ES2283774T3 - Formulaciones de quinapril e inhibidores de la eca relacionados. - Google Patents

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Abstract

Formulación farmacéutica que comprende: a. el 0, 5-50% en peso de un compuesto de fórmula I; (Ver fórmula) en la que R1 es hidrógeno o alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo C1-C4 o el grupo (Ver fórmula) en el que A y B denotan independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4 y n es de 1-4; R3 y R4 junto con los átomos a los que están conectados para formar un sistema de anillo heterocíclico, mono, di o tricíclico que está sustituido opcionalmente con alcoxilo C1-C4; R5 es metilo o fenilo; y sales farmacéuticamente aceptable de los mismos; b. el 5-90% en peso de un carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo; c. el 5-90% en peso de una sal de hidrogenofosfato de metal alcalinotérreo insoluble; y d. conteniendo menos del 10% en peso de un compuesto de sacárido.

Description

Formulaciones de quinapril e inhibidores de la ECA relacionados.
Campo de la invención
La presente invención está dentro del campo de las formulaciones farmacéuticas de inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina), específicamente formulaciones de quinapril y compuestos relacionados estructuralmente.
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Antecedentes técnicos y técnica anterior
Muchos de los compuestos útiles como inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina) tales como quinapril y compuestos relacionados estructuralmente, son propensos a la degradación. Específicamente, tales compuestos pueden degradarse mediante (i) ciclación mediante reacción nucleófila interna para formar dicetopiperazinas sustituidas, (ii) hidrólisis del grupo éster de cadena lateral, y (iii) oxidación para formar productos que tienen a menudo una coloración indeseada.
Ciertas composiciones estabilizadoras y las formulaciones de tales compuestos se han sugerido y utilizado en la técnica anterior.
El documento EP 317878 sugiere recubrir un compuesto activo de este tipo con un recubrimiento protector polimérico, o mezclar el compuesto con un tampón tolerado fisiológicamente que garantice que se fija un pH en el intervalo de ligeramente ácido a ligeramente alcalino en una formulación farmacéutica en presencia de humedad, o
ambos.
El Cahier Complémentaire (pág. 10, col. izquierda) del Dictionnaire Vidal (1985) describe un fármaco de maleato de enalapril denominado RENITEC que contiene como excipientes lactosa e hidrogenocarbonato de sodio.
El documento EP 280999B1 sugiere composiciones similares usando carbonatos de metales alcalinos o alcalinotérreos y sacáridos como estabilizadores para estos compuestos. Los ejemplos comparativos en el mismo (véase, por ejemplo el ejemplo D) someten a prueba una formulación con 5,4 mg de quinapril clorhidrato, 88,4 mg de carbonato de magnesio, 5,2 mg de gelatina y 1,0 mg de estearato de magnesio. Sin embargo, la formulación muestra una degradación sustancial comparada con formulaciones estabilizadas por lactosa y por tanto no es útil como una formulación farmacéutica práctica.
Dichos compuestos inhibidores de la ECA han variado la sensibilidad y las formulaciones específicas necesitan someterse a prueba y optimizarse para compuestos diferentes. Por consiguiente, se apreciarán soluciones alternativas que proporcionen formulaciones estables.
Se ha descubierto ahora sorprendentemente que pueden producirse formulaciones útiles, estables con el uso de excipientes que comprenden un compuesto básico, preferiblemente un carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo, y se usa adicionalmente un hidrogenofosfato de metal alcalinotérreo insoluble como una sustancia de relleno preferida. Sorprendentemente, no se necesita un compuesto de sacárido para la estabilización en tales formulaciones.
El pH de las formulaciones de la presente invención está dominado por el estabilizador básico.
Los comprimidos de tales formulaciones tienen una buena estabilidad de almacenamiento y características de disolución, y las formulaciones son adecuadas para uso en combinaciones de fármacos.
En una realización, se mezcla carbonato de magnesio al 45% con quinapril clorhidrato al 3,9% con la adición de hidrogenofosfato de calcio al 33% (CaHPO_{4}). Realizaciones específicas adicionales y los resultados experimentales de pruebas de estabilidad se describen en la descripción detallada a continuación y los ejemplos adjuntos.
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Descripción detallada
La formulación farmacéutica de la presente invención comprende el 0,5-50% en peso, tal como el 1-25% en peso, incluyendo el 1-15% en peso de un compuesto de fórmula I:
1
en la que R^{1} es hidrógeno o alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono; R^{2} es hidrógeno o alquilo C_{1}-C_{4} o el grupo
2
en el que A y B denotan independientemente hidrógeno o alquilo C_{1}-C_{4} y n es de 1-4; R^{3} y R^{4} junto con los átomos a los que están conectados para formar un sistema de anillo heterocíclico, mono, di, o tricíclico que está sustituido opcionalmente con alcoxilo C_{1}-C_{4};
R^{5} es metilo o fenilo; o cualquier sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; el 5-90% en peso de un carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo, tal como en el intervalo del 10-90% en peso, incluyendo el intervalo de aproximadamente el 15-75% en peso y preferiblemente en el intervalo del 25-75% en peso, tal como el 25-50% en peso o el 30-50% en peso; el 5-90% en peso incluyendo el intervalo del 10-90% en peso de una sal de hidrogenofosfato de metal alcalino o alcalinotérreo que es preferiblemente una sal de hidrogenofosfato de metal alcalinotérreo insoluble, tal como en el intervalo del 15-75% en peso, tal como el intervalo del 20-60% en peso, y preferiblemente en el intervalo del 25-50% en peso, o en el intervalo del 15-30% en peso; y que contiene menos del 10% en peso de un compuesto de sacárido.
Preferiblemente la cantidad de compuesto de sacárido es inferior al 5% en peso, más preferiblemente inferior al 2% en peso.
El carbonato de metal alcalinotérreo puede seleccionarse adecuadamente de carbonato de magnesio, hidrogenocarbonato de sodio y carbonato de sodio.
En realizaciones preferidas, la cantidad del carbonato de metal alcalinotérreo es al menos el equivalente de la cantidad del compuesto activo de fórmula 1, tal como por ejemplo al menos dos veces el equivalente, o al menos tres veces el equivalente de la cantidad del compuesto activo.
El término equivalente en este contexto se refiere al término equivalente iónico convencional, un equivalente de una sustancia que participa en una reacción de neutralización es esa cantidad de una sustancia que o bien contribuye o bien consume 1 mol de iones hidrógeno en esa reacción. Es decir, para un compuesto monoácido tal como ramipril y un compuesto alcalino monobásico tal como NaHCO_{3}, la razón equivalente de los compuestos es la misma que la razón molar; para un compuesto diácido tal como quinapril HCl estabilizado con NaHCO_{3}, un equivalente de NaHCO_{3} es igual a dos moles de NaHCO_{3}; y asimismo para un compuesto diácido y un compuesto alcalino dibásico tal como Na_{2}CO_{3}, la razón equivalente es otra vez la misma que la razón molar. (Véase, por ejemplo Skoog, West, Holler Fundamentals of Analytical Chemistry 5ª edición, Saunders College Publishing, NY, 1988).
Tal como se mencionó, los pH de las formulaciones están dominados por el excipiente estabilizador básico, es decir, el carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo.
El compuesto inhibidor de la ECA se selecciona generalmente a partir de enalapril, delapril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, trandolapril, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos. En particular, formulaciones estables de quinapril o una sal de las mismas se fabrican adecuadamente según la invención descrita en el presente documento.
En realizaciones útiles aún adicionales, la formulación de la presente invención comprende además en el intervalo de aproximadamente el 0,5-50% en peso de un compuesto farmacéuticamente activo, seleccionado del grupo que contiene diuréticos que incluyen hidroclorotiazida; antitusivos que incluyen dextrometorfano, dextrometorfano bromhidrato, noscapina, carbetapentanocitrato, y clofedianol clorhidrato; antihistamínicos que incluyen maleato de clorfeniramina, tartrato de fenindamina, maleato de pirilamina, succinato de doxilamina, y citrato de feniltoloxamina; descongestionantes que incluyen fenilefedrina clorhidrato, fenilpropanolamina clorhidrato, pseudoefedrina clorhidrato, efedrina; y alcaloides tales como fosfato de codeína, sulfato de codeína, y morfina. La cantidad adecuada de un compuesto farmacéuticamente activo adicional tal como los listados anteriormente depende del compuesto particular, es decir la actividad del compuesto y su dosis adecuada, y el peso de la dosis de la formulación farmacéutica.
Ejemplos Ejemplo 1
Se combinaron los siguientes materiales mediante el método de granulación en húmedo para la fabricación de comprimidos de 5 mg de quinapril.
3
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Ejemplo 2
Se trataron los siguientes materiales mediante granulación en húmedo para comprimidos de 10/12,5 mg con quinapril e hidroclorotiazida.
4
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Ejemplo 3
Se sometió a prueba la estabilidad de los comprimidos preparados en los ejemplos 1-2 a 40°C durante 9 días.
5

Claims (11)

1. Formulación farmacéutica que comprende:
a. el 0,5-50% en peso de un compuesto de fórmula I;
6
en la que R^{1} es hidrógeno o alquilo que tiene de uno a cinco átomos de carbono; R^{2} es hidrógeno o alquilo C_{1}-C_{4} o el grupo
7
en el que A y B denotan independientemente hidrógeno o alquilo C_{1}-C_{4} y n es de 1-4; R^{3} y R^{4} junto con los átomos a los que están conectados para formar un sistema de anillo heterocíclico, mono, di o tricíclico que está sustituido opcionalmente con alcoxilo C_{1}-C_{4}; R^{5} es metilo o fenilo; y sales farmacéuticamente aceptable de los mismos;
b. el 5-90% en peso de un carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo;
c. el 5-90% en peso de una sal de hidrogenofosfato de metal alcalinotérreo insoluble; y
d. conteniendo menos del 10% en peso de un compuesto de sacárido.
2. Formulación según la reivindicación 1, en la que el carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo se selecciona de carbonato de magnesio, hidrogenocarbonato de sodio y carbonato de sodio.
3. Formulación según la reivindicación 1, en la que la cantidad del carbonato de metal alcalinotérreo es al menos el equivalente de la cantidad de compuesto activo de fórmula I.
4. Formulación según la reivindicación 1, en la que el compuesto de fórmula I se selecciona del grupo que contiene enalapril, delapril, lisinopril, moexipril, perindopril, quinapril, ramipril, trandolapril, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
5. Formulación según la reivindicación 1, en la que la formulación comprende en el intervalo del 1-15% en peso el compuesto de fórmula 1.
6. Formulación según la reivindicación 1, en la que la formulación comprende en el intervalo del 25-75% en peso el carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo.
7. Formulación según la reivindicación 6, en la que la formulación comprende en el intervalo del 30-50% en peso el carbonato de metal alcalino o alcalinotérreo.
8. Formulación según la reivindicación 1, en la que la formulación comprende en el intervalo del 15-75% en peso la sal de un hidrogenofosfato de metal alcalinotérreo insoluble.
9. Formulación según la reivindicación 1, en la que la formulación comprende en el intervalo del 25-50% en peso la sal de un hidrogenofosfato de metal alcalinotérreo insoluble.
10. Formulación según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que el compuesto de fórmula I es quinapril o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
11. Formulación según la reivindicación 1, que comprende además el 0,5-50% en peso de un compuesto farmacéuticamente activo seleccionado del grupo que contiene diuréticos que incluyen hidroclorotiazida; antitusivos que incluyen dextrometorfano, dextrometorfano bromhidrato, noscapina, carbetapentanocitrato, y clofedianol clorhidrato; antihistamínicos que incluyen maleato de clorfeniramina, tartrato de fenindamina, maleato de pirilamina, succinato de doxilamina, y citrato de feniltoloxamina; descongestionantes que incluyen fenilefedrina clorhidrato, fenilpropanolamina clorhidrato, pseudoefedrina clorhidrato, efedrina; y alcaloides tales como fosfato de codeína, sulfato de codeína, y morfina.
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