ES2808626T3 - Composición para la utilización de cinamaldehído y zinc para gestionar el peso - Google Patents

Abstract

Una composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, para su uso en la prevención de la obesidad o el sobrepeso en un individuo con riesgo de padecerla, el tratamiento de la obesidad en una persona obesa y / o la promoción de la pérdida de peso o el mantenimiento del peso en una persona que lo necesite, en donde, la concentración de cinamaldehído, en la composición, se encuentra a una concentración de sabor que va desde 31,87 ppm hasta 6191 ppm y el factor de relación cinamaldehído : zinc es de un valor de 1 : 0,5 a 1 : 0,005, en molaridad.

Description

DESCRIPCIÓN

Composición para la utilización de cinamaldehído y zinc para gestionar el peso

ANTECEDENTES

La presente revelación, se refiere, de una forma general, a procedimientos y composiciones para el control del peso. De una forma más específica, la presente descripción, se refiere a la administración de una cantidad de cinamaldehído la cual es adecuada para el consumo oral y, en combinación con zinc, aumenta el gasto de energía y la oxidación de grasas.

Durante las últimas décadas, la prevalencia de la obesidad ha aumentado en todo el mundo, a una proporción epidémica. Aprox. mil millones de personas, en todo el mundo, tienen sobrepeso u obesidad, condiciones éstas las cuales aumentan la mortalidad, la movilidad y los costos económicos. La obesidad, se desarrolla cuando la ingesta de energía es mayor que el gasto de energía, almacenándose, el exceso de energía, principalmente, como grasa, en el tejido adiposo. La pérdida de peso corporal y la prevención del aumento de peso se pueden conseguir reduciendo la ingesta de energía o la biodisponibilidad, aumentando el gasto de energía y / o reduciendo el almacenamiento como grasa.

La investigación sobre los mecanismos moleculares subyacentes de las sensaciones punzantes, ha revelado la existencia de dos canales catiónicos, el TRPV1 (potencial receptor transitorio VI) y el TRPA1 (potencial receptor transitorio A1) los cuales se expresan en las fibras somatosensoriales que inervan la cavidad oral. El TRPV1, es el receptor de las sensaciones de calor y de ardor como la capsaicina, el compuesto picante de los pimientos picantes o guindillas. El TRPA1, responde a compuestos fríos y picantes; a unas concentraciones moderadas, los agonistas de TRPA1, exhiben una agradable sensación de hormigueo.

El agonista de TRPV1, capsaicina, es bien conocido por el hecho de aumentar el gasto energético y la oxidación de grasas, pero las dosis eficientes, son dosis intermedias a altas (de 20 mg y más). Véase, por ejemplo, Ludy et al, "The effects of hedonically acceptable red pepper doses on thermogenesis and appetite", - "Los efectos de las dosis de pimiento rojo hedonicamente aceptables sobre la termogénesis y el apetito " -, Physiol. Behav., 1 de marzo, 102 (3 - 4): 251 - 8 (2011). De una forma adicional, la capsaicina es un compuesto particularmente picante y tóxico. Los efectos fisiológicos asociados con la administración oral de capsaicina incluyen una sensación de ardor y de calor que va desde la mitad de la lengua hasta la garganta, dificultad para respirar, desmayos, náuseas y vómitos espontáneos. Como resultado de ello, sólo se pueden administrar pequeñas cantidades de capsaicina sin causar molestias al individuo. Los productos alimenticios que contienen capsaicina, con frecuencia, no son aceptados por parte del consumidor, debido al hecho de que, dichos productos, proporcionan una sensación en la boca muy desagradable. De una forma particular, los efectos de ardor, se consideran como siendo muy desagradables y éstos afectan al consumo del producto alimenticio.

Se ha demostrado que la capsaicina tiene un impacto en el metabolismo humano. Mientras que, por ejemplo, un estudio que investigó el efecto de la mostaza, el rábano picante, la pimienta negra y el jengibre sobre el equilibrio energético y la ingesta de alimentos en humanos no identificó ningún efecto de estas especias crudas. Gregersen et al., - "Acute effects of mustard, horseradish, black pepper and ginger on energy expenditure, appetite, ad libitum energy intake and energy balance in human subjects", - Efectos agudos de la mostaza, el rábano picante, la pimienta negra y el jengibre sobre el gasto energético, el apetito, la ingesta de energía ad libitum y el equilibrio energético en seres humanos " -, Br. J. Nutr., 5: 1 - 8 (julio de 2012 ). No obstante, la dosis efectiva de capsaicina es demasiado intensa como para incluirse en un producto alimenticio, debido al sabor picante, o como para ingerirse, debido a la intolerancia gastrointestinal.

C Handramita Bora, Buzzle, 21 de noviembre de 2012, páginas 1 - 3 (XP055186730 ) y Joe Martino, 23 de febrero de 2014, páginas 1 - 7 (XP055186627), describen la preparación que contiene canela y miel, y afirman que la miel y la canela pueden ayudar a perder peso.

El compuesto derivado de la canela, el cinamaldehído, es un aldehído a, p-insaturado, el cual activa el TRPA1, pero no el TRPV1 ó el TRPM8, con una CE50 de aprox. 10 pM. El cinamaldehído, interactúa con elTRPA1 de una manera covalente. El cinamaldehído tiene un sabor que es menos intenso que la capsaicina. No obstante, el cinamaldehído es picante, a unas concentraciones relativamente altas y éste tiene un fuerte sabor a canela.

RESUMEN

Los presentes inventores, han identificado, de forma sorprendente e inesperada, una sinergia de la cinamaldehído y el zinc, sobre la actividad farmacológica de, TRPA1. Mediante el uso de esta sinergia, la cantidad efectiva de cinamaldehído, se puede disminuir, procediendo a complementar el cinamaldehído con una pequeña cantidad de zinc. La disminución de la cantidad de cinamaldehído, puede reducir el impacto aromático, mientras que se mantiene una buena eficacia sobre la actividad del TRPA1. De una forma adicional, la sinergia, sólo requiere una baja concentración de zinc (<1 pM), lo cual es ventajoso, debido al hecho de que, las personas, ya pueden recibir zinc a través de su dieta, especialmente, si se consumen suplementos.

Los presentes inventores, han identificado una sinergia del cinamaldehído y del zinc, sobre la actividad farmacológica de TRPA1 expresada en un modelo celular. Para el mejor conocimiento de los inventores, esta es la primera vez que se muestra la sinergia de esta combinación. Esta sinergia, es significativa, debido al hecho de que, el cinamaldehído, obtiene un impacto significativamente mayor en el gasto de energía y la actividad del sistema nervioso simpático y un efecto equivalente sobre la oxidación de grasas, en comparación con la capsaicina, a un nivel de saborizante de cinamaldehído, el cual se juzga, de una forma significativo, como siendo menos intenso que la capsaicina.

Correspondientemente en concordancia, se proporciona una composición para su uso en concordancia con la reivindicación 1.

En una forma de presentación, la composición comprende extracto de aceite esencial de canela, el cual proporciona por lo menos una porción del cinamaldehído.

En una forma de presentación, por lo menos una porción del cinamaldehído, se selecciona de entre el grupo el cual consiste en cinamaldehído aislado y cinamaldehído sintetizado.

En una forma de presentación, la composición, se trata de un producto alimenticio, en el que, el cinamaldehído, se encuentra presente a una concentración de sabor comprendida dentro de unos márgenes que van desde 31,87 ppm (condimentos, aderezos) hasta 6191 ppm (goma de mascar) (Fenaroli's Handbook, - Manual de Fenaroli -; Burdock, 2010).

En una forma de presentación, la composición, se trata de un producto alimenticio, en el que, el factor de r relación cinamaldehído : zinc, es de 1: 0,5 a 1: 0,005, de una forma preferible 1: 0,03 (en molaridad).

En otra forma de presentación, la presente descripción, proporciona una composición para fomentar la pérdida de peso, composición ésta la cual comprende cinamaldehído y zinc, en concordancia con la reivindicación 1, la cual se administra a un individuo, en un programa de pérdida de peso.

En una forma de presentación, el programa de pérdida de peso, se selecciona de entre el grupo que consiste en una dieta baja en grasas, en una dieta baja en hidratos de carbono, en una dieta baja en calorías, en una dieta muy baja en calorías, entrenamiento de resistencia, entrenamiento de fuerza y combinaciones de entre éstos.

En otra forma de presentación, la presente revelación proporciona un procedimiento para elaborar un producto alimenticio para su uso en la promoción de la pérdida de peso. El procedimiento comprende la adición de cinamaldehído y zinc, a un componente seleccionado de entre el grupo que consiste en proteínas, hidratos de carbono, grasas y combinaciones de los mismos, en donde, el cinamaldehído, se encuentra presente en una concentración saborizante comprendida dentro de unos márgenes que van desde 31,87 ppm hasta a 6191 ppm y el factor de relación cinamaldehído : zinc, es de una valor que va de 1: 0,5 a 1: 0,005 (en molaridad).

Una ventaja de la presente revelación, es la de aumentar el gasto de energía.

Otra ventaja de la presente revelación, es la de aumentar la actividad del sistema nervioso simpático.

Todavía otra ventaja de la presente revelación, es la de aumentar la oxidación de grasas.

Aún todavía otra ventaja adicional de la presente revelación, es la de aumentar el gasto de energía, la actividad del sistema nervioso simpático y la oxidación de grasas, con un compuesto el cual puede usarse de una manera fácil y segura, en productos alimenticios.

Una ventaja adicional de la presente revelación, es la de aumentar el gasto energético, la actividad del sistema nervioso simpático y la oxidación de grasas, con un compuesto natural el cual se puede encontrar en las especias. Otra ventaja de la presente revelación, es la de aumentar el gasto de energía, la actividad del sistema nervioso simpático y la oxidación de grasas con efectos secundarios tolerables o sin efectos secundarios.

Todavía otra ventaja adicional de la presente revelación, es la de apoyar el control del peso, fomentar la pérdida de peso y / o tratar o prevenir la obesidad o el sobrepeso.

Aún otra ventaja adicional de la presente revelación, es la de aumentar el gasto de energía, la actividad del sistema nervioso simpático y la oxidación de grasas con un compuesto el cual tiene una mayor aceptabilidad, una menor acidez y una mejor tolerancia en el tracto gastrointestinal, concerniente a la capsaicina.

Otra ventaja de la presente revelación, es la de complementar el cinamaldehído con zinc, con objeto de que se requiera menos cinamaldehído, para aumentar el gasto de energía.

Características y ventajas adicionales se describen en este documento, y éstas serán evidentes, a partir de la siguiente descripción detallada y las figuras.

DESCRIPCIÓN RESUMIDA DE LAS FIGURAS

La Fig. 1, muestra la estructura química del cinamaldehído.

La Fig. 2, muestra un mecanismo propuesto, mediante el cual, el cinamaldehído puede aumentar el gasto energético, la actividad del sistema nervioso simpático y la oxidación de grasas.

La Fig. 3 muestra una gráfica del gasto de energía, en función del tiempo transcurrido después de la ingestión de varios compuestos.

La Fig. 4, muestra un gráfico del gasto energético basado en AUC, después de la ingestión de varios compuestos. La Fig. 5, muestra un gráfico de oxidación de grasa postprandial, en función del tiempo transcurrido después de la ingestión de varios compuestos.

La Fig. 6, muestra un gráfico de oxidación de grasa postprandial basada en AUC después de la ingestión de varios compuestos.

La Fig. 7, muestra un gráfico de los aumentos de temperatura en la nariz experimentados después de la ingestión de varios compuestos.

La Fig. 8, muestra un gráfico de la temperatura del mentón, en relación con la línea de base, en función del tiempo transcurrido después de la ingestión de varios compuestos.

La Fig. 9, muestra los resultados de tests de ensayo de sabor, los cuales comparan 4,88 ppm de capsaicina y 350 ppm de cinamaldehído.

La Fig. 10, muestra un gráfico de medición in vitro de la actividad de los canales de TRP expresados en células CHO, midiendo la concentración de calcio intracelular con un colorante fluorescente.

DESCRIPCIÓN DETALLADA

Todos los porcentajes expresados aquí, se refieren a peso, del peso total de la composición a menos que se exprese de otro modo. Cuando se hace referencia al pH, los valores corresponden al valor pH, medido, a una temperatura de 25 °C, mediante un equipo estándar. Tal como éste se usa en esta revelación, y en las reivindicaciones adjuntas, las formas singulares "un", "una", "el" y “la”, incluyen también a los referentes plurales, a menos que, el contexto, indique claramente lo contrario. Tal como se usa en el presente documento, se entenderá el hecho de que "aprox." se refiere a números, en un rango de números de, por ejemplo, el rango de -10 % a 10 %, del número referenciado. De una forma adicional, todos los rangos numéricos, en este documento, deben entenderse como incluyendo todos los números enteros, enteros o fracciones, incluidos dentro del rango en cuestión. Las composiciones la cuales se describen en el presente documento, pueden carecer de cualquier elemento que no se describa específicamente en el presente documento. Así, por lo tanto, una descripción de una forma de presentación en la cual se use el término "que comprende", incluye una revelación de formas de presentación, “ que consiste(n) esencialmente en” y “que consisten en” los componentes identificados.

La "prevención" incluye la reducción del riesgo y / o la gravedad de una afección o trastorno. Los términos "tratamiento", "tratar" y "aliviar", incluyen tanto el tratamiento profiláctico o preventivo (que previene y / o retrasa el desarrollo de una afección o trastorno patológico específico), tal como el tratamiento curativo, terapéutico o modificador de la enfermedad, incluidas medidas terapéuticas, que cura, enlentece, disminuye los síntomas y / o detienen la progresión de una afección o trastorno patológico diagnosticado; y el tratamiento de pacientes con riesgo de contraer una enfermedad o de los que se sospecha que han contraído una enfermedad, así como de pacientes que están enfermos o que han sido diagnosticados con una enfermedad o afección médica. El término, no implica necesariamente que un sujeto sea tratado hasta la recuperación total. Los términos "tratamiento", "tratar” y “aliviar”, también se refieren, así mismo, al mantenimiento y / o promoción de la salud en un individuo que no padece una enfermedad pero que puede ser susceptible al desarrollo de una condición no saludable. Los términos "tratamiento", "tratar" y "aliviar" también pretenden incluir la potenciación o mejora de otra forma de una o más medidas profilácticas o terapéuticas primarias. Los términos "tratamiento", "tratar" y "aliviar" pretenden incluir, de una forma adicional, la gestión o control dietético de una enfermedad o afección, o la gestión o control dietético para la profilaxis o prevención de una enfermedad o afección. Un tratamiento, puede encontrarse relacionado con el paciente o con el médico.

Tal como se usa en este documento, una "cantidad efectiva" es una cantidad la cual previene una deficiencia, trata una enfermedad o afección médica en un individuo o, de una forma más general, reduce los síntomas, gestiona o controla la progresión de las enfermedades o proporciona un beneficio nutricional, fisiológico o médico, para el individuo.

"Animal", incluye, entre otros, a mamíferos, los cuales incluyen, entre otros, a los roedores, los mamíferos acuáticos, los animales domésticos, tales como los perros y los gatos, los animales de granja, tales como las ovejas, los cerdos, las vacas y los caballos, y los humanos. Cuando se usan los términos "animal", "mamífero" o una pluralidad de los mismos, estos términos también se aplican a cualquier animal que sea capaz del efecto exhibido o destinado a ser exhibido por el contexto del pasaje. Tal como se usa en el presente documento, se entenderá que, el término "paciente" incluye a un animal, de una forma especial, a un mamífero, y de una forma más especial, a un ser humano que el cual esté recibiendo o pretende recibir tratamiento, tal como se define el tratamiento en este documento. Si bien los términos "individuo" y "paciente" se usan, a menudo, en el presente documento, para referirse a un humano, la presente descripción no es tan limitativa. Correspondientemente en consecuencia, los términos "individuo" y "paciente”, se refieren a cualquier animal, mamífero o humano, el cual pueda beneficiarse del tratamiento.

"Sobrepeso", se define, para un ser humano, como un IMC (índice del peso corporal) entre 25 y 30. "Obeso", se define, para un ser humano, como un IMC superior a 30. La "pérdida de peso" es una reducción del peso corporal total. La pérdida de peso puede, referirse, por ejemplo, a la pérdida total de masa corporal, en un esfuerzo por mejorar el estado físico, la salud y / o la apariencia. "Control de peso" o "mantenimiento de peso", se refiere a mantener un peso corporal total. Así, por ejemplo, el control de peso, puede encontrarse relacionado con el mantenimiento de un IMC (índice de masa corporal), en el área de 18,5 - 25, el cual se considera normal.

Tal como se ha expuesto anteriormente, arriba, los presentes inventores, han encontrado, de forma sorprendente e inesperada, una sinergia del cinamaldehído y del zinc, sobre la actividad farmacológica del TRPA1. Mediante el uso de esta sinergia, la cantidad efectiva de cinamaldehído, se puede disminuir, al complementar el cinamaldehído con una pequeña cantidad de zinc. Correspondientemente en concordancia, a diferencia del cinamaldehído en ausencia de zinc, la combinación de cinamaldehído y de zinc, puede afectar al gasto de energía, la actividad del sistema nervioso simpático y la oxidación de grasas, a unas concentraciones, en los productos alimenticos, las cuales sean seguras y tolerables, tanto en cuanto a lo referente a sabor / gusto, como en el tracto gastrointestinal. De una forma adicional, la sinergia sólo requiere una baja concentración de zinc (in vitro <1 ^j M). Sin pretender ligarlo a ninguna teoría, los inventores creen que, el cinamaldehído y el zinc estimulan sinérgicamente el sistema nervioso simpático y, como resultado, la secreción de catecolaminas. El aumento de la secreción de catecolaminas mejora la termogénesis y la oxidación del sustrato, por estimulación p-adrenérgica. Véase la Figura 2.

Correspondientemente en concordancia, la composición proporcionada por la presente descripción, comprende una cantidad de cinamaldehído que es segura y tolerable, por vía oral, por ejemplo, que no causa una sensación desagradable en la boca y, en combinación con el zinc, también es efectiva, así mismo, para aumentar por lo menos uno de entre los gastos de energía, la actividad del sistema nervioso simpático, u oxidación de grasas, en relación con una composición de otra manera idéntica, pero que carezca de cinamaldehído y zinc.

El cinamaldehído, se encuentra comercialmente disponible en el mercado. El cinamaldehído, en la composición, puede proporcionarse en un extracto de aceite esencial de canela, tal como, por ejemplo, un extracto de la destilación al vapor del aceite de corteza de canela; puede consistir en un aislamiento de cinamaldehído, por ejemplo, aislado del aceite esencial de canela; o se puede sintetizar cinamaldehído, tal como, por ejemplo, el producto de condensación aldólica de benzaldehído y acetaldehído. La concentración de cinamaldehído, en la composición, es una concentración de saborizantes comprendida dentro de un rango que va desde 31,87 ppm (condimentos, aderezos) hasta 6191 ppm (goma de mascar) (Manual de Fenaroli; Burdock, 2010). En una forma de presentación, el cinamaldehído, se encuentra presente, en la composición, en una cantidad de aprox. 100,0 ppm ó menos.

Como ejemplos no limitativos, el cinamaldehído, puede encontrarse presente en las composiciones las cuales de facilitan a continuación, de la siguiente manera:

bebida alcohólica: hasta 498.8 ppm, tal como aprox. 435.6 ppm

bien horneado: hasta 367,4 ppm, tal como aprox. 273,8 ppm

goma de mascar: hasta 6191,0 ppm, tal como aprox. 1533,0 ppm

condimento o aderezo: hasta 31,87 ppm, tal como aprox. 17,48 ppm

producto lácteo congelado: hasta 77,96 ppm, tal como aprox. 72,98 ppm

frutas heladas: hasta 900,0 ppm, tal como 900,0 ppm

gelatina o pudín: hasta 109,4 ppm, tal como aprox. 100,3 ppm

salsa: hasta 800,0 ppm, tal como aprox. 640,0 ppm

caramelo duro: hasta 1003,0 ppm, tal como aprox. 792,2 ppm

producto cárnico: hasta 39,09 ppm, tal como aprox. 6,97 ppm

bebida no alcohólica: hasta 67,82 ppm, tal como aprox. 52,71 ppm

caramelo blando: hasta 370,0 ppm, tal como 370,0 ppm

Las formas preferidas de zinc, incluyen al cloruro de zinc, sulfato de zinc, lactato de zinc y citrato de zinc. El factor de relación cinamaldehído: zinc, es de un valor que va de 1 : 0,5 a 1 : 0,005, siendo éste, de una forma preferible, de 1 : 0,03 (en molaridad).

En una forma de presentación, la composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, puede usarse en un procedimiento para apoyar el control del peso o fomentar la pérdida de peso. Así, por ejemplo, la composición, puede administrarse a un individuo, tal como un mamífero, cuyo peso se está gestionando o controlando, o el cual se encuentre sometido a un programa para la pérdida de peso. El programa de pérdida de peso en cuestión, puede incluir, por ejemplo, una dieta para bajar de peso (tal como, por ejemplo, una o más de una dieta baja en grasa, tal como, por ejemplo, una dieta con un porcentaje de menos del 20 % de las calorías de la grasa, de una forma preferible con menos de un porcentaje del 15 % de calorías procedentes de la grasa; una dieta baja en hidratos de carbono, tal como, por ejemplo, una dieta con menos del 20% de las calorías de los hidratos de carbono; una dieta baja en calorías, tal como, por ejemplo, una dieta con menos calorías por día con relación a la ingesta previa del individuo antes de la dieta, o una dieta con menos calorías por día con relación a una persona promedio con un tipo de cuerpo similar, o una dieta muy baja en calorías, tal como, por ejemplo, una dieta con 800 kcal (3,300 kJ) por día o menos). De una forma adicional o de una forma alternativa, el programa de pérdida de peso, puede incluir un régimen de entrenamiento de pérdida de peso (tal como, por ejemplo, un entrenamiento de resistencia y / o de fuerza). En otra forma de presentación, la composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, se puede usar en un procedimiento para prevenir la obesidad o el sobrepeso, procediendo a administrar la composición a un individuo con riesgo de padecerla. En otra forma adicional de presentación, la composición la cual comprende cinamaldehído y zinc se puede usar en un procedimiento para tratar la obesidad o el sobrepeso, procediendo a administrar la composición a un individuo que lo necesite. En una forma de presentación, la composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, se administra a un mamífero, tal como un ser humano. La composición también puede comprender, así mismo, un ingrediente adicional para la pérdida de peso.

La composición la cual comprende cinamaldehído y zinc puede tratarse de un medicamento, un producto alimenticio, un producto alimenticio médico, un suplemento nutricional oral, una composición nutricional, un cosmético oral o un suplemento de un producto alimenticio y éste se administra, de una forma preferible, por vía oral. Un producto alimenticio médico está especialmente formulado y destinado al tratamiento dietético de enfermedades o afecciones médicas (tal como, por ejemplo, para prevenir o tratar enfermedades o afecciones médicas no deseables). Un producto alimenticio médico, puede proporcionar nutrición clínica, tal como, por ejemplo, satisfacer necesidades nutricionales especiales de pacientes con una afección médica u otras personas con necesidades nutricionales específicas. Un producto alimenticio médico, puede tener la forma de una comida completa, de parte de una comida, tal como un aditivo alimentario o una materia en polvo para disolución.

Un producto alimenticio, un alimento médico o una composición nutricional, incluye cualquier número de ingredientes adicionales opcionales, incluidos aditivos alimentarios convencionales, tal como, por ejemplo, una o más proteínas, hidratos de carbono, grasas, acidulantes, espesantes, tampones o agentes para el ajuste del valor pH, agentes quelantes, colorantes, emulsionantes, excipientes, agentes aromatizantes, minerales, agentes osmóticos, un vehículo farmacéuticamente aceptable, conservantes, estabilizantes, azúcares, edulcorantes, texturizantes y / o vitaminas. Los ingredientes opcionales se pueden añadir en cualquier cantidad la cual sea adecuada.

Un producto alimenticio, alimento médico o composición nutricional, puede encontrarse en cualquier forma nutricional oral, tal como, por ejemplo, como una bebida saludable, como una bebida preparada, de una forma opcional, tal como un refresco, el cual incluye jugos, batidos, yogurt, batidos o soja,. bebidas a base de barra, o dispersas en productos alimenticos de cualquier tipo, tal como productos horneados, barritas de cereales, barritas de lácteos, bocadillos, sopas, cereales para el desayuno, muesli, dulces, tabletas, galletas, galletas crujientes, galletas saladas (tales como las consistentes en las galletas de arroz) y productos lácteos.

Un suplemento, puede encontrarse, por ejemplo, en forma de tabletas, de cápsulas, de pastillas o de un líquido. El suplemento, puede contener, de una forma adicional, hidrocoloides protectores (tal como gomas, proteínas, almidones modificados), aglutinantes, agentes formadores de película, agentes / materiales encapsulantes, materiales de pared / cubierta, compuestos de matriz, recubrimientos, emulsionantes, agentes tensioactivos, agentes solubilizantes (tales como los aceites, las grasas, las ceras, las lecitinas o similares), adsorbentes, portadores o vehículos, cargas, co-compuestos, agentes dispersantes, agentes humectantes, coadyuvantes de procesado (disolventes), agentes de fluidez, agentes para enmascarar el sabor, agentes de ponderación, agentes gelificantes y agentes formadores de gel. El suplemento también puede contener aditivos y adyuvantes farmacéuticos convencionales, excipientes y diluyentes, los cuales incluyen, entre otros, al agua, gelatina de cualquier origen, gomas vegetales, sulfonato de lignina, talco, azúcares, almidón, goma arábiga, aceites vegetales, polialquilenglicoles, agentes saborizantes o aromatizantes, conservantes, estabilizantes, agentes emulsionantes, tampones, lubricantes, colorantes, agentes humectantes, cargas y semejantes.

El suplemento se puede añadir a un producto aceptable para el consumidor tal como el consistente en un portador o soporte o soporte el cual sea susceptible de poderse ingerir. Ejemplos no limitativos de tales tipos de portadores o soportes son los consistentes en un compuesto farmacéutico, una composición alimenticia y una composición alimenticia para animales de compañía o domésticos. Ejemplos no limitativos para productos alimenticos y composiciones alimenticias para animales de compañía o domésticos, son las leches, los yogures, cuajadas, los quesos, las leches fermentadas, los productos fermentados a base de leche, los productos a base de cereales fermentados, las materias en polvo a base de leche, las leches humanas, las fórmulas para niños prematuros, las fórmulas infantiles para niños pequeños lactantes, los suplementos orales, y la alimentación por sonda.

EJEMPLOS

Los ejemplos no limitativos los cuales se facilitan abajo, a continuación, presentan datos científicos los cuales desarrollan y apoyan el concepto de administrar la combinación de cinamaldehído y de zinc, para activar de una forma sinérgica el TRPA1, con objeto de aumentar por lo menos uno de entre el gasto energético, la actividad del sistema nervioso simpático o a oxidación de grasas, sin impartir un sabor no tolerable o un efecto gastrointestinal. Ejemplo 1

A los sujetos humanos, se les administró placebo, un sabor refrescante, capsaicina o cinamaldehído. Se procedió a medir el gasto de energía, durante los ochenta minutos después de la ingestión. La Fig. 3 muestra un gráfico del gasto de energía en función del tiempo transcurrido, después de la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 4, muestra un gráfico del gasto energético basado en AUC, después de la ingestión de los diversos compuestos. Las figs. 3 y 4, demuestran el hecho de que, el gasto de energía, aumenta, después de la ingestión de cinamaldehído, en comparación con el placebo.

Se procedió a medir la oxidación de grasa postprandial, durante los 90 minutos posteriores a la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 5 muestra un gráfico de oxidación de grasa postprandial en función del tiempo transcurrido después de la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 6, muestra un gráfico de oxidación de grasa postprandial basada en AUC después de la ingestión de varios compuestos. Las figs. 5 y 6, demuestran el hecho de que, la oxidación de grasa postprandial se mantiene a niveles más altos después de la ingestión de cinamaldehído, en comparación con el placebo.

Se procedió a analizar la temperatura de la nariz de los sujetos, durante los quince minutos posteriores a la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 7, muestra un gráfico de los aumentos de temperatura de la nariz, los cuales se experimentaron después de la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 7, demuestra el hecho de que, la capsaicina y el cinamaldehído, aumentan la temperatura de la nariz durante los quince minutos posteriores a la ingestión, lo cual sugiere la estimulación de la misma, vía termorregulación autónoma.

Se procedió a medir la temperatura del mentón de los sujetos, durante los ochenta minutos después de la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 8, muestra un gráfico de la temperatura del mentón, con relación a la línea base, en función del tiempo transcurrido después de la ingestión de los diversos compuestos. La Fig. 8, demuestra el hecho de que, el cinamaldehído, aumenta la temperatura del mentón, durante un tiempo prolongado después de la ingestión, lo cual indica un aumento del flujo sanguíneo, probablemente, reflejando una actividad autónoma simpática. Las diferencias en la temperatura del mentón, con respecto al placebo, se proporcionan en la Tabla 1. Estos resultados indican el hecho de que, la capsaicina y el cinamaldehído, pueden inducir la misma respuesta de termorregulación autónoma, a corto plazo, al inducir un reflejo vasodilatador en el capilar de la nariz. El aumento de la actividad simpática identificada al medir la temperatura facial (aumento del flujo sanguíneo en el mentón) podría explicar el aumento del gasto energético medido por calorimetría indirecta.

AUC

Tabla 1

Comparaciones Diferencia SE 98,33 % Cl Valor de p bruto Valor de p ajustado Z10 Cap vs PI 25,26 13,943 [-9.583; 60,104] 0,0775 0,2325

Z10 Cin vs PI 34,072 13,567 [0,166; 67,977] 0,0162 0,0486

Z10 CF vs PI 3,486 13,557 [-30,394; 37,367] 0,7984 1

Ejemplo 2

Se procedió a administrar, a los sujetos humanos, una composición la cual comprendía 4,8 ppm de capsaicina ó 350 ppm de cinamaldehído. La Fig. 9, muestra un gráfico de los resultados comparativos de las pruebas de sabor. El 87,9% de los participantes, juzgó que la capsaicina era de intensa a muy intensa, en comparación con sólo el 20,5 % para el cinamaldehído. Para conseguir un efecto similar en la oxidación de la grasa, de la capsaicina y el cinamaldehído, la dosis de capsaicina era aprox. 1,5 veces menor que el máximo que se puede usar como sabor (7 ppm según el Manual de Fenaroli; Burdock, 2010), y la dosis de cinamaldehído, era aprox. 17,5 veces menor que el máximo que puede usarse como sabor (6191.0 ppm de acuerdo con el Manual de Fenaroli; Burdock, 2010).

Ejemplo 3

Se procedió a medir la actividad in vitro de hTRPAI expresada en células CHO para cinamaldehído 10 pM y zinc 0,3 pM individualmente, así como la combinación. Los resultados obtenidos, se muestran en la Fig. 10 y éstos muestran un efecto sinérgico cuando se combinan cinamaldehído y zinc (Cin Zinc). C , representa el control positivo experimental para este test de ensayo, y es el cinamaldehído a 50 mM, lo que proporciona una eficacia máxima, en concordancia con una curva de dosis - respuesta.

Claims (8)

REIVINDICACIONES

1. Una composición la cual comprende cinamaldehído y zinc, para su uso en la prevención de la obesidad o el sobrepeso en un individuo con riesgo de padecerla, el tratamiento de la obesidad en una persona obesa y / o la promoción de la pérdida de peso o el mantenimiento del peso en una persona que lo necesite, en donde, la concentración de cinamaldehído, en la composición, se encuentra a una concentración de sabor que va desde 31,87 ppm hasta 6191 ppm y el factor de relación cinamaldehído : zinc es de un valor de 1 : 0,5 a 1 : 0,005, en molaridad.

2. La composición para su uso según la reivindicación 1, en donde, la composición, comprende extracto de aceite esencial de canela, el cual proporciona por lo menos una porción del cinamaldehído.

3. La composición para su uso según la reivindicación 1, en donde, la por lo menos una porción del cinamaldehído, se selecciona de entre el grupo que consiste en cinamaldehído aislado y cinamaldehído sintetizado.

4. La composición para su uso según la reivindicación 1, en donde, el cinamaldehído, se encuentra presente en la composición, en una cantidad de aprox. 100,0 ppm ó menos.

5. La composición para su uso según la reivindicación 1, en donde, el factor de relación cinamaldehído : zinc, es de 1 : 0,5 a 1 : 0,03, en molaridad.

6. Una composición para su uso en la promoción de la pérdida de peso, según la reivindicación 1, en donde, la composición, se administra a un individuo, en un programa de pérdida de peso.

7. La composición para su uso según la reivindicación 6, en donde, el programa de pérdida de peso, se selecciona de entre el grupo que consiste en una dieta baja en grasas, una dieta baja en hidratos de carbono, una dieta baja en calorías, una dieta muy baja en calorías, un entrenamiento de resistencia, un entrenamiento de fuerza y sus combinaciones.

8. Un procedimiento para la elaboración de un producto alimenticio para bajar de peso, comprendiendo, el procedimiento, añadir cinamaldehído y zinc a un componente seleccionado de entre el grupo que consiste en proteínas, hidratos de carbono, grasas y combinaciones de los mismos, en donde, el cinamaldehído, se encuentra presente en una concentración de sabor que va de 31,87 ppm a 6191 ppm y, el factor de relación cinamaldehído : zinc, es de 1 : 0,5 a 1 : 0,005, en molaridad.