ES2296020T3 - Tableta para chupar en una droga de mucilago contra enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faringea. - Google Patents
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Abstract
Composición farmacéutica en forma de una dosificación sólida para el tratamiento por vía tópica de enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faríngea, que contiene en combinación * por lo menos una droga de mucílago, seleccionada entre musgo de Islandia (Lichen islandicus), malvavisco (Althaea officinalis L.), llantén menor (Plantago lanceolata L.), malva (Malva sylvestris L. y M. neglecta WALLR.), trébol de cuerno de vaca (Trigonella foenum-graecum L.), salep y membrillo (Cydonia oblonga MILL.), siendo añadida la droga de mucílago en forma de un extracto con una relación de droga a extracto situada en el intervalo de 5 : 1 a 8 : 1 en una proporción de 0, 5 a 20 % en peso, referida a la composición farmacéutica, y * de 0, 05 a 2 % en peso, referida a la composición farmacéutica, de por lo menos un agente anestésico local, utilizándose como agente anestésico local la benzocaína.
Description
Tableta para chupar basada en una droga de
mucílago contra enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y
faríngea.
El presente invento se refiere a una composición
farmacéutica en la configuración de una forma de dosificación
sólida, en particular sobre la base de tabletas para chupar, que
contiene una combinación de por lo menos una droga de mucílago en
forma de su extracto, en particular el musgo de Islandia (Lichen
islandicus) y/o el malvavisco (Althaea officinalis L.),
en común con por lo menos un agente anestésico local sobre la base
de benzocaína.
Además, el presente invento se refiere a la
utilización de la composición farmacéutica antes mencionada o
respectivamente de una combinación de por lo menos una droga de
mucílago en forma de uno de sus extractos, en común con por lo
menos un agente anestésico local sobre la base de benzocaína, para
el tratamiento por vía tópica de enfermedades inflamatorias, en
particular acompañadas por dolor, de la cavidad bucal y
faríngea.
Las enfermedades inflamatorias de la cavidad
bucal y faríngea, es decir inflamaciones en la región de la cavidad
bucal y del espacio de cuello, garganta y faringe, aparecen con
frecuencia como fenómeno acompañante de enfermedades catarrales y
de infecciones gripales, pero también como enfermedades autónomas.
Tales procesos inflamatorios de la cavidad bucal y faríngea están
vinculados con frecuencia con una sintomatología de dolores, que es
desagradable para los pacientes afectados. Ejemplos no limitativos
de tales enfermedades inflamatorias del espacio de cuello, garganta
y faringe son inflamaciones de garganta, en particular anginas,
inflamaciones de la laringe (laringitis), inflamaciones de la
mucosa faríngea (faringitis) e inflamaciones de las amígdalas
faríngeas (tonsilitis). Tales enfermedades del espacio de cuello,
garganta y faringe están acompañadas con frecuencia por molestias
dolorosas al tragar. También las inflamaciones en la región de la
cavidad bucal, tales como p.ej. estomatitis, gingivitis, lesiones
de la mucosa bucal y similares, están acompañadas con frecuencia por
dolores. Para detalles adicionales a este respecto acerca de las
enfermedades antes mencionadas, se puede remitir por ejemplo al
diccionario Roche-Lexikon Medizin, 3ª edición de
1993, Urban & Schwarzenberg, Munich/Viena/Baltimore, así como
al diccionario médico de Pschyrembel, Medizinisches Wörterbuch, 257ª
edición, 1993, Nikol Verlagsgesellschaft mbH, Hamburgo. El concepto
de "enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faríngea"
se ha de entender por consiguiente en un sentido muy amplio y
abarca todas las enfermedades inflamatorias, que pueden aparecer en
la región de la cavidad bucal, de la faringe y del espacio de cuello
y garganta.
El tratamiento de las enfermedades inflamatorias
de la cavidad bucal y faríngea se efectúa - dependiendo de la
gravedad del cuadro morboso - en general mediante una terapia por
vía tópica y eventualmente sistémica adicional en los casos de
mayor gravedad. Mientras que en los casos más graves se administran
antibióticos por vía sistémica, pasan a emplearse apoyando y en
casos más fáciles, en ciertas circunstancias a solas, para el
tratamiento sintomático por vía tópica, con frecuencia agentes
antisépticos y sustancias inhibidoras de la inflamación (así, p.ej.
agentes antiflogísticos, agentes con acción antiinflamatoria,
antibióticos locales, etc), que se pueden administrar por ejemplo
en forma de enjuagues faríngeos, rociadas (en inglés sprays) o
tabletas para chupar.
Como sustancia activa para el tratamiento por
vía tópica de procesos inflamatorios de la cavidad bucal y faríngea,
se ha acreditado en particular el cloruro de
1-hexadecil-piperidinio (nombre
libre internacional = INN "cloruro de
cetil-piridinio" (CPC)). En este caso se trata de
un compuesto de amonio cuaternario con efecto bactericida y
fungicida, que pasa a utilizarse, entre otras formas, en tabletas
para chupar. Resulta desventajoso en el caso de esta sustancia
activa el hecho de que, en los casos de una alta dosificación y de
un consumo excesivo pueden aparecer molestias estomacales e
intestinales, ahogo respiratorio así como una formación multiplicada
de metahemoglobina, en particular en el caso de los niños.
Además, como antiséptico o respectivamente como
agente desinfectante tópico para la mucosa de la boca, del cuello,
de la garganta y de la faringe se ha acreditado también la
1,3-bis(2-etil-hexil)-hexahidro-5-metil-5-piridinamina
(nombre internacional libre "hexetidina"), que se puede
aplicar por ejemplo en forma de spray o en forma de soluciones para
enjuagar o respectivamente para hacer gárgaras. En el caso de una
aplicación más prolongada y de una dosificación más fuerte se puede
llegar aquí también a molestias estomacales e intestinales y además
de ello a irritaciones del sistema gustativo.
Además, pasan a emplearse sustancias activas de
origen natural, así p.ej. las denominadas drogas de mucílago o sus
extractos, tales como p.ej. el musgo de Islandia (Lichen
islandicus). Tales formulaciones, sin embargo, no siempre
ofrecen el deseado éxito de la terapia. En particular estas
formulaciones no consideran por lo general la sintomatología de
dolores, que acompaña a las enfermedades inflamatorias de la cavidad
bucal y faríngea.
El documento de patente de los EE.UU. US
3.341.414 A de la entidad Merck & Co., Inc., describe tabletas
para chupar sobre la base de un agente antiflogístico en
combinación con un agente anestésico local, pasando a utilizarse
como agente antiflogístico exclusivamente sustancias sintéticas, a
saber N-ciclohexil-sulfamatos.
El documento de solicitud de patente de los
EE.UU. US 200310003140 A1 describe tabletas con extractos vegetales,
que tienen un efecto inhibidor de la inflamación (p.ej.
Echinacea) en combinación con un agente anestésico local
(p.ej. benzocaína). En este documento no se mencionan drogas de
mucílago.
El documento US 5.713.852 A de la entidad Alza
Corporation se refiere a un procedimiento para el tratamiento de
enfermedades acompañadas por dolor de la cavidad bucal y faríngea,
mediante un tratamiento por vía tópica con un agente antiflogístico
en combinación con un agente anestésico local, pasando a utilizarse
exclusivamente agentes antiflogísticos sintéticos.
El documento US 2004/0136923 A1 describe una
película comestible (en inglés "edible film") para el
tratamiento de la faringitis o de la tos, con un agente formador de
películas y una sustancia activa.
En la publicación Therapiewoche 1982, Alemania,
tomo 32, nº 16 (1982), página 2131, con el título "Ein Heilmittel
in der Antike - heute noch aktuell / Lichen islandicus - bei
entzündlichen Reizzuständen der Atemwege" [Un medicamento usado
en la antigüedad - hoy en día todavía actual / Lichen
islandicus - en el caso de estados irritativos inflamatorios de
las vías respiratorias] se describe la actividad del Lichen
islandicus en el caso de estados irritativos inflamatorios de
las vías respiratorias, mencionándose a este respecto la formulación
comercial Isla Moos®, que como única sustancia activa comprende un
extracto de musgo de Islandia (Lichen islandicus) con una
relación de droga a extracto de 0,4 : 1 a 0,8 : 1. No se describe
ninguna combinación con un agente anestésico local.
Además el documento de solicitud de patente
europea EP 0.686.351 A2 describe un caramelo y un procedimiento
para su producción, conteniendo el caramelo, en una forma preferida
de realización, un extracto acuoso de hierbas, ácidos orgánicos y
un azúcar caramelizado, habiéndose de tomar en consideración como
base para el extracto de hierbas, en particular, la flor o el fruto
del saúco, las flores de la candelaria, las flores del tilo, las
flores de la hierba de lechuga encadenada (taraxaco) y el follaje de
la salvia. No se menciona la combinación de una droga de mucílago
con un agente anestésico local.
El presente invento se basa por lo tanto en la
misión de poner a disposición una composición farmacéutica, que sea
adecuada para el tratamiento eficiente por vía tópica de
enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faríngea, en
particular acompañadas por dolor (es decir, por lo tanto, de
enfermedades inflamatorias del espacio de cuello, garganta y
faringe y de la cavidad bucal) y que en particular evite al menos
ampliamente o por lo menos debilite las desventajas antes expuestas
del estado de la técnica.
La solicitante ha encontrado ahora
sorprendentemente que el problema antes expuesto se puede resolver
mediante el recurso de que una formulación farmacéutica en forma de
una dosificación sólida sobre la base de por lo menos una droga de
mucílago en forma de su extracto (p.ej. del musgo de Islandia
(Lichen islandicus) o del malvavisco (Althaea officinalis
L.)) se formula en común con por lo menos un agente anestésico
local sobre la base de benzocaína, que es apropiado para la
administración por vía tópica. Una composición farmacéutica de este
tipo es apropiada en particular para la producción de tabletas para
chupar, en particular sobre la base de caramelos duros, que pueden
pasar a administrarse por vía tópica en el caso de enfermedades
dolorosas o respectivamente inflamatorias, acompañadas por dolor,
de la cavidad bucal y faríngea.
El presente invento se refiere por consiguiente
a una composición farmacéutica de acuerdo con la reivindicación 1;
otras formas ventajosas de realización son objeto de las
reivindicaciones subordinadas a este respecto.
Además, el presente invento se refiere a la
utilización de la composición farmacéutica conforme al invento, de
acuerdo con la reivindicación 8.
Es objeto del presente invento, por
consiguiente, una composición farmacéutica en forma de una
dosificación sólida para el tratamiento por vía tópica de
enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faríngea, que
contiene en combinación
- \bullet
- por lo menos una droga de mucílago, seleccionada entre musgo de Islandia (Lichen islandicus), malvavisco (Althaea officinalis L.), llantén menor (Plantago lanceolata L.), malva (Malva sylvestris L. y M. neglecta WALLR.), trébol de cuerno de vaca (Trigonella foenum-graecum L.), salep y membrillo (Cydonia oblonga MILL.), siendo añadida la droga de mucílago en forma de un extracto con una relación de droga a extracto situada en el intervalo de 5 : 1 : a 8 : 1 en una proporción de 0,5 a 20% en peso, referida a la composición farmacéutica, y
- \bullet
- de 0,05 a 2% en peso, referido a la composición farmacéutica, de por lo menos un agente anestésico local, utilizándose como agente anestésico local la benzocaína.
La combinación antes mencionada es apropiada en
particular para el tratamiento provisional a solas o de apoyo en el
caso de enfermedades dolorosas de la cavidad bucal y faríngea,
puesto que la combinación actúa, por un lado, inhibiendo la
inflamación o respectivamente aliviando la inflamación y, por otro
lado, produce un alivio eficiente del dolor. Mediante la
utilización de una sustancia activa basada en la naturaleza, sobre
la base de por lo menos una droga de mucílago en forma de su
extracto (p.ej. el musgo de Islandia o el malvavisco) se impiden
eficazmente los efectos colaterales que aparecen con sustancias
activas sintéticas, tales como p.ej. el cloruro de
cetil-piridinio y la
hexetidina.
hexetidina.
El concepto de "composición farmacéutica" o
respectivamente "combinación farmacéutica" - que en el marco
del presente invento se utiliza la mayor parte de las veces de un
modo sinónimo - ha de entenderse en un sentido muy amplio y abarca
cualquier tipo de una posible composición o combinación
farmacéutica, en particular de medicamentos o respectivamente
fármacos como tales, pero también de productos medicinales, agentes
homeopáticos, etc.
La composición farmacéutica conforme al invento
se puede emplear por ejemplo en el caso de una mucosa irritada con
dolor de garganta, o de dolor de garganta en el caso de una mucosa
desecada o en caso de una mucosa faríngea seca con dolor de
garganta. Además de esto, la composición o respectivamente
combinación farmacéutica conforme al invento se puede emplear
contra el dolor de garganta con simultánea protección de las
mucosas. Mediante la combinación conforme al invento se consigue un
doble efecto eficiente: Por una parte, se produce una eficiente
actividad contra el dolor de garganta como tal y, por otra parte, se
moja suficientemente la mucosa, de manera tal que se reacciona
contra una sensación de sequedad y una propagación de bacterias. Por
consiguiente, la combinación o respectivamente combinación
farmacéutica conforme al invento actúa eficazmente contra el dolor
de garganta y la sequedad de boca y combate de igual manera a la
inflamación. Por consiguiente, la composición farmacéutica conforme
al invento es apropiada por ejemplo para el tratamiento de apoyo o a
solas en el caso de una irritación de las mucosas con dolor de
garganta. De esta manera se combate el dolor de garganta
eficientemente bajo dos puntos de vista, a saber, por una parte, en
lo que se refiere a la inflamación y, por otra parte, en lo que se
refiere a la sintomatología de dolores. La mojadura de la mucosa
bucal desecada da lugar, además, a que se dificulte la penetración
de patógenos adicionales. La regeneración de la mucosa bucal
modificada inflamatoriamente se puede curar de una manera indolora
en las zonas anestesiadas superficialmente. Por consiguiente pasan
a tener importancia dos eficientes efectos activos, a saber, por una
parte el efecto anestesiante de superficies y por otro lado el
efecto aliviador de la inflamación.
La solicitante ha encontrado, de modo
sorprendente, que la combinación conforme al invento de por lo menos
una droga de mucílago en forma de su extracto (p.ej. el musgo de
Islandia y/o el malvavisco) disminuye manifiestamente, en común con
por lo menos un agente anestésico local (a saber la benzocaína), la
irritación debida a una inflamación de la mucosa bucal y faríngea,
y ciertamente yendo más allá del efecto de las respectivas
sustancias individuales. Esto apunta a un efecto sinérgico en lo
que respecta a la combinación conforme al invento.
Dentro del marco del presente invento pueden
pasar a utilizarse un gran número de drogas de mucílago en forma de
sus extractos. Drogas de mucílago apropiadas conforme al invento se
pueden seleccionar en particular entre musgo de Islandia (Lichen
islandicus), malvavisco (Althaea officinalis L.), llantén
menor (Plantago lanceolata L.), malva (Malva sylvestris
L. y M. neglecta WALLR.), trébol de cuerno de vaca
(Trigonella foenum-graecum L.), salep y
membrillo (Cydonia oblonga MILL.).Se prefieren conforme al
invento el musgo de Islandia (Lichen islandicus) y/o el
malvavisco (Althaea officinalis L.), ya sea a solas o en
combinación entre sí. Conforme al invento, se prefiere también una
combinación del musgo de Islandia (Lichen islandicus) o del
malvavisco (Althaea officinalis L.) en forma de sus
respectivos extractos con por lo menos una de las otras drogas de
mucílago antes mencionadas, en forma de sus extractos. Puesto que,
en efecto, estas dos drogas de mucílago proporcionan los mejores
resultados en el marco del presente invento.
Las drogas de mucílago individuales o
respectivamente sus extractos son suficientemente conocidas/os como
tales para un experto en la especialidad:
Las drogas de mucílago, a causa de sus
propiedades antiflogísticas, se utilizan externamente para el
tratamiento de forúnculos, úlceras, hinchazones de glándulas e
inflamaciones de la cavidad faríngea, internamente también como un
laxante, un agente antidiarreico y para el tratamiento de
inflamaciones del estómago y de los intestinos.
Los mucílagos son unos heteropolisacáridos con
unos pesos moleculares de desde aproximadamente 50.000 hasta
2.000.000, que se obtienen por extracción con agua caliente o fría a
partir de la droga. Las soluciones muy viscosas, al contrario que
las gomas, no son pegajosas. Se establece diferencia entre mucílagos
ácidos y neutros. Dependiendo de su composición de azúcares, ellos
se pueden subdividir en glucomananos o mananos, en galactomananos,
xilanos o ramnogalacturonanos. Según sea su localización en la
planta se puede establecer diferencia entre mucílagos de vacuolos y
mucílagos de membranas. Como prototipo para un mucílago vegetal
ácido se puede considerar el mucílago de la raíz de malvavisco.
Éste contiene L-ramnosa,
D-galactosa, ácido D-galacturónico y
ácido D-glucurónico en la relación molar de
aproximadamente 3 : 2 : 3 : 3. La parte del polisacárido que está
constituida de la manera más sencilla, se compone de subunidades
repetidas de undecasacáridos.
El musgo de Islandia es el nombre español para
Lichen islandicus o Cetraria islandica (parmeliaceae),
que es un liquen - al contrario que el nombre en español no es
ningún musgo - que es exportado a partir de países nórdicos, tales
como por ejemplo Islandia, Noruega y Suecia. El musgo de Islandia en
su sentido propiamente dicho se refiere al talo secado de
Cetraria islandica así como a sus formulaciones. La droga
contiene, entre otras cosas, sustancias mucilaginosas y sustancias
amargas así como ácidos liquénicos con sabor amargo. A partir de
los líquenes pulverizados se disuelve aproximadamente un 60% en peso
al hervir con una solución fuertemente diluida de
hidrógeno-carbonato de sodio, y al enfriar la
solución resulta una gelatina. El extracto se compone de una mezcla
de polisacáridos de liquenina e isoliquenina, de una serie de ácidos
liquénicos con sabor amargo (los ácidos fumaroprotocetrárico,
protocetrárico y cetrárico) así como el ácido protoliquestérico,
que al realizar el tratamiento se transforma en ácido liquestérico,
y el ácido úsnico como colorante de líquenes con acción
antibiótica. Como tal droga de mucílago, el musgo de Islandia posee
propiedades aliviadoras de irritaciones y asimismo actúa de modo
antimicrobiano. El contenido de sustancias amargas motiva su
utilización en el caso de pérdida de apetito. El musgo de Islandia
es utilizado por ejemplo en los casos de catarros y diarreas, como
tónico amargo, externamente en el caso de heridas que se curan mal,
en el caso de formulaciones cosméticas, en el caso de agentes
fijadores del cabello, como adición a harina para bizcochos y
galletas y similares, en el caso de una pérdida de apetito así como
en el caso de irritaciones de las mucosas en la cavidad bucal y
faríngea. Una desinfección de la boca y de la faringe sobre la base
de musgo de Islandia actúa aliviando la irritación en el caso de
una tos irritativa seca. El material macerado en frío y otras
formulaciones con sabor amargo de la droga se emplean para suprimir
la subacidez o la antiacidez. Como formas de presentación, se
utilizan, dependiendo del campo de aplicaciones, la droga
desmenuzada para infusiones así como otras formulaciones galénicas
o respectivamente la droga desmenuzada preferiblemente para
materiales macerados en frío, así como otras formulaciones con
sabor amargo para la ingestión. Para detalles más amplios acerca del
musgo de Islandia se puede remitir por ejemplo a las siguientes
citas bibliográficas: El diccionario Römpp
Chemie-Lexikon, 9ª edición, tomo 3, editorial Georg
Thieme, Stuttgart/Nueva York, 1990, páginas 2055/2056, palabra
clave: "musgo de Islandia"; HagerROM 2001, editorial Springer,
Heidelberg, palabras clave: "Cetraria", "Cetraria
ericetorum OPIZ", "Cetraria islandica (L.)
ACHARIUS" y "Lichen islandicus (musgo de Islandia)";
la monografía "Lichen islandicus (musgo de Islandia)",
Bundesanzeiger nº 43 de 2 de Marzo de 1989; H. Wagner,
"Pharmazeutische Biologie - Drogen und ihre Inhaltsstoffe"
[Biología farmacéutica - drogas y sus sustancias ingredientes],
editorial Gustav Fischer, Stuttgart/Nueva York, 1985, página 281,
palabra clave: "Cetrariae Lichen (= Lichen islandicus -
musgo de Islandia)".
El malvavisco (Althaea officinalis L.),
empleado en forma de las raíces, hojas y flores del malvavisco,
crece en suelos con contenido de sales y húmedos de Europa central,
oriental y suroriental. Las ramificaciones de raíces y las raíces
secundarias, cosechadas en el otoño, liberadas de la raíz principal
leñosa, de fibras de raíces y de capas de corteza, y secadas a
35ºC, llegan al comercio peladas o sin pelar. La coloración de
pardo de la droga pelada significa un aminoramiento de la calidad:
un "embellecimiento" posterior con una solución de sulfito es
inadmisible. Además, pasan a utilizarse las hojas secadas, vellosas,
afieltradas de color grisáceo, desde tri- hasta pentalobulares con
una anchura de aproximadamente 8 cm y una longitud de
aproximadamente 10 cm, recogidas antes de o durante la floración, y
los pétalos secados con color de carne, cosechados en Julio/Agosto.
El malvavisco es un arbusto con una altura de aproximadamente 1 m
(metro), de varios años de edad, que se reproduce generativa o
vegetativamente. La raíz cosechada en el otoño tardío contiene
hasta un 15% de sustancias mucilaginosas. En primavera y verano, el
contenido de mucílago es de 5 a 6%. El contenido de mucílago de la
droga de hojas y flores es de 6 a 9%. El mucílago está localizado en
determinadas células de mucílago del parénquima de la corteza y de
la madera. Él se compone de galacturonoramnanos, glucanos y
arabinogalactanos. Los extractos acuosos procedentes de la raíz
deben ser producidos por maceración a la temperatura ambiente, con
el fin de que el almidón presente abundantemente no actúe
perturbadoramente por hinchamiento. Las drogas de malvavisco se
utilizan para formulaciones de tés o para la producción del
Sirupus Althaeae (jarabe de malvavisco). El campo principal
de utilización lo constituyen los estados irritativos inflamatorios
de la cavidad faríngea. Externamente, el malvavisco pasa a
utilizarse para sobres ablandadores, baños y cataplasmas.
El llantén menor (Plantago lanceolata L.)
está propagado en toda Europa así con en Asia del Norte y central.
La droga procede de plantas que crecen de modo silvestre y de
cultivos, sobre todo en Europa del Sureste. Se pueden utilizar los
limbos lanceolados coloreados desde oliva hasta verde parduzco y
secados, con aproximadamente tres a siete nervios que discurren
paralelamente. La droga - herbácea se compone de las hojas, tallos y
flores enteras, que se han secado. Junto al mucílago, el llantén
menor contiene, como otras sustancias constitutivas, taninos, el
glicósido iridoide aucubina (de 1,9 a 2,4%), que es responsable de
la coronación oscura de una droga que no ha sido secada
cuidadosamente y que se aprovecha para la comprobación de la
identidad, y además el aceite de mostaza sulforafeno. El llantén
menor, en particular la hierba de hojas de llantén menor, encuentra
aplicación en particular en forma de tés y jarabes en el caso de
inflamaciones de la cavidad bucal y faríngea.
La malva (Malva sylvestris L. y M.
neglecta WALLR.), empleada en particular en forma de flores y
hojas de malva, es endémica en Europa, Asia Menor, en la zona del
Mediterráneo y en la India Anterior. Pasan a utilizarse las flores
coloreadas de violeta rosáceo, recogidas en la época de floración, o
respectivamente las hojas plegadas, fuertemente arrugadas mediante
la desecación, que pasan al comercio en su mayor parte en forma de
paquetes. La malva es una hierba con dos a más años de edad. El
contenido de mucílago de las flores y hojas está situado en 6 a 8%.
Al realizar la hidrólisis, el mucílago proporciona glucosa,
arabinosa, ramnosa y galactosa. Las flores de malva se utilizan
para aguas de gargarismos y baños y, en común con las hojas, en
mezclas de tés como expectorantes.
El trébol de cuerno de vaca (Trigonella
foenum-graecum L.), empleado en particular en
forma de la simiente del trébol de cuerno de vaca, es endémico en
toda la región del Mediterráneo así como en Europa oriental, India
y China. La importación principal de la droga procede de los
cultivos de India y Marruecos. Pasan a utilizarse las semillas muy
duras, comprimidas y aplanadas, con una longitud de aproximadamente
5 mm y una anchura de aproximadamente 3 mm, con formas
cuadrangulares y rómbicas, coloreadas de rojizo parduzco, que están
caracterizadas por una acanaladura. La droga contiene, aparte de un
aceite graso, de 20 a 30% de un mucílago, trigonelina, una amida de
ácido nicotínico, colina, sustancias amargas y saponinas. La
producción del mucílago se efectúa a partir de la simiente
pulverizada. El polvo es aplicado externamente a pliegues en los
casos de forúnculos, úlceras e hinchazones de glándulas,
internamente como expectorantes y roborantes.
El salep o respectivamente el tubérculo de salep
empleado en particular en forma del tubérculo de salep, se deriva
de diferentes especies de orquídeas, especialmente Orchis mascula
L., Orchis morio L., Orchis militaris L., Anacamptis pyramidalis L.
RICH. y Platanthera bifolia L. RICH. Pasan a utilizarse
los tubérculos de color parduzco, duros y arrugados, con una
longitud de aproximadamente 4 cm hasta un grosor de aproximadamente
3 cm, que después de la cosecha se liberan de la capa de mimbre, se
escaldan con agua hirviendo y se secan con calor artificial. El
mucílago del salep, que se compone hasta en un 50% predominantemente
de glucomanano o respectivamente glucano, se utiliza principalmente
en la práctica de pediatría como agente antidiarreico.
El membrillo (Cydonia oblonga MILL.) es
endémico en Arabia del Sureste. Las importaciones principales de la
droga proceden de España, Portugal y Persia. Pasan a utilizarse las
semillas algo aplanadas, coloreadas desde pardo rojizo hasta
violeta parduzco, secadas y maduras de la fruta compuesta del
membrillo. Las semillas están provistas exteriormente en parte de
una costra mucilaginosa secada y concentrada y con frecuencia se
pegan unas con otras. Ellas poseen un débil sabor a almendras
amargas. En la epidermis se encuentra aproximadamente un 22% de un
mucílago, que en su mayor parte es soluble en agua. Los componentes
azúcares son arabinosa, xilosa y ácido urónico, que en parte está
metilado. La droga pasa a utilizarse solamente sin desmenuzar. El
mucílago del membrillo actúa externamente en el caso de grietas
verrugosas de labios y pechos, en los casos de quemaduras y
decúbitos en forma de pomadas o cremas.
Se obtienen resultados especialmente buenos
conforme al invento con el musgo de Islandia y/o el malvavisco, ya
sea individualmente o en combinación entre sí. Sin querer aferrarse
a una determinada teoría, el efecto especialmente bueno del
malvavisco se puede explicar posiblemente por el mucílago vegetal
ácido.
Para más detalles acerca de drogas de mucílago y
sus formulaciones, efectos y aplicaciones, se puede remitir a la
obra de H. Wagner "Pharmazeutische Biologie - Drogen und ihre
Inhaltsstoffe" [Biología farmacéutica - drogas y sus
ingredientes], editorial Gustav Fischer, Stuttgart/ Nueva York,
1985, en particular las páginas 280 y siguientes.
En lo que se refiere a la droga de mucílago
empleada conforme al invento, ésta se añade en forma de un extracto,
en particular de un extracto seco. Un extracto seco de este tipo es
obtenible ventajosamente sobre la base de un extracto acuoso,
alcohólico o acuoso-alcohólico, de manera preferida
sobre la base de un extracto acuoso (p.ej. mediante métodos
usuales, tal como por ejemplo por eliminación del agua y/o del
alcohol en vacío eventualmente con calentamiento, liofilización,
etc.).
La relación de droga a extracto puede variar en
tal caso dentro amplios intervalos. Conforme al invento se utiliza
una relación de droga a extracto situada en el intervalo de 5 : 1 a
8 : 1.
La utilización de un extracto de una droga de
mucílago ofrece, con respecto a la utilización de la droga como
tal, la ventaja decisiva de que pasan a utilizarse altas
concentraciones de la droga de mucílago, por lo que se consigue un
efecto terapéutico especialmente bueno. Se consiguen unos resultados
terapéuticos especialmente sobresalientes, cuando la droga de
mucílago se añade como un extracto, preferiblemente como un extracto
seco, con una relación de droga a extracto de por lo menos 1 : 1 o
más.
En lo que se refiere a la cantidad de
extracto(s) de droga(s) de mucílago en la composición
o respectivamente combinación farmacéutica conforme al invento, la
cantidad puede variar dentro de amplios intervalos. En general, la
proporción de droga(s) de mucílago en forma de su(s)
extracto(s) está situada en el intervalo de 0,5 a 20% en
peso, en particular de 1 a 10% en peso, referida a la composición o
respectivamente combinación farmacéutica, es decir referida a la
forma de dosificación sólida. A pesar de todo, puede ser
eventualmente ventajoso o necesario, de un modo condicionado por la
aplicación, desviarse de los datos cuantitativos arriba
mencionados.
En lo que se refiere al agente anestésico local,
empleado conforme al invento, se utiliza conforme al invento la
benzocaína.
Los agentes anestésicos locales suprimen de una
manera reversible y limitada localmente la excitabilidad de los
órganos terminales sensibles mediadores del dolor, y la capacidad de
conducción de las fibras nerviosas sensibles. Como consecuencia de
esto, se excluye transitoriamente la sensación de dolor sin
perjuicio para el conocimiento. El efecto de los agentes
anestésicos locales sobre las terminaciones nerviosas sensoriales
no es específico; las diferentes estructuras excitables son no
obstante diversamente sensibles. El hecho de que p.ej. las
funciones motrices no se suspenden en el caso de las dosificaciones
usuales para agentes anestésicos locales, se debe sobre todo que
las fibras nerviosas motrices poseen un mayor diámetro que las
fibras nerviosas sensoriales, que son importantes para la
"conducción del dolor". Para detalles más amplios acerca de los
agentes anestésicos locales se puede remitir, por ejemplo, a la
obra de E. Mutschler y colaboradores "Mutschler
Arzneimittelwirkungen - Lehrbuch der Pharmakologie und
Toxikologie" [Efectos de medicamentos, de Mutschler - libro de
texto de la farmacología y toxicología], 8ª edición,
Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft mbH, Stuttgart, 2001, páginas
267 y siguientes, y el diccionario Römpp
Chemie-Lexikon, 10ª edición, tomo 3, editorial Georg
Thieme, Stuttgart/Nueva York, 1997, página 2442, palabra clave:
"Agentes anestésicos locales", así como la bibliografía a la
que allí se hace referencia en cada caso.
Tal como antes se ha descrito, como agente
anestésico local en la composición farmacéutica conforme al invento
se emplea la benzocaína. En efecto, la solicitante ha encontrado de
un modo sorprendente que, dentro del marco de la composición o
respectivamente combinación farmacéutica conforme al invento, la
benzocaína desarrolla el mejor efecto en común con la o las
droga(s) de mucílago. Sin querer aferrarse a una determinada
teoría, el efecto especialmente bueno de la benzocaína, que es una
amina primaria no ionizable neutra, ha de ser atribuido
posiblemente al hecho de que el bloqueo de la conducción de
excitaciones producida por la benzocaína se debe a que la
estructura membranal normal es desintegrada por la
"incorporación" de la benzocaína en la fase de lípidos, a que
de esta manera se llega indirectamente a un bloqueo del canal de
sodio, es decir que este mecanismo de acción se desvía del de otros
agentes anestésicos locales del tipo clásico (p.ej. sobre la base de
aminas secundarias o terciarias). Este diferente mecanismo de
acción es importante, por cuanto que como tejido inflamado, como
consecuencia de una acidosis láctica local, tiene un valor más bajo
del pH en comparación con el de un tejido normal. Los clásicos
agentes anestésicos locales del tipo de aminas secundarias o
terciarias se presentan entonces ionizados a un valor del pH de 7,4
y menos en la mayor parte de los casos en la fase acuosa, con lo
que se disminuye la capacidad de penetración y - al contrario que la
benzocaína no ionizable - puede aparecer una pérdida de efecto. Por
lo tanto, conforme al invento, se emplea una combinación
farmacéutica de por lo menos una droga de mucílago (p.ej. del
malvavisco y/o del musgo de Islandia) en forma de su extracto, con
benzocaína.
La proporción del agente anestésico local en la
composición farmacéutica puede variar dentro de amplios límites.
Por lo general, ella está situada en el intervalo de 0,05 a 2% en
peso, en particular en el de 0,1 a 1% en peso, de manera preferida
en el de 0,2 a 0,6% en peso, referida a la composición o
respectivamente combinación farmacéutica. A pesar de todo puede ser
ventajoso o necesario eventualmente, condicionado por la aplicación,
desviarse de las cantidades antes mencionadas.
Junto a las sustancias activas e ingredientes
antes mencionadas, la composición farmacéutica conforme al invento
puede contener además todavía otras sustancias activas y/o
ingredientes, por ejemplo agentes coadyuvantes de la elaboración,
sustancias aromatizantes, sustancias saboreantes, sustancias
edulcorantes y agentes de edulcoración, agentes de acidificación,
estabilizadores y/o antisépticos.
Por lo general, la composición farmacéutica
conforme al invento contiene las sustancias activas y/o ingredientes
en una matriz o respectivamente masa sólida. Las sustancias activas
y/o ingredientes están por lo tanto incorporadas o respectivamente
introducidas en una matriz, de manera tal que ellas están
eficazmente protegidas y homogéneamente distribuidas.
La forma de dosificación sólida y la
incorporación de las sustancias activas y/o ingredientes en una
matriz o respectivamente masa sólida ofrecen una serie de ventajas:
Por una parte, de esta manera se pueden dosificar mejor las
sustancias activas e ingredientes, es decir que se consigue una
exactitud mejorada de la dosificación. Por otra parte, se mejora de
esta manera la posibilidad de aplicación o respectivamente de
ingestión, es decir la posibilidad de ingestión para los pacientes
se establece casi universalmente (p.ej. en viajes, al aire libre,
etc), puesto que no se debe añadir a las mezclas ninguna forma de
formulación especial. Además de esto la forma de dosificación
sólida ofrece la ventaja decisiva de que las sustancias activas son
en general más estables en almacenamiento en formulaciones sólidas.
Además, la forma de dosificación sólida garantiza un definido
período de tiempo de permanencia o respectivamente una definida
duración de permanencia en la cavidad bucal y faríngea y por
consiguiente un tratamiento terapéutico eficiente. Finalmente, la
forma de dosificación sólida, en particular mediante la
incorporación de las sustancias activas e ingredientes en la matriz,
hace posible una mejorada combinación con otras sustancias activas
y su distribución homogénea y uniforme a lo largo de la matriz.
Como matriz o respectivamente masa para la
incorporación de las sustancias activas e ingredientes, se adecuan
en particular azúcares de todos los tipos y/o sustancias
sustitutivas de azúcares de todos los tipos. Ejemplos de azúcares
apropiados conforme al invento son, por ejemplo, sacarosa, glucosa,
en particular dextrosa, y fructosa. Sustancias sustitutivas de
azúcares, que son apropiadas conforme al invento, se seleccionan
especialmente entre alcoholes de azúcares. Sustancias sustitutivas
de azúcares, que son preferidas conforme al invento se seleccionan
entre el conjunto formado por manitol, xilitol, sorbitol, isomalta,
jarabe de maltita, lactitol, leucrosa, fructooligosacáridos,
glucanos, poliglucosas, de manera especialmente preferida la
isomalta.
Mientras que los azúcares y las sustancias
edulcorantes se designan en común como agentes de edulcoración - al
contrario que las sustancias edulcorantes de sabor intenso - las
sustancias sustitutivas de azúcares se emplean tecnológicamente
como la sacarosa, es decir que poseen un "cuerpo" y un poder
calórico fisiológico ("sustancias nutritivas sustitutivas de
azúcares"). El poder edulcorante corresponde, dentro de amplios
límites, aproximadamente al de la sacarosa. La ventaja fisiológica
de las sustancias sustitutivas de azúcares en comparación con la
sacarosa se encuentra en la metabolización independiente de la
insulina (lo que es ventajoso p.ej. para diabéticos) y en el efecto
cariogénico disminuido en parte. Para algunas sustancias
sustitutivas de azúcares (p.ej. xilita) se describe un efecto
anticariogénico.
El concepto de "alcoholes de azúcares" es
la denominación de grupo para los compuestos polihidroxílicos que
resultan a partir de monosacáridos por reducción del grupo
carbonilo, los cuales no son ningún azúcar, pero a pesar de todo
tienen un sabor dulce y por lo tanto pueden encontrar eventualmente
utilización como sustancias sustitutivas de azúcares. En el caso de
estos polioles solubles en agua, en general cristalinos, se
establece diferencia según el número de los grupos hidroxi
contenidos en las moléculas, los denominados tetritoles,
pentitoles, hexitoles, etc. Los alcoholes de azúcares presentes en
la naturaleza son p.ej. glicerol, treitol y eritritol, adonitol
(ribitol), arabitol (antes: lixitol) y xilitol, dulcitol
(galactitol), manitol y sorbitol (glucitol).
Para detalles más amplios acerca de los
conceptos de "azúcares" "sustancias sustitutivas de
azúcares" y "alcoholes de azúcares" se puede remitir por
ejemplo al diccionario Römpp Chemie-Lexikon, 10ª
edición, tomo 6, editorial Georg Thieme, Stuttgart/Nueva York,
1999, páginas 5096 a 5100, palabras clave: "azúcares",
"alcoholes de azúcares" y "sustancias sustitutivas de
azúcares".
La proporción de la matriz o respectivamente de
la masa sólida, en particular de los azúcares y/o de las sustancias
sustitutivas de azúcares, puede variar dentro de amplios intervalos.
La proporción de la masa de matriz (es decir de azúcares y/o de
sustancias sustitutivas de azúcares) está situada por lo general en
el intervalo de 80 a 99,45% en peso, en particular de 85 a 99% en
peso, de manera preferida de 90 a 99% en peso, referida a la
composición farmacéutica. A pesar de todo, condicionado a la
aplicación implicada o respectivamente referido a un cierto caso,
puede ser eventualmente necesario o ventajoso desviarse de las
cantidades antes mencionadas.
De acuerdo con una forma de realización
especialmente preferida, la composición farmacéutica conforme al
invento o respectivamente la forma de dosificación sólida conforme
al invento se presenta como tableta para chupar, en particular en
forma de un caramelo duro. Cuando la forma de dosificación sólida
conforme al invento está formada sobre la base de una tableta para
chupar, esto conduce a que la forma de dosificación sólida, al
chupar, ponga en libertad una cantidad terapéuticamente eficaz de
las sustancias activas y/o ingredientes, cuando la forma de
dosificación sólida se administra y chupa en la cavidad bucal y
faríngea de un paciente. Se consiguieron unos resultados
terapéuticos especialmente buenos en el caso del tratamiento de
enfermedades inflamatorias, acompañadas por dolor, de la cavidad
bucal y faríngea, con tabletas para chupar, preferiblemente sobre la
base de caramelos duros, que contienen Lichen islandicus y/o
Althaea officinalis L, en forma de sus extractos, en común
con benzocaína.
En el caso de la forma de realización preferida
de la composición farmacéutica conforme al invento en forma de una
tableta para chupar, en particular sobre la base de un caramelo
duro, el peso de la tableta para chupar puede variar dentro de
amplios límites. Por lo general, el peso total de la tableta para
chupar puede ser de 1 a 5 g, de manera preferida de 2 a 3 g, de
manera especialmente preferida de 2,4 a 2,7 g, conteniendo cada
tableta para chupar de 13 a 260 mg, en particular de 26 a 130 mg, de
un extracto de droga de mucílago (e) (p.ej. de Lichen
islandicus y/o Althaea officinalis L.) en común con 1,3 a
52 mg, en particular con 2,6 a 26 mg, de manera preferida con 5,2 a
15 mg, de benzocaína, en una masa o respectivamente matriz (en
particular de azúcares y/o de sustancias sustitutivas de azúcares)
de 1,9 a 4,9 g, en particular 2 a 2,6 g. Tal como se ha expuesto
anteriormente, la tableta para chupar conforme al invento puede
contener, además de esto, todavía otras sustancias activas y/o
ingredientes, así, p.ej., otras drogas de mucílago en forma de sus
extractos, agentes coadyuvantes de la elaboración, sustancias
aromatizantes, sustancias saboreantes, sustancias edulcorantes y
agentes de edulcoración, agentes de acidificación, estabilizadores
y/o antisépticos. A este respecto puede remitirse a las
explicaciones anteriores.
La producción de la composición farmacéutica
conforme al invento se efectúa de una manera de por sí conocida.
Para detalles más amplios se puede remitir a los siguientes ejemplos
de realización. En el caso de la producción de tabletas para chupar
sobre la base de caramelos duros, puede procederse por ejemplo de
tal manera que en primer lugar se pesan inicialmente las sustancias
activas a ingredientes - eventualmente después de un desmenuzamiento
- y luego se incorporan y mezclan en la sustancia de base
constituida sobre la base de azúcares o sustancias sustitutivas de
azúcares (p.ej. isomalta), seguido por un calentamiento de la
sustancia de base, una conformación de tabletas para chupar y un
subsiguiente enfriamiento. Tales procedimientos de producción son
bien conocidos como tales para un experto en la especialidad, por
lo que aquí no se necesita entrar en mayor detalle acerca de
ellos.
ellos.
Un objeto adicional del presente invento es la
utilización de la composición farmacéutica antes descrita, de
acuerdo con el presente invento, para el tratamiento por vía tópica
de enfermedades inflamatorias en particular acompañadas por dolor,
de la cavidad bucal y faríngea o respectivamente para la producción
de un medicamento destinado al tratamiento por vía tópica de
enfermedades inflamatorias, en particular acompañadas por dolor, de
la cavidad bucal y
faríngea.
faríngea.
Para detalles más amplios en lo que se refiere a
la utilización conforme al invento se puede remitir a las
explicaciones anteriores acerca de la composición o respectivamente
combinación farmacéutica conforme al invento, que son válidas
correspondientemente en relación con la utilización conforme al
invento.
Los siguientes Ejemplos de realización sirven
solamente para la explicación del presente invento, pero sin
limitarlo a ellos.
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Producción de composiciones farmacéuticas
conformes al invento de tabletas para chupar (a base de caramelos
duros) sobre la base de un extracto de diferentes drogas de mucílago
(de Lichen islandicus, Althaea officinalis L. así como de
Lichen islandicus más Althaea officinalis L.) en
combinación con cantidades variables de benzocaína.
Se producen diferentes composiciones
farmacéuticas en forma de tabletas para chupar sobre la base de
caramelos duros. Para la variante con un cierto contenido de
azúcares se pueden emplear jarabes de fructosa y/o glucosa,
mientras que para la variante exenta de azúcares se pueden emplear
sustancias sustitutivas de azúcares, en particular alcoholes de
azúcares, preferiblemente maltitol o isomaltitol (Palatinit®), como
base para tabletas para chupar o respectivamente como base para
caramelos duros (matriz), pudiendo haberse añadido, tanto en el
caso de la variante con un cierto contenido de azúcares como también
en el de la variante exenta de azúcares, eventualmente cantidades
variables de sustancias edulcorantes (p.ej. acesulfamo, aspartamo,
ciclamato, sacarina, taumatina o neohesperidina). En la matriz se
han incorporado las correspondientes sustancias activas e
ingredientes. La producción de las tabletas para chupar o
respectivamente de los caramelos duros se efectúa de una manera de
por sí conocida.
Las sustancias de partida, para esto, se pesan
inicialmente de modo correspondiente a la respectiva receta y se
introducen y mezclan individualmente en la sustancia de base y la
base para caramelos duros (p.ej. isomaltitol). Se puede suprimir la
adición de agua. El proceso de mezcladura se efectúa en el puesto de
pesaje con las correspondientes cantidades pesadas iniciales
calibradas puestas en libertad. Las sustancias brutas se calientan y
se tratan a lo largo del carril de producción y se subdividen en
pequeñas cantidades. A estas cantidades se les añaden luego las
sustancias de partida o respectivamente los productos intermedios,
en particular
- -
- musgo de Islandia (Lichen islandicus) y/o malvavisco (Althaea officinalis L.)
- -
- benzocaína (agente anestésico local)
- -
- eventualmente aromas de hierbas eventualmente aceite de menta piperita y
- -
- eventualmente ácido tartárico (agente estabilizador/ de acidificación)
a través de una unidad dosificadora
dispuesto por
separado.
Se efectúa una renovada mezcladura y
entremezcladura de la carga total. La cantidad se almacena de modo
intermedio en un almacén intermedio y se devuelve a la maquina
dosificadora o a la unidad dosificadora. Allí, se producen las
tabletas para chupar en su correspondiente tamaño y se pesan
provisionalmente durante el proceso. Las tabletas terminadas se
conducen ulteriormente de modo inmediato al puesto de envasado en
envases blister y se envasan con medios de envasado libres. La
subsiguiente carga en paletas se efectúa al final del proceso de
envasado en envases blister. Los productos pasan a la cuarentena y
son comprobados por medio del control de la calidad en cuanto a las
correspondientes sustancias activas o respectivamente ingredientes y
al peso y se liberan después de los correspondientes ensayos. De
esta manera se producen por ejemplo tabletas para chupar exentas de
azúcares ("caramelos duros") con proporciones variables de un
agente anestésico local (benzocaína) (de 0,2 a 0,6% en peso
referidas al peso de la tableta para chupar) tal como se representa
en las siguientes tablas (primera serie).
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De una manera análoga a la de la primera serie
de tabletas para chupar con un extracto de Lichen islandicus
se produjeron una segunda serie de tabletas para chupar con un
extracto de Althaea officinalis L. y una tercera serie de
tabletas para chupar con una mezcla (1 : 1) de extractos de
Lichen islandicus y Althaea officinalis L., en cada
caso con unos contenidos variables de benzocaína situados entre 0,2
y 0,6% en peso.
\newpage
Veinte paciente con inflamaciones de garganta
dolorosas agudas como consecuencia de enfermedades catarrales,
acompañadas por trastornos para tragar dolorosos, se trataron
terapéuticamente sin ninguna terapia sistémica adicional,
exclusivamente por vía tópica, mediante tabletas para chupar de la
primera serie con musgo de Islandia (Lichen islandicus). En
el caso de diez pacientes se empleó una composición farmacéutica
sólida conforme al invento, sobre la base de caramelos duros, con
0,5% en peso de benzocaína, como se describe en el ejemplo de
producción precedente (Tabla 4), mientras que con los demás diez
pacientes pasó a utilizarse una formulación usual en el comercio
solo con musgo de Islandia (pastillas para chupar/mascar, con goma
arábiga como matriz) en una menor dosificación (80 mg de un
extracto acuoso de musgo de Islandia con una relación de droga a
extracto de 0,4 - 0,8 : 1 por cada pastilla) y sin ningún agente
anestésico local.
En los casos de ambas formulaciones se mostró un
efecto inhibidor de la inflamación. En el caso de los pacientes
tratados terapéuticamente con la composición farmacéutica conforme
al invento apareció, sin embargo, a causa de la presencia del
agente anestésico local, inmediatamente después de la utilización
(por chupado) un manifiesto alivio de los dolores, mientras que las
molestias dolorosas para tragar en el caso de la formulación que no
es conforme al invento quedaron conservadas primeramente. A causa de
la mas alta dosificación y de la formulación o respectivamente la
galénica más eficiente (con una matriz de isomaltitol) apareció en
el caso de los pacientes tratados con la composición conforme al
invento, ya después de uno a dos días, un manifiesto alivio de las
inflamaciones y las inflamaciones habían cesado totalmente ya en el
transcurso de cinco a ocho días, mientras que esto, en el caso de
la formulación que no es conforme al invento con una dosificación
menor de musgo de Islandia y sin ningún agente anestésico local,
duraba un período de tiempo manifiestamente más largo: En el caso
del tratamiento con la composición que no es conforme al invento
aparecieron unos primeros alivios tan sólo después de
aproximadamente tres a cuatro días, y los últimos síntomas habían
desaparecido tan sólo después de más de diez días de duración del
tratamiento.
La investigaciones muestran que la utilización
de la composición conforme al invento en forma de una combinación
binaria da lugar, en comparación con la forma de administración que
no es conforme al invento, a un éxito manifiestamente aumentado de
la terapia, puesto que mediante la composición conforme al invento,
por un lado, se puede aliviar manifiestamente la sintomatología de
dolores y, por otro lado, a causa de la dosificación más alta, con
la más fuerte relación de droga a extracto, se da lugar a un éxito
más rápido de la terapia.
Resultados comparables se consiguieron con las
tabletas para chupar de las series segunda y tercera.
La composición farmacéutica conforme al invento,
en el caso del tratamiento de inflamaciones de garganta dolorosas
agudas, conduce a una mejoría más contundente de los síntomas que
van acompañados con ellas, y ciertamente tanto en lo que se refiere
a la sintomatología de dolores como también a la sintomatología de
inflamaciones. En este concepto se presenta una ventaja decisiva de
la combinación conforme al invento.
Claims (8)
1. Composición farmacéutica en forma de una
dosificación sólida para el tratamiento por vía tópica de
enfermedades inflamatorias de la cavidad bucal y faríngea, que
contiene en combinación
- \bullet
- por lo menos una droga de mucílago, seleccionada entre musgo de Islandia (Lichen islandicus), malvavisco (Althaea officinalis L.), llantén menor (Plantago lanceolata L.), malva (Malva sylvestris L. y M. neglecta WALLR.), trébol de cuerno de vaca (Trigonella foenum-graecum L.), salep y membrillo (Cydonia oblonga MILL.), siendo añadida la droga de mucílago en forma de un extracto con una relación de droga a extracto situada en el intervalo de 5 : 1 a 8 : 1 en una proporción de 0,5 a 20% en peso, referida a la composición farmacéutica, y
- \bullet
- de 0,05 a 2% en peso, referida a la composición farmacéutica, de por lo menos un agente anestésico local, utilizándose como agente anestésico local la benzocaína.
2. Composición farmacéutica de acuerdo con la
reivindicación 1, siendo añadida la droga de mucílago en forma de
un extracto seco.
3. Composición farmacéutica de acuerdo con la
reivindicación 1 ó 2, que contiene el extracto de droga de mucílago
en unas proporciones de 1 a 10% en peso, referidas a la composición
farmacéutica.
4. Composición farmacéutica de acuerdo con una
o varias de las precedentes reivindicaciones, estando seleccionada
la droga de mucílago entre musgo de Islandia (Lichen
islandicus) y/o malvavisco (Althaea officinalis L.).
5. Composición farmacéutica de acuerdo con una
o varias de las precedentes reivindicaciones, que contiene el
agente anestésico local en unas proporciones de 0,1 a 1% en peso,
preferiblemente de 0,2 a 0,6% en peso, referidas a la composición
farmacéutica.
6. Composición farmacéutica de acuerdo con una
o varias de las procedentes reivindicaciones, que contiene las
sustancias activas y/o ingredientes en una matriz y/o masa sólida,
en particular en una matriz y/o una masa sobre la base de azúcares
y/o de sustancias sustitutivas de azúcares, estando escogidos los
azúcares en particular entre el conjunto formado por sacarosa,
glucosa, en particular dextrosa, y fructosa y/o estando escogidas
las sustancias sustitutivas de azúcares en particular entre
alcoholes de azúcares, preferiblemente tomados del conjunto formado
por manitol, xilitol, sorbitol, isomalta, jarabe de maltita,
lactitol, leucrosa, fructooligosacáridos, glucanos, poliglucosas,
de modo especialmente preferido isomalta, y/o estando presentes los
azúcares y/o las sustancias sustitutivas de azúcares en particular
en unas proporciones de 80 a 99,45% en peso, en particular de 85 a
99% a peso, de manera preferida de 90 a 99% en peso, referidas a la
composición farmacéutica.
7. Composición farmacéutica de acuerdo con una
o varias de las precedentes reivindicaciones, siendo la forma de
dosificación sólida una tableta para chupar, en particular en forma
de un caramelo duro, y/o estando formada la forma de dosificación
sólida sobre la base de tabletas para chupar, por lo que la forma de
dosificación sólida pone en libertad una cantidad terapéuticamente
eficaz de las sustancias activas y/o ingredientes al chupar, cuando
la forma de dosificación sólida se administra y se chupa en la
cavidad bucal y faríngea de un paciente, y/o conteniendo la forma
de dosificación sólida el extracto de droga de mucílago, en
particular de Lichen islandicus y/o Althaea officinalis
L., en común con benzocaína.
8. Utilización de una composición farmacéutica,
como se define en una o varias de las precedentes reivindicaciones,
para la producción de un medicamento destinado al tratamiento por
vía tópica de enfermedades inflamatorias, en particular acompañadas
por dolor, de la cavidad bucal y faríngea.
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