ES2331881T3 - Composicion exfoliante que comprende vitamina b3 y vitamina c. - Google Patents
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Abstract
Procedimiento cosmético de exfoliación que comprende la aplicación tópica sobre la piel de una composición adaptada a una aplicación tópica sobre la piel y que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable: (a) de 10 a 70% en peso de por lo menos un compuesto seleccionado de entre: el ácido nicotínico, los ésteres de ácido nicotínico y la nicotinamida, y (b) de 10 a 70% en peso de por lo menos un compuesto seleccionado de entre: el ácido ascórbico y sus precursores, siendo dichos precursores seleccionados de entre el palmitato de ascorbilo, el estearato de ascorbilo, el ascorbil fosfato de magnesio, el ascorbil fosfato de sodio, el ascorbil sulfato disódico, el ácido sulfinil-L-ascórbico y el ácido glucopiranosil-L-ascórbico, con respecto al peso total de la composición.
Description
Composición exfoliante que comprende vitamina B3
y vitamina C.
La presente invención se refiere a un
procedimiento cosmético de exfoliación que comprende la aplicación
tópica sobre la piel de una composición adaptada a una aplicación
tópica sobre la piel y que comprende, en un medio fisiológicamente
aceptable: (a) de 10 a 70% en peso de por lo menos un compuesto
seleccionado de entre: el ácido nicotínico, los ésteres de ácido
nicotínico y la nicotinamida, y (b) de 10 a 70% en peso de por lo
menos un compuesto seleccionado de entre: el ácido ascórbico y sus
precursores seleccionados de entre el palmitato de ascorbilo, el
estearato de ascorbilo, el ascorbil fosfato de magnesio, el ascorbil
fosfato de sodio, el ascorbil sulfato disódico, el ácido
sulfinil-L-ascórbico y el ácido
glucopiranosil-L-ascórbico, con
respecto al peso total de la composición.
Se refiere asimismo a la utilización de la
composición citada anteriormente para fabricar una preparación
dermatológica destinada a realizar una exfoliación química
superficial por aplicación tópica sobre la piel, con objeto de
atenuar las arrugas y patas de gallo y/o las manchas pigmentarias
y/o las cicatrices tales como las marcas de acné o de
varicela.
varicela.
El ácido nicotínico y la nicotinamida son
cofactores enzimáticos reagrupados bajo la denominación de
"vitamina B3" o "vitamina PP". Además de su interés
nutricional, puesto a disposición en el campo alimentario, la
vitamina B3 tiene principalmente propiedades vasodilatadoras,
queratolíticas, antiseborreicas, antiinflamatorias y de regulación
de la diferenciación epidérmica y de la proliferación dérmica, así
como unas propiedades despigmentadoras, que hacen de ellas un
principio activo de calidad en el campo cosmético.
Por su parte, el ácido ascórbico, o vitamina C,
posee numerosas virtudes que se pueden utilizar en cosmética, y
principalmente unas propiedades anti-radicalarias,
despigmentadoras, anti-edad, -mediante la
estimulación de la biosíntesis de diferentes formas de colágeno, de
la laminina, de los proteoglucanos y de las ceramidas epidérmicas y
la inhibición de las metaloproteinasas matriciales-.
La vitamina C además ha sido descrita como
posible constituyente, como agente blanqueador, de una composición
exfoliante susceptible de incluir además la nicotinamida como
inhibidor de la melanogénesis (US nº 5.874.463) y que incluye, como
constituyente esencial, por lo menos un compuesto seleccionado de
entre el ácido salicílico, el ácido retinoico, el ácido pirúvico,
el resorcinol y el ácido glicólico. En este mismo documento, se
utiliza como constituyente minoritario de una exfoliación
superficial a base de ácido salicílico.
Las exfoliaciones químicas son un medio muy
conocido para mejorar el aspecto de la superficie de la piel, en
particular para atenuar los defectos de pigmentación tales como los
lentigo actínicos o las marcas de acné o de varicela, o para alisar
las irregularidades de la textura de la piel, en particular las
arrugas y las patas de gallo, provocando una destrucción limitada
de la epidermis y de las capas superficiales de la dermis.
El documento
GB-A-2.210.789 describe una
composición tópica para exfoliación que comprende ácido nicotínico
como agente vasodilatador y un peróxido como agente queratolítico y
descamante.
El documento WO 00/71094 describe una
composición exfoliante a base de ácido ascórbico.
Las proporciones utilizadas en estos documentos
son netamente inferiores a las proporciones en vitaminas C y B3
utilizadas en la presente solicitud.
Aunque las composiciones descritas en la patente
US nº 5.874.463 hayan podido dar unos resultados satisfactorios,
sin embargo no están desprovistas de efectos secundarios. De este
modo, las exfoliaciones de ácido salicílico pueden dar lugar a
casos de salicilismo en caso de sobredosis o de aplicación
prolongada. Además, el ácido retinoico está asociado a riesgos de
teratogénesis y aumenta la sensibilidad de la piel frente a los
rayos UV.
Por lo tanto, existe la necesidad de disponer de
composiciones de exfoliación que sean eficaces siendo al mismo
tiempo bien toleradas.
Actualmente el solicitante ha constatado que las
vitaminas B3 y C, o sus precursores, asociadas a fuertes
concentraciones en una composición tópica, pueden permitir la
realización de exfoliaciones químicas eficaces y bien toleradas,
sin que sea necesario añadir otros principios activos
exfoliantes.
Se han descrito ya en la patente US nº 6.071.888
unas composiciones, susceptibles de ser utilizadas por vía tópica,
que comprenden de 1 a 20% en peso de ácido nicotínico (o sus
precursores) y de 10 a 30% en peso de ácido ascórbico. Estas
composiciones están destinadas al tratamiento de melanomas mediante
la estimulación de la respuesta inmunitaria. No se ha previsto que
estas composiciones se apliquen sobre pieles que presentan
imperfecciones cutáneas visibles o táctiles, y después aclaradas
para realizar una exfoliación destinada a atenuar estas
imperfecciones.
La presente invención tiene por lo tanto por
objeto un procedimiento cosmético de exfoliación que comprende la
aplicación tópica sobre la piel de una composición adaptada a una
aplicación tópica sobre la piel y que comprende, en un medio
fisiológicamente aceptable: (a) de 10 a 70% en peso de por lo menos
un compuesto seleccionado de entre: ácido nicotínico, ésteres de
ácido nicotínico y nicotinamida, y (b) de 10 a 70% en peso de por lo
menos un compuesto seleccionado de entre: ácido ascórbico y sus
precursores, con relación al peso total de la composición.
Se refiere asimismo a la utilización de esta
composición para fabricar una preparación dermatológica destinada a
realizar una exfoliación química superficial mediante aplicación
tópica sobre la piel, con objeto de atenuar las arrugas y patas de
gallo y/o las manchas pigmentarias y/o las cicatrices tales como las
marcas de acné o de varicela.
El primer constituyente de la composición según
la invención se selecciona de entre el ácido nicotínico, sus
ésteres y la nicotinamida. Como ésteres de ácido nicotínico que se
pueden utilizar en la presente invención, se pueden citar los
ésteres alquílicos de ácido nicotínico y de un alcohol en
C_{1}-C_{20}, seleccionado por ejemplo de entre
los alcoholes metílico, etílico, butílico, hexílico, octílico,
decílico, dodecílico y miristílico. Se prefiere sin embargo la
nicotinamida para una utilización en la presente invención.
El segundo constituyente de esta composición se
selecciona de entre el ácido ascórbico y sus precursores. Los
precursores del ácido ascórbico, se seleccionan de entre el
palmitato de ascorbilo, el estearato de ascorbilo, el ascorbil
fosfato de magnesio, el ascorbil fosfato de sodio, el ascorbil
sulfato disódico, el ácido
sulfinil-L-ascórbico y el ácido
glucopiranosil-L-ascórbico. Se
prefiere el ácido ascórbico para una utilización en la presente
invención.
La cantidad de cada uno de los compuestos (a) y
(b) según la invención representa de 10 a 70% en peso de la
composición. Preferentemente, la cantidad de compuesto (a) está
comprendida entre 10 y 50% del peso de la composición y, mejor,
entre 10 y 40% del peso de la composición. La cantidad de compuesto
(b) está comprendida preferentemente entre 10 y 50% del peso de la
composición y, mejor, entre 10 y 40% del peso de la composición. El
experto en la materia sabrá ajustar estas cantidades en función de
la profundidad de la exfoliación que debe realizarse, es decir, de
las capas de epidermis o de dermis que deben ser retiradas.
La composición según la invención está adaptada
a una aplicación tópica sobre la piel y comprende por lo tanto
generalmente un medio fisiológicamente aceptable, es decir
compatible con la piel y opcionalmente con sus faneros.
Puede presentarse bajo todas las formas
galénicas utilizadas habitualmente para una aplicación tópica,
siempre que se elimine fácilmente por aclarado, y principalmente en
forma de gel acuoso, de solución acuosa o hidroalcohólica. Asimismo
puede, con la ayuda de una fase grasa u oleosa, presentarse en forma
de dispersión o del tipo loción o de emulsión de consistencia
líquida o semilíquida, obtenida preferentemente por dispersión de
una frase grasa en una fase acuosa (H/E). Estas composiciones se
preparan según los métodos habituales.
Según una forma de realización preferida de la
invención, la composición contiene una fase acuosa continua.
Cuando la composición está en forma de emulsión,
la proporción de la fase oleosa de la emulsión puede estar
comprendida por ejemplo entre 1 y 30% en peso, y preferentemente
entre 5 y 20% en peso en relación al peso total de la composición.
Los aceites, los emulsionantes y los coemulsionantes utilizados en
la composición en forma de emulsión se seleccionan de entre los
utilizados habitualmente en el campo cosmético o dermatológico. El
emulsionante y el coemulsionante están generalmente presentes en la
composición, en una proporción comprendida entre 0,3 y 30% en peso,
y preferentemente entre 0,5 y 20% en peso con relación al peso de la
composición. La emulsión puede, además, contener unas vesículas
lipídicas.
Como materias grasas que se pueden utilizar en
la invención, se pueden utilizar los aceites y principalmente los
aceites minerales (aceite de vaselina), los aceites de origen
vegetal (aceite de aguacate, aceite de soja), los aceites de
síntesis (perhidroescualeno), los aceites siliconados
(ciclometicona) y los aceites fluorados (perfluoropoliéteres).
Como emulsionantes y coemulsionantes que se
pueden utilizar en la invención se pueden citar por ejemplo los
ésteres de ácido graso y de polietilenglicol tales como el estearato
de PEG-100, estearato de PEG-50, y
el estearato de PEG-40; los ésteres de ácido graso
y de poliol tales como el estearato de glicerilo, el triestearato
de sorbitano y los estearatos de sorbitano oxietilenados disponibles
bajo las denominaciones comerciales Tween® 20 o Tween® 60, por
ejemplo; y sus mezclas.
La composición según la invención puede contener
asimismo los adyuvantes habituales en los campos cosmético y
dermatológico, tales como espesantes, principios activos,
conservantes, disolventes y cargas. Las cantidades de estos
diferentes adyuvantes son las utilizadas habitualmente en los campos
considerados, y por ejemplo de 0,01 a 20% del peso total de la
composición. Estos adyuvantes, según su naturaleza, pueden ser
introducidos en la fase grasa o en la fase acuosa. Los adyuvantes,
así como sus concentraciones, deben ser tales que no perjudiquen a
las propiedades de los compuestos según la invención.
Como espesantes, se pueden citar en particular:
la goma de xantano, un homo- o copolímero de ácido acrílico
opcionalmente reticulado, una poliacrilamida, un homo- o copolímero
de ácido acrilamido metilpropansulfónico, y los derivados de
celulosa tales como la hidroxipropilcelulosa.
La composición contiene ventajosamente por lo
menos un compuesto seleccionado de entre los alcoholes y los
polioles que comprenden de 1 a 3 átomos de carbono. Como ejemplos de
dichos compuestos, se pueden citar el etanol, el isopropanol, el
glicerol y el propilenglicol.
Además, según una forma de realización preferida
de la invención, la composición no contiene ácido retinoico ni
ácido glicólico, ni resorcinol, ni ácido pirúvico, ni ácido
salicílico, ni quitosán.
Como se ha indicado anteriormente, esta
composición está destinada a ser utilizada para realizar una
exfoliación química superficial con objeto de atenuar las arrugas y
patas de gallo y/o las manchas pigmentarias y/o las cicatrices. La
composición se utiliza preferentemente en personas que presentan
acné y/o arrugas y/o cicatrices y/o defectos de pigmentación tales
como melasmas y lentigos seniles o actínicos. Puede aplicarse sobre
la cara y/o el cuello y/o el escote y/o las manos y/o la
espalda.
El procedimiento según la invención comprende
preferentemente las etapas que consisten en:
- (a)
- aplicar por vía tópica sobre una zona de piel humana una composición tal como la definida en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6,
- (b)
- dejar la composición en contacto con la piel durante un periodo comprendido entre 5 minutos y 6 horas, y
- (c)
- eliminar la composición mediante aclarado.
\vskip1.000000\baselineskip
Preferentemente, la composición se deja en
contacto con la piel, en la etapa (b), durante un periodo
comprendido entre 5 y 30 minutos.
La composición utilizada según la invención
puede aplicarse por cualquier medio que permita un reparto uniforme
y principalmente con la ayuda de un algodón, de una varilla, de un
pincel, de una gasa, de una espátula o de un tampón, o incluso por
pulverización, y puede eliminarse mediante aclarado con agua o con
la ayuda de un detergente suave después de permanecer en contacto
con la piel.
Para optimizar sus efectos, el procedimiento de
exfoliación comprende preferentemente unas etapas adicionales de
preparación de la piel para la exfoliación (para mejorar la eficacia
y la homogeneidad de la exfoliación) y/o de cuidado de la piel
después de la exfoliación con ayuda de composiciones que contienen
cantidades más pequeñas de vitamina B3 y/o de vitamina C que la
composición descrita anteriormente.
Las composiciones utilizadas en estas etapas
preliminar y suplementaria se pueden aplicar por la mañana y por la
tarde, por ejemplo, opcionalmente junto con una composición
destinada a proteger la piel contra los efectos de los rayos UV. La
composición de pretratamiento se puede aplicar durante una a cuatro
semanas y la composición después del tratamiento durante un día a
ocho semanas, por ejemplo.
El procedimiento de exfoliación anterior,
incluidas las etapas preliminar y suplementaria opcionales, se puede
efectuar una sola vez o renovarse hasta cinco veces, si fuera
necesario, espaciándose con preferencia las sesiones de exfoliación
de una a ocho semanas.
La invención se ilustrará a continuación
mediante los ejemplos siguientes no limitativos. En estos ejemplos,
las cantidades están indicadas en porcentajes en peso.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
1
Se prepara la siguiente composición de manera
clásica para el experto en la materia:
- Niacinamida
- 10%
- Ácido ascórbico
- 10%
- Glicerina
- 10%
- Agua purificada
- c.s.p. 100%
Esta composición se puede aplicar en forma de
exfoliación para atenuar las arrugas y las patas de gallo
faciales.
\newpage
Se prepara la siguiente composición de manera
clásica para el experto en la materia:
- Niacinamida
- 15%
- Ácido ascórbico
- 15%
- Panteteína-sulfonato cálcico
- 5%
- Propilenglicol
- 30%
- Agua purificada
- c.s.p. 100%
Esta composición se puede aplicar en forma de
exfoliación para atenuar las discromías (lentigos actínicos o
se-
niles, melasmas).
niles, melasmas).
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo
3
Se prepara la siguiente composición de manera
clásica para el experto en la materia:
- Niacinamida
- 12%
- Ácido ascórbico
- 12%
- Hidroxipropilcelulosa
- 2%
- Etanol
- 30%
- Agua purificada
- c.s.p. 100%
Esta composición se puede aplicar en forma de
exfoliación para atenuar las marcas de acné.
Claims (12)
1. Procedimiento cosmético de exfoliación que
comprende la aplicación tópica sobre la piel de una composición
adaptada a una aplicación tópica sobre la piel y que comprende, en
un medio fisiológicamente aceptable: (a) de 10 a 70% en peso de por
lo menos un compuesto seleccionado de entre: el ácido nicotínico,
los ésteres de ácido nicotínico y la nicotinamida, y (b) de 10 a
70% en peso de por lo menos un compuesto seleccionado de entre: el
ácido ascórbico y sus precursores, siendo dichos precursores
seleccionados de entre el palmitato de ascorbilo, el estearato de
ascorbilo, el ascorbil fosfato de magnesio, el ascorbil fosfato de
sodio, el ascorbil sulfato disódico, el ácido
sulfinil-L-ascórbico y el ácido
glucopiranosil-L-ascórbico, con
respecto al peso total de la composición.
2. Procedimiento según la reivindicación 1,
caracterizado porque los ésteres de ácido nicotínico se
seleccionan de entre: los ésteres alquílicos de ácido nicotínico y
de un alcohol C_{1}-C_{20}.
3. Procedimiento según la reivindicación 2,
caracterizado porque los ésteres de ácido nicotínco se
seleccionan de entre: los alcoholes metílico, etílico, butílico,
hexílico, octílico, decílico, dodecílico y miristílico.
4. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque la cantidad de
compuesto (a) representa de 10 a 50% del peso total de la
composición.
5. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 4, caracterizado porque la cantidad de
compuesto (b) representa de 10 a 50% del peso total de la
composición.
6. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque la composición
no contiene ácido retinoico ni ácido glicólico, ni resorcinol, ni
ácido pirúvico, ni ácido salicílico ni quitosán.
7. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 6, caracterizado porque comprende las
etapas que consisten en: (a) aplicar por vía tópica sobre una zona
de piel humana una composición tal como la definida en cualquiera
de las reivindicaciones 1 a 6, (b) dejar la composición en contacto
con la piel durante un periodo comprendido entre 5 minutos y 6
horas, y (c) eliminar la composición mediante aclarado.
8. Procedimiento según la reivindicación 7,
caracterizado porque la composición se deja en contacto con
la piel, en la etapa (b), durante un periodo comprendido entre 5
min. y 30 min.
9. Procedimiento según cualquiera de las
reivindicaciones 1 a 8, caracterizado porque la composición
se aplica sobre la cara y/o el cuello y/o el escote y/o las manos
y/o la espalda.
10. Utilización de una composición tal como la
definida en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 para fabricar
una preparación dermatológica destinada a realizar una exfoliación
química superficial por aplicación tópica sobre la piel, con objeto
de atenuar las arrugas y patas de gallo y/o las manchas pigmentarias
y/o las cicatrices.
11. Utilización según la reivindicación 10,
caracterizada porque las cicatrices son marcas de acné o de
varicela.
12. Utilización según la reivindicación 10,
caracterizada porque la composición se aplica en personas que
presentan acné y/o arrugas y/o cicatrices y/o defectos de
pigmentación.
Applications Claiming Priority (2)
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