ES2574677T3 - Azitromicina para el tratamiento del acné nodular - Google Patents

Azitromicina para el tratamiento del acné nodular Download PDF

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Gordon Jay Dow
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Abstract

Una composición comprendiendo azitromicina para su uso en un método para el tratamiento del acné vulgar, en el que están presentes uno o más nódulos de acné en la piel de un individuo con signos y síntomas de acné vulgar, comprendiendo la administración sistémica de la composición al individuo, en una cantidad y durante el tiempo suficientes para reducir el número de nódulos de acné vulgar presentes en la piel del individuo, y donde la azitromicina se administra a la dosis de 120 mg al día o menos.

Description

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DESCRIPCION
Azitromicina para el tratamiento del acne nodular Campo de la invencion
La invencion pertenece al campo de la terapia con antibioticos, particularmente azitromicina, para combatir enfermedades cutaneas, y en especial el uso de azitromicina en el tratamiento del acne vulgar en el que esten presentes uno o mas nodulos de acne. En especial, la invencion pertenece al campo del tratamiento de los nodulos de acne, como los que se dan en el acne nodular, y mas especialmente, el tratamiento del acne vulgar nodular severo.
Antecedentes de la invencion
El acne vulgar, llamado con frecuencia simplemente acne, es una enfermedad frecuente que, tfpica pero no exclusivamente, afecta a los adolescentes. Si no se tratan, la mayona de los casos de acne persisten durante varios anos, remitiendo luego espontaneamente, en general cuando el individuo llega a mediados de la decada de los veinte anos.
La etiologfa del acne es multifactorial. Se cree que la enfermedad se origina basicamente debido el incremento de la produccion de sebo, la hipercornificacion del infundfbulo de las glandulas pilosebaceas, la proliferacion de la flora microbiana, en especial del Propionibacterium acnes, y la ulterior inflamacion. El proceso normal de maduracion epidermica, denominado queratinizacion, incluye el crecimiento y descamacion de celulas que recubren los poros y las glandulas de la piel. En el acne, este proceso esta alterado, provocando un exceso de produccion de celulas epiteliales (hiperqueratosis) en el infundfbulo folicular del conducto de las glandulas sebaceas, que bloquea el poro.
Las lesiones resultantes pueden dividirse en lesiones inflamatorias y no inflamatorias. Las lesiones no inflamatorias, que se clasifican como comedones abiertos y cerrados, son conocidas comunmente como puntos negros y puntos blandos, respectivamente. Los casos de acne que presentan exclusivamente lesiones no inflamatorias son denominados en ocasiones acne leve.
Las lesiones inflamatorias son resultado de un crecimiento excesivo de las bacterias comunes, Propionibacterium acnes, y su interaccion con los aceites normales de la piel (sebo), que tiene como resultado la generacion de productos secundarios que provocan una reaccion inflamatoria. Ademas de esas lesiones primarias, los pacientes pueden presentar tambien cicatrices como complicacion de las lesiones inflamatorias.
Las lesiones inflamatorias del acne pueden dividirse en dos grupos. Los casos de acne menos severos van asociados a pustulas y papulas, asf como tambien a lesiones no inflamatorias. Las papulas son bultos inflamados, rojizos y sensibles, sin cabeza, que tienen un diametro de 2 a 5 mm. Las pustulas son papulas superficiales que contienen material purulento, es decir que tienen una cabeza con un centro blanco o amarillo. Dependiendo del numero de papulas y pustulas presentes, los casos de acne papulopustular se pueden clasificar en una escala que va de acne moderado a severo. Los individuos con casos severos de acne papulopustular pueden presentar tambien uno o dos nodulos o quistes de acne.
Los casos de acne mas severos van asociados a nodulos y quistes como lesion predominante. Estos individuos presentan tres o mas nodulos, y tfpicamente tienen tambien multiples otras lesiones inflamatorias, tales como pustulas y papulas, y lesiones no inflamatorias, como comedones. Los quistes y los nodulos son bloqueos de las glandulas sebaceas que han reventado, produciendo inflamacion y pus en los tejidos circundantes. Los nodulos son bultos grandes duros, de un diametro de 5 mm o mas, presentes debajo o dentro de la superficie de la piel, que pueden ser dolorosos y durar varios meses. Los quistes son similares a los nodulos pero estan llenos de pus. Los casos de acne que presentan acne inflamatorio con quistes y/o nodulos son denominados frecuentemente acne severo. No obstante, dado que no existe una definicion aceptada para el termino “acne severo”, y es frecuente que el acne papular o pustular sea denominado acne severo, se prefiere referirse a los casos de acne con quistes y/o nodulos con el termino mas espedfico de acne “nodular”.
La Food and Drug Administration ha reconocido que el acne nodular es una entidad distinta que debe ser considerada separadamente de otras formas mas leves de acne. En la Draft Guidance for Industry - Acne Vulgaris; Developing Drugs for Treatment (Borrador de Gma para la Industria-Acne Vulgaris; Desarrollo de Farmacos para su Tratamiento), publicado en septiembre de 2005 por el U.S. Department of Health and Human Services, Food and Drug Administration, Center for Drug Evaluation and Research (CDER), se utilizo la Escala IGA para el Acne Vulgar (IGA Scale for Acne Vulgaris) para clasificar la severidad del acne no nodular a efectos de los ensayos clmicos con farmacos topicos. La Escala IGA para el Acne Vulgar, como se presenta en el Borrador Gma para la Industria, es como se muestra en la Tabla 1.
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Descripcion
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Piel limpia sin lesiones inflamatorias o no inflamatorias
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Casi limpia; escasas lesiones no inflamatorias, con solamente una lesion inflamatoria pequena
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Severidad leve; superior al Grado 1; algunas lesiones no inflamatorias, con solamente unas pocas lesiones inflamatorias (solo papulas/pustulas, sin lesiones nodulares)
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Severidad moderada; superior al Grado 2; hasta muchas lesiones no inflamatorias, y puede haber algunas lesiones inflamatorias, pero solamente una pequena lesion nodular
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Severo; superior al Grado 3; hasta muchas lesiones no inflamatorias e inflamatorias, pero solamente unas pocas lesiones nodulares
Tabla 1
En la Draft Guidance for Industry, inmediatamente debajo de la Escala IGA, la FDA distingue ademas entre el acne noduloqmstico y otras formas de acne, e indica que, "Se recomienda que en el reclutamiento de pacientes con acne vulgar no se incluya a pacientes con acne noduloqmstico.” La Draft Guidance for Industry senala tambien que, como hay necesidad de informacion espedfica respecto al tratamiento del acne nodular, los solicitantes deben buscar orientacion adicional de la FDA sobre los tratamientos dirigidos al acne nodular/noduloqmstico.
El acne leve es tratado habitualmente con limpiadores topicos y peroxido de benzoilo. El acne inflamatorio moderado es tratado frecuentemente con limpiadores y agentes queratolfticos o comedolfticos, como los retinoides (tretinoma, adapaleno o tazaroteno), acido salidlico o acidos alfa hidroxidos, frecuentemente en combinacion con antibioticos topicos o sistemicos. Los antibioticos sistemicos, incluyendo tetraciclina, minociclina, doxiciclina, eritromicina y azitromicina, han sido utilizados con exito para tratar el acne pustular o papular. En mayo de 2006, la Food and Drug Administration autorizo SOLODYN™ (minociclina HCI, Medicis Pharmaceutical Corp., Scottsdale, AZ) para el tratamiento del acne no nodular de moderado a severo. En la informacion de prescripcion del prospecto de Solodyn™, aprobado por la FDA se senala espedficamente que "Solodyn™ esta indicado para tratar solamente lesiones inflamatorias de acne vulgar no nodular de moderado a severo.” Hasta la fecha, ningun antibiotico ha demostrado ser efectivo, o ha sido autorizado por la FDA, para el tratamiento del acne nodular.
En los casos de acne nodular, los dermatologos prescriben frecuentemente isotretinoma (ACCUTANE®, Roche Laboratories, Inc., Nutley, NJ). La isotretinoma ha demostrado ser efectiva en la eliminacion de las lesiones del acne nodular. El farmaco actua reduciendo el tamano de las glandulas sebaceas de la piel, de forma que se produce mucho menos sebo y disminuye el crecimiento bacteriano.
Pero el uso de la isotretinoma presenta graves inconvenientes. La isotretinoma ha demostrado causar defectos congenitos en el feto en desarrollo y, en consecuencia, las mujeres gestantes no deben utilizar isotretinoma. Ademas, la isotretinoma se ha asociado a depresion e ideacion suicida en los usuarios. Debido a los riesgos relacionados con el uso de la isotretinoma, la FDA ha iniciado un programa para autorizar solo a farmacias y profesionales sanitarios registrados la dispensacion de isotretinoma, y monitorizar estrechamente las prescripciones y toda reaccion adversa que se produzca en pacientes tratados con isotretinoma.
Debido a los graves efectos secundarios de la isotretinoma, en la actualidad no hay ninguna terapia segura aprobada para el tratamiento del acne vulgar nodular.
Pigatto et al, "Isotretinoin versus Minocycline in Cystic Acne; A Study of Lipid Metabolism" (Isotretinoma versus Minociclina en Acne Qmstico; Un Estudio de Metabolismo Lipfdico), Dermatologica, 172:154-159 (1986) compararon la eficacia del tratamiento del acne nodular qmstico con isotretinoma y con minociclina, un miembro de la familia de los antibioticos tetraciclmicos. Pigatto observo que la isotretinoma era muy eficaz en el tratamiento del acne nodular qmstico. Por el contrario, Pigatto observo que, aunque la minociclina era efectiva inicialmente en la reduccion del numero y tamano de los nodulos y quistes, el tratamiento con minociclina mas alla de 4 semanas no produda una mejora adicional. Ademas, en ningun momento durante el estudio, el tratamiento con minociclina redujo el numero o el tamano de los quistes hasta un nivel que pudiera ser considerado inferior a severo. Como se muestra en la Figura 1 de Pigatto, el tratamiento con minociclina redujo el numero de quistes desde una media de 20 a 10 durante las 10 primeras semanas de
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tratamiento, pero la prolongacion del tratamiento con minociclina no produjo un descenso adicional del numero de quistes en los pacientes.
De forma semejante, el tratamiento inicial de 10 semanas con minociclina redujo el diametro medio de los quistes de 15 mm a 8 mm, pero con el posterior tratamiento no se produjo ninguna reduccion adicional en diametro. De hecho, tras 20 semanas de tratamiento, el diametro medio de los quistes habfa vuelto a aumentar a 10 mm. El estudio de Pigatto confirma que la minociclina no es una terapia efectiva en el tratamiento del acne nodular.
La cuestion de si la minociclina podfa constituir un agente terapeutico efectivo para el acne modular, utilizada en combinacion con una terapia anti-acne adicional, fue estudiada en Gollnick et al, "Comparison of Combined Azaleic Acid Cream Plus Oral Minocycline with Oral Isotretinoin in Severe Acne" (Comparacion de la combinacion de crema de acido azelaico mas minociclina oral con isotretinoma oral en el acne severo), Bur. J,Dermatol, 11:538-544 (2001). Gollnick evaluo a pacientes tratados durante seis meses con una combinacion de minociclina oral y crema de acido azelaico aplicada topicamente, y observo que el tratamiento durante dos meses con esta combinacion produda una reduccion del 60% en el numero de lesiones de acne profundas (quistes y nodulos), y un descenso del 100% al cabo de cuatro meses. Por tanto, la minociclina es una terapia efectiva para el acne nodular, cuando se combina con acido azelaico aplicado topicamente.
El modo de accion de la minociclina y otros antibioticos tetraciclmicos en el tratamiento de las lesiones de acne es incierto. Ashley, Publicacion de Solicitud de Patente EE UU N° 2004/0147492 revela que los compuestos tetraciclmicos, incluyendo la minociclina y la doxiciclina, son efectivos en el tratamiento del acne si se administran a un individuo en cantidades que basicamente no tengan efecto antibiotico. Los datos de Ashley indican que es algo distinto al efecto antibiotico de esos farmacos lo que produce el positivo efecto anti-acne, si bien no se ha determinado cual es el modo de accion anti-acne de las tetraciclinas. Como no es la actividad antibiotica de esos compuestos lo que proporciona su efecto anti-acne, es evidente que no se puede extrapolar el nivel de efectividad de los antibioticos tetraciclmicos en el tratamiento del acne a antibioticos que no pertenezcan a la familia de los tetraciclmicos.
Azitromicina es el nombre generico del 9-desoxo-9a-aza-9a- metil-9a-homoeritromicina A, un antibiotico de amplio espectro derivado de la eritromicina A. Fue descubierto independientemente por Bright, Patente EE UU N° 4 474 768, y Kobrehel, Patente EE UU N° 4 517 359, donde se le daba el nombre de N- metil-ll- aza-10-desoxo-10-dihidroeritromicina A. Bright y Kobrehel presentaban la azitromicina como una forma higroscopica. Allen, Patente EE UU N° 6 268 489, da a conocer una forma dihidrato no higroscopica de la azitromicina. Tanto la forma monohidrato como la dihidrato son efectivas en el tratamiento de la infecciones bacterianas, cuando se administran sistemicamente.
En varios artmulos cientfficos se han publicado estudios respecto a la eficacia de la azitromicina en el tratamiento de las lesiones de acne inflamatorio. Fernandez-Obregon, "Azithromycin for the Treatment of Acne" (Azitromicina en el tratamiento del acne), International Journal of Dermatology,39:45-50 (2000), afirma que la azitromicina, administrada en un regimen de dosis pulsada, es tan efectiva como otros antibioticos comprobados en el tratamiento de lesiones de acne inflamatorio.
Fernandez-Obregon comparo la administracion sistemica diaria de doxiciclina, eritromicina, minociclina y tetraciclina, con la administracion tres veces a la semana de azitromicina, y observo que el regimen de tratamiento con azitromicina era tan efectivo como los regfmenes de tratamiento diario de los otros antibioticos, en el tratamiento de las lesiones del acne inflamatorio, aun cuando azitromicina era administrada con una frecuencia mucho menor que los otros antibioticos.
El tratamiento del acne con azitromicina es preferible al tratamiento con minociclina o doxiciclina, debido a la amplia gama de efectos secundarios nocivos experimentados por los usuarios de minociclina y doxiciclina. El empleo de minociclina ha sido asociado a decoloracion cutanea, efectos sobre el sistema nervioso central, tales como mareo y pseudotumor cerebral, y un smdrome tipo lupus. El empleo de doxiciclina ha sido asociado a molestias gastrointestinales, esofagitis erosiva y fotosensibilidad. Minociclina y doxiciclina se asocian tambien a vaginitis por Candida. Aunque hay algunas dudas sobre si la azitromicina puede causar vaginitis por Candida, no se sabe que azitromicina cause ninguno de los otros efectos secundarios mencionados mas arriba asociados a minociclina o doxiciclina. Adicionalmente, minociclina y doxiciclina estan incluidas en la Categona D de Embarazo, que incluye a los farmacos que presentan riesgos significativos, y que solamente deben ser utilizados durante el embarazo cuando las alternativas sean peores. Por el contrario, la azitromicina es un farmaco de la Categona B de Embarazo, que comprende a aquellos farmacos que son utilizados de forma rutinaria y segura durante la gestacion, y que son considerados de uso seguro si existe una necesidad clmica del farmaco.
En el estudio de Fernandez-Obregon se trataron pacientes que presentaban por lo menos 12 lesiones de acne inflamatorio, definidas como papulas, pustulas o quistes. Los pacientes fueron clasificados en funcion de la reduccion del numero de lesiones asociada a cada tratamiento. En el artmulo de Fernandez-Obregon no se distingrna entre los diferentes tipos de lesiones inflamatorias, y es posible, o incluso probable, que ninguno de los pacientes tratados tuviera lesiones nodulares o qrnsticas, o tuviera como maximo una o dos de tales lesiones. Tambien, dado que el acne nodular o dstico es considerado una forma
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distinta de acne que requiere una terapia espedfica, y que el objetivo del estudio de Fernandez-Obregon era comparar la eficacia de la azitromicina con la de otros antibioticos, de los que se sabe que son eficaces en el tratamiento de las lesiones papulares y pustulares, pero no en las lesiones nodulares o qmsticas, resulta evidente para un experto en la materia que los pacientes tratados en el estudio Fernandez-Obregon, si bien es posible que presentaran una o dos lesiones qmsticas, no hubieran sido incluidos en el estudio de haber presentado un acne nodular diferenciado y mas severo.
Un estudio similar fue presentado por A Singhi, MK, et al, "Comparison of Oral Azithromycin Pulse with Daily Doxycycline in the Treatment of Acne Vulgaris," (Comparacion del pulso oral de azitromicina con doxiciclina diaria en el tratamiento de acne vulgar), Indian Journal of 25 Dermatology, Venereology, and Leprology, 69(4):274-276 (2003). Singhi comparo azitromicina administrada a la dosis de 500 mg durante tres dfas consecutivos en un ciclo de 10 dfas, con doxiciclina diaria en una poblacion de individuos con acne inflamatorio de moderado a severo. A todos los individuos se les administro tambien tratamiento topico con eritromicina durante el estudio.
Los pacientes fueron clasificados en cuanto a la severidad del acne antes del inicio de la terapia y al finalizar esta. La severidad del acne fue clasificada contando el numero de comedones, papulas, pustulas, y lesiones infiltradas y qmsticas, multiplicando el numero de cada tipo de lesion por el mdice de severidad de las lesiones (0,5 para los comedones, 1 para papula, 2 para pustula, 3 para lesion infiltrada y 4 para quiste), y sumando los resultados.
Al igual que Fernandez-Obregon, Singhi no indica que ninguno de los sujetos estudiados presentara acne nodular, y nada sugiere que ningun sujeto tuviera multiples nodulos de acne. Los resultados de Singhi fueron similares a los de Fernandez-Obregon y confirmaron que azitromicina es una medicacion efectiva en el tratamiento del acne vulgar de moderado a severo.
De lo presentado por Fernandez-Obregon y Singhi resulta evidente que en sus estudios no se trato el acne nodular. Como se ha buscado durante largo tiempo una terapia efectiva para el acne nodular que carezca de los efectos secundarios graves de la isotretinoma, si en alguno de esos estudios se hubiera observado una terapia antibiotica efectiva contra el acne nodular o qmstico, este resultado hubiera sido proclamado claramente como un avance en la terapia del acne. Inncenzi D et. al, "Moderate acne vulgaris: Efficacy, safety and compliance of a systemic treatment with azithromycin for 12 weeks." (Acne vulgar moderado: Eficacia, seguridad y cumplimiento de un tratamiento sistemico con azitromicina durante 12 semanas), Dermatologica Clinica 200507 IT, 25(3): 12 6-130 (2005), informa sobre el empleo de azitromicina en el tratamiento del acne vulgar moderado. Rafiei R et. al/'Azithromycin versus tetracycline in the treatment of acne vulgaris "(Azitromicina versus tetraciclina en el tratamiento del acne vulgar), Journal of Dermatological Treatment, 17(4): 217-221 (2006), comenta el empleo de la azitromicina en el tratamiento del acne vulgar en general, y mas espedficamente en el acne vulgar papulopustular.
Por consiguiente, persiste hasta hoy la necesidad de una terapia efectiva para el acne nodular que carezca de efectos secundarios graves, como los que observan con isotretinoma, y posiblemente con la terapia con la familia de las tetraciclinas.
Descripcion de la invencion
La invencion viene definida por las reivindicaciones.
Los inventores han descubierto inesperadamente que la administracion sistemica de azitromicina es efectiva en el tratamiento de los nodulos asociados al acne, como en los pacientes que presentan acne vulgar nodular. Los inventores han descubierto tambien que la administracion sistemica de azitromicina es efectiva en el tratamiento de los smtomas del acne vulgar nodular severo.
Como se emplea aqm, el termino “acne” significa acne vulgar.
Como se emplea aqm, el termino “nodulo” en el contexto de esta solicitud se refiere a una lesion de acne que es una lesion solida palpable con un diametro mayor de 5 mm, y que penetra dentro de la piel.
Como se emplea aqm, el termino “acne (o acne inflamatorio) con presencia de nodulos” se refiere a acne vulgar con uno o mas nodulos de acne presentes en la piel.
Como se emplea aqm, el termino “acne nodular” o “acne vulgar nodular” se refiere a acne vulgar con presencia de tres o mas nodulos de acne en la piel.
Como se emplea aqm, el termino "acne nodular severo” o “acne vulgar nodular severo” se refiere a un caso de acne vulgar en el que un individuo con acne vulgar tiene cinco o mas nodulos de acne presentes en la piel. Habitualmente, los pacientes con uno o mas nodulos de acne tienen manifestaciones adicionales de acne inflamatorio, incluyendo multiples lesiones papulares o pustulares.
La invencion es una composicion para ser usada en un metodo para el tratamiento de los nodulos de acne, como los presentes en el acne vulgar nodular. De acuerdo con la invencion reivindicada, a un paciente que presente nodulos de acne, como los del acne vulgar nodular, se le administra sistemicamente azitromicina, a una dosis y durante un tiempo suficientes para reducir el numero de nodulos de acne presentes en la piel del paciente, donde la dosis es de 120 mg/dfa o menos. El resultado es una mejona en el aspecto y la propia
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imagen del paciente, y la reduccion o eliminacion del significativo dolor y disconfort que van asociados con frecuencia a los nodulos de acne. El paciente puede sufrir acne con presencia de nodulos, o una forma mas severa de acne, como el acne vulgar nodular, o incluso acne vulgar nodular severo.
La azitromicina administrada puede ser cualquier forma farmaceuticamente aceptable de azitromicina que sea efectiva en el tratamiento de las infecciones bacterianas o el acne. Entre las formas preferidas de azitromicina se incluyen las formas monohidrato y dihidrato, como se expone en la Patente EE UU N° 4 474 768 ;4 517 359; y 6 268 489.
El paciente del metodo es tfpicamente un humano, pero puede ser tambien un paciente veterinario, como un perro o un gato. Los pacientes humanos de la invencion pueden ser masculinos o femeninos, y de cualquier raza y edad. Tfpicamente, el paciente humano de la invencion tiene de 12 a 25 anos, aunque individuos mas jovenes de 12 anos, y mayores de 25 son tambien adecuados para el metodo de la invencion.
De acuerdo con la invencion, la administracion de azitromicina puede hacerse por cualquier via por la que la azitromicina puede administrarse sistemicamente. Entre los ejemplos de vfas de administracion segun la invencion, se incluyen las vfas parenterales, tales como por inyeccion intramuscular o subcutanea, y las vfas orales, como la ingestion de comprimidos, capsulas, lfquidos o polvos que contengan azitromicina.
Se han utilizado muchos regfmenes distintos en la administracion de azitromicina para el tratamiento del acne vulgar y las enfermedades bacterianas. Se considera que cualquiera de tales regfmenes puede ser utilizado con exito en relacion con el metodo de la presente invencion. La cantidad de azitromicina administrada segun la invencion es de 120 mg/dfa o menos, que es efectiva en la reduccion del numero de nodulos en un individuo que presente acne vulgar nodular o acne vulgar nodular severo.
Por tanto, azitromicina puede ser administrada en un regimen de dosificacion pulsada. Por ejemplo, se puede administrar azitromicina a la dosis de 250 mg durante 3 o 4 dfas, seguido de un periodo sin administracion de azitromicina durante de 3 a 7 dfas, y luego ciclos repetidos de administracion durante 3 o 4 dfas, y de 3 a 7 dfas sin administracion. Si se desea, se puede administrar una dosis de carga de azitromicina, como de 500 mg, antes del inicio de los 250 mg diarios de azitromicina. Un regimen alternativo de dosis pulsada esta constituido por ciclos repetidos de una semana de administracion diaria de 250 mg de azitromicina, seguido de una semana sin administracion de azitromicina.
Una forma preferida de administracion de azitromicina, segun el metodo de la invencion, es la dosis diaria, es decir, dosificacion no pulsada de azitromicina. En este metodo de administracion, se administra diariamente una dosis de azitromicina hasta que remiten o se eliminan los smtomas de acne nodular. La dosis de azitromicina administrada diariamente es de 120 mg/dfa o menos, que resulta efectiva en el tratamiento de los nodulos de acne. En los Ejemplos que siguen se presentan ejemplos de dosis diarias de azitromicina.
Con independencia del regimen de dosificacion utilizado, la administracion de azitromicina puede continuar durante un periodo de tiempo suficiente para reducir o eliminar los signos y smtomas del acne vulgar nodular, como es una reduccion en el numero de nodulos. De preferencia, una reduccion del 66% o mas en el numero de nodulos tras el tratamiento de acuerdo con la invencion, comparado con el numero existente al inicio de la terapia. Mas preferiblemente, la reduccion sena del 75% o mas. Lo mas preferible es que la reduccion sea del 80% o mas. En la mas preferible realizacion, no quedan nodulos tras el tratamiento. Aunque se puede obtener una mejona en el acne nodular tras solamente una o dos semanas de tratamiento, la duracion tfpica de la terapia segun la invencion es de un mes o mas, y con frecuencia de 2, 3 o mas meses.
Si se desea, la azitromicina puede ser administrada en combinacion con otras medicaciones o terapias, topicas o sistemicas, como pueden ser las orales, que sean utiles en el tratamiento de los smtomas del acne. Los limpiadores de la piel y los agentes bactericidas, como el peroxido de benzoilo o el acido azelaico, y los agentes comedoltticos y queratoltticos, como el acido salidlico, los acidos alfa hidroxidos, y retinoides tales como la tretinoma, el adapaleno y el tazaroteno, se emplean con frecuencia en el tratamiento del acne. Se pueden aplicar antibioticos topicos tales como la eritromicina, la clindamicina o la tetraciclina. Es preferible que, de acuerdo con la invencion, no se administren antibioticos sistemicos distintos a la azitromicina. La terapia antibiotica sistemica de combinacion, aunque no es la preferida, queda dentro del marco de la presente invencion. Queda tambien dentro del marco de la invencion el uso de azitromicina como se describe aqrn, conjuntamente con isotretinoma oral para el tratamiento del acne nodular severo. Se considera que la administracion de azitromicina puede reducir la dosis y la duracion del tratamiento con isotretinoma requerido, lo que constituye una consideracion importante, teniendo en cuenta la incidencia y la gravedad de los efectos secundarios de la isotretinoma, o puede incrementar la efectividad clmica global del regimen de isotretinoma.
La invencion viene ilustrada ademas por los siguientes ejemplos no limitantes. En los ejemplos, los pacientes incluidos en el estudio fueron sujetos masculinos o femeninos de cualquier raza, de 16 anos de edad o mayores, que presentaban 20-60 lesiones inflamatorias (papulas o pustulas), de 20 a 150 lesiones no inflamatorias (comedones o puntos blancos), y de 3 a 10 nodulos.
Ejemplo de Referencia 1
Pacientes con acne vulgar severo, con multiples nodulos, fueron incluidos en un estudio clmico abierto, en el que se administraba a cada paciente una dosis oral diaria de 250 mg de azitromicina durante los 3 meses de duracion del estudio. El numero de lesiones fue registrado basalmente antes de la iniciacion del tratamiento, y
5
10
15
20
25
30
a 1, 2 y 3 meses tras la iniciacion del mismo. De los 18 pacientes que permanecieron en el estudio mas de un mes, solo 2 no respondieron favorablemente al tratamiento. Esos 2 pacientes teman basalmente 9 y 8 nodulos, respectivamente, y 8 y 13 nodulos, respectivamente, dos meses despues del inicio de la terapia. De los que respondieron favorablemente, dos pacientes que habfan comenzado el estudio con 3 nodulos teman 2 al final del estudio de tres meses. Los restantes 14 pacientes que respondieron favorablemente al tratamiento presentaban de media 6, 7 nodulos basalmente (rango 4 a 10 nodulos), y mejoraron hasta no tener nodulos (10 pacientes), o como maximo 1 nodulo (4 pacientes) al final del ciclo de tres meses de tratamiento.
Ejemplo de Referencia 2
Otro grupo de pacientes con acne vulgar severo fue incluido en un estudio clmico abierto, como en el Ejemplo 1, exceptuando que se administro a cada paciente una dosis diaria oral de 250 mg de azitromicina durante una semana, seguido de una semana sin azitromicina, ciclo que se repitio durante los 3 meses de duracion del estudio. De los 18 pacientes que siguieron en el estudio durante mas de un mes, solo 2 no respondieron favorablemente al tratamiento. Esos 2 pacientes presentaban basalmente 6 y 10 nodulos, respectivamente, y 5 y 8 nodulos, respectivamente, dos meses despues de la iniciacion de la terapia. Tres pacientes alcanzaron eliminacion parcial de los nodulos durante el estudio. Estos pacientes presentaban basalmente 9, 10, y 6 nodulos, respectivamente, y 3, 4 y 2 nodulos, respectivamente, al final del estudio. Los 13 pacientes restantes que respondieron favorablemente al tratamiento presentaban basalmente de media 6,2 nodulos (rango 3 a 10 nodulos) y mejoraron hasta no tener nodulos (10 pacientes), o como maximo 1 nodulo (3 pacientes) al final del ciclo de tres meses de tratamiento.
Ejemplo de Referencia 3
Otro grupo de pacientes con acne vulgar severo fue incluido en un estudio clmico abierto como en el Ejemplo 1, exceptuando que se administraba a cada paciente una dosis oral diaria de 125 mg de azitromicina durante los 3 meses de duracion del estudio. De los 20 pacientes que siguieron en el estudio durante mas de un mes, solo 2 no respondieron favorablemente al tratamiento. Estos 2 pacientes presentaban basalmente 8 y 3 nodulos, respectivamente, y 10 y 4 nodulos, respectivamente, dos meses despues de la iniciacion de la terapia. Los 18 pacientes que respondieron favorablemente al tratamiento presentaban basalmente de media 5,1 nodulos (rango 3 a 8 nodulos) y mejoraron hasta no tener nodulos (13 pacientes) o como maximo 1 nodulo (5 pacientes) al final del ciclo de tres meses de tratamiento.
En la Tabla 2 se resumen los datos de los Ejemplos 1 a 3.
Ejemplo 1 250 mg/dfa Ejemplo 2 250 mg/dfa a semanas alternas Ejemplo 3 125 mg/dfa Total Ejemplos 1 a 3
Numero de pacientes
18 18 20 56
Numero de buenos respondedores
16 16 18 50
Porcentaje de buenos respondedores
88,9 88,3 90,0 89,3
Numero de nodulos
117 115 103 335
Nodulos restantes tras el tratamiento
29 25 19 73
Porcentaje de nodulos eliminados
75,2 78,3 81,6 78,2
Numero de nodulos en los buenos respondedores
100 99 92 291
5
10
15
20
25
30
Nodulos en los buenos respondedores despues de tratamiento
8 12 5 25
Porcentaje de nodulos eliminados en los buenos respondedores
92,0 87,9 94,6 91,4
Tabla 2
Como se muestra en los Ejemplos 1 a 3 y en la Tabla 2, la administracion sistemica de azitromicina es altamente eficaz en el tratamiento del acne vulgar nodular, incluyendo el acne vulgar nodular severo. Los datos anteriores muestran que aproximadamente un 90% de los individuos con acne nodular severo, que fueron tratados con azitromicina sistemica, segun la invencion, respondieron favorablemente a ese tratamiento, y que en los individuos que respondieron favorablemente a ese tratamiento, desaparecio mas del 90% de los nodulos.
Ejemplo 4
En otro estudio, doce sujetos con smtomas de acne nodular fueron divididos en tres grupos, cada uno de los cuales fue tratado con azitromicina diariamente, a dosis inferiores a las utilizadas habitualmente para el tratamiento de infecciones bacterianas. En general, azitromicina es administrada en regimen pulsado, a la dosis de 500 mg durante varios dfas, seguido de varios dfas sin administracion de azitromicina, o se administra varias veces a la semana a la dosis de 250 mg. Tfpicamente se administra una dosis de carga de 500 mg al inicio de la terapia con azitromicina.
En el presente estudio se administro azitromicina para el tratamiento del acne nodular, a dosis inferiores a las usadas para tratar infecciones bacterianas. Un primer grupo incluyo cinco sujetos, tratados todos diariamente con 40 mg de azitromicina. Un segundo grupo estuvo compuesto por cuatro sujetos, tratados todos diariamente con 80 mg de azitromicina. Un tercer grupo comprendfa 3 sujetos, tratados todos diariamente con 120 mg de azitromicina. Todos los tratamientos duraron 6 semanas.
Antes de iniciar el protocolo de tratamiento, se contaron los nodulos faciales de cada sujeto. Esas lesiones fueron contadas nuevamente el dfa 21 del tratamiento y el dfa 42. Ademas, se anoto la localizacion de cada nodulo facial al inicio del tratamiento, y se evaluo el progreso de cada nodulo individual durante el periodo de tratamiento. Los resultados de este estudio se presentan en las Tablas 3 a 6, y se comentan a continuacion.
Numero de Nodulos Faciales
Tratamiento
Sujeto Dfa 0 Dfa 21 Dfa 42
40 mgs
A 3 2 0
B 5 1 0
C 4 0 0
D 5 2 0
E 6 1 1
80 mgs
F 8 5
G 7 3
H 4 0 0
I 5 1 1
120 mgs
J 3 3
K 4 0
L 3 0 0
Tabla 3
La Tabla 3 muestra el numero de numeros de acne faciales en cada uno de los sujetos tratados con la terapia de azitromicina a dosis bajas. Como se muestra, tras el tratamiento con 40, 80, o 120 mg de azitromicina, se registro un marcado descenso en el numero de nodulos a los dfas 21 y 42 de tratamiento. Con el tratamiento de 40 mg diarios de azitromicina, en los cinco sujetos los nodulos faciales disminuyeron un 74% tras 21 dfas, y un 96% tras 42 dfas. Con el tratamiento de 80 mg diarios de azitromicina, los nodulos faciales de los cuatro sujetos se redujeron en un 62,5% tras 21 dfas, y en los dos sujetos evaluados a los 42 dfas en un 89%. Con
el tratamiento de 120 mg diarios de azitromicina, los nodulos faciales de los tres sujetos disminuyeron un 70% tras 21 dfas.
La Tabla 4 muestra la respuesta de cada nodulo de acne individual en los sujetos tratados diariamente con 40 mg de azitromicina. Como se muestra en la Tabla 4, todos los nodulos presentes en cada uno de esos 5 sujetos al inicio de la terapia habfan desaparecido el dfa 21 o el dfa 42 del tratamiento. Todos los nodulos menos uno de los 5 sujetos habfan disminuido de tamano el dfa 21 de tratamiento, y todos los nodulos individuales habfan desaparecido el dfa 42. Ademas, solo 1 de esos sujetos desarrollo un nuevo nodulo durante el periodo de tratamiento.
10
Tamano de los Nodulos Faciales (mm)
Tratamiento
Sujeto N° de lesiones Dfa 0 Dfa 21 Dfa42
40 mg/dfa
A 1 9 0 0
2 9 9 0
3 10 7 0
B 1 5 3 0
2 5 3 0
3 6 2 0
5 2 0
5 5 2 0
C 1 5 0 0
2 7 0 0
3 5 0 0
4 6 0 0
D 1 6 0 0
2 8 6 0
3 9 5 0
4 7 0 0
5 6 0 0
E 1 6 0 0
2 8 0 0
3 7 0 0
4 7 0 0
5 7 0 0
6 6 5 0
7 8
Tabla 4.
La Tabla 5 muestra la respuesta de cada nodulo de acne individual en los sujetos tratados diariamente con 80 mg de azitromicina. Con la administracion diaria de 80 mg de azitromicina, desaparecieron todos los nodulos presentes inicialmente en tres de cuatro sujetos al inicio de la terapia. En el otro sujeto desaparecieron 2 de 8 15 nodulos a los 21 dfas, y se observo mejona en cinco de los seis nodulos restantes a los 21 dfas, pero no fue examinado a los 42 dfas. En dos de los cuatro sujetos se observo desarrollo de nodulos adicionales durante el periodo de tratamiento, con 3 pequenos nodulos nuevos en un paciente el dfa 21, y un nodulo grande nuevo en un paciente el dfa 42.
20
Tamano de los Nodulos Faciales (mm)
Tratamiento
Sujeto N° de lesiones Dfa 0 Dfa 21 Dfa 42
80 mg/dfa
F 1 10 4 --
2 10 0 --
3 7 6
4 6 5 --
5 7 0
6 8 5
7 10 5
8 7 7
G 1 6 0
? 6 0
3 6 0
4 5 0
5 5 0
6 5 0
7 5 0
8 4
9 3
10 4
H 1 7 0 0
2 8 3 0
3 6 0 0
4 7 4 0
I 1 9 0 0
2 6 0 0
3 5 0 0
4 7 5 0
5 7 0 0
6 7
Tabla 5
La Tabla 6 muestra la respuesta de cada nodulo de acne individual en los sujetos tratados diariamente con 120 mg de azitromicina. Con la administracion diaria de 120 mg de azitromicina, desaparecieron todos los nodulos presentes inicialmente en dos de los tres sujetos al inicio de la terapia. En 5 esos sujetos, la desaparicion de los nodulos fue completa a los 21 dfas de terapia. Solo un sujeto no respondio a la terapia, y todos los nodulos que tema al inicio del tratamiento siguieron presentes el dfa 21.
Tamano de los Nodulos Faciales (mm)
Tratamiento
Sujeto N° de lesiones Dfa 0 Dfa 21 Dfa 42
120 mgMa
J 1 5 5
2 5 6
3 5 5
K 1 7 0
2 5 0 --
3 6' 0
4 5 0
L 1 7 0 0
2 8 0 0
3 5 0 0
Tabla 6
Los resultados de este estudio confirman la inesperada eficacia de azitromicina administrada sistemicamente, 10 en el tratamiento de los nodulos de acne, incluso a niveles de dosis de azitromicina bastante por debajo de los empleados en el tratamiento de las infecciones bacterianas.
El metodo de la invencion constituye un avance significativo en el tratamiento de los nodulos asociados al acne, ya que proporciona una opcion terapeutica para el tratamiento de los casos diffciles de acne que elimina la necesidad de utilizar isotretinoma, o reduce la cantidad o la duracion de la terapia con isotretinoma 15 que se utilizana de lo contrario. Ademas, el tratamiento de los nodulos de acne con azitromicina resulta mas efectivo que el tratamiento con antibioticos tetraciclmicos, como la minociclina o la doxiciclina. Por consiguiente, el metodo de la invencion constituye una valiosa alternativa en el tratamiento de los nodulos de acne, lo que resulta especialmente ventajoso teniendo en cuenta la presencia de los efectos secundarios que se producen con la terapia con minociclina y doxiciclina.
5
10
15
20
25
30
Esta invencion viene ahora definida por las siguientes clausulas:
1. Un metodo para tratar los nodulos del acne vulgar en un individuo, que comprende la administracion sistemica de azitromicina al individuo, en una cantidad y durante el tiempo suficientes para reducir el numero de nodulos de acne presentes en la piel del individuo.
2. El metodo de la clausula 1, donde el individuo tiene acne inflamatorio, con presencia de uno o mas nodulos de acne.
3. El metodo de la clausula 1, donde el individuo presenta acne vulgar nodular.
4. El metodo de la clausula 1, donde el individuo presenta acne vulgar nodular severo.
5. El metodo de la clausula 1, donde la azitromicina es el unico agente administrado sistemicamente al individuo para el tratamiento del acne vulgar.
6. El metodo de la clausula 1, donde la administracion sistemica de la azitromicina es oral.
7. El metodo de la clausula 1, donde la azitromicina es administrada al individuo con un regimen de dosificacion que dura un mes o mas.
8. El metodo de la clausula 1, donde la azitromicina se administra diariamente.
9. El metodo de la clausula 1, donde la azitromicina es administrada en regimen de dosis pulsada.
10. El metodo de la clausula 1, donde la dosis media de azitromicina administrada durante el tratamiento es de 250 mg/dfa o menos.
11. El metodo de la clausula 10, donde cada dfa del ciclo de tratamiento la azitromicina se administra a la dosis de 250 mg o menos.
12. El metodo de la clausula 11, donde cada dfa del ciclo de tratamiento, la azitromicina se administra a la dosis de 125 mg o menos.
13. El metodo de la clausula 12, donde la azitromicina se administra a la dosis de 120 mg al dfa menos.
14. El metodo de la clausula 13, donde la azitromicina se administra a la dosis de 80 mg al dfa o menos.
15. El metodo de la clausula 14, donde la azitromicina se administra a la dosis de 40 mg al dfa o menos.
16. El metodo de la clausula 1, donde la azitromicina se administra conjuntamente con una medicacion
sistemica efectiva en el tratamiento del acne vulgar.
17. El metodo de la clausula 16, donde la medicacion sistemica es isotretinoma.
18. El metodo de la clausula 1, donde la azitromicina se administra en combinacion con una o mas terapias o medicaciones anti-acne topicas.
19. El metodo de la clausula 18, donde la medicacion anti-acne topica es un retinoide.

Claims (7)

  1. REIVINDICACIONES
    1. Una composicion comprendiendo azitromicina para su uso en un metodo para el tratamiento del acne vulgar, en el que estan presentes uno o mas nodulos de acne en la piel de un individuo con signos y smtomas
    5 de acne vulgar, comprendiendo la administracion sistemica de la composicion al individuo, en una cantidad y durante el tiempo suficientes para reducir el numero de nodulos de acne vulgar presentes en la piel del individuo, y donde la azitromicina se administra a la dosis de 120 mg al dfa o menos.
  2. 2. La composicion a usaren la reivindicacion 1, donde la administracion sistemica de azitromicina es oral.
  3. 3. La composicion a usar en la reivindicacion 2, donde la azitromicina es en forma de comprimido.
    10 4. La composicion a usar en la reivindicacion 2, donde la azitromicina es en forma de capsula.
  4. 5. La composicion a usarsegun la reivindicacion 1, donde la azitromicina se administra a la dosis de 80 mg al dfa o menos, administrandose de preferencia la azitromicina a la dosis de 40 mg al dfa o menos.
  5. 6. La composicion a usar segun cualquier reivindicacion precedente, donde la azitromicina es administrada al individuo segun un regimen de dosificacion que dura un mes o mas.
    15 7. La composicion a usar segun cualquier reivindicacion precedente, donde la azitromicina se administra
    diariamente.
  6. 8. La composicion a usar de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, donde la azitromicina se administra siguiendo un regimen de dosificacion pulsada.
  7. 9. La composicion a usar de cualquier reivindicacion precedente, donde la forma de azitromicina que se 20 administra es azitromicina monohidrato o azitromicina dihidrato.
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