ES2315040B2 - Procedimiento para determinar la eficacia del tratamiento y el grado de progresion de la leucemia mieloide cronica mediante el uso de spi-1/pi.1. - Google Patents

Procedimiento para determinar la eficacia del tratamiento y el grado de progresion de la leucemia mieloide cronica mediante el uso de spi-1/pi.1. Download PDF

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Abstract

Procedimiento para determinar la eficacia del tratamiento y el grado de progresión de la leucemia mieloide crónica mediante el uso de SPI-1/PU.1 que consiste en la determinación de mRNA o de proteína del gen SPI-1/PU.1, en muestras de células de sangre o médula ósea de pacientes de LMC y su comparación con muestras de sujetos sanos o del mismo paciente tras el tratamiento antileucémico. Niveles de mRNA o proteína de SPI-1/PU.1 altos o comparables a los de sujetos sanos son indicadores de respuesta al tratamiento. La presencia de SPI-1/PU.1 es indicador de respuesta al tratamiento y recuperación de hematopoyesis normal. Por el contrario, una expresión reducida es indicador de persistencia de la leucemia y mal pronóstico.

Description

Procedimiento para determinar la eficacia del tratamiento y el grado de progresión de la leucemia mieloide crónica mediante el uso de SPI-1/PU.1.
Sector de la técnica
Sector de la invención: Biomedicina. Marcadores de pronóstico de la enfermedad y como guía de los profesionales médicos para seleccionar o evaluar los tratamientos de leucemia mieloide crónica.
Antecedentes
El factor de transcripción SPI-1/PU.1 es una proteína de la familia ETS, que juega un papel clave en la hematopoyesis. SPI-1/PU.1 regula la expresión de genes importantes para la diferenciación mieloide y linfoide tales como los receptores de los factores de crecimiento de macrófagos, de granulocitos, la integrina CD11b y mieloperoxidasa, así como su propia expresión. También regula la expresión de genes de inmunoglobulinas (Friedman, 2002).
Diversos estudios indican un papel fundamental de Spi-1 en el compromiso de las células pluripotentes hacia distintos linajes hematopoyéticos. Los datos con ratones deficientes en SPI-1/PU.1 indican que esta proteína se requiere para el desarrollo tanto de la serie mieloide (granulocitos y monocitos) como linfoide (Lloberas et al., 1999). En progenitores eritroides la expresión normal de Spi-1 es baja y su sobreexpresión desregulada da lugar a eritroleucemia.
La leucemia mieloide crónica (LMC) es una de las leucemias más frecuentes. La LMC es una enfermedad bifásica. Primero cursa con una fase crónica, que suele durar 2-4 años. En esta fase la enfermedad es relativamente benigna, pero desemboca en todos los casos en una crisis blástica, que conduce a la muerte normalmente en menos de un año, a no ser que se someta al paciente a un transplante de médula ósea en su fase crónica. Esta fase es frecuentemente precedida de una fase acelerada, con características hematológicas intermedias entre la crónica y la blástica. Desde el punto de vista celular la fase crónica se caracteriza por un número elevado de granulocitos maduros, mientras que en la fase blástica se acumulan formas blásticas, normalmente de serie mieloide, y con menor frecuencia, linfoide. Junto con la linfocítica crónica es la leucemia más frecuente en gente mayor de 50 años, aunque de mucho peor pronóstico EL marcador molecular de la LMC es la proteína Bcr-Abl. Es una proteína de fusión con actividad proteína-tirosina quinasa desregulada, debido a una traslocación que yuxtapone los cromosomas 19 y 22 y da a lugar al cromosoma Filadelfia, marcador citogenética de la LMC (Deininger et al., 2000; Faderi et al., 1999; Goldman and Melo, 2003). El Bcr-Abl está ya presente en la fase crónica, y los mecanismos que gobiernan la transición de la fase crónica a la crisis blástica son desconocidos. Hasta ahora no se ha identificado un cambio molecular común o mayoritario en las crisis blásticas respecto a la fase crónica.
Históricamente, la LMC se ha tratado con busulfán e hidroxiurea, desde los años 80, con interferón \alpha, que suelen inducir remisión hematológica (Silver et al., 1999). Más recientemente se ha introducido el imatinib, un inhibidor de la quinasa Bcr-Abl. Los excelentes resultados obtenidos le están convirtiendo en el fármaco de primera línea en el tratamiento de la LMC (Kantarjian et al., 2002).
Sin embargo, aunque estos fármacos, y especialmente el interferón y el imatinib pueden inducir remisiones hematológicas, citogenéticas y moleculares en la fase crónica, y el imatinib incluso en fase acelerada (Talpaz et al., 2002) y blástica (Druker et al., 2001; Sawyers et al., 2002), el único tratamiento curativo de la LMC hoy conocido es el trasplante alogénico de médula ósea en su fase crónica (Goldman and Melo, 2003). Se ha demostrado también que la eficacia curativa del trasplante es menor cuanto más tiempo lleva el paciente en fase crónica, pero es difícil evaluar el tiempo que lleva un paciente en fase crónica cuando se le hace el diagnóstico por primera vez (Goldman and Druker, 2001).
Hasta el momento, el único marcador molecular informativo sobre la evolución de la enfermedad en ausencia de datos hematológicos y citogenéticas es la determinación de la presencia del mRNA de Bcr-Abl. Esta determinación se hace por RT-PCR, usando cebadores que mapean en los genes BCR y ABL. Aunque la detección de mRNA de Bcr-Abl es útil en la detección de enfermedad mínima residual, hasta el momento no hay marcadores moleculares de la respuesta al tratamiento en LMC.
Los inventores habían demostrado y publicado anteriormente que la expresión de SPI-1/PU.1 aumentaba al tratar células de una línea celular derivada de LMC (K562) con con interferón-\alpha, (Gutierrez et al., 1997). Posteriormente, los inventores han demostrado que la expresión de SPI-1/PU.1 se correlaciona con una recuperación hematológica de pacientes de LMC tratados con interferón-a e imatinib (resultados no publicados). Medida por RT-PCR, la expresión de SPI-1/PU.1 es baja al diagnóstico y aumenta durante al tratamiento con interferón o con imatinib, concomitante con la normalización hematológica. En la figura 1 se presenta una muestra representativa de la expresión de SPI-1/PU.1 en varios pacientes de LMC a lo largo de su tratamiento con interferón. Se obtuvieron resultados similares en 13 de 16 casos analizados. En los cuatro casos de la figura, el tratamiento indujo la recuperación de la hematopoyesis normal. En estos ensayos se usó el gen de la proteína ribosomal S14 como gen "housekeeping" como control de la cantidad de RNA y cDNA de las muestras. Este resultado es consistente con lo descrito previamente por los inventores sobre que la sobreexpresión de SPI-1/PU.1 en células humanas K562, provoca parada proliferativa, inducción de la diferenciación monocítica y bloqueo de la diferenciación eritroide (Gutierrez et al., 1997).
Cuando se comparan los niveles de SPI-1/PU.1 (medidos por RT-PCR cuantitativa) en médula ósea de sujetos sanos, de pacientes de LMC al diagnóstico, y pacientes en fase crónica tratados con interferón y con imatinib se encontró que los niveles de mRNA de SPI-1/PU.1 eran eran mayores en los pacientes tratados. En la Figura 2 se resumen estas observaciones en 10 muestras de sujetos sanos, 31 de pacientes de LMC al diagnóstico, 32 tratados con interferón-\alpha y 17 tratados con imatinib (varios de ellos con tratamiento previo con interferón-\alpha.
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Referencias
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Silver, R. T., Woolf, S. H., Hehlmann, R., Appelbaum, F. R., Anderson, J., Bennett, C., Goldman, J. M., Guilhot, F., Kantarjian, H. M., Lichtin, A. E., et al. (1999). An evidence-based analysis of the effect of busulfan, hydroxyurea, interferon, and allogeneic bone marrow transplantation in treating the chronic phase of chronic myeloid leukemia: developed for the American Society of Hematology. Blood 94, 1517-1536.
Talpaz, M., Silver, R. T., Druker, B. J., Goldman, J. M., Gambacorti-Passerini, C., Guilhot, F., Schiffer, C. A., Fischer, T., Deininger, M. W., Lennard, A. L., et al. (2002). Imatinib induces durable hematologic and cytogenetic responses in patients with accelerated phase chronic myeloid leukemia: results of a phase 2 study. Blood 99, 1928-1937.
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Explicación
Los inventores han observado que la expresión del gen humano SPI-1/PU.1 es alta en células de médula ósea de sujetos sanos pero es significativamente más baja en muestras de pacientes de LMC al diagnóstico en fase crónica. Sin embargo, en pacientes de LMC que están en remisión hematológica, la expresión de SPI-1/PU.1 se recupera hasta alcanzar valores normales. Esta regulación positiva de SPI-1/PU.1 se ha observado tanto en pacientes de LMC tratados con interferón-\alpha y con imatinib (los dos tratamientos hoy en uso para esta leucemia). El procedimiento que se presenta consiste en medir la expresión de SPI-1/PU.1 en muestras de médula ósea de pacientes y referirla a una muestra de referencia que exprese dicho gen. Esta referencia puede ser médula ósea de sujetos sanos o de una línea celular que exprese dicho gen, como K562 tratadas con interferón. Una expresión alta o recuperada de SPI-1/PU.1 es indicador de restablecimiento de hematopoyesis normal y/o una baja proporción de células leucémicas en la muestra considerada, y por tanto, una indicación de éxito del tratamiento.
Descripción de las figuras
Figura 1. Expresión de SPI-1/PU.1 durante la evolución de LMC. Las muestras 1.1., 2.1, 3.1 y 4.1 corresponden al diagnóstico. Las siguientes son muestras de los pacientes 1, 2, 3 y 4 tomadas con durante el tratamiento con interferón-\alpha. En todos los casos los pacientes entraron en remisión hematológica. Se observa como la expresión de SPI-1/PU.1 aumenta según se va consiguiendo (mediante el tratamiento) la normalización hematopoyética. A la derecha se indica entre paréntesis el tamaño de los amplicones de SPI-1/PU.1 y de S14. A la izquierda los tamaños de marcadores de tamaño de DNA.
Figura 2. Expresión de SPI-1/PU.1 (analizada por RT-PCR cuantitativa y normalizada respecto a la de S14) en muestras de sujetos sanos (control), y pacientes de LMC al diagnóstico y tratados in interferón-a e imatinib. En cada caso se indica el número de muestras analizadas. Las barras de error indican el Error Estándar de la Media.
Modo de realización
Se extraerá RNA de células mononucleares separadas de médula ósea o de sangre periférica. El RNA se copia a cDNA usando transcriptasa inversa y cebadores al azar ("random hexamers") o bien oligonucleótidos específicos de regiones exónicas del gen SPI-1/PU.1 humano. El cDNA es amplificado usando como cebadores ("primers") dos oligonucleótidos que mapean en secuencias exónicas del gen SPI-1/PU.1 humano. El resultado del PCR se puede evaluar analizando los productos de la reacción de PCR por electroforesis en gel de agarosa o bien por PCR cuantitativa o a tiempo real.

Claims (2)

1. Procedimiento para determinar la eficacia del tratamiento y determinar el grado de progresión de la leucemia mieloide crónica mediante el uso de SPI-1/PU.1, caracterizado por las siguientes etapas: a) determinación de la presencia de mRNA o proteína SPI-1/PU.1 en células de médula ósea o sangre periférica de pacientes de LMC. b) Comparación de los niveles de mRNA o proteína de SPI-1/PU.1 de las células del paciente con los de células que expresen SPI-1/PU.1 (muestra de referencia) o bien con muestra de mRNA del mismo paciente tras recibir el tratamiento a evaluar.
2. Procedimiento para evaluar el pronóstico, determinar la eficacia del tratamiento y determinar el grado de progresión en la fase crónica de la LMC, según la reivindicación primera, caracterizado porque la determinación específica de la presencia de dicho marcador pronóstico SPI-1/PU.1 se realiza mediante un ensayo de RT-PCR usando oligonucleótidos cebadores ("primers") específicos del cDNA del gen SPI-1/PU.1 humano, y usando RNA de células de sangre periférica o de médula ósea de pacientes de LMC.
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