ES2280192T3 - Comprimidos recubiertos que tienen susceptibilidad minimizada a la interferencia de los alimentos. - Google Patents

Comprimidos recubiertos que tienen susceptibilidad minimizada a la interferencia de los alimentos. Download PDF

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Abstract

Comprimido farmacéutico que comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco rodeado por una primera membrana o recubrimiento que proporciona una liberación esencialmente controlada de orden cero, consistiendo dicha membrana o recubrimiento esencialmente en un polímero insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en agua distribuidas aleatoriamente allí dentro, y un segundo recubrimiento, caracterizado porque el segundo recubrimiento es un recubrimiento pelicular hidrófilo, que consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato de vinilo), poli(acetato de vinilo-co-ácido crotónico), poli(acetato de vinilo-co-alcohol vinílico), poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de goma guar, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno), poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona, para eliminar o minimizar la interferencia de los alimentos.

Description

Comprimidos recubiertos que tienen susceptibilidad minimizada a la interferencia de los alimentos.
Campo de la invención
La presente invención se refiere a una preparación farmacéutica de liberación controlada. Específicamente, la invención se refiere a comprimidos de liberación controlada protegidos de la interferencia de los alimentos.
Antecedentes de la invención
Se conocen innumerables tipos de comprimidos de liberación controlada, que han tenido grados de éxito mayores o menores logrando el resultado deseado, concretamente, la consecución de una tasa de disolución controlada y sustancialmente constante durante una parte principal de su tiempo de disolución cuando se expone a los líquidos gastrointestinales.
En el documento US 4.557.925 se describe un comprimido de este tipo. Las preparaciones médicas desarrolladas según esta patente están muy aceptadas y actualmente utilizadas por los pacientes. Sin embargo, en algunos casos se ha encontrado que la liberación del principio activo farmacológicamente puede verse afectada por la ingesta de alimentos, de lo que es una consecuencia que la tasa de liberación constante se vea afectada. El comprimido comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco y una membrana o recubrimiento insoluble en agua que rodea la misma, en el que el recubrimiento o membrana contiene una sustancia de creación de poros. Sin limitarse a ninguna teoría específica, se cree que los lípidos alimenticios se absorben sobre o se absorben en la membrana o recubrimiento hidrófobo evitando de este modo la liberación del fármaco.
Objeto de la invención
Un objeto principal de la presente invención es reducir o eliminar esta desventaja de ésta y preparaciones farmacéuticas similares.
Sumario de la invención
La invención se refiere a un comprimido farmacéutico de liberación esencialmente controlada de orden cero que comprende un comprimido que contiene fármaco rodeado por una primera membrana o recubrimiento que consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en agua distribuidas aleatoriamente allí dentro y un segundo recubrimiento pelicular hidrófilo que consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato de vinilo), poli(acetato de vinilo-co-ácido crotónico), poli(acetato de vinilo-co-alcohol vinílico), poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de goma guar, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno), poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona. Proporcionando este segundo recubrimiento se ha encontrado que se crea un sistema neutro a los alimentos que permitirá que el fármaco se libere a una tasa de liberación esencialmente de orden cero en presencia de alimentos. La invención se refiere también a un método para la preparación de un comprimido farmacéutico de este tipo.
En el documento EP 335 560 se describen preparaciones farmacéuticas de liberación controlada que tienen un recubrimiento poroso exterior que consiste en una sustancia polimérica hidrófoba o una sustancia polimérica hidrófoba y una sustancia polimérica hidrófila. En estas preparaciones, la liberación controlada se consigue mediante el recubrimiento, cuya porosidad se consigue, no mediante partículas solubles en agua tal como en la presente invención, sino mediante una selección apropiada de las sustancias poliméricas del recubrimiento. No se menciona nada sobre problemas de interferencia de los alimentos y cómo eliminar tales problemas.
Descripción detallada de la invención
De manera más específica, el segundo recubrimiento pelicular hidrófilo consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable tal como etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato de vinilo), poli(acetato de vinilo-co- ácido crotónico), poli(acetato de vinilo-co-alcohol vinílico), poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable tal como goma guar, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno), poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona. Se prefieren especialmente mezclas de polímeros de celulosa tales como etilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, preferiblemente a una concentración del 50-90% de etilcelulosa y el 10-50% de hidroxipropilmetilcelulosa. Preferiblemente el recubrimiento pelicular hidrófilo incluye también un plastificante. Ejemplos de plastificantes son citrato de trietilo, citrato de acetilbutilo y poli(óxido de etileno). Un plastificante preferido es citrato de acetiltributilo.
Según una realización de la invención, puede proporcionarse un recubrimiento interior entre la primera membrana o recubrimiento hidrófobo y el segundo recubrimiento pelicular hidrófilo. Este recubrimiento intermedio o interior puede seleccionarse del grupo que consiste en goma guar, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno), poli(alcohol vinílico). Un recubrimiento interior preferido puede consistir en polivinilpirrolidona.
La membrana o recubrimiento microporoso, insoluble en agua puede ser del tipo descrito en la patente de los EE.UU. número 4 557 925 referido anteriormente, y puede consistir en derivados de celulosa, polímeros acrílicos y otros polímeros de alto peso molecular tales como etilcelulosa, acetato de celulosa, propionato de celulosa, butirato de celulosa, valerato de celulosa, acetato-propionato de celulosa, poli(acetato de vinilo), poli(alcohol vinílico), poli(cloruro de vinilo), poli(formal de vinilo), poli(butiral de vinilo), polímero en escalera de sesquifenilsiloxano, poli(metacrilato de metilo), policarbonato, poliéster, polímero de cumaronaindeno, polibutadieno, copolímero de cloruro de vinilo - acetato de vinilo, copolímero de etileno - acetato de vinilo y terpolímero de cloruro de vinilo propileno - acetato de vinilo y una sustancia de creación de poros soluble en agua. La sustancia de creación de poros es una sustancia soluble en agua seleccionada del grupo que consiste en sacarosa, cloruro de sodio y cloruro de potasio, o seleccionada del grupo que consiste en polivinilpirrolidona y un polietilenglicol.
El fármaco en el núcleo puede ser, por ejemplo, tranquilizantes, hipnóticos, antibióticos, antihipertensores, antianginosos, analgésicos, antiinflamatorios, neurolépticos, antidiabéticos, diuréticos, anticolinérgicos, antihiperácidos o antiepilépticos. La sustancia del fármaco puede ser, por ejemplo, cloruro de potasio, teofilina, una sal de teofilina, fenilpropanolamina, salicilato de sodio, teofilinato de colina, paracetamol, carbidopa, levodopa, diltiazem, enalapril, verapamilo, naproxeno, pseudoefedrina, nicorandil, oxibutina, morfina, oxicodona o propranolol. Una realización de la invención se refiere a una preparación que contiene naproxeno como el principio activo del fármaco en el núcleo del comprimido. La solubilidad del principio activo del fármaco es preferiblemente superior a 10 mg/l.
La presente invención proporciona además un método para preparar esta preparación de liberación controlada que comprende las etapas de; disolver el polímero de membrana o recubrimiento (poli(cloruro de vinilo-co-alcohol vinílico-co-acetato de vinilo)) en un disolvente, preparar una suspensión del material de creación de poros, disolver el agente de recubrimiento interior en un disolvente, disolver el polímero pelicular en un disolvente, proporcionar un comprimido farmacéutico combinando la suspensión del material de creación de poros y la solución del polímero de membrana o recubrimiento para formar un líquido de recubrimiento, aplicar el líquido de recubrimiento en forma de una suspensión sobre el comprimido y secar el líquido de recubrimiento sobre el comprimido, aplicar el agente de recubrimiento interior disuelto al comprimido y secar el comprimido, aplicar el polímero pelicular disuelto al comprimido recubierto y secar el comprimido, para proporcionar un comprimido recubierto que tiene material de creación de poros soluble en agua distribuido aleatoriamente en el primer polímero de la membrana o recubrimiento, cubierto por un recubrimiento interior y un segundo polímero pelicular.
La presente invención no está limitada ni en su aspecto de comprimido de liberación controlada de recubrimiento pelicular ni en su aspecto del método por el fármaco o tipo de fármaco incorporado al comprimido. Cualquier comprimido que contiene cualquier fármaco de acción oral conocido actualmente o que se descubrirá en un futuro puede recubrirse según la presente invención, para proporcionar los comprimidos farmacéuticos de liberación controlada altamente ventajosos de la presente invención, que evitan físicamente la interferencia entre el comprimido y los lípidos de los líquidos gastrointestinales.
La invención se ilustra de manera adicional mediante, pero no debe limitarse a, el ejemplo y preparación siguiente.
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Ejemplo 
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100
A. Núcleo
Se tamiza el fosfato de sodio dibásico heptahidratado a través de un tamiz de 0,5 mm en un molino de Quadro. Se tamizan el naproxeno sódico, lactosa, povidona y el agente de tamponamiento molido a través de un tamiz de 1 mm (Quadro) en una mezcladora intensiva para dar la granulación en húmedo. Se granulan las sustancias con etanol.
Se seca el granulado en una cámara de aire ventilada a 40ºC durante aproximadamente 2 horas. Límites de pérdida en el secado: 2,5-3,5%.
Se tamizan el granulado seco y estearato de magnesio a través de un tamiz de 1 mm (Quadro) y se transfieren a una mezcladora giratoria de cono doble y entonces se realiza el mezclado final.
La formación de los comprimidos se consigue en una prensa de comprimidos giratoria.
B. Procesos de recubrimiento
Los núcleos de comprimido se recubren en varias etapas:
-
recubrimiento de membrana (etapa limitante de la velocidad)
-
recubrimiento interior (para separar el recubrimiento de membrana del recubrimiento pelicular)
-
recubrimiento pelicular (para evitar un efecto negativo de los alimentos)
-
secar en los vasos de secado
B.1. Proceso de recubrimiento de membrana Preparación de la suspensión de recubrimiento de membrana
La suspensión de recubrimiento se produce en un procedimiento (I-II) en dos etapas
I. Suspensión concentrada
1.
Se dispersan el polvo de sacarosa e hidrogenocarbonato de sodio en acetona con agitación continua. Se muele la suspensión agitada junto con acetona, citrato de acetiltributilo y aceite de ricino polimerizado adicionales en un molino de perla. Se transfiere la solución a un vaso de mezclado, en el que se mantiene con agitación continua.
2.
Se disuelve el polímero de recubrimiento en acetona. Se transfiere la solución al vaso de mezclado final.
3.
Se mantiene la suspensión concentrada con agitación continua en el vaso de mezclado final hasta su uso.
II. Suspensión de recubrimiento
1. Se transfiere la suspensión concentrada a un recipiente incluido en el equipo de recubrimiento y se diluye con acetona.
2. Se mantiene la suspensión con agitación continua durante el proceso de recubrimiento de membrana.
Recubrimiento de membrana/secado en la paila
1.
Se transfieren los núcleos a una Accela Cota, equipado con una fuente de aire caliente y dispositivo de escape.
2.
La temperatura del aire caliente es de 57ºC
3.
Se pulveriza la suspensión de recubrimiento sobre los núcleos usando un dispositivo pulverizador aerotransportado.
4.
Tras el recubrimiento de membrana se secan los comprimidos en la paila de recubrimiento durante 15 minutos a 57ºC.
B.2. Proceso de recubrimiento interior
1.
Se añaden etanol y povidona al vaso de acero inoxidable mientras se agita durante aproximadamente 10 minutos.
2.
Se realiza el recubrimiento interior en la Accela Cota inmediatamente después de recubrir/secar la membrana.
3.
Se secan los comprimidos tras el recubrimiento interior en la paila durante 5 minutos a 57ºC.
B.3. Proceso del recubrimiento pelicular
1. Se disuelve etilcelulosa en etanol en el vaso de acero inoxidable mientras se agita fuertemente durante aproximadamente 10 minutos.
2. Se añaden hidroxipropilmetilcelulosa y citrato de acetiltributilo al vaso mientras se continua la agitación durante aproximadamente 10 minutos.
3. Se añade agua al vaso mientras se agita fuertemente. La agitación continúa durante aproximadamente 10 minutos.
4. Se realiza el recubrimiento pelicular en la Accela Cota inmediatamente después del recubrimiento interior y secado.
5. Se secan los comprimidos tras el recubrimiento interior en la paila de recubrimiento durante 10 minutos a 57ºC.
B.4. Secado en los vasos de secado
Se secan los comprimidos tras el recubrimiento final durante aproximadamente 16 horas a 40ºC en un recipiente de secado ventilado.
En la figura 1 se muestra claramente el efecto de los alimentos que contienen diferentes cantidades de grasa sobre un comprimido sin el segundo recubrimiento. En la figura 2, se han proporcionado los mismos comprimidos con un segundo recubrimiento según la presente invención, recubrimiento que se ha aplicado sobre el primer recubrimiento. Se observa claramente que la interferencia de los alimentos se elimina esencialmente por el segundo recubrimiento.

Claims (12)

1. Comprimido farmacéutico que comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco rodeado por una primera membrana o recubrimiento que proporciona una liberación esencialmente controlada de orden cero, consistiendo dicha membrana o recubrimiento esencialmente en un polímero insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en agua distribuidas aleatoriamente allí dentro, y un segundo recubrimiento, caracterizado porque el segundo recubrimiento es un recubrimiento pelicular hidrófilo, que consiste esencialmente en un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de etilcelulosa, metilcelulosa, polimetacrilato, poli(acetato de vinilo), poli(acetato de vinilo-co-ácido crotónico), poli(acetato de vinilo-co-alcohol vinílico), poli(acrilato de etilo, metacrilato de metilo, cloruro de metacrilato de trimetilamonioetilo) y un polímero soluble en agua farmacéuticamente aceptable seleccionado de goma guar, hidroxietilcelulosa, hidroxipropilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poli(óxido de etileno), poli(alcohol vinílico), polivinilpirrolidona, para eliminar o minimizar la interferencia de los alimentos.
2. Comprimido según la reivindicación 1, caracterizado porque el segundo recubrimiento pelicular es una mezcla de etilcelulosa e hidroxipropilmetilcelulosa.
3. Comprimido según la reivindicación 1 o 2, caracterizado porque el segundo recubrimiento pelicular contiene el 50-90% de etilcelulosa y el 10-50% de hidroxipropilmetilcelulosa.
4. Comprimido según una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, caracterizado porque se proporciona un recubrimiento interior entre el primer y el segundo recubrimiento.
5. Comprimido según la reivindicación 4, caracterizado porque el recubrimiento interior consiste en polivinilpirrolidona.
6. Comprimido según cualquiera de las reivindicaciones 1-5, caracterizado porque el primer recubrimiento consiste esencialmente en al menos un terpolímero que tiene un agente de creación de poros soluble en agua disperso allí dentro.
7. Comprimido según cualquiera de las reivindicaciones 1-6, caracterizado porque el primer recubrimiento consiste esencialmente en un terpolímero de cloruro de vinilo, acetato de vinilo y alcohol vinílico.
8. Comprimido según cualquiera de las reivindicaciones 1-7, caracterizado porque el fármaco en el núcleo se selecciona del grupo que consiste en tranquilizantes, antibióticos, hipnóticos, antihipertensores, antianginosos, analgésicos, antiinflamatorios, neurolépticos, antidiabéticos, diuréticos, anticolinérgicos, antihiperácidos o antiepilépticos.
9. Comprimido según cualquiera de las reivindicaciones 1-8, caracterizado porque el fármaco en el núcleo es cloruro de potasio, teofilina, una sal de teofilina, fenilpropanolamina, salicilato de sodio, teofilinato de colina, paracetamol, carbidopa, levodopa, diltiazem, enalapril, verapamilo, naproxeno, pseudoefedrina, nicorandil, oxibutina, morfina, oxicodona o propranolol.
10. Comprimido según cualquiera de las reivindicaciones 1-9, caracterizado porque el fármaco en el núcleo es naproxeno.
11. Método de preparación del comprimido según la reivindicación 1, que comprende las etapas de;
a)
disolver el polímero de membrana o recubrimiento en un disolvente,
b)
preparar una suspensión del material de creación de poros,
c)
disolver el agente de recubrimiento interior en un disolvente,
d)
disolver el polímero pelicular en un disolvente,
e)
proporcionar un comprimido farmacéutico, combinando la suspensión de material de creación de poros y la solución del polímero de membrana o de recubrimiento para formar un líquido de recubrimiento,
f)
aplicar el líquido de recubrimiento en forma de una suspensión sobre el comprimido y secar el de recubrimiento en el comprimido,
g)
aplicar el agente de recubrimiento interior disuelto al comprimido y secar el comprimido,
h)
aplicar la polímero pelicular disuelta al comprimido recubierto y secar el comprimido, para proporcionar un comprimido recubierto que tiene material de creación de poros soluble en agua distribuido aleatoriamente en el polímero de membrana o primer recubrimiento, cubierto por un recubrimiento interior y un segundo recubrimiento de polímero pelicular.
12. Uso de una película hidrófila como un segundo recubrimiento del comprimido para eliminar o minimizar la interferencia de los alimentos de un comprimido farmacéutico que comprende un núcleo de comprimido que contiene fármaco rodeado por un primer recubrimiento o membrana que proporciona una liberación esencialmente controlada de orden cero del fármaco, consistiendo esencialmente dicho recubrimiento o membrana en un polímero insoluble en agua que tiene partículas finas solubles en agua distribuidas aleatoriamente allí dentro.
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