ES2273336T3 - Dispositivo y gel para tamponamiento acido. - Google Patents

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Abstract

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN DISPOSITIVO Y A UN PROCEDIMIENTO DE GEL PARA CONTROLAR EL PH POR TAMPONADO ACIDO. EL DISPOSITIVO ESTA REALIZADO CON UNA CUPULA FLEXIBLE (10), UN REBORDE CIRCULAR FLEXIBLE (30) Y UN TAMPON ACIDO ABSORBENTE. LA CUPULA FLEXIBLE (10) VA ACOPLADA EN SU MARGEN AL REBORDE CIRCULAR (30), Y EL TAMPON ACIDO ABSORBENTE SE CONTIENE DENTRO DEL DISPOSITIVO. EL TAMPON ACIDO ABSORBENTE PUEDE CONTROLAR O MANTENER EL PH DENTRO DE GAMAS FISIOLOGICAS. EL PROCEDIMIENTO DE GEL PARA CONTROLAR EL PH POR TAMPONADO ACIDO SE EJECUTA POR APLICACION DE UN GEL A UNA ZONA EN LA QUE DEBE CONTROLARSE EL PH. EL GEL INCLUYE UN POLIMERO DE TAMPONADO ACIDO QUE PUEDE CONTROLAR O MANTENER EL PH DE LA ZONA DENTRO DE LA ESCALA DE 3 A 5 APROXIMADAMENTE.

Description

Dispositivo y gel para tamponamiento ácido.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a un dispositivo para controlar el pH mediante tamponamiento ácido con un material absorbente ácido o un gel de polímero acidificante.
Se describe en el documento de patente US-A-5 156 164 un dispositivo vaginal como se define en el preámbulo de la reivindicación 1.
Descripción de la técnica relacionada con el dispositivo
Hay necesidad de mejores métodos en la prevención de enfermedades transmitidas sexualmente (STDs) y embarazos no deseados, en la recogida de la sangre menstrual con un riesgo reducido del síndrome de choque tóxico de estafilococo, y en el mantenimiento de la flora vaginal normal y protectora que previene la vaginitis, la vaginosis y las infecciones del tracto urinario. La presente invención está basada en la realización de que un método que proporcione un control rápido y seguro del pH vaginal podría proporcionar un medio muy eficaz, sin embargo muy fisiológico para conseguir todos estos fines. Este control del pH se consigue por medio de un diafragma vaginal que proporciona beneficios profilácticos, contraceptivos, higiénicos, y terapéuticos por medio de tampones ácidos adecuados colocados de forma segura y estable sobre la cervix del útero.
Los métodos contraceptivos más eficaces (la esterilización, los dispositivos intrauterinos, y las hormonas contraceptivas) no proporcionan ninguna protección contra STDs. Los métodos contraceptivos de barrera tales como los condones, diafragmas y espermicidas vaginales ayudan en la prevención de la transmisión de STD interponiendo una barrera mecánica o química entre la hembra y el macho, más importante entre la cervix del útero y el glande del pene y el orificio uretral del pene. Esta acción de barrera es eficaz porque las secreciones de estos lugares (moco cervical y semen) son las fuentes más importantes de patógenos de STD y también porque estos lugares son las dianas más susceptibles para muchos patógenos de STD. Sin embargo, los métodos actuales de barrera tienen poca aceptación y por lo tanto poca eficacia ya que no son convenientes de usar, y/o tienen toxicidad indeseable. Los condones masculinos y femeninos son pesados de usar y pueden reducir el placer sexual y la intimidad. Los espermicidas vaginales pueden erosionar la mucosa si se usan demasiado frecuentemente, e incluso con uso no frecuente, pueden estropear la flora protectora normal vaginal.
Los dispositivos de uso en la menstruación disponibles actualmente tienen limitaciones en cuanto a conveniencia, comodidad y seguridad. Las compresas externas absorbentes son grandes, inconvenientes, y se asocian con olores. Los tampones están compuestos de fibras que pueden adherirse a y escoriar la mucosa durante la inserción o retirada, y que también pueden causar sequedad excesiva debido al contacto directo de las fibras absorbentes con la mucosa. Los dispositivos de uso en la menstruación intravaginales no absorbentes pueden de pronto verter grandes cantidades de fluidos de menstruación y son sucios durante la retirada. Los tampones y otros dispositivos que se llevan internamente han sido asociados con el supercrecimiento del Estafilococus aureus que produce toxinas que posiblemente causan el síndrome del choque tóxico de estafilococo mortal.
El pH de una vagina sana es ligeramente ácido (pH 3,5-4,5) y se piensa que esa acidez es generada por la producción de ácido láctico por los lactobacilos, que son un componente importante de la flora vaginal sana. Junto con otros factores, este pH ácido es ampliamente reconocido que previene el crecimiento de microbios indeseables endógenos (Candida, anaerobios dañinos, y bacterias que pueden causar infecciones en el tracto urinario) y promueve la preponderancia continua de lactobacilos que, además de la ligera acidez, proporcionan otros mecanismos protectores tales como la producción de peróxido de hidrógeno.
Se sabe también que el esperma es inactivado por la ligera acidez de la vagina sana, y se han usado sustancias ácidas como contraceptivos vaginales caseros durante siglos. Más recientemente se ha reconocido que muchos patógenos de enfermedades transmitidas sexualmente, la Neisseria gonorrea (McCutchan 1977), el Treponema palidum, el Hemofilus ducrei, y la mayor parte o todos de los virus de STD envueltos (Kempf 1991, Martin 1985) incluyendo el virus del herpes simplex, el citomegalovirus, y el virus de la inmunodeficiencia humana, son también inhibidos o inactivados por un pH ligeramente ácido. Sin embargo, el semen contiene una gran capacidad de tamponamiento alcalino que neutraliza la acidez vaginal durante un periodo de muchas horas después del acto sexual. Esta capacidad de tamponamiento alcalino permite al esperma nadar desde la vagina a la cervix y al tracto genital superior.
Desgraciadamente, los patógenos de STD en las secreciones genitales pueden también explotar este periodo de pH neutro vaginal, puesto que les da tiempo de alcanzar e infectar sus células diana. Si esta neutralización de la acidez vaginal inducida por el semen pudiera ser rápida y fiablemente superada, se podría conseguir tanto la contracepción como la prevención de STD con un método que mimetiza muy de cerca el estado fisiológico normal de la vagina.
El mantener un entorno vaginal ácido durante la menstruación tendría también beneficios. Durante la menstruación, la acidez vaginal protectora se pierde temporalmente debido a la velocidad a la que entra en la vagina el fluido menstrual neutro y a la fuerte capacidad de tamponamiento del fluido menstrual. Consecuentemente, la inhibición ácida de la flora vaginal dañina (tal como el Estafilococus aureus, Candida albicans, anaerobios dañinos, y bacterias que pueden causar infecciones del tracto urinario) se pierde durante un periodo de 4-7 días en cada ciclo
menstrual.
Además, el alto pH permite también que ciertas cepas de Estafilococus aureus produzcan toxina de choque séptico I, mientras que la producción de esta toxina está totalmente inhibida a pH ácido \leq 5,0 (Schlievert 1983). Así, la pérdida de la acidez protectora puede ocasionar el síndrome de choque séptico de estafilococo, la vaginitis de candida, la vaginosis bacterial, o infección del tracto urinario.
El reestablecer la acidez vaginal puede ser terapéutico en la reversión de la vaginitis establecida (vaginitis de candida y triconomas) y el trastorno no inflamatorio denominado vaginosis bacterial. (La vaginosis bacterial se caracteriza por un pH vaginal elevado debido a la reducción de las poblaciones de lactobacilos y el aumento de otras bacterias vaginales anaeróbicas). La transición de Candida albicans de la forma de levadura a la forma de hifa (la forma responsable de la invasión del tejido) se inhibe fuertemente a pH ácido. La adherencia a la mucosa de Triconomas vaginalis, la causa de la vaginitis de tricomonas, se reduce a pH ácido.
El pH ácido es inhibidor de los anaerobios dañinos cuyo sobrecrecimiento está asociado con la maloliente secreción de la vaginosis bacteriana. Se ha intentado tratar estos trastornos con geles que acidifican (por ejemplo, Lactal™, ACO, Estocolmo, Suecia y Aci-jel™, Ortho Pharmaceutical Corp., Raritan, NJ), con algo de éxito (véase Holst, 1990). La eficacia de estos productos está limitada, sin embargo, por su capacidad de tamponamiento limitada, y el hecho de que pueden gotear desde la vagina y el agente ácido puede ser absorbido a través de la mucosa vaginal. Los resultados clínicos indican que un método que proporcionara mayor capacidad de tamponamiento ácido, y que usara un tampón que pudiera ser totalmente retenido en la vagina mejoraría los resultados terapéuticos de este método para tratar infecciones vaginales corrientes.
Finalmente, se sabe que durante el embarazo, la vaginosis bacteriana puede ocasionar una mayor incidencia de complicaciones en el embarazo incluyendo infecciones del tracto urinario, alumbramiento prematuro, y complicaciones después del parto. Como se ha mencionado anteriormente, se piensa que la acidez vaginal es un factor en la inhibición del sobrecrecimiento de estos anaerobios dañinos, y un método que mantiene o restaura con seguridad la acidez vaginal tendría utilidad en la prevención de estas complicaciones del embarazo y después del parto. Dicho método evitaría los riesgos de usar fármacos durante el embarazo que pueden causar riesgos mutagénicos u otros riesgos tóxicos para el feto. A pesar del reconocimiento de que el tamponamiento ácido de la vagina podría proteger de muchas STDs y otros trastornos nocivos vaginales, no se ha desarrollado una estrategia adecuada de tamponamiento vaginal hasta ahora. Muchos tampones que podrían emplearse serían ineficaces debido a su toxicidad. El poder de acidificación requerido es grande (aproximadamente 0,5 miliequivalentes de ClH para acidificar un eyaculado de 5 ml o 5 ml de sangre a pH inferior a 5), y muchos tipos de tampones ácidos serían excesivamente hipertónicos y/o cáusticos si se emplearan en dosis suficientes. Segundo, muchos de los posibles tampones son moléculas pequeñas que abandonan rápidamente la vagina por difusión a través de la mucosa vaginal, limitando de esta manera la duración de la protección que puedan proporcionar.
Tercero, la importancia crucial del posicionamiento apropiado del agente de tamponamiento de manera que forme una barrera protectora entre la cervix uterina y la uretra del pene no se ha reconocido anteriormente. La cervix es un lugar anatómico de gran vulnerabilidad no sólo porque es el portal del esperma fertilizador, sino porque la cervix es la diana primaria de muchos patógenos de STD y, si se infecta, tanto la uretra del pene como la cervix uterina son una fuente primaria de patógenos de STD.
Cuarto, la eficacia protectora de un tampón ácido puede aumentarse por factores que aceleran la habilidad de los tampones para acidificar el semen y el fluido menstrual. La acidificación rápida depende no sólo de una capacidad de tamponamiento adecuada, sino de configurar el dispositivo de tamponamiento para minimizar la distancia de difusión de los protones acidificantes. Esta minimización puede conseguirse evitando que el semen o fluido menstrual formen bolsas en áreas cerradas tal como la fornix vaginal. Además, el tiempo de difusión puede reducirse mucho haciendo que el dispositivo sea un absorbente rápido de los fluidos corporales, secuestrando así la mayor parte del semen o fluido menstrual fuera de contacto con la mucosa y poniendo estos fluidos en contacto directo con el tampón.
El documento de patente de Estados Unidos Nº 4.360.013 describe un dispositivo contraceptivo que comprende una esponja cilíndrica, absorbente, acidificadora compuesta de ácido algínico u otros polisacáridos carboxilatados, empleando así la acidez para inactivar el esperma. No se reconoció la posible utilidad del tamponamiento ácido en la prevención de STD o recogida del fluido menstrual. Además, el dispositivo fracasa en proporcionar una barrera física adecuada para prevenir el contacto directo del semen con el os cervical puesto que un dispositivo tipo esponja que no tiene un borde flexible para estabilizar su posición puede ser movido a la fornix vaginal (Fig. 2) durante el coito. Finalmente, el material especificado para este dispositivo tiene una capacidad de tamponamiento relativamente baja para su peso y tamaño, y por lo tanto para ser eficaz la cantidad requerida de material de la esponja es excesivamente grande, y probablemente interferirá con el coito.
El documento de patente de Estados Unidos Nº 4.369.773 describe un diseño nuevo de diafragma contraceptivo vaginal que impregna un material de esponja con un espermicida detergente en una cantidad no especificada de tampón de ácido cítrico a pH 4,5 0,1 M. El uso de este tampón de bajo peso molecular no es ventajoso puesto que tiene el potencial de ser absorbido por la mucosa y ser tóxico a la mucosa. Además, la patente no proporciona datos o hace reivindicaciones en relación a la contribución potencial del tampón a la actividad espermicida del detergente, ni tampoco describe o reconoce el potencial del tamponamiento ácido como disuasivo de STD, ni especifica la capacidad de tamponamiento necesaria para conseguir un efecto disuasivo de STD o contraceptivo. El dispositivo tiene las desventajas de los espermicidas detergentes que pueden irritar los tejidos de la mucosa y alterar la flora vaginal normal.
Hay varios otros métodos contraceptivos conocidos que emplean materiales intravaginales tipo esponja con capacidad de absorber el semen, el documento de patente de Estados Unidos Nº 4.393.871 (la Today Sponge™) y el documento de patente de Estados Unidos Nº 4.274.410. Sin embargo, la patente anterior se basa predominantemente en un espermicida detergente para la eficacia contraceptiva, teniendo así la toxicidad potencial de los detergentes. La segunda patente alude a la posibilidad de que su formulación a pH ácido pueda ser beneficiosa para ayudar a la acidez normal de la vagina en la inhibición de microbios dañinos e inactivación del esperma. Sin embargo, la patente fracasa en determinar la capacidad de tamponamiento requerida para conseguir dichos efectos ventajosos, y fracasa en determinar o especificar la capacidad de tamponamiento del dispositivo. Además, ninguno de estos dispositivos tiene un borde elástico y por tanto pueden ser empujados hasta la fornix vaginal durante el coito donde no podrán proporcionar una barrera física fiable que prevenga el contacto directo del os cervical y la uretra del pene.
La técnica anterior presenta patentes que describen dispositivos de uso en la menstruación compuestos de fibra de celulosa carboxilatada (documentos de patente de Estados Unidos Nº 4.634.438 y 4.634.439) que proporcionan el mantenimiento de la acidez vaginal durante la recogida del fluido menstrual. El documento de patente de Estados Unidos Nº 3.091.241 describe un tampón impregnado con triacetina que se intenta que libere ácido acético para mantener un pH vaginal ácido durante la menstruación. Sin embargo, este dispositivo introduce un nuevo sustrato metabolizable que puede alterar la flora vaginal de forma desconocida, y este método sería tan lento para acidificar el semen que proporcionaría poca o ninguna protección.
Ambas invenciones tienen los inconvenientes de los tampones convencionales, o sea el potencial de una sequedad excesiva de la mucosa debido al contacto directo de las fibras absorbentes, y de trauma abrasivo inherente en los absorbentes fibrosos expuestos. El potencial de disuasión de STD proporcionado por el ácido no está reconocido en estas patentes. Además, todos estos métodos serían poco adecuados para usar durante el coito ya que obstruyen el lumen vaginal y no proporcionan una barrera fiable para proteger la cervix.
Hay varios dispositivos de uso en la menstruación conocidos diseñados para llevar en la vagina superior cubriendo el os cervical y así recogiendo la sangre menstrual cuando sale del os (documentos de patente de Estados Unidos Nº 2.141.040; 2.616.426; y 4.848.363). Estos métodos tienen el potencial de verter el fluido mientras que se llevan o cuando se quitan (puesto que no son absorbentes), y son incapaces de mantener un pH vaginal normal para proteger contra el choque tóxico. Se han descrito dispositivos absorbentes de la vagina superior de uso en la menstruación (documentos de patente de Estados Unidos Nº 3.128.767; 3.983.874; y 3.216.422) pero son incapaces de mantener un pH vaginal normal.
Los diafragmas contraceptivos convencionales conocidos en la técnica anterior proporcionan una barrera mecánica eficaz posicionada de forma estable para la cervix, pero también se basan en detergentes u otros espermicidas para aumentar la eficacia contraceptiva y la eficacia de prevención de la enfermedad. Estos diafragmas aumentan así el riesgo de toxicidad hacia la mucosa y la alteración de la flora vaginal normal debido a las propiedades inherentes a estos espermicidas.
El documento de patente de Estados Unidos Nº 3.015.598 describe un diafragma contraceptivo fibroso, absorbente, espermicida, donde en una realización las células de esperma son absorbidas por una capa espermicida absorbente. Esta patente no describe un dispositivo o un método para acidificar un eyaculado o para acidificar el fluido menstrual.
Hemos inventado un dispositivo que permite controlar el pH vaginal para la prevención de la enfermedad transmitida sexualmente y el embarazo no deseado, para el mantenimiento o restauración de la flora vaginal sana, y para la recogida de la secreción menstrual mientras que se mantiene un pH vaginal sano.
El dispositivo posiciona cantidades ventajosas de tampones apropiados en una configuración en forma de bóveda que proporciona una posición estable del dispositivo alrededor de la cervix. La gran área superficial del dispositivo y su forma flexible circular causan que se proyecte hacia la fornix vaginal posterior, extendiendo suavemente la mucosa vaginal contra la superficie del dispositivo, previniendo así la formación de bolsas de eyaculado en una zona cerrada relativamente inaccesible. El dispositivo es muy absorbente, y secuestra rápidamente y acidifica tanto el semen como el fluido menstrual.
La presente invención evita la toxicidad de los espermicidas convencionales proporcionando suficiente capacidad de tamponamiento ácido para superar la capacidad neutralizadora del eyaculado y por lo tanto consigue contracepción y prevención de la enfermedad manteniendo el pH vaginal ácido protector normal.
Compendio de la invención
La presente invención se refiere a un dispositivo o aparato para controlar el pH con tamponamiento ácido. El dispositivo comprende una bóveda flexible, un borde flexible circular y un tampón ácido absorbente. La bóveda flexible está continuamente unida en su margen al borde circular y el tampón ácido absorbente está contenido dentro del dispositivo o aparato. El tampón ácido puede estar contenido en la superficie cóncava, en la superficie convexa, o en ambas superficies de la bóveda y puede mantener o controlar el pH dentro de los intervalos fisiológicos.
Breve descripción de las figuras
La Figura 1 es una vista en perspectiva del dispositivo para mantener o controlar el pH dentro de los intervalos fisiológicos por tamponamiento ácido.
La Figura 2 es una vista transversal del dispositivo en su sitio en la vagina superior, residiendo de forma anterior en la "plataforma" formada por el hueso púbico (80) y con la parte posterior extendiéndose mucho en la fornix vaginal (90).
La Figura 3 es una vista transversal aumentada del laminado de la bóveda en una realización de un dispositivo para mantener o controlar el pH dentro del intervalo de alrededor de 3,5 a alrededor de 5,0 por tamponamiento ácido.
Descripción detallada de las realizaciones ejemplarizantes actualmente preferidas para el dispositivo
Los aspectos esenciales de la invención son estos:
1) Un dispositivo desechable (10) con una configuración como la de un diafragma contraceptivo convencional (Fig. 1), o sea una bóveda fina y flexible (20) unida en su margen a un borde flexible circular (30) diseñado para ser llevado en la vagina superior con el borde (30) rodeando la cervix uterina, con la cervix proyectándose en la concavidad de la bóveda (Fig. 2). El dispositivo proporciona así una barrera mecánica fiable y completa entre la cervix y la uretra del pene sin obstruir el lumen vaginal durante el coito. Esta configuración previene el contacto directo y el intercambio de patógenos y esperma entre el pene y la cervix, pero impide la obstrucción del lumen vaginal. El borde (30) tiene suficiente flexibilidad para mantenerse en su sitio, residiendo de forma anterior en la "plataforma" interior formada por el hueso púbico (80) y con la parte posterior extendiéndose mucho en la fornix vaginal (90). En esta posición, el borde circular flexible (30) extiende suavemente la mucosa vaginal a un área muy parecida a la gran área de la bóveda (20), previniendo así la formación de bolsas de eyaculado en una zona cerrada inaccesible. El borde circular (30) tiene un diámetro de 5-10 cm, preferiblemente alrededor de 7 cm.
2) La bóveda (20) está hecha de un material impermeable al esperma, patógenos de STD en el semen o en el moco cervical, y células sanguíneas blancas en estas secreciones que puedan llevar patógenos. Por ejemplo, la bóveda (20) puede incluir una capa de película flexible tal como silicona, polietileno, poliuretano u otras películas flexibles impermeables. No sólo funcionará esta bóveda impermeable (20) para prevenir que los patógenos y semen del macho hagan contacto directa e inmediatamente con la cervix, sino que funciona igual para prevenir que los patógenos de la hembra (muchos de los cuales se encuentran predominantemente en las secreciones cervicales) hagan contacto directa e inmediatamente con el pene del macho. Además, esta barrera física que cubre la cervix aumenta también de gran manera la habilidad del tampón ligeramente ácido para actuar sobre los patógenos de STD y el esperma ya que tienen que estar muy expuestos al tampón antes de poder alcanzar los tejidos susceptibles del otro compañero sexual, independientemente de cual de los dos está infectado.
3) La bóveda (20) contiene una provisión suficiente de tampón para acidificar al menos un eyaculado grande de semen humano, secreciones cervicales de al menos 8 horas, o al menos 10 ml de fluido menstrual a un pH inferior a 5,5, preferiblemente inferior a 5,0, como resultado de su acción de tamponamiento.
4) La bóveda (20) contiene material absorbente que puede rápidamente absorber semen y/o fluido menstrual. Ventajosamente, se escoge el tampón para que sea un material intrínsicamente absorbente, un tampón absorbente. Este tampón absorbente proporciona múltiples beneficios, incluyendo: a) reducir el tiempo requerido para acidificar ambos fluidos (reduciendo la distancia de difusión), b) secuestrar los patógenos dirigiendo la mayor parte de los fluidos corporales fuera del contacto con la mucosa, c) reducir el "goteo post coito", o sea la salida de semen y fluidos vaginales después del coito, y d) proporcionar un método conveniente y libre de suciedades para recoger el fluido menstrual.
El tampón absorbente puede estar compuesto de un polímero de gran peso molecular hecho con monómeros que contienen un grupo tamponante con un pKa entre 4 y 6, y usado tanto en su forma ácida no ajustada, o si es necesario ajustado a un pH de aproximadamente 3-4. De esta forma el polímero libera protones cuando sea necesario par mantener el pH vaginal sano y protector de alrededor de 4, y resistir eficazmente una elevación del pH causada por un pH vaginal alto preexistente (como es a menudo el caso en infecciones vaginales o en mujeres postmenopáusicas), o por la aparición de fluidos de menstruación neutrales o alcalinos y semen. Un ejemplo no limitativo de dicho polímero ventajoso es un polímero carboxilatado entrecruzado, lo más preferible, el ácido poliacrílico entrecruzado o el ácido polimetacrílico entrecruzado. Dichos polímeros entrecruzados se usan corrientemente en los pañales y productos de higiene femenina. Sin embargo, como se practica actualmente, estos productos usan el ácido poliacrílico neutralizado (60 a 80% neutralizado a un pH de 5,5-7,0), puesto que la capacidad absorbente de los materiales es máxima a pH neutro y puesto que los beneficios de usar los polímeros como tampones ácidos absorbentes para mantener la acidez vaginal no se han reconocido anteriormente.
\newpage
Para mantener la acidez vaginal durante la menstruación es necesario limitar la capacidad absorbente del dispositivo (10) a aquella cantidad de fluido menstrual que pueda acidificar adecuadamente. Así, en la presente aplicación puede de hecho ser ventajoso reducir la superabsorción del tampón incluso más de la reducción causada usando los tampones absorbentes en su forma ácida. Esta reducción puede conseguirse aumentando la densidad de entrecruzado del ácido poliacrílico entrecruzado con cualquiera de los varios métodos bien conocidos en la técnica. El entrecruzamiento adicional reduce la capacidad absorbente mientras que altera solo ligeramente la capacidad de tamponamiento acidificante del material. Otras formas de reducir la absorción sin reducir la capacidad de tamponamiento acidificante incluyen la adición de cationes divalentes tales como calcio o magnesio, o limitar físicamente el hinchamiento del material de tamponamiento absorbente, por ejemplo, atrapando partículas del absorbente en una red de fibras de polipropileno o poliéster unidas térmicamente. Cualquiera de estos métodos pueden usarse para asegurarse de que todo el fluido absorbido por el dispositivo será acidificado adecuadamente, y que el usuario se quitará el dispositivo cuando el flujo menstrual ha excedido su capacidad absorbente pero no su capacidad de tamponamiento.
Ejemplo 1
Se empaparon veinte gramos de un polvo superabsorbente de poliacrilato entrecruzado (Aridall 1460™, Chemdall Corp., Palatine, IL) durante 16 horas en 400 ml de ClH 0,25 M. El polvo acidificado se lavó a continuación extensivamente con metanol en un embudo Buchner y a continuación se secó al vacío. Cuando se suspendieron 200 mg del polvo acidificado en 18 ml de solución salina, el pH era 3,8. La capacidad de tamponamiento de este material es alta: se requieren 1,4 miliequivalentes de hidróxido sódico para elevar el pH de esta suspensión de 3,8 hasta 7,0, o sea 7 miliequivalentes por gramo de polvo.
Ejemplo 2
Se usaron alícuotas de este superabsorbente acidificado para acidificar un mililitro de semen humano por adición secuencial del superabsorbente, mezclando hasta la homogeneidad, y después registrando el pH después de cada adición después de un periodo de equilibrio de 10 minutos. Los resultados se muestran en la Tabla 1.
TABLA 1 Acidificación de 1 ml de semen por un superabsorbente acidificado
Superabsorbente Superabsorbente añadido pH del semen
añadido acumulativo
0 mg 0 mg 7,57
10 mg 10 mg 5,78
10 mg 20 mg 5,29
10 mg 30 mg 5,00
20 mg 50 mg 4,64
El significado de la habilidad del superabsorbente acidificado para acidificar el semen es doble. Primero, como se ha mencionado anteriormente se sabe que muchos patógenos de STD del macho están contenidos predominantemente en el semen, y se sabe además que pueden ser inhibidos y/o matados por un pH ácido. Segundo, se sabe que el esperma se inmoviliza a pH ácido.
Ejemplo 3
Para probar la habilidad del superabsorbente acidificado para inmovilizar el esperma por la acidificación, se mezclaron 0,5 ml de semen humano (motilidad inicial del esperma > 90%) con 10 mg del superabsorbente acidificado. Después de ser mezclados, se sacaron porciones de la mezcla a intervalos, se diluyeron con solución salina 3:1 (para ver la motilidad del esperma), y se evaluó la motilidad del esperma con el microscopio. A los 5 minutos solo alrededor del 5% tenía motilidad, y a los 10 minutos no hubo motilidad.
Por el contrario, cuando el polvo superabsorbente original (sin acidificación) se sustituyó por el polvo acidificado en un experimento por lo demás idéntico, no se observó un cambio significativo en la motilidad del esperma después de 10 minutos de incubación.
Así, se requieren aproximadamente 0,1 g de este material en el lado convexo (50) de la bóveda (20) para inactivar 5 ml de semen. Puesto que no es probable que el eyaculado esté distribuido uniformemente sobre la bóveda (20), es ventajoso emplear una capacidad de tamponamiento tan grande como sea práctico para acidificar totalmente el semen recogido en regiones localizadas, así como los eyaculados mayores o los eyaculados múltiples.
El límite práctico superior está fijado por el volumen o tamaño del dispositivo y por la capacidad intrínsica del tampón (miliequivalentes/g). El dispositivo (10) tendría demasiado tamaño para la vagina si más de alrededor de 10 gramos de tampón acidificante absorbente se usara en la superficie convexa (50) de la bóveda (20). Así, entre 0,1 y 10 gramos de superabsorbente acidificante debería incorporarse en la superficie externa (50) de la bóveda (20), preferiblemente alrededor de 1 gramo.
Como alternativa a medir la capacidad de tamponamiento de varios polímeros de tamponamiento posibles en relación a la acidificación del semen, la capacidad de tamponamiento se mide más convenientemente en relación a su habilidad para mantener un pH protector (pH \leq 5) frente a la adición de hidróxido sódico.
Ejemplo 4
Se suspendieron 100 mg del polímero superabsorbente acidificado preparado en el Ejemplo 1 en solución salina fisiológica. Se valoró esta suspensión con hidróxido sódico y se monitorizó con un electrodo de vidrio de combinación. Se requirieron 14 mg (0,35 meq) de hidróxido sódico para elevar el pH de la suspensión de su pH inicial de 3.8 a pH 5,0. Así, la capacidad de tamponamiento de los dispositivos que contienen de alrededor de 0,1 a alrededor de 10 gramos del material superabsorbente descrito en el Ejemplo 1 sería adecuada para mantener un pH \leq 5 (medido en solución salina fisiológica) después de la adición de entre 0,014 g y 1,4 g de hidróxido sódico.
Ejemplo 5
Se probó la habilidad del superabsorbente acidificado para acidificar la sangre en un experimento idéntico al realizado en la Tabla 1 anterior excepto que se sustituyó sangre venosa humana reciente, heparinizada en lugar del semen. Los resultados se muestran en la Tabla 2.
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TABLA 2 Acidificación de 1 ml de sangre por un superabsorbente acidificado
Superabsorbente Superabsorbente añadido pH del semen
añadido acumulativo
0 mg 0 mg 7,80
10 mg 10 mg 6,58
10 mg 20 mg 5,52
10 mg 30 mg 5,09
20 mg 50 mg 4,69
A un pH \leq 6,0, TSST-1, la toxina responsable del síndrome de choque tóxico de estafilococo no se produce. Así, el superabsorbente acidificado tiene la capacidad de acidificar una cantidad ventajosa de fluido menstrual, manteniendo así un pH vaginal beneficioso, y previniendo el síndrome de choque tóxico de estafilococo asociado con la menstruación.
Ejemplo 6
Para determinar si la capacidad absorbente del superabsorbente acidificado sigue siendo adecuada para funcionar como superabsorbente y para compararla con el superabsorbente original no alterado, se añadieron 5 gramos de superabsorbente acidificado, u original, a 50 ml de solución salina, y se agitó durante 10 minutos para permitir el equilibrio del hinchamiento. Se comprimió el absorbente hinchado en una bolsa de tejido no absorbente permeable al agua a una presión de 0,3 libras por pulgada cuadrada durante 2 minutos. El absorbente hinchado se pesó, y se calculó la cantidad de solución salina retenida. El material acidificado retuvo 18,3 gramos de solución salina por gramo de absorbente, y el absorbente original (no acidificado) retuvo 30,6 gramos por gramo. Así, la acidificación ocasionó una reducción del 40% del poder absorbente del superabsorbente, pero el poder absorbente residual es todavía más que adecuado para el propósito de la presente invención puesto que un gramo de absorbente acidificado retendrá al menos 18 ml de fluido de menstruación, una cantidad mayor que la absorbida por los tampones "superabsorbentes". Además, los 18 ml de sangre absorbidos por un gramo de superabsorbente acidificado serían acidificados a un pH inferior a 4,7 según las observaciones de la Tabla 1, reduciendo así el riesgo de síndrome de choque tóxico de estafilococo asociado con la menstruación.
Es deseable proporcionar suficiente superabsorbente acidificante en la superficie interna (cóncava) (40) de la bóveda (20) para permitir que el dispositivo (10) absorba y acidifique al menos 10 ml de fluido menstrual, esto es, aproximadamente 0,5 gramos. Sin embargo, el dispositivo (10) sería probablemente demasiado grande si se usaran más de 10 gramos de superabsorbente acidificante en la superficie cóncava (40) de la bóveda (20). Así, deberían incorporarse entre 0,5 y 10 gramos de superabsorbente acidificante en la superficie cóncava (40) de la bóveda (20), preferiblemente alrededor de 1 gramo.
Debe hacerse énfasis en que hay muchos otros materiales superabsorbentes acidificantes que podrían usarse para este propósito, ya que hay muchos superabsorbentes de poliacrilato entrecruzado comercializados. Además, dichos materiales podrían fabricarse con menos de la neutralización normal del 60-80% como se practica en la industria del superabsorbente sin dificultad técnica, eliminando así la necesidad del lavado ácido como se usa en el ejemplo presente. Finalmente se hace énfasis en que los materiales de tamponamiento diferentes a los ácidos poliacrílicos entrecruzados podrían también usarse para conseguir el tamponamiento vaginal por medio de un dispositivo de diafragma de la vagina superior. Estos incluyen otros polímeros carboxilatados, y polímeros que contienen otras especies químicas donadoras de protones.
5) Otra realización de la invención consiste en un dispositivo (10) construido de manera que la superficie de la bóveda (20) está cubierta con una cubierta de tejido no hilado no adhesiva y no absorbente o mínimamente absorbente (60) tal como se usa en vendajes adhesivos, pañales, y compresas menstruales (Fig. 3). La cubierta (60) permitiría la transferencia de fluidos corporales al interior del material absorbente de la bóveda (por medio de perforaciones pequeñas) pero no permite el contacto directo, o adhesión, entre el material absorbente y la mucosa. Esta habilidad de transferencia selectiva no sólo elimina la adhesión indeseable del dispositivo (10) a la superficie de la mucosa, (un problema con los tampones) tiene también el beneficio de evitar secar excesivamente la mucosa lo que puede ocurrir con los tampones. Un ejemplo de un material de cubierta (60) adecuado es Delnet™ CKX-215 (Applied Extrusion Technologies, Inc., Middletown, DE). Las ventajas de usar dichas cubiertas no adhesivas no han sido previamente reconocidas para uso en diafragmas de la vagina superior o dispositivos de uso en la menstruación.
Ejemplo 7
Para probar la habilidad del superabsorbente acidificado (70) cubierto por dicha cubierta (60) para absorber, acidificar y retener rápidamente el semen, se puso 1 gramo de polvo de superabsorbente acidificado (pH 3,7 examinado en solución salina) entre dos láminas de Delnet™ CKX-215 texturizado (Applied Extrusion Technologies, Inc. Middletown, DE), con el polvo extendido sobre un área de 20 cm^{2}. Se pipeteó un mililitro de semen humano recientemente eyaculado, licuificado que contenía el tinte indicador de pH púrpura de bromocresol a una concentración de 0,002% sobre la superficie de la cubierta (60). A los 2 minutos el semen se había empapado en la cubierta y se había extendido sobre un área de 7 cm^{2}. A los 5 minutos el color del tinte indicador había cambiado de magenta a amarillo, indicando que el pH había bajado a \leq 5,2. El semen fue retenido bien en el superabsorbente acidificado y no goteó afuera, ni pudo ser escurrido con presión suave. Así, el semen se absorbe rápidamente, se acidifica a un nivel que inmovilizará el esperma, y es adecuadamente secuestrado dentro de la cubierta (60) por el .superabsorbente acidificado (70). La acción de agitación del coito aumentará adicionalmente la velocidad a la que se secuestra y se acidifica el semen por este método.
6) El dispositivo (10) puede también construirse para proporcionar tamponamiento y absorción en cualquiera o ambos lados de la barrera impermeable a los patógenos en la bóveda (20), y la capacidad de tamponamiento y absorción pueden ser independientemente ajustadas en cada lado de la bóveda (20) para conseguir el producto más deseable para una aplicación específica. En particular si ambos lados de la barrera impermeable tienen la misma composición y construcción, entonces incluso si el dispositivo (10) se inserta "al revés", el lado que mira la cervix aún funcionará para absorber y acidificar el fluido menstrual y el lado del lumen vaginal funcionará para absorber y acidificar el semen. Además, con este diseño simétrico, incluso después de un flujo menstrual grande, el lado que mira el lumen vaginal será totalmente capaz de absorber y acidificar un eyaculado grande. Alternativamente, durante un flujo menstrual grande, si el usuario no tiene un reemplazo disponible, el usuario podría invertir la taza para recoger el fluido menstrual adicional.
7) Otro uso de esta invención es como un dispositivo terapéutico para ayudar en la cicatrización de los defectos del epitelio vaginal causados por la cirugía, trauma, infección, cáncer u otras enfermedades. El entorno ácido creado y mantenido por el dispositivo inhibiría muchas bacterias dañinas que pueden interferir con la cicatrización de las heridas. Además, se sabe que un entorno ácido ayuda en la oxigenación de los tejidos desplazando la curva de disociación de la hemoglobina lo que permite una descarga más completa de oxígeno a los tejidos, aumentando así la velocidad del proceso de cicatrizado (Leveen 1973). Para conseguir este efecto en la vagina, es ventajoso emplear un dispositivo (10) de gran capacidad de tamponamiento para mantener la acidez vaginal frente a la entrada de fluidos neutralizantes tales como el fluido menstrual y/o el exudado de las heridas, y cubrir este dispositivo (10) con una cubierta no adhesiva (60) tal como se usa corrientemente en vendajes adhesivos.
8) Otra realización de la invención es como un dispositivo (10) del que ciertas partes son reusables. Por ejemplo, el borde (30) y una cubierta con orificios pequeños (60) podrían hacerse reusables, e insertarse un disco desechable de material absorbente de tamponamiento entre dos capas de la cubierta. Así, solo se necesita desechar el disco de tamponamiento absorbente y se reemplaza después de haber absorbido el semen acidificado o el fluido menstrual. Un segundo ejemplo incluiría reusar sólo el borde (30), y hacer tanto el absorbente (70) como la cubierta (60) desechables. El hacer todo o parte del dispositivo (10) reusable minimizaría el impacto medioambiental de los productos de higiene femenina desechables.
9) El dispositivo (10) puede también usarse pare entregar y proporcionar liberación sostenida de uno o más agentes beneficiosos. Los agentes podrían añadirse al material absorbente de tamponamiento de cualquiera de las superficies de la bóveda (20) y se liberarían lentamente por difusión. Agentes de carga positiva se liberarían incluso más lentamente por un mecanismo de intercambio de iones de la matriz polianiónica del superabsorbente. Dichos agentes podrían incluir espermicidas, bactericidas, viricidas, fungicidas, hormonas, ácidos nucleicos, proteínas, antígenos de vacunas, anticuerpos o citoquinas, péptidos, quelantes de metales, tampones ácidos adicionales de bajo peso molecular o cualquier otro agente beneficioso. Los propósitos de dichos agentes podrían incluir la contracepción, la profilaxis, el tratamiento local o sistémico, la vacunación, la revacunación u otros propósitos.
Descripción de la técnica relacionada con el método del gel de polímero acidificante
Muchos tipos de patógenos de las enfermedades transmitidas sexualmente (STD) y del esperma son fácilmente inactivados a pH ligeramente ácido y describimos anteriormente un dispositivo de tamponamiento ácido para la higiene y protección frente a STDs y embarazo. Describimos aquí métodos para controlar o mantener el pH mediante la aplicación de polímeros de tamponamiento ácidos como geles libres directamente a los orificios biológicos, que incluyen la nariz, boca, oídos, recto y vagina, y para la piel. Tales geles pueden actuar como lubricantes sexuales de protección. La gente infectada con STDs libera patógenos en las secreciones de semen, cervicales, vaginales, rectales u orales, o exudados de las heridas, ampollas o chancro, sobre o cerca de la piel genital o la superficie de las mucosas y así transfieren estos patógenos a la piel y mucosa del compañero sexual. Así, un gel aplicado a estas superficies está idealmente colocado para formar una barrera de difusión que puede también inactivar los patógenos de STD y por tanto bloquear su habilidad para transmitir una enfermedad.
Muchos tampones que podrían usarse para prevenir la transmisión de STD o el embarazo serían ineficaces debido a su toxicidad. El poder acidificante requerido es grande: aproximadamente se necesitan 0,5 miliequivalentes de HCl para llevar un eyaculado típico de 5 ml a pH 5. Así, se necesita una cantidad sustancial de tampón, y muchos tipos de tampones ácidos serían por tanto excesivamente hipertónicos y/o cáusticos si se emplearan en una dosis suficiente para ser protectores. Además, muchos tampones posibles son pequeñas moléculas que rápidamente se difunden a través de las superficies de las mucosas, limitando así la duración de la protección que pueden proporcionar en la superficie susceptible, y causando efectos tóxicos según se acumulan en las células de la mucosa.
Los geles acidificantes vaginales usados para restaurar un pH ácido de la vagina y promover el crecimiento de una flora vaginal normal dominada por lactobacilos son conocidos (Aci-jet^{TM}, Ortho Pharmaceutical Corp. Raritan, NJ, y Lactal, ACO, Estocolmo, Suecia). Estos productos se basan en los ácidos acético y láctico para su poder acidificante, sufriendo así las desventajas inherente al uso de tampones débilmente ácidos de bajo peso molecular, que se difunden libremente, o sea capacidad de tamponamiento inadecuada para el propósito de acidificar el semen, pérdida por la superficie de la mucosa vía difusión a través de la mucosa, y potencial de toxicidad para la mucosa.
Se conocen varios productos que hacen uso de las propiedades de bioadhesividad y transporte del fármaco proporcionado por los ácidos poliacrílicos entrecruzados tales como Carbopol, y policarbofil (Metrogel-vaginal, Curatek Pharmaceuticals, Elk Grove Village, IL; Replens y Feminesse, Columbia Laboratories, Inc., Hollywood, Florida). Algunos de estos productos están formulados para uso vaginal a pH ácido para mimetizar el pH normal de la vagina. Sin embargo, un método para usar estos polímeros para acidificar un eyaculado suficientemente como para servir como profiláctico frente a las STDs o el embarazo no era conocido, y los productos contienen cantidades insuficientes de los polímeros acidificantes para que sean eficaces para este propósito.
La presente invención es para un gel para controlar el pH por tamponamiento ácido. El tamponamiento ácido se consigue aplicando un gel a un área donde se quiere controlar el pH. El gel comprende un polímero o polímeros de tamponamiento ácido que pueden controlar o mantener el pH del área entre alrededor de pH 3 y alrededor de pH 5, y se aplica en una cantidad suficiente para mantener el área dentro de este intervalo de pH ácido aún después de que un eyaculado haya sido depositado. El gel puede aplicarse a la piel o a los orificios biológicos, incluyendo boca, oídos, nariz, recto o vagina.
La esencia de la invención descrita en esta sección de la patente es un gel para controlar el pH por tamponamiento ácido. Tal gel proporcionará la prevención de las enfermedades transmitidas sexualmente y el embarazo por la aplicación a la mucosa y la piel de un polímero de tamponamiento de tamaño molecular suficiente para hacerlo pobremente absorbible y de actividad osmótica baja, y a suficiente dosis para conseguir la acidificación de al menos 10 ml de semen humano a un pH por debajo de 5. Hemos descubierto que polímeros muy carboxilatados, por ejemplo los ácidos poliacrílicos, solucionan estos problemas y son muy satisfactorios para el propósito de acidificar el semen y mantener las superficies de las mucosas a un pH protector ácido. Estos polímeros tienen un pKa de aproximadamente 6,0, ventajosamente a medio camino entre el pH inicial del semen (7,6-8,0) y muchas otras secreciones intercambiadas durante el sexo, y el pH (4,0-5,0) necesario para inactivar el esperma y los patógenos. Estos tampones poliméricos no son hipertónicos aún a dosis de tamponamiento grandes ya que hay muchos grupos de tamponamiento por partícula osmóticamente activa. Además, la capacidad de tamponamiento es alta para un peso dado de polímero ya que el peso equivalente es bajo (o sea, hay aproximadamente un mol de grupos valorables por 75 \pm 5 gramos de ácido
poliacrílico).
Los polímeros son muy grandes (peso molecular 400.000 a \geq 3.000.000), y por tanto no difunden en o a través de las superficies de las mucosas, lo que aumenta su duración de acción y evita la exposición sistémica y la toxicidad potencial. Finalmente, algunos de estos polímeros producen geles muy entrecruzados mucoadhesivos que mimetizan y aumentan la función protectora del moco sobre las superficies de las mucosas proporcionando lubricación y formando una capa estable próxima a la superficie de la mucosa que frena o previene el contacto de los patógenos con la mucosa.
Los datos publicados empleando tales polímeros para la acidificación de heridas (que usan la acidez para promover la descarga de oxígeno en la herida) demuestran que los ácidos poliacrílicos tanto lineales como entrecruzados proporcionan el mantenimiento prolongado del pH ácido cuando se aplican a tejidos y heridas abiertas, y lo hacen así sin toxicidad aparente (Leveen 1973). Estos polímeros son malos sustratos para el crecimiento de bacterias, y es así poco probable que produzcan cambios en la flora microbiana normal.
Aunque la presente invención se basa en un gel que contiene estos materiales en su forma predominantemente de ácido libre, es ventajoso neutralizar los polímeros parcialmente (por ejemplo, aproximadamente el 20% neutralizado con hidróxido sódico o hidróxido potásico a pH alrededor de 3 a alrededor de 4). Además, cuando se neutraliza parcialmente de esta manera dispersiones acuosas de alguno de estos materiales (Carbopol® 934, 940, 941, 971, 974, 980, 981, 2984, 5984 y Noveon AA-1, BF Goodrich; Junion PW110 y Junion PW111, Nipón Junyaku, Osaka, Japón) se forman geles con excelente lubricación, gran resistencia a ceder (resistencia al goteo), mucoadhesividad, casi sin olor o gusto, y ningún efecto dañino sobre los condones de látex. Así un gel acuoso que contiene polímeros muy carboxilatados tiene utilidad como lubricante sexual capaz de prevenir el intercambio o transmisión de patógenos de STD sensibles a ácidos y al esperma durante la actividad sexual.
Cuando se formulan como lubricantes, tales tampones de polímero aplicados al aparato genital externo así como a las superficies de la mucosa interna no solo reducirán el microtrauma que resulta de una lubricación inadecuada, sino que también, por medio de la inactivación inducida por el ácido, prevendrán la transmisión de patógenos viables de STD a través de la piel o mucosa traumatizada, enferma o sana. Para alcanzar la protección máxima frente a eyaculados múltiples o grandes, y para seguridad sea cual sea la distribución del gel y del eyaculado(s), es ventajoso emplear la capacidad máxima práctica de tamponamiento. Los límites prácticos están establecidos por el volumen del gel que puede enviarse y retenerse en el lugar que se va a proteger, y por la capacidad máxima de tamponamiento alcanzable del gel con viscoelasticidad aceptable.
Ejemplo 8
Aproximadamente 0,03 g de un polímero de ácido poliacrílico (Carbopol® 934P) mezclado con agua y parcialmente neutralizado (a pH 4) para formar un gel acuoso, acidificará un mililitro de semen a pH \leq 5, como se demuestra en la Tabla 3.
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TABLA 3 Acidificación de 1 ml de semen por Carbapol® 934P acuoso al 2%, pH 4
Gel añadido Gel añadido Polímero añadido pH del semen
(g) acumulativo (g) acumulativo (g)
0 0 0 7,82
0,3 0,3 0,006 6,49
0,3 0,6 0,12 5,69
0,3 0,9 0,18 5,30
0,3 1,2 0,24 5,10
0,6 1,8 0,36 4,79
0,6 2,4 0,48 4,60
Ya que el volumen medio del eyaculado es 3,4 ml y ya que los resultados de la Tabla 3 implican que se requieren 0,028 g de polímero para acidificar 1 ml de semen a pH 5, se necesitan al menos 0,1 g de polímero para acidificar un eyaculado medio a pH 5, un pH que inactivará el esperma y los patógenos de STD.
Ya que los volúmenes de eyaculado a menudo exceden los 3,4 ml y puesto que la mezcla incompleta del eyaculado y el polímero es inevitable, más de 0,3 g de Carbopol® 934 parcialmente neutralizado a pH 4 (o una cantidad de un tampón polimérico alternativo con una capacidad equivalente de tamponamiento) es ventajoso para alcanzar una protección segura frente a los patógenos de STD enviados con el eyaculado y frente al embarazo.
Sin duda, dentro de los límites prácticos del volumen de la vagina y las características aceptables físicas del gel, cuanto mayor capacidad de tamponamiento, más segura será la protección.
Como una alternativa para medir la capacidad de tamponamiento con relación a la acidificación del semen, la capacidad de tamponamiento se mide más convenientemente con relación a su habilidad para mantener un pH protector (pH \leq 5) después de la adición de hidróxido sódico.
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Ejemplo 9
Se valoró con hidróxido sódico 10 ml de una dispersión acuosa al 1% de Carbopol 934P (o sea, 100 mg de polímero) en solución salina fisiológica, mientras se monitorizaba el pH con un electrodo de vidrio de combinación.
Se requirieron 15 mg (0,37 meq) de hidróxido sódico para elevar el pH del gel de pH 4,0 a pH 5,0. De esta forma, la capacidad eficaz de tamponamiento de 0,1 g de polímero a pH 4 es justo suficiente para mantener el pH \leq 5 después de la adición de 15 mg de NaOH. Por tanto, la capacidad de tamponamiento requerida por dosis para la práctica de este método es aquella capacidad capaz de mantener un pH \leq 5 (medido a la concentración fisiológica salina) después de la adición de un mínimo de 15 mg de hidróxido sódico.
Una ventaja adicional de constituir el tampón como un polímero formador de gel es que en esta forma, el tampón mimetiza y aumenta el efecto protector del moco que naturalmente cubre las superficies de las mucosas. Como el moco, el polímero proporciona lubricación protectora, y proporciona una capa estable que aumenta la distancia a través de la que los patógenos deben difundir o moverse por motilidad activa. Esto aumenta el tiempo disponible para la inactivación por ácido de los patógenos antes de que puedan contactar con los tejidos diana. La naturaleza bioadhesiva de estos polímeros acidificantes además aumenta su habilidad para actuar como barreras para proteger la mucosa.
Una ventaja adicional de constituir el tampón como un polímero formador de gel es que en esta forma el tampón ácido es muy tóxico para las partículas (esperma, glóbulos blancos infectados, y patógenos libres) que están inmersos dentro del gel, pero es mucho menos tóxico para las células de la mucosa.
Ya que el tampón del polímero forma una capa estable sobre la mucosa, la concentración de protón en la superficie de la mucosa se hace menor ya que la mucosa con su sangre de mantenimiento puede actuar como un eficaz sumidero de protones . Así, el pH intracelular de las células de la mucosa puede mantenerse a niveles casi normales ya que la velocidad a la que los protones adicionales llegan a su superficie está limitada por la difusión a través de la capa estable del gel.
Por el contrario, una célula o patógeno suspendido en el interior del gel no puede defender o mantener su pH mediante la exportación de protones a una fuente de sangre adyacente o masa de tejido, y de aquí que las células individuales y los patógenos rodeados por el gel son rápidamente inactivados.
Ejemplo 10
Hemos descubierto que el recto puede fácilmente retener 60-120 ml de un gel acuoso al 2% Carbopol® 934P (BF Goodrich, Cleveland, Ohio) (véase la fórmula del ejemplo a continuación), aplicado vía un aplicador de enema (Comfortip®, Fleet Pharmaceuticals, Lynchburg, Virginia).
Hemos descubierto además que este gran volumen de gel es retenido fácilmente en el recto sin molestias, que no gotea, y que no causa urgencia para defecar. Ello proporciona un volumen suficiente para alcanzar la protección total de la gran área de la superficie rectal (150-200 cm^{2}), y mantiene un pH < 4,5 en el recto por más de 1 hora.
Así, es posible aplicar una dosis adecuada al interior del recto que ocasionará la distribución a lo largo de un área extensa de una cantidad de gel de tamponamiento adecuada para causar una rápida y completa acidificación de un eyaculado depositado durante el coito rectal.
El tampón acidificante puede usarse para el coito rectal, vaginal u oral, y puede también usarse con un condón para proteger frente a la transmisión de patógenos piel a piel o herida a herida y para proporcionar protección adicional en el caso de deslizamientos, roturas, o pérdidas del condón.
Un ejemplo no limitativo de preparación de tal gel es como se especifica a continuación:
Agua destilada 93,5 ml
KCl 0,15 g
EDTA, 0,5 M 0,1 ml
Carbopol® 934P NF (BF Goodrich) 2,0 g
NaOH, 10 N 0,4 ml (pH final aprox. 4)
Manitol 3,83 g
Los ingredientes anteriores se añaden y mezclan en el orden dado en una mezcladora eléctrica, pulverizando el polímero de ácido poliacrílico lentamente sobre la rápida superficie de mezclado de la solución acuosa. El resultado es un gel opalescente, moderadamente viscoso. Pueden añadirse sales adicionales o alternativas, modificadores de la viscosidad y lubricidad, quelantes de metal (por ejemplo, lactoferrin o EDTA); antioxidantes, saborizantes, preservantes, tampones monoméricos u oligoméricos (por ejemplo, ácido láctico, acético o cítrico), detergentes espermicidas, polímeros polisulfonados, antígenos, anticuerpos, u otros agentes beneficiosos.
Es ventajoso que el lubricante sea prácticamente isotónico para la aplicación en contacto con la mucosa. Las superficies de las mucosas son muy permeables al agua y pueden así cambiar rápidamente el volumen y la viscosidad del lubricante, disminuyendo el volumen del gel y aumentando su viscosidad si es hipotónico, o expandiendo su volumen y reduciendo su viscosidad si el gel es hipertónico. Diferencias notables de isotonicidad pueden también ser tóxicas para algunos epitelios de la mucosa. El manitol se elige como un ejemplo de un osmolito ventajoso para ajustar la tonicidad del lubricante ya que el manitol es de bajo peso molecular, no tóxico, muy poco absorbido, y solo mínimamente metabolizado por bacterias.
Puede añadirse al gel mayor poder de tamponamiento para reducir el volumen de gel necesario para acidificar un eyaculado. Este aumento en el poder de tamponamiento reducirá el volumen de gel necesario para ser enviado a la superficie que necesita la protección. Para aumentar el poder de tamponamiento, la concentración de polímeros entrecruzados de ácido poliacrílico que forman el gel tales como Carbopol® 934 puede aumentarse alrededor del 3% antes de que la viscosidad excesiva llegue a ser limitante. Si sales adicionales tales como NaCl, KCl, MgCl_{2}, o Ca Cl_{2} son añadidas, ellas reducen la viscosidad lo que permite que los polímeros se usen en concentraciones de hasta
el 6%.
Para aún un mayor poder de tamponamiento pueden añadirse polímeros lineales (no entrecruzados) de tamponamiento (por ejemplo, ácidos lineales poliacrílicos, PM 200.000-2.000.000, Polisciences, Inc., Warrington, Pensilvania) a concentraciones entre alrededor de 1 y 5% con un aceptable aumento de la viscosidad. Alternativamente, puede emplearse un polímero entrecruzado, pero relativamente ineficiente como formador de gel tal como Carbopol® 910, por lo tanto permitiendo ventajosamente una concentración alta de polímero y todavía una baja viscosidad. Una limitación de estas últimas dos aproximaciones es que son "pegajosas" cuando se usan a altas concentraciones de
polímeros.
Alternativamente, nuevas formas de polímeros entrecruzados de ácido poliacrílico pueden crearse con propiedades optimizadas específicamente para el presente propósito, que es capacidad de tamponamiento maximizado mientras que se evita la excesiva viscosidad o pegajosidad. Esta optimización puede alcanzarse por síntesis de un polímero con densidad de entrecruzamiento suficientemente alta para hacerle solamente mínimamente hinchable y minimizar el enredo de las cadenas extendidas del polímero. Esta síntesis produce estructuras "como bolas de rodamiento" que contienen una masa concentrada de tampón, pero fácilmente deslizable unas sobre otras con baja viscosidad y pegajosidad. Esta estructura y características pueden alcanzarse simplemente aumentando la cantidad de monómero de entrecruzamiento, (por ejemplo, polialilsacarosa) por encima de la comúnmente usada fracción del 0,01 al 2% de la masa del monómero de ácido acrílico. La reducción de la hinchabilidad del polímero por aumento del entrecruzamiento es bien conocida. Polímeros altamente carboxilatados y mínimamente hinchables se producen para el uso como matrices de intercambio de iones, por ejemplo, cuentas de polímero acrílico, resina BioRex 70, 200-400 mesh, BioRad Laboratories, Inc., Hercules, California.
Otro medio de aumentar la concentración de polímero y por tanto el poder de tamponamiento es microencapsular un polímero hinchable en un recubrimiento que constreñiría el hinchamiento y el enredado (por tanto la viscosidad) pero permitiendo la difusión de protones y contraiones.
Además, se podrían usar mezclas de diferentes polímeros policarboxilatados para obtener características ventajosas específicas de poder de tamponamiento, viscosidad, lubricidad, y bioadhesión.
Pueden usarse polímeros carboxilatados diferentes de los ácidos poliacrílicos en la presente invención, por ejemplo, aquellos creados por la copolimerización de monómeros monoinsaturados mono y dicarboxilados (ácido metacrílico, ácido maleico y otros) con agentes adecuados de entrecruzamiento conocidos en la técnica. Más aún, los polímeros de tamponamiento diferentes de los polímeros carboxilatados podrían usarse para este propósito siempre que sus pKas estén en el intervalo adecuado (o sea, 4,0-7,0), y los polímeros no sean tóxicos y suficientemente grandes para prevenir la difusión rápida a través de las superficies de las mucosas.
Cuando una mujer está deseosa de concebir, no hay ahora ningún método disponible que la proteja frente a STDs. Ya que se mata el esperma menos fácilmente por breve exposición a ácido que muchos patógenos de STD y puesto que el esperma es con diferencia más móvil y puede más fácilmente escapar del contacto con el gel de tamponamiento, nuestro método proporciona también un medio para alcanzar protección significativa frente a STD mientras que aún permite la concepción. El método puede proporcionar esta protección diferencial (microbicida pero no contraceptiva) usando una capacidad de tamponamiento comparable, pero no excediendo grandemente la capacidad necesaria para acidificar el eyaculado a pH 5. Por el contrario, el método puede optimizarse para proporcionar máxima protección frente al embarazo y la enfermedad utilizando una capacidad de tamponamiento mayor y también por combinación del gel de tamponamiento con una barrera cervical, por ejemplo, un diafragma vaginal o cubierta cervical. Tales barreras mecánicas prolongarán grandemente el contacto del esperma con el ácido previniendo su rápida entrada en el canal cervical.
Finalmente, el método puede usarse también para enviar y proporcionar liberación sostenida de uno o más agentes beneficiosos en un área determinada. Los agentes pueden añadirse al gel y aplicarse a la piel o superficies de la mucosa tales como el canal del oído, canal nasal, boca, vagina o recto. Así, el método puede usarse para enviar agentes a la piel y orificios biológicos mientras, al mismo tiempo, mantiene o controla el pH de estas áreas.
Mientras que la invención ha sido descrita en conexión con lo que actualmente se considera que son las más prácticas y preferidas realizaciones, debe entenderse que la invención no está limitada a las realizaciones descritas, sino que por el contrario se intenta cubrir varias modificaciones incluidas dentro del alcance de las reivindicaciones adjuntas.

Claims (20)

1. Un dispositivo vaginal (10) que comprende
a) un borde circular flexible (30); y
b) una bóveda impermeable flexible (20) que tiene una superficie cóncava (40), una superficie convexa (50) y un margen, dicha bóveda está continuamente unida en dicho margen a dicho borde circular;
caracterizado porque dicho dispositivo es un dispositivo para controlar el pH por tamponamiento ácido que además comprende
c) un tampón ácido absorbente que tiene una capacidad de tamponamiento suficiente para mantener un pH menor o igual a 5 después de la adición de desde 0,014 g a 1,4 g de hidróxido sódico
2. Un dispositivo como se reivindica en la reivindicación 1, en donde dicho tampón comprende un polímero carboxilatado entrecruzado, un ácido poliacrílico entrecruzado o un ácido polimetacrílico entrecruzado.
3. Un dispositivo como se reivindica en la reivindicación 2, en donde dicho tampón comprende un ácido polimetacrílico entrecruzado.
4. Un dispositivo como se reivindica en la reivindicación 2, en donde dicho tampón comprende un ácido poliacrílico entrecruzado.
5. Un dispositivo como se reivindica en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde dicha bóveda (20) está cubierta por una cubierta (60) con múltiples perforaciones.
6. Un dispositivo como se reivindica en la reivindicación 5, en donde dicha cubierta (60) no es adhesiva al moco del epitelio.
7. Un dispositivo como se reivindica en la reivindicación 5, en donde dicha cubierta (60) no es absorbente o es mínimamente absorbente.
8. Un dispositivo como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde dicho tampón está contenido en dicha superficie cóncava (40) de dicha bóveda (20).
9. Un dispositivo como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde dicho tampón está contenido en dicha superficie convexa (50) de dicha bóveda (20).
10. Un dispositivo como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, en donde dicho tampón está contenido en dicha superficie cóncava (40) y dicha superficie convexa (50) de dicha bóveda (20).
11. Un dispositivo como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, en donde al menos una parte es reusable.
12. Un dispositivo como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11, en donde dicho tampón tiene una capacidad de tamponamiento suficiente para mantener un pH dentro del intervalo de 3,0 a 5,0.
13. Un dispositivo como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, que además comprende uno o más agentes adicionales beneficiosos.
14. El uso de al menos un polímero ácido de tamponamiento para la producción de un gel para uso en un método de tratamiento de orificio biológico por lo cual prevenir el embarazo, la infección vaginal, la infección del tracto urinario o la transmisión de una enfermedad sexualmente transmitida en donde la capacidad de tamponamiento de una dosis única aplicada de dicho gel es suficiente para mantener un pH menor o igual a 5 después de la adición de al menos 15 mg de hidróxido sódico.
15. El uso como se reivindica en la reivindicación 14, en donde dicha infección vaginal es el síndrome del choque tóxico de estafilococo.
16. El uso como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 14 a 15, en donde dicho polímero ácido de tamponamiento es un polímero carboxilatado que tiene un pKa de aproximadamente 6,0.
17. El uso como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 14 a 16, en donde dicho polímero ácido de tamponamiento tiene un peso molecular mayor de 400.000.
\newpage
18. El uso como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 14 a 17, en donde dicho polímero ácido de tamponamiento comprende ácido poliacrílico.
19. El uso como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 14 a 18, en donde la dosis única aplicada de dicho gel comprende al menos 0,1 g de dicho polímero ácido de tamponamiento.
20. El uso como se reivindica en las reivindicaciones 14 a 19, en donde la capacidad de tamponamiento de una dosis única aplicada de dicho gel es suficiente para mantener un pH menor o igual a 5 después de la adición de al menos 45 mg de hidróxido sódico.
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