ES2300683T3 - Utilizacion de tolperisona para el tratamiento de espasmos de organos especialmente formados por musculos lisos. - Google Patents
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Abstract
Utilización de tolperisona así como de sus sales adicionales psicológicamente soportables en combinación con agentes auxiliares y\o portadores para fabricar una medicina contra los espasmos dolorosos, las tensiones musculares y\o las enfermedades que presentan síntomas en la zona muscular de órganos esencialmente constituidos por músculos lisos, caracterizada por el hecho de que se trata de espasmos dolorosos y de tensiones de los músculos lisos del útero.
Description
Utilización de tolperisona para el tratamiento
de espasmos de órganos especialmente formados por músculos
lisos.
La invención se refiere a la utilización de
tolperisona así como de sus sales ácidas adicionales soportables
psicológicamente en combinación con agentes usuales auxiliares y\o
portadores para fabricar una medicina contra los espasmos dolorosos,
los cansancios musculares y\o las enfermedades que presentan
síntomas, en las zonas musculares, de órganos esencialmente
constituidos por músculos lisos.
La tolperisona es el nombre internacional
libremente disponible de la sustancia empleada como relajante
muscular del (RS)
2,4'-dimetil-3-piperidinopropiofenona,
cuya fórmula completa es C_{16}H_{23}NO. Este relajante
muscular tiene como campo de prescripción el tratamiento ambulante
de estados espamódicos agudos o crónicos o hipertónicos de los
músculos estriados oblicuos del esqueleto. La tolperisona se utiliza
también en el caso de tensiones dolorosas de los músculos como
consecuencia de modificaciones degenerativas de la columna
vertebral. El mecanismo activo de los relajantes musculares todavía
no se comprende detalladamente.
Conocemos, por la US 1 452 868, el hecho de que
el enlace químico de la tolperisona está adaptado, como medio
terapéutico, para tratar la parálisis del tipo calambres (Spastic
Paralysis). Citamos, como mecanismos activos, la represión de los
reflejos en las sinapsis de la columna vertebral. La EP 0 273 375
también cita el efecto relajante de la tolperisona para los
músculos.
Los trabajos de búsqueda actuales y los
desarrollos ulteriores del agente activo protegidos por derechos de
propiedad industrial se refieren a los derivados de la propiofenona
y en particular a la mejora de la preparación farmacéutica de la
tolperisona. Así se describe, en la AT 409083 B, un procedimiento
para fabricar diferentes preparaciones de la tolperisona destinadas
a ser administradas oralmente, gracias a las cuales se debe
conseguir que el agente activo se libere en la sangre con retraso,
de forma que pueda mantener el contenido deseado de tolperisona
durante un período relativamente largo de tiempo.
Se distingue, a nivel de los tejidos musculares,
entre los músculos estriados oblicuos (del esqueleto), músculos
lisos y músculos cardíacos, que representan una forma especial de
los músculos estriados oblicuos.
Los músculos estriados oblicuos presentan fibras
largas estriadas que tienen un gran número de huesos elípticos
periféricos. Las fibrillas musculares de las fibras musculares se
subdividen en unidades de contracción constituidas por haces de
miosina y de actina. Los músculos lisos presentan células
musculares alargadas que tienen en su centro huesos celulares
largos y ovales que forman paquetes dispuestos en el espacio en red
o en capas. Contrariamente a los otros dos tejidos musculares, la
contracción y la relajación de los músculos estriados oblicuos está
sometida a la voluntad humana. Los músculos lisos que trabajan
involuntariamente están sometidos, en los vertebrados,
particularmente al sistema nervioso vegetativo, que no está
sometido a la voluntad y que sirve para regular las funciones
vitales (p. ej. la respiración, la digestión, el metabolismo, la
secreción), que es inervada y que se reencuentra sobre las paredes
de los órganos internos huecos, como por ej. el estómago, el
intestino, la vejiga, la uretra y en el útero así como en las vías
respiratorias, pero también en los vasos linfáticos y sanguíneos así
como en el iris del ojo. Las células musculares lisas se distinguen
por su capacidad de contracción elevada y su débil grado de
cansancio acompañados por una fuerza de contracción elevada. Estas
particularidades muestran que se trata en el caso de los músculos
lisos, para el especialista formado en medicina, de un tejido
diferente del de los músculos estriados oblicuos.
El objeto de la invención presente es la
utilización de tolperisona así como de sales ácidas adicionales
soportables psicológicamente de la tolperisona para tratar los
espasmos y las tensiones musculares de los músculos lisos que
pertenecen a los músculos lisos, particularmente durante la
menstruación y en caso de presencia de una prescripción médica de
dismenorreas primarias y\o secundarias. Se trata en esta ocasión de
un carácter doloroso de la menstruación que va más allá de una
reducción normal del bienestar seguida de perturbaciones orgánicas
o funccionales. La utilización de tolperisona como medicina para
tratar la endometriosis entra también en el marco de la invención.
Se trata, en el caso de la endometriosis, de la aparición sobre el
cuerpo, aparte de la cavidad uterina, de mucosas uterinas que
funcionan echándose en el momento de los ciclos de menstruación. La
endometriosis primaria está vinculada a excrecimientos profundos en
los músculos del útero. Puede aparecer una endometriosis secundaria
bajo el efecto del arrastre de la mucosa con el líquido linfático
en los ovarios, la cavidad abdominal libre y en ciertos casos raros
en la vejiga, el intestino o bien en los pulmones.
La endometriosis ocasiona un crecimiento de las
menstruaciones dolorosas (dismenorreas) en el útero y otros órganos
afectados que también se señalan por fuera por síntomas de dolores
fuertes provocados por tensiones y contracciones.
Claims (3)
1. Utilización de tolperisona así como de sus
sales adicionales psicológicamente soportables en combinación con
agentes auxiliares y\o portadores para fabricar una medicina contra
los espasmos dolorosos, las tensiones musculares y\o las
enfermedades que presentan síntomas en la zona muscular de órganos
esencialmente constituidos por músculos lisos, caracterizada
por el hecho de que se trata de espasmos dolorosos y de tensiones
de los músculos lisos del útero.
2. Utilización de tolperisona así como de sus
sales adicionales psicológicamente soportables en combinación con
agentes auxiliares y\o portadores para fabricar una medicina según
la reivindicación 1, caracterizada por el hecho de que se
trata de desarreglos de la dismenorrea primaria y\o secundaria.
3. Utilización de tolperisona así como de sus
sales adicionales psicológicamente soportables en combinación con
agentes auxiliares y\o portadores para fabricar una medicina según
las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizada por el hecho de
que se trata de desarreglos de endometriosis.
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