ES2271042T3 - Suplemento alimenticio con un efecto adelgazante. - Google Patents

Abstract

Uso de: (a) propionil L-carnitina o una sal aceptable desde un punto de vista farmacológico; (b) coenzima Q10; (c) nicotinamida; (d) riboflavina; y (e) ácido pantoténico en combinación o envasados por separado para preparar un suplemento dietético con un ¿efecto adelgazante¿.

Description

Suplemento alimenticio con un efecto adelgazante.

La presente invención se refiere al uso de un agente "adelgazante" (un término que se definirá mejor a continuación) de un suplemento alimenticio de carácter energético revelado y reivindicado en la patente italiana 1.317.008 registrada bajo el nombre del mismo solicitante el 4 de abril del 2000 (a la que a continuación se hace referencia como "solicitud anterior") y por tanto no disponible para el público en general en el momento del registro de la actual solicitud.

El suplemento alimenticio del que se habla en la solicitud anterior cumple una necesidad percibida en particular por aquellos usuarios quienes se comprometen, incluso como amateurs, a una actividad física intensa con el objetivo de incrementar o fortalecer su estructura muscular.

Un porcentaje sustancial de estos usuarios comprende individuos quienes ya no son jóvenes o que son realmente mayores, quienes raramente se someten a exámenes médicos con el objetivo de averiguar su estado físico para las actividades que practican y para establecer los límites en cuanto a intensidad y esfuerzo más allá de los cuales sería realmente peligroso practicar esa actividad física. En dichos individuos el sistema cardiovascular está especialmente en riesgo.

El suplemento alimenticio descrito en la solicitud anterior es adecuado tanto para ejercer un efecto de carácter energético que potencia los músculos esqueléticos como para ejercer al mismo tiempo un efecto tonificante y protector del sistema cardiovascular del usuario.

Este suplemento alimenticio comprende los siguientes componentes como sus ingredientes activos esenciales, tanto en combinación como por separado:

a)

propionil L-carnitina o una sal aceptable desde un punto de vista farmacológico;

b)

coenzima Q_{10};

c)

nicotinamida;

d)

riboflavina, y

e)

ácido pantoténico.

El suplemento puede contener además:

f)

una "carnitina" seleccionada entre el grupo que comprende la L-carnitina, acetil L-carnitina, butiril L-carnitina, valeril L-carnitina e isovaleril L-carnitina, o bien sus sales farmacológicamente aceptables; y/o

g)

un aminoácido seleccionado del grupo que comprende la valina, leucina e isoleucina o mezclas de los mismos; y/o

h)

una creatina seleccionada del grupo que comprende la creatina y fosfocreatina o mezclas de las mismas.

Por sales aceptables desde un punto de vista farmacológico se entiende, además de las llamadas "sales internas", sales con ácidos que no dan lugar a efectos tóxicos o secundarios no deseados. Estos ácidos son bien conocidos por los farmacólogos y expertos en la tecnología farmacéutica.

Ejemplos no exclusivos de dichas sales son los siguientes: cloruro, bromuro, ioduro, aspartato, aspartato ácido, citrato, citrato ácido, tartrato, fosfato, fosfato ácido, fumarato, fumarato ácido, glicerol fosfato, glucosa fosfato, lactato, maleato, maleato ácido, mucato (galactarato), orotato, oxalato, oxalato ácido, sulfato, sulfato ácido, tricloroacetato, trifluoroacetato y metanosulfonato.

Una lista de dichos ácidos aceptables desde un punto de vista farmacológico aprobados por la FDA se da en Int. J. of Pharm 33, 1986, 201-217.

Para la preparación de formas de administración sólidas como, por ejemplo, comprimidos, píldoras, cápsulas y granulados, se prefiere el uso de sales no higroscópicas. Las sales no higroscópicas preferidas de propionil L-carnitina y de otras alcanoil L-carnitinas son los mucatos (o galactaratos) descritos en la patente americana 5.952.379.

Siempre que la L-carnitina esté presente en las formas de administración sólidas anteriormente mencionadas, la sal de L-carnitina preferida es el fumarato ácido descrito en la patente americana 4.602.039.

La patente ZA 9004021, que representa la versión más próxima a la presente invención, hace referencia a una composición que comprende nicotinamida y riboflavina. Esta publicación no menciona ni sugiere el uso de la combinación conforme a la presente invención.

En el suplemento alimenticio, que puede estar presente propiamente en forma de comprimidos, píldoras, cápsulas o granulado, los cocientes peso-peso de (a): (b): (c): (d): (e) van de 10:0,04:0,08:0,08:0,4 a 1:4:10:4:20, y preferiblemente de 10:2:5:2:2 a 1:1:4:1:5.

En la forma de dosificación unitaria, el suplemento alimenticio puede contener:

Propionil L-carnitina	desde 50 mg	a	2.000 mg
Coenzima Q_{10}	desde 5 mg	a	200 mg
Nicotinamida	desde 10 mg	a	500 mg
Riboflavina	desde 5 mg	a	200 mg
Ácido pantoténico	desde 10 mg	a	1000 mg

Una forma especialmente preferida (a la que se hace referencia a continuación con el nombre comercial Enerdyn®) consiste en comprimidos, cada uno de los cuales contiene:

Propionil L-carnitina	250 mg
Coenzima Q_{10}	20 mg
Nicotinamida	50 mg
Riboflavina	20 mg
Ácido pantoténico	20 mg

En la actualidad se ha descubierto que el suplemento alimenticio anteriormente mencionado está dotado de un potente efecto "adelgazante". Debería quedar claro que lo que significa efecto "adelgazante" no equivale a que el suplemento proporcione un efecto inductor de la anorexia en los individuos que lo ingieran, sino que estos individuos presenten una pérdida de peso al mismo tiempo que conservan unos hábitos alimenticios inalterados o que mantengan un peso constante a pesar de llevar una dieta enriquecida en carbohidratos o grasas que, sin tomar el suplemento, provocaría un incremento en su peso corporal, incluso de proporciones notables.

Este efecto es sorprendente ya que debido al aumento del músculo esquelético inducido por la ingesta del suplemento alimenticio, se podría esperar un incremento en el peso corporal como resultado de una mayor densidad del músculo en comparación con el tejido adiposo.

La actividad "adelgazante" ejercida por el suplemento alimenticio parece evidente a partir de los resultados de una serie de ensayos en animales del laboratorio descritos a continuación. Estos ensayos o pruebas se elegían de manera que podían predecir la eficacia del suplemento alimenticio en el hombre.

La composición del suplemento alimenticio denominada Enerdyn® se utilizaba para los ensayos.

Efecto de Enerdyn® en el peso corporal y en la ingesta de alimento en la rata

Se utilizaban veinticuatro ratas subdivididas en 4 grupos de 6 ratas cada uno y tratadas (oralmente) con una suspensión de Enerdyn® (10 mg/ml) en una solución de carboximetilcelulosa (0,5%).

Cada grupo de animales recibía una dosis diaria de Enerdyn® para 7 días conforme al esquema siguiente:

-

El primer grupo de animales se trataba con una solución de carboximetilcelulosa con un volumen proporcional a su peso corporal (10 mg/kg). Este grupo constituía el grupo de control.

-

El segundo grupo se trataba con una dosis de Enerdyn® de 12,5 mg/kg.

-

El tercer grupo se trataba con una dosis de Enerdyn® de 25 mg/kg.

-

El cuarto grupo se trataba con una dosis de Enerdyn® de 50 mg/kg.

Medición del peso corporal y de la cantidad de comida ingerida

Durante el periodo de tratamiento, se registraban diariamente el peso corporal y la cantidad de alimento ingerido para cada rata usando un WEDO 2000, escala 2000 g/1 g

Resultados

Al comparar las curvas de crecimiento de los animales de control y de los animales tratados con dosis crecientes de Enerdyn®, se observaba una reducción progresiva en el peso corporal en estos últimos con el aumento de la
dosis.

Al considerar las variaciones de porcentajes en la reducción del peso corporal en los tres grupos de ratas tratados con dosis de 12,5, 25 y 50 mg/kg de Enerdyn® en comparación con los controles, se descubría que los valores en porcentaje aumentaban con el aumento de la dosis. De hecho, el descenso medio obtenido en términos de la relación entre las reducciones semanales y el número de semanas de tratamiento era dependiente de la dosis con valores del 4,75%, 6,12% y 8,125%, respectivamente, para dosis de 12,5, 25 y 50 mg/kg.

Considerando los valores semanales medios de la cantidad de alimento ingerida por las ratas de control y las ratas tratadas con Enerdyn®, los resultados obtenidos demuestran que no existen diferencias apreciables entre las ratas del grupo de control y las ratas tratadas con diferentes dosis de Enerdyn®. Sin embargo, se observaba que en las ratas tratadas con dosis de 25 y 50 mg/kg, la cantidad de alimento ingerido a las 6 y 7 semanas de tratamiento era superior al registrado en las ratas de control.

Comentario de los resultados y conclusiones

Los resultados obtenidos indican que las curvas de crecimiento corporal de los animales tratados, a pesar de ser similares desde un punto de vista cualitativo a las de los animales de control, presentan unos valores medios inferiores. El descenso en el peso corporal observado en los animales tratados depende de la dosis, oscilando entre un mínimo (4,75%) para la dosis de 12,5 mg/kg y un máximo (8,125%) para la dosis de 50 mg/kg.

Este "adelgazamiento" no se puede atribuir a la cantidad de alimento ingerida por los animales, ya que no se observaba una diferencia apreciable entre las cantidades medias de alimento ingeridas por las ratas de control y las ratas tratadas.

También resulta interesante destacar que, a las 6 y 7 semanas, los grupos de ratas tratados con las dosis de 25 y 50 mg/kg no solo presentaban un descenso en el peso corporal, sino que también ingerían una cantidad mayor de alimento que las ratas de control.

Aunque para los fines de la invención que aquí se describe, no es necesario aportar interpretaciones teóricas de una naturaleza fisiológica, los datos obtenidos en los ensayos descritos con anterioridad sugieren que Enerdyn® induce un incremento de las vías metabólicas oxidativas en los animales experimentales con el consiguiente aumento de las reservas de energía celular (producción de ATP incrementada). El exceso de energía disponible es utilizado inmediatamente por las células para sus actividades. A este respecto, también se ha observado que en experimentos in vivo e in vitro, las células musculares aumentan su actividad contráctil. El metabolismo oxidativo incrementado induce el uso de una mayor cantidad de sustratos energéticos que pueden provenir de una fuente exógena (comida) o de una fuente endógena (reservas de lípidos).

Si el animal utiliza la primera, la mayor producción de energía corresponde a una mayor ingesta de alimento. Si el animal es alimentado normalmente, el metabolismo oxidativo hace uso de los sustratos endógenos (lípidos) con un descenso consiguiente del peso corporal.

Concluyendo:

1)

El peso corporal de los animales tratados no aumenta en ninguna de las condiciones ambientales adoptadas.

2)

Si los animales son alimentados normalmente, se observa una reducción del peso.

3)

Si los animales son sobrealimentados, este suplemento energético no constituye una reserva energética. El exceso de energía disponible debido al aumento de las vías oxidativas inducido por Enerdyn® es utilizado inmediatamente por los mecanismos funcionales de las células.

Claims (5)

1. Uso de:

(a)

propionil L-carnitina o una sal aceptable desde un punto de vista farmacológico;

(b)

coenzima Q_{10};

(c)

nicotinamida;

(d)

riboflavina; y

(e)

ácido pantoténico

en combinación o envasados por separado para preparar un suplemento dietético con un "efecto adelgazante".

2. Uso de la reivindicación 1, de manera que el suplemento dietético comprende además:

- una "carnitina" seleccionada del grupo que comprende la L-carnitina, acetil L-carnitina, valeril L-carnitina, iso-valeril-L-carnitina y butiril-L-carnitina o sus sales aceptables desde un punto de vista farmacológico o bien mezclas de las mismas; y/o

- un aminoácido seleccionado del grupo que comprende la valina, leucina, isoleucina o mezclas de las mismas;

- una creatina seleccionada del grupo que comprende la creatina y fosfocreatina o mezclas de las mismas.

3. Uso de la reivindicación 1, donde el cociente ponderal (a):(b):(c):(d):(e) del suplemento dietético oscila entre 10:0,04:0,08:0,08:0,4 y 1:4:10:4:20, preferiblemente entre 10:2:5:2:2 y 1:1:4:1:5.

4. Uso de la reivindicación 4, donde el suplemento dietético en una forma de dosis unitaria, comprende:

Propionil L-carnitina desde 50 mg hasta 2000 mg Coenzima Q_{10} desde 5 mg hasta 200 mg Nicotinamida desde 10 mg hasta 500 mg Riboflavina desde 5 mg hasta 200 mg Ácido pantoténico desde 10 mg hasta 1000 mg

5. Uso de la reivindicación 4, donde el suplemento dietético tiene la siguiente composición:

Propionil L-carnitina 250 mg Coenzima Q_{10} 20 mg Nicotinamida 50 mg Riboflavina 20 mg Ácido pantoténico 20 mg