ES2648037T3 - Preparación oral que comprende un ácido orgánico específico y método para mejorar la propiedad de disolución y la estabilidad química de la preparación oral - Google Patents

Preparación oral que comprende un ácido orgánico específico y método para mejorar la propiedad de disolución y la estabilidad química de la preparación oral Download PDF

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Abstract

Una preparación oral que es una forma de dosificación seleccionada entre el grupo que consiste en comprimidos, cápsulas, jarabes secos, gránulos y polvos, que comprende un ácido orgánico específico y, como ingrediente eficaz, un derivado de morfinano que tiene un grupo heterocíclico que contiene nitrógeno representado por la Fórmula (I):**Fórmula** [en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C4-C7, cicloalquenilalquilo C6-C8, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, alquenilo C3-C7, furanilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5), tienilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5) o piridilalquilo (en el que el número de átomos de carbono en el resto alquilo es de 1 a 5); R2 y R3 independientemente son hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5, alqueniloxi C3-C7, aralquiloxi C7-C13 o alcanoiloxi C1-C5; Y y Z independientemente representan un enlace de valencia o -C(>=O)-; -X- representa una cadena de carbono C2-C7 (uno o más de los átomos de carbono en la misma opcionalmente está(están) reemplazado/s por átomo/s de nitrógeno, oxígeno o azufre y la cadena de carbono opcionalmente contiene un enlace insaturado) que constituye una parte de la estructura de anillo; k es un número entero de 0 a 8; R4 es(son) (un/unos) sustituyente/s en el número de k sobre el anillo que contiene nitrógeno, que representa/n independientemente flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxi, alquilo C1-C5, cicloalquilalquilo C7-C13, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, aralquiloxi C7-C13, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, isotiocianato, SR6, SOR6, SO2R6, (CH2)pOR6, (CH2)pCOR6, (CH2)pCO2R6, SO2NR7R8, CONR7R8, (CH2)pNR7R8 20 o (CH2)pN(R7)COR8, o entre los R4 en el número de k, dos R4 unidos al mismo átomo de carbono o al mismo átomo de azufre en conjunto representan un átomo de oxígeno para formar carbonilo o sulfóxido (con la condición de que en los casos en los que Y o Z sea un enlace de valencia, el carbonilo formado no esté unido directamente al átomo de nitrógeno que está unido a la estructura de morfinano), o dos R4 unidos al mismo átomo de carbono en conjunto representan un átomo de azufre para formar tiocarbonilo, o cuatro R4 unidos al mismo átomo de azufre en conjunto representan dos átomos de oxígeno para formar sulfona, o entre los R4 en el número de k, dos R4 unidos a los átomos de carbono adyacentes, respectivamente, en conjunto forman un anillo condensado de benceno, un anillo condensado de piridina, un anillo condensado de naftaleno, un anillo condensado de ciclopropano, un anillo condensado de ciclobutano, un anillo condensado de ciclopentano, un anillo condensado de ciclopenteno, un anillo condensado de ciclohexano, un anillo condensado de ciclohexeno, un anillo condensado de cicloheptano o un anillo condensado de ciclohepteno, cada uno de dichos anillos condensados está no sustituido o sustituido con 1 o más R5, en los que R5 representa/n independientemente flúor, cloro, bromo, yodo, nitro, hidroxi, alquilo C1-C5, alcoxi C1- C5, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, arilo C6-C12, aralquilo C7-C13, isotiocianato, SR6, SOR6, SO2R6, (CH2)pOR6, (CH2)pCOR6, (CH2)pCO2R6, SO2NR7R8, CONR7R8, (CH2)pNR7R8 o (CH2)pN(R7)COR8; R9 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C1-C5, aralquilo C7-C13, hidroxialquilo C1-C3, (CH2)pOR6 o (CH2)pCO2R6; R10 y R11 están unidos para formar -O-, -S- o -CH2-, o R10 es hidrógeno y R11 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi C1-C5 o alcanoiloxi C1-C5; p es un número entero de 0 a 5; R6 es hidrógeno, alquilo C1-C5, alquenilo C3-C7, arilo C6-C12 o aralquilo C7-C13; y R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5 o aralquilo C7-C13] o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que 1 g de dicho ácido orgánico no requiere menos de 30 ml de agua para disolverse a 20 °C; en donde dicho ácido orgánico es el que se selecciona entre el grupo que consiste en ácido fumárico, ácido Lglutámico, ácido L-aspártico y ácido benzoico, o una mezcla de dos o más de estos; y en donde el contenido de dicho ácido orgánico es del 0,01 al 60 % en peso basado en el peso total de la preparación oral.

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Families Citing this family (17)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
KR101940840B1 (ko) * 2011-08-10 2019-01-21 다이이찌 산쿄 가부시키가이샤 디아민 유도체 함유 의약 조성물
CA2873961C (en) * 2012-05-14 2017-09-26 Shionogi & Co., Ltd. Preparation containing 6,7-unsaturated-7-carbamoyl morphinan derivatives
WO2013183055A1 (en) * 2012-06-05 2013-12-12 Neuroderm Ltd Compositions comprising apomorphine and organic acids and uses thereof
US9555115B2 (en) 2012-09-19 2017-01-31 Taiho Pharmaceutical Co., Ltd. Pharmaceutical composition for oral administration with improved dissolution and/or absorption
US9527835B2 (en) 2014-02-13 2016-12-27 Incyte Corporation Cyclopropylamines as LSD1 inhibitors
KR102421235B1 (ko) 2014-02-13 2022-07-15 인사이트 코포레이션 Lsd1 저해제로서 사이클로프로필아민
EP3392244A1 (en) 2014-02-13 2018-10-24 Incyte Corporation Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
NZ723203A (en) 2014-02-13 2020-08-28 Incyte Corp Cyclopropylamines as lsd1 inhibitors
WO2016007722A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as lsd1 inhibitors
US9695180B2 (en) 2014-07-10 2017-07-04 Incyte Corporation Substituted imidazo[1,2-a]pyrazines as LSD1 inhibitors
US9758523B2 (en) 2014-07-10 2017-09-12 Incyte Corporation Triazolopyridines and triazolopyrazines as LSD1 inhibitors
WO2016007731A1 (en) 2014-07-10 2016-01-14 Incyte Corporation Imidazopyridines and imidazopyrazines as lsd1 inhibitors
UA122688C2 (uk) 2015-04-03 2020-12-28 Інсайт Корпорейшн Гетероциклічні сполуки як інгібітори lsd1
JP7427363B2 (ja) 2015-08-12 2024-02-05 インサイト・ホールディングス・コーポレイション Ｌｓｄ１阻害剤の塩
US10166221B2 (en) * 2016-04-22 2019-01-01 Incyte Corporation Formulations of an LSD1 inhibitor
MX2019014201A (es) * 2017-05-31 2020-01-23 Boehringer Ingelheim Int Composicion farmaceutica y forma de dosificacion farmaceutica que comprenden (e)-4-(2-(aminometil)-3-fluoroaliloxi)-n-ter-butilbenza mida, proceso para su preparacion, metodos de tratamiento y usos de las mismas.
WO2020047198A1 (en) 2018-08-31 2020-03-05 Incyte Corporation Salts of an lsd1 inhibitor and processes for preparing the same

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6372755B2 (en) 1997-07-11 2002-04-16 Toray Industries, Inc. Stable medicinal compositions containing 4,5-epoxymorphinan derivatives
US20020198246A1 (en) * 1998-09-30 2002-12-26 Ono Pharmaceutical Co., Ltd. Agent for preventing and/or treating sinusitis
AU2002357506A1 (en) * 2001-12-25 2003-07-15 Takeda Chemical Industries, Ltd. Acid-containing preparations
ATE510534T1 (de) * 2002-03-14 2011-06-15 Euro Celtique Sa Naltrexonhydrochlorid-zusammensetzungen
US20040102476A1 (en) * 2002-11-25 2004-05-27 Chan Tai Wah High concentration formulations of opioids and opioid derivatives
CA2561509C (en) 2004-03-30 2012-08-28 Toray Industries, Inc. Anti-itching agent
US20070259908A1 (en) * 2004-08-30 2007-11-08 Kaneka Corporation Mitochondria Activators
TW200621785A (en) * 2004-11-04 2006-07-01 Toray Industries Analgesic
AU2006313137B2 (en) 2005-11-09 2013-01-17 Toray Industries, Inc. Therapeutic or prophylactic agent for functional bowel disorder

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Publication number Publication date
AU2008254038B2 (en) 2013-01-10
KR20100017119A (ko) 2010-02-16
AU2008254038A1 (en) 2008-11-27
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KR101520311B1 (ko) 2015-05-14
EP2168579A4 (en) 2012-12-12
US20100215750A1 (en) 2010-08-26
JP5343845B2 (ja) 2013-11-13
JPWO2008143240A1 (ja) 2010-08-12
CA2687558A1 (en) 2008-11-27
WO2008143240A1 (ja) 2008-11-27
CN101848713B (zh) 2012-04-11
CA2687558C (en) 2015-07-14
US9084817B2 (en) 2015-07-21

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