ES2262459T1 - Nuevas formas cristalinas de atorvastatina semicalcica y procedimientos para su preparacion. - Google Patents
Nuevas formas cristalinas de atorvastatina semicalcica y procedimientos para su preparacion.Info
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Abstract
Solvato de acetona de sal de atorvastatina semicálcica. Atorvastatina semicálcica cristalina, caracterizada porque presenta un esquema de PXRD con unos picos de 2 theta de 3,8, 8,0, 8,9, y 10,4 ñ 0,2 grados.
Claims (32)
1. Solvato de acetona de sal de atorvastatina
semicálcica.
2. Atorvastatina semicálcica cristalina,
caracterizada porque presenta un esquema de PXRD con unos
picos de 2 theta de 3,8, 8,0, 8,9, y 10,4 \pm 0,2 grados.
3. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 2, caracterizada porque comprende además unos
picos de PXRD de 2 theta de 3,0, 18,0, 18,8, 19,6 y 20,6 \pm 0,2
grados.
4. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 2, que presenta un espectro de PXRD que es
sustancialmente tal como se ha representado en la figura 1.
5. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 2, que es un solvato de acetona.
6. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 5, que contiene hasta aproximadamente 1,5% de
acetona.
7. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 6, que contiene hasta aproximadamente 1,4% de
acetona.
8. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 2, que contiene menos de aproximadamente 10% (en
peso) de la Forma I de la atorvastatina semicálcica.
9. Atorvastatina semicálcica cristalina según la
reivindicación 8, que contiene menos de aproximadamente 5% (en peso)
de la Forma I de la atorvastatina semicálcica.
10. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 9, que contiene menos de aproximadamente 1% (en
peso) de la Forma I de la atorvastatina semicálcica.
11. Atorvastatina semicálcica cristalina,
caracterizada porque presenta un esquema de PXRD con unos
picos de 2 theta de 3,3, 4,2, 5,6 y 8,2 \pm 0,2 grados.
12. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 11, caracterizada porque además presenta
unos picos de PXRD de 2 theta de 17,0, 19,2 y 22,0 \pm 0,2
grados.
13. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 11, que presenta un espectro de PXRD que es
sustancialmente tal como se ha representado en la figura 2.
14. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 11, que es un solvato de acetona.
15. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 14, que contiene hasta aproximadamente 6,0% de
acetona.
16. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 15, que contiene hasta aproximadamente 5,9% de
acetona.
17. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 11, que contiene menos de aproximadamente 10% (en
peso) de la Forma I de la atorvastatina semicálcica.
18. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 17, que contiene menos de aproximadamente 5% (en
peso) de la Forma I de la atorvastatina semicálcica.
19. Atorvastatina semicálcica cristalina según
la reivindicación 18, que contiene menos de aproximadamente 1% (en
peso) de la Forma I de la atorvastatina semicálcica.
20. Procedimiento para la preparación de
atorvastatina semicálcica cristalina, caracterizado porque
presenta un esquema de PXRD con unos picos de 2 theta de 3,8, 8,0,
8,9 y 10,4 \pm 0,2 grados, que comprende:
(a) disolver la atorvastatina semicálcica en
acetona para formar una solución;
(b) mantener la solución hasta que se obtenga un
precipitado; y
(c) recuperar el precipitado.
21. Procedimiento según la reivindicación 20, en
el que la etapa (b) comprende la agitación durante aproximadamente
40 y aproximadamente 70 horas.
22. Procedimiento según la reivindicación 20, en
el que la temperatura es aproximadamente la temperatura
ambiente.
23. Procedimiento para la preparación de la
atorvastatina semicálcica cristalina, caracterizado porque
presenta unos picos de PXRD de 2 theta de 3,3, 4,2, 5,6 y 8,2 \pm
0,2 grados que comprende llevar a cabo el procedimiento según la
reivindicación 20, en el que la cantidad de atorvastatina
semicálcica y de acetona está ampliada por un factor comprendido
entre aproximadamente 4 y aproximadamente 8.
24. Procedimiento según la reivindicación 23, en
el que la cantidad de atorvastatina semicálcica y de acetona está
ampliada por un factor de aproximadamente 6.
25. Procedimiento para la preparación de la
Forma XVIII o la Forma XIX de la atorvastatina semicálcica
cristalina, que comprende:
(a) disolver la atorvastatina semicálcica en
acetona para formar una solución;
(b) mantener la solución hasta que se obtenga un
precipitado; y
(c) recuperar el precipitado.
26. Procedimiento según la reivindicación 25, en
el que la proporción entre la atorvastatina y la acetona en la etapa
(a) es de aproximadamente 1 g:7 ml.
27. Procedimiento según la reivindicación 26, en
el que la cantidad de atorvastatina disuelta en la etapa (a) se
ajusta de tal manera que produce un precipitado de la Forma XVIII de
la atorvastatina semicálcica en la etapa (b).
28. Procedimiento según la reivindicación 27, en
el que la cantidad de atorvastatina disuelta en la etapa (a) es de
aproximadamente 10 g.
29. Procedimiento según la reivindicación 25, en
el que la cantidad de atorvastatina disuelta en la etapa (a) se
ajusta de tal manera que en la etapa (b) se produce un precipitado
de la Forma XIX de la atorvastatina semicálcica.
30. Procedimiento según la reivindicación 29, en
el que la cantidad de atorvastatina disuelta en la etapa (a) es de
aproximadamente 60 g.
31. Composición farmacéutica preparada mediante
la combinación de por lo menos un excipiente farmacéuticamente
aceptable con por lo menos una de las formas cristalinas de la
atorvastatina semicálcica, según cualquiera de las reivindicaciones
2
y 11.
y 11.
32. Procedimiento para el tratamiento de un
paciente que padece hipercolesterolemia o hiperlipidemia, que
comprende la administración al paciente de una cantidad
terapéuticamente eficaz de la composición farmacéutica según la
reivindicación
31.
31.
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