ES2968015T3 - Composición de cuidado bucal - Google Patents

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Abstract

La presente invención se refiere a una composición para el cuidado bucal que comprende o-cimen-5-ol, glicirricinato dipotásico, 4-hidroxiacetofenona y agua, así como a su uso en el cuidado bucal, en particular para el tratamiento y/o prevención de la formación de placa dental. formación de caries, formación de cálculos, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN
Composición de cuidado bucal
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La invención se refiere al campo de las composiciones de cuidado bucal, en particular a colutorios, geles dentífricos y pastas dentífricas que comprenden o-cimen-5-ol, glicirricinato de dipotasio y 4-hidroxiacetofenona.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
La higiene bucal es la práctica de mantener la boca limpia, y se considera que es el mejor medio de prevención de caries (caries dental), gingivitis, periodontitis, y otros trastornos dentales y bucales tales como el mal aliento (halitosis). La higiene bucal es necesaria para todas las personas para mantener la salud de sus dientes y boca. Existen tres etapas clave para regular el mantenimiento y la salud dental: cepillado, limpieza con hilo dental y enjuague con un colutorio. El cepillado de los dientes implica el uso de una pasta dentífrica junto con un cepillo de dientes para ayudar a eliminar los restos de alimentos y la placa dental. Los colutorios se usan para limpiar y refrescar la boca y para la higiene bucal. Compuestos antisépticos y antiplaca están presentes en los colutorios y la pasta dentífrica para enjuagar destruir los microorganismos que provocan la placa, la gingivitis, y el mal aliento.
Se han notificado compuestos de glicirricina como que tienen actividad antiinflamatoria que ayuda en la prevención de la gingivitis y la periodontitis [Asl, M. N.et al, Phytother. Res.,2008, 22, 709-724].
También se ha notificado que los isopropilmetilfenoles penetran en lo más profundo de la placa y muestran un alto efecto bactericida [Park, Y.-D.et al., Int. J. Clin. Prev. Dent.,2010, 6(2), 55-61]. Además, los isopropilmetilfenoles también reducen las concentraciones en el aliento de compuestos volátiles de azufre (VSC), que se asocian con la halitosis [Choet a l, Int J Oral Health,2009, 5, 37-47].
Se han dado a conocer combinaciones de estos componentes, es decir, compuestos de glicirricina e isopropilmetilfenoles como que son particularmente ventajosos. En particular, un estudio realizado por Choet al. [Int J Oral Health,2009, 5, 37-47] concluyó que un colutorio que comprende estos componentes era seguro y eficaz en cuanto a la reducción de profundidad de la bolsa periodontal y el líquido crevicular gingival, que son marcadores de la periodontopatía, y también en cuanto a la inhibición eficaz de los microorganismos bucales. En un estudio clínico notificado por Parket al. [Int. J. Clin. Prev. Dent.,2010, 6(2), 55-61], el efecto de dentífrico que contiene isopropilmetilfenol y glicirricinato de dipotasio en estados gingivales mostró que la combinación de estos compuestos redujo la halitosis, el índice de placa, el líquido crevicular gingival, la profundidad de la bolsa periodontal y el índice gingival. Los autores del informe concluyeron que la combinación de isopropilmetilfenol y glicirricinato de dipotasio parecía mostrar un efecto sinérgico.
Por tanto, el uso de isopropilmetilfenoles y compuestos de glicirricina en productos de cuidado bucal es muy deseable, en particular para ayudar a controlar el desarrollo de placa dental, formación de sarro, halitosis, gingivitis y periodontitis.
Para la fabricación de productos de cuidado bucal, es importante el conocimiento de la reología de fluidos para el equipo de proceso tal como tuberías, bombas y mezcladoras, que se usan comúnmente en los procedimientos de fabricación.
Según su comportamiento reológico, los fluidos pueden clasificarse en fluidos newtonianos y no newtonianos. Los fluidos newtonianos son aquellos que presentan una relación lineal entre la velocidad de corte y tensión de corte. En estos fluidos, la pendiente n (viscosidad) es constante y, por tanto, la viscosidad de los fluidos newtonianos es independiente de la velocidad de corte. Por otro lado, en los fluidos no newtonianos, la viscosidad depende de la velocidad de corte. Los fluidos no newtonianos pueden presentar o bien una fluidificación por corte o bien un comportamiento de espesamiento por corte y, en algunos casos, estos fluidos también presentan una carga de deformación permanente, es decir, un nivel de tensión que debe superarse antes de que el fluido comience a fluir. La mayoría de composiciones fluidas, tales como composiciones de cuidado bucal y composiciones fluidas de productos intermedios usados en sus procedimientos de fabricación, muestran un comportamiento no newtoniano. Los fluidos no newtonianos pueden clasificarse como fluidos plásticos, fluidos dilatantes y fluidos pseudoplásticos. En los fluidos plásticos, un nivel crítico de tensión (carga de deformación permanente) debe alcanzarse para comenzar a fluir. Por debajo de esta tensión crítica,<t>, el material se comporta como un sólido, absorbiendo la energía de tensión sin fluir. Una vez que se ha alcanzado el umbral de tensión crítica, el material cede al flujo, por tanto, el término, carga de deformación permanente. En fluidos pseudoplásticos la viscosidad disminuye a medida que aumenta la velocidad de corte, pero estos fluidos no tienen una carga de deformación permanente, es decir, fluyen de manera instantánea tras la aplicación de tensión. Los fluidos dilatantes presentan propiedades de espesamiento por corte, es decir, la viscosidad del fluido aumenta a medida que aumenta la velocidad de corte.
Se usan estudios reológicos para evaluar las propiedades de los fluidos. Se usan modelos de curvas de flujo para caracterizar las formas del comportamiento de flujo. Los modelos que describen el comportamiento pseudoplástico incluyen el modelo de ley de potencias, Carreau, Cross, etc. Los modelos que describen el comportamiento plástico incluyen el modelo de Bingham, Herschel-Bulkley y Casson [Mitsoulis,J. Non-Newtonian Fluid Mech.,2007, 141, 138 147].
En los procedimientos industriales de fabricación, se prefieren los fluidos pseudoplásticos a los fluidos plásticos debido a que no existe un nivel de tensión que deba superarse antes de que el fluido comience a fluir. Si debe superarse una carga de deformación permanente, como en los fluidos plásticos, se ven afectadas negativamente las bombas y mezcladoras y pueden obstruirse las tuberías.
Por tanto, existe la necesidad de productos de cuidado bucal alternativos que comprendan isopropilmetilfenoles y compuestos de glicirricina y que tengan propiedades reológicas adecuadas para el procedimiento de fabricación, es decir, que tengan un comportamiento de fluido pseudoplástico.
SUMARIO DE LA INVENCIÓN
Los presentes inventores han hallado sorprendentemente que las composiciones que comprenden isopropilmetilfenoles tales como o-cimen-5-ol, y/o compuestos de glicirricina, tales como glicirricinato de dipotasio, no tienen propiedades reológicas deseables para los procedimientos de fabricación debido a que se comportan tiene fluidos plásticos. De manera inesperada, la adición de hidroxiacetofenona a una composición que comprende un isopropilmetilfenol y un compuesto de glicirricina modifica el comportamiento reológico de la composición al de un fluido pseudoplástico, que se prefiere en el procedimiento de fabricación de composiciones de cuidado bucal. Las composiciones de la invención también son ventajosas debido a su baja citotoxicidad, efectos antioxidantes, efectos antiinflamatorios, propiedades de cicatrización, perfiles microbiológicos, propiedades de limpieza, propiedades de penetración y reducción de placa, sus propiedades con respecto a su estabilidad, en particular contra la luz, la temperatura o fuerzas externas tales como la fuerza de la gravedad.
Por tanto, en un primer aspecto, la presente invención se refiere a una composición de cuidado bucal que comprende: - del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 0,05 al 5% en peso de 4-hidroxiacetofenona, y
- al menos un 15% en peso de agua.
En un segundo aspecto, la presente invención se refiere a una composición de cuidado bucal tal como se define en el primer aspecto para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
Se dan a conocer una composición de cuidado bucal según las reivindicaciones en el presente documento que comprende:
- un compuesto de isopropilmetilfenol,
- un derivado de glicirricina seleccionado del grupo que consiste en ácido glicirricínico, ácido glicirretínico, sales de los mismos, y mezclas de los mismos,
- una hidroxiacetofenona, y
- agua.
La expresión composiciones de “cuidado bucal”, significa que las composiciones están destinadas al uso tópico en la boca, de manera que cualquier componente presente en la composición es necesario que sea aceptable por vía oral, es decir, seguro para el uso tópico en la boca en las cantidades y concentraciones proporcionadas.
El término “compuesto de isopropilmetilfenol” se refiere a compuestos que tienen un anillo de fenilo sustituido con un grupo hidroxilo, un grupo metilo y un grupo isopropilo, tal como se representa mediante la fórmula (I).
Ejemplos de compuestos de isopropilmetilfenol son o-cimen-5-ol (o 4-isopropil-3-metilfenol de fórmula Ia), timol (o 2-isopropil-5-metilfenol de fórmula Ib) y 3-isopropil-5-metilfenol (de fórmula Ic), cuyas estructuras se representan a continuación.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento pueden comprender uno o más (tal como 2 ó 3) compuestos de isopropilmetilfenol, preferiblemente uno.
Los compuestos de isopropilmetilfenol pueden estar presentes en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento en una concentración de desde el 0,005 hasta el 1% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente desde el 0,01 hasta el 0,5% en peso, más preferiblemente desde el 0,02 hasta el 0,1% en peso.
En las composiciones de la presente invención, el compuesto de isopropilfenilfenol es o-cimen-5-ol.
En las composiciones de la presente invención, el o-cimen-5-ol está presente en una concentración de desde el 0,005 hasta el 1% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente desde el 0,01 hasta el 0,5% en peso, más preferiblemente desde el 0,02 hasta el 0,1% en peso.
El derivado de glicirricina presente en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento puede seleccionarse del grupo que consiste en ácido glicirricínico, ácido glicirretínico, sales de los mismos, y mezclas de los mismos. Estos compuestos se aplican ampliamente como edulcorantes naturales, y se utilizan en cosméticos y productos farmacéuticos. Pueden aislarse de las raíces y el estolón de plantas perennes de la especieGlycyrrhiza,tales comoGlycyrrhiza glabra.
El “ácido glicirricínico” o “ácido glicirrícico” tiene la estructura química representada a continuación.
El ácido glicirricínico tiene tres grupos ácido que pueden formar sales con un catión, incluyendo cationes orgánicos (tales como amonio) así como cationes inorgánicos (tales como metales alcalinos, por ejemplo, sodio y potasio; y metales alcalinotérreos, por ejemplo, calcio y magnesio). Los cationes preferidos para formar sales con ácido glicirricínico son potasio, sodio y amonio. Ejemplos de sales de ácido glicirricínico son glicirricinato de dipotasio, glicirricinato de diamonio, glicirricinato de disodio, glicirricinato de monoamonio, glicirricinato de monosodio y glicirricinato de monopotasio, preferiblemente glicirricinato de dipotasio.
El “ácido glicirretínico” o “enoxolona” tiene la estructura química representada a continuación.
El ácido glicirretínico tiene un grupo ácido que puede formar sales con un catión, incluyendo cationes orgánicos (tales como amonio) así como cationes inorgánicos (tales como metales alcalinos, por ejemplo, sodio y potasio; y metales alcalinotérreos, por ejemplo, calcio y magnesio). Los cationes preferidos para formar sales con ácido glicirretínico son potasio, sodio y amonio. Ejemplos de sales de ácido glicirretínico son glicirretinato de potasio, glicirretinato de amonio y glicirretinato de sodio.
El derivado de glicirricina en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento puede ser ácido glicirricínico o una sal del mismo, más preferiblemente glicirricinato de dipotasio.
El derivado de glicirricina puede estar presente en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento en una concentración de desde el 0,005 hasta el 1,5% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente desde el 0,01 hasta el 1,5% en peso, más preferiblemente desde el 0,02 hasta el 1% en peso, más preferiblemente desde el 0,02 hasta el 0,5% en peso.
En las composiciones de cuidado bucal de la presente invención, el derivado de glicirricina es glicirricinato de dipotasio.
En las composiciones de cuidado bucal de la presente invención, el glicirricinato de dipotasio está presente en una concentración de desde el 0,005 hasta el 1,5% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente desde el 0,01 hasta el 1,5% en peso, más preferiblemente desde el 0,02 hasta el 1% en peso, más preferiblemente desde el 0,02 hasta el 0,5% en peso.
El término hidroxiacetofenona se refiere a un compuesto de fórmula (IV).
Ejemplos de hidroxiacetofenonas son 2-hidroxiacetofenona, 3-hidroxiacetofenona y 4-hidroxiaceotfenona.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento pueden comprender una o más (tal como 2 ó 3) hidroxiacetofenonas, preferiblemente una.
La hidroxiacetofenona puede estar presente en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento en una concentración de desde el 0,05 hasta el 5% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente desde el 0,05 hasta el 1,5% en peso, más preferiblemente desde el 0,05 hasta el 1% en peso, incluso más preferiblemente desde el 0,1 hasta el 1% en peso.
En las composiciones de cuidado bucal de la presente invención, la hidroxiacetofenona es 4-hidroxiacetofenona.
En las composiciones de cuidado bucal de la presente invención, 4-hidroxiacetofenona está presente en una concentración de desde el 0,05 hasta el 5% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente desde el 0,05 hasta el 1,5% en peso, más preferiblemente desde el 0,05 hasta el 1% en peso, incluso más preferiblemente desde el 0,1 hasta el 1% en peso.
Por tanto, las composiciones orales según la presente invención comprenden:
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 0,05 al 5% en peso de 4-hidroxiacetofenona, y
- al menos el 15% de agua,
en las que el % en peso se expresan con respecto al peso total de la composición.
En las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, la razón en peso de la hidroxiacetofenona respecto al derivado de glicirricina es de desde 15:1 hasta 0,5:1, preferiblemente desde 15:1 hasta 1:1, más preferiblemente desde 10:1 hasta aproximadamente 1:1, incluso más preferiblemente aproximadamente 1:1.
En las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, la razón en peso de la hidroxiacetofenona con respecto al compuesto de isopropilmetilfenol es de desde 10:1 hasta 0,5:1, preferiblemente desde 10:1 hasta 1:1, más preferiblemente desde 5:1 hasta aproximadamente 1:1, incluso más preferiblemente aproximadamente 1:1.
Por tanto, en una realización preferida de las composiciones de cuidado bucal según la presente invención, la razón en peso de 4-hidroxiacetofenona con respecto a glicirricinato de dipotasio es de desde 15:1 hasta 0,5:1, preferiblemente desde 15:1 hasta 1:1, más preferiblemente desde 10:1 hasta aproximadamente 1:1, incluso más preferiblemente de aproximadamente 1:1.
Por tanto, en otra realización preferida de las composiciones de cuidado bucal según la presente invención, la razón en peso de 4-hidroxiacetofenona con respecto al o-cimen-5-ol es de desde 10:1 hasta 0,5:1, preferiblemente desde 10:1 hasta 1:1, más preferiblemente desde 5:1 hasta aproximadamente 1:1, incluso más preferiblemente de aproximadamente 1:1.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, también comprenden agua. Preferiblemente, el agua está presente en una cantidad de al menos el 15% en peso, al menos el 20% en peso, al menos el 25% en peso, al menos el 30% en peso, al menos el 40% en peso, al menos el 50% en peso, al menos el 60% en peso, al menos el 70% en peso, al menos el 75% en peso, o al menos el 80% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Preferiblemente, las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, también comprenden uno o más componentes seleccionados del grupo que consiste en fuentes de iones fluoruro, tensioactivos, codisolventes, humectantes, edulcorantes, aglutinantes, agentes de sensación en la boca, abrasivos, agentes desensibilizantes, otros principios activos de cuidado bucal, agentes de modificación del pH, agentes quelantes, conservantes, agentes saborizantes y colorantes.
Las fuentes de iones fluoruro incluyen fluoruro de sodio, fluoruro de potasio, fluoruro estañoso, monofluorofosfato de potasio, monofluorofosfato de sodio, monofluorofosfato de amonio, fluorosilicato de sodio, fluorosilicato de amonio, fluoruro de amina tal como (N,N,N'-tris(2-etanol)-dihidrofluoruro de N'-octadeciltrimetilndiamina), fluoruro de amonio, y combinaciones de los mismos. Preferiblemente, las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, también pueden contener una fuente de iones fluoruro o componente que proporciona flúor en cantidades suficientes para suministrar de 50 a 5000 ppm de ion fluoruro, por ejemplo, desde 100 hasta 1000 ppm de ion fluoruro. Pueden añadirse fuentes de iones fluoruro a las composiciones descritas en el presente documento, en particular a aquellas de la presente invención, a un nivel en el intervalo del 0,001% en peso al 10% en peso, por ejemplo, desde el 0,003% en peso hasta el 5% en peso, o desde el 0,01% en peso hasta el 1,2% en peso, en el que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición. Sin embargo, debe entenderse que los pesos de las sales de fluoruro para proporcionar el nivel apropiado de ion fluoruro variará obviamente basándose en el peso del contraión en la sal, y un experto en la técnica puede determinar fácilmente tales cantidades. Las fuentes de iones fluoruro preferidas son fluoruro de sodio y monofluorofosfato de sodio.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender opcionalmente un tensioactivo. El término “tensioactivo” se refiere a compuestos que pueden reducir la tensión superficial. Los tensioactivos adecuados incluyen tensioactivos no iónicos, aniónicos, catiónicos y anfóteros. Puede usarse cualquier tensioactivo aceptable por vía oral.
Ejemplos de tensioactivos no iónicos son copolímeros de bloque tales como copolímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno (por ejemplo, poloxámeros), aceites de ricino etoxilados e hidrogenados, ésteres de polioxietilensorbitano (por ejemplo, polisorbatos), etoxilatos de alcoholes grasos, etoxilatos de alquilfenol, óxidos de aminas terciarias, óxidos de fosfinas terciarias, dialquilsulfóxidos y similares. En una realización particular, el tensioactivo no iónico se selecciona de copolímeros de bloque de óxido de etileno y óxido de propileno (por ejemplo, poloxámeros), aceites de ricino etoxilados e hidrogenados, y mezclas de los mismos; preferiblemente poloxámero 407, aceite de ricino hidrogenado con PEG 40 y mezclas de los mismos.
Ejemplos de tensioactivos aniónicos son alquil y alquenilsulfatos y sus derivados de alquil éter, sarcosinatos, isetionatos y tauratos, tales como laurilsulfato de sodio, sulfonato de sodio de monoglicéridos de coco, laurilsarcosinato de sodio, laurilisetionato de sodio, lauril éter carboxilato de sodio, sales de (alquil Cs-20)-sulfato (tales como (alquil C14-C16)-sulfatos de sodio), sales de (alquenil Cs-20)-sulfatos (tales como (alquenil C14-C16)-suflatos de sodio), y dodecilbencenosulfonato de sodio; preferiblemente laurilsarcosinato de sodio y sales de sodio de (alquil Cs-20)-sulfatos (tales como (alquil Ci4-Ci6)-suflatos de sodio) y sales de sodio de (alquenil C8-20)-sulfatos (tales como (alquenil C14-Ci6)-sulfatos de sodio).
Ejemplos de tensioactivos catiónicos son cloruro de lauriltrimetilamonio, cloruro de cetilpiridinio, bromuro de cetiltrimetilamonio, cloruro de diisobutilfenoxietildimetilbencilamonio, nitrito de alquiltrimetilamonio de coco, fluoruro de cetilpiridinio y mezclas de los mismos.
Ejemplos de tensioactivos anfóteros son miristilbetaína, palmitilbetaína, laurilbetaína, cetilbetaína, estearilbetaína, lauramidopropilbetaína, cocoamidoetilbetaína, cocoamidopropilbetaína y similares; preferiblemente cocamidopropilbetaína.
Los tensioactivos preferidos incluyen aceites de ricino hidrogenados con polioxietileno, poloxámeros (copolímeros de bloque de polipropilenglicol-polietilenglicol), sales de (alquil C8-20)-sulfatos, sales de (alquenil C8-20)-sulfatos, laurilsarcosinato de sodio y cocoamidopropilbetaína.
Uno o más tensioactivos están opcionalmente presentes en una cantidad total en el intervalo de desde el 1% en peso hasta el 70% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Además de agua, las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender uno o más codisolventes tales como glicerina, propilenglicol y/o etanol. Uno o más codisolventes están opcionalmente presentes en una cantidad total en el intervalo de desde el 5% en peso hasta el 20% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender opcionalmente un humectante, que es una sustancia que mantiene y retiene la humedad. Puede usarse cualquier humectante aceptable por vía oral, tal como alcoholes de azúcar, por ejemplo, sorbitol y, y PEG de bajo peso molecular, tales como PEG40. La mayoría de humectantes también funcionan como edulcorantes. Uno o más humectantes están opcionalmente presentes en una cantidad total en el intervalo de desde el 1% en peso hasta el 70% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Además de los humectantes descritos anteriormente y de los derivados de glicirricina descritos anteriormente (que son componentes esenciales de la invención), que también funcionan como edulcorantes (es decir, sustancias que pueden proporcionar un sabor dulce), las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender opcionalmente un edulcorante que no es un humectante. Los ejemplos de este tipo de edulcorantes incluyen edulcorantes artificiales tales como sucralosa, sacarina, acesulfamo, neotamo, neohesperidina, ciclamato, taumatina, esteviósido. Estos edulcorantes (que no son humectantes ni derivados de glicirricina) pueden estar presente en cantidades en el intervalo del 0,001% en peso al 2% en peso, en las que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden contener un aglutinante, que proporciona cohesión a la composición. Puede utilizarse cualquier aglutinante convencional, tal como, polímeros de carboxivinilo, carragenanos, almidones, polímeros celulósicos, por ejemplo, hidroxietilcelulosa. carboximetilcelulosa (carmelosa), hidroxipropilmetilcelulosa y sales de las mismas (por ejemplo, carmelosa sódica), gomas naturales tales como goma xantana, karaya, goma arábiga y tragacanto y quitosano. Uno o más aglutinantes pueden estar presentes en una cantidad total en el intervalo del 0,1% en peso al 1,5% en peso, en los que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición. Preferiblemente, las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, comprenden goma xantana, preferiblemente en una cantidad en el intervalo del 0,1% en peso al 1,5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Los agentes de sensación en la boca que pueden estar presentes en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, y que se refieren a materiales que confieren una textura deseable u otra sensación durante el uso de la composición. Tales agentes incluyen sales de bicarbonato, que pueden conferir una sensación de limpieza a los dientes y encías debido a la efervescencia y a la liberación de dióxido de carbono. Puede usarse cualquier bicarbonato aceptable por vía oral, tal como bicarbonatos de metales alcalinos, por ejemplo, bicarbonatos de sodio y potasio, bicarbonato de amonio, y mezclas de los mismos. Una o más sales de bicarbonato están opcionalmente presentes en una cantidad total en el intervalo del 0,1% en peso al 5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, también pueden incluir un abrasivo, que elimina material de las superficies de dientes y encías y ayuda en la limpieza mecánica de los dientes. El abrasivo puede ser un abrasivo de sílice tal como sílice, metafosfato de sodio, metafosfato de potasio, fosfato de tricalcio, fosfato de dicalcio dihidratado, silicato de aluminio, alúmina calcinada, bentonita u otros materiales silíceos, cloruro de sodio, o combinaciones de los mismos. Uno o más abrasivos pueden estar presentes en una cantidad total en el intervalo de desde el 10% en peso hasta el 30% en peso, preferiblemente desde el 15% en peso hasta el 20% en peso %, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, también pueden comprender agentes desensibilizantes, que pueden tratar la hipersensibilidad bloqueando los túbulos dentinarios cuando se aplican a un diente. Ejemplos de agentes desensibilizantes son sales de potasio tales como nitrato de potasio, cloruro de potasio, bicarbonato de potasio, citrato de potasio y oxalato de potasio. Tales agentes pueden añadirse en cantidades eficaces, por ejemplo, en una cantidad total normalmente en el intervalo de desde el 0,01% en peso hasta el 5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Además de los principios activos de cuidado bucal mencionados anteriormente (tales como isopropilmetilfenoles, derivados de glicirricina, fuentes de iones fluoruro y agentes desensibilizantes), pueden estar presentes otros principios activos de cuidado bucal en las composiciones descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención. Dichos principios activos de cuidado bucal pueden ejercer cualquier efecto beneficioso a los dientes y las encías, tal como reducir la hipersensibilidad de los dientes, reducir la acumulación de placa, reducir o inhibir la desmineralización y promover la remineralización de los dientes, inhibir la formación de biopelícula microbiana en la cavidad bucal, reducir o inhibir la gingivitis, promover la cicatrización de llagas, reducir los niveles de bacterias que producen ácidos, aumentar los niveles relativos de bacterias no cariogénicas y/o que no forman placa, reducir o inhibir la formación de caries dental, reducir, reparar o inhibir lesiones previas al cariado del esmalte, tratar, aliviar o reducir xerostomía, limpiar los dientes y la cavidad bucal, reducir la erosión, blanquear los dientes y reducir la acumulación de tártaro. Los ejemplos de dichos agentes incluyen sales de gluconato de metales alcalinos tales como gluconato de sodio, pantenol, vitamina E o un derivado de la misma tal como acetato de vitamina E, a-bisabolol, ácido málico, glicerofosfato de calcio, etc. Debe entenderse que los pesos de estos principios activos pueden variar dependiendo del principio activo particular, y un experto en la técnica puede determinar fácilmente tales cantidades. Normalmente cada principio activo de cuidado bucal está presente opcionalmente en una cantidad en el intervalo de desde el 0,001% en peso hasta el 1% en peso%, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender un agente de modificación del pH, que es un compuesto que ajusta y/o mantiene el pH. Tales agentes incluyen agentes acidificantes para reducir el pH, agentes basificantes para elevar el pH y agentes de tamponamiento para controlar el pH dentro de un intervalo deseado. Por ejemplo, pueden incluirse uno o más compuestos seleccionados de agentes acidificantes, basificantes y de tamponamiento para proporcionar un pH de 4,5 a 10,5, preferiblemente de 5,5 a 8,5. Puede usarse cualquier agente de modificación del pH aceptable por vía oral, incluyendo ácidos carboxílicos, fosfóricos y sulfónicos y sus sales (por ejemplo, fosfato de monopotasio, fosfato de dipotasio, fosfato de monosodio, fosfato de trisodio, ácido cítrico, citrato de monosodio, citrato de disodio, malato de monosodio, etc.), hidróxidos de metales alcalinos tales como hidróxido de sodio, carbonatos tales como carbonato de sodio, bicarbonatos, sesquicarbonatos, boratos, silicatos, imidazol y similares. Uno o más agentes de modificación del pH están opcionalmente presentes en una cantidad total eficaz para mantener la composición en un intervalo de pH aceptable por vía oral.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender opcionalmente un agente quelante, que forma complejos con iones metálicos, tales como calcio, magnesio y hierro. Ejemplos de agentes quelantes son ácido cítrico, ácido succínico, ácido glucónico, ácido etidrónico, ácido galactárico, ácido galacturónico, ácido glucurónico, ácido fítico, ácido etilendiaminatetraacético (EDTA), ácido metilglicina-W,W-diacético (MGDA), ácido W,W-dicarboximetilglutámico (GLDA), y las respectivas sales de amonio, sodio y potasio; poli(ácidos acrílicos), polímeros de los mismos y las respectivas sales de amonio, sodio y potasio; y ácidos fosfóricos y ácidos polifosfóricos y las respectivas sales de amonio, sodio y potasio. Preferiblemente, el agente quelante es EDTA o una sal de amonio, sodio o potasio del mismo. Uno o más agentes quelantes están opcionalmente presentes en una cantidad total en el intervalo de desde el 0,1 hasta el 5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
También pueden estar presentes conservantes en las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención. Los conservantes inhiben el desarrollo de microorganismos en la composición de cuidado bucal. Ejemplos de conservantes adecuados son clorhexidina, triclosán, compuestos de amonio cuaternario (tales como cloruro de benzalconio) o parabenos (tales como metil o propilparabeno). Uno o más conservantes están opcionalmente presentes en una cantidad total normalmente en el intervalo de desde el 0,001% en peso hasta el 0,5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender opcionalmente un agente saborizante que se añade para modificar el sabor y el aroma de las composiciones de cuidado bucal. Los agentes saborizantes que pueden usarse en las composiciones descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, incluyen aceites esenciales así como diversos aldehidos, ásteres, alcoholes y materiales similares saborizantes. Ejemplos de los aceites esenciales incluyen aceites de hierbabuena, menta piperita, anís, gaulteria, sasafrás, clavo, salvia, eucalipto, mejorana, canela, limón, lima, pomelo y naranja. También son útiles compuestos tales como mentol, carvona, anetol y vainillina. De estos, los empleados más habitualmente son los aceites de menta piperita y hierbabuena. Uno o más agentes saborizantes pueden estar presentes en la composición de cuidado bucal en una concentración total en el intervalo del 0,01% en peso al 5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden comprender al menos un colorante, que se añade para modificar el color de las composiciones. Los colorantes en el presente documento incluyen pigmentos, tintes, lacas y agentes que confieren un brillo o una reflectividad particular tal como agentes de nacarado. Puede usarse cualquier colorante aceptable por vía oral, tal como dióxido de titanio. Uno o más colorantes están opcionalmente presentes en una cantidad total en el intervalo de desde el 0,0001% en peso hasta el 5% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden estar en forma de colutorio, pasta dentífrica o gel dentífrico.
En el contexto de la presente invención, “colutorio” es equivalente a “enjuague bucal”, “enjuague para la boca” y “solución bucal” y designa composiciones líquidas que son adecuadas para la higiene bucal, tal como reduciendo la carga microbiana en la cavidad bucal, en particular la placa bacteriana que provoca caries, gingivitis y mal aliento. Cuando se usan tales composiciones, se mantienen normalmente en la boca de manera pasiva y/o se agita a través de los dientes mediante la contracción de los músculos peribucales y/o el movimiento de la cabeza, y pueden hacerse gárgaras, y finalmente escupirlo.
En el contexto de la presente divulgación, el término “pasta dentífrica” se refiere a una preparación semisólida adecuada para limpiar los dientes cuando se usa con un cepillo de dientes. En el contexto de la presente invención, el término “gel dentífrico” se refiere a una preparación en gel adecuada para limpiar los dientes cuando se usa con un cepillo de dientes. Los geles dentífricos son similares a las pastas dentífricas, pero con un aspecto más transparente o translúcido. En particular, los geles dentífricos no comprenden dióxido de titanio mientras que las pastas dentífricas comprenden dióxido de titanio.
Preferiblemente, la composición de cuidado bucal descrita en el presente documento, en particular aquella de la presente invención, es un colutorio y comprende agua en una cantidad de al menos el 70% en peso, al menos el 75% en peso, o al menos el 80% en peso; preferiblemente al menos el 75% en peso de agua. El % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Preferiblemente, la composición de cuidado bucal descrita en el presente documento, en particular aquella de la presente invención, es un gel dentífrico o una pasta dentífrica y comprende agua en una cantidad de al menos el 15% en peso, al menos el 20% en peso, al menos el 25% en peso, al menos el 30% en peso; preferiblemente al menos el 10% en peso de agua. El % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Preferiblemente, la composición de cuidado bucal descrita en el presente documento, en particular aquella de la presente invención, es un gel dentífrico o una pasta dentífrica y comprende agua en una cantidad de desde el 15% en peso hasta el 35% en peso, desde el 20% en peso hasta el 35% en peso, desde el 25% en peso hasta el 35% en peso, desde el 30% en peso hasta el 35% en peso; preferiblemente desde el 10% en peso hasta el 35% en peso de agua. El % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
En una particular, la composición de cuidado bucal descrita en el presente documento está en forma de colutorio y comprende:
- del 0,01 al 1,5% en peso de una hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de un compuesto de isopropilmetilfenol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de un derivado de glicirricina seleccionado del grupo que consiste en ácido glicirricínico, ácido glicirretínico, sales de los mismos, y mezclas de los mismos,
- al menos el 70% en peso de agua,
- opcionalmente del 5 al 10% en peso de propilenglicol,
- opcionalmente del 1 al 10% en peso de glicerina, y
- opcionalmente del 1 al 5% en peso de aceite de ricino hidrogenado con PEG40,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
En una realización preferida, la composición de cuidado bucal de la invención está en forma de colutorio y comprende: - del 0,05 al 1,5% en peso de 4-hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- al menos el 70% en peso de agua,
- opcionalmente del 5 al 10% en peso de propilenglicol,
- opcionalmente del 1 al 10% en peso de glicerina, y
- opcionalmente del 1 al 5% en peso de aceite de ricino hidrogenado con PEG40,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
En una particular, la composición de cuidado bucal descrita en el presente documento está en forma de gel dentífrico o pasta dentífrica, preferiblemente gel dentífrico, y comprende:
- del 0,01 al 1,5% en peso de una hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de un compuesto de isopropilmetilfenol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de un derivado de glicirricina seleccionado del grupo que consiste en ácido glicirricínico, ácido glicirretínico, sales de los mismos, y mezclas de los mismos,
- del 15 al 35% en peso de agua,
- del 30 al 55% en peso de sorbitol,
- opcionalmente del 0,1 al 1,5% en peso goma xantana,
- opcionalmente del 0,5 al 10% en peso de propilenglicol, y
- opcionalmente del 1 al 15% en peso de glicerina,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
En una realización preferida, la composición de cuidado bucal de la invención está en forma de gel dentífrico o pasta dentífrica, preferiblemente gel dentífrico, y comprende:
- del 0,05 al 1,5% en peso de 4-hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 15 al 35% en peso de agua,
- del 30 al 55% en peso de sorbitol,
- opcionalmente del 0,1 al 1,5% en peso goma xantana,
- opcionalmente del 0,5 al 10% en peso de propilenglicol, y
- opcionalmente del 1 al 15% en peso de glicerina,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
En una realización particular, la composición de cuidado bucal de la invención está en forma de gel dentífrico y comprende:
- del 0,05 al 1,5% en peso de 4-hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 15 al 35% en peso de agua,
- del 30 al 55% en peso de sorbitol,
- opcionalmente del 0,1 al 1,5% en peso goma xantana,
- opcionalmente del 0,5 al 10% en peso de propilenglicol, y
- opcionalmente del 1 al 15% en peso de glicerina,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
En otra realización particular, la composición de cuidado bucal de la invención está en forma de pasta dentífrica y comprende:
- del 0,05 al 1,5% en peso de 4-hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 15 al 25% en peso de agua,
- del 30 al 40% en peso de sorbitol,
- del 0,1 al 1,5% en peso de goma xantana,
- opcionalmente del 0,5 al 5% en peso de propilenglicol, y
- opcionalmente del 10 al 15% en peso de glicerina,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
Las composiciones de cuidado bucal de la invención pueden obtenerse mezclando los componentes mencionados anteriormente.
Usos de las composiciones
Tal como se explicó en la sección de antecedentes, los isopropilmetilfenoles y/o compuestos de glicirricina que tienen actividad antiinflamatoria que ayuda en la prevención de la gingivitis y periodontitis [Asl, M. N.et al, Phytother. Res.,2008, 22, 709-724], tienen un alto efecto bactericida [Park, Y.-D.et al., Int. J. Clin. Prev. Dent.,2010, 6(2), 55-61], y reducen las concentraciones en el aliento de compuestos volátiles de azufre (VSC), que se asocian con la halitosis [Choet al., Int J Oral Health,2009, 5, 37-47]. También se ha informado de que las combinaciones de estos compuestos [Parket al., Int. J. Clin. Prev. Dent.,2010, 6(2), 55-61] reducen la halitosis, el índice de placa, el líquido crevicular gingival, la profundidad de la bolsa periodontal y el índice gingival.
Por consiguiente, las composiciones de cuidado bucal descritas en el presente documento son para su uso en el mantenimiento de la salud de la cavidad bucal, en particular para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis. También se da a conocer en el presente documento el uso de una composición de cuidado bucal tal como se describe en el presente documento para la fabricación de un medicamento para tratar y/o prevenir la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis. Además, también se da a conocer un método para el tratamiento y/o la prevención de la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis que comprende poner en contacto una superficie de la cavidad bucal con las composiciones de cuidado bucal tal como se describe en el presente documento.
Por tanto, un segundo aspecto de la presente invención se refiere a las composiciones de cuidado bucal de la invención para su uso en el mantenimiento de la cavidad bucal, en particular para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis.
Este aspecto también puede formularse como el uso de una composición de cuidado bucal de la invención para la fabricación de un medicamento para tratar y/o prevenir la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis.
Alternativamente, este aspecto puede formularse como un método para el tratamiento y/o la prevención de la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis que comprende poner en contacto una superficie de la cavidad bucal con las composiciones de cuidado bucal de la invención.
Alternativamente, este aspecto puede formularse como el uso de las composiciones de cuidado bucal de la invención para el tratamiento y/o la prevención de formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis.
Para los fines anteriores, las composiciones bucales acuosas descritas en el presente documento, en particular aquellas de la presente invención, pueden ponerse en contacto con una superficie de la cavidad bucal. Dicha superficie de la cavidad bucal puede seleccionarse del grupo que consiste en uno o más dientes, superficies de las encías, superficie de la lengua y combinaciones de los mismos. Para realizar dicha puesta en contacto, cuando la composición de cuidado bucal de la invención es un colutorio, se mantiene normalmente en la cavidad bucal de manera pasiva o se enjuaga alrededor de la boca mediante la contracción de los músculos peribucales y/o el movimiento de la cabeza, y pueden hacerse gárgaras, y finalmente escupirlo. En el caso de los colutorios, la cantidad de composición dosificada en la cavidad bucal para realizar la actividad es normalmente de desde 2-30 ml, preferiblemente desde 5-20 ml y lo más preferido desde 10-15 ml. La puesta en contacto puede realizarse durante cualquier cantidad adecuada de tiempo tal como durante menos de treinta segundos, durante treinta segundos o más, durante aproximadamente treinta segundos, durante aproximadamente cuarenta segundos, durante aproximadamente un minuto o más. Para realizar el contacto con una superficie de la cavidad bucal, cuando la composición de cuidado bucal de la invención es un gel dentífrico o una pasta dentífrica, se aplica normalmente con un cepillo de dientes y se realiza una limpieza mecánica de los dientes y/o la lengua, preferiblemente durante al menos dos minutos, más preferiblemente durante al menos tres minutos. En el caso de los geles dentífricos y las pastas dentífricas, la cantidad de composición dosificada para realizar la actividad es normalmente de desde 0,3-4,0 g, preferiblemente desde 0,5-2,5 g. La puesta en contacto puede llevarse a cabo al menos una vez al día, preferiblemente al menos dos veces al día, más preferiblemente al menos tres veces al día, tal como 1, 2, 3 ó 4 veces al día. La cavidad bucal puede pertenecer a un ser humano o animal, preferiblemente un ser humano.
El término “tratamiento”, “que trata” o “tratar”, tal como se usa en el presente documento, se refiere a medios que revierten, alivian, inhiben la evolución de la enfermedad o el trastorno estos términos se refieren a, o uno o más síntomas de tal enfermedad o estado.
El término “prevención”, “que previene” o “prevenir”, tal como se usa en el presente documento, se refiere a evitar la aparición de una determinada enfermedad o trastorno. La prevención puede ser completa (por ejemplo, la ausencia total de una enfermedad o un trastorno). La prevención también puede ser parcial, de manera que, por ejemplo, la aparición de una enfermedad o un trastorno en un sujeto es menos que la que se habría producido sin la administración de la composición de cuidado bucal de la presente invención. La prevención también incluye reducir el riesgo de padecer la enfermedad o el trastorno. En una realización particular, las composiciones de la invención son para su uso en prevención.
El término “placa dental” se refiere a una película fina que se compone de restos de alimentos, bacterias y saliva. Si no se elimina de manera regular la placa dental, se adhiere a la superficie del esmalte, atacando las estructuras de los dientes y produciendo una serie de sustancias que provocan la hinchazón de las encías, dando lugar a gingivitis (inflamación de la encía), enrojecimiento y probable sangrado gingival.
El término “sarro” o “tártaro” se refiere a una forma de placa dental endurecida. Se produce por la precipitación de minerales de la saliva y el líquido crevicular gingival en la placa en los dientes. Este proceso de precipitación destruye las células bacterianas dentro de la placa dental, pero la superficie rugosa y endurecida que se forma proporciona una superficie ideal para la formación adicional de placa. Esto conduce a la acumulación de sarro, que compromete la salud de la gingiva (encía). Puede formarse sarro tanto a lo largo de la línea gingival, donde se denomina supragingival, y dentro del estrecho surco que existe entre los dientes y la gingiva, donde se denomina subgingival.
El término “gingivitis” se refiere a una inflamación de las encías que da lugar a un aumento en la sensibilidad y la irritación y que en muchos casos se acompaña por sangrado. Su desencadenante más frecuente es la placa dental o biopelícula, que consiste en una película fina de restos de alimentos, bacterias y saliva. Si no se trata a tiempo, puede evolucionar a periodontitis (piorrea), e incluso entra en el diente y daña su estructura ósea, conduciendo a la pérdida irreversible del diente.
El término “periodontitis” se refiere a un proceso gingival inflamatorio que se extiende al ligamento periodontal que sujeta y fija el diente, e incluso al hueso alveolar, destruyendo ambos tejidos. Aparecen bolsas periodontales, que son un aumento en el hueco o espacio entre la superficie del diente y la parte interna de la encía. Este proceso destructivo se extiende hasta que se compromete la estabilidad del diente. Debido a la pérdida de fijación, en los estadios finales los dientes se separan y se sueltan, perdiendo su ubicación normal, y finalmente el diente se cae de manera irremediable. Se ha hallado queStreptococci,espiroquetas yBacteroidesson los posibles patógenos responsables de la enfermedad [Prasanth M.,Dent Res J (Isfahan),2011, 8(2), 85-94; Menendez A.et al., Oral Microbiology Immunology,2005, 20(1), 31-34].
El término “halitosis” o “mal aliento” se refiere a la presencia de olores desagradables que pueden detectarse en el aire exhalado. La halitosis es un estado que afecta a muchas personas. Existen múltiples tipos de halitosis y se clasifican dependiendo de la fuente o causa de este mal aliento: halitosis fisiológica, halitosis patológica (causa bucal, 87% de todas las halitosis, y causa extrabucal), pseudohalitosis y halitofobia. Por tanto, el mal aliento por una causa bucal es el más común. Este tipo de halitosis es provocado por la producción y liberación de compuestos volátiles, principalmente azufre. Otras moléculas tales como las diaminas (por ejemplo, cadaverina) también se relacionan con la halitosis. Los compuestos volátiles de azufre son provocados por bacterias que crecen en la boca en condiciones de ausencia de oxígeno (anaerobias). Estos compuestos volátiles de azufre proceden del metabolismo de bacterias alimentarias o permanecen atrapados en la boca.
El término “caries” se refiere a la degradación de los dientes debido a los ácidos producidos por bacterias.Streptococcus mutansse considera una de las principales bacterias implicadas en este proceso. Además, otra microflora comoCandidase asocian también con lesiones de caries activas [Prasanth M.,Dent Res J (Isfahan),2011, 8(2), 85-94]. Las caries pueden ser de varios colores diferentes desde amarillo hasta negro. Los síntomas pueden incluir dolor y dificultad para comer. Las complicaciones pueden incluir inflamación del tejido que rodea el diente, pérdida de dientes e infección o formación de abscesos. Es una enfermedad caracterizada por una serie de reacciones que conducen a los tejidos duros de los dientes a ablandarse, y que si no se trata, avanza desde la superficie hacia el interior, conduciendo eventualmente a la destrucción irreversible del diente. Normalmente, las caries pasan desapercibidas para el paciente. Una exploración detallada detectará coloraciones o manchas blancas similares al yeso (áreas en las que no hay esmalte) o pigmentación marrón en la superficie del diente. Esta fase puede caracterizarse por una determinada sensibilidad (sensación extraña) a algunos alimentos, particularmente bebidas dulces o calientes o frías, aunque habitualmente no hay dolor real. Cuando la caries avanza y afecta a la pulpa o el nervio dentro del diente, generalmente sobrevendrá el dolor, aunque si la afección es muy lenta puede destruir una gran parte del nervio sin dolor. Cuando la afección es profunda, pueden formarse abscesos (mejor conocidos como flemones, es decir, material dentario destruido y pus) y dan lugar a una gran inflamación y dolor.
El término “mucositis periimplantaria” se refiere a una lesión inflamatoria de las partes blandas que rodean un implante endoóseo en ausencia de pérdida del hueso de soporte o pérdida continua de hueso marginal. La mucositis periimplantaria es provocada por bacterias de las biopelículas dentarias, que rompen la homeostasis de los microbios del huésped en la superficie de contacto implante-mucosa, dando como resultado una lesión inflamatoria. La retirada de la biopelícula es un prerrequisito para la prevención y el tratamiento de la mucositis periimplantaria. La mucositis periimplantaria se considera un precursor para la periimplantitis.
El término “periimplantitis” se refiere a una lesión inflamatoria de la mucosa que afecta al tejido que rodea al implante, predominantemente al hueso de soporte con pérdida de osteointegración. Al igual que la mucositis periimplantaria, también es provocada por la adhesión de biopelículas bacterianas patógenas en la superficie del implante y los tejidos periimplantarios.
En el contexto de la invención, el término “aproximadamente” al caracterizar a un valor se refiere a ±10% de dicho valor, preferiblemente ±5% de dicho valor.
Preferiblemente, la expresión “uno o más” se refiere a 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10, más preferiblemente a 1, 2, 3, 4 ó 5, incluso más preferiblemente a 1, 2 ó 3.
Los siguientes ejemplos se proporcionan para ilustrar la invención pero no debe considerarse que limitan su alcance.
Ejemplos
Composiciones
Se prepararon composiciones de cuidado bucal (450 g) mezclando los componentes dados a conocer en la tabla a continuación. Los componentes y sus cantidades (expresadas como % p/p, es decir, % en peso) de cada composición se proporcionan en las tablas a continuación.
Las tablas a continuación dan a conocer formulaciones específicas de colutorio, pasta dentífrica y gel dentífrico. E m l f rm l i n l ri :
Eem lo de formulación de colutorio 7:
E m l f rm l i n nífri :
E m l f rm l i n l nífri :
El aglutinante es preferiblemente goma xantana.
Estudios reológicos
Las curvas de flujo que representan el cambio en la tensión de corte (<t>en Pa) y la viscosidad (n en Pas) frente a la velocidad de corte (y en s-1) para las composiciones de los ejemplos comparativos 1-3 y para el ejemplo 4 se han obtenido en un reómetro (HAAKE MARS) sometiendo las composiciones a las siguientes condiciones: velocidad de corte desde 0 hasta 100 s-1 en 3 min, 1 min a una velocidad de corte de 100 s-1, y velocidad de corte desde 100 hasta 0 s-1 en 3 min. La carga de deformación permanente (<to>) corresponde a los primeros valores medidos por el dispositivo cuando se aumenta la velocidad de corte desde 0 hasta 100 s-1 en 3 min. Todos los estudios reológicos se realizaron a una temperatura de 20°C. Los experimentes se llevaron a cabo aplicando 2 g de la formulación de prueba al área de muestra del reómetro y, después bajando la parte movible del reómetro sobre el área muestra, se retira la formulación en exceso.
Se ajustaron las curvas de flujo obtenidas al modelo de Herschel-Bulkley según la ecuación 1 (que describe un comportamiento de fluido plástico) y al modelo de Cross según la ecuación 2 (que describe un comportamiento de fluido pseudoplástico) [Alderman N. (1997) ,“Non-Newtonian Fluids: Guide to Classification and Characteristics",elemento de datos de ESDU 97034].
Modelo de Herschel-Bulkley:
r = r 0K fn (Ecuación 1)
en la que
tes la tensión de corte (en Pa),
toes la carga de deformación permanente (en Pa),
Kes un coeficiente (en P asn),
Yes la velocidad de corte (en s-1), y
nes el exponente.
Modelo de Cross:
Vo-y™
V = y™1(ky)n
en la que
nes la viscosidad dinámica (en Pa s),
noes el valor asintótico de la viscosidad a una velocidad de corte (en Pa s) muy baja,
es el valor asintótico de la viscosidad a una velocidad de corte (en Pa s) muy alta,
k es un coeficiente (en sn),
yes la velocidad de corte (en s-1), y
nes el exponente.
Se calcularon el coeficiente de correlación (r) del ajuste y los correspondientes parámetros de las ecuaciones. Se seleccionó el modelo que tenía el coeficiente de correlación más alto.
L r l r n n n l l nin i n:
Estos resultados recogidos en la tabla anterior muestran que las composiciones de los ejemplos comparativos 1-3 se ajustan muy bien al modelo de Herschel-Bulkley, es decir, estas composiciones tienen un comportamiento de fluido plástico, mientras que la composición del ejemplo 4 se ajusta muy bien al modelo de Cross, es decir, tiene un comportamiento pseudoplástico.
Se determinó la carga de deformación permanentetopara las composiciones para verificar los resultados anteriores. Los valores experimentales obteni r r i n n n l l n in i n:
Estos resultados confirman que la composición del ejemplo 4 tiene un comportamiento pseudoplástico ya que no tiene carga de deformación permanente(to= 0 Pa), mientras que las composiciones de los ejemplos comparativos 1-4 tienen valores de carga de deformación permanente en el intervalo de 3,1-3,3 Pa.
Estudios microbiológicos
Se llevaron a cabo estudios de actividad antimicrobiana contraStreptococcus mutans(ATCC 25175) yCandida albicans(ATCC 90028) con las composiciones del ejemplo 4. El control era una composición que comprendía el 2% en peso de aceite de ricino hidrogenado con PEG 40, el 7% en peso de propilenglicol y agua(c.s.p.100% en peso). Los medios de cultivo y las condiciones de incubación para cada microorganismo se proporcionan en la tabla a continuación:
Determinación de la dilución inhibidora máxima (DIM):
Se incubaron diversas diluciones de las composiciones en estudio con los microorganismos (104 ufc/ml) cultivados en placas de microtitulación en los medios de cultivo y condiciones de incubación correspondientes. La DIM se definió como la dilución más alta (es decir, la concentración más baja) que puede inhibir totalmente el crecimiento microbiano visible. [Directrices del EUCAST (Comité Europeo de Pruebas de Susceptibilidad a los Antimicrobianos) y el CLSI (Instituto de Estándares Clínicos y de Laboratorio)]
Determinación de la dilución bactericida máxima (DBM):
Se sembraron 20 pl de las diluciones de las composiciones en estudio del experimento de DIM descrito anteriormente en las que no se había observado crecimiento visible de microorganismos en el ensayo de DIM en un medio de agar sólido. Se incubaron las placas sembradas en las condiciones descritas en la tabla anterior. La DBM correspondió a la dilución más alta (es decir, la concentración más baja) capaz de inhibir totalmente el crecimiento microbacteriano. Determinación de la cinética de muerte bacteriana:
Se determinó la cinética de muerte bacteriana de las composiciones en estudio poniendo en contacto las suspensiones de bacterias a una concentración de desde 5x105 hasta 2x106 ufc/ml. Después de 1, 2 y 5 minutos, se extrajo una muestra (100 pl) y se diluyó 100 veces. Se determinó el número de células viables sembrando en medio de agar sólido. Se incubaron las placas en las condiciones correspondientes proporcionadas en la tabla anterior y se determinó el número de bacterias.
Los resultados de DIM y DBM se proporcionan en la tabla a continuación, expresados como la dilución de la composición someti
La composición del ejemplo 4 mostró actividad antibacteriana contra S.mutansyC. albicans.
Se sometió a prueba adicionalmente la composición del ejemplo 4 para determinar su cinética de muerte bacteriana contraC. albicans.Los resultados se proporcionan en la tabla a continuación como recuentos bacterianos (ufc/ml) y el % de supervivencia entre paréntesis.
________ ________
La composición del ejemplo 4 mostró actividad bacteriostática contraC. albicansy es una composición rápida y activa contra este tipo de bacterias.

Claims (9)

REIVINDICACIONES
1. Composición de cuidado bucal que comprende:
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 0,05 al 5% en peso de 4-hidroxiacetofenona, y
- al menos el 15% en peso de agua,
en la que los % en peso se expresan con respecto al peso total de la composición.
2. Composición de cuidado bucal según la reivindicación 1, en la que está presente agua en una cantidad de al menos el 20% en peso, al menos el 25% en peso, al menos el 30% en peso, al menos el 40% en peso, al menos el 50% en peso, al menos el 60% en peso, al menos el 70% en peso, al menos el 75% en peso, o al menos el 80% en peso, en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
3. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende además uno o más componentes seleccionados del grupo que consiste en fuentes de iones fluoruro, tensioactivos, codisolventes, humectantes, edulcorantes, aglutinantes, agentes de sensación en la boca, abrasivos, agentes desensibilizantes, otros principios activos de cuidado bucal, agentes de modificación del pH, conservantes, agentes quelantes, agentes saborizantes y colorantes.
4. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en forma de colutorio, gel dentífrico o pasta dentífrica.
5. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en forma de colutorio que comprende:
- del 0,05 al 1,5% en peso de 4-hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- al menos el 70% en peso de agua,
- opcionalmente del 5 al 10% en peso de propilenglicol,
- opcionalmente del 1 al 10% en peso de glicerina, y
- opcionalmente del 1 al 5% en peso de aceite de ricino hidrogenado con PEG40,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
6. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en forma de gel dentífrico o pasta dentífrica que comprende:
- del 0,05 al 1,5% en peso de 4-hidroxiacetofenona,
- del 0,005 al 1% en peso de o-cimen-5-ol,
- del 0,005 al 1,5% en peso de glicirricinato de dipotasio,
- del 10 al 35% en peso de agua,
- del 30 al 55% en peso de sorbitol,
- opcionalmente del 0,1 al 1,5% en peso goma xantana,
- opcionalmente del 0,5 al 10% en peso de propilenglicol, y
- opcionalmente del 1 al 15% en peso de glicerina,
en la que el % en peso se expresa con respecto al peso total de la composición.
7. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la razón en peso de 4-hidroxiacetofenona con respecto a glicirricinato de dipotasio es de desde 15:1 hasta 0,5:1.
8. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en la que la razón en peso de 4-hidroxiacetofenona con respecto al o-cimen-5-ol es de desde 10:1 hasta 0,5:1.
9. Composición de cuidado bucal según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, para su uso en el tratamiento y/o la prevención de la formación de placa dental, formación de caries, formación de sarro, halitosis, gingivitis, periodontitis, mucositis periimplantaria y/o periimplantitis.
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