ES2290038T3 - Fluido refrigerante evaporativo que comprende hidrofluorocarbonos. - Google Patents

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Abstract

Uso de al menos un hidrofluorocarbono para la fabricación de un fluido refrigerante evaporativo líquido para enfriamiento de la piel, por pulverización de dicho fluido refrigerante sobre la piel, en donde dicho fluido refrigerante tiene un punto de ebullición en el intervalo de aproximadamente -10ºC a aproximadamente +25ºC, y en donde dicho al menos un hidrofluorocarbono se selecciona del grupo constituido por 1, 1, 1, 3, 3-pentafluoropropano, 1, 1, 2, 3, 3, 3-hexafluoropropano y 1, 1, 2, 2, 3, 3-hexafluoro-propano.

Description

Fluido refrigerante evaporativo que comprende hidrofluorocarbonos.
Campo de la invención
La invención se refiere a fluidos refrigerantes evaporativos, y más particularmente a fluidos refrigerantes evaporativos adecuados para uso como anestésicos tópicos por pulverización en frío que comprenden hidrofluorocarbonos, con preferencia 1,1,1,3,3-pentafluoropropano, sea solos o en combinación con otros componentes, y a un método de enfriamiento o anestesia tópica de la piel que comprende pulverizar dichos fluidos refrigerantes sobre la misma.
Antecedentes de la invención
Los anestésicos tópicos son productos que se aplican a la piel o tejidos mucosos de los animales de sangre caliente para causar entumecimiento temporal en el sitio de aplicación. Un tipo de anestésico tópico es un fluido refrigerante evaporativo líquido o pulverización fría que está basado en el efecto refrigerante de la evaporación para anestesiar los nervios. Este tipo de producto se utiliza para procedimientos de cirugía menor, tales como la apertura de forúnculos con lanceta o el drenaje de pequeños abscesos. La aplicación de frío, a la que se hace referencia como crioterapia, se utiliza también en el tratamiento de lesiones o enfermedades, y esta extendida particularmente en la medicina deportiva.
El cloruro de etilo en una botella pequeña se ha comercializado, según se informa, como anestésico tópico por pulverización fría, desde principios del siglo 20, y este producto se ha mantenido esencialmente inalterado. Cuando se pulveriza cloruro de etilo líquido sobre la piel, el cloruro de etilo se evapora rápidamente y enfría la piel hasta anestesiar los nervios. El efecto de enfriamiento es debido al calor de vaporización del líquido hirviente. Una razón para que el cloruro de etilo sea adecuado para este propósito es su punto de ebullición de 12,3ºC. Este punto de ebullición es lo bastante bajo para causar una vaporización rápida por contacto con la piel a la temperatura del cuerpo. Sin embargo, el punto de ebullición es lo suficientemente alto para permitir que el líquido se mantenga en un recipiente cerrado simple a la temperatura ambiente, y para permitir que el anestésico se utilice sin lesionar la piel.
Los anestésicos de pulverización fría comercializados actualmente incluyen pulverización de cloruro de etilo puro, así como mezclas de cloruro de etilo con CFC-114 (diclorotetrafluoroetano), CFC-114 por sí solo, y una mezcla CFC-11 (triclorofluorometano)/CFC-12 (diclorodifluorometano). Sin embargo, existen problemas en el uso de todos estos materiales. Debido a consideraciones ambientales, los clorofluorocarbonos (CFCs), tales como CFC-114, CFC-11 y CFC-12 están siendo suprimidos gradualmente todos ellos. Esto deja solamente la pulverización refrigerante de cloruro de etilo. No obstante, el cloruro de etilo es un líquido altamente inflamable que se volatiliza a la temperatura ambiente para formar un gas explosivo. Por combustión, el cloruro de etilo puede formar cloruro de hidrógeno o incluso fosgeno altamente tóxico (CCl_{2}O). Adicionalmente, el cloruro de etilo puede reaccionar con el agua caliente o el vapor de agua para formar cloruro de hidrógeno o ácido clorhídrico. Por estas razones, deben tomarse precauciones extremadas cuando se manipula y utiliza cloruro de etilo.
El documento WO 96/12442 describe un fluido refrigerante vapor exento de clorofluorocarbonos.
Los documentos US 5.800.729 y WO 96/08603 divulgan 1,1,1,3,3-pentafluoropropano como fluido refrigerante.
Así pues, existe necesidad de otros materiales que pueden utilizarse como pulverizaciones refrigerantes evaporativas en lugar de cloruro de etilo, y que estén exentas de los clorofluorocarbonos ambientalmente inaceptables utilizados en los productos existentes.
Breve descripción de los dibujos
La Figura 1 es una representación esquemática de un dispositivo para dispensar una pulverización líquida mientras se encuentra en la posición invertida.
La Figura 2 es una representación esquemática de un dispositivo para dispensar una pulverización líquida mientras se encuentra en posición erguida.
La Figura 3 es un gráfico que compara la presiones de vapor de cloruro de etilo y 1,1,1,3,3-pentafluoropropano.
La Figura 4 es un gráfico que compara los efectos refrigerantes de cloruro de etilo y 1,1,1,3,3-pentafluoropropano para carga de 2 gramos.
La Figura 5 es un gráfico que compara los efectos refrigerantes de cloruro de etilo y 1,1,1,3,3-pentafluopropano para carga de 4 gramos.
Descripción de la invención
La presente invención proporciona un fluido refrigerante evaporativo líquido que comprende al menos un hidrofluorocarbono (HFC), sea solo o en combinación con otros componentes ambientalmente aceptables, para uso en refrigeración de la piel, como se define en la reivindicación 1. Tales fluidos refrigerantes evaporativos líquidos son adecuados para uso como anestésicos tópicos de pulverización fría. Para eficacia y seguridad como pulverización fría para la piel, el fluido refrigerante tiene un punto de ebullición comprendido en el intervalo de aproximadamente -10ºC a aproximadamente 25ºC, con preferencia desde aproximadamente 0ºC a 20ºC. Se cree que un fluido refrigerante con un punto de ebullición inferior a aproximadamente -10ºC puede causar congelación localizada de la piel o incluso necrosis por heladura. Incluso los fluidos refrigerantes con puntos de ebullición más altos, tales como cloruro de etilo, pueden causar dicha congelación si no se utilizan adecuadamente. El fluido refrigerante de la presente invención comprende de modo preferible al menos aproximadamente 50 por ciento en peso de tal o tales componentes HFC, de modo más preferible al menos aproximadamente 90 por ciento en peso, y de modo muy preferible está constituido esencialmente por dicho o dichos componentes. A lo largo de esta solicitud, todos los porcentajes se expresarán en peso a no ser que se indique otra cosa.
La presente invención incluye un sistema para enfriar la piel, comprendiendo el sistema el fluido refrigerante evaporativo y un dispositivo para suministrar una pulverización líquida del fluido refrigerante. Para ser eficaz como pulverización fría, el fluido refrigerante tiene que pulverizarse en forma líquida sobre la piel, donde se vaporiza por extracción del calor de vaporización de la superficie de la piel que se enfría. Con preferencia, el dispositivo de pulverización dispersa una pulverización fina y controlada del fluido refrigerante para permitir la evaporación y el enfriamiento rápidos en la porción seleccionada de la piel.
Botellas de pulverización y otros recipientes adecuados para tales propósitos son bien conocidos en la técnica. La Figura 1 es una representación esquemática de un dispositivo 10 para dispensar un líquido 12 desde un recipiente 11, mientras el recipiente se encuentra en posición invertida. Para aplicar la pulverización desde un dispositivo de este tipo, el recipiente se invierte primeramente, de tal modo que el líquido está en contacto con un extremo de un lumen 14 que pasa a través de una válvula de pulverización 13. La válvula se acciona luego para pulverizar el líquido a través del lumen 14.
La Figura 2 es una representación esquemática de un dispositivo de pulverización alternativo 20 que está destinado a ser utilizado en posición vertical. El recipiente 21 contiene líquido 22, y está provisto de una válvula de pulverización 23, que incluye un lumen 24 que pasa a través de la misma. Un tubo 25 se extiende desde un extremo del lumen 24 hasta el fondo del recipiente. La válvula se acciona mientras el recipiente se encuentra en posición vertical, y el fluido es aspirado a través del tubo 25 y dispersado a través del lumen 24.
En otras realizaciones de los dispositivos de las Figuras 1 ó 2, el recipiente puede estar hecho de un material flexible, y puede estrujarse para impulsar el líquido a través del lumen. Alternativamente, la pulverización puede impulsarse por el uso de un bulbo de prensado separado, como los del tipo utilizado comúnmente en los frascos de perfume. Otras variaciones de tales dispositivos de pulverización serán evidentes para los expertos en la técnica.
Para los propósitos de esta solicitud, se utilizaran las definiciones siguientes para compuestos basados en carbono. Los hidrocarburos son compuestos orgánicos constituidos exclusivamente por los elementos carbono e hidrógeno. Los hidrofluorocarbonos son compuestos que están constituidos exclusivamente por carbono, hidrógeno y flúor, y deben contener al menos un átomo de flúor. Los perfluorocarbonos (PFCs) son compuestos que están constituidos exclusivamente por carbono y flúor. Los hidroclorofluorocarbonos son compuestos que están constituidos exclusivamente por carbono, hidrógeno, cloro y flúor, y deben incluir al menos un átomo de cada clase. Los clorofluorocarbonos (CFCs) están constituidos exclusivamente por carbono, cloro y flúor y no contienen átomo de hidrógeno alguno.
De acuerdo con las normas actuales, los HFCs y los HCFCs se consideran ambientalmente aceptables. Sin embargo, el uso de HCFCs puede ser suprimido gradualmente en los años venideros, dependiendo de su contenido de cloro y de los efectos percibidos sobre el ozono atmosférico. La aceptabilidad de los perfluorocarbonos (PFCs) varía con el PFC específico y la aplicación para la que deba ser utilizado. Los PFCs pueden utilizarse en las composiciones de la presente invención, si los mismos están considerados ambientalmente aceptables. Por el contrario, los CFCs están considerados ambientalmente inaceptables, y sus diversos usos han sido prohibidos o están siendo suprimidos gradualmente. Por estas razones, las composiciones de la presente invención están exentas con preferencia de todos los compuestos CFC. Más preferiblemente, las composiciones están exentas también de compuestos HCFC, en particular aquéllos que están considerados ambientalmente inaceptables. Por esa razón, en una realización preferida, la composición de la presente invención está constituida esencialmente sólo por compuestos HFC. Como se ha expuesto anteriormente, la composición está exenta también con preferencia de cloruro de etilo, o de cualesquiera otros compuestos inflamables o ambientalmente inaceptables. Para los propósitos de esta solicitud, una composición se considerará sustancialmente exenta de un componente cuando la misma contiene menos de aproximadamente 0,5 por ciento en peso de dicho componente.
Un hidrofluorocarbono preferido para uso en la presente invención es 1,1,1,3,3-pentafluoropropano (HFC-245fa). HFC-245fa es un hidrofluorocarbono bien conocido, ambientalmente aceptable, que ha sido identificado como agente de soplado de espumas, propelente de aerosoles, agente de transmisión de calor, y posible sustituto de CFC11 en sistemas de refrigeración. El mismo tiene un punto de ebullición de aproximadamente 15,3ºC y un calor de vaporización relativamente alto. Como resultado, actúa como fluido refrigerante evaporativo de modo muy similar al cloruro de etilo, que tiene un punto de ebullición de 12,3ºC. Sin embargo, HFC-245fa es ininflamable y no reacciona con el agua. Por consiguiente, puede utilizarse sin los problemas de seguridad asociados con el cloruro de etilo.
HFC-245fa puede fabricarse por diversos procesos, tales como los indicados en VanDerPuy et al., Patente U.S. No. 5.574.192, Tung, Patente U.S. No. 5.710.352, y VanDerPuy et al., publicación PCT WO 95/04022.
Como se ha mencionado anteriormente, HFC-245fa hierve a 15,3ºC, lo que le hace adecuado para uso como fluido refrigerante evaporativo por sí mismo. Sin embargo, el punto de ebullición puede elevarse o reducirse por la adición de uno o más componentes distintos con puntos de ebullición superiores o inferiores. La disminución del punto de ebullición de la composición aumentará la presión de vapor, y el aumento del punto de ebullición reducirá la presión de vapor.
El punto de ebullición del fluido refrigerante evaporativo está comprendido en el intervalo de aproximadamente -10ºC a aproximadamente 25ºC. Con preferencia, el punto de ebullición es al menos aproximadamente 0ºC y menor que aproximadamente 20ºC. Una mezcla con un punto de ebullición demasiado bajo puede causar congelación o necrosis por heladura localizada de la piel, mientras que una mezcla con un punto de ebullición demasiado alto no será suficientemente eficaz para el enfriamiento de la piel. Por adición selectiva de componentes con puntos de ebullición inferiores, el punto de ebullición de la composición puede ajustarse en caso deseado. Por ejemplo, el punto de ebullición de una composición que comprende HFC-245fa, que hierve a 15,3ºC, puede reducirse hasta coincidir estrechamente con el punto de ebullición de 12,3ºC del cloruro de etilo.
Cuando se combinan hidrofluorocarbonos e hidroclorofluorocarbonos diferentes, los mismos deberían ser compuestos que sean totalmente miscibles unos con otros. Con preferencia, el fluido refrigerante comprende al menos aproximadamente 50 por ciento en peso de hidrofluorocarbonos, de modo más preferible al menos aproximadamente 90 por ciento en peso, y de modo aún más preferible está constituido esencialmente por hidrofluorocarbonos. Cuando se incluyen hidroclorofluorocarbonos en el fluido refrigerante, se trata con preferencia de aquéllos que están considerados ambientalmente aceptables. Debido a la re-evaluación continuada de lo que se considera ambientalmente aceptable, la selección de tales compuestos para inclusión en el fluido refrigerante debería hacerse teniendo en cuenta las disposiciones o los descubrimientos científicos actuales.
La Tabla I enumera compuestos HFC y HCFC con puntos de ebullición inferiores al de HFC-245fa que se consideran particularmente adecuados para formación de mezclas con puntos de ebullición reducidos con HFC-245fa, que se incluye también en la lista. Con preferencia, tales mezclas contienen al menos aproximadamente 50 por ciento en peso de HFC-245fa. Se da la fórmula para cada compuesto, y los mismos se enumeran por orden de punto de ebullición (P.E.):
\vskip1.000000\baselineskip
TABLA I
1
\newpage
Basándose en sus puntos de ebullición, HFC-236ea (1,1,2,3,3,3-hexafluoropropano) y HFC-236ca (1,1,2,2,3,3-hexafluoropropano) son también compuestos preferidos para uso como anestésicos de pulverización refrigerante, sea solos o en combinación con otros componentes ambientalmente aceptables.
Ejemplo 1
Se realizaron pruebas para comparar la presión de vapor de HFC-245fa con los datos de presión de vapor publicados para cloruro de etilo (véase The Properties of Gases and Liquids, 4ª edición, R.C. Reid, J.M. Plausnitz y B.E. Poling, McGraw-Hill, Inc. 1987, p. 677. Los resultados presentados en la Figura 3 muestran que la presión de vapor de HFC-245fa es ligeramente inferior a la del cloruro de etilo.
Ejemplo 2
Se realizó un experimento para comparar el efecto refrigerante de HFC-245fa con cloruro de etilo. Se pegó con cinta adhesiva un termopar Omega tipo T para medida de la temperatura a una pequeña hoja de plástico. El termopar se conectó a un registrador de gráfico Fisher Scientific que medía el cambio en la temperatura en función del tiempo. Se pulverizaron aproximadamente 2 gramos de cloruro de etilo sobre la punta del termopar en el transcurso de 45 segundos. Se midió el cambio resultante en la temperatura a lo largo de 30 minutos. Una vez que el termopar se equilibró a la temperatura ambiente, se repitió este experimento para HFC-245fa. Los resultados se presentan en la Figura 4.
Ejemplo 3
Se condujo otro experimento del mismo modo que en el Ejemplo 2, excepto que la cantidad pulverizada sobre el termopar se aumentó hasta 4 gramos, tanto para el cloruro de etilo como para el HFC-245fa. Estos resultados se presentan en la Figura 5.
A partir de los resultados representados en las Figuras 4 y 5, puede verse que la temperatura de la superficie se recupera hasta 0ºC más rápidamente con HFC-245fa que con cloruro de etilo. Las curvas de enfriamiento para HFC-245fa son prácticamente iguales para cargas de 2 g y 4 g. Sin embargo, en el caso de las curvas de enfriamiento para cloruro de etilo para las dos cargas diferentes son muy distintas. Para una carga de 4 g, la temperatura de la superficie en el caso del cloruro de etilo había descendido por debajo de -20ºC. La temperatura baja sostenida a la carga más alta de 4 g de cloruro de etilo podría dar como resultado una congelación localizada de la piel. Por el contrario, el HFC-245fa se recupera hasta por encima de 0ºC tanto para la carga de 2 g como para la de 4 g mucho antes de 5 minutos de pulverización.
Ejemplo 4
Se condujo una prueba para comparar la sensación de 1,1,1,3,3-pentafluoropropano con cloruro de etilo cuando se utilizó como pulverización refrigerante. Se pulverizaron muestras de cada material sobre la piel de un individuo y se evaluaron respecto a efecto refrigerante. Las dos pulverizaciones proporcionaron ambas un enfriamiento inmediato de la piel y se encontró que eran indistinguibles una de otra.

Claims (6)

1. Uso de al menos un hidrofluorocarbono para la fabricación de un fluido refrigerante evaporativo líquido para enfriamiento de la piel, por pulverización de dicho fluido refrigerante sobre la piel, en donde dicho fluido refrigerante tiene un punto de ebullición en el intervalo de aproximadamente -10ºC a aproximadamente +25ºC, y en donde dicho al menos un hidrofluorocarbono se selecciona del grupo constituido por 1,1,1,3,3-pentafluoropropano, 1,1,2,3,3,3-hexafluoropropano y 1,1,2,2,3,3-hexafluoro-propano.
2. El uso de la reivindicación 1, en donde dicho fluido refrigerante está constituido esencialmente por un hidrofluorocarbono seleccionado del grupo constituido por 1,1,1,3,3-pentafluoropropano, 1,1,2,3,3,3-hexafluoro-propano y 1,1,2,2,3,3-hexafluoropropano.
3. El uso de la reivindicación 2, en donde dicho fluido refrigerante está constituido esencialmente por 1,1,1,3,3-pentafluoropropano.
4. El uso de la reivindicación 1, en donde dicho fluido refrigerante contiene 1,1,1,3,3-pentafluoropropano y al menos otro hidrofluorocarbono o hidroclorofluorocarbono.
5. El uso de la reivindicación 4, en donde dicho fluido refrigerante contiene al menos 50 por ciento en peso de 1,1,1,3,3-pentafluoropropano y al menos otro hidrofluorocarbono o hidroclorofluorocarbono seleccionado del grupo constituido por HFC-134a, HFC-134, HFC-227ea, HFC-227ca, HCFC-124, HCFC-124b, HFC-236fa, HFC-254cb, HFC-236cb, HFC-236ea, y HFC-236ca.
6. El uso de la reivindicación 5, en donde dicho fluido refrigerante está sustancialmente exento de hidroclorofluorocarbonos.
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