ES2936132T3 - Agente para atenuar las arrugas - Google Patents
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Abstract
La presente invención aborda el problema de proporcionar un agente de mejora de las arrugas que tiene un excelente efecto de mejora de las arrugas. De acuerdo con la presente invención, un agente para mejorar las arrugas está configurado para contener un compuesto representado por la fórmula general (1) o una sal de adición de ácido del mismo como ingrediente activo. (En la fórmula, X representa un grupo alquileno que tiene 1-2 átomos de carbono, donde un átomo de hidrógeno puede estar sustituido por un grupo metilo; Y representa COOR1 o CH2OR2; R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente ramificado que tiene 1-6 átomos de carbono; y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono). (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)
Description
DESCRIPCIÓN
Agente para atenuar las arrugas
[Sector técnico]
La presente invención se refiere a las utilizaciones no terapéuticas de un agente para mejorar las arrugas que tiene un efecto de mejora de las arrugas excelente.
[Estado de la técnica anterior]
Las arrugas son uno de los síntomas del envejecimiento de la piel causado por la edad, el estrés, la exposición a los rayos ultravioleta, o similares, que afectan enormemente a la impresión de un rostro porque son fácilmente perceptibles. Por lo tanto, el interés por las arrugas y su procedimiento de mejora es muy alto.
De manera convencional, se ha aplicado un medio de humectación que utiliza un preparado externo para la piel, que contiene un polímero que tiene capacidad de retención del agua, tal como un mucopolisacárido o colágeno, para mejorar las arrugas. Sin embargo, por sí solo no podía mejorar las arrugas de manera suficiente.
Ahora bien, el mecanismo de formación de las arrugas es complicado y es difícil replicarlo experimentalmente, por lo que, incluso ahora, el mecanismo no se ha elucidado por completo. No obstante, en estudios recientes, ha quedado claro que no solo el envejecimiento es un factor importante, sino que la desecación, la oxidación, la glicosilación, los rayos ultravioleta, etc., también son factores que afectan enormemente a los síntomas de envejecimiento de la piel. De manera específica, estos factores, especialmente la exposición a los rayos ultravioleta, causan daño a las células y, de ese modo, un aumento de la apoptosis de las células, una disminución de la velocidad de recambio de un elemento fibrilar, tal como el colágeno, debido a la reducción en la actividad de proliferación de los fibroblastos, que son la células principales de la dermis, o en la función de síntesis de colágeno, etc., un colapso de un haz de fibras debido al aumento de las citocinas inflamatorias, una acumulación de materia residual debido a la reducción del sistema vascular, una disminución en el suministro de nutrientes y similares. Como resultado, posiblemente se pierde la elasticidad de la piel y se generan arrugas.
Dado que hay muchos factores que influyen de maneras complicadas en el mecanismo de generación de las arrugas, tal como se ha descrito anteriormente, se han propuesto diversos ingredientes para un agente para mejorar las arrugas. Por ejemplo, se sabe que el retinol y su metabolito ácido retinoico, un aminoácido, tal como alanina y glicina, una macromolécula, tal como colágeno y ácido hialurónico, el ácido ascórbico, el tocoferol y similares, tienen un efecto de mejora de las arrugas. Además, se ha descrito que un derivado de amida del ácido tranexámico también puede favorecer la producción del factor de crecimiento endotelial vascular C y puede convertirse en un ingrediente activo de un agente para mejorar las arrugas (bibliografía de patentes 1).
Sin embargo, el efecto de mejora de las arrugas del agente para mejorar las arrugas convencional no fue completamente satisfactorio o, en algunos casos, provocó otros efectos indeseables (reacciones laterales) a una concentración eficaz para ejercer el efecto de mejora de las arrugas. Por lo tanto, existe una demanda de un ingrediente nuevo que ejerza un efecto de mejora de las arrugas.
A este respecto, se ha confirmado que el derivado de un ácido aminocarboxílico descrito en la bibliografía de patentes 2 tiene una acción antiulcerosa y se ha propuesto su utilización como producto farmacéutico. Por otra parte, la estructura del compuesto concuerda parcialmente con la del ácido tranexámico.
[Lista de referencias]
[Bibliografía de patentes]
[Bibliografía de patentes 1] Patente WO 2009/093534, también publicada como Patente US 2010/0292509 [Bibliografía de patentes 2] Publicación de patente japonesa examinada N.° 64-4508
[Características de la invención]
[Problema técnico]
Un objetivo de la presente invención es dar a conocer una utilización no terapéutica de un agente para mejorar las arrugas que tiene un efecto de mejora de las arrugas excelente.
[Solución al problema]
Los inventores de la presente invención realizaron estudios exhaustivos en busca de un compuesto que tuviera un efecto de mejora de las arrugas para descubrir que un derivado de un ácido aminocarboxílico, que tiene una
estructura específica, y una sal de adición de ácido del mismo, ejercen un efecto antiarrugas excelente, completando de ese modo la presente invención.
Es decir, un aspecto de la presente invención es una utilización no terapéutica de un compuesto expresado mediante la fórmula (1) siguiente, o una sal de adición de ácido del mismo, para la mejora de las arrugas.
[Fórmula química 1]
en el que X representa un grupo alquileno que tiene de 1 a 2 átomos de carbono, en el que un átomo de hidrógeno puede estar sustituido por un grupo metilo, Y representa COOR1 o CH2OR2, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.
Preferentemente, el agente para mejorar las arrugas está contenido en una composición externa para la piel.
[Efectos ventajosos de la invención]
Según la presente invención, se da a conocer una utilización no terapéutica de un agente para mejorar las arrugas que tiene un efecto de mejora de las arrugas excelente. Además, en el presente documento se describe una composición externa para la piel, para la mejora de las arrugas, que contiene el agente para mejorar las arrugas, que es adecuada como cosmético. Dicha composición externa para la piel es acorde a la tendencia de los tiempos que esperan un efecto antienvejecimiento de un cosmético y satisface las necesidades de los consumidores.
Descripción de las realizaciones
El agente para mejorar las arrugas, para utilización no terapéutica según la presente invención, contiene un compuesto expresado mediante la fórmula (1) siguiente, o una sal de adición de ácido del mismo.
[Fórmula química 2]
En la fórmula (1), X representa un grupo alquileno que tiene de 1 a 2 átomos de carbono, en el que un átomo de hidrógeno puede estar sustituido por un grupo metilo. El grupo alquileno que tiene de 1 a 2 átomos de carbono es un grupo metileno y un grupo etileno. X es preferentemente -c H(CH3)- o -CH2-CH2-.
En la fórmula (1), Y representa COOR1 o CH2OR2, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.
Es decir, en el caso en el que Y es COOR1, cuando R1 es un átomo de hidrógeno, Y es un grupo carboxilo; y cuando R1 es un grupo alquilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, Y es un grupo éster. Entre los ejemplos de un grupo alquilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono se incluyen un grupo metilo, un grupo etilo, un grupo n-propilo, un grupo isopropilo, un grupo n-butilo, un grupo isobutilo, un grupo ferc-butilo, un grupo n-pentilo y un grupo n-hexilo. Desde el punto de vista del efecto de mejora de las arrugas, R1 es, de forma particularmente preferente, un átomo de hidrógeno y cuando R1 es un grupo alquilo, es más preferente que el número de carbonos del mismo sea pequeño.
Asimismo, en el caso en el que Y es CH2OR2, cuando R2 es un átomo de hidrógeno, Y es un grupo hidroximetilo; y cuando R2 es un grupo acilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, Y es un grupo éster. Entre los ejemplos de un grupo acilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono se incluyen un grupo formilo, un grupo acetilo, un grupo acriloílo, un grupo propionilo, un grupo propioloílo, un grupo butirilo, un grupo isobutirilo, un grupo metacriloílo, un grupo valerilo y un grupo caproílo. Desde el punto de vista del efecto de mejorar las arrugas, R2 es, de forma particularmente preferente, un átomo de hidrógeno y cuando R2 es un grupo acilo, es más preferente que el número de carbonos del mismo sea pequeño.
En la fórmula (1), la conformación del grupo 1,4-ciclohexileno puede ser indistintamente en forma de silla o en forma de bote. Asimismo, los dos enlaces libres pueden estar indistintamente en relación cis o trans. Preferentemente, están en relación trans con una conformación en forma de silla.
Entre los ejemplos de una sal de adición de ácido del compuesto expresado mediante la fórmula (1) siguiente se incluyen las sales con un ácido inorgánico, un ácido carboxílico orgánico o un ácido sulfónico orgánico. Entre los ejemplos del ácido inorgánico se incluyen ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido nítrico y ácido fosfórico. Entre los ejemplos del ácido carboxílico orgánico se incluyen ácido acético, ácido propiónico, ácido maleico, ácido fumárico, ácido oxálico, ácido cítrico, ácido butírico, ácido láctico y ácido tartárico. Entre los ejemplos del ácido sulfónico orgánico se incluyen ácido metanosulfónico, ácido etanosulfónico, ácido bencenosulfónico y ácido p-toluenosulfónico. Entre estos, es preferente la sal de un ácido inorgánico y es más preferente una sal clorhidrato.
Como ingrediente activo del agente para mejorar las arrugas, para utilización no terapéutica según la presente invención, se puede utilizar cualquiera de los compuestos expresados mediante la fórmula (1), o sales de adición de ácido de los mismos, sin embargo, las sales de adición de ácido son más preferentes.
A continuación, se enumeran ejemplos específicos del compuesto expresado mediante la fórmula (1), pero, evidentemente, el compuesto no se limita a los mismos.
Ácido 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acético, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acetato de metilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acetato de etilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acetato de propilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acetato de butilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acetato de pentilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]acetato de hexilo;
2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etanol, formiato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etilo, acetato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etilo, propionato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etilo, butirato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etilo, pentanoato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etilo, hexanoato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]etilo;
ácido 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propiónico, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de metilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de etilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil) fenil]propionato de propilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de butilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de pentilo, 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de hexilo; 2- [p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propanol, formiato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, acetato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, propionato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil) fenil]propilo, butirato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, pentanoato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, hexanoato de 2-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo;
ácido 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propiónico (compuesto 1), 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil) fenil]propionato de etilo, 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de propilo, 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de butilo, 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de pentilo, 3- [p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propionato de hexilo (compuesto 2);
3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propanol (compuesto 3), formiato de 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil) fenil]propilo, acetato de 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, propionato de 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, butirato de 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, pentanoato de 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, hexanoato de 3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo (compuesto 4);
2-metil-3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propanol, formiato de 2-metil-3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, acetato de 2-metil-3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, propionato de 2-metil-3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, butirato de 2-metil-3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo, pentanoato de 2-metil-3-[p-(4-aminometilciclohexilcarbonil)fenil]propilo y hexanoato de 2-met¡l-3-[p-(4-am¡nomet¡lc¡clohex¡lcarbon¡l)fenil]prop¡lo (compuesto 5).
procedimientos convencionales. Por ejemplo, se puede sintetizar mediante una reacción de acilación en presencia de un ácido de Lewis de una sal de adición de ácido de un haluro de ácido aminocarboxílico descrito en la bibliografía de patentes 2 y, a continuación, mediante un procedimiento de aislamiento y purificación adecuado. Dado que el compuesto expresado mediante la fórmula (1), o una sal de adición de ácido del mismo, tiene un efecto de mejora de las arrugas excelente, el mismo constituye un ingrediente activo de un agente para mejorar las arrugas.
En el presente documento, la expresión “mejora de las arrugas” significa que los surcos de la piel se vuelven más superficiales o finos, y las arrugas se vuelven menos visibles.
Desde otro punto de vista, la presente invención se puede entender como un procedimiento para mejorar las arrugas que comprende la aplicación de un compuesto expresado mediante la fórmula (1) o una sal de adición de ácido del mismo.
Desde otro punto de vista, la presente invención se puede entender como una utilización de un compuesto expresado mediante la fórmula (1) o una sal de adición de ácido del mismo, para la mejora de las arrugas.
Desde otro punto de vista, la presente invención se puede entender como un compuesto expresado mediante la fórmula (1) o una sal de adición de ácido del mismo, utilizado para mejorar las arrugas.
La estructura de un compuesto expresado mediante la fórmula (1) concuerda parcialmente con la del ácido tranexámico o el derivado de amida del ácido tranexámico descrito en la bibliografía de patentes 1, sin embargo, se ha descubierto que ese compuesto no se metaboliza a ácido tranexámico in vivo. Es decir, se cree que el efecto de mejora de las arrugas del compuesto expresado mediante la fórmula (1) se debe a un mecanismo diferente al del
derivado de amida del ácido tranexámico. Se supone que, como mínimo, la estructura del grupo (4-aminometilciclohexilcarbonil)fenilo participa en el desarrollo del efecto.
Un agente para mejorar las arrugas, para utilización no terapéutica según la presente invención, puede estar contenido en una composición para mejorar las arrugas y, de forma particularmente preferente, en una composición externa para la piel, de la cual cabe esperar un efecto mediante su absorción percutánea. No hay ninguna restricción particular sobre la forma de la composición externa para la piel, siempre y cuando se pueda aplicar a la piel de manera externa, y entre los ejemplos preferentes de la misma se incluyen un cosmético (que incluye un producto parafarmacéutico) y medicamentos. Dado que se ha confirmado una seguridad elevada en lo que respecta a los compuestos expresados mediante la fórmula (1), los mismos se pueden aplicar de manera continua en forma de un cosmético que se utilice de manera rutinaria.
No hay ninguna restricción particular sobre la formulación de la composición externa para la piel y entre los ejemplos de la misma se incluyen una formulación de una loción, una formulación de una emulsión (de tipo aceite/agua, de tipo agua/aceite, etc.), tal como una loción lechosa o una crema, una formulación de un aceite, una formulación de un gel, una mascarilla y un limpiador.
En el caso en el que se mezcle un agente para mejorar las arrugas, para utilización no terapéutica según la presente invención, en una composición externa para la piel, para mejorar las arrugas, cuando la cantidad del mismo, con respecto a la cantidad total de la composición, es preferentemente, del 0,01 % al 20 % en masa y, más preferentemente, del 0,1 al 10 % en masa, se puede obtener fácilmente un efecto deseado y se puede garantizar la flexibilidad de diseño de la receta.
Una composición externa para la piel, para la mejora de las arrugas, para utilización no terapéutica según la presente invención, puede contener opcionalmente ingredientes que se incorporan habitualmente en una composición externa para la piel, además de un agente para mejorar las arrugas, hasta un grado en el que los efectos ventajosos de la presente invención no se vean perjudicados.
Entre los ejemplos de dichos ingredientes se incluyen un aceite y una cera, tal como un aceite de nueces de macadamia, un aceite de aguacate, un aceite de maíz, un aceite de oliva, un aceite de colza, un aceite de sésamo, un aceite de ricino, un aceite de cártamo, un aceite de semillas de algodón, un aceite de jojoba, un aceite de coco, un aceite de palma, una lanolina líquida, un aceite de coco hidrogenado, un aceite hidrogenado, una cera japonesa, un aceite de ricino hidrogenado, una cera de abejas, una cera de candelilla, una cera de carnauba, una cera de insecto, lanolina, una lanolina reducida, una lanolina dura y una cera de jojoba; un hidrocarburo, tal como parafina líquida, escualano, pristano, ozoquerita, parafina, ceresina, vaselina y una cera microcristalina; un ácido graso superior, tal como ácido oleico, ácido isoesteárico, ácido láurico, ácido mirístico, ácido palmítico, ácido esteárico, ácido behénico y ácido undecilénico; un alcohol superior, tal como alcohol cetílico, alcohol estearílico, alcohol isoestearílico, alcohol behenílico, octildodecanol, alcohol miristílico y alcohol cetoestearílico; un aceite de un éster sintético, tal como isooctanoato de cetilo, miristato de isopropilo, isoestearato de hexildecilo, adipato de diisopropilo, sebacato de di-2-etilhexilo, lactato de cetilo, malato de diisoestearilo, di-2-etilhexanoato de etilenglicol, dicaprato de neopentilglicol, di-2-heptilundecanoato de glicerol, tri-2-etilhexanoato de glicerol, tri-2-etilhexanoato de trimetilolpropano, triisoestearato de trimetilolpropano y tetra-2-etilhexanoato de pentaeritritol; un polisiloxano de
cadena abierta, tal como dimetilpolisiloxano, metilfenilpolisiloxano y difenilpolisiloxano; un polisiloxano cíclico, tal como octametilciclotetrasiloxano, decametilciclopentasiloxano y dodecametilciclohexasiloxano; y un aceite, como un aceite de silicona, como un polisiloxano modificado, tal como un polisiloxano modificado con amino, un polisiloxano modificado con poliéter, un polisiloxano modificado con alquilo y un polisiloxano modificado con flúor.
Un surfactante aniónico, tal como un jabón de un ácido graso (laurato de sodio, palmitato de sodio, etc.), lauril sulfato de potasio y alquil éter sulfato de trietanolamina; un surfactante catiónico, tal como cloruro de estearil trimetil amonio, cloruro de benzalconio y óxido de lauril amina; un surfactante anfótero, tal como un surfactante anfótero de tipo imidazolina (sal disódica de 2-cocoil-2-imidazolinio-hidróxido-1-carboxietiloxi, etc.J, un surfactante de tipo betaína (alquilbetaína, amidobetaína, sulfobetaína, etc.), y acilmetiltaurina; un surfactante no iónico, tal como un éster de un ácido graso de sorbitano (monoestearato de sorbitano, sesquioleato de sorbitano, etc.), un ácido graso de glicerol (monoestearato de glicerol, etc.), un éster de un ácido graso de propilenglicol (monoestearato de propilenglicol, etc.), un derivado de un aceite de ricino hidrogenado, un glicerol alquil éter, un éster de un ácido graso de POE sorbitano (monooleato de POE sorbitano, monoestearato de polioxietilen sorbitano, etc.), un éster de un ácido graso de pOe sorbit (monolaurato de POE-sorbit, etc.), un éster de un ácido graso de POE glicerol (monoisoestearato de POE glicerol, etc.), un éster de un ácido graso de POE (monooleato de poli(etilenglicol), diestearato de POE, etc.), un POE alquil éter (POE 2-octododecil éter, etc.), un pOe alquilfenil éter (POe nonilfenil éter, etc.), la serie Pluronic, un POE-POP alquil éter (POE-POP 2-deciltetradecil éter, etc.), la serie Tetronic, un derivado de un aceite de ricino POE o de un aceite de ricino hidrogenado POE (aceite de ricino POE, aceite de ricino hidrogenado POE, etc.), un éster de un ácido graso de sacarosa y un alquil glucósido; un alcohol polihídrico, tal como poli(etilenglicol), glicerol, 1,3-butilenglicol, eritritol, sorbitol, xilitol, maltitol, propilenglicol, dipropilenglicol, diglicerol, isoprenoglicol, 1,2-pentanodiol, 2,4-hexanodiol, 1,2-hexanodiol y 1,2-octanodiol.
Un componente humectante, tal como pirrolidona carboxilato de sodio, ácido láctico y lactato de sodio; un polvo, que puede estar opcionalmente tratado en la superficie, tal como mica, talco, caolín, mica sintética, carbonato de calcio, carbonato de magnesio, ácido silícico anhidro (sílice), óxido de aluminio y sulfato de bario; un pigmento inorgánico, que puede estar opcionalmente tratado en la superficie, tal como rojo Bengala, óxido de hierro amarillo, óxido de hierro negro, óxido de cobalto, azul ultramarino, azul de hierro, óxido de titanio y óxido de zinc; un agente de perlado, que puede estar opcionalmente tratado en la superficie, tal como mica titanada, copos de escamas de pescado y oxicloruro de bismuto; un colorante orgánico, que puede estar opcionalmente lacado, tal como rojo n.° 202, rojo n.° 228, rojo n.° 226, amarillo n.° 4, azul n.° 404, amarillo n.° 5, rojo n.° 505, rojo n.° 230, rojo n.° 223, naranja n.° 201, rojo n.° 213, amarillo n.° 204, amarillo n.° 203, azul n.° 1, verde n.° 201, violeta n.° 201 y rojo n.° 204; un polvo orgánico, tal como polvo de polietileno, poli(metacrilato de metilo), un polvo de nailon y un elastómero de organopolisiloxano; un absorbente de rayos ultravioleta de tipo ácido p-aminobenzoico; un absorbente de rayos ultravioleta de tipo ácido antranílico; un absorbente de rayos ultravioleta de tipo ácido salicílico; un absorbente de rayos ultravioleta de tipo ácido cinámico; un absorbente de rayos ultravioleta de tipo benzofenona; un absorbente de rayos ultravioleta de tipo glúcido; un absorbente de rayos ultravioleta, tal como 2-(2'-hidroxi-5'-t-octilfenil)benzotriazol, y 4-metoxi-4'-t-butildibenzoilmetano.
Un alcohol inferior, tal como etanol e isopropanol; una vitamina B, tal como vitamina A o sus derivados, vitamina B o sus derivados, clorhidrato de vitamina B6, tripalmitato de vitamina B6, dioctanoato de vitamina B6, vitamina B2 o sus derivados, vitamina B12, y vitamina B15 o sus derivados; una vitamina, una vitamina E, tal como a-tocoferol, p-tocoferol, y-tocoferol, y acetato de vitamina E; otras vitaminas, tales como una vitamina D, vitamina H, ácido pantoténico, pantetina y pirroloquinolina quinona; un agente antimicrobiano (conservante), tal como metilparabeno, etilparabeno, butilparabeno y fenoxietanol; un agente antinflamatorio, tal como un derivado del ácido glicirrícico, un derivado del ácido glicirretínico, un derivado del ácido salicílico, hinoquitiol, óxido de zinc y alantoína; un agente blanqueador, tal como un alquilresorcinol, un extracto de placenta, un extracto de saxífraga, y arbutina; diversos extractos (por ejemplo, corteza de Phellodendron, rizoma de Coptis, raíz de Lithospermmi, raíz de peonía, hierba de Swertia, abedul, salvia, níspero, zanahoria, aloe, malva, iris, uva, semillas de Coix, lufa, lirio, azafrán, rizoma de Cnidium, jengibre, Hypericum, Ononis, ajo, Capsicum, cáscara de Citrus Unshiu, raíz de angélica japonesa y algas marinas, etc.; un activador, tal como jalea real, un fotosensibilizador, y un derivado del colesterol; un promotor de la circulación sanguínea, tal como vanillilamida de ácido nonílico, capsaicina, “zingelon” y ácido tánico; un agente antiseborreico, tal como azufre, y tiantol; un agente antinflamatorio, tal como ácido tranexámico, tiotaurina e hipotaurina; y un polímero hidrosoluble, tal como colágeno y ácido hialurónico.
Además, en la composición externa se puede mezclar un agente para mejorar las arrugas, aparte del agente para mejorar las arrugas para utilización no terapéutica según la presente invención.
[Ejemplos]
La presente invención se describirá con más detalle, a continuación, con referencia a ejemplos experimentales concretos, siempre que la presente invención no se limite a los siguientes aspectos.
<Prueba del efecto de mejora de las arrugas>
Los cosméticos (ejemplos 1-7, ejemplo comparativo y ejemplos de referencia), según la tabla 1, se prepararon,
respectivamente, de una manera convencional.
En lo que respecta a cada uno de los cosméticos preparados, el efecto de mejora de las arrugas se evaluó mediante el siguiente procedimiento. En otras palabras, 45 mujeres (de 40 a 60 años de edad), que estaban preocupadas por las arrugas en el contorno exterior de los ojos, se dividieron en 9 grupos de 5 personas. Se entregó a cada grupo uno cualquiera de los cosméticos de los ejemplos 1-7, el ejemplo comparativo y los ejemplos de referencia, que se aplicaron en los contornos exteriores de los ojos dos veces al día, por la mañana y por la tarde, de forma continua durante 8 semanas. Antes y después de la prueba, se tomó un perfil de impresión de la superficie de la piel, de una manera convencional, para producir las respectivas réplicas. Como material de base para la réplica, se utilizó el de una réplica blanca que no transmitía la luz. La réplica preparada se fijó sobre un soporte de muestras de un estereomicroscopio y se irradió con luz a un ángulo de 45 grados, mientras se rotaba la réplica, de modo tal que se capturó una imagen de la sombra (1 x 1 cm2) en la dirección en la que se observaba la sombra de un surco de la piel con un contraste alto, con un aparato de análisis de imágenes. En la imagen, según la ondulación de las arrugas, un área en la que una arruga es profunda presenta un brillo bajo, y un área exenta de arrugas presenta un brillo alto, de modo tal que se forma un diagrama de sombras. Se determinó la distribución del brillo en la imagen de la sombra y el brillo igual al valor medio del brillo o superior al mismo se transformó al brillo máximo, y el brillo inferior al valor medio se transformó al brillo 0, de modo tal que se realizó una binarización según el límite del valor medio del brillo. A continuación, se midió el área de la parte de sombra (la parte con el brillo 0) y se calculó la tasa de mejora de las arrugas en base a la siguiente expresión. El valor promedio de cada grupo se muestra en la tabla 2.
Tasa de mejora de las arrugas (%) = (área de la parte de sombra antes de la prueba - área de la parte de sombra después de la prueba)/(área de la parte de sombra antes de la prueba) x 100
[Tabla 1]
Tabla 1
Tabla 2
<Ejemplo de producción 1>
Se preparó una loción cosmética, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 3. Es decir, los ingredientes de A se mezclaron a temperatura ambiente y los ingredientes de B se calentaron a 60 °C, respectivamente, y se mezclaron, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una loción cosmética.
Se confirmó que esta loción cosmética proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 3]
Tabla 3 Loción cosmética
<Ejemplo de producción 2>
Se preparó una loción cosmética, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 4. Es decir, los ingredientes de A se mezclaron a temperatura ambiente y los ingredientes de B se calentaron a 60 °C, respectivamente, y se mezclaron, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una loción cosmética.
Se confirmó que esta loción cosmética proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 4]
Tabla 4 Loción cosmética
<Ejemplo de producción 3>
Se preparó una esencia, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 5. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una esencia.
Se confirmó que esta esencia proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 5]
Tabla 5 - Esencia
<Ejemplo de producción 4>
Se preparó una loción lechosa, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 6. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una loción lechosa.
Se confirmó que esta loción lechosa proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 6]
Tabla 6 Loción lechosa
<Ejemplo de producción 5>
Se preparó una crema de tipo aceite/agua, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 7. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una crema de tipo aceite/agua.
Se confirmó que esta crema de tipo aceite/agua proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 7]
Tabla 7 Crema de ti o aceite/a ua
<Ejemplo de producción 6>
Se preparó una crema de tipo agua/aceite, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 8. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una crema de tipo agua/aceite.
Se confirmó que esta crema de tipo agua/aceite proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 8]
Tabla 8 Crema de ti o a ua/aceite
<Ejemplo de producción 7>
Se preparó una base de maquillaje de tipo aceite/agua, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 9. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una base de maquillaje de tipo aceite/agua.
Se confirmó que esta base de maquillaje de tipo aceite/agua proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 9]
T l B m ill i i
<Ejemplo de producción 8>
Se preparó una base de maquillaje de tipo agua/aceite, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 10. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente A a B con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir una base de maquillaje de tipo agua/aceite.
Se confirmó que esta base de maquillaje de tipo agua/aceite proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 10]
__________________________ Tabla 10 Base de maquillaje de tipo agua/aceite__________________________
<Ejemplo de producción 9>
Se preparó un filtro solar de tipo aceite/agua, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 11. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente B a A con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir un filtro solar de tipo aceite/agua.
Se confirmó que este filtro solar de tipo aceite/agua proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 11]
Tabla 11 Filtro solar de ti o aceite/a ua
<Ejemplo de producción 10>
Se preparó un filtro solar de tipo agua/aceite, que era un preparado externo para la piel, para utilización no terapéutica según la presente invención, según la receta mostrada en la tabla 12. Es decir, los ingredientes de A y B se calentaron a 80 °C, y se mezclaron, respectivamente, a continuación, se añadió gradualmente A a B con agitación, y la mezcla se enfrió con agitación para producir un filtro solar de tipo agua/aceite.
Se confirmó que este filtro solar de tipo agua/aceite proporcionaba un efecto de mejora de las arrugas cuando se aplicaba a la piel.
[Tabla 12]
Tabla 12 Filtro solar de ti o a ua/aceite
[Aplicabilidad industrial]
El agente para mejorar las arrugas, para utilización no terapéutica según la presente invención, presenta un efecto de mejora de las arrugas excelente y, por lo tanto, es extremadamente útil en términos industriales, de modo tal que puede estar contenido de forma adecuada en una composición externa para la piel, para la mejora de las arrugas.
Claims (2)
1. Utilización no terapéutica de un compuesto expresado mediante la fórmula (1) siguiente, o una sal de adición de ácido del mismo, para la mejora de las arrugas:
[Fórmula química 1]
en el que X representa un grupo alquileno que tiene de 1 a 2 átomos de carbono, en el que un átomo de hidrógeno puede estar sustituido por un grupo metilo, Y representa COOR1 o CH2OR2, R1 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, y R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo acilo opcionalmente ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono.
2. Utilización, según la reivindicación 1, en la que el compuesto está contenido en una composición externa para la piel.
REFERENCIAS CITADAS EN LA DESCRIPCIÓN
Esta lista de referencias citada por el solicitante es únicamente para mayor comodidad del lector. No forman parte del documento de la Patente Europea. Incluso teniendo en cuenta que la compilación de las referencias se ha efectuado con gran cuidado, los errores u omisiones no pueden descartarse; la EPO se exime de toda responsabilidad al respecto.
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