ES2705169T3 - Preparación y uso farmacéutico de composiciones de extracto de euterpe oleracea (açaí) - Google Patents
Preparación y uso farmacéutico de composiciones de extracto de euterpe oleracea (açaí) Download PDFInfo
- Publication number
- ES2705169T3 ES2705169T3 ES07763808T ES07763808T ES2705169T3 ES 2705169 T3 ES2705169 T3 ES 2705169T3 ES 07763808 T ES07763808 T ES 07763808T ES 07763808 T ES07763808 T ES 07763808T ES 2705169 T3 ES2705169 T3 ES 2705169T3
- Authority
- ES
- Spain
- Prior art keywords
- decoction
- minutes
- period
- fruits
- process according
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Active
Links
- 239000000284 extract Substances 0.000 title claims abstract description 18
- 244000207620 Euterpe oleracea Species 0.000 title abstract description 24
- 235000012601 Euterpe oleracea Nutrition 0.000 title description 22
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title description 7
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 title description 5
- 238000000034 method Methods 0.000 claims abstract description 49
- 235000013399 edible fruits Nutrition 0.000 claims abstract description 39
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 27
- 239000000399 hydroalcoholic extract Substances 0.000 claims abstract description 16
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 10
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims abstract description 8
- 238000009835 boiling Methods 0.000 claims abstract description 7
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims abstract description 6
- 239000008399 tap water Substances 0.000 claims abstract description 6
- 235000020679 tap water Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 28
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 claims description 25
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 claims description 12
- 239000007791 liquid phase Substances 0.000 claims description 11
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 claims description 9
- 241000202707 Euterpe Species 0.000 claims description 5
- 238000002803 maceration Methods 0.000 claims description 5
- 239000011148 porous material Substances 0.000 claims description 5
- 239000007921 spray Substances 0.000 claims description 5
- 238000011282 treatment Methods 0.000 claims description 4
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims description 3
- 238000001694 spray drying Methods 0.000 claims description 3
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims 2
- 238000005406 washing Methods 0.000 abstract 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 12
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 description 9
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 8
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 8
- SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N (-)-norepinephrine Chemical compound NC[C@H](O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-QMMMGPOBSA-N 0.000 description 7
- 229960002748 norepinephrine Drugs 0.000 description 7
- SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N norepinephrine Natural products NCC(O)C1=CC=C(O)C(O)=C1 SFLSHLFXELFNJZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 230000010412 perfusion Effects 0.000 description 6
- 239000000047 product Substances 0.000 description 6
- 230000002792 vascular Effects 0.000 description 6
- 230000003276 anti-hypertensive effect Effects 0.000 description 5
- 239000002504 physiological saline solution Substances 0.000 description 5
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 description 5
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 description 5
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 4
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 4
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 4
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 3
- 241000233788 Arecaceae Species 0.000 description 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N Nitric oxide Chemical compound O=[N] MWUXSHHQAYIFBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 206010047139 Vasoconstriction Diseases 0.000 description 2
- 206010047163 Vasospasm Diseases 0.000 description 2
- OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N acetylcholine Chemical compound CC(=O)OCC[N+](C)(C)C OIPILFWXSMYKGL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004373 acetylcholine Drugs 0.000 description 2
- 229940124572 antihypotensive agent Drugs 0.000 description 2
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 description 2
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 229940099112 cornstarch Drugs 0.000 description 2
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 2
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 208000023589 ischemic disease Diseases 0.000 description 2
- 230000002879 macerating effect Effects 0.000 description 2
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 2
- 230000000541 pulsatile effect Effects 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 2
- 230000025033 vasoconstriction Effects 0.000 description 2
- 239000005526 vasoconstrictor agent Substances 0.000 description 2
- 230000024883 vasodilation Effects 0.000 description 2
- 239000002699 waste material Substances 0.000 description 2
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- 208000012902 Nervous system disease Diseases 0.000 description 1
- 102100029438 Nitric oxide synthase, inducible Human genes 0.000 description 1
- 101710089543 Nitric oxide synthase, inducible Proteins 0.000 description 1
- SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N Nitroglycerin Chemical compound [O-][N+](=O)OCC(O[N+]([O-])=O)CO[N+]([O-])=O SNIOPGDIGTZGOP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000006 Nitroglycerin Substances 0.000 description 1
- 208000018262 Peripheral vascular disease Diseases 0.000 description 1
- 102100038277 Prostaglandin G/H synthase 1 Human genes 0.000 description 1
- 108050003243 Prostaglandin G/H synthase 1 Proteins 0.000 description 1
- 102100038280 Prostaglandin G/H synthase 2 Human genes 0.000 description 1
- 108050003267 Prostaglandin G/H synthase 2 Proteins 0.000 description 1
- 102000004005 Prostaglandin-endoperoxide synthases Human genes 0.000 description 1
- 108090000459 Prostaglandin-endoperoxide synthases Proteins 0.000 description 1
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 description 1
- 208000037849 arterial hypertension Diseases 0.000 description 1
- 239000002876 beta blocker Substances 0.000 description 1
- 229940097320 beta blocking agent Drugs 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 230000036772 blood pressure Effects 0.000 description 1
- 230000000747 cardiac effect Effects 0.000 description 1
- 230000008602 contraction Effects 0.000 description 1
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 1
- 230000000378 dietary effect Effects 0.000 description 1
- 235000015872 dietary supplement Nutrition 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 229940030606 diuretics Drugs 0.000 description 1
- 231100000673 dose–response relationship Toxicity 0.000 description 1
- XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N doxycycline monohydrate Chemical compound O.O=C1C2=C(O)C=CC=C2[C@H](C)[C@@H]2C1=C(O)[C@]1(O)C(=O)C(C(N)=O)=C(O)[C@@H](N(C)C)[C@@H]1[C@H]2O XQTWDDCIUJNLTR-CVHRZJFOSA-N 0.000 description 1
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 description 1
- 230000002526 effect on cardiovascular system Effects 0.000 description 1
- 210000003038 endothelium Anatomy 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 229960003711 glyceryl trinitrate Drugs 0.000 description 1
- 238000003306 harvesting Methods 0.000 description 1
- 230000001631 hypertensive effect Effects 0.000 description 1
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 1
- 238000001361 intraarterial administration Methods 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 210000003975 mesenteric artery Anatomy 0.000 description 1
- 210000002464 muscle smooth vascular Anatomy 0.000 description 1
- 208000031225 myocardial ischemia Diseases 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 229940065037 oracea Drugs 0.000 description 1
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 description 1
- 229940127557 pharmaceutical product Drugs 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 238000011458 pharmacological treatment Methods 0.000 description 1
- 230000005180 public health Effects 0.000 description 1
- 238000010298 pulverizing process Methods 0.000 description 1
- 230000036454 renin-angiotensin system Effects 0.000 description 1
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 1
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 description 1
- 239000007790 solid phase Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 230000002889 sympathetic effect Effects 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
- A61K36/889—Arecaceae, Palmae or Palmaceae (Palm family), e.g. date or coconut palm or palmetto
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P29/00—Non-central analgesic, antipyretic or antiinflammatory agents, e.g. antirheumatic agents; Non-steroidal antiinflammatory drugs [NSAID]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/08—Vasodilators for multiple indications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Botany (AREA)
- Rheumatology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Pain & Pain Management (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Proceso de obtención del extracto hidroalcohólico de frutas de la especie Euterpe oleracea, caracterizado por las siguientes etapas: a) lavar las frutas con agua del grifo; b) someter las frutas de la etapa (a) a un proceso de extracción al hervirlas en agua por un período de entre 3 y 10 minutos para obtener una decocción; c) machacar la decocción de la etapa (b) entre 3 a 10 minutos; d) Hervir la decocción por un período de entre 3 y 10 minutos y e) extraer la decocción obtenida en la etapa (d) con el solvente etanol en la proporción 1:1, v:v y trocearla enérgicamente durante 5 minutos, a continuación macerarla durante un período de entre 6 horas y 10 días a temperatura ambiente o a 4 ºC, con el fin de obtener un extracto hidroalcohólico a partir de la decocción.
Description
DESCRIPCIÓN
Preparación y uso farmacéutico de composiciones de extracto de euterpe olerácea (agaí).
I) Ámbito de la Invención
La presente invención trabaja con compuestos que poseen propiedades antihipertensivas, procesos para la obtención de compuestos derivados de plantas pertenecientes a la familia Palmae y, más específicamente, a la especie Euterpe olerácea, las aplicaciones de estos productos, más específicamente un proceso para la obtención de una decocción de frutas de dicha planta, para obtener una decocción de las frutas y/o los huesos de la fruta, más precisamente un proceso para obtener extractos hidroalcohólicos de dichas decocciones, sobre todo, un proceso para obtener compuestos liofilizados de dichos extractos y, más específicamente, para la obtención de compuestos farmacéuticos e indicaciones terapéuticas para tratamientos contra vasoespasmos y enfermedades isquémicas, particularmente hipertensión arterial.
IT) Antecedentes de la invención
Las enfermedades isquémicas son un gran problema en el ámbito de la medicina, especialmente en el área de cardiología, donde podemos encontrar vasoespasmos que causan diversos problemas circulatorios, como la cardiopatía isquémica y enfermedades vasculares periféricas. Así, la búsqueda de nuevos fármacos capaces de disminuir la contracción del músculo liso vascular es un objetivo permanente en farmacología.
La hipertensión arterial es una enfermedad con elevadas tasas de prevalencia entre la población adulta que puede provocar muchos síntomas nocivos en pacientes hipertensivos, incluyendo disfunción cardíaca, renal y cerebral. En la actualidad, la hipertensión arterial es una de las mayores causas de mortalidad. Por ello, tratamientos farmacológicos que disminuyan la presión arterial y las complicaciones cardiovasculares causadas por la hipertensión arterial son de gran ayuda para el paciente, y cuentan asimismo con el apoyo de la agencia de salud pública. Normalmente, los tratamientos farmacéuticos contra la hipertensión se obtienen con el uso de diuréticos, agentes beta bloqueadores, inhibidores del sistema renina-angiotensina, inhibidores del sistema simpático y componentes vasodilatadores.
III) Resumen de la invención
La presente invención queda definida en las reivindicaciones 1-18. Esta invención se refiere a un proceso de obtención de compuestos con propiedades vasodilatadoras y antihipertensivas. También hace referencia a aquellos compuestos obtenidos a partir de plantas pertenecientes a la familia Palmae y, más específicamente, a la especie Euterpe olerácea; particularmente, hablamos aquí de un proceso para la elaboración de productos obtenidos a partir de frutas y/o huesos de frutas. De forma específica, describimos un proceso para la obtención de los compuestos ya mencionados, es decir, para la obtención, a partir de las frutas o huesos de la Euterpe oleracea, de compuestos liofilizados y/o productos secados por pulverización.
Más específicamente, la presente invención trata un proceso de obtención de compuestos con propiedades vasodilatadoras y antihipertensivas, lo que incluye la utilización de la fruta entera o simplemente del hueso de la misma; proceso de obtención de una decocción a partir la fruta entera o del hueso; extracción de la decocción con solventes, en especial solventes aceptables fisiológicamente, como el etanol; y proceso para la obtención de productos farmacéuticos activos liofilizados y/o secados por pulverización.
Más precisamente, y refiriéndonos de nuevo a la presente invención, trata métodos de obtención de compuestos con propiedades vasodilatadoras y antihipertensivas, como liofilizados o secados por pulverización, lo que implica realizar un proceso de extracción de la fruta o el hueso con solvente fisiológico, como agua, con una decocción de 3 a 30 minutos. Esta invención también incluye un proceso de extracción de la decocción con etanol por un período de entre 5 y 15 días, así como la posterior filtración y evaporación del etanol, y la obtención de un compuesto liofilizado o secado por pulverización con actividades farmacológicas. Asimismo, y como ya hemos mencionado antes, la invención incluye los compuestos ya nombrados, además de la utilización de los mismos y los fármacos que contienen compuestos con propiedades vasodilatadoras y antihipertensivas.
IV) Breve descripción de la metodología utilizada
La presente invención se basa en datos científicos obtenidos en experimentos químicos y farmacológicos. A continuación, aportaremos un breve resumen del proceso de investigación en que se basa esta invención.
IV. A) Método de obtención de compuestos liofilizados y/o secados por pulverización del extracto hidroalcohólico de la fruta o el hueso de la Euterpe oleracea
Las frutas (o el hueso) de Euterpe oleracea fueron lavadas con agua del grifo y hervidas en agua destilada durante 5 10 minutos para, posteriormente, ser troceadas y/o machacadas y después hervidas, extraídas con etanol (v : v) y maceradas durante 7-10 días. Posteriormente, el extracto fue filtrado y la fase líquida se concentró en un evaporador
giratorio a aproximadamente 40 °C, lo que formó el compuesto liofilizado o secado por pulverización, que se mantuvo a baja temperatura hasta el día de uso.
IV. B) Métodos farmacodinámicos y farmacotécnicos
Las propiedades farmacológicas de los compuestos procedentes de la Euterpe olerácea fueron evaluadas mediante ensayos farmacológicos que medían su efecto vasodilatador en ratas. El método farmacotécnico hace referencia a la forma de obtener cápsulas o comprimidos que contengan compuestos liofilizados y/o secados por pulverización de los extractos obtenidos a partir de la fruta o el hueso de la Euterpe olerácea.
V) Descripción detallada de la invención
En el ámbito de la presente invención, antes de comenzar el proceso de extracción y, si las frutas de Euterpe olerácea no son utilizadas tras la cosecha, estas podrán ser almacenadas por largos períodos a una temperatura de entre 4°C y -20°C.
V. A) Método de obtención de residuos secos, compuestos liofilizados o secados por pulverización del extracto hidroalcohólico de la decocción de las frutas enteras o el hueso de la Euterpe olerácea
Los huesos de la fruta de Euterpe oleracea se obtienen pelando la fruta. Las frutas o los huesos se lavan y hierven en agua destilada durante 3-9 minutos, para así obtener su decocción. Tras hervir la decocción y trocearla y/o machacarla, se hierve durante otros 5 minutos y se extrae con etanol 95% en una proporción que varía entre 1:0,5 y 2:10 como, por ejemplo, 1:1. Esta mezcla se vuelve a trocear y/o machacar y, después, se macera por un determinado período (de 3 horas a 15 días) como, por ejemplo, durante 6 días a 4°C o a una temperatura ambiente de 25°C con agitación intermitente. Al final del período de maceración, se filtra el extracto con la ayuda de un colador con poros de entre 0,1 y 1,0 mm, como por ejemplo de 0,2 mm, filtrándose también mediante una gasa y, finalmente, con un papel de filtro, como Whatman n.1. La fase semisólida de la mezcla puede ser re-extraída en las mismas condiciones que acabamos de describir entre 1 y 3 veces, como 2 veces. La primera fase líquida se mantiene en un frigorífico a 4°C. Las fases líquidas posteriores se añaden a la primera. La fase líquida se concentra en un evaporador de baja presión a entre 35°C y 65°C como, por ejemplo, 50°C, y después se liofiliza o somete a secado por pulverización.
V. B) Métodos farmacológicos y farmacotécnicos
Las propiedades farmacológicas de los productos procedentes de la Euterpe oleracea fueron evaluadas mediante ensayos farmacológicos con ratas. Se calculó el efecto vasodilatador en el lecho mesentérico aislado de la rata. El efecto vasodilatador de los extractos fue examinado en el lecho mesentérico vascular de la rata. Brevemente, las ratas fueron sacrificadas y la arteria mesentérica fue canulada y perfundida con la solución Krebs mediante una bomba pulsátil de 4 mL por minuto. Se registró la presión de perfusión. El efecto vasodilatador del extracto, evaluado en la reducción de la presión de perfusión inducida por inyecciones intraarteriales del extracto durante la perfusión de noradrenalina. El método farmacotécnico hace referencia a la forma de obtención de cápsulas o comprimidos que contengan compuestos liofilizados y/o secados por pulverización obtenidos de la Euterpe oleracea.
VI. ) Observación general
El proceso descrito en los apartados V.A y V.B se desarrolló no con el objetivo de limitar, sino de ilustrar las posibilidades de elaboración de la presente invención, ámbito limitado únicamente por el anexo de reivindicaciones. VII) Ejemplos ilustrativos de la invención
A continuación, veremos algunos ejemplos con el fin de ilustrar, y de no limitar, esta invención, cuyo objetivo, como ya mencionamos, queda delimitado por el anexo de reivindicaciones.
VII. 1) Método de obtención de los residuos secos liofilizados o secados por pulverización de la decocción de las frutas de Euterpe oleracea
Aproximadamente 200 g de fruta de Euterpe oleracea fueron lavados con agua del grifo y hervidos en 400 mL de agua destilada durante 5 minutos. Después de hervir las frutas, estas fueron troceadas y/o machacadas y, entonces, se añadieron 400 mL de etanol a la decocción, que volvió a ser troceada. Dicho extracto fue macerado durante 6 días, así como batido al menos 1 vez por día. Tras la maceración, se filtró la decocción mediante un colador con poros de 0,2 mm y, posteriormente, con una gasa y un papel de filtro Whatman n.1. La fase líquida obtenida tras la filtración fue concentrada en un evaporador de baja presión a 45°C, liofilizada y/o secada por pulverización, y mantenida a -20°C hasta el día de uso.
VII. 2) Método de obtención de los residuos secos liofilizados y/o secados por pulverización de la decocción del hueso de la Euterpe olerácea
Aproximadamente 200 g de fruta de Euterpe olerácea fueron lavados con agua del grifo, y se separó al hueso de la piel de las frutas. El hueso fue hervido en 400 mL de agua destilada durante 5 minutos. Tras hervir los huesos, estos fueron troceados y/o machacados y, entonces, se añadieron 400 mL de etanol a la decocción, que volvió a ser troceada. Dicho extracto fue macerado durante 6 días, así como batido al menos 1 vez por día. Tras la maceración, se filtró la decocción mediante un colador con poros de 0,2 mm y, posteriormente, con una gasa y un papel de filtro Whatman n.1. La fase líquida obtenida tras la filtración fue concentrada en un evaporador de baja presión a 45°C, liofilizada y/o secada por pulverización, así como mantenida a -20°C hasta el día de uso.
VII.3) Ejemplo de ensayos biológicos realizados con los productos de la invención
El efecto vasodilatador de los productos fue examinado en el lecho mesentérico vascular de la rata, precontraído con norepinefrina.
Vll.3.1) Lecho vascular mesentérico aislado
El lecho vascular mesentérico superior de la rata (MVB) fue aislado según el modelo de McGregor (1965). Brevemente, las ratas macho Wistar fueron sacrificadas inhalación de CO2, y el MVB superior fue canulado y perfundido con un caudal de 4 mL min"1 con suero fisiológico (PSS) mediante una bomba pulsátil (Lifecare Model 4, Abbott' Shaw). El PSS tenía la siguiente composición (mM): NaCI 118, KCI 4.7, CaCI22.5, MgSO41.2, KH2PO41.2, NaHCO3 25, EDTA 0.02, y glucosa 11. El PSS (37 °C) fue hervido con 95%02/5% CO2. Se midió la presión de perfusión (PP) con un transductor conectado a un preamplificador y a un registrador gráfico. Los liofilizados se disolvieron en el PSS y fueron administrados en bolo endovenoso directamente al flujo de perfusión (volumen < 300 ul). Las mezclas reposaron durante 30 minutos para equilibrar y, posteriormente, se administraron inyecciones de 120 |jmol de KCI cada 10 minutos hasta que se obtuvieron respuestas consistentes. El liofilizado del extracto hidroalcohólico (1-30 jg ) fue inyectado en bolo endovenoso después del aumento de PP (80-110 mmHg), añadiendo noradrenalina (NE; 6-30 jM ) al fluido de perfusión. Cuando el efecto vasopresor de la NE alcanzó un límite estable, se inyectó acetilcolina (ACh; 10 pmol) y nitroglicerina (NG; 1 nmol) para comprobar las respuestas de dependencia e independencia del endotelio antes de obtener las curvas dosis-respuesta del liofilizado. El efecto vasodilatador de los extractos mostró una reducción en el porcentaje en relación con el efecto vasopresor de la NE. El efecto vasodilatador del liofilizado obtenido de la fruta y el hueso aparece demostrado en las Figuras 1 y 2, donde la Figura 1 incluye un gráfico del efecto vasodilatador del extracto hidroalcohólico obtenido de las frutas de Euterpe olerácea en el lecho vascular mesentérico perfundido de la norepinefrina preconcentrada de la rata. Ordenada: vasodilatación (%), expresada como reducción en el porcentaje de la vasoconstricción causada por la norepinefrina. Abscisa: dosis del extracto de las frutas de Euterpe olerácea. Cada punto se presenta según ± SEM. n=6 ratas, y la Figura 2 incluye un gráfico del efecto vasodilatador de un extracto hidroalcohólico obtenido a partir de los huesos de la Euterpe oleracea en el lecho vascular mesentérico perfundido aislado de la rata, preconcentrado con norepinefrina. Ordenada: vasodilatación (%), expresada como reducción en el porcentaje de la vasoconstricción causada por la norepinefrina. Abscisa: dosis del extracto de los huesos de Euterpe oleracea. Cada punto se presenta según ± s Em . n=6 ratas. VIII) Aspectos farmacológicos de la elaboración de cápsulas y comprimidos que contienen el liofilizado obtenido a partir del extracto del hidroalcohólico procedente de las decocciones de la fruta y el hueso de la Euterpe oleracea Las cápsulas y/o comprimidos con entre 100 y 1000 mg de liofilizado del extracto hidroalcohólico obtenido a partir de las decocciones de la fruta y el hueso de la Euterpe oleracea se obtuvieron conforme procedimientos farmacotécnicos. Se prepararon las cápsulas para contener entre 10 y 1000 mg, como por ejemplo 500 mg, del liofilizado, con maicena y dióxido de silicio coloidal. Cada cápsula puede tener la siguiente composición:
Se añadió maicena para completar la masa total de la cápsula hasta llegar a aproximadamente 750 mg. Se usó dióxido de silicio coloidal para adsorber y facilitar la preparación de las cápsulas.
IX) Discusión sobre la invención del último estado de los documentos divulgados
En MATHEUS M. et al.: "Inhibitory effects of Euterpe oleracea Mart. on nitric oxide production and iNOS expression". Journal of Pharmacology - Elsevier Scientific Publishers LTD, IE, vol. 107, no 2. 22/March/2006, el extracto obtenido mediante maceración de las frutas, flores y espigas de E. oleracea con etanol a temperatura ambiente. A continuación, se trocean y/o machacan las frutas o el hueso de Euterpe oleracea, hirviéndolas de nuevo durante 5 minutos, extrayéndolas con etanol y agua (v:v) y macerándolas entre 6 horas y 10 días.
En Matheus et al. quedó demostrado que un efecto inhibidor en la formación NO debido a la inhibición de la actividad sintasa de iNO.
WO2004/084833 - Murdock et al. - JUQARA AND AQAI BASED DIETARY SUPLEMENTS. 07/10/2004 habla sobre compuestos de la fruta Agaí y Jugara, con propiedades altamente antioxidantes y ciclooxigenasa- actividad inhibidora y sus usos. Además, establece métodos para la elaboración de suplementos dietéticos procedentes de Agaí y Jugara liofilizadas, agradables y estables.
En Murdock et al., el método empleado es muy similar al utilizado en el Norte de Brasil (consultar la descripción WO2004084833, página 47, párrafo [0322]). En dicho documento, está registrado que el agaí se pela para extraer toda la pulpa. Por ello, el método descrito en WO2004084833 es un simple procedimiento mecánico realizado a temperatura ambiente. La pulpa integral de agaí obtenida mediante dicho proceso no se filtra, y contiene no solo los compuestos líquidos solubles en agua, sino también compuestos sólidos o semisólidos de la pulpa de agaí, que se deterioran rápidamente en unas horas a menos que sean congelados o liofilizados, y no se realiza ningún tipo de extracción de agua y/o etanol.
Considerando que el zumo de agaí terapéutico obtenido mediante las enseñanzas de la patente mencionada anteriormente, las actividades farmacéuticas descritas en WO2004084833 son de acción antioxidante e inhibidora en COX-1 y COX-2.
Claims (18)
1. Proceso de obtención del extracto hidroalcohólico de frutas de la especie Euterpe olerácea, caracterizado por las siguientes etapas:
a) lavar las frutas con agua del grifo;
b) someter las frutas de la etapa (a) a un proceso de extracción al hervirlas en agua por un período de entre 3 y 10 minutos para obtener una decocción;
c) machacar la decocción de la etapa (b) entre 3 a 10 minutos;
d) Hervir la decocción por un período de entre 3 y 10 minutos y
e) extraer la decocción obtenida en la etapa (d) con el solvente etanol en la proporción 1:1, v:v y trocearla enérgicamente durante 5 minutos, a continuación macerarla durante un período de entre 6 horas y 10 días a temperatura ambiente o a 4 °C, con el fin de obtener un extracto hidroalcohólico a partir de la decocción.
2. Proceso según la reivindicación 1, caracterizado por que la extracción de la etapa (b) dura 5 minutos; trocear la decocción en la etapa (c) dura 5 minutos, y se hierve la decocción en la etapa (d) durante 5 minutos.
3. Proceso según la reivindicación 1, caracterizado por que el período de maceración es de 6 días.
4. Proceso según la reivindicación 3, caracterizado por que la decocción macerada se filtra a través de un colador con poros de 1,0 mm y, posteriormente, con papel de filtro.
5. Proceso según la reivindicación 4, caracterizado por que la fase líquida se concentra en un evaporador giratorio de baja presión y entre 40°C y 60°C.
6. Proceso según la reivindicación 5, caracterizado por que la fase líquida libre de alcohol tras la concentración de la fase líquida se somete a un proceso de obtención de un producto liofilizado y/o secado por pulverización, que conduce a la obtención de un producto liofilizado y/o secado por pulverización procedente del extracto hidroalcohólico con actividad farmacológica.
7. Compuestos farmacéuticos que consisten en 10 y 1000 mg de un producto liofilizado y/o secado por pulverización obtenido según la reivindicación 6, así como otros compuestos farmacológicos inactivos.
8. Compuestos farmacéuticos según la reivindicación 7, para su uso en un método de prevención y tratamiento de hipertensión arterial y enfermedades inducidas por hipertensión arterial.
9. Compuesto farmacéutico según la reivindicación 8 para su uso en un método correspondiente a la reivindicación 8, que se emplea en aplicaciones humanas y veterinarias.
10. Proceso de obtención de un extracto hidroalcohólico a partir de huesos de las frutas de la especie Euterpe olerácea, caracterizado por las siguientes etapas:
a) lavar las frutas con agua del grifo;
b) eliminar la piel de las frutas de la etapa (a) para obtener los huesos;
c) someter los huesos de la etapa (b) a un proceso de extracción al hervirlos en agua por un período de entre 3 y 10 minutos para obtener una decocción de los huesos;
d) machacar la decocción de la etapa (c) de 3 a 5 minutos;
e) hervir la decocción por un período de entre 3 y 10 minutos y
f) extraer la decocción obtenida en la etapa (e) con el solvente etanol en la proporción 1:1, v:v y trocearla y machacarla enérgicamente durante 5 minutos, a continuación macerarla durante un período de entre 6 horas y 10 días a temperatura ambiente o a 4°C, con el fin de obtener un extracto hidroalcohólico a partir de la decocción.
11) Proceso según la reivindicación 10, caracterizado por que la extracción de la etapa (c) dura 5 minutos; trocear la decocción en la etapa (d) dura 5 minutos, y la decocción se hierve en la etapa (e) durante 5 minutos.
12) Proceso según la reivindicación 10, caracterizado por que el período de maceración es de 6 días.
13) Proceso según la reivindicación 12, caracterizado por que la decocción macerada se filtra a través de un colador con poros de 1,0 mm y, posteriormente, con papel de filtro.
14) Proceso según la reivindicación 13, caracterizado por que la fase líquida se concentra en un evaporador giratorio de baja presión y entre 40°C y 60°C.
15) Proceso según la reivindicación 14, caracterizado por que la fase líquida libre de etanol tras la concentración se somete a un proceso de obtención de un producto liofilizado y/o secado por pulverización, que conduce a la obtención de un producto liofilizado y/o secado por pulverización procedente del extracto hidroalcohólico con actividad farmacológica.
16) Compuestos farmacéuticos que consisten en 10 y 1000 mg de un producto liofilizado y/o secado por pulverización obtenido según la reivindicación 15, así como otros compuestos farmacológicos inactivos.
17) Compuestos farmacéuticos según la reivindicación 16 para su uso en métodos de prevención y tratamiento de hipertensión arterial y enfermedades provocadas por hipertensión arterial.
18) Compuesto farmacéutico según la reivindicación 17 para su uso en el método correspondiente a la reivindicación 17, que se emplea en aplicaciones humanas y veterinarias.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BRPI0604281-3A BRPI0604281A (pt) | 2006-07-18 | 2006-07-18 | processo para obtenção de decotos de frutos e caroços de euterpe oleracea (açaì) processo de obtenção de extratos hidro-alcoólicos a partir dos decotos; processo obtenção de liofilizado e/ou spray dryer do extrato hidro-alcoólico; composições farmacêuticas contendo os liofilizados e/ou spray dryer dos ditos extratos e uso terapêutico das composições como vasodilatador no tratamento das sìndromes isquêmicas, vaso-espásticas e da hipertenção arterial |
| PCT/BR2007/000178 WO2008009084A1 (en) | 2006-07-18 | 2007-07-11 | Preparation and pharmaceutical use of euterpe oleracea (acai) extract compositions |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| ES2705169T3 true ES2705169T3 (es) | 2019-03-22 |
Family
ID=38956450
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| ES07763808T Active ES2705169T3 (es) | 2006-07-18 | 2007-07-11 | Preparación y uso farmacéutico de composiciones de extracto de euterpe oleracea (açaí) |
Country Status (4)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP2051721B1 (es) |
| BR (1) | BRPI0604281A (es) |
| ES (1) | ES2705169T3 (es) |
| WO (1) | WO2008009084A1 (es) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP1981513B1 (en) | 2006-01-19 | 2015-05-27 | Mary Kay, Inc. | Compositions comprising kakadu plum extract or acai berry extract |
| WO2010148464A1 (en) * | 2009-06-25 | 2010-12-29 | Universidade Do Estado Do Rio De Janeiro | Process to obtain tooth-paste and/or mouth-wash (oral antiseptics), containing antioxidant natural or synthetic, and antioxidant obtained from plants rich in polyphenols, used in the prevention and/or in the treatment of periodontal diseases in wich there are an increase of pro-oxidants factors and/or formation of large quantities of reactive oxygen species." |
| US8048456B2 (en) | 2009-08-28 | 2011-11-01 | Mary Kay Inc. | Skin care formulations |
| WO2011026202A1 (pt) * | 2009-09-03 | 2011-03-10 | Universidade Do Estado Do Rio De Janeiro - Uerj | Processo de obtenção de produtos de tabaco contendo substâncias antioxidantes e produto obtido |
| BRPI1003215A2 (pt) * | 2010-02-23 | 2012-03-20 | Universidade Do Estado Do Rio De Janeiro - Uerj | Processo para preparação de pomadas, contendo antioxidantes obitdos de plantas ricas em polifenóis, para utilização no tratamento de feridas de diversas etiologias nas quais existe um aumento de fatores pró-oxidantes e/ou grande formação de espécies reativas derivadas do oxigênio e/ou menor formação de óxido nítrico |
| BRPI1003060B1 (pt) | 2010-08-04 | 2017-03-07 | Amazon Dreams Indústria E Comércio S A | processo de obtenção de extratos parcialmente purificados de compostos antioxidantes de frutos de palmeiras do gênero euterpe |
| US20240285514A1 (en) * | 2021-06-14 | 2024-08-29 | Naturesphix Limited | Extracts of euterpe oleracea, methods of making, and uses thereof |
| CN115737778B (zh) * | 2022-12-28 | 2023-10-27 | 李海霞 | 具有调压功效的中药制剂 |
| WO2025208198A1 (pt) * | 2024-04-03 | 2025-10-09 | Açaitea Holding Ltda | Processo de obtenção de extrato vegetal e uso deste extrato vegetal |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| BRPI0106382B1 (pt) * | 2001-03-13 | 2017-07-11 | Universidade Do Estado Do Rio De Janeiro - Uerj | Process for obtaining decocts from vitis labrusca and vitis vinifera casts, process for obtaining the hydro-alcoholic extract, process for obtaining the hydro-alcoholic extract-ethyl acetate and pharmaceutical compositions |
| US7182935B2 (en) * | 2002-06-19 | 2007-02-27 | Empresa Brasileira De Pesquisa Agropecuaria Embrapa | Bacterial plaque evidencing composition based on natural colorants |
| US7563465B2 (en) | 2003-03-21 | 2009-07-21 | K2A Llc | Jucara and Açai fruit-based dietary supplements |
-
2006
- 2006-07-18 BR BRPI0604281-3A patent/BRPI0604281A/pt not_active Application Discontinuation
-
2007
- 2007-07-11 WO PCT/BR2007/000178 patent/WO2008009084A1/en not_active Ceased
- 2007-07-11 EP EP07763808.8A patent/EP2051721B1/en not_active Not-in-force
- 2007-07-11 ES ES07763808T patent/ES2705169T3/es active Active
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| BRPI0604281A (pt) | 2008-03-04 |
| EP2051721A1 (en) | 2009-04-29 |
| WO2008009084A1 (en) | 2008-01-24 |
| EP2051721B1 (en) | 2018-10-10 |
| EP2051721A4 (en) | 2012-04-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| ES2705169T3 (es) | Preparación y uso farmacéutico de composiciones de extracto de euterpe oleracea (açaí) | |
| EP1505997B1 (en) | Formulations useful in the treatment of male and female impotence | |
| CN101484179B (zh) | 用于治疗和预防炎性疾病的络石藤提取物组合物 | |
| CN114796441A (zh) | 针对风寒湿痹型风湿、类风湿关节炎的营养剂及制备方法 | |
| EP1368045B1 (en) | Process for obtention of decoctions of vitis labrusca and vitis vinifera skins | |
| KR101384410B1 (ko) | 매실나무 추출물의 조성물 제조에서의 응용 | |
| US6395308B1 (en) | Purified extract from Harpagophytum procumbens and/or Harpagophytum zeyheri dence | |
| US8455014B2 (en) | Composition comprising Trachelospermi caulis and Pyrola japonica extracts for the treatment and prevention of inflammatory diseases | |
| CN103494955B (zh) | 治疗心脑血管疾病的中药组合物 | |
| CN103505612A (zh) | 一种含有沙棘总黄酮的中药组合物及制备方法 | |
| CN101745011B (zh) | 一种人参、麦冬和五味子的提取方法及其制剂 | |
| KR100404455B1 (ko) | 성장촉진추출물 및 이를 함유하는 약학적 제제 | |
| CN101744991B (zh) | 一种人参、麦冬、五味子的单独提取方法及其制剂 | |
| KR101026524B1 (ko) | 위장보호용 생약조성물 | |
| CN104127545B (zh) | 四数九里香及其提取物在制备药物中的应用 | |
| US11285186B2 (en) | Composition comprising Crepidiastrum denticulatum extract for preventing or treating ischemia-reperfusion injury and use thereof | |
| CN106265907B (zh) | 一种冠心宁药物组合物及其制备方法 | |
| TWI384994B (zh) | 調節血壓之醫藥組成物 | |
| CN121221716A (zh) | 抗高血压铁皮石斛花提取物的制备方法、提取物及其应用 | |
| TWI235664B (en) | Extract from the leaves of Toona sinensis Roem., and the preparation process and uses thereof | |
| CN101744992B (zh) | 人参,麦冬,五味子的提取方法及其制剂 | |
| US20070218151A1 (en) | Process for obtention of decoctions of Vitis labrusca and Vitis vinifera skins | |
| CN101745013B (zh) | 人参,麦冬和五味子的提取方法及其制剂 | |
| BR102018015260A2 (pt) | composição e formulação farmacêutica para o tratamento da diabetes e doenças metabólicas a partir de extratos de cnidoscolus quercipholius pohl (faveleira) |