ES2976990T3 - Uso de un extracto de Bixa orellana - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere al uso cosmético de un extracto de Bixa orellana para prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o reducir las manifestaciones poco atractivas y/o desagradables y/o incómodas de la secreción de sebo. Se refiere también a un procedimiento de cuidado cosmético caracterizado porque comprende la aplicación tópica, en al menos una zona de la piel, ventajosamente del cuero cabelludo, de un extracto de Bixa orellana para prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o o reducir las manifestaciones poco atractivas y/o desagradables y/o incómodas de la secreción de sebo. Finalmente, se refiere a un extracto de Bixa orellana para uso en el tratamiento y/o prevención de una condición patológica asociada con hiperproducción de sebo, elegida entre hiperseborrea patológica y eczema seborreico, y/o cualquiera de sus combinaciones. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN

Uso de un extracto de Bixa orellana

La presente invención se refiere al uso de un extracto deBixa orellanapara prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o las manifestaciones antiestéticas, desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo, particularmente en composiciones cosméticas o farmacéuticas, particularmente composiciones dermatológicas.

El sebo es producido por las glándulas sebáceas de la piel y está compuesto por una mezcla compleja de lípidos que incluye triglicéridos (30-50 %), ácidos grasos libres (15-30 %), ésteres de cera (26-30 %) y escualeno (12-20 %).

Las glándulas sebáceas se encuentran en la piel donde, en asociación con el folículo piloso, forman la unidad pilosebácea. Son más numerosas en el cuero cabelludo y la cara, alcanzando hasta 400-900 glándulas/cm2. La función principal de las glándulas sebáceas es la secreción de sebo a partor de los sebocitos maduros. La secreción es de tipo holocrina, lo que significa que al excretar sebo hacia el canal folicular, los sebocitos mueren. Los sebocitos periféricos proliferan y luego se diferencian en sebocitos maduros en el centro de la glándula, estos últimos caracterizados por una alta densidad de gotitas de lípidos citoplásmicos. La renovación completa de los sebocitos en las glándulas sebáceas dura aproximadamente 4 semanas.

La producción de sebo es fundamental para el buen estado y funcionamiento de la piel. El sebo está destinado en particular a proteger la piel de la desecación, de los microbios a través de la acidificación y a preservar su flexibilidad. Se le atribuyen funciones antibacterianas y de transporte de feromonas, así como una función antioxidante particularmente ligada a la producción de vitamina E.

Una producción de sebo demasiado baja provoca la aparición de una piel seca y más frágil y la pérdida de la función de los folículos pilosos, lo que puede provocar la caída del cabello.

Si la secreción de sebo es útil para estas funciones protectoras de la piel, cuando es excesiva, confiere a la piel imperfecciones tales como por ejemplo un aspecto a menudo descrito como brillante, grueso, graso, una dilatación de los poros y/o la formación de puntos negros, una hiperqueratinización de la piel, manifestaciones todas ellas a menudo percibidas como antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas. Estas manifestaciones caracterizan la llamada piel "grasa".

La cantidad y la calidad del sebo secretado varía según el tipo de piel, por ejemplo caucásica, asiática y africana; sin embargo, el fenómeno de la piel grasa afecta al 80 % de las personas en todo el mundo y, por tanto, constituye un verdadero problema cosmético multiétnico.

Además, esta seborrea puede ser causa de verdaderas patologías como el eccema seborreico y/o la hipersecreción en el lactante (comúnmente denominada “costra láctea”).

Si el principal origen de la piel grasa es la hiperactividad de los sebocitos, con una excesiva secreción y excreción de sebo por las glándulas sebáceas, múltiples factores intrínsecos (edad, hormonas, estrés) y/o extrínsecos (temperatura, humedad, agentes agresivos tales como sustancias contaminantes) influyen en la calidad y/o cantidad del sebo secretado. Así, las hormonas andrógenas y el exceso de factores de crecimiento producidos durante la pubertad son los principales factores implicados en el desarrollo de la piel grasa. Además, un exceso del factor de crecimientoInsulin Growth factorde tipo 1 (IGF1) se asocia, por un lado, con una hiperproliferación de sebocitos que conduce a una sobreproducción de sebo y, por otro lado, con una hiperproliferación y diferenciación de queratinocitos que conduce a una hiperqueratinización y por lo tanto engrosamiento de la piel.

Existen muchos ingredientes activos en el campo cosmético y dermatológico para prevenir y/o reducir directamente la secreción de sebo. Estos llamados agentes seborreguladores reducen directamente la producción de sebo por las glándulas sebáceas, como por ejemplo el gluconato de zinc y el ácido azelaico, la sarcosina y/o un extractodeOrtosifón stamineus.Se utilizan también otros agentes por su acción indirecta sobre la secreción de sebo, en particular agentes exfoliantes, estimuladores de la renovación celular, astringentes y/o matificantes por absorción de sebo.

Sin embargo, existe una necesidad constante de un nuevo ingrediente activo capaz de reducir la secreción de sebo, que sea a la vez visible y duradera, sin provocar efecto rebote o irritación de la piel y sin pérdida de su luminosidad, y capaz de preservar la hidratación. de la piel. También existe la necesidad de un nuevo ingrediente activo capaz de prevenir y/o reducir las manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas de la secreción de sebo tales como el aspecto brillante y graso de la piel y/o del cabello, la visibilidad de los poros y /o la formación de puntos negros y/o la hiperqueratinización de la piel, en particular su aspecto grueso.

La presente invención pretende así resolver estas necesidades con un nuevo agente inhibidor de la secreción de sebo, útil como alternativa a los principios activos disponibles en el mercado.

De hecho, según la presente invención, se ha descubierto de manera particularmente sorprendente e inesperada que el extracto deBixa orellanale permite resolver todos estos problemas técnicos. El extracto deBixa orellanasegún la invención permite de hecho prevenir y/o reducir la secreción de sebo, en particular de lípidos totales y/o neutros por parte de los sebocitos de manera muy eficaz de la piel, incluido el cuero cabelludo, en particular inhibiendo la actividad del IGF- 1 y/o estimulando la síntesis de la proteína IGBP3 (proteína 3 de unión a IGF1), inhibidora de la actividad de IGF-1. El extracto según la invención permite así reducir la proliferación de sebocitos. Este efecto es visible y duradero, sin provocar efecto rebote. El extracto según la invención tiene también la ventaja de preservar la hidratación y la luminosidad de la piel.

Al inhibir la actividad de IGF1 directamente y/o mediante estimulación de la síntesis de la proteína IGBP3 (proteína 3 de unión a IGF1), el extracto deBixa orellanapermite prevenir y/o reducir las manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas de la secreción de sebo tales como el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o del cabello. Limitando la proliferación y la diferenciación de los queratinocitos, el extracto según la invención permite reducir la hiperqueratinización de la piel y, por tanto, el aspecto grueso de la piel. El extracto según la invención tiene la ventaja de estimular la síntesis y/o la actividad del colágeno de tipo IV por los queratinocitos, lo que permite cerrar los poros de la piel y/o reducir el número de poros dilatados y/o prevenir la dilatación de los poros de la piel y/o la visibilidad de los poros de la piel y/o reducir la formación de puntos negros. De manera general, la textura de la piel se afina.

Además, el extracto según la invención permite reducir la actividad secretora de los sebocitos sin detenerla completamente, manteniendo así un nivel mínimo de secreción de sebo, esencial para la homeostasis de la piel y/o del cabello. A largo plazo, el extracto según la invención no reseca la piel.

Por su acción completa y estas actividades complementarias y desprovisto de los inconvenientes de ciertos productos presentes en el mercado cosmético, el extracto según la invención es por tanto un excelente agente inhibidor de la secreción de sebo y de sus manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas. Por tanto, es particularmente útil para el tratamiento y/o el cuidado cosmético de las pieles normales, grasas, muy grasas y/o mixtas y/o del cabello normal y/o graso.

Asimismo, resulta particularmente útil para el tratamiento y/o cuidado cosmético de la piel caucásica, asiática y/o africana y/o del cabello caucásico, asiático y/o africano.

Bixa orellanaes un arbusto que pertenece al género Bixa, de la familia Bixaceae. Se le llama comúnmente “roucou” o árbol del lápiz labial.

Los extractos de este arbusto ya se han descrito en aplicaciones cosméticas para un efecto blanqueador (JP08012563). Los extractos oleosos de semillas también se han descrito como agentes fotoprotectores (FR2555447) y como agente humectante (FR2798591).

Sin embargo, ninguna de las propiedades conocidas de este extracto sugiere su efecto para prevenir y/o limitar la secreción de sebo y/o las manifestaciones antiestéticas de la secreción de sebo como se descubre en la presente invención.

El extracto deBixa orellanatiene la ventaja de actuar directamente sobre los sebocitos y con un efecto duradero y a largo plazo. Además, el extracto según la invención previene y/o reduce las imperfecciones de la piel relacionadas con una producción importante de sebo. En particular, se ha observado que el extracto según la invención afina la textura de la piel reduciendo la visibilidad de los poros, en particular reduciendo el tamaño de los poros y haciéndola más regular y tersa.

Algunas de estas propiedades del extractoBixa orellanasegún la invención se demostrará con más detalle en los ejemplos proporcionados a continuación.

El objeto de la presente invención es, por tanto, el uso cosmético no terapéutico de un extracto hidrosoluble deBixa orellanapara prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o reducir manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo, en particular para prevenir y/o reducir la visibilidad de los poros de la piel y/o la formación de puntos negros, y/o el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o el cabello y/o el aspecto grueso de la piel, siendo el extracto deBixa orellanaun extracto de semilla obtenido por extracción acuosa.

La presente invención también se refiere a un extracto soluble en agua deBixa orellanapara su uso solo o en una composición farmacéutica, en particular dermatológica, en el tratamiento y/o prevención de al menos una patología asociada a la hiperproducción de sebo, en particular hiperseborrea patológica, eczema seborreico y/o hipersecreción del lactante y/o cualquiera de sus combinaciones, siendo el extracto deBixa orellanaun extracto de semilla obtenido por extracción acuosa.

La presente invención se refiere también al uso según la invención de una composición cosmética o farmacéutica, en particular una composición dermatológica que comprende un extracto soluble en aguade Bixa orellana,siendo el extracto deBixa orellanaun extracto de semilla obtenido por extracción acuosa, en asociación con al menos un agente elegido entre los seborreguladores, preferentemente elegido entre la sarcosina, el salicilato de zinc, el gluconato de zinc, el ácido azelaico, un extracto de Orthosiphon stamineus y/o sus derivados, y/ o al menos un agente con propiedades complementarias elegido entre agentes exfoliantes, hidratantes, queratolíticos, estimulantes de la síntesis de fibronectina, protectores del factor de crecimiento de fibroblastos (FGF2), estimulantes del crecimiento de fibroblastos, agente antibacteriano, absorbente de sebo, comedolítico, antibiótico local y cualquiera de sus mezclas.

La presente invención también se refiere al uso cosmético no terapéutico de dicha composición cosmética para prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o reducir las manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas asociadas con la secreción de sebo, en particular para prevenir y/o reducir la visibilidad de los poros de la piel y/o la formación de puntos negros y/o el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o del cabello y/o el aspecto grueso de la piel.

La presente descripción describe un procedimiento de cuidado y/o tratamiento cosmético (que no forma parte de la invención) que comprende la aplicación tópica, en particular diaria, en al menos una zona de la piel, de manera ventajosa el cuero cabelludo, de un extracto deBixaorellana según la invención o una composición cosmética según la invención para prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o reducir manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo, en particular para prevenir y/o reducir la visibilidad de los poros de la piel y/o la formación de puntos negros, y/o el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o el cabello y/o el aspecto grueso de la piel.

El objeto de la presente invención es el uso cosmético no terapéutico de un extracto hidrosoluble.por Bixa orellanapara prevenir y/o reducir la secreción de sebo, preferentemente en forma de composición cosmética, siendo el extracto deBixa orellanaun extracto de semilla obtenido por extracción acuosa.

El objeto de la presente invención es, por tanto, el uso cosmético no terapéutico de un extracto hidrosoluble deBixa orellanapara prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o las manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo, siendo el extracto deBixa orellanaun extracto de semilla obtenido por extracción acuosa.

El término "prevenir y/o reducir la secreción de sebo" significa reducir o prevenir el aumento de la cantidad de sebo secretada por los sebocitos en la piel, incluido el cuero cabelludo, y de manera ventajosa los lípidos totales y/o neutros del sebo, en particular el escualeno y/o reducir o prevenir la proliferación de sebocitos en la piel, incluido el cuero cabelludo.

La cantidad de sebo secretada por los sebocitos se puede medir in vitro analizando la cantidad de lípidos celulares producidos en los sebocitos en cultivo con tinción con Rojo Nilo según el método descrito Greenspan P et al. (Nile red: a sélective fluorescent stain for intracellular lipid droplets. J Cell Biol. 100(3):965-73, (1985)) como se describe en el Ejemplo 2.

La cantidad de sebo secretado también se puede medir in vivo mediante análisis clínicos e instrumentales de muestras de secreciones de sebo en muestras como los parches Sébutape.™ según el método clásico y/o aplicando un sebumeter en la zona de la piel afectada, de manera preferencial el dispositivo Sebumeter™ comercializado por la empresa Courage Khazaka Electronic GmbH, preferentemente el modelo SM815.

De manera ventajosa, el extracto según la invención permite reducir la cantidad de sebo secretada al menos un 5 %, preferentemente al menos un 10 %, más preferentemente un 20 % con respecto al control en ausencia de extracto como se demuestra en el ejemplo 2.

La proliferación de sebocitos en la piel puede evaluarse enumerando los sebocitos en presencia del extracto según la invención tiñendo el ADN con reactivo de Hoechst según el método descrito por Daxhelet et al (Spectrofluorometry of dyes with DNAs of different base composition and conformation; Analytical Biochemistry Volume 179, Issue 2, June 1989, Pages 401-403 Analytical Biochemistry 179:401-403 (1989) y presentado en el ejemplo 2.

De manera ventajosa, el extracto según la invención permite reducir la proliferación de sebocitos en al menos un 5 %, preferentemente al menos un 10 %, más preferentemente al menos un 15 % con respecto al control en ausencia de extracto, preferentemente como se demuestra en ejemplo 2.

Por “manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo” se entiende el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o del cabello, la visibilidad de los poros de la piel y/o la formación de puntos negros y/o la apariencia gruesa de la piel. Según un modo particular de la invención, las manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas de la secreción de sebo se eligen entre el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o del cabello, la formación de puntos negros, el aspecto grueso de la piel.

En el sentido de la presente invención, se entiende por "reducir la visibilidad de los poros de la piel" apretar los poros de la piel, es decir reducir el diámetro de apertura de los poros, y/o la densidad y/o el área de los poros en la superficie de la piel y/o prevenir la dilatación de los poros de la piel. El extracto según la invención permite por tanto reducir la apertura y/o la densidad de los poros en la superficie de la piel.

La visibilidad de los poros de la piel puede demostrarse in vivo mediante una evaluación denominada "scoring" realizada por un dermatólogo en una zona predefinida después de la aplicación de una composición que comprende el extracto según la invención, en particular como se describe en el ejemplo 5. Puede demostrarse también mediante un método instrumental objetivo mediante un análisis de imágenes que permite extraer y cuantificar parámetros específicos a partir de fotografías de alta resolución en configuración de polarización cruzada de los rostros de los voluntarios antes y después de la aplicación de una composición que comprende el extracto según la invención.

La densidad de los poros de la piel también se puede medirin vivomediante imágenes, en particular mediante la técnica de proyección de franjas, midiendo el llamado parámetro de curvatura.

En un modo de realización preferida de la invención, el extracto deB. orellanasegún la invención está en una cantidad eficaz para reducir la visibilidad de los poros de la piel en al menos un 10 %, de manera preferencial en al menos un 20 %, después de 28 días de aplicación de una crema que comprende el extracto deB. orellanasegún la invención, preferentemente a partir de semillas, todavía preferentemente preparadas en las condiciones descritas en el Ejemplo 1a), preferentemente formuladas en forma de una composición cosmética como la descrita en el Ejemplo 5.

Por “apariencia gruesa de la piel” según la invención se entiende una hiperqueratinización de la piel. La reducción de la hiperqueratinización de la piel se puede medir midiendo la cantidad de proteína IGF1-BP3 en presencia del extracto según la invención en queratinocitos humanos normales en cultivo, en particular como se presenta en el Ejemplo 3. De manera ventajosa, el extracto según la invención está en una cantidad eficaz para aumentar al menos un 5 %, de manera preferencial al menos un 10 %, más de manera preferencial al menos un 20 % la cantidad de proteína IGF 1-BP3 sintetizada en presencia del extracto según la invención.

Por piel muy grasa según la invención se entiende una piel que tiene un índice de lípidos medido mediante un seborómetro aplicado directamente en la zona de piel a evaluar superior o igual a 150 microgramos de sebo por cm2.

Por piel normal según la invención se entiende piel que tiene un índice de lípidos medido por un seborómetro aplicado directamente en la zona de piel a evaluar estrictamente inferior a 120 microgramos de sebo por cm2, y de manera preferencial mayor o igual a 100 microgramos de sebo por cm2.

Por piel grasa o seborreica según la invención se entiende la piel que presenta un índice de lípidos medido mediante un seborómetro aplicado directamente sobre la zona de piel a evaluar que oscila entre 120 y 149 microgramos de sebo por cm2.

Por piel mixta nos referimos a pieles que presentan varios perfiles: grasa, muy grasa y/o normal según las zonas del rostro consideradas, en particular pieles grasas en la zona T y pieles normales a secas en el resto del rostro.

Por cabello normal según la invención se entiende un cuero cabelludo que presenta un índice de lípidos medido mediante un seborómetro aplicado directamente en la zona del cuero cabelludo a evaluar inferior o igual a 100 microgramos de sebo por cm2.

Por cabello graso según la invención se entiende un cuero cabelludo que tiene un índice de lípidos medido por un seborómetro aplicado directamente en la zona del cuero cabelludo a evaluar estrictamente superior a 100 microgramos de sebo por cm2.

De manera preferencial, el término dispositivo sebumeter significa el dispositivo Sebumeter™ comercializado por la empresa Courage Khazaka Electronic GmbH, preferentemente el modelo SM815.

En el sentido de la presente invención, se entiende por "uso cosmético" un uso no terapéutico y no farmacéutico del extracto según la invención, preferentemente sobre una piel sana, en particular un cuero cabelludo sano, y/o un cabello sano, en particular un uso destinado a toda o parte de la piel, preferentemente el cuero cabelludo y/o una zona de piel, preferentemente el cuero cabelludo denominado "sano", en particular una zona de piel "sana" y/o una zona del cuero cabelludo “sano”.

A los efectos de la presente invención, se entiende por parte de la piel preferentemente del cuero cabelludo y/o zona de piel, preferentemente del cuero cabelludo denominado "sano", una parte de la piel, preferentemente del cuero cabelludo y/o una zona de piel, preferentemente del cuero cabelludo calificada como no patológica por un dermatólogo, es decir que no presente infección, inflamación, cicatriz, enfermedad o condición de la piel como foliculitis, candidiasis, psoriasis, ictiosis, patologías ligadas a la melanogénesis como vitíligo, eccema, acné, queratosis actínica, carcinoma, melanoma, forúnculo o dermatitis incluidas seborreicas, alopecia o heridas o lesiones. En particular, por parte de la piel, preferentemente del cuero cabelludo y/o por zona de piel, preferentemente del cuero cabelludo denominado "sano", se entiende una parte de la piel, preferentemente del cuero cabelludo y/o una zona de la piel, preferentemente del cuero cabelludo calificada como “normal” por un médico, en particular un dermatólogo, es decir, compuesta por células “normales”, es decir, no patológicas, en particular no cancerosas.

Así, salvo que se indique lo contrario, el término piel "normal", células "normales", queratinocitos "normales", sebocitos "normales", significa piel o células que no presentan patología alguna.

El extracto según la invención es un extracto deBixa orellana.El extracto según la invención se extrae de las semillas deBixa orellana.

El extracto se puede obtener mediante diferentes métodos de extracción conocidos por el experto en la técnica, elegidos entre maceración, decocción en caliente, trituración incluida la ultrasónica, uso de una batidora, o incluso o el extracto puede obtenerse mediante extracción en agua en condiciones subcríticas o supercríticas (dióxido de carbono). De manera preferencial, la extracción se realiza mediante maceración.

La extracción puede realizarse a partir de material seco o fresco, de manera ventajosa seco, en una cantidad del 0,1 % al 20 % en peso, de manera ventajosa del 1 % al 20 %, muy de manera ventajosa del 5 % al 15 %, todavía de manera ventajosa del 10 % al 15 %, y aún más de manera ventajosa aproximadamente 10 % en peso con respecto al peso total del material y del disolvente de extracción.

La extracción se puede llevar a cabo a una temperatura que varía de 4 °C a 300 °C, de manera preferencial de 4 °C a 100 °C. En un modo de realización preferida de la invención, la extracción se llevará a cabo a una temperatura que varía de 60 °C a 90 °C, de manera preferencial de 70 °C a 85 °C, más de manera preferencial a una temperatura de aproximadamente 80 °C.

Según un modo de realización alternativa, la extracción se realizará a una temperatura que oscila entre 4 °C y 20 °C, también de manera ventajosa a temperatura ambiente, es decir a aproximadamente 20 °C.

En otro modo de realización alternativo de la invención, la extracción se realizará en agua en condiciones subcríticas, a una temperatura que oscila entre 100 °C y 300 °C, de manera ventajosa entre 120 °C y 250 °C, incluso de manera ventajosa a 120 °C. La extracción puede realizarse a una única temperatura determinada o a temperaturas crecientes sucesivas. En un modo de realización ventajosa de la invención, la extracción se realizará a una única temperatura de 120 °C. En modo alternativo, se realizará según un gradiente de tres temperaturas crecientes entre 100 °C y 200 °C, tal como 120 °C, 140 °C luego 160 °C o 110 °C, 130 °C luego 150 °C, o 120 °C, 145 °C y luego 170 °C.

El término extracción en “condiciones subcríticas” significa extracción en presencia de agua, en condiciones de temperatura superior a 100 °C y presión inferior a 221 bares, de manera que el agua permanece en estado líquido pero tiene una viscosidad y una tensión superficial inferiores que la del agua a temperatura ambiente, aumentando su constante dieléctrica.

Así, la presión de extracción estará comprendida entre 150 bares y 250 bares, preferentemente entre 200 y 221 bares, de manera ventajosa en un autoclave de extracción a presión.

Generalmente la extracción se puede realizar por un periodo de 30 minutos a 24 horas, de manera preferencial de 30 minutos a 12 horas, más de manera preferencial durante un período de 1 hora a 5 horas, y todavía de manera ventajosa durante un período de 1 hora a 2 horas. De manera muy ventajosa, la extracción se realizará durante un período de una hora.

El extracto según la invención puede obtenerse mediante extracción en agua como único disolvente.

El extracto se obtiene por extracción acuosa. A los efectos de la presente invención, se entiende por "extracto obtenido por extracción acuosa" cualquier extracto obtenido por extracción con una solución acuosa que contenga más del 60 % en peso, de manera ventajosa al menos el 70 % en peso, en particular al menos el 80 % en peso, más particularmente al menos un 90 % en peso, particularmente al menos un 95 % en peso, de agua con respecto al peso total de la solución acuosa, que aún más de manera ventajosa no contiene glicol y en particular no contiene alcohol, más particularmente contiene solo agua.

De manera ventajosa según la invención, el extracto obtenido después de la etapa de extracción se filtrará hasta un umbral de corte de 0,45 pm. Se pueden llevar a cabo etapas adicionales de decoloración y/o desodorización del extracto en cualquier etapa de la extracción y según técnicas conocidas por los expertos en la técnica. En particular, el extracto se puede decolorar con carbón activado.

Además, el extracto obtenido después de la extracción puede entonces concentrarse por evaporación del disolvente o secarse, por ejemplo, por liofilización o por atomización en presencia de un soporte de atomización como, por ejemplo, maltodextrina. Luego, el extracto se presenta en forma de polvo. Según un modo ventajoso de la invención, el extracto deBixa orellanaobtenido, preferentemente las semillas se atomizarán en presencia de una concentración en peso de maltodextrina comprendida entre el 20 % y el 90 %, preferentemente entre el 40 y el 80 %, más preferentemente alrededor del 60 % con respecto al peso total del polvo obtenido.

El extracto según la invención es soluble en agua.

El extracto según la invención se obtiene preferentemente según una de las formas de realización descritas a continuación:

en un primer modo de realización de la invención, el extracto se obtiene por maceración en agua como disolvente de una cantidad del 10 % en peso de semillas trituradas con respecto al peso del disolvente y del material, durante un período de una hora a una temperatura de 80 °C. El extracto crudo se centrifugó, se decantó, luego se filtró y luego se atomizó en presencia de maltodextrina, en una cantidad final de maltodextrina del 60 % en peso con respecto al peso total del extracto final, en las condiciones descritas en el Ejemplo 1a).

En un segundo modo de realización de la invención, el extracto se obtiene por maceración en agua como disolvente de una cantidad del 10 % en peso de semillas trituradas con respecto al peso total del disolvente y del material, durante un período de tiempo de 2 horas a una temperatura de 20 °C. El extracto crudo se centrifugó, se decantó y luego se filtró en las condiciones descritas en el Ejemplo 1b).

en un 3er modo de realización de la invención, el extracto se obtiene por maceración de una cantidad del 20 % de semillas trituradas en agua como disolvente, durante un período de 2 horas a una temperatura de 20 °C. A continuación el extracto se centrifuga, se decanta y se filtra en las condiciones descritas en el Ejemplo 1c).

en un 4o modo de realización, el extracto se obtiene por maceración de una cantidad del 10 % en peso de semillas trituradas con respecto al peso total del material y el disolvente, en una mezcla de etanol: agua (80:20; v/v), a una temperatura de 80 °C durante un periodo de 1 hora. A continuación, el extracto se centrifuga, se decanta, se filtra y luego se atomiza en presencia de maltodextrina, en una cantidad final de maltodextrina del 80 % en peso con respecto al peso total del extracto final, en las condiciones descritas en el ejemplo 1d).

Según la invención, el extracto deBixa orellanasegún la invención se puede utilizar solo en forma de ingrediente activo y/o en una composición cosmética, preferentemente destinada a una aplicación tópica.

El término "aplicación tópica", utilizado aquí, significa aplicar el extracto según la presente invención opcionalmente en forma de ingrediente activo y/o composición a la superficie de la piel, incluido el cuero cabelludo y/o el cabello, en particular mediante aplicación directa o por pulverización.

El ingrediente activo y/o las composiciones cosméticas que contienen el extracto según la invención están destinados en particular al cuidado y/o al tratamiento cosmético de las pieles denominadas normales, grasas, muy grasas y/o mixtas y/o de las denominadas pieles normales. y/o pieles grasas, en particular pieles grasas, muy grasas y/o mixtas y/o cabellos grasos.

Cuando se utiliza solo en forma de ingrediente activo, el extracto según la invención es preferentemente soluble y/o diluido en un disolvente, en particular polar, tal como agua, un alcohol, un poliol, un glicol tal como el pentilenglicol y/o butilenglicol y/o hexilenglicol y/o caprililglicol, o una de sus mezclas, preferentemente una mezcla hidroglicólica o hidroalcohólica, que contiene más preferentemente un glicol seleccionado entre el hexilenglicol, el caprililglicol y sus mezclas.

De manera ventajosa, el extracto según la invención es soluble y/o solubilizado en una solución acuosa que contiene glicerol, de manera ventajosa en una solución que contiene al menos un 10 % en peso de glicerol, preferentemente al menos un 15 %, e incluso de manera ventajosa un 17,5 % en peso de glicerol con respecto al peso total de la solución acuosa.

Alternativamente, el extracto obtenido se diluye y/o es soluble en una solución acuosa que contiene caprililglicol, en particular que contiene entre un 0,01 y un 5 % en peso de caprililglicol, preferentemente entre un 0,1 y un 1 % en peso de caprililglicol, con respecto al peso total de la solución acuosa.

En otro modo de realización, el extracto según la invención puede incorporarse a una composición cosmética que comprende al menos un excipiente cosméticamente aceptable.

A los efectos de la presente invención, se entiende por excipiente “cosméticamente aceptable” un compuesto y/o disolvente tópicamente aceptable, es decir que no induce una respuesta alérgica al contacto con la piel, incluido el cuero cabelludo humano, no es tóxico, no es inestable, o sus equivalentes, indebidos.

A los efectos de la presente invención, se entiende por “composición cosmética” una composición no terapéutica, es decir una composición destinada a la prevención y/o al cuidado de la piel, incluido el cuero cabelludo, denominada “normal” por un dermatólogo, que es decir no patológico. Aquí, piel o cuero cabelludo “normal” significa piel o cuero cabelludo sano como se define anteriormente. En un modo de realización preferida de la invención, el extracto según la invención está presente en la composición cosmética en un contenido comprendido entre 1x10'4 % a 10 % en peso, de manera preferencial 1x10'4 % a 5 % en peso, todavía de manera ventajosa 1x10'3 % a 3 % en peso, más de manera preferencial 0,001 % y 0,1 % en peso, con respecto al peso total de la composición.

La composición cosmética según la invención puede presentarse en todas las formas galénicas clásicamente utilizadas para aplicación tópica sobre la piel, incluido el cuero cabelludo, tales como formas líquidas o sólidas o incluso en forma de líquido a presión. Pueden formularse en particular en forma de una solución acuosa u oleosa, de una crema o de un gel acuoso o de un gel oleoso, en particular en un bote o en un tubo, en particular un gel de ducha, un champú, un acondicionador, una leche, un aceite, una emulsión, un hidrogel, una microemulsión o una nanoemulsión, en particular aceite en agua o agua en aceite o múltiple o silicona, un suero, una loción, en particular en una botella de vidrio o de plástico o en una botella dispensador o aerosol o espray, una ampolla, un jabón líquido o sólido, una pasta, un ungüento, una espuma, una mascarilla, una laca, un parche, un producto anhidro, de manera preferencial líquido, pastoso o sólido, por ejemplo en forma de barra, particularmente en forma de barra o polvo. También puede ser un producto de maquillaje o un producto desmaquillante. En particular, la composición cosmética se elige entre el grupo constituido por un suero, una loción, una crema, un champú, un acondicionador, un aceite, una leche, una pomada, una pasta, una espuma, una emulsión, un hidrogel, un gel de ducha, una mascarilla, una laca, un espray, una cera, más de manera preferencial es una crema, un suero o una loción.

De manera preferencial, el extracto es particularmente adecuado para la formulación de la denominada composición neutra y suave para respetar la glándula seborrea, en particular la piel, incluido el cuero cabelludo.

Como se mencionó anteriormente, el extractopor Bixa orellanasegún la presente invención se utiliza preferentemente en forma de composiciones cosméticas o farmacéuticas, preferentemente dermatológicas.

Las composiciones según la invención pueden contener cualquier disolvente adecuado y/o cualquier vehículo adecuado y/o cualquier excipiente adecuado, opcionalmente en combinación con otros compuestos de interés.

Por tanto, para estas composiciones, el excipiente contiene, por ejemplo, al menos un compuesto seleccionado del grupo que consiste en conservantes, emolientes, emulsionantes, tensioactivos, humectantes, espesantes, acondicionadores, agentes matificantes, estabilizantes, antioxidantes, agentes texturizantes, agentes de brillo, agentes formadores de películas, solubilizantes, pigmentos, colorantes, perfumes y filtros solares. Estos excipientes se eligen preferentemente entre el grupo que consiste en aminoácidos y sus derivados, poligliceroles, ésteres, polímeros y derivados de celulosa, derivados de lanolina, fosfolípidos, lactoferrinas, lactoperoxidasas, estabilizantes a base de sacarosa, vitaminas E y sus derivados, ceras naturales y sintéticas, aceites vegetales, triglicéridos, insaponificables, fitoesteroles, ésteres vegetales, siliconas y sus derivados, hidrolizados de proteínas, aceite de jojoba y sus derivados, ésteres lipo/solubles en agua, betaínas, aminóxidos, extractos vegetales, ésteres de sacarosa, dióxidos de titanio, glicinas y parabenos, y más preferentemente del grupo que consiste en butilenglicol, esteareth-2, esteareth-21, éter estearílico de glicol-15, alcohol cetearílico, fenoxietanol, metilparabeno, etilparabeno, propilparabeno, butilparabeno, butilenglicol, tocoferoles naturales, glicerina, fosfato de dihidroxicetil sodio, éter isopropilhidroxicetílico, estearato de glicol, triisononanoína, cocoato de octilo, poliacrilamida, isoparafina, laureth-7, un carbómero, propilenglicol, glicerol, bisabolol, una dimeticona, hidróxido de sodio, PEG 30-dipolihidroxisterato, triglicéridos cápricos/caprílicos, octanoato de cetearilo, adipato de dibutilo, aceite de semilla de uva, aceite de jojoba, sulfato de magnesio, EDTA, ciclometicona, goma xantana, ácido cítrico, lauril sulfato de sodio, ceras y aceites minerales, isoestearato de isoestearilo, dipelargonato de propilenglicol, isoestearato de propilenglicol, PEG 8, cera de abejas, glicéridos de aceite de corazón de palma hidrogenados, glicéridos de aceite de palma hidrogenado, aceite de lanolina, aceite de sésamo, lactato de cetilo, alcohol de lanolina, aceite de ricino, dióxido de titanio, lactosa, sacarosa, polietileno de baja densidad, solución salina isotónica.

Los expertos en la técnica conocen muchos ingredientes cosméticamente activos para mejorar la salud y/o el aspecto físico de la piel. El experto en la materia sabe formular composiciones cosméticas o dermatológicas para obtener los mejores efectos. Por otro lado, los compuestos descritos en la presente invención pueden tener un efecto sinérgico cuando se combinan entre sí. Estas combinaciones también están cubiertas por la presente invención. El Manual de ingredientes cosméticos de CTFA, segunda edición (1992) describe diferentes ingredientes cosméticos y farmacéuticos comúnmente utilizados en la industria cosmética y farmacéutica, que son particularmente adecuados para uso tópico. Ejemplos de estas clases de ingredientes incluyen, pero no se limitan a, los siguientes compuestos: compuestos abrasivos, absorbentes, con fines estéticos tales como perfumes, pigmentos, colorantes, aceites esenciales, astringentes (por ejemplo: aceite de clavo, mentol, alcanfor, aceite de eucalipto, eugenol, lactato de mentilo, destilado de hamamelis), agentes antiacné, agentes antifloculantes, agentes antiespumantes, agentes antimicrobianos (por ejemplo: butilcarbamato de yodopropilo), antioxidantes, aglutinantes, aditivos biológicos, agentes tampón, agentes hinchantes, agentes quelantes, aditivos, agentes biocidas, desnaturalizantes, espesantes y vitaminas, y derivados o equivalentes de estos, materiales formadores de película, polímeros, agentes opacificantes, ajustadores del pH, agentes reductores, agentes despigmentantes o aclarantes (por ejemplo: hidroquinona, ácido kójico, ácido ascórbico, ascorbilo fosfato de magnesio, ascorbilo glucosamina), agentes acondicionadores (por ejemplo: humectantes).

De manera particularmente ventajosa, el extractode Bixa orellanasegún la invención se puede utilizar, opcionalmente en una composición cosmética o farmacéutica, de manera preferencial dermatológica, de manera preferencial las descritas anteriormente, como único agente activo, en particular como único agente activo seborregulador o en combinación con uno o más agentes activos diferentes elegido entre:

1) otro agente seborregulador cosmético y/o dermatológico, preferentemente sarcosina comercializada por el solicitante con la denominación MAT-XS™ Clínico, un extracto deOrthosiphon stamineuscomercializado por el Solicitante con el nombre MAT-XS™ Bright, gluconato de zinc, salicilato de zinc, ácido azelaico y/o sus derivados, y/o sus mezclas, de manera ventajosa en combinación con gluconato de zinc.

y/o

2) un agente con propiedades complementarias elegido entre los agentes exfoliantes y/o queratolíticos, los agentes seboabsorbentes, los agentes que tienen acción sobre la microbiota, los agentes comedolíticos y/o los agentes hidratantes.

En particular, podemos citar como ejemplo preferente:

agente exfoliante y/o queratolítico: alfa-hidroxiácidos (AHA), en particular ácido salicílico, eventualmente en combinación con proteínas de acacia, ácido málico, eventualmente en asociación con proteínas de almendra, ácido glicólico; ácido láctico y/o sus derivados; y/o sus mezclas

agente absorbente de sebo: un talco y/o un polímero absorbente

agente que actúa sobre la microbiota, en particular sobre la piel:

los agentes antibacterianos descritos en la solicitud de patente FR2863893y, en particular, un extracto de Peumus Boldus, comercializado en particular por el Solicitante con la denominación Betapur™ y/o un agente antibiótico local, en particular eritromicina y/o fosfato de clindamicina.

Agentes equilibradores de la flora microbiana tales como una mezcla de pululano, alginato de sodio y hialuronato de sodio comercializados por el solicitante con el nombre de PatcH20™ en particular asociado con serina, trehalosa y urea y descrito en la solicitud de patente WO2014027163A2, y/o un extracto de Saccharomyces cerevisiae para aumentar la flora microbiana comensal cutánea y/o mucosa comercializado por el Solicitante con el nombre de Relipidium™.

agente comedolítico: ácido retinoico y uno de sus derivados tales como isotretinoína, adapaleno y/o ácido 13cis retinoico y peróxido de benzoílo;

agentes humectantes: uno o más agentes que promueven la hidratación, tal como un polisacárido extraído de semillas deCasia angustifoliacomercializado bajo el nombre Hyalurosmooth™ por el solicitante, o un agente elegido entre una de las combinaciones que contienen pululano, hialuronato de sodio y alginato de sodio comercializadas con el nombre de PatcH2O™ por el Solicitante o uno o más de los compuestos del factor de hidratación natural (Factor Hidratante Natural) o un extracto natural de miel comercializado por el Solicitante bajo el nombre Melhidran™ y/o un compuesto de la familia de los glucosilglicéridos, en particular el hexosilglicérido, un extracto de pericarpio deLichi chinensisbajo el nombre de Litchiderm™ por el Solicitante;

De manera preferencial, la composición cosmética que contiene el extracto según la invención contendrá otro agente seborregulador elegido entre la sarcosina y un extractode Orthosiphon stamineus,gluconato de zinc y sus mezclas, un agente humectante elegido del extracto de semillas deCasia angustifolia,glicérido de hexosil, una mezcla que contiene pululano, hialuronato de sodio y alginato de sodio y mezclas de los mismos. De manera ventajosa, la composición que contiene el extracto según la invención contendrá también un agente que actúa sobre la flora bacteriana elegido entre un extracto dePeumus boldus,una mezcla de pululano, alginato de sodio e hialuronato de sodio, un extracto de Saccharomyces cerevisiae y mezclas de los mismos.

Las composiciones cosméticas que contienen el extracto según la invención pueden contener los principios activos clásicos de las composiciones cosméticas elegidos en particular entre:

un agente que estimula la síntesis de fibronectina, en particular un extracto de maíz, siendo comercializado dicho extracto en particular por el Solicitante con la denominación Deliner™

un agente para proteger el factor de crecimiento de fibroblastos (FGF2) de la matriz extracelular contra su degradación y/o desnaturalización, en particular un extractodeHibiscus Abelmoscuscomo se describe en la solicitud de patente a nombre del Solicitante presentada con el número FR0654316 y/o un agente estimulante del crecimiento de fibroblastos, por ejemplo un extracto de soja fermentado que contiene péptidos, conocido con el nombre de Phytokine™ comercializado por el Solicitante y también descrito en la solicitud de patente EP1119344 B1 (Laboratoires Expanscience), y de manera preferencial una combinación de estos dos extractos

un agente que estimula la síntesis de laminina, en particular un extracto de malta modificado biotecnológicamente, tal extracto es comercializado en particular por la demandante con la denominación Basaline™ ;

un agente que estimula la expresión y/o actividad de la hialuronano sintasa 2 (HAS2) tal como los extractos de plantas descritos en la solicitud de patente FR2893252 A1 y en particular un extracto acuoso de Galanga(Alpinia galanga);

un agente que estimula la síntesis de lisil oxidasa similar (LOXL) tal como los descritos en la solicitud de patente FR2855968, y en particular un extracto de eneldo;

uno o más agentes anticontaminantes tales como un extracto de hojas deArgania spinosacomercializado bajo el nombre de Arganyl™ o un extracto de semilla deMoringa oleíferacomercializado bajo el nombre de Purisoft™ por el solicitante o incluso un extracto de raíz deEperua falcatacomercializado bajo el nombre de Eperuline™

un agente que estimula la síntesis de ATP intracelular, en particular un extracto de algasLaminaria digitata;

un agente con acción antienvejecimiento global, en particular antimanchas, en particular niacinamida o vitamina B3;

y cualquiera de sus mezclas.

Según la presente invención, el uso del extractopor Bixa orellanasegún la invención es particularmente ventajoso porque permite una acción seborreguladora completa, eficaz y duradera sobre todo tipo de piel y/o cabello, en particular la piel caucásica o africana o asiática y/o el cabello caucásico, africano o asiático, en particular piel caucásica o asiática y/o cabello caucásico o asiático, más particularmente piel asiática y/o cabello asiático.

De manera preferencial, el extracto deBixa orellanasegún la invención, preferentemente en forma de una composición cosmética según la invención, se aplica en al menos una zona del cuerpo en la que la secreción de sebo es incómoda y/o antiestética y/o desagradable, siendo esta o estas zonas preferentemente una superficie del cuerpo elegida entre la piel de la cara, incluyendo la frente, las mejillas, la nariz, las sienes, la zona T (frente, nariz y barbilla), el conducto auditivo externo y/o la barbilla, el cuero cabelludo, el cuello, la espalda, hombros, antebrazos, tórax, manos y/o busto.

La presente descripción también describe un proceso de cuidado cosmético (que no forma parte de la invención) en el que, el extracto deBixa orellanasegún la invención se aplica sobre al menos una parte del cuerpo, preferentemente una superficie elegida entre la piel de la cara, incluyendo la frente, las mejillas, la nariz, las sienes, la zona T (frente, nariz y barbilla), el conducto auditivo externo y/o el mentón, cuero cabelludo, cuello, espalda, hombros, antebrazos, tórax, manos y/o busto, preferentemente para prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o reducir la efectos antiestéticos y/o incómodos y/o desagradables de la secreción de sebo.

De manera ventajosa, el extractopor Bixa orellanasegún la invención, preferentemente en forma de una composición cosmética según la invención, se utiliza en aplicación tópica regular y preferentemente al menos una vez al día, de manera ventajosa dos veces al día, durante al menos 10 días, preferentemente durante 20 días, y preferentemente durante al menos 40 días. De manera preferencial, la composición cosmética se aplica sobre la piel sin enjuagar mediante masaje.

De manera ventajosa, también se describe un método de tratamiento cosmético (que no forma parte de la invención) para prevenir y/o reducir la secreción de sebo de un individuo que lo necesita/desea, que comprende las etapas:

a) La identificación en el individuo de una zona de la piel cuya secreción de sebo se desea reducir y/o de las manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo, y

b) La aplicación tópica en esta zona de la piel de una composición cosmética que contiene el extracto deBixa orellanasegún la invención en una cantidad eficaz para prevenir y/o reducir la secreción de sebo en esta zona de la piel, concretamente en un contenido de extracto comprendido entre 1x10-4 % a 10 % en peso, de manera preferencial 1x10-4 % a 5 % en peso, todavía de manera ventajosa 1x10-3 % a 3 % en peso, más de manera preferencial 0,001 % y 0,1 % en peso, con respecto al peso total de la composición.

El extracto deBixa orellanasegún la invención se puede utilizar para el tratamiento y/o prevención de una patología asociada con la hiperproducción de sebo, en particular hiperseborrea patológica, eccema seborreico y/o hipersecreción de bebés y/o una cualquiera de sus combinaciones.

De manera preferencial, el extracto deBixa orellanasegún la invención, preferentemente en forma de una composición farmacéutica según la invención, se aplica en al menos una zona del cuerpo en la que la secreción de sebo es excesiva, inducida y/o asociada con al menos una patología, en particular en al menos una zona del cuerpo que presenta hiperseborrea patológica, siendo esta o estas zonas preferentemente una superficie del cuerpo elegida entre la piel de la cara, incluyendo la frente, las mejillas, la nariz, las sienes, la zona T (frente, nariz y mentón), el conducto auditivo externo y/o el mentón, el cuero cabelludo, el cuello, la espalda, los hombros, los antebrazos, el tórax, las manos y/o el pecho.

En un modo de realización preferida de la invención, el extracto según la invención está presente en la composición farmacéutica en un contenido de entre 1x10-4 % a 10 % en peso, de manera preferencial 1x10-4 % a 5 % en peso, todavía de manera ventajosa 1x10-3 % a 3 % en peso, más de manera preferencial 0,001 % y 0,1 % en peso, con respecto al peso total de la composición.

Otros objetivos, características y ventajas de la invención quedarán claros para los expertos en la técnica tras la lectura de la descripción explicativa que se refiere a ejemplos que se dan únicamente con fines ilustrativos y que no pueden limitar de ninguna manera el alcance de la invención.

Los ejemplos forman parte integral de la presente invención y cualquier característica que parezca nueva en comparación con cualquier estado de la técnica anterior a partir de la descripción tomada en su conjunto, incluidos los ejemplos, es parte integral de la invención en su función y en su generalidad.

Así, cada ejemplo tiene un alcance general.

Por otro lado, en los ejemplos, todos los porcentajes se dan en peso a menos que se indique lo contrario, la temperatura se expresa en grados Celsius a menos que se indique lo contrario, y la presión es la presión atmosférica a menos que se indique lo contrario.

EJEMPLO

EJEMPLO 1: Diferentes métodos de preparación del extracto Bixa orellana según la invención

Ejemplo 1a):Una cantidad del 10 % (p/p con respecto al total de la mezcla de agua y semillas) de semillas trituradas deBixa orellanase maceró en agua como disolvente durante una hora a una temperatura de 80 °C. El extracto crudo se centrifugó, se decantó, luego se filtró y luego se atomizó en presencia de maltodextrina, en una cantidad final de maltodextrina del 60 % en peso con respecto al peso total del extracto final.

Ejemplo 1b):Se maceró en agua durante 2 horas a una temperatura de 20 °C una cantidad del 10 % en peso de semillas trituradas (con respecto al peso total de agua y semillas). El extracto crudo se centrifugó, se decantó y luego se filtró.

Ejemplo 1c): Se maceró en agua durante 2 horas a una temperatura de 20 °C una cantidad del 20 % en peso de semillas trituradas (con respecto al peso total de agua y semillas). Luego el extracto se centrifugó, se decantó y se filtró.

Ejemplo 1d): Se maceró una cantidad del 10 % en peso de semillas trituradas (con respecto al peso total de las semillas y el disolvente) en un disolvente consistente en una mezcla de etanol:agua (80:20; v/v), a una temperatura de 80°C. °C durante un período de 1 hora. A continuación, el extracto se centrifugó, se decantó, se filtró y luego se atomizó en presencia de maltodextrina, en una cantidad final de maltodextrina del 80 % en peso con respecto al peso total del extracto final.

Ejemplo 1e) comparativo (que no forma parte de la invención):Se maceró en agua durante una hora a una temperatura de 80 °C una cantidad del 10 % en peso de hojas trituradas (con respecto al peso total de agua y hojas). El extracto crudo se centrifugó, se decantó, luego se filtró y luego se atomizó en presencia de maltodextrina, en una cantidad final de maltodextrina del 60 % en peso con respecto al peso total del extracto final.

EJEMPLO 2: Propiedades de un extracto Bixa orellana según la invención sobre la secreción de sebo.

Método

Se sembraron sebocitos humanos a 2500 células/cm2 en medio de cultivo completo (DMEM/HAM F12 con suero fetal bovino (FCS) al 10 % (p/p en el medio) y se incubó durante 5 días a 37 °C, CO2 a 5 % de humedad relativa sobre 95 %. Luego, el medio de cultivo de crecimiento se reemplazó con medio de cultivo estándar (DMEM) que contenía suero humano (HS) al 1 % o IGF1 100 ng/ml. El extracto deBixa orellanaobtenido en el Ejemplo 1a), tal como se obtuvo antes de la etapa de mezcla con maltodextrina, se incubó durante 5 días a 37 °C al 0,02 % o 0,05 % p/p con respecto a la mezcla de medio y el extracto. Las células se enjuagan en tampón PBS (solución salina tampón fosfato) y se fijan con una solución de formaldehído. El número de sebocitos se determina tiñendo el ADN con reactivo de Hoechst y se registra la fluorescencia a 465 nm (excitación a 356 nm) mientras que la cantidad de lípidos celulares se determina con tinción con Rojo Nilo (11). La fluorescencia lipídica total se mide a una longitud de onda de 625 nm (excitación a 520 nm), mientras que la fluorescencia lipídica neutra se mide a una longitud de onda de 530 nm (excitación a 475 nm). Los resultados se expresan como porcentaje respecto al control sin el extracto deBixa orellana(la media de la expresión basal con HS al 1 % o IGF1 a 100 ng/ml) y se presenta como media /- desviación estándar (DE). Las estadísticas fueron evaluadas con el software SigmaPlot™.

Resultados

1. Activación con HS 1 %

Sebocitos asiáticos, 25 años.

N=3

El extracto deBixa orellanasegún la invención redujo significativamente la proliferación de sebocitos y la síntesis de lípidos totales en sebocitos tratados con HS al 1 %.

2. Activación con IGF-1 100 ng/mL.

2.1. Sebocitos Caucásicos, 25 años.

El extracto deBixa orellanasegún la invención a una concentración del 0,05 % redujo significativamente la proliferación de sebocitos y la síntesis de lípidos totales y neutros en los sebocitos tratados con IGF-1. Se obtuvieron resultados similares con un 0,02 % de extracto según la invención.

2.2. Sebocitos asiáticos, 25 años.

El extracto deBixa orellanasegún la invención a una concentración del 0,05 % reduce significativamente la proliferación de sebocitos y la síntesis de lípidos totales en los sebocitos tratados con IGF-1.

EJEMPLO 3: Inducción de la proteína de unión a IGF1: IGFBP3.

La proteína BP3 se dedica a bloquear la unión del IGF-1 a su respectivo receptor IGF1R, por lo que bloqueará la vía IGF1-IGF1R, deteniendo así la hiperproliferación y diferenciación de los queratinocitos. Al activar esta proteína, el extracto deBixa orellanaralentiza la hiperqueratinización observada en las pieles grasas. El extracto deBixa orellanasegún la invención aumenta la síntesis de la proteína IGFBP3.

Material y método

Se cultivan queratinocitos humanos normales hasta un 70 % de confluencia, luego se tratan durante 24 horas con IGF-1 100 ng/ml o extracto deBixa orellanaobtenido según el Ejemplo 1a) antes de mezclar con maltodextrina y atomización al 0,1 % o 0,05 % (p/p en el medio total) durante 24 horas. Las células se lisan para el ensayo de ADN y el sobrenadante se utiliza para la cuantificación de la proteína IGFBP3 en ELISA según el protocolo del proveedor del kit ELISA (LSBio Human IGFBP3 ELISA Kit ref LS-F24538 lote 103180).

Resultados

Los resultados se informan para las células no tratadas. Se realiza una prueba estadística t-test, se comparan las medias.

El extracto deBixa orellanasegún la invención aumentó la cantidad de proteína IGFBP3

EJEMPLO 4: Aumento de la síntesis de colágeno IV por el extracto según la invención.

Método:

Los llamados queratinocitos humanos normales de la mama de un donante sano de 24 años se cultivaron en un medio definido (KSFM) durante un período de 48 horas hasta la confluencia (100%) en presencia de 3 concentraciones finales diferentes de extracto deB.orellanapreparado según el ejemplo 1a) antes de mezclar y atomizar, luego se elimina el medio celular. A continuación se lisa la capa celular obtenida con una solución de hidróxido de amonio. Parte del lisado se utilizó para el ensayo de ADN. El ensayo de colágeno IV se llevó a cabo con un anticuerpo anticolágeno IV (Acris, R1041) diluido 1/2500 en una solución tampón PBS que contenía albúmina sérica bovina (BSA). Después de un periodo de 60 minutos, se aplica el anticuerpo secundario (PerkinElmer, AD0105) diluido 1/25.000 durante un periodo de 1 hora en la oscuridad. Se midió la fluorescencia (ENVision, PerkinElmer).

Resultados

Los resultados de fluorescencia se normalizaron con respecto a la fluorescencia obtenida con el mismo medio celular en ausencia del extracto deB. orellana(Control) y se informaron como el porcentaje de ADN obtenido en cada condición. Los resultados presentados corresponden al promedio de las pruebas. (DE: Desviación Estándar).

El extracto deBixa orellanasegún la invención aumenta la síntesis de colágeno IV en los queratinocitos y por tanto permite cerrar los poros de la piel.

EJEMPLO 5: Estudio clínico de un extracto de Bixa orellana según la invención sobre la secreción de sebo.

Método :

Se realizó un estudio clínico doble ciego, en media cara, parte con el placebo y parte con el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 % como se obtuvo en el Ejemplo 1a) y formulado en la composición que se describe a continuación (Fórmula según la invención).

El estudio se llevó a cabo en 35 mujeres asiáticas de entre 20 y 45 años, con un índice de lípidos medido mediante un sebumetro (Sebumeter™ SM 815) > 150 microgramos de sebo por cm2 (piel muy grasa) e incluyendo un máximo de 10 voluntarios con un índice lipídico medido mediante un sebumetro (Sebumeter™ SM 815) que oscila entre 120 y 149 microgramos de sebo por cm2 (piel grasa). El tratamiento se aplicó dos veces al día durante 56 días.

Las composiciones se produjeron mezclando según métodos conocidos por los expertos en la técnica.

Las muestras se tomaron con el parche Sébutape® y permitieron medir la actividad de las glándulas sebáceas midiendo la cantidad de sebo antes (D0) y después del tratamiento a los 28 y 56 días. El tamaño de los poros de las mejillas, evaluado inicialmente entre 2 y 4, se evaluó mediante un cálculo clínico realizado por una persona de referencia capacitada. La hidratación de la piel se midió mediante el método de Corneometría. Los voluntarios completaron un cuestionario a los 28 y 56 días.

Resultados:

A los 28 días de tratamiento con el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 %, el número de manchas (sebo secretado) disminuye significativamente un 22 % frente a D0, y significativamente un 14 % frente a placebo. A los 56 días de tratamiento con el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 %, el número de manchas (sebo secretado) disminuye significativamente en un 37 % frente a D0, y significativamente en un 25 % frente a placebo.

A los 28 días con el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 %, la superficie de las manchas disminuye significativamente en un 46 % frente a D0, y significativamente en un 31 % frente a placebo.

A los 56 días de tratamiento con el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 %, el número de manchas (sebo secretado) disminuye significativamente en un 62 % frente a D0, y significativamente en un 36 % frente a placebo.

A los 28 días de tratamiento con el extracto deBixa orellanaSegún la invención al 0,25 %, el tamaño de los poros disminuye visual y significativamente en un 3 % frente a D0. A los 56 días de tratamiento con el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 %, el tamaño de los poros disminuye significativamente un 9 % frente a D0 y un 3 % frente a placebo.

Después de 28 y 56 días de tratamiento, el extracto deBixa orellanasegún la invención al 0,25 % aumenta significativamente el valor del corneómetro en un 3 % frente a D0.

EJEMPLO 6: composición cosmética según la invención

El extracto utilizado es el obtenido en el Ejemplo 1a) (tras mezcla con maltodextrina y atomización) en forma de polvo.

Ejemplos 6a): Tratamiento tónico para afinar la textura de la piel.

El tratamiento tónico se prepara mediante los métodos habituales en el campo bien conocidos por los expertos en la técnica, mezclando las 3 fases y ajustando la composición a un pH de 5,1.

Ejemplo 6b): Crema matificante

La crema se prepara mediante los métodos habituales en el campo bien conocidos por los expertos en la técnica, mezclando las fases A y B previamente calentadas a 75 °C, añadiendo luego las fases C y D mientras se mezcla y ajusta la composición con la fase E a un pH de 6,2 y una viscosidad de 15000 mPas (medida con un aparato Brookfield (Rv T; 23 °C, TC del husillo; 20 revoluciones por min).

Ejemplo 6c): champú

El champú se prepara mediante los métodos habituales en el campo bien conocidos por los expertos en la técnica, mezclando las 4 fases y ajustando la composición a un pH de 5,2 y la viscosidad de 2200 mPas (medida con un aparato Brookfield (RVT; 23 °C, husillo 5; 50 revoluciones por minuto).

Claims (13)

REIVINDICACIONES

1. Uso cosmético no terapéutico de un extracto hidrosoluble deBixa orellanapara prevenir y/o reducir la secreción de sebo y/o para prevenir y/o reducir manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas relacionadas con la secreción de sebo caracterizado porque el extracto deBixa orellanaes un extracto de semilla obtenido por extracción acuosa.

2. Uso según la reivindicación anterior, caracterizado porque ls manifestaciones antiestéticas y/o desagradables y/o incómodas de la secreción de sebo son la visibilidad de los poros de la piel y/o la formación de puntos negros y/o el aspecto brillante y/o graso de la piel y/o del cabello y/o apariencia gruesa de la piel.

3. Uso según la reivindicación anterior, caracterizado porque el extracto deBixa orellanase atomiza en presencia de una concentración en peso de maltodextrina comprendida entre el 20 % y el 90 %, preferentemente entre el 40 y el 80 %, más preferentemente el 60 % con respecto al peso total del polvo obtenido.

4. Uso según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizado porque el extracto deBixa orellanaestá en forma de una composición cosmética que comprende además un excipiente cosméticamente aceptable.

5. Uso según la reivindicación 4, caracterizado porque la composición cosmética está destinada a una aplicación tópica sobre la piel, en particular el cuero cabelludo y/o el cabello.

6. Uso según la reivindicación anterior, caracterizado porque el extracto deBixa orellanaestá presente en la composición cosmética en un contenido de entre 1*10'4 % a 10 % en peso, de manera preferencial 1x10'4 % a 5 % en peso, todavía de manera ventajosa 1x10'3 % a 3 % en peso, más de manera preferencial 0,001 % y 0,1 % en peso, con respecto al peso total de la composición.

7. Uso según una de las reivindicaciones 5 o 6, en el que la piel es normal, grasa, muy grasa y/o mixta y/o el cabello es normal y/o graso.

8. Uso según una de las reivindicaciones 5 a 7, en el que la piel es caucásica o africana o asiática y/o el cabello es caucásico, africano o asiático.

9. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 4 a 8, caracterizado porque la composición cosmética se elige entre el grupo que consiste en un suero, una loción, una crema, un champú, un acondicionador, un aceite, una leche, un ungüento, una pasta, una espuma, una emulsión, un hidrogel, un gel de ducha, una mascarilla, una laca, un espray, una cera, de manera ventajosa es una crema, un suero o una loción.

10. Uso según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizado porque el extracto deBixa orellanase aplica en al menos una zona del cuerpo donde la secreción de sebo resulta incómoda y/o antiestética y/o desagradable, siendo esta o estas zonas preferentemente una superficie del cuerpo elegida entre la piel de la cara, incluida la frente, las mejillas, la nariz, las sienes, la zona T (frente, nariz y mentón), el conducto auditivo externo y/o el mentón, el cuero cabelludo, el cuello, la espalda, los hombros, los antebrazos, el tórax, las manos y/o el busto.

11. Extracto soluble en agua deBixa orellanapara su uso en el tratamiento y/o prevención de una patología asociada a la hiperproducción de sebo elegida entre la hiperseborrea patológica y el eczema seborreico y/o cualquiera de sus combinaciones, caracterizado porque el extracto deBixa orellanaes un extracto de semilla obtenido por extracción acuosa.

12. Extracto deBixa orellanapara su uso según la reivindicación anterior caracterizado porque el extracto es como se define según la reivindicación 3.

13. Extracto deBixa orellanapara su uso según una cualquiera de las reivindicaciones 11 o 12, caracterizado porque el extracto está presente en la composición farmacéutica en un contenido de entre 1*10'4 % a 10 % en peso, de manera preferencial 1x10'4 % a 5 % en peso, todavía de manera ventajosa 1x10'3 % a 3 % en peso, más de manera preferencial 0,001 % y 0,1 % en peso, con respecto al peso total de la composición.