ES2652691T3 - Uso cosmético de un aceite esencial de Laserpitium Siler L. para las materias queratínicas - Google Patents
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Abstract
Uso cosmetico de un aceite esencial de Laserpitium siler L. como un agente activo para prevenir y/o tratar trastornos de la piel o la queratina asociados a la constriccion de la circulacion capilar cutanea.
Description
cromatografía de gases GC, análisis de cromatografía con detección de ionización de llama, conocido como GC-FID,
o análisis de GC/MS, que consiste en usar un espectrómetro de masa acoplado a un cromatógrafo de gas.
[0079] Ventajosamente, el aceite esencial de Laserpitium siler L. contiene principalmente limoneno, perillaldehído y camazuleno. Estos tres compuestos son bien conocidos.
[0080] El limoneno, la fórmula empírica del cual es C10H16, es un hidrocarburo de terpeno quiral. A temperatura ambiente, es un líquido incoloro con un olor fresco, limpio y naranja característico de las frutas cítricas. El limoneno está generalmente presente en el aceite esencial de Laserpitium siler L. en un contenido que varía del 40 % al 80 % en peso y preferiblemente del 50 % al 70 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial.
[0081] El perillaldehído o aldehído de perilla, la fórmula empírica del cual es C10H14O, es un monoterpeno que incluye una función de aldehído. El perillaldehído está generalmente presente en el aceite esencial de Laserpitium siler L. en un contenido que varía del 15 % al 40 % en peso y preferiblemente del 20 % al 35 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial.
[0082] El camazuleno es un hidrocarburo de sesquiterpeno de color azul. El camazuleno está generalmente presente en el aceite esencial de Laserpitium siler L. en un contenido inferior o igual al 10 % en peso y preferiblemente inferior
o igual al 5 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial.
[0083] Un aceite esencial conforme a la invención se puede utilizar como tal, es decir solo, o se puede introducir en una composición, especialmente una composición cosmética.
[0084] Según una primera forma de realización, el aceite esencial se obtiene a partir de las umbelas e incluso más preferentemente a partir de las umbelas portadoras de semillas.
[0085] Según esta primera forma de realización, el aceite esencial de Laserpitium siler L. conforme a la invención comprende una cantidad de limoneno que varía del 40 % al 80 % en peso y preferiblemente que varía del 50 % al 70 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial, una cantidad de perillaldehído que varía del 15 % al 40 % en peso y preferiblemente que varía del 20 % al 35 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial, y una cantidad de camazuleno inferior o igual al 10 % y preferiblemente inferior o igual al 5 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial.
[0086] Según una segunda forma de realización, el aceite esencial se obtiene a partir de las hojas.
[0087] Según esta segunda forma de realización, el aceite esencial de Laserpitium siler L. según la invención comprende al menos el 40 % en peso, preferiblemente al menos el 50 % en peso y mejor todavía al menos el 65 % en peso de monoterpenos elegidos de limoneno, mirceno, sabineno, γ-terpineno, para-cimeno y α-pineno, y al menos el 5 % en peso y preferiblemente al menos el 15 % en peso de sesquiterpenos elegidos de camazuleno, germacreno D y trans-β-cariofileno.
Composición
[0088] La composición que es adecuada para usar en la invención se destina para aplicación cosmética.
[0089] Según una primera forma de realización de la invención, el aceite esencial de Laserpitium siler L. se puede incorporar en una composición cosmética para prevenir y/o tratar los trastornos de la piel o la queratina asociados a la constricción de la circulación capilar cutánea.
[0090] Los dichos trastornos de la piel son más particularmente celulitis y aflojamiento de la piel.
[0091] En cuanto a los trastornos de la queratina, son más particularmente pérdida del pelo y debilitamiento del pelo.
[0092] Como se ha indicado previamente, un aceite esencial de Laserpitium siler L. según la presente invención contiene principalmente limoneno, perillaldehído y camazuleno.
[0093] Así, según una forma de realización, una composición cosmética que es adecuada para usar en la invención comprende un aceite esencial de Laserpitium siler L. conforme a la invención que incluye una cantidad de limoneno que varía del 40 % al 80 % en peso y preferiblemente que varía del 50 % al 70 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial, una cantidad de perillaldehído que varía del 15 % al 40 % en peso y preferiblemente que varía del 20 % al 35 % en peso con relación al peso total de dicho aceite esencial, y una cantidad de camazuleno
particular ser: vasodilatadores o agentes protectores vasculares, inhibidores de absorción de glucosa, inhibidores de las enzimas de síntesis de ácido graso, agentes lipolíticos, agentes activos de solidificación, agentes para estimular la síntesis de macromoléculas dérmicas o epidérmicas y/o para prevenir su degradación, hidratantes, calmantes o antiirritantes.
[0108] El término "compuesto vasodilatador" significa cualquier agente activo que promueve el proceso de circulación capilar cutánea, especialmente 1) vía estimulación de la vasodilatación de los vasos sanguíneos dérmicos, y/o 2) vía la estimulación o el mantenimiento de angiogénesis, y/o 3) vía estimulación de proliferación celular, y/o 4) vía estimulación de migración de célula endotelial.
[0109] Este compuesto vasodilatador puede ser una molécula simple o compleja, en forma molecular o polimérica.
[0110] El agente activo adicional usado en la composición que es adecuada para usar en la invención puede representar del 0,0001 % al 20 %, preferiblemente del 0,01 % al 10 % e incluso mejor todavía del 0,01 % al 5 % en peso con relación al peso total de la composición.
[0111] Además, una composición adecuada para la invención puede ventajosamente comprender del 5 % al 80 % en peso y preferiblemente del 35 % al 75 % en peso de agua con relación al peso total de dicha composición.
[0112] Huelga decir que los expertos en la técnica tendrán cuidado de seleccionar este (estos) compuesto(s) adicional(es) opcional(es), y/o su cantidad, de manera que las propiedades ventajosas del aceite esencial según la invención no estén, o no estén sustancialmente, afectadas negativamente por la adición prevista, y de manera que las propiedades de las composiciones resultantes sean compatibles con la forma de administración preferida.
[0113] Una composición que es adecuada para usar en la invención puede ventajosamente comprender al menos una fase grasa que sea líquida a temperatura ambiente y presión atmosférica.
[0114] Como ejemplos de aceites que se pueden utilizar en la composición que es adecuada para usar en la invención, cabe mencionar:
- -
- aceites hidrocarburos de origen de animal, tal como perhidroscualeno;
- -
- aceites hidrocarburos de origen vegetal, tales como triglicéridos líquidos de ácidos grasos que contienen de 4 a 10 átomos de carbono, por ejemplo triglicéridos de ácido heptanoico u octanoico, o alternativamente, por ejemplo, aceite de girasol, aceite de maíz, aceite de soja, aceite de médula, aceite de pepitas de uva, aceite de semilla de sésamo, aceite de avellana, aceite de albaricoque, aceite de macadamia, aceite de arara, aceite de ricino, aceite de aguacate, triglicéridos de ácido caprílico/cáprico, por ejemplo aquellos vendidos por la empresa Stearineries Dubois o aquellos vendidos bajo los nombres de Miglyol 810, 812 y 818 por la empresa Dynamit Nobel, aceite de jojoba y aceite de manteca de karité;
- -
- ésteres y éteres sintéticos, especialmente de ácidos grasos, por ejemplo los aceites de fórmulas R1COOR2 y R1OR2 donde R1 representa un residuo de ácido graso que contiene de 8 a 29 átomos de carbono y R2 representa una cadena ramificada o no ramificada basada en hidrocarbono que contiene de 3 a 30 átomos de carbono, por ejemplo aceite de purcelina, isononanoato de isononilo, miristato de isopropilo, palmitato de 2etilhexilo, estearato de 2-octildodecilo, erucato de 2-octildodecil o isostearato de isoestearilo; ésteres hidroxilados, por ejemplo lactato de isoestearilo, hidroxiestearato de octilo, hidroxiestearato de octildodecilo, malato de diisoestearilo, citrato de triisocetilo, y heptanoatos de alquilo graso, octanoatos y decanoatos; ésteres de poliol, por ejemplo dioctanoato de propilenglicol, diheptanoato de glicol de neopentilo y diisononanoato de dietilenoglicol; y ésteres de pentaeritritol, por ejemplo tetraisoestearato de pentaeritritilo;
- -
- hidrocarburos lineales o ramificados de origen mineral o sintético, tales como parafinas líquidas volátiles o no volátiles, y derivados de las mismas, isohexadecano, isododecano, jalea de petróleo, polidecenos, y poliisobuteno hidrogenado tal como aceite de Parleam®; - otros aceites esenciales naturales o sintéticos relacionados;
- -
- alcoholes grasos que contienen de 8 a 26 átomos de carbono, por ejemplo alcohol cetílico, alcohol estearílico y una mezcla de los mismos (alcohol cetilestearílico), octildodecanol, 2-butiloctanol, 2-hexildecanol, 2undecilpentadecanol, alcohol de oleilo o alcohol de linoleilo;
- -
- aceites de flúor basados en hidrocarbono parcialmente y/o basados en silicona, por ejemplo los que se describen en el documento JP-A-2 295 912;
- -
- aceites de silicona, por ejemplo polimetilsiloxanos volátiles o no volátiles (PDMS) con una cadena lineal o cíclica de silicona, que son líquidos o pastosos a temperatura ambiente, especialmente ciclopolidimetilsiloxanos (ciclometiconas) tales como ciclohexasiloxano y ciclopentasiloxano; polidimetilsiloxanos que comprenden grupos alquilo, alcoxi o fenilo, que están colgando o al final de una cadena de silicona, estos grupos contienen de 2 a 24
[0155] 0,1 kg de umbelas portadoras de semillas de fruto de Laserpitium siler L. recién cosechadas se destilan, se
secan y se aplanan. [0156] Esta destilación se realiza durante 180 minutos según la técnica de destilación al vapor (o hidrodestilación) en un equipo "Clevenger de 4 litros", es decir un equipo basado en el mismo principio como el que se detalla en la Farmacopea Europea (PH. Eur. 4a Ed 2.8.12).
[0157] 8 g de un aceite esencial según la invención se obtienen así.
[0158] Se realiza un análisis químico de la composición del aceite esencial así obtenido mediante análisis cromatográfico de gas GC. [0159] Los resultados indican que un aceite esencial de Laserpitium siler L. conforme a la invención comprende como
compuestos principales limoneno (68,95 %), perillaldehído (23,79 %) y camazuleno (1,49 %). Ejemplo 2: Producción de un aceite esencial según la invención [0160] 0,3 kg de hojas recién cosechadas de Laserpitium siler L. se destilan naturalmente sin pretratamiento. [0161] Esta destilación se realiza durante 180 minutos según la técnica de destilación al vapor en un equipo
Clevenger de 4 litros, es decir un equipo basado en el mismo principio que el que se detalla en la Farmacopea Europea (PH. Eur. 4a Ed 2.8.12).
[0162] 0,7 g de un aceite esencial según la invención se obtienen así. [0163] Se realiza un análisis químico de la composición del aceite esencial así obtenido mediante análisis cromatográfico de gas GC.
[0164] Los resultados indican que un aceite esencial de Laserpitium siler L. conforme a la invención comprende como compuestos principales limoneno (29,62 %), mirceno (4,15 %), sabineno (19,96 %), γ-terpineno (2,12 %), paracimeno (0,77 %), α-pineno (12,17 %), germacreno D (10,15 %), camazuleno (5,29 %) y trans-β-cariofileno (2,59 %).
Ejemplo 3: Efecto del aceite esencial de Laserpitium siler L. según el ejemplo 1 en la dilatación de vaso sanguíneo [0165] El objeto de este estudio es analizar el efecto en la modulación vascular, es decir la vasodilatación o la
vasoconstricción, del aceite esencial de Laserpitium siler L. evaluado en un modelo de piel humana normal mantenida viva. [0166] Péptido relacionado con el gen de la calcitonina (CGRP), que induce la vasodilatación, y noradrenalina, que
induce la vasoconstricción, se usan como controles positivos.
[0167] Los análisis son histológicos por cuantificación morfométrica del calibre de los capilares dérmicos y evaluación semicuantitativa del edema. Materiales y métodos 1) Modelo de piel mantenida viva [0168] Fragmentos de piel humana normal se obtienen a partir de una cirugía plástica. Se colocan en insertos, que se
posicionan ellos mismos en los pocillos de cultivo. Se añade un medio de cultivo específicamente adaptado para mantener la supervivencia en el fondo de los pocillos, y se hace un pasaje por difusión lenta entre los dos compartimentos vía una membrana porosa (3 µm).
2) Preparación de dos controles positivos (CGRP y noradrenalina) y aplicación del aceite esencial según la invención
[0169] El primer control positivo consistió en la preparación de un modelo experimental de inflamación neurogénica añadiendo 5 µM de CGRP al medio de cultivo para obtener vasodilatación de los capilares dérmicos. [0170] El segundo control positivo consistió en la adición de 1 µM de noradrenalina al medio de cultivo para obtener
vasoconstricción de los capilares dérmicos.
[0171] El aceite esencial de Laserpitium siler L. en las concentraciones de prueba disueltas en etanol se añade al medio de cultivo.
[0172] Los fragmentos de piel se mantienen después en el cultivo de órgano durante 48 horas en un horno bajo una 5 atmósfera húmeda, a 37°C y en presencia de un 5 % de CO2.
[0173] Un estudio comparativo se realiza bajo las condiciones siguientes:
-control de la piel (piel sin estimular y sin tratar), 10 -piel estimulada con 1 µM de noradrenalina,
- -
- piel estimulada con 5 µM de CGRP,
- -
- piel tratada con el producto en las concentraciones usadas.
3) Medición de la modulación vascular
15 [0174] Los fragmentos de piel se fijan en líquido de Bouin y se incluyen en parafina. Después de la coloración con hemalum-eosina, dos criterios se evalúan en la dermis: el edema y el calibre de los capilares.
a) Evaluación de la modulación del calibre de los capilares
20 [0175] Después de la coloración con hemalum-eosina, la dilatación vascular se evalúa contando el número de vasos sanguíneos dilatados en la rebanada histológica entera (16 campos en ampliación 40). Este número se transmite al número total de vasos sanguíneos para calcular el porcentaje de vasos dilatados.
25 [0176] Además, se realizó un análisis morfométrico del área (µm2) ocupada por el lumen de los vasos sanguíneos para determinar el área media (µm2) ocupada en la dermis por los vasos.
4) Análisis estadísticos
30 [0177] Se calcula un promedio para cada parámetro a partir de los resultados obtenidos en las seis muestras de piel. El análisis estadístico se realizó vía la prueba Student de "desviación reducida" o prueba de muestras pareadas, con un riesgo α de 5 %.
Resultados 35 1) Evaluación del porcentaje de vasos dilatados
[0178] Los resultados sobre el porcentaje general (%) de capilares dilatados se presentan en la tabla siguiente.
40 Evaluación histológica del porcentaje de vasos dilatados
- piel de control
- 74.8 ± 20,8
- piel + CGRP
- 90,5 ± 9,38 *p = 0,049
- piel + noradrenalina
- 52,5 ± 20,6 *p = 0,047
- piel + aceite esencial de Laserpitium siler L. en 0,002 %
- 84,1 ± 8,8
- piel + aceite esencial de Laserpitium siler L. en 0,0002 %
- 81 ± 14,8
- *diferencia significativa estadísticamente relativa a la piel de control (prueba pareada de Student (p < 0,05))
[0179] CGRP induce un aumento significativo estadísticamente en el número de capilares dilatados en comparación con las muestras de piel de control: 90,5 % contra 74,8 % (p = 0,049).
45 [0180] La noradrenalina induce una reducción significativa estadísticamente en el número de vasos dilatados en comparación con las muestras de piel de control: 52,5 % contra 74,8 % (p = 0,047).
[0181] El aceite esencial de Laserpitium siler L. en las dos concentraciones, es decir 0,002 % y 0,0002 %, aumenta el número de vasos dilatados.
50
Gel anticelulitis
- Ingredientes
- Porcentaje de peso con relación al peso total de la composición %
- Glicerol
- 3
- Agua
- c.s. 100
- Goma Xantana de Rhodicare CFT de Rhodia
- 0,8
- Ciclohexadimetilsiloxano de Silsoft 1217 de Momentive Perforamance Materials
- 10
- Agua
- 20
- Sorbato de potasio
- 0,5
- Propilenglicol
- 3
- Aceite esencial de Laser siler L. del ejemplo 1
- 0,1
- Alcohol etílico
- 20
[0190] Cuando se aplica a la piel corporal, este gel permite reducir la celulitis.
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-
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