ES2600027T3 - Uso de ésteres de lipoato de glicosaminoglicano en el campo de tricología - Google Patents

Abstract

Uso de ésteres de ácido hialurónico en el que los grupos alcohol están parcialmente esterificados con ácido lipoico o con ácido lipoico y ácido fórmico, en tratamientos para el cuidado capilar.

Description

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En este momento, se introducen 320 mg de Na2CO3 en la solución del polímero en FA; el ácido lipoico activado se añade después, y se deja la solución en agitación a temperatura ambiente. La solución se vuelve amarilla y transparente y permanece fluida.

Tras el tiempo de reacción de entre 30 minutos y 4 horas, se bloquea la reacción por medio de la adición de 40 ml 5 de H2O y 14 ml de HCl 0,5 M; el pH final mide 7,05; la solución final, que es ligeramente viscosa, transparente y amarillo pálido, se purifica por medio de diálisis, y el polímero se recupera por medio de secado por congelación.

El análisis de RMN del liofilizado permite la cuantificación de un grado de sustitución en ésteres de lipoato (DSlip) que equivale a 0,28 y ésteres de formiato (DSform) que equivale a 0,05.

Ejemplo 3: Preparación de una loción de agua-alcohol de refuerzo/fortificante a la concentración de un 0,2 %

Éster de formiato/lipoato de HA (ejemplo 1) 0,20 Agua 75,04 Alcohol desnaturalizado 20,0 Etoxidiglicol 1,2 Extracto de picea abies, pentilen glicol 1,0 Extracto de swertia japónica, butilen glicol, agua 0,60 Inositol 0,50 Betaína 0,50 PPG-26-butet-26, aceite de ricino hidrogenado de PEG-40, agua 0,30 Diacetato de glutamato de tetrasodio, agua 0,30 Perfume 0,15 Cafeína 0,10 Ácido láctico, agua 0,10 Ácido norhidroguaiarético 0,01

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Ejemplo 4: Preparación de una loción de agua-alcohol de refuerzo/fortificante a la concentración de un 0,5 %

Éster de formiato/lipoato de HA (ejemplo 1) 0,50 Agua 74,74 Alcohol desnaturalizado 20,0 Etoxidiglicol 1,2 Extracto de picea abies, pentilen glicol 1,0 Extracto de swertia japónica, butilen glicol, agua 0,60 Inositol 0,50 Betaína 0,50 PPG-26-butet-26, aceite de ricino hidrogenado de PEG-40, agua 0,30 Diacetato de glutamato de tetrasodio, agua 0,30 Perfume 0,15 Cafeína 0,10 Ácido láctico, agua 0,10 Ácido norhidroguaiarético 0,01

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cantidad de agua apropiada. La mezcla se deja bajo agitación lenta hasta alcanzar la temperatura de 25-30 ºC, y después se descarga el producto terminado en un recipiente apropiado.

El resultado es una crema con la siguiente composición (% en peso/peso):

Éster lipoico de sodio HA (Ejemplo 1) 0,1 Aceites (triglicéridos-glicéridos palmítico/caprílico) 12,0 Emulsionantes no iónicos 6,0 Alcohol cetílico 2,0 Dimeticona 4,0 Silicato de MgAl 2,0 Glicerina 3,0 Xilitol 2,0 Parabeno 0,7 Agua en cantidad suficiente hasta 100

5 Ejemplo 8: Preparación de un mousse

La formulación contiene, como agente funcional, el compuesto descrito en el ejemplo 1 en la concentración de un 0,1 %, mezclado de manera apropiada con excipientes comunes usados en cosmética cutánea, tales como emulsionantes, espesantes, aceites, agentes humectantes, agentes de formación de gel, conservantes, etc.

El resultado es una crema con la siguiente composición (% en peso/peso):

Éster lipoico de sodio HA (Ejemplo 1) 0,1 Pantenol 0,3 Niacinamida 0,15 Cloruro de cetrimonio 5,0 Polisorbato 80 1,6 Acetato de tocoferilo 0,02 Perfume 0,2 PG-propil metilsilanodiol de seda hidrolizado 3,0 Fenoxietanol, glicol caprílico 1,5 Alcohol 2,4-diclorobencílico 0,15 Agua en cantidad suficiente hasta 100,0

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Ejemplo 9: Preparación de una mascarilla

La formulación de crema de O/W contiene, como agente funcional, el compuesto descrito en el ejemplo 1 en la concentración de un 0,05 %, mezclado de manera apropiada con excipientes comunes usados en cosmética cutánea, tales como emulsionantes, espesantes, aceites, agentes humectantes, agentes de formación de gel,

15 conservantes, etc.

El resultado es una crema con la siguiente composición (% en peso/peso):

Éster lipoico de sodio HA (Ejemplo 1) 0,05 Pantenol 0,5 Cloruro de hidroxipropiltrimonio guar 0,05 Agua, cloruro de cetrimonio 6,0 Alcohol cetearílico, cetearil glucósido 4,0 Palmitato de glicol 2,0 5

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(continuación)

Isononanoato de isononilo

3,5

Dimeticona

1,5

Bisabolol

0,1

Acetato de tocoferilo

0,2

Fenoxietanol, caprilil glicol

1,5

Perfume

0,5

Ciclopentasiloxano

1,5

Agua, PG-propil metilsilanodiol de seda hidr

olizado 1,0

Alcohol 2,4-diclorobencílico

0,15

Agua en cantidad suficiente hasta

100,0

Ejemplo 10: Preparación de un champú

Una formulación en forma de champú que contiene, como agente funcional, el compuesto descrito en el ejemplo 1 en la concentración de un 0,2 %, tiene la siguiente composición (% en peso/peso):

Éster lipoico de sodio HA (Ejemplo 1) 0,2 Pantenol 0,05 EDTA de disodio 0,15 Extracto de flores de Lonicera caprifolium 0,5 Extracto de flores de Lonicera japónica, agua 3,0 Glicerina 0,4 Sorbitol, agua 0,5 Betaína 1,0 Xilitilglucósido, anhidroxilitol, xilitol 10,0 Cocoil glutamato de disodio, agua 5,0 Decil glucósido, agua 3,0 Amino ácidos de manzana de cocoil sodio, agua 10,0 Cocoamidopropil betaína, agua 1,0 Cloruro y fosfato de cocoamidopropil PG-dimonio 4,0 Trioleato de PEG-120 metil glucosa, propilen glicol, agua 0,7 Trioleato de PEG/PPG-120/10 trimetilolpropano, lauret-2 1,0 Polisorbato 20 0,5 Perfume 5,0 Agua en cantidad suficiente hasta 100,0

Ejemplo 11: Ensayos tricológicos in vitro

Se puede demostrar la interacción polímero-cabello midiendo ciertos parámetros químico-físicos sobre tallos de cabello tratados con lociones basadas en HA lipoico como se describe en los ejemplos 3 y 4. Los ensayos más significativos en este sentido son la evaluación de brillo, retención del rizo y persistencia en la hidratación sobre el cabello cortado.

Se usaron trenzas de "Pelo Virgen Italiano" que consistieron en cabello marrón oscuro liso de 16 cm de largo (LoCurcio – Manifattura Italiana Capelli, Palermo, Italia) en el ensayo cuantitativo. Las trenzas se dividieron en mechones de ensayo que pesaban aproximadamente 2-3 g, pesados de forma precisa hasta dos cifras decimales, y mantenidos con algodón elástico. Los mechones de pelo después experimentan un lavado convencional con un champú básico [Sustancia Activa de Lavado (SAL) = 15 %] y se secaron con un secador de pelo convencional (2000 vatios, a una velocidad máxima y un nivel de calor de corriente de aire), para alisar la superficie.

En cada ensayo, se trataron tres mechones de pelo con la loción que contenía un 0,2 % de ingrediente activo (P02), tres con la loción de 0,5 % (P05) y tres con la solución de excipientes solos, sin el polímero funcional (00);

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A partir de las respuestas obtenidas a través del cuestionario, se realizaron las siguientes observaciones:

Un 85 % de los voluntarios consideró el tratamiento bastante o muy eficaz en cuanto a dejar el cabello menos seco; Un 82,5 % de los sujetos consideró el tratamiento bastante o muy eficaz en cuanto a dejar el cabello suave; Un 75 % de los voluntarios consideró el tratamiento bastante o muy eficaz en cuanto a dejar el cabello brillante; Un 67,5 % de los voluntarios consideró el tratamiento bastante o muy eficaz en cuanto a dejar el cabello menos frágil; Un 52,5 % de los voluntarios consideró el tratamiento bastante o muy eficaz en cuanto a evitar y tratar las puntas abiertas: Los voluntarios usaron 28,32 g del producto de media, con una desviación típica de 13,6 g.

En general, las opiniones expresadas se atribuyeron a una acción nutritiva a la loción, concretamente la sensación de pelo sano, robusto y fuerte.

Evaluación de la acción de refuerzo/fortificante

Se escogieron 20 sujetos (10 mujeres y 10 hombres) que padecían efluvio de telógeno moderado y alopecia andrógena (Ludwig etapa I, Hamilton etapa II) para la evaluación de la eficacia. Los voluntarios aplicaron 2,5 ml de loción que contenía lipoato de HA en 0,2 %, como se describe en el ejemplo 3, al cuero cabelludo, una vez al día durante 2 meses.

Se realizaron las evaluaciones de resistencia frente a la tracción (ensayo de tracción) y un recuento de los cabellos perdidos durante el lavado (ensayo de lavado) al comienzo y al final del período de tratamiento.

Resistencia frente a la tracción (ensayo de tracción)

Se evaluó la resistencia frente a la tracción del cabello sobre la base del número total de cabellos erradicados en tres puntos (áreas temporal, frontal y occipital) de la siguiente escala de cuatro puntos semi-cuantitativa:

0 = > 6 cabellos erradicados en total en los tres puntos 1 = de 4 a 6 cabellos erradicados en total en los tres puntos 2 = de 1 a 3 cabellos erradicados en total en los tres puntos 3 = 0 cabellos erradicados en los tres puntos.

Al final del tratamiento hubo un aumento estadísticamente significativo de la resistencia frente a la tracción del cabello. Los valores medios de las puntuaciones se explican en la siguiente tabla:

T0

T2mesi Variación T2 meses-T0 Ensayo de Wilcoxon

Media 1,2 Desv. Típica 0,7

Media 1,7 Desv. Típica 0,7 0,5 (41,7 %) P = 0,01

Inhibición de la caída de cabello (ensayo de lavado)

Al final del tratamiento, la variación media del recuento de cabello fue de un -50,0 % en comparación con el tiempo cero, y se demostró altamente significativa en el análisis estadístico (p < 0,001).

Los voluntarios presentaron valores de línea base distribuidos en un intervalo amplio (de 34 a 190 cabellos perdidos durante el lavado), y por consiguiente representan un estudio de caso heterogéneo. La Figura 9 muestra el recuento de caída del cabello antes y después del tratamiento para cada sujeto. Todos los sujetos apreciaron una reducción de la caída del cabello, y la eficacia del producto fue la más marcada en los casos en los que la situación de partida fue la más grave.

Claims (1)

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