ES2284731T3 - Combinaciones de principios activos. - Google Patents

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ES2284731T3 ES01998148T ES01998148T ES2284731T3 ES 2284731 T3 ES2284731 T3 ES 2284731T3 ES 01998148 T ES01998148 T ES 01998148T ES 01998148 T ES01998148 T ES 01998148T ES 2284731 T3 ES2284731 T3 ES 2284731T3
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Abstract

Agentes insecticidas y acaricidas, caracterizados por un contenido de una combinación de principios activos compuesta por A) extractos de semillas de margosa y B) un principio activo del grupo de los nicotinilos o neonicotinilos compuesto por (15) imidacloprid, (16) tiacloprid, (17) tiametoxam, (18) acetamiprid y (19) clotianidina, así como agentes extensores y/o agentes tensioactivos.

Description

Combinaciones de principios activos.
La presente invención se refiere a nuevas combinaciones de principios activos que se componen, por una parte, de extractos conocidos de semillas de margosa o árbol del neem y, por otra, de otros principios activos pesticidas conocidos y que poseen muy buenas propiedades insecticidas y acaricidas.
Es conocido que los extractos de las semillas de margosa poseen propiedades insecticidas (véase "Römpp Chemie Lexikon", 9ª edición, página 2954, Georg Thieme Verlag, Stuttgart-Nueva York, 1991). La eficacia de esta sustancia es buena, pero en algunos casos deja que desear cuando se aplican cantidades pequeñas.
Asimismo es conocido que se pueden usar numerosos piretroides, carbamatos, derivados del ácido fosfórico y heterociclos para combatir parásitos animales, tales como insectos y acáridos no deseados (véanse los documentos WO 93-10083; DE-A-2717040; Farm Chemicals Handbook 1998, C 328; los documentos EP-A-0161019 y EP-A-0049977). Sin embargo, el efecto de estas sustancias tampoco es siempre satisfactorio cuando se aplican cantidades pequeñas.
El documento DE 4426942 A1 se refiere a agentes insecticidas basados en insecticidas de cloronicotinilo y agentes sinérgicos para insecticidas. En el documento DE se citan explícitamente los insecticidas de cloronicotinilo imidacloprid, tiacloprid y acetamiprid.
El agente sinérgico usado en combinación con el insecticida de cloronicotinilo se puede seleccionar de un extenso grupo.
Éste incluye, por ejemplo:
a)
Compuestos de metilendioxifenilo,
b)
derivados de propargilo,
c)
ésteres de ácidos alquilfosfónicos,
d)
ésteres del ácido fosfórico,
e)
derivados de azol,
f)
ésteres de pineno,
g)
formamidas,
h)
ésteres y amidas de ácidos carboxílicos C_{12-21},
i)
diarilaminas,
j)
iminas cíclicas, así como
k)
aceite de margosa.
En el documento DE se mencionan a su vez numerosos representantes de cada uno de estos grupos individuales. De este modo, el agente sinérgico que se usa en combinación con el insecticida de cloronicotinilo se ha de seleccionar de una extensa lista de supergrupos y en cada caso de un amplio grupo de ejemplos para cada uno de estos grupos.
Ahora se ha descubierto que las nuevas combinaciones de principios activos que se componen de
A) extractos de semillas de margosa
y
B) un principio activo del grupo de los nicotinilos o neonicotinilos formado por
(15)
imidacloprid,
(16)
tiacloprid,
(17)
tiametoxam,
(18)
acetamiprid y
(19)
clotianidina
poseen muy buenas propiedades insecticidas y acaricidas.
Sorprendentemente, el efecto insecticida y acaricida de las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención es bastante superior a la suma de los efectos de los principios activos individuales. Así pues, existe un efecto sinérgico real no previsible y no sólo una adición de efectos.
Por extractos de semillas de margosa se ha de entender en el presente caso todos los productos habituales que se puedan aislar de las semillas de margosa por extracción o exprimición y que contengan cantidades esenciales de azadiractina. Estos productos también incluyen la azadiractina misma.
Los diferentes extractos de semillas de margosa y también la azadiractina misma ya se conocen (véase "The Pesticide Manual" 11ª edición, British Crop Protection Council 1997, nº 36, así como "Römpp Chemie Lexikon", 9ª edición, página 2954, Georg Thieme Verlag, Stuttgart-Nueva York, 1991).
También se conocen los componentes de actividad insecticida y acaricida contenidos en las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención además de los extractos de semillas de margosa. En "The Pesticide Manual", 11ª edición, British Crop Protection Council, 1997, se describen en detalle las siguientes sustancias, a saber:
(1) imidacloprid en el nº 418,
(2) acetamiprid en el nº 5.
Los demás principios activos antes mencionados se describen en las siguientes publicaciones:
(3) tiacloprid EP-A-0235725,
(4) tiametoxam EP-A-0580533 y
(5) clotianidina EP-A-0376279.
Además del extracto de semillas de margosa las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención contienen al menos uno de los principios activos del grupo (B). Asimismo pueden contener otros componentes de mezcla con actividad insecticida y/o acaricida.
El efecto sinérgico se muestra especialmente intenso cuando los principios activos están presentes en las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención en determinadas relaciones de peso. No obstante, las relaciones de peso de los principios activos en las combinaciones de principios activos se pueden variar en un intervalo relativamente amplio. En general se usan por 1 parte en peso de extracto de semillas de margosa entre 0,2 y 50 partes en peso, preferentemente entre 0,3 y 40 partes en peso, del principio activo del grupo (B).
Las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención son adecuadas para combatir parásitos animales, preferentemente artrópodos y nemátodos, en especial insectos y arácnidos que aparecen en la agricultura, la jardinería, en silvicultura, en la protección de productos almacenados y de materiales, así como en el sector de la higiene. Son eficaces frente a especies de sensibilidad normal y resistentes, así como frente a todos o determinados estadios de desarrollo. Entre los parásitos antes mencionados se encuentran:
Del orden de los isópodos por ejemplo Oniscus asellus, Armadillidium vulgare, Porcellio scaber.
Del orden de los diplópodos por ejemplo Blaniulus guttulatus.
Del orden de los quilópodos por ejemplo Geophilus carpophagus, Scutigera spp.
Del orden de los sínfilos por ejemplo Scutigerella immaculata.
Del orden de los tisanuros por ejemplo Lepisma saccharina.
Del orden de los colémbolos por ejemplo Onychiurus armatus.
Del orden de blatarios por ejemplo Blatta orientalis, Periplaneta americana, Leucophaea maderae, Blatella germanica.
Del orden de los ortópteros por ejemplo Acheta domesticus, Gryllotalpa spp., Locusta migratoria migratorioides, Melanoplus differentialis, Schistocerca gregaria.
Del orden de los dermápteros por ejemplo Forficula auricularia.
Del orden de los isópteros por ejemplo Reticulitermes spp.
Del orden de los anopluros por ejemplo Phylloxera vastatrix, Pemphigus spp., Pediculus humanus corporis, Haematopinus spp., Linognathus spp.
Del orden de los malófagos por ejemplo Trichodectes spp., Damalinea spp.
Del orden de los tisanópteros por ejemplo Frankliniella occidentalis, Hercinothrips femoralis, Thrips palmi, Thrips tabaci.
Del orden de los heterópteros por ejemplo Eurygaster spp., Dysdercus intermedius, Piesma quadrata, Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma spp.
Del orden de los homópteros por ejemplo Aleurodes brassicae, Bemisia tabaci, Trialeurodes vaporariorum, Aphis gossypii, Brevicoryne brassicae, Cryptomyzus ribis, Aphis fabae, Doralis pomi, Eriosoma lanigerum, Hyalopterus arundinis, Macrosiphum avenae, Myzus spp., Phorodon humuli, Rhopalosiphum padi, Empoasca spp., Euscelis bilobatus, Nephotettix cincticeps, Lecanium corni, Saissetia oleae, Laodelphax striatellus, Nilaparvata lugens, Aonidiella aurantii, Aspidiotus hederae, Pseudococcus spp., Psylla spp.
Del orden de los lepidópteros por ejemplo Pectinophora gossypiella, Bupalus piniarius, Cheimatobia brumata, Lithocolletis blancardella, Hyponomeuta padella, Plutella maculipennis, Malacosoma neustria, Euproctis chrysorrhoea, Lymantria spp., Bucculatrix thurberiella, Phyllocnistis citrella, Agrotis spp., Euxoa spp., Feltia spp., Earias insulana, Heliothis spp., Spodoptera exigua, Mamestra brassicae, Panolis flammea, Prodenia litura, Spodoptera spp., Trichoplusia ni, Carpocapsa pomonella, Pieris spp., Chilo spp., Pyrausta nubilalis, Ephestia kuehniella, Galleria mellonella, Tineola bisselliella, Tinea pellionella, Hofmannophila pseudospretella, Cacoecia podana, Capua reticulana, Choristoneura fumiferana, Clysia ambiguella, Homona magnanima, Tortrix viridana.
Del orden de los coleópteros por ejemplo Anobium punctatum, Rhizopertha dominica, Acanthoscelides obtectus, Hylotrupes bajulus, Agelastica alni, Leptinotarsa decemlineata, Phaedon cochleariae, Diabrotica spp., Psylliodes chrysocephala, Epilachna varivestis, Atomaria spp., Oryzaephilus surinamensis, Anthonomus spp., Sitophilus spp., Otiorrhynchus sulcatus, Cosmopolites sordidus, Ceuthorrhynchus assimilis, Hypera postica, Dermestes spp., Trogoderma spp., Anthrenus spp., Attagenus spp., Lyctus spp., Meligethes aeneus, Ptinus spp., Niptus hololeucus, Gibbium psylloides, Tribolium spp., Tenebrio molitor, Agriotes spp., Conoderus spp., Melolontha melolontha, Amphimallon solstitialis, Costelytra zealandica.
Del orden de los himenópteros por ejemplo Diprion spp., Hoplocampa spp., Lasius spp., Monomorium pharaonis, Vespa spp.
Del orden de los dípteros por ejemplo Aedes spp., Anopheles spp., Culex spp., Drosophila melanogaster, Musca spp., Fannia spp., Calliphora erythrocephala, Lucilia spp., Chrysomyia spp., Cuterebra spp., Gastrophilus spp., Hyppobosca spp., Liriomyza spp., Stomoxys spp., Oestrus spp., Hypoderma spp., Tabanus spp., Tannia spp., Bibio hortulanus, Oscinella frit, Phorbia spp., Pegomyia hyoscyami, Ceratitis capitata, Dacus oleae, Tipula paludosa.
Del orden de los sifonápteros por ejemplo Xenopsylla cheopis, Ceratophyllus spp.
Del orden de los arácnidos por ejemplo Scorpio maurus, Latrodectus mactans.
Del orden de los acarinos por ejemplo Acarus siro, Argas spp., Ornithodoros spp., Dermanyssus gallinae, Eriophyes ribis, Phyllocoptruta oleivora, Boophilus spp., Rhipicephalus spp., Amblyomma spp., Hyalomma spp., Ixodes spp., Psoroptes spp., Chorioptes spp., Sarcoptes spp., Tarsonemus spp., Bryobia praetiosa, Panonychus spp., Tetranychus spp.
Las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención se pueden usar con especial éxito para combatir insectos y acáridos dañinos para las plantas, como, por ejemplo, contra Tetranychus spp., Panonychus spp., Hemitarsonemus spp., Tarsonemus spp., Brevipalpus spp., Phylocoptruta spp., Aculus spp., Bryobia spp. y Eriophyes spp.
La buena fitotolerancia de las combinaciones de principios activos a las concentraciones necesarias para combatir insectos y acáridos permite el tratamiento de partes vegetales aéreas, de plántulas y semillas y del suelo. Las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención se pueden usar para la aplicación en hojas o también como desinfectante.
Las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención se usan habitualmente en forma de agentes (formulaciones) para cuya preparación se pueden usar
- los extractos de semillas de margosa en forma de preparación comercial o en forma de sustancias aisladas y
- los principios activos del grupo (B), bien como tales o bien en forma de preparaciones comerciales.
Las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención se pueden convertir en los agentes (formulaciones) habituales, tales como soluciones, emulsiones, suspensiones, polvos, espumas, pastas, granulados, aerosoles, encapsulados finos en sustancias poliméricas y en sustancias de revestimiento para semillas, así como formulaciones de ultrabajo volumen.
Estas formulaciones se preparan de manera conocida, por ejemplo mezclando los principios activos o las combinaciones de principios activos con agentes extensores, es decir, con disolventes líquidos, gases licuados a presión y/o vehículos sólidos, usando dado el caso agentes tensioactivos, es decir, emulsionantes y/o dispersantes y/o agentes espumantes. En caso de usar agua como agente extensor también se pueden usar, por ejemplo, disolventes orgánicos como codisolventes. Como disolventes líquidos se consideran principalmente: Compuestos aromáticos, tales como xileno, tolueno o alquilnaftalenos, compuestos aromáticos clorados e hidrocarburos alifáticos clorados, tales como clorobencenos, cloroetilenos o cloruro de metileno, hidrocarburos alifáticos, tales como ciclohexano o parafinas, por ejemplo fracciones de petróleo, alcoholes, tales como butanol o glicol, así como sus éteres y ésteres, cetonas, tales como acetona, metiletilcetona, metilisobutilcetona o ciclohexanona, disolventes fuertemente polares, tales como dimetilformamida y dimetilsulfóxido, así como agua. Por agentes extensores o vehículos gaseosos licuados se entienden aquellos líquidos que son gaseosos a temperatura normal y presión normal, por ejemplo propelentes para aerosoles, tales como butano, propano, nitrógeno y dióxido de carbono. Como vehículos sólidos se consideran: Por ejemplo, rocas naturales molidas, tales como caolines, alúminas, talco, tiza, cuarzo, atapulgita, montmorilonita o tierra de diatomeas, y rocas sintéticas molidas, tales como ácido silícico altamente disperso, óxido de aluminio y silicatos. Como vehículos sólidos para granulados se consideran: Por ejemplo, rocas naturales quebradas y fraccionadas, tales como calcita, mármol, piedra pómez, sepiolita, dolomita, así como granulados sintéticos de harinas orgánicas e inorgánicas y granulados de material orgánico, tales como serrín, cáscaras de coco, mazorcas de maíz y tallos de tabaco. Como emulsionantes y/o agentes espumantes se consideran: Por ejemplo, emulsionantes aniónicos y no ionógenos, tales como ésteres de polioxietileno y ácido graso, éteres de polioxietileno y alcohol graso, por ejemplo éter poliglicólico de alquilarilo, sulfonatos de alquilo, sulfatos de alquilo, sulfonatos de arilo, así como hidrolizados de proteínas. Como dispersantes se consideran: Por ejemplo, lejías sulfíticas de lignina residuales y metilcelulosa.
En las formulaciones se pueden usar agentes adherentes, tales como carboximetilcelulosa, polímeros naturales y sintéticos en polvo o en forma de gránulos o látex, tales como goma arábiga, poli(alcohol vinílico), poli(acetato de vinilo), así como fosfolípidos naturales, tales como cefalinas y lecitinas, y fosfolípidos sintéticos. Otros aditivos adicionales pueden ser aceites minerales y vegetales.
Se pueden usar colorantes, tales como pigmentos inorgánicos, por ejemplo óxido de hierro, óxido de titanio, azul de ferrociano, y colorantes orgánicos, tales como colorantes de alizarina, azoicos y de ftalocianina metálica, y oligonutrientes, tales como sales de hierro, manganeso, boro, cobre, cobalto, molibdeno y cinc.
Las formulaciones contienen en general entre 0,1 y 95% en peso de principios activos, preferentemente entre 0,5 y 90%.
Las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención pueden estar presentes en las formulaciones en mezcla con otros principios activos conocidos, tales como fungicidas, insecticidas, acaricidas y herbicidas, así como en mezcla con fertilizantes, reguladores del crecimiento vegetal, quelados o superabsorbentes.
Las combinaciones de principios activos se pueden usar como tales, en forma de sus formulaciones o en las formas de aplicación preparadas a partir de ellas, tales como soluciones listas para el uso, concentrados emulsionables, emulsiones, suspensiones, polvos para aspersión, polvos solubles, granulados y elementos moldeados. La aplicación se realiza de manera habitual, por ejemplo por riego, rociado, pulverización, dispersión, extensión, desinfección en seco, desinfección en húmedo, desinfección en mojado, desinfección por elutriación, incrustación, implantación, inyección o por aplicación de espuma.
Cuando se usan las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención, las cantidades de aplicación se pueden variar en un amplio intervalo dependiendo del tipo de aplicación. Cuando se tratan partes vegetales, las cantidades de aplicación de la combinación de principios activos se encuentran generalmente entre 10 y 3.000 g/ha, preferentemente entre 20 y 2.000 g/ha.
Cuando se trata el suelo, las cantidades de aplicación de la combinación de principios activos se encuentran generalmente entre 10 y 4.000 g/ha, preferentemente entre 20 y 2.000 g/ha.
Cuando se tratan semillas, las cantidades de aplicación se encuentran generalmente entre 0,01 y 50 g/kilogramo de semillas, preferentemente entre 0,05 y 40 g/kilogramo de semillas.
El buen efecto insecticida y acaricida de las combinaciones de principios activos de acuerdo con la invención se muestra en los siguientes ejemplos. Mientras que los principios activos individuales presentan puntos débiles en lo que a su efecto se refiere, las combinaciones muestran un efecto que es superior a la simple suma de efectos.
En los insecticidas y acaricidas siempre se presenta un efecto sinérgico cuando el efecto de las combinaciones de principios activos es mayor que la suma de los efectos de los principios activos aplicados de forma individual.
\global\parskip0.900000\baselineskip
El efecto que cabe esperar para una combinación dada de dos principios activos se puede calcular según S.R. Colby, Weeds 15 (1967), 20-22) de la siguiente manera:
Si
X
es el grado de eficacia cuando se usa el principio activo A en una cantidad de aplicación de \underline{m} g/ha,
Y
es el grado de eficacia cuando se usa el principio activo B en una cantidad de aplicación de \underline{n} g/ha y
E
es el grado de eficacia cuando se usan los principios activos A y B en cantidades de aplicación de \underline{m} y \underline{n} g/ha,
entonces es
E = X + Y - \frac{X \cdot Y}{100}
El grado de eficacia se expresa en %. El 0% significa un grado de eficacia equivalente al del control, mientras que un grado de eficacia del 100% significa que no se observa infestación.
Si el efecto real es mayor que el calculado, el efecto de la combinación es superaditivo, es decir que existe un efecto sinérgico. En este caso, el grado de eficacia real observado debe ser mayor que el valor calculado mediante la fórmula antes expuesta para el grado de eficacia esperado (E).
La invención se ilustra mediante los siguientes ejemplos.
Ejemplo 1
Ensayo con Trialeurodes
Para elaborar una preparación de principios activos adecuada se mezcla una formulación comercial del principio activo o de la combinación de principios activos con agua hasta alcanzar la concentración deseada.
Se rocían a intervalos de 7 días lantanas (Lantana camara) fuertemente infestadas con todos los estadios de la mosca blanca (Trialeurodes vaporariorum) con la cantidad de aplicación deseada de una preparación de principios activos.
La valoración se efectúa 15 días después del segundo tratamiento. El 100% significa que se han eliminado todas las moscas, mientras que el 0% significa que no se ha eliminado ninguna mosca.
En la siguiente tabla se exponen los principios activos, las cantidades aplicadas y los resultados del ensayo.
TABLA 1 Ensayo con Trialeurodes
1 
\global\parskip1.000000\baselineskip
Ejemplo 2
Ensayo con Trialeurodes
Para elaborar una preparación de principios activos adecuada se mezcla una formulación comercial del principio activo o de la combinación de principios activos con agua hasta alcanzar la concentración deseada.
Se rocían a intervalos de 7 días lantanas (Lantana camara) fuertemente infestadas con la mosca blanca (Trialeurodes vaporariorum) con la cantidad de aplicación deseada de una preparación de principios activos.
La valoración se efectúa 15, 19 y 25 días después del segundo tratamiento. El 100% significa que se han eliminado todas las moscas, mientras que el 0% significa que no se ha eliminado ninguna mosca.
En la siguiente tabla se exponen los principios activos, las cantidades aplicadas y los resultados del ensayo.
TABLA 2 Ensayo con Trialeurodes
2

Claims (5)

1. Agentes insecticidas y acaricidas, caracterizados por un contenido de una combinación de principios activos compuesta por
A) extractos de semillas de margosa
y
B) un principio activo del grupo de los nicotinilos o neonicotinilos compuesto por
(15)
imidacloprid,
(16)
tiacloprid,
(17)
tiametoxam,
(18)
acetamiprid y
(19)
clotianidina,
así como agentes extensores y/o agentes tensioactivos.
2. Agentes de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizados porque la relación de peso entre el extracto de semillas de margosa y el principio activo del grupo B) en las combinaciones de principios activos se encuentra entre 1:0,2 y 1:50.
3. Procedimiento para combatir insectos y acáridos, caracterizado porque las combinaciones de principios activos de acuerdo con la reivindicación 1 se esparcen sobre los parásitos y/o su biótopo.
4. Uso de las combinaciones de principios activos de acuerdo con la reivindicación 1 para combatir insectos y acáridos.
5. Procedimiento para la preparación de agentes insecticidas y acaricidas, caracterizado porque las combinaciones de principios activos de acuerdo con la reivindicación 1 se mezclan con agentes extensores y/o agentes tensioactivos.
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