estaba cubierta con una película fina, con huecos de tamaños múltiples y configuraciones variadas cubriendo las superficies anterior y posterior. Estos huecos tenían una profundidad media de 40 \pm 10 nm. Estas anomalías similares a huecos no estaban presentes en las lentes almacenadas en las soluciones 1 ó 3. Los huecos tenían un efecto sobre rugosidad Root Mean Square (TMS) para las lentes almacenadas en la solución de polímero JR.
La rugosidad de la superficie RMS fue calculada utilizando el software Nanoscope (mostrado en la tabla siguiente). Las lentes almacenadas en las soluciones 1 ó 3 tenían una superficie anterior y posterior más lisa en comparación con la superficie anterior y posterior de las lentes almacenadas en la solución de polímero JR.
TABLA 1 Rugosidad RMS para cada conjunto de imágenes AFM
Solución Anterior Posterior Media
Solución 1 3,93 nm 3,03 nm 3,48 nm
Solución 2 8,85 nm 6,21 nm 7,53 nm
Solución 3 5,82 nm 3,09 nm 4,46 nm
Los resultados de AFM mostrados anteriormente indican que el polímero celulósico catiónico (polímero JR) tiene un efecto sobre la morfología de la superficie de la lente, que indica una película fina que cubre con huecos dimensionados grandes y de formas múltiples sobre el lado anterior y el lado posterior de la lente.
Ejemplo 2
El ejemplo 2 evalúa si la adición de un polisacárido catiónico, Polímero JR, a una solución conservada podría reducir la absorción de ese conservante en las lentes de contacto Surevue®. Se estudiaron dos conservantes: alexidina y PHMB. Se realizó un análisis UV.
Método y materiales
Los espectros de absorción de UV-VIS de las muestras fueron determinados en un espectrómetro Perkin Elmer Lambda 8 UV-VIS NIR. La anchura de la ranura utilizada en el instrumento dio como resultado un tamaño del haz de 10 mm de altura por 2 mm de anchura en la intercepción de la muestra. Micro-cubetas de cuarzo con una longitud de la trayectoria de 10 mm y una anchura de la trayectoria de 4 mm fueron utilizadas para alojar los volúmenes pequeños de las muestras. La solución adecuada fue utilizada en ambas cubetas para la ejecución de fondo y en la cubeta de referencia para los escaneos de las muestras.
El espectrómetro Perkin Elmer Lambda 8 UV-VIS NIR fue ajustado a las condiciones mostradas a continuación en la Tabla 2.
TABLA 2
Parámetro Ajuste
Rango de escaneo (nm) 400-190
Ranura (nm) 2
Velocidad de escaneo (nm/min) 240
Respuesta (segundos) 0,5
Máscara de muestra No instalada
Intervalo de datos (nm) 1,0
Modo de datos Absorción
Los dos tampones fueron examinados con sus composiciones indicadas a continuación:
Tampón de fosfato
0,016% de fosfato de sodio (monobásico)
0,066% de fosfato de sodio (dibásico)
0,88% de cloruro de sodio
pH = 7,26
Tampón de borato
1,0% de ácido bórico
0,4% de cloruro de sodio
0,11% de borato de sodio
pH = 7,2
Resultados y discusión
El análisis UV fue utilizado para medir la absorción de la alexidina de control y las soluciones de PHMB. Ambos conservantes tenían una \lambda_{max} = 235 nm. Existen dos soluciones de alexidina de control. La primera solución de control contenía solamente alexidina, a 0,004%. Tenía una absorción de 1,43. La segunda solución de control contenía alexidina a 0,004% y polímero JR a 0,1%. Tenía una absorción de 1,67. Se añadieron doce lentes Surevue® a 10 mls de cada solución de control. Después de un remojo de cuatro horas, se midió de nuevo la absorción. La solución de control contenía solamente alexidina, y las 12 lentes Surevue® tenían una absorción de 0,13. La solución de control que contenía alexidina, polímero JR y doce lentes tenía una absorción de 0,28. Existían también dos soluciones de control PHMB. La primera solución de control contenía PHMB a 0,002% y polímero JR a 0,1%. Tenía una absorción de 1,2. La segunda solución contenía solamente PHMB. Tenía solamente una absorción de 1,2. Se añadieron doce lentes Surevue® a 10 mls de cada solución de control. Después de un remojo de cuatro horas, se midió de nuevo la absorción. La solución de control que contenía solamente PHMB y 12 lentes Surevue® tenía una absorción de 0,23. La solución de control que contenía PHMB, polímero JR y doce lentes tenía una absorción de 0,46. La tabla 3 convierte la absorción UV en microgramos en la presencia de doce lentes en 10 ml de solución.
TABLA 3
Absorción \mugs en mls
Alexidina 0,13 36
Alexidina + polímero JR 0,28 78,3
PHMB 0,23 38,3
PHMB + polímero JR 0,46 76,7
Conclusión
Los resultados mostraron que la adición de polímero JR a una solución conservada redujo la absorción de PHMB y de alexidina en lentes Surevue®.
Muchas otras modificaciones y variaciones de la presente invención son posibles a la luz de las enseñanzas mostradas aquí. Por lo tanto, se entiende que, dentro del alcance de las reivindicaciones, la presente invención se puede practicar de una manera distinta a la descrita específicamente aquí.

Claims (21)

1. Un método para inhibir la capacidad de una lente oftálmica para absorber agentes antimicrobianos catiónicos, que comprende tratar la superficie de dicha lente con un polisacárido catiónico.
2. El método de la reivindicación 1, que comprende, además, tratar la superficie de dicha lente para proporcionar una carga aniónica neta sobre dicha superficie antes de poner en contacto dicha superficie con dicho polisacárido catiónico.
3. El método de la reivindicación 1, en el que la superficie de dicha lente lleva una carga superficial aniónica neta y en el que el método no incluye ninguna etapa de tratamiento intermedio para modificar la carga de la superficie antes de ligar dicho polisacárido a la superficie de dicha lente.
4. El método de la reivindicación 2, en el que dicha etapa de tratamiento de la superficie comprende, además, poner en contacto dicha superficie con un agente de reticulación.
5. El método de la reivindicación 1, que comprende, además, retener dicho polisacárido catiónico sobre la superficie de dicha lente a través de al menos una interacción seleccionada entre las interacciones iónica, interacciones ligadas con hidrógeno, interacciones hidrófobas e interacciones covalentes.
6. El método de la reivindicación 5, en el que dichas interacciones iónicas son entre grupos iónicos cargados opuestos entre la lente y una solución acuosa que contiene el polisacárido catiónico.
7. El método de la reivindicación 6, en el que la carga negativa sobre la lente se deriva a partir de al menos un grupo seleccionado entre los grupos carboxilato, grupos sulfonato, grupos fosfato, grupos fosfonato, grupos sulfato y grupos fosfinato.
8. El método de la reivindicación 6 ó 7, en el que la carga catiónica sobre el polisacárido catiónico está derivada a partir de grupos amonio, grupos amonio cuaternario, grupos sulfonio, grupos fosfonio y otros grupos funcionales cargados positivamente.
9. El método de la reivindicación 5, en el que dichas interacciones de enlace de hidrógeno se producen entre superficies que aceptan el enlace de hidrógeno y soluciones donadoras de enlace de hidrógeno, o a través de superficies donadoras de enlace de hidrógeno y superficies que aceptan enlace de hidrógeno.
10. El método de la reivindicación 9, en el que dichos grupos que aceptan enlace de hidrógeno están seleccionados a partir de grupos pirrolidona, grupos acrilamida N,N-sustituidos y grupos poliéter.
11. El método de la reivindicación 10, en el que dichos grupos poliéter son poli(etileno glicol) u óxido de poli(etileno).
12. El método de la reivindicación 9, en el que dichos grupos donadores de hidrógeno están seleccionados a partir de ácidos carboxílicos, ácidos sulfónicos, ácidos sulfúricos, ácidos fosfóricos, ácidos fosfónicos y grupos fenóli-
cos.
13. El método de la reivindicación 5, en el que dichas interacciones hidrófobas se producen a través de sitios hidrófobos sobre la superficie de la lente que interactúan con grupos hidrófobos sobre el polisacárido catiónico.
14. El método de la reivindicación 5, en el que dichas interacciones covalentes existen entre la superficie de la lente y el polisacárido catiónico soluble en agua, de tal manera que el polisacárido catiónico se liga a la superficie del biomaterial.
15. El método de cualquier reivindicación precedente, en el que dicha lente oftálmica es una lente de contacto.
16. El método de la reivindicación 15, en el que dicha lente comprende un material de hidrogel de silicona.
17. El método de la reivindicación 16, en el que dicha lente de contacto es una lente de contacto de uso extendido adecuada para periodos de uso continuo entre 7 y 30 días aproximadamente.
18. El método de cualquier reivindicación precedente, en el que el polisacárido catiónico está seleccionado a partir de almidón catiónico, dextrano catiónico, citosano catiónico, goma de haba de algarroba catiónica, tragacanto de goma catiónica, curdlan catiónico, pullulan catiónico y escleroglucano catiónico.
19. Un método de acuerdo con la reivindicación 1, que comprende poner en contacto la lente con una solución que comprende entre 0,1 y 20 ppm de un agente antimicrobiano de biguanida; entre 0,05 y 2,5 por ciento en peso de un tampón seleccionado a partir de borato, fosfato, citrato, bicarbonato, trometamina y mezclas de los mismos; entre 0,001 y 5 por ciento en peso de un agente tensioactivo; uno o más agentes de ajuste de la tonicidad en concentración suficiente para proporcionar osmolaridad entre 200 y 400 mOsm/kg; y entre 0,01 y 10 por ciento en peso de un polisacárido catiónico.
20. Un método de acuerdo con la reivindicación 19, en el que la solución comprende entre aproximadamente 0,2 y aproximadamente 10 ppm de un agente antimicrobiano de biguanida; entre 0,1 y 1,5 por ciento en peso de un tampón; entre 0,1 y 5 por ciento en peso de un agente tensioactivo, uno o más agentes de ajuste de la tonicidad en concentración suficiente para proporcionar osmolaridad de la solución entre 250 y 350 mOsm/kg; y entre 0,02 y 5 por ciento en peso de un polisacárido catiónico.
21. Un método de acuerdo con la reivindicación 20, en el que la solución comprende entre 0,3 y 2 ppm de un agente antimicrobiano de biguanida; entre 0,15 y 1 por ciento en peso de un tampón; entre 0,4 y 2 por ciento en peso de un agente tensioactivo, uno o más agentes de ajuste de la tonicidad en concentración suficiente para proporcionar osmolaridad de la solución entre 280 y 320 mOsm/kg; y entre 0,05 y 1 por ciento en peso de un polisacárido catiónico.
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