ES2316127T3 - Producto cosmetico para el tratamiento durable de arrugas profundas. - Google Patents
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Abstract
Cosmético para el tratamiento durable de las arrugas más profundas de la piel, comprendiendo microesferas a base de dióxido de silicio sililado con proteínas de trigo, microesferas a base de dióxido de silicio sililado con ácido hialurónico, retinol encapsulado en quitosano y extracto de semilla de dátil, juntos con una combinación de aceites de silicona muy volátiles y polímeros de silicona insolubles en agua, donde los polímeros de silicona contienen al menos un polímero de silicona reticulado con grupos vinílicos terminales.
Description
Producto cosmético para el tratamiento durable
de arrugas profundas.
La invención se refiere a un cosmético que puede
utilizarse para el tratamiento durable de arrugas más profundas de
la piel. Este abarca microesferas a base de dióxido de silicio
sililado con proteínas de trigo, microesferas a base de dióxido de
silicio sililado con ácido hialurónico, retinol encapsulado en
quitosano y extracto de semilla de dátil, juntos con una
combinación de aceites de silicona muy volátiles y polímeros de
silicona insolubles en agua, donde los polímeros de silicona
contienen al menos un polímero de silicona reticulado con grupos
vinílicos terminales. Las concentraciones de sustancia activa en la
asociación son muy escasas y el cosmético muestra un efecto a largo
plazo en la regresión de arrugas del cutis, que se presenta
sorprendentemente rápido, permanece casi constante y disminuye
lentamente y muy tarde.
Los compuestos cosméticos con efecto antiarrugas
o efecto antienvejecimiento ya son conocidos. Estos contienen
frecuentemente la vitamina E así como otras sustancias captadoras
de radicales. Por lo tanto, a través de la US2002/0058076A1 es
conocida por ejemplo una proteína de trigo hidrolizada que se puede
utilizar como producto antienvejecimiento para la piel. También han
sido utilizados ya para este objetivo otros extractos vegetales así
como ácido hialurónico.
La DE 10 2004 39 631 divulga un producto
antienvejecimiento de un extracto de alfalfa, extracto de hinojo
marino, retinol/retinil palmitato y pigmentos recubiertos.
El efecto durable, particularmente en caso de
arrugas más profundas de la piel, sin embargo no es siempre
satisfactorio en los productos antienvejecimiento conocidos.
Es por lo tanto la tarea de la invención
proporcionar un producto cosmético que muestre un efecto rápido
incluso en el caso de las arrugas más profundas de la piel y que
mantenga este efecto también durante períodos prolongados.
El cosmético según la invención se caracteriza
por una combinación que comprende microesferas a base de dióxido de
silicio sililado con proteínas de trigo, microesferas a base de
dióxido de silicio sililado con ácido hialurónico, retinol
encapsulado en quitosano y extracto de semilla de dátil, juntos con
una combinación de aceites de silicona muy volátiles y polímeros de
silicona insolubles en agua, conteniendo los polímeros de silicona
al menos un polímero de silicona reticulado con grupos vinílicos
terminales.
Particularmente las microesferas a base de
dióxido de silicio sililado están contenidas en una concentración
de 0,00025-0,05% en peso con respecto al peso total
del producto cosmético. Las microesferas a base de dióxido de
silicio sililado con ácido hialurónico o una sal de ácido
hialurónico son preferiblemente contenidos en una concentración de
0,0001-0,003% en peso con respecto al peso total
del producto cosmético. El retinol encapsulado en quitosano es
contenido preferiblemente a 0,002-0,015% en peso en
el producto cosmético. La concentración del extracto de semilla de
dátil en el cosmético es preferiblemente de
0,0005-0,05% en peso. La proporción del aceite
silicónico volátil en el cosmético es preferiblemente de
13-28% en peso, y la proporción de los polímeros de
silicona insolubles en agua es preferiblemente de
1,5-15% en peso. La proporción de aceites de
silicona muy volátiles con polímeros de silicona se sitúa
preferiblemente en el rango de 3,5 a 6:1. El resto hasta el 100% en
peso se forma por agentes adyuvantes cosméticos, excipientes,
eventualmente otras sustancias activas o sus mezclas.
En una forma de realización preferida, el
producto cosmético según la invención está caracterizado por una
asociación consistente en
0,00025 a 0,05% en peso de microesferas a base
de dióxido de silicio sililado con proteínas de trigo,
0,0001 a 0,003% en peso de microesferas a base
de dióxido de silicio sililado con ácido hialurónico o una sal de
ácido hialurónico,
0,002 a 0,015% en peso de retinol encapsulado en
quitosano y
0,0005 a 0,05% en peso de extracto de semilla de
dátil
en una combinación del 13 al 28% en peso de
aceites de silicona muy volátiles y 1,5 a 15% en peso de polímeros
de silicona insolubles en agua, donde los polímeros de silicona
contienen al menos un polímero de silicona reticulado con grupos
vinílicos terminales, y la proporción de aceites de silicona muy
volátiles con polímeros de silicona se encuentra en el orden de 3,5
a 6:1. El resto hasta el 100% en peso es formado por agentes
adyuvantes cosméticos, excipientes, eventualmente otras sustancias
activas o sus mezclas. Todas las indicaciones en peso son referidos
al peso total del cosmético.
El producto cosmético según la invención
contiene, en una forma de realización ventajosa, de 0,1 a 1,2% en
peso de esferas de dióxido de silicio con un tamaño de partícula
D_{50} del orden de 3,5 a 8 \mum. El tamaño de partícula se
determina con un aparato de Malvern®. D_{50} es un tamaño
intermedio de partícula y significa que al menos el 50% de las
partículas se sitúan en el rango indicado.
Las microesferas a base de dióxido de silicio
sililado son microesferas deshidratadas y ventajosamente aquellas
del tipo con la denominación de INCI dimetil sililato de
sílice.
La relación en peso del dióxido de silicio
sililado con la proteína de trigo se sitúa en el rango de 1 a
3:1.
La relación en peso del dióxido de silicio
sililado con ácido hialurónico o su sal alcalina se sitúa
preferiblemente en el rango de 8 a 16:1.
El aceite de silicona muy volátil es
preferiblemente una mezcla de polidimetilsiloxano con una
viscosidad de 9-11 mPa\cdots así como
ciclopentasiloxano y ciclohexasiloxano con una viscosidad de
4-8 mPa\cdots.
Por "aceite de silicona muy volátil" se
entienden aquellos aceites de silicona, cuyo calor de evaporación
es de 150 a 200 kJ/kg a 25ºC y su viscosidad en la mayoría de los
casos se encuentra por debajo de 10 mPa\cdots.
Por "polímeros de silicona" se entienden
aquellos compuestos de silicona, cuyo calor de evaporación es >
200 kJ/kg y su viscosidad es al menos 700 a 2500 mPa\cdots
(viscosímetro Brookfield a 25ºC). Estos polímeros de silicona, como
p. ej. polímero cruzado de dimeticona/vinilo dimeticona,
PEG-9 polidimetilsiloxietildimeticona
ciclotetrasiloxano, dimeticona + PEG-10 polímero
cruzado de dimeticona + PEG-15 polímero cruzados de
dimeticona, copoliol de cetil dimeticona son elaborados
ventajosamente con bajas velocidades de agitación del orden de 500
a 1300 r.p.m. y a temperatura ambiente, para obtener la estructura
irregular dentro del sistema de polímeros y garantizar así la
estabilidad de la emulsión de gel como producto final.
Sorprendentemente, el uso de retinol, p. ej.
como retinol Primapheres L2, y del extracto de dátiles no sólo
muestra un cierto efecto antienvejecimiento esperado, sino que la
combinación con dióxido de silicio sililado con proteínas de trigo o
ácido hialurónico y los polímeros de silicona con concentraciones
muy bajas en dióxido de silicio sililado con proteínas de trigo o
ácido hialurónico ya produce un efecto inesperado a largo plazo
para la regresión de las arrugas más profundas de la piel. Las
causas de ello no se saben hasta ahora. Sin estar ligados a una
teoría parece que las microesferas con el ácido hialurónico se
sedimentan en el plano más bajo de las arrugas de la piel y encima
se sedimentan las microesferas con proteínas de trigo. En una forma
de realización ventajosa podrían sedimentarse encima incluso las
esferas de dióxido de silicio más grandes.
Aparte del efecto de relleno de las arrugas de
la piel y también del aumento en volumen de las microesferas
deshidratadas, el polímero de silicona o la mezcla de polímeros
podría contribuir a un tiempo de permanencia más largo de las
microesferas. En todo caso, el cosmético según la invención muestra
un efecto a largo plazo que se presenta sorprendentemente rápido,
permanece casi constante y disminuye muy tarde. Este efecto en
profundidades intermedias de arrugas ha sido comprobado mediante
ensayos comparativos.
Además, la relación de siliconas poliméricas con
aceites de silicona muy volátiles con una viscosidad muy baja
contribuye al efecto a largo plazo descrito y simultáneamente a una
sensación de suavidad especialmente durable y que se nota ya
directamente al aplicar el producto.
Especialmente deben destacarse las
concentraciones muy bajas de las sustancias activas que desarrollan
su efecto sorprendentemente rápido y largo en estas magnitudes en
la asociación arriba citada.
El cosmético puede contener además sustancias
adyuvantes y excipientes conocidos, como los que son usados
habitualmente en tales preparaciones, p. ej. agua, conservantes,
colorantes, pigmentos con efecto colorante, espesantes, sustancias
odoríferas, alcoholes, polioles, ésteres, electrolitos, agentes
gelificantes, pequeñas cantidades de otros aceites polares y no
polares, polímeros, copolímeros, emulsionantes de silicona, ceras de
silicona, estabilizadores y sus mezclas. La adición de ésteres,
agentes gelificantes y otros aceites no es preferida.
La adición preferiblemente es de 5 a 10% en peso
de un alcohol polivalente, como p. ej. propilenoglicol,
butilenoglicol o sus mezclas, así como la adición de preferiblemente
1-4% en peso de un alcohol monovalente, como p. ej.
etanol o isopropanol.
El cosmético puede contener también otras
sustancias activas. A las mismas pertenecen p. ej. protectores
antisolares inorgánicos y orgánicos, autobronceadores, captadores
de radicales, vitaminas, enzimas, sustancias activas orgánicas,
polímeros, antioxidantes, agregados laminares asimétricos cargados
con oxígeno según WO 94/00109, productos de disgregación de
levaduras o sustancias vegetales, fabricados por un procedimiento de
disgregación por ultrasonidos cuidadoso según WO 94/13783, caolín
así como caolín modificado con SiO_{2} según WO 94/17588.
A los antioxidantes pertenecen las vitaminas
como la vitamina C y sus derivados, por ejemplo ascorbilacetato,
ascorbilfosfato y ascorbilpalmitato, magnesioascorbilfosfato; la
vitamina A y sus derivados, ácido fólico y sus derivados, la
vitamina E y sus derivados, como tocoferilacetato; flavonas o
flavonoides; aminoácidos, como la histidina, la glicina, la
tirosina, el triptófano y sus derivados; imidazol como p. ej. el
ácido cisurocanínico o transurocaninico y sus derivados; los
péptidos como la D,L-carnosina, la
D-carnosina, la L-carnosina y sus
derivados; los carotenoides y la carotina, como p. ej. la
\alpha-carotina,
\beta-carotina, la licopina; el ácido úrico y sus
derivados; los ácidos \alpha-hidroxílicos como el
ácido cítrico, ácido láctico, ácido málico; los
\alpha-hidroxiácidos grasos como ácido palmítico,
ácido fítico, lactoferrina, estilbenos y sus derivados, la manosa y
sus derivados, el ácido lipónico y sus derivados, p. ej. el ácido
dihidrolipónico, el ácido ferúlico y sus derivados, tiol como
glutatión, cisteína, cistina y su éster, el ácido fólico y sus
derivados.
Los antioxidantes o captadores de radicales
preferidos son extractos vegetales, particularmente aquellos que
son seleccionados del grupo consistente en Angélica archangélica,
Arnica montana, Camellia sinensis, Cupressus semper, Coffee
arabica, Poligonatum multiflorum, Pongamia pinnata, Rosmarinus
officinalis, Evernia fufuracea, Evernia prunastri, Aventa sativa y
sus mezclas.
Como captadores de radicales son preferidas
especialmente la vitamina A, la vitamina E, los péptidos, las
flavonas, flavonoides así como los extractos vegetales. Un extracto
vegetal especialmente ventajoso es uno de entre extractos secos de
Angélica archangélica, Camellia sinensis, Coffee arabica y Pongamia
pinnata en un alcohol monovalente.
Determinadas sustancias activas pueden estar
incluidas también en liposomas formadas por fosfolípidos. Como
fosfolípidos pueden utilizarse p. ej. la fosfatidilcolina, la
fosfatodiletanolamina, fosfatidilinositol, la fosfatidilserina, el
ácido fosfátido y lisolecitina así como sus mezclas. Productos
conocidos son por ejemplo Phoslipon® o NAT®.
Otra sustancia activa ventajosa es la ceramida 2
junto con un oligopéptido como
Pal-Val-Gly-Val-Ala-Pro-Gly.
Al cosmético según la invención pueden ser
añadidos también los correspondientes filtros UVA o UVB solubles en
agua y/o aceite o en ambos, sin embargo preferiblemente solamente
hasta lograr un factor de protección solar SPF 8 (determinación
según el estándar Colipa (Colipa-Ref.: 94/289
(1994)). A los filtros UVB ventajosos solubles en aceite pertenecen
los derivados de ácido 4 aminobenzoico como el
ácido-4-(dimetilamino)-benzoico-(2-etilhexílico)ester;
éster del ácido cinámico como el ácido
4-metoxicinámico(2-etilhexil)ester,
derivados de benzofenona como
2-hidroxi-4-metoxibenzofenona;
derivados de 3-bencilidenalcanfor como
3-bencilidenalcanfor.
Los filtros UV solubles en aceite preferidos son
benzofenona-3, butil metoxibenzoilmetano,
octilmetoxicinamato, octilsalicilato,
4-metilbencilidenalcanfor, homosalatos y
octildimetil PABA.
Los filtros UVB hidrosolubles son p. ej.
derivados de ácido sulfónico de benzofenona o de
3-bencilidenalcanfor o sales como la sal de Na o K
del ácido
2-fenilbencimidazol-5-sulfónico.
A los filtros UVA pertenecen los derivados de
dibenzoilmetano como
1-fenil-4-(4'-isopropilfenil)propano-1,3-diona,
butil metoxibenzoilmetano o mentil antranilato.
Especialmente preferidos son la
benzofenona-3, butil metoxidibenzoilmetano,
octilmetoxicinamato, octilsalicilato,
4-metilbencilidenalcanfor, homosalato, octocrileno,
metoxicinamato etilhexílico,
isoamil-p-metoxicinamato,
octildimetil PABA, etilhexiltriazona, dietilhexil butamido
triazona, salicilato etilhexílico, metilen
bis-benzotriazolil tetrametilbutilfenol, disodio
fenil dibenzimidazol tetrasulfonato,
bis-etilhexiloxifenol metoxifenil triacina.
Además pueden utilizarse también filtros de
banda ancha, como p. ej. los derivados de
bis-resorciniltriazina, o también benzoxazol.
El cosmético según la invención existe
preferiblemente como una emulsión de silicona/gel, es decir, como
un gel formado en la fase oleosa sin agente gelificante
adicional.
Los pigmentos, mezclas de pigmentos o polvo con
efecto pigmentoso añadidos al cosmético, entre los cuales se
entienden también aquellos con efecto de brillo perla, pueden
comprender por ejemplo óxidos férricos, silicatos de aluminio
naturales como ocre, dióxido de titanio, mica, caolín, arcillas con
contenido en manganeso, calciocarbonato, talco, óxido de
titanio-mica, óxido de titanio-óxido férrico de
mica, bolas de nylon, bolas de cerámica, polvos de polímero
sintéticos expandidos y no expandidos, compuestos orgánicos
naturales pulverulentos como algas sólidas molidas, elementos
vegetales molidos, almidones de cereales encapsulados y no
encapsulados.
Sustancias adecuadas como otras sustancias
activas son los autobronceadores como p. ej. isatina, aloxano,
ninhidrina, aldehído de glicerina, aldehído de ácido mesotartárico,
glutaraldehído, eritrulosa, derivados de
pirazolino-4,5-diona,
dihidroxiacetona (DHA), derivados de
4,4-dihidroxipirazolino-5-diona,
Gliccihriza glabra (raíz de regaliz), arbutina.
La invención será descrita detalladamente a
continuación mediante ejemplos. Todas las indicaciones se expresan
en porcentaje en peso, si no se indica de otro modo.
Los aceites de silicona y polímeros de silicona
de la fase A son mezclados a temperatura ambiente, es decir
aproximadamente a 18-25ºC, y son bien agitados a
1000 r.p.m. Luego se añaden los conservantes y los componentes
restantes de la fase A, y son otra vez bien agitados y
sucesivamente se agrega el aceite de perfume. Igualmente a
temperatura ambiente son agitados de la fase B los colorantes y
butilenoglicol así como el propilenoglicol en agua y luego los
demás componentes de la fase B. Finalmente se añade la fase B a la
fase A, se mezcla, y la mezcla es agitada al final otra vez al
menos durante 3 minutos a 900 r.p.m..
El procedimiento corresponde al del Ejemplo 1.
Se obtiene un producto de gel con una sensación de suavidad
extremadamente agradable al aplicarlo sobre la piel.
El procedimiento corresponde al del Ejemplo
1.
Ejemplo 4 (Ejemplo comparativo
1)
Se efectuó una prueba en usuarias con 50 mujeres
participantes de la edad de 33 a 55 años. 25 Mujeres participantes
(grupo A) se aplicaron dos veces al día una crema según el Ejemplo
1 en el contorno de la boca y de los ojos en la cara. El otro grupo
(B) se aplicó una crema según el Ejemplo 1 pero sin los
componentes:
PEG-9 polidimetilsiloxietil
dimeticona y ciclotetrasiloxano, dimeticona y PEG-10
polímeros cruzados de dimeticona y PEG-15 polímeros
cruzados de dimeticona, dimetil sililato de sílice y proteína de
trigo hidrolizada, dimetil sililato de sílice y hialuronato
sódico.
Para ello se aumentó la proporción en agua
(Ejemplo 1a).
A intervalos de 3 días, 1 semana, 2 semanas, 4
semanas, 6 semanas, 8 semanas, 12 semanas se hicieron fotografías
digitalizadas, particularmente del ángulo de los ojos de las
mujeres participantes las cuales fueron evaluadas por un programa
de ordenador según el número de arrugas y la profundidad de
arrugas.
Los resultados están representados en la tabla
1.
La tabla 1 muestra claramente la superioridad de
la crema para los ojos/labios con la asociación (A) según la
invención con respecto a una aplicación exclusiva de sustancias
anti-edad conocidas como retinol y extracto de
dátiles (B) según el Ejemplo 1a.
Otras mejoras fueron logradas con compuestos
según el Ejemplo 2 y 3.
Los exámenes tras 15 y 20 semanas muestran
solamente una regresión lenta de la reducción de arrugas tras
suspender el tratamiento para el grupo A.
Ejemplo 5 (Ejemplo comparativo
2)
En una prueba con usuarias con 12 mujeres
examinadas a la edad de 25 a 42 años con piel mixta fueron
aplicadas unas emulsiones según el Ejemplo 1 y el Ejemplo 1a en una
cantidad de aproximadamente 2 mg/cm^{2}. Fueron evaluadas en una
escala de 1 a 4 la contextura de la crema (deslizamiento del cuerpo
de crema entre los dedos) (1 = deslizamiento muy ligero, 2 =
deslizamiento ligero, 3 = escasas resistencias al deslizamiento) así
como la suavidad al distribuir sobre la piel (1 = muy flexible, 2 =
flexible, 3 = pocas dificultades en la distribución). La emulsión
según el Ejemplo 1a obtuvo la nota media 2,3 para la contextura, la
emulsión según el Ejemplo 1 obtuvo la nota media 1,5. Para la
suavidad se logró la nota media 1,8 para el Ejemplo 1a y 1,2 para
el Ejemplo 1. Estos resultados muestran la superioridad de la crema
según la invención del Ejemplo 1.
\vskip1.000000\baselineskip
Esta lista de documentos citados por el
solicitante ha sido recopilada exclusivamente para la información
del lector y no forma parte del documento de patente europea. La
misma ha sido confeccionada con la mayor diligencia; la OEP sin
embargo no asume responsabilidad alguna por eventuales errores u
omisiones.
\bullet US 20020058076 Al [0002]
\bullet DE 10200439631 [0003]
\bullet WO 9400109 A [0022]
\bullet WO 9413783 A [0022]
\bullet WO 9417588 A [0022]
Claims (11)
1. Cosmético para el tratamiento durable de las
arrugas más profundas de la piel, comprendiendo microesferas a base
de dióxido de silicio sililado con proteínas de trigo, microesferas
a base de dióxido de silicio sililado con ácido hialurónico,
retinol encapsulado en quitosano y extracto de semilla de dátil,
juntos con una combinación de aceites de silicona muy volátiles y
polímeros de silicona insolubles en agua, donde los polímeros de
silicona contienen al menos un polímero de silicona reticulado con
grupos vinílicos terminales.
2. Cosmético según la reivindicación 1,
caracterizado por una asociación, consistente en
0,00025 a 0,05% en peso de microesferas a base
de dióxido de silicio sililado con proteínas de trigo,
0,0001 a 0,003% en peso de microesferas a base
de dióxido de silicio sililado con ácido hialurónico o una sal de
ácido hialurónico,
0,002 a 0,015% en peso de retinol encapsulado en
quitosano y
0,0005 a 0,05% en peso de extracto de semilla de
dátil
en una combinación de 13 a 28% en peso de
aceites de silicona volátiles y
1,5 a 15% en peso de polímeros de silicona
insolubles en agua, donde los polímeros de silicona contienen al
menos un polímero de silicona reticulado con grupos vinílicos
terminales, y la relación de aceites de silicona volátiles con
polímeros de silicona se sitúa entre 3,5 y 6:1, y el resto hasta el
100% en peso es formado por las sustancias adyuvantes cosméticas,
excipientes o sus mezclas, donde todas las indicaciones en peso se
refieren al peso total del cosmético.
3. Cosmético según la reivindicación 1 ó 2,
caracterizado por el hecho de que contiene esferas de
dióxido de silicio con un tamaño de partícula D_{50} del orden de
3,5 a 8 \mum.
4. Cosmético según una de las reivindicaciones 1
a 3, caracterizado por el hecho de que las microesferas a
base de dióxido de silicio sililado son microesferas deshidratadas
del tipo dimetil sililato de sílice.
5. Cosmético según una de las reivindicaciones 1
a 4, caracterizado por el hecho de que la relación en peso
de dióxido de silicio sililado con la proteína de trigo se
encuentra en el orden de 1 a 3:1.
6. Cosmético según una de las reivindicaciones 1
a 4, caracterizado por el hecho de que la relación en peso
de dióxido de silicio sililado con el ácido hialurónico o su sal
alcalina se encuentra en el orden de 8 a 16:1.
7. Cosmético según una de las reivindicaciones 1
a 6, caracterizado por el hecho de que contiene 5 a 10% en
peso de un alcohol polivalente.
8. Cosmético según una de las reivindicaciones 1
a 7, caracterizado por el hecho de que contiene un captador
de radicales o una mezcla de captadores de radicales.
9. Cosmético según la reivindicación 8,
caracterizado por el hecho de que la mezcla de captadores de
radicales está presente en forma de extractos vegetales.
10. Cosmético según la reivindicación 9,
caracterizado por el hecho de que los extractos vegetales
son seleccionados entre el grupo consistente en Angelica
archangelica, Arnica montana, Camellia sinensis, Cupressus semper,
Coffea arabica, Poligonatum multiflorum, Pongamia pinnata,
Rosmarinus officinalis, Evernia fufuracea, Evernia prunastri,
Aventa sativa y sus mezclas.
11. Cosmético según una de las reivindicaciones
1 a 10, caracterizado por el hecho de que contiene un
oligopéptido, particularmente ceramida 2.
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