ES2360290T3 - Composición queratolitica con propiedades antialergicas y antiinflamatorias. - Google Patents

Abstract

Una composición para su uso en el tratamiento de una enfermedad de la piel, comprendiendo la composición: extracto de vainilla en una cantidad inferior al 2% por peso de la composición; amonio cuaternario en una cantidad de entre alrededor del 0.001 % a alrededor del 40 % por peso de la composición; y una sal de cloruro catiónico en una cantidad de 0.001 % a 10 % por peso de la composición, en la que la sal de cloruro catiónico es cloruro de amonio o cloruro de potasio.

Description

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a una composición farmacéutica además de preparación farmacéutica y/o cosmética efectiva para el tratamiento de la psoriasis y trastornos dermatológicos relacionados.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Las investigaciones epidemiológicas han indicado un incremento en las enfermedades alérgicas. El incremento en estas enfermedades alérgicas se convertido en un gran problema social y económico y las personas y los gobiernos están perdiendo tiempo y dinero, además de los efectos psicológicos.

Se cree que los cambios en las condiciones medioambientales son la causa principal de estas enfermedades. Los cambios medioambientales, tales como la emigración a nuevos lugares y climas, la occidentalización de la comida, polución, aditivos alimentarios, uso excesivo de cosméticos y medicinas, estrés excesivo, son las causas de este incremento en tales síntomas alérgicos.

Los alergénicos son sustancias a partir de comidas, plantas, ambiente o animales que inflaman la piel debido a que el sistema inmunitario sobrereacciona a estas sustancias. La inflamación tiene lugar incluso cuando la persona está expuesta a cantidades muy pequeñas de la sustancia durante un período de tiempo limitado. Algunos ejemplos de alergénicos son el polen y la caspa de mascotas (partículas delgadas de la piel o el pelo del animal).

Las reacciones alérgicas se clasifican del tipo I al tipo IV dependendiendo de las inmunoglobulinas que las causan y las células que participan en las mismas. Las alergias de tipo I a III son reacciones inmunológicas en las cuales participan anticuerpos humanos. Se las conoce como alergias de tipo inmediato, en cuanto las reacciones alérgicas aparecen inmediatamente al contacto.

La alergia tipo IV es una reacción inmunológica intermediada por las células en las que, en lugar de un anticuerpo, participan linfocitos sensitizados. Se le llama también alergia de tipo retardado. La reacción alérgica del tipo IV es una reacción de un tipo retardado en la que las células T (pequeñas células blancas sanguíneas que orquestan y/o participan de forma directa en las defensas inmunes, también conocidas como linfocitos T) reciben una información antigénica por via de células ya antigénicas y liberan citocinas variadas, por lo cual tiene lugar una reacción de inflamación de un tipo retardado.

La dermatitis de contacto alérgico es una enfermedad típica, que tiene lugar debido a una reacción alérgica de tipo IV. Se usan composiciones esteroides para la terapia de enfermedades alérgicas de tipo IV y tales composiciones esteroides suprimen la producción de citocinas en células T y muestran un efecto drástico en la terapia del eccema. Por otro lado, y sin embargo, hay una posibilidad de que provoquen reacciones adversas severas tal como el adelgazamiento/sensitivación de la piel, insomnio, fotosensitividad, disminución de la función adrenocortical, etc., debido a una administración prolongada.

La psoriasis es un ejemplo de una enfermedad de la piel de tipo alérgico e inmunológico. Recientes investigaciones indican que la psoriasis es, probablemente, un trastorno del sistema inmunitario. Este sistema incluye un tipo de célula sanguínea blanca, llamada célula T, que normalmente ayuda a proteger el cuerpo contra la infección y la enfermedad. Los científicos creen ahora que, en la psoriasis, un sistema inmunitario anormal provoca actividad por células T en la piel. Estas células T activan la inflamación y la reproducción excesiva de células cutáneas que se observan en las personas con psoriasis. Muchos de los hallazgos patológicos e histológicos de esta enfermedad equivalen a los de la dermatitis (eccema). La psoriasis se ve frecuentemente empeorada y se hace crónica por estímulos externos. En cada caso, la terapia fundamental es controlar los síntomas de la piel para evitar, en consecuencia, el empeoramiento.

Los tratamientos comunes para la psoriasis son los corticoesteroides, calcipotrieno, antralina, retinoides tópicos, alquitrán de carbón, ácido salicílico, etc. Todos estos tratamientos tienen efectos laterales y se hacen inefectivos cuando son usados durante un período de tiempo prolongado. El estado de la técnica relevante incluye la patente mundial WO0000186.

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

Esta invención proporciona una composición terapéutica y preventiva para enfermedades cutáneas alérgicas e inmunológicas que no tiene efectos adversos, muestra una alta seguridad incluso en una administración prolongada y es apta para su uso en preparaciones farmacéuticas y/o cosméticas y composiciones cosméticas de uso diario.

La presente invención se relaciona con una composición farmacéutica además de una preparación farmacéutica y/o cosmética que contiene aceite/extracto de vainilla o vanillina seleccionada de vanilla natural o sintética y derivados de la misma como un ingrediente efectivo y, más en especial, se relaciona con una preparación tópica que tiene una acción queratolítica y/o de supresión de la alergia de tipo inmediato y de tipo retardado y/o de reducción de la inflamación, a una composición farmacéutica con finalidad de mejorar la alergia y a una composición cosmética que incluye la misma.

Esta invención proporciona una terapia para la prevención, reducción y alivio de la desescamación propia de enfermedades de la piel alérgicas y/o autoinmunes, como la psoriasis, la pityriasis rosada, el liquen plano, la pityriasis rubra pilaris, la dermatitis (eccema), el acné, la caspa, etc., que no tenga una reacción adversa, muestre una alta seguridad incluso en su administración en un largo período de tiempo y es apta para su uso como producto farmacéutic y/o cosmético, etc., que se usan a diario. De forma específica, la aplicación tópica proporciona un efecto queratolítico además de un efecto antialérgico y antiinflamatorio y se caracteriza por contener extracto/aceite de vainilla o vanillina seleccionada de entre vainilla natural o sintética y derivados de la misma como un ingrediente efectivo y/o activo; una composición antialérgica para su administración tópica o una composición antiinflamatoria para su administración tópica que se caracteriza por contener extracto/aceite de vainilla o vanillina seleccionada de entre vainila natural o sintética y derivados de la misma como un ingrediente efectivo y/o activo en una preparación farmacéutica y/o cosmética, pues es útil en la prevención, reducción o alivio de síntomas alérgicos y/o síntomas inflamatorios.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LAS REALIZACIONES PREFERENTES DE LA INVENCIÓN

La vainilla natural ha sido usada durante generaciones como condimento en comidas, bebidas y medicinas. Los granos de la vainilla fueron un antídoto para ciertas mordeduras venenosas. Se usó para dolor respiratorio y congestión, tos profunda, dolencias estomacales, etc. En la actualidad, la vainilla es usada preferentemente en comida, cosméticos y medicinas como un agente condimentador y en perfumes y algunas medicinas por sus propiedades aromáticas como elevador del ánimo / estimulante.

A principios del siglo veinte, se observó que los trabajadores que manejaban las vainas de Vanilla Planifolia habían desarrollado dermatitis en las manos y en el rostro. Se informó de un hallazgo similar por muchos otros, como Hutchinson (1892), Maiden (1912), White (1934), Downing (1939). Esta dermatitis fue llamada “Vanillasim”. Quizás debido a este hallazgo, no fue nunca utilizada para curar ninguna enfermedad de la piel. Pero la mayoría de los hallazgos supra, se basaban en el manejo que, de hecho, se hacía de los granos, parras y plantas de vainilla.

Se ha descubierto en la presente invención que cuando se usa el extracto de vainilla en el líquido limpiador en el que la cantidad es mínima (digamos <2 %), muestra un efecto antialérgico y antiinflamatorio sobre la piel en pacientes que sufren de psoriasis.

La mayoría de agentes limpiadores contienen cloruro de sodio y/o cloruro de amonio y/o cloruro de potasio. En la presente invención, se descubrió que cuando se usa cloruro de amonio junto con otros surfactantes sutiles como sulfato de laureato de sodio y sulfato de laureato de amonio, mostró propiedades queratolíticas por la eliminación de costras en pacientes afectados de psoriasis. El mismo análisis ha sido repetido por el uso de cloruro de sodio en lugar de cloruro de amonio y se encontró que carecía de propiedades queratolíticas.

El cloruro de amonio se usa en la actualidad en los líquidos limpiadores, etc., pero no ha sido usado como un ingrediente específico para proporcionar una terapia para la prevención, reducción y alivio de la escamación y/o de enfermedades autoinmunes de la piel. Además del cloruro de amonio, pueden ser usados, con un efecto similar, otros compuestos de amonio cuaternarios, tales como cloruro de benzalconio, cloruro de benzetonio, cloruro de cetalconio, cetrimida, bromuro de cetrimonio, cloruro de cetilpiridio, trimetilo glicidilo, cloruro de estearoalconio y similares.

Aunque el mecanismo, de hecho, no se comprende aún, fue analizado en 5 pacientes diferentes con enfermedades climáticas diferentes y se observó que la composición limpiadora que contiene cloruro de amonio y/o surfactantes de amonio y/o compuestos de amonio cuaternario exhibía propiedades queratolíticas. La composición comenzó a mostrar propiedades antialérgicas y antiinflamatorias cuando se usó extracto de vainilla natural en la misma.

Se observó también que la composición exhibió mejores resultados cuando fueron usados en su preparación extractos naturales y/o aceites hidratantes como manzanilla, girasol, coco, etc.

Se observó que la vainilla, el cloruro de amonio y/o los surfactantes de amonio y/o los compuestos de amonio cuaternario y otros extractos naturales como la manzanilla, el girasol, el coco, etc., exhiben efectos queratolíticos además de efectos antialérgicos y antiinflamatorios e hidratan la piel.

Con objeto de ilustrar la invención en detalle, se ofrecen ejemplos representantivos.

Ejemplo 1

Composición para la limpieza de las escamas:

Sulfato de Laureato de Amonio

28-30 %

Sulfato de Laureato de Sodio

1-2%

Coamidopropilbetaino

2-3%

Cloruro de Amonio

0.50-1 %

Tetrasodio EDTA

0.25-1 %

Hidantoino DMD

0.10-0.40 %

Acido Cítrico

0.10-0.40 %

Tinte

0.20-0.40 %

Extracto de Vainilla

0.10-0.30 %

Extracto de Manzanilla

0.10-0.30 %

Extracto de Girasol

0.10-0.30 %

Agua de – ionizada

Hasta alcanzar el 100 %

Ejemplo 2

Para crema de desescamación:

Cloruro de Amonio

0.50-2 %

Cloruro de Potasio

0.50-2 %

Acido Cítrico

0.10-2 %

Extracto de Vainilla

0.10-0.50 %

Extracto de Manzanilla

0.10-0.50 %

Aceite de coco

10-20 %

Almidón

20-30 %

Parafina suave blanca

30-40 %

Fenoxietanol

1-3 %

Agua de – ionizada

Hasta alcanzar el 100 %

Ejemplo 3

Para loción corporal:

Cloruro de Amonio

0.50-2 %

Cloruro de Potasio

0.50-2 %

Acido Cítrico

0.10-2 %

Extracto de Vainilla

0.10-0.50 %

Extracto de Manzanilla

0.10-0.50 %

Fenol

0.10-0.50 %

Talco

15-20 %

Oxido de zinc

5-10 %

Glicerina

7.5-15 %

Alcohol

20-30 %

Agua de – ionizada

Hasta alcanzar el 100 %

El propio inventor es un paciente de psoriasis durante los últimos 8 años. Probó con todas las aplicaciones tópicas como ácido salicílico, alquitrán de carbón, base de esteroide, etc. y experimentó todo tipo de efectos laterales asociados con los tratamientos actualmente disponibles.

Esta invención se guía por el deseo de desarrollar un tratamiento nuevo e innovativo, que puede ser usado en períodos prolongados de tiempo sin efectos laterales asociados con otros productos. La Composición Tópica puesta de ejemplo fue usada durante más de seis meses y también analizada en otros pacientes de psoriasis con resultados alentadores.

Estas composiciones son de un uso conveniente, de un coste efectivo en comparación con otras preparaciones y la mayoría de las mismas pueden ser usadas durante períodos de tiempo prolongados sin efectos laterales.

El tiempo de respuesta al tratamiento puede ser diferente para cada paciente individual y depende de la severidad de las lesiones. Generlamente, se ve alguna mejora después de 3-4 días desde el inicio del tratamiento.

Aunque el mecanismo exacto de la acción en compuestos de amonio cuaternario, tales como cloruro de amonio y la vainilla no se conoce del todo, el análisis, de hecho, sobre pacientes con psoriasis ha mostrado resultados alentadores sin los efectos laterales asociados a los esteroides y otras aplicaciones tópicas de psoriasis

5 disponibles en la actualidad en el mercado.

Se entiende que cada uno de los ingredientes activos descritos supra, o dos o más, de forma conjuntan, pueden tener también una aplicación útil en otros tipos de métodos diferentes del descrito supra.

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DOCUMENTOS DE PATENTE CITADOS EN LA DESCRIPCIÓN

-Patente Mundial WO 0000186 A

Claims (11)

1. REIVINDICACIONES

   1. Una composición para su uso en el tratamiento de una enfermedad de la piel, comprendiendo la composición: extracto de vainilla en una cantidad inferior al 2% por peso de la composición; amonio cuaternario en una cantidad de entre alrededor del 0.001 % a alrededor del 40 % por peso de la composición; y una sal de cloruro catiónico en una cantidad de 0.001 % a 10 % por peso de la composición, en la que la sal de cloruro catiónico es cloruro de amonio o cloruro de potasio.
2. 2. La composición de la reivindicación 1, en la el agente activo incluye extracto de vainilla, aceite de vainilla

   o vanillina seleccionados de vainilla natural o sintética.
3. 3. La composición de la reivindicación 1 para su uso queratolítico en terapia antialérgica y antiinflamatoria.

4. 4.

   La composición de la reivindicación 1, en la que la composición se adapta para su administración tópica en forma de loción, crema, pomada, emulsión, solución, parche, tampón, agente de limpieza, acondicionador, gel, jabón, rociadores, espuma o esparadrapo.

5. 5.

   La composición de la reivindicación 1 en la que el agente activo comprende aceite de extracto de vainilla extraído de flores, fruta, vainas, granos, semillas, parras de especies de las familias de orquídeas Orchidacae, vanilla planifolia, vanilla tahitensis.

6. 6.

   La composición de la reivindicación 1 en la que la enfermedad de la piel es psoriasis, pityriasis rosada, el liquen plano, la pityriasis rubra pilaris, la dermatitis (eccema), el acné, la caspa.

7. 7.

   La composición de la reivindicación 1 en la que el amonio cuaternario comprende un componente seleccionado del grupo consistente de cloruro de benzalconio, cloruro de benzetonio, cloruro de cetalconio, cetrimida, bromuro de cetrimonio, cloruro de cetilpiridio, trimetilo glicidilo, cloruro de estearoalconio, sulfato de laureato de amonio, sulfato de laurilo de amonio.

8. 8.

   La composición de la reivindicación 1, en la que la sal del cloruro catiónico está presente en una cantidad de desde 0.5 % a 4 % por peso de dicha composición.

9. 9.

   La composición de la reivindicación 1, en la que el amonio cuaternario está presente en una cantidad del 10 % al 30 % por peso de dicha composición.

10. 10.

    La composición de la reivindicación 1, en la que el pH es superior a 3.0 e inferior a 7.0.

11. 11.

    La composición de la reivindicación 1, en la que el pH es superior a 4.0 e inferior a 6.0.