ES2993253T3 - Composition of a dietary supplement and/or a nutritional additive for food, a unitary dosage form of said composition, and their use for improvement of the quality of visual performance including contrast sensitivity in persons in need of such an improvement, including persons suffering from at least one eye disease, particularly vitreous floaters - Google Patents

Composition of a dietary supplement and/or a nutritional additive for food, a unitary dosage form of said composition, and their use for improvement of the quality of visual performance including contrast sensitivity in persons in need of such an improvement, including persons suffering from at least one eye disease, particularly vitreous floaters Download PDF

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Abstract

La invención se refiere a una composición de un complemento alimenticio y/o de un aditivo nutricional para alimentos, una forma farmacéutica unitaria de dicha composición y su uso para la mejora de la calidad del rendimiento visual, incluida la sensibilidad al contraste, en personas que necesitan dicha mejora, incluidas las personas que padecen al menos una enfermedad ocular, en particular, cuerpos flotantes en el vítreo. La composición del complemento alimenticio y/o del aditivo nutricional para alimentos según la invención comprende como sustancias activas L-lisina, vitamina C, cinc, extracto de uva y extracto de naranja amarga en cantidades terapéuticamente eficaces, y opcionalmente al menos un excipiente. En la forma de realización preferida de dicha composición, los porcentajes de las sustancias activas individuales con respecto a la suma de los porcentajes de todas las sustancias activas son aproximadamente el 50% en peso de L-lisina, aproximadamente el 15% en peso de vitamina C, aproximadamente el 2% en peso de cinc, aproximadamente el 10% en peso del extracto de uva y aproximadamente el 23% en peso del extracto de naranja amarga, sumando todos los porcentajes de las sustancias activas individuales el 100% en peso de todas las sustancias activas. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

DESCRIPCIÓN
Composición de un suplemento dietético y/o un aditivo nutricional para alimentos, una forma de dosis unitaria de esta composición y su uso para mejora de la calidad del rendimiento visual, incluida sensibilidad al contraste en personas en necesidad de esta mejora, incluidas personas que padecen al menos una enfermedad ocular, particularmente flotadores vitreos
Campo de la invención
La invención se refiere a una composición de un suplemento dietético y/o un aditivo nutricional para alimentos que comprende coma sustancias activas L-lisina, vitamina C, zinc, extracto de uva y extracto de naranja amarga en cantidades terapéuticamente efectivas de acuerdo con la reivindicación 1.
La materia de la invención también es una forma de dosis unitaria que comprende esta composición del suplemento dietético y/o el aditivo nutricional para alimentos.
La materia de la invención es, además, un uso de la composición mencionada anteriormente y la forma de dosis unitaria para la mejora de la calidad del rendimiento visual, incluida la sensibilidad al contraste en personas en necesidad de esta mejora y para la mejora de la calidad de vida de estas personas, incluidas personas, a las que se diagnosticó que padecen de al menos una enfermedad ocular, y en particular de flotadores vitreos.
Antecedentes de la invención
En el estado de la técnica, hay varios suplementos dietéticos conocidos, que comprenden combinaciones de diferentes ingredientes, para uso en enfermedades oculares.
Los estudios llevados a cabo en las últimas décadas indican un impacto positivo de los factores nutricionales en la prevención y tratamiento de enfermedades oculares. Entre los efectos más conocidos hoy en día, está el efecto de L-luteína y zeaxantina, carotenoides naturales, que son ingredientes contenidos en muches productos alimenticios de origen vegetal, en la prevención y tratamiento de la enfermedad macular relacionada con la edad (AMD o ARMD). Como muestran los estudios, la luteína y zeaxantina forman parte del pigmento macular, que protege la macula lútea del impacto negativo de la luz, en particular de la radiación ultravioleta altamente energética.
La especificación de patente EP 2883544 B1 informa que la aplicación oral del suplemento dietético en la forma de una preparación que comprende luteína, zeaxantina junta con otros ingredientes nutricionales apoya el incremento de la densidad óptica del pigmento macular (MPOD), puede proteger la retina de ojo del impacto negativo de la radiación de luz y puede inhibir el desarrollo de la enfermedad macular relacionada con la edad, AMD.
Como se confirma en laespecificaciónde patente EP 2138055 B1, la aplicación oral del suplemento dietético en la forma de una preparación que comprende luteína, zeaxantina junta con otros ingredientes nutricionales apoya también la mejora de las funciones oculares.
De acuerdo con las explicaciones contenidas en la especificación de patente EP 1701715 B1, la aplicación oral del suplemento dietético que comprende diferentes ingredientes nutricionales, entre otros zeaxantina, vitamina C, vitamina E y zinc, tiene un impacto positive en pacientes que padecen AMD, y en particular en aquellos pacientes que están en la etapa llamada "atrofia geográfica" de esta enfermedad o una etapa comparable de otro trastorno ocular.
El documento de patente EP 2433640 A1 enseña que la luteína y zeaxantina junta con la superóxido dismutasa (SOD) protegen las fotorreceptores oculares contra el impacto dañino de la radiación ultravioleta.
Como se divulga en EP 2252285 B1, también se encontró un impacto positive de los ingredientes nutricionales en los parámetros oculares en otras enfermedades de vista tal coma, por ejemplo, glaucoma. La aplicación oral de una preparación de suplemento nutricional disponible bajo el nombre comercial PycnogenolMR, que contiene un extracto de unPinus pinasteroPinus marítima,junta con otros factores nutricionales conduce a una presión intraocular disminuida y al mismo tiempo puede apoyar a un riesgo disminuido de desarrollar glaucoma.
En el documento de patente EP 2641597 A1, se indicó que la aplicación oral del ácido eicosapentaenoico (EPA) y/o el ácido docosahexaenoico (DHA) afecta la mejora de la capacidad de ver en el síndrome de ojo seco. El documento WO 2015/195491 A se refiere a un método para mejorar la salud ocular. En una realización de este método, la composición comprende de 50 mg a 6 g de DHA o ácidos grasos omega-3 totales y, opcionalmente, comprende además uno o más de los siguientes componentes: vitamina A, vitamina C, vitamina E, calcio, zinc, cobre, selenio, un carotenoide, un flavonoide y ácido fólico.
Los datos anteriores indican que diferentes ingredientes nutricionales tienen un impacto positive con respecto a la mejora de la capacidad de ver en diferentes trastornos oculares tal coma AMD, glaucoma o síndrome de ojo seco.
A la luz de las estudios conocidos y divulgaciones del estado de la técnica, y en relación con el hecho de que la etiología de cada enfermedad ocular es diferente, es una cuestión clave que los ingredientes contenidos en las preparaciones alimenticias y/o suplementos dietéticos destinados para prevenir, tratar o inhibir el desarrollo de enfermedad ocular están compuestos de tal manera que contrarrestan las causas iniciales subyacentes a un cierto trastorno ocular.
Los flotadores vítreos son otra de las enfermedades oculares mencionadas anteriormente de creciente significancia en los últimos años. Este trastorno ocular afecta el cuerpo vítreo del ojo y conduce a una degeneración profunda en este órgano ocular. La enfermedad puede ser extremadamente molesta para las pacientes, provocando dificultades significativas en la vida cotidiana. Si no se trata, progresa, sirve como un precursor para el desarrollo de otras enfermedades oculares acompañantes y provoca una discapacidad cada vez mayor de las pacientes.
Entender la perspectiva de las pacientes que padecen de flotadores vitreos y el impacto de los síntomas de la enfermedad en su valoración de la calidad de vida es una de las cuestiones abordadas recientemente en la práctica médica. Esto se debe a que se ha demostrado que los síntomas de enfermedad reportados par las pacientes son particularmente esenciales para los ensayos clínicos (Guyatt, G.H., C. Bombardier, and P.X. Tugwell, "Measuring disease-specific quality of life in clinical trials", CMAJ: Canadian Medical Association Journal, 1986. 134(8): p. 889).
Sin embargo, ninguno de los documentos de patente del estado de la técnica se refiere en detalle a la enfermedad ocular tal coma flotadores vitreos, ni menciona ingredientes nutricionales o preparaciones farmacéuticas para aplicación oral que pueden tener una influencia terapéuticamente efectiva en el tratamiento de esta enfermedad, su inhibición o prevención.
Para presentar el mecanismo de desarrollo de esta patología ocular, se necesita explicar que el segmento posterior del ojo humano aloja un gel uniformemente transparente de una estructura compleja, una matriz extracelular conformada en 99% de agua y colágeno, proteínas y ácido hialurónico, formando un órgano ocular llamado cuerpo vitreo. El volumen total del cuerpo vitreo humano es aproximadamente 4 ml. Un pequeño número de células, principalmente mielocitos, astrocitos y células gliales fisiológicamente presentes en el cuerpo vitreo, se ubican en el área de la corteza del cuerpo vitreo. El cuerpo vitreo constituye el soporte estructural del globo ocular ocupándolo hasta %. Gracias a su transparencia permite una transmisión de luz sin obstáculos. El cuerpo vitreo condiciona la lucidez del interior del globo ocular, es responsable de la forma del globo ocular y mantiene la presión intraocular correcta. Junta con el envejecimiento y/o enfermedades que lo acompañan y/o debido a lesiones, a partir de una matriz extracelular estable del cuerpo vitreo, las fibras de colágeno se disocian del ácido hialurónico y se adicionan coma agrupamientos, formando espacios acuosos o lagunas que contienen ácido hialurónico y agua.
Los mecanismos de desarrollo de flotadores vitreos incluyen trastornos de tejido conectivo, que consisten en la combinación de proteínas de fibra de colágeno del cuerpo vitreo bajo glicación y estrés oxidative, y actividad proteolítica incrementada de enzimas en el cuerpo vitreo (Bishop, P.N., et al., "Age-related changes on the surface of vitreous collagen fibrils", Investigative ophthalmology & visual science, 2004. 45(4): p. 1041-1046) (Harocopos, G.J., et al., "Importance of vitreous liquefaction in age-related cataract", Investigative ophthalmology & visual science, 2004. 45(1): p. 77-85).
Los paquetes de fibras de colágeno agrupadas forman turbulencias móviles llamadas flotadores vitreos, que se perciben par las pacientes coma "mosca", "redes", "nubes" o "sombras" dentro del campo visual, la severidad de las cuales usualmente se intensifica al cuando se mueve la cabeza u ojos.
La severidad de los flotadores vitreos depende también de su tamaño y densidad, la distancia desde la retina y el eje visual, y el ancho de la pupila. Los flotadores vitreos dispersan la luz provocando visión borrosa o neblina e incrementan la sensibilidad al brillo. Los flotadores vitreos que aparecen cerca o dentro del eje óptico del ojo afectan la visión y, como consecuencia, afectan negativamente en actividades importantes de la vida diaria, tal como leer, trabajar en una computadora, observar objetos particularmente al aire libre en buenas condiciones de luz, conducir un automóvil y actividades cercanas al trabajo. Como resultado, tanto la calidad del rendimiento visual se reduce, así como la calidad de vida de las personas que padecen de la degeneración del cuerpo vitreo (Huang, L.C., et al., Erratum: "Vitreous Floaters and Vision: Current Concepts and Management Paradigms", in Vitreous, 2014, Springer. p. E1-E2) (Yonemoto, J., et al., "The age of onset of posterior vitreous detachment". Graefe's archive for clinical and experimental ophthalmology, 1994. 232(2): p.
67-70) (Lumi, X., et al., "Ageing of the vitreous: from acute onset floaters and flashes to retinal detachment", Ageing research reviews, 2015. 21: p. 71-77.
Los flotadores vitreos perturban la calidad de visión e impactan negativamente en la calidad de vida.
Los pacientes han descrito los flotadores vitreos como una molestia que disminuye su comodidad de vida (Cipolletta, S., A. Beccarello, and A. Galan, "A psychological perspective of eye floaters", Qualitative health research, 2012. 22(11): p. 1547-1558) (Zou, H., et al., "The impact of persistent visually disabling vitreous floaters on health status utility values", Quality of Life Research, 2013. 22(6): p. 1507-1514).
La valoración de calidad de vida en pacientes con flotadores vitreos medida por el impacto de ciertos síntomas en el funcionamiento diario ha revelado que los flotadores vitreos disminuyen la comodidad de vida, a un grado comparable con AMO, retinopatía diabética, glaucoma, una versión ligera de angina de pecho, un accidente cerebrovascular leve, cáncer de colon y VIH asintomático. Curiosamente, los pacientes están dispuestos a intercambiar 1.1 años de cada 10 años de su vida restante para deshacerse de los flotadores vitreos (Wagle, A.M., et al., "Utility values associated with vitreous floaters", American journal of ophthalmology, 2011. 152(1): p. 60-65. e1.).
El tratamiento convencional usualmente ofrecido a los pacientes con flotadores del cuerpo vitreo sereduce a tranquilizarlos de que con el tiempo se acostumbraran a la presencia de los flotadores y aconsejarlos para que se adapten a su nueva experiencia visual (Sendrowski, D.P. and M.A. Bronstein, "Current treatment for vitreous floaters", Optometry Journal of the American Optometric Association, 2010. 81(3): p. 157-161).
Frecuentemente sucede después de que los oftalmólogos excluyen la conexión entre la presencia de flotadores vitreos y las enfermedades de la retina. Un tratamiento quirúrgico que consiste en remover parte o todo el cuerpo vitreo puede tener complicaciones, tal como desprendimiento de retina, catarata, glaucoma, hemorragia a la cámara del cuerpo vitreo y edema de macula. Otros métodos de tratamiento incluyen vitreolisis láser realizada con un láser de itrio y aluminio dopado con neodimio (Nd-YAG) y administración de gotas oftálmicas, pero su efectividad y seguridad no se han probado de manera inequívoca (SA, A. and A. Elawadi, "Liquefaction of the Vitreous Humor floaters is a Risk Factor for Lens Opacity and Retinal Dysfunction", Journal of American Science, 2011. 7(12)) (Wilkinson, C.P., "Safety of Vitrectomy for Floaters-How Safe is Safe?", American Journal of Ophthalmology, 2011. 151(6): p. 919-920. e1) (Delaney, Y., A. Oyinloye, and L. Benjamin, "Nd: YAG vitreolysis and pars plana vitrectomy: surgical treatment for vitreous floaters", Eye, 2002. 16(1): p. 21).
En el pasado, a los pacientes con flotadores vitreos a veces se les prescribían gotas oftálmicas que contienen yoduro de potasio, que se creía que tenía propiedades antioxidantes. También hubo intentos de aplicar enzimas tal como la ceruloplasmina para tratar los flotadores con vitreoIisis enzimática, que, sin embargo, requirieron inyecciones oculares y provocaron muchos efectos secundarios no deseados.
En el estado de la técnica, hay diferentes composiciones conocidas de suplementos dietéticos, que comprenden combinaciones de diferentes ingredientes nutricionales, para uso en enfermedades oculares.
Sin embargo, no hay preparaciones conocidas para la administración oral o composiciones de suplementos dietéticos, que contendrían todas las sustancias activas mencionadas más adelante usadas en la composición del suplemento dietético de acuerdo con la presente invención o que presentarían propiedades de estas sustancias activas mencionadas más adelante y estarían destinadas para tratar enfermedades oculares, desacelerar o inhibir su desarrollo o prevenirlas.
No hay preparaciones conocidas para administración oral o composiciones de suplementos dietéticos, que estarían destinadas en particular para tratar flotadores vitreos, desacelerar o inhibir su desarrollo y prevenir su aparición.
También, no hay composiciones conocidas de suplementos dietéticos destinadas para los pacientes con flotadores vítreos con un impacto evidente y directo probado en la valoración objetiva y subjetiva de la calidad del rendimiento visual en estos pacientes.
Objetivos de la presente invención
Por lo tanto, se desea proporcionar una composición de un suplemento dietético, que aseguraría un soporte complejo de las funciones oculares al mejorar la valoración subjetiva de la calidad de vida en personas que padecen enfermedades oculares o personas comprometidas con el posible desarrollo de enfermedades oculares, y al mejorar la capacidad de ver.
A la luz de la importancia cada vez mayor de las enfermedades oculares que incluyen la enfermedad de flotadores vitreos, los inventores de la presente invención también han notado la necesidad de desarrollar una composición de un suplemento dietético destinado para personas que padecen enfermedades oculares, y en particular para personas que padecen de flotadores vitreos, para tratar estas enfermedades, para desacelerar su desarrollo o inhibirlas, y para prevenir su aparición.
Debido a que las flotadores vítreos hoy en da son un problema muy común, las inventores de la presente invención han iniciado una investigación dirigida al desarrollo de una composición de un suplemento dietético y su régimen de dosis que asegurarla la mejora de la valoración subjetiva de la calidad de vida en personas con enfermedades oculares, y en particular en personas con flotadores vitreos, as[ coma la mejora de la calidad del rendimiento visual en estas personas medida por métodos de estudio objetivos. Estos objetivos se alcanzaron con la composición del suplemento dietético de acuerdo con la presente invención, en tanto que ha resultado inesperadamente que la inclusión simultánea en la composición de L-lisina, vitamina C, zinc, el extracto de uva y el extracto de naranja amarga mejora significativamente la valoración subjetiva de la calidad de vida en personas que padecen de flotadores vítreos, y la valoración objetiva de la calidad del rendimiento visual medida con la sensibilidad al contraste.
Breve descripción de la invención
Una composición de un suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención contiene coma sustancias activas L-lisina, vitamina C, zinc, extracto de uva y extracto de naranja amarga en cantidades terapéuticamente efectivas, y potencialmente al menos un excipiente. Los porcentajes de sustancias activas individuales de la composición con respecto a una suma de porcentajes de todas las sustancias activas son:
a) aproximadamente 50% en peso de L-lisina,
b) aproximadamente 15% en peso de vitamina C,
c) aproximadamente 2% en peso de zinc,
d) aproximadamente 10% en peso del extracto de uva,
e) aproximadamente 23% en peso del extracto de naranja amarga, con todos los porcentajes de las sustancias activas individuales que suman hasta 100% en peso de todas las sustancias activas.
Preferentemente, la composición contiene:
a) de aproximadamente 125 mg a aproximadamente 250 mg de L-lisina,
b) de aproximadamente 40 mg a aproximadamente 80 mg de vitamina C,
c) de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 10 mg de zinc,
d) de aproximadamente 25 mg a aproximadamente 50 mg del extracto de uva,
e) de aproximadamente 60 mg a aproximadamente 120 mg del extracto de naranja amarga.
Preferentemente, los ingredientes de la composición constituyen una mezcla. Preferentemente, el extracto de uva y/o el extracto de naranja amarga se selecciona del grupo que comprende el extracto de semillas de fruta, el extracto de pulpa de uva, el extracto de piel de uva, el extracto de flores de estas plantas o sus combinaciones.
Preferentemente, el extracto de uva es un extracto de uva de la especieVitis Viniferay/o el extracto de naranja amarga es un extracto de naranja amarga de la especieCitrus Aurantium,preferentemente, ambos extractos DER 100:1.
Preferentemente, el excipiente es una sustancia nutricionalmente permitida y se selecciona del grupo que comprende al menos un agente de vehículo, un agente espesante, un agente aglutinante, un desintegrante, un agente tensioactivo, un lubricante, un agente anti aglomerante, un regulador de acidez, un antioxidante, un colorante sintético y/o natural, una sustancia de retención de color, un emulsionante, un edulcorante, un agente aromatizante, un agente saborizante, un intensificador de sabor, un conservador, un agente de estabilización, un solvente y un diluyente, o sus mezclas.
Preferentemente, la composición tiene una forma de cualquier formulación adecuada para la aplicación oral tal coma un polvo o un granulado o un líquido o un gel.
Preferentemente, la composición se aplica en una dosis, frecuencia y forma preferidas durante un período de al menos 2 meses, preferentemente durante un periodo de al menos 3 meses y más preferentemente durante un período de al menos 6 meses.
Una forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención contiene la composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención.
Preferentemente, la forma de dosis unitaria contiene una dosis diaria de las sustancias activas de la presente composición.
Preferentemente, la forma de dosis unitaria tiene una forma seleccionada del grupo que comprende al menos una capsula, una tableta, una bolsita, una bolsita de "tipo barra" y una ampolla, incluida cualquiera de estas formas que asegura una liberación prolongada de las sustancias activas de la composición en el tiempo de al menos 3 horas después del consumo.
Una composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos y una forma de dosis unitaria, de acuerdo con la presente invención, se caracterizan porque se destinan para uso con el objetivo de mejorar la calidad del rendimiento visual, incluida la sensibilidad al contraste en personas en necesidad de esta mejora y para mejorar la calidad de vida de estas personas.
Una composición de un suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos y una forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención, se caracterizan porque se destinan para uso al tratar enfermedades oculares y/o desacelerar y/o inhibir su desarrollo y/o prevenirlas.
Preferentemente, la composición y la forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención se caracterizan porque se destinan para el uso en personas que padecen de flotadores vitreos.
Una composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos y la forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención, para uso en mejorar la calidad del rendimiento visual, incluida la sensibilidad al contraste en personas en necesidad de esta mejora y para la mejora de la calidad de vida de estas personas.
Una composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos y la forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención, para uso en el tratamiento de enfermedades oculares y/o desacelerar y/o inhibir su desarrollo y/o prevenirlas.
Preferentemente, el uso de la composición y la forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención se caracteriza porque se destina para personas que padecen de flotadores vitreos.
El término "el extracto de" usado en la especificación de la presente invención significa una preparación vegetal condensada, que se obtiene al decapar la materia prima vegetal con un solvente. El extracto se puede condensar hasta el estado cuando el solvente se remueve completamente. Los extractos adecuados están disponibles en el mercado, pero también se pueden producir con métodos conocidos en el campo de la preparación de extractos vegetales.
En una de las realizaciones de la composición del suplemento dietético de acuerdo con la presente invención, el extracto de uva es un extracto de uva de especieVitis Viniferaespecie DER 100:1 y el extracto de naranja amarga es un extracto de naranja amarga de especieCitrus AurantiumDER 100:1. "DER" significa relación de extracto de fármaco, que es una relación entre la cantidad de materia prima vegetal usada para producir el extracto vegetal y la cantidad de extracto vegetal obtenido. Una persona experta en la técnica de la producción de extractos vegetales notara que también es posible usar extractos apropiados de otras especies de las plantas definidas anteriormente y que también es posible usar extractos con otros valores de DER.
En la especificación de la presente invención, el término "excipiente" se va a entender ampliamente coma una sustancia o un mayor número de sustancias o sus mezclas, que se usan usualmente para producir composiciones habituales de suplementos dietéticos y/o aditivos nutricionales para alimentos, que también incluyen bebidas, y/o para producir composiciones farmacéuticas habituales.
El excipiente puede ser, por lo tanto, cualquier sustancia nutricionalmente aceptable que, sin embargo, así coma su contenido en la composición del suplemento dietético de acuerdo con la presente invención, se selecciona respectivamente al contenido de sustancia activa en esa composición y a la formulación de esa composición y a la forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención, así coma respectivamente a las métodos de producción de la composición, la formulación y laforma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención.
La elección de los excipientes adecuados constituye el conocimiento de una persona experta en la técnica promedio de la formulación de composiciones de suplementos dietéticos y/o composiciones farmacéuticas.
La composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención puede ser la formulación en cualquier forma adecuada para consumo y adecuada para administración oral por un humano.
Preferentemente, la composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención es la formulación en la forma de un polvo o un producto granulado. Para obtener estas formulaciones de esta composición, los ingredientes de la composición, es decir, las sustancias activas y los excipientes si se contienen en la composición, se someten a mezcla o granulación normal con técnicas conocidas por la persona experta en la técnica de farmacia.
La composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención puede ser la formulación en cualquier forma adecuada para beber tal como líquido o gel.
Las formulaciones para administración oral o producidas a partir de la composición de acuerdo con la presente invención, que tienen la forma de un polvo o un producto granulado o un líquido o un gel, se usan posteriormente para producir la forma de dosis unitaria.
Diferentes formas de la formulación de la composición de acuerdo con la presente invención contenidas y/o encerradas respectivamente en una cubierta para la forma de dosis unitaria tal como una capsula, una tableta, una bolsita, una bolsita de "tipo barra" o una ampolla, pueden, preferentemente, requerir que se agiten en agua o una bebida u otro líquido antes del consumo de acuerdo con las necesidades de un paciente o de acuerdo con sus preferencias de sabor.
A algunas de las sustancias activas de la composición se les puede dar la forma de un polvo o un producto granulado o un líquido o un gel por molienda o granulación o licuefacción o gelificación, y entonces se encierran, por ejemplo, en microcápsulas, antes de su inclusión en la forma de formulación final lista para que se consuma y antes de producir la forma de dosis unitaria de la composición de acuerdo con la presente invención.
Preferentemente, la forma de dosis unitaria de la composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención contiene una dosis diaria de las sustancias activas de la presente composición. Esta forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención rellena con la composición de acuerdo con la presente invención permite el uso de la forma de dosis unitaria una vez al día y simultáneamente obtiene el efecto terapéutico deseado.
La forma de dosis unitaria en el contexto de la presente invención se refiere a administración oral. Por lo tanto, preferentemente, la forma de dosis unitaria tiene una forma seleccionada del grupo que comprende al menos una capsula, una tableta, una bolsita, una bolsita de "tipo barra" y una ampolla, incluida cualquiera de estas formas que asegura una liberación prolongada de las sustancias activas de la composición en el tiempo de al menos 3 horas después del consume.
La producción de las formas de dosis unitarias de acuerdo con la presente invención con la composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención son operaciones tecnológicas conocidas en la tecnología farmacéutica y se realizan usando instrumentos estándar.
La selección de las sustancias activas en la composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención se realizó por los inventores basándose en el conocimiento sobre los patomecanismos del desarrollo de flotadores vítreos y sustancias potenciales que inhiben estos mecanismos. Las sustancias que tienen propiedades requeridas en la presente invención se seleccionaron basándose en la evidencia de estudiosin vitro,así como en el conocimiento del impacto de estas sustancias en las funciones fisiológicas de otros órganos en el cuerpo humano.
Como los dos principales patomecanismos detrás de la creación de flotadores vítreos son estrés oxidativo y glicación de fibras de colágeno del cuerpo vítreo, par consiguiente las sustancias activas de la composición se han seleccionado, aquellas que disminuyen el estrés oxidative intravítreo, que significa que tienen propiedades antioxidantes y neutralizan las radicales libres en el ambiente acuoso, es decir, vitamina C y zinc, así como sustancias que obstaculizan fuertemente la glicación de las fibras de colágeno y disminuyen la actividad de enzimas responsables de desintegración de colágeno, es decir, L-lisina, el extracto de uva y el extracto de naranja amarga.
L-lisina es un aminoácido esencial, que se necesita obtener a partir de los alimentos puesto que el organismo humane no puede producirla, y que entre otros apoya la creación de colágeno. L-lisina es la forma libre de este aminoácido esencial y se absorbe directamente en el torrente sanguíneo.
Los extractos de uva y naranja amarga contienen grandes cantidades de compuestos químicos biológicamente activos llamados complejos oligómeros de proantocianidina o proantocianidinas oligoméricas (OPC), que se conocen comúnmente como "super antioxidantes" debido a sus fuertes propiedades antioxidantes y propiedades de obstaculizar la actividad de las proteasas que rompen las fibras de colágeno.
Las proantocianidinas también se conocen coma bioflavonoides y contienen hesperidina en altas concentraciones, que tiene, además de propiedades antioxidantes, también propiedades antiinflamatorias y protectoras en los vasos sanguíneos, mejorando de este modo el estado de las capilares, así como disminuyendo su permeabilidad.
En la realización preferida de la composición de acuerdo con la presente invención, para el extracto de uva se eligió un extracto de uva de la especieVitis Viniferay para el extracto de naranja amarga se eligió un extracto de naranja amarga de la especieCitrus Aurantium.
Las formulaciones de la composición de acuerdo con la presente invención en la forma del polvo o el producto granulado o el líquido o el gel sirven posteriormente para producir la forma de dosis unitaria.
Preferentemente, diferentes formas de la formulación de la composición de acuerdo con la presente invención se colocan en la cubierta o la vaina para obtener la forma de dosis unitaria en la forma de, por ejemplo, la capsula.
Después de la selección de las sustancias activas para los ingredientes de la composición, los inventores compararon los porcentajes en peso de las sustancias activas individuales con respecto a la suma de los porcentajes en peso de las cinco sustancias activas, teniendo en cuenta los lineamientos con respecto a la cantidad de las sustancias activas individuales para suplementos dietéticos y dosis de suplementos dietéticos, cuyas cantidades tienen que reflejar el contenido de las sustancias activas individuales en productos naturales o alimenticios y no pueden exceder las cantidades y dosis aceptables para un suplemento dietético.
Entonces, se usaron las sustancias activas en polvo en los respectivos porcentajes en peso para preparar la mezcla, que se encerró en la forma de dosis unitaria en la forma de la capsula. Una capsula contuvo 125 mg de L-lisina, 40 mg de vitamina C, 5 mg de zinc, 25 mg del extracto de uva de la especieVitis ViniferaDER 100:1 y 60 mg del extracto de naranja amarga de la especieCitrus AurantiumDER 100:1. Estas capsulas se administraron a personas del grupo activo en el curso de los estudios llevados a cabo como se describe más adelante en la realización preferida de la presente invención.
Las formas de dosis unitarias también pueden contener otras dosis de la composición de acuerdo con la presente invención, incluida la dosis diaria de las sustancias activas contenidas en la composición, sujeto a requerimientos relacionados con suplementos dietéticos. La presente invención prevé el uso de diferentes formas de formulación adecuadas para aplicación oral de la composición de acuerdo con la presente invención y diferentes formas de la forma de dosis unitaria, as[ como diferentes dosis de las sustancias activas de la presente composición en la forma de dosis unitaria. Gracias a eso, después de que el medico ha determinado una dosis terapéuticamente efectiva de la composición de acuerdo con la presente invención para cada paciente en una etapa especifica de terapia o prevención, el paciente será capaz de aplicar la forma de dosis unitaria adecuada para el/ella con la dosis adecuada de la composición. En este contexto, cabe mencionar que se pueden aplicar dosis pequeñas de la composición de acuerdo con la presente invención preferentemente en el principio y la dosis se puede incrementar gradualmente hasta el punto en que se observa un impacto positivo claro en la valoración subjetiva de la calidad de vida dada por el paciente con una enfermedad ocular dada y/o en los parámetros objetivos de la calidad de rendimiento visual en este paciente. Por otro lado, dosis altas de la composición de acuerdo con la presente invención se pueden administrar inicialmente y disminuir gradualmente hasta el punto cuando se logre una mejora subjetiva u objetiva en el rendimiento visual para el paciente dado.
Cuando se trata del periodo de suplementación dietética requerido para evocar una mejora medible de la valoración subjetiva de la calidad de vida y de la valoración objetiva de la capacidad de ver en personas con flotadores vitreos, depende de varios factores, incluido el estado del desarrollo de la enfermedad y el estado de la salud general de los pacientes antes del inicio de la suplementación dietética, así como de la dosis diaria administrada de la composición de acuerdo con la presente invención. Los estudios llevados a cabo muestran que para producir una mejora, se requiere suplementación dietética con la composición de acuerdo con la presente invención durante al menos 8 semanas, y más preferentemente durante al menos 3 a 6 meses antes de que se mida la sensibilidad al contraste después de la suplementación.
Los inventores de la presente invención han intentado estudiar los efectos de la suplementación con la composición de acuerdo con la presente invención en la valoración subjetiva de los cambios de calidad de vida en pacientes con flotadores vitreos yen los cambios en los parámetros de rendimiento visual objetivos en estas personas, especialmente cambios en la sensibilidad al contraste. Los parámetros de calidad de rendimiento visual son parámetros objetivos que valoran la capacidad de ver debido a que se prueban con métodos objetivos de valoración en dispositivos médicos especiales.
Para la valoración subjetiva de la calidad de vida de personas con flotadores vitreos, específicamente para la necesidad de este proyecto inventivo, se preparó un cuestionario no estándar para cada paciente individual para completar la suplementación previa y posterior con la composición de acuerdo con la presente invención. El contenido del cuestionario se ha presentado más adelante hacia el final de la presente descripción. El cuestionario permitió a los participantes de estudio clasificar su valoración de los sentimientos con respecto a la calidad del rendimiento visual, puesto que sirvió para capturar las respuestas subjetivas de los pacientes con flotadores vitreos con respecto a la severidad de la enfermedad y su impacto en su funcionamiento diario.
Entre los parámetros objetivos de la calidad del rendimiento visual, para los propósitos de este proyecto inventivo, se eligió el parámetro llamado sensibilidad al contraste para examen en este estudio. El contraste es la diferencia en las propiedades visuales que hace que un objeto o su representación pictórica sea discernible de otros objetos y del fondo. En la percepción visual del mundo real, el contraste se determina por la diferencia de color y el brillo del objeto y otros objetos dentro del mismo campo visual. La sensibilidad al contraste es una medición de la sensibilidad de un individuo hacia los cambios en el contraste yes indispensable para detectar que un objeto como que está separado del fondo.
Los cambios en el valor de este parámetro se correlacionan bien con los cambios en la calidad del rendimiento visual, incluido, entre otros, el reconocimiento de los contornos de objetos y sus detalles en el campo visual y reconocimiento de los contornos de objetos y sus detalles en las condiciones de iluminación variable.
Los inventores concluyeron inesperadamente que el consume del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención mejora la valoración subjetiva de la calidad de vida en personas con flotadores vítreos. La valoración subjetiva positiva de la calidad de vida en estas personas ha sido nuevamente apoyada inesperadamente par pruebas objetivas de vista, es decir, la mejora de la sensibilidad al contraste.
La presente invención proporciona la composición de sustancias nutricionales para aplicación oral, que afecta positivamente la calidad de visión y sensibilidad al contraste en personas con flotadores vítreos.
Breve descripción de las tablas
La presente invención se debe describir adicionalmente al presentar la realización preferida de su realización y con referencia a las tablas, que presentan:
La tabla 1 presenta cambios en la frecuencia de perturbaciones reportadas provocadas para los flotadores vítreos en el grupo de control y el grupo activo después de 6 meses de suplementación,
La tabla 2 presenta cambios en la valoración del impacto de los flotadores vítreos en la vida diaria en el grupo de control y el grupo activo después de 6 meses de suplementación, y La tabla 3 presenta la comparación de los cambios en funciones visuales en el grupo activo y de control antes y después de la suplementación
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
61 pacientes que padecen de flotadores vítreos se aleatorizaron de manera 50:50 en el grupo activo (n = 31) o el grupo de control (n = 30). El grupo activo recibió la composición de acuerdo con la presente invención formulada coma la mezcla de las sustancias activas en polvo en respectivos porcentajes en peso y encerrada en la forma de dosis unitaria en la forma de la capsula. Una capsula contuvo 125 mg de L-lisina, 40 mg de vitamina C, 5 mg de zinc, 25 mg del extracto de uva deVitis ViniferaDER 100:1 y 60 mg del extracto de naranja amarga deCitrus AurantiumDER 100:1. Los pacientes del grupo activo consumieron la composición de acuerdo con la presente invención en la cantidad de una capsula al día durante 6 meses. El grupo de control recibió una capsula de placebo que contiene celulosa microcristalina que tuvo forma y color similares a la capsula que contiene la composición probada de acuerdo con la presente invención.
Para la valoración subjetiva del impacto de los flotadores vítreos en la calidad de vida en línea base y al final del estudio, se empleó un cuestionario personalizado, no estandarizado sabre las perturbaciones visuales provocadas par flotadores vítreos, coma se presenta más adelante hacia el final de la presente descripción.
El parámetro de sensibilidad al contraste (Multiquity LogCS Score), que es un parámetro de valoración objetiva de la calidad del rendimiento visual, se midió para cada paciente antes y después de la suplementación, usando la prueba MiQ Contrast 256, Smolarek-Kasprzak, P., et al., "Measuring visual function using the MultiQuity system: Comparison with an established device", Journal of ophthalmology, 2014. Los umbrales de contraste binocular (%) en condiciones fotópicas y mesópicas se midieron con la Advanced Visión and Optometric Test (AVOT). La función retiniana (varillas y conos) se valoró con la prueba de Flickerplus de AVOT suite, que emplea un estímulo de parpadeo de 15 Hz. El pigmento macular (MP) se midió con el uso de la prueba multicolor Heidelberg Spectralis HRA OCT de Heidelberg Engineering GmbH, Heidelberg, Alemania.
Para la valoración de la seguridad de la composición de acuerdo con la presente invención en los organismos de los pacientes, aparte de los estudios clínicos, también se realizaron análisis de sangre bioquímicos, es decir, una morfología de sangre completa y bioquímica del suero sanguíneo.
Alteraciones en el incremento de perturbaciones de flotadores vitreos en el curso de 6 meses de suplementación
Para valorar el grado del incremento de los cambios relacionados con los flotadores vitreos en la percepción subjetiva de los pacientes, se les preguntó sobre las perturbaciones visuales provocadas por los flotadores en el curso de los ultimas 6 meses antes de la inscripción en el estudio (visita de línea base) y después de seis meses de suplementación (visita final de estudio). La pregunta ofreció una opción de 3 respuestas, que se calificó como sigue: Mi condición ha sido estable y no me han molestado mis flotadores - 0, Mis flotadores se han observado intermitentemente/fueron moderadamente molestos - 3, Mis flotadores han sido consistentemente molestos - 6. Una puntuación de 3 significó un incremento moderado de los síntomas, con una severidad creciente denotada por un progreso hacia una puntuación de 6.
En línea base, la puntuación media (IQR, intervalo intercuartílico) tanto para el grupo de control como para el activo fue 3.00 (3.00 - 6.00) y no difirió significativamente (p = 0.689; puntuación media ± SD de 3.69 ± 1.54 y 3.90 ± 1.40 para el grupo de control y activo, respectivamente). Después de la suplementación, la puntuación media (iQr ) registrada fue 3.00 (3.00 - 6.00) y 3.00 (0.00 - 3.00) para el grupo de control y activo, respectivamente, la diferencia entre ellos que es estadísticamente significativa (p = 0.018; puntuación media± SD de 3.35 ± 1.96 y 2.10 ± 1.79 para el grupo de control y activo, respectivamente).
En línea base, en el 1 sujeto de grupo de control (3.85%) reportó estar estable y no sentir la presencia de flotadores, 20 sujetos (73.07%) reportaron perturbaciones ocasionales provocadas por sus flotadores, y 9 sujetos (23.08%) reportaron estar constantemente molestados por sus flotadores. Después de la suplementación, 4 sujetos (15.38%) reportaron que no han prestado atención a sus flotadores vitreos después de la visita de seguimiento (p = 0.564), en tanto que 7 sujetos (26.92%) reportaron estar constantemente molestados por sus flotadores. Par lo tanto, se observó un incremento de 11.53% en la categoría "sin molestias de flotadores" y el incremento de 3.84% en la categoría "perturbaciones persistentes de flotadores", para el grupo de control después de suplementación durante 6 meses.
En resumen, para el grupo de control, los resultados autorreportados de los sujetos demostraron que el estado de 14 sujetos (53.85%) permaneció sin cambios, el estado de 7 sujetos (26.92%) mejoró y el estado de 5 sujetos (19.23%) se deterioró, en el tiempo de suplementación desde línea base hasta la visita final.
En el grupo activo, que se suplementó con la composición de acuerdo con la presente invención, en línea base 1 sujeto (3.33%) reportó estar estable y no sentir la presencia de flotadores, 20 sujetos (66.67%) reportaron perturbaciones moderadas de sus flotadores, y 9 sujetos (30%) reportaron que los flotadores se molestaron constantemente antes de la inscripción en el estudio. Después de la suplementación durante 6 meses, 11 sujetos (36.67%) reportaron que no sienten la presencia de flotadores (p = 0.001). También, 2 sujetos (6.67%) reportaron estar constantemente molestados par sus flotadores después de la suplementación.
Como resultado, hubo un incremento de 33.34% en el número de pacientes que reportan la falta de flotadores y una disminución de 23.33% en el número de pacientes que reportan perturbaciones constantes de flotadores después del periodo de suplementación de 6 meses. En resumen, para el grupo activo, los resultados reportados par las pacientes demostraron que el estado de 12 sujetos (40%) permaneció sin cambios, el estado de 16 sujetos (53.33%) mejoró y el estado de 2 sujetos (6.67%) se deterioró, en el tiempo entre la visita de línea base y la visita después de 6 meses de suplementación. Ver tabla 1 a continuación.
Tabla 1
Cambios en la frecuencia de perturbaciones reportadas de flotadores vítreos en el grupo de control y activo después de 6 meses de suplementación
Cambio en la valoración del impacto de flotadores vitreos en la vida diaria en el grupo de control y activo después de 6 meses de suplementación
El estudio valoró el impacto de los flotadores vitreos en la vida diaria de las pacientes antes y después de la suplementación de 6 meses en una escala de 5 puntos: sin impacto, un pequeño impacto, un impacto moderado, un gran impacto y un impacto muy significativo, y este impacto se valoró en la escala de 0 a 4, con 4 que refleja el impacto muy significativo, y 0 sin impacto. En línea base, se valoró el impacto de los flotadores en la vida diaria del sujeto una semana antes del inicio de la suplementación. Después de la suplementación, se volvieron a plantear las mismas preguntas en la visita final para valorar el impacto de los flotadores en la vida diaria de los sujetos una semana antes de la visita. Una mejora para un participante se definió como una puntuación menor en la visita final en comparación con la puntuación obtenida durante la visita de línea base.
En línea base, se observó la misma puntuación media (IQR) de 1.00 (0.00 - 2.00) para ambos grupos (p = 0.407; puntuación media± SD de valoración 1.08 ± 0.85 y 1.37 ± 1.27 para el grupo de control y activo, respectivamente). Después de la suplementación, las puntuaciones medias reportadas fueron 1.00 (0.00 2.00) y 0.50 (0.00 - 1.00) para el grupo de control y activo (p = 0.302), respectivamente. Las comparaciones dentro del grupo de las puntuaciones de línea base y finales revelaron una diferencia estadísticamente significativa para el grupo activo (p =0.003) pero no para el grupo de control (p = 0.658).
Cuando se les preguntó sabre el impacto de los flotadores en su vida diaria una semana antes del estudio, 7 sujetos del grupo de control y 9 sujetos del grupo activo no reportaron ningún impacto de sus flotadores en su vida diaria. Después de la suplementación, 10 sujetos en el grupo de control reportaron la falta de impacto de los flotadores en su vida diaria y esta diferencia no fue estadísticamente significativa (p = 0.658). Sin embargo, dentro del grupo activo, 14 sujetos no reportaron ningún impacto de los flotadores en su vida diaria después de la suplementación y esta mejora fue estadísticamente significativa (p = 0.003). En resumen, para el grupo de control, los resultados reportados por los pacientes demostraron que el estado de 13 sujetos (50%) permaneció sin cambios, el estado de 7 sujetos (26.92%) mejoró y el estado de 6 sujetos (23.08%) se deterioró en el periodo de estudio de 6 meses. Para el grupo activo, los resultados reportados por los pacientes demostraron que el estado de 14 sujetos (46.67%) permaneci6 sin cambios, el estado de 14 sujetos (46.67%) mejoró y el estado de 2 sujetos (6.67%) se deterioró en el período de suplementación de 6 meses entre las visitas finales y línea base. Ver tabla 2 a continuación.
Tabla 2
Cambia en la valoración del impacto de flotadores vítreos en la vida diaria en el grupo de control y activo después de 6 meses de suplementación
Grupo activo (suplementado con la upo de control (placebo) - composición de acuerdo con la
ero de acientes robados resente invención) - número de
robados
Si
impacto de flotadores vitreos en ciertas actividades en el grupo de control y activo después de 6 meses de suplementación
El impacto de los flotadores vitreos en ciertas actividades: leer letras pequeñas (folletos de información de fármacos o cosméticos), leer periódicos o libros, conducir un automóvil durante el día, usar una computadora o un teléfono móvil, ver televisión se valoró antes del inicio del estudio en la visita de línea base y después del final del estudio en la visita final par sujetos que responden ya sea con "Si" o "No" a cada actividad. Una respuesta "Si" para una cierta actividad significó perturbaciones provocadas por flotadores vitreos durante esta actividad. Una respuesta positiva se calificó 1, un 0 negativo. Se calculó una puntuación de actividad total al resumir y promediar las puntuaciones de actividad individuales reportadas por cada participante del estudio. La puntuación media de actividad total se determinó para cada grupo probada en las visitas de línea base y finales, en comparación entre los grupos y dentro de los grupos antes y después de la suplementación.
En línea base, las puntuaciones medias de actividad total (IQR) fueron 0.40 (0.10 -0.80) y 0.60 (0.30 - 0.80) para el grupo de control y activo (p = 0.104), respectivamente. Después de la suplementación, las puntuaciones medias de actividad total fueron 0.20 (0.00 - 0.50) y 0.20 (0.00 - 0.60) para el grupo de control y activo (p = 0.619), respectivamente. Comparando las puntuaciones de actividad total final y de línea base dentro de ambos grupos, hubo una diferencia estadísticamente significativa (p = 0.007) en la puntuación media de actividad total para el grupo activo después de 6 meses de suplementación, con una puntuación menor registrada en la visita final (donde la puntuación menor indica menos actividades afectadas par flotadores). La diferencia observada en el grupo de control, por otra parte, no fue estadísticamente significativa (p = 0.064).
Severidad subjetiva de perturbaciones de flotadores categorizadas por edad, sexo oestado de PVD, antes y después de la suplementación en el grupo activo
Para valorar la influencia de los factores demográficos en la aplicación de la suplementación, el grupo activo se estratificó por edad, sexo y estado de desprendimiento de vitreo posterior (PVD).
Con una edad media de 56.5 años, las participantes del estudio se dividieron en dos grupos de edad: 55 años y menos (n = 12), y más allá de 55 años (n = 18), y se comparó la severidad de sus perturbaciones de flotadores en los grupos antes y después de la suplementación. Ambos grupos de edad tuvieron la misma puntuación media (IQR) de 3.00 (3.00 - 6.00) en línea base (p = 0.890) y la misma puntuación media (IQR) de 3.00 (0.00 -3.00) después de la suplementación (p = 0.787). Par lo tanto, la edad no influyó en la puntuación media dentro del grupo activo sometido a la suplementación.
El grupo activo se dividió en hombres (n = 13) y mujeres (n = 17), y se compararon sus respuestas. Ambos grupos tuvieron la misma puntuación media (IQR) de 3.00 (3.00 - 6.00) en línea base (p = 0.765) y la misma puntuación media (IQR) de 3.00 (0.00 - 3.00) después de la suplementación (p = 0.755). Por lo tanto, el sexo no influyó en la puntuación media dentro del grupo activo después de la suplementación.
Los pacientes se dividieron de nuevo de acuerdo con su estado de PVD en subgrupos de PVD (n = 12) y sin PVD (n = 18), y se compararon sus puntuaciones medias. PVD en este caso se refirió a los sujetos con desprendimiento de vitreo posterior completo, que se observó en la biomicroscopia con la ayuda de la tomografía óptica coherente (OCT) y en la lampara de hendidura. Ambos subgrupos tuvieron la misma puntuación media (IQR) de 3.00 (3.00 -6.00) en línea base (p = 0.890). Después de la suplementación, las puntuaciones medias (IQR) reportadas fueron 0.00 (0.00-3.00) y 3.00(1.50-3.00) para los subgrupos de PVD y sin PVD, respectivamente, pero la diferencia no fue estadísticamente significativa (p = 0.213).
Cambios en funciones visuales en el grupo activo y de control antes y después de la suplementación
El umbral de contraste binocular se probó para valorar la sensibilidad al contraste binocular antes y después de la suplementación, a fin de valorar el impacto de los flotadores vitreos y la suplementación en la sensibilidad al contraste total. Se observó para el grupo activo que hay una tendencia de mejora en todas las pruebas de sensibilidad al contraste llevadas a cabo. El grupo de control tuvo resultados variables relacionados tanto con incrementos como con disminuciones en la sensibilidad al contraste al final del periodo de estudio de 6 meses. Las comparaciones dentro de los grupos mostraron una mejora estadísticamente significativa en la escala MultiQuity LogCS (p = 0.009) en el grupo activo, en tanto que en el grupo de control no se ha observado ninguna mejora (p = 0.855). También se ha observado una tendencia hacia la mejora de la sensibilidad al contraste en los umbrales de contraste binocular medidos para el grupo activo, pero no para el grupo de control. Ver tabla 3 a continuación.
Tabla 3
Comparación de los cambios en funciones visuales en el grupo activo y de control antes y después de la suplementación
IQR - Intervalo intercuartílico)
Sig. - la diferencia estadística entre los dos puntos de tiempo
CS - Sensibilidad al contraste
FCS - Sensibilidad al contraste funcional
Las mediciones de FCS se registran como umbral de contraste (%)
i * diferencia estadísticamente significativa entre dos puntos de tiempo en el intervalo de 0.05 i MPOD - Densidad óptica del pigmento macular
MP - Pigmento Macular
Cuestionario de valoración de la calidad de vida en pacientes con flotadores vitreos.
El cuestionario se debe valorar por un médico. El cuestionario se adapta para valorar las alteraciones funcionales de los flotadores vitreos.
Nombre:
Sexo:
Fecha de nacimiento:
Tema 1: Ojos con flotadores vitreos
Pregunta: ¿ Cuál de sus ojos tiene flotadores vitreos: ojo derecho, ojo izquierdo o ambos? Marque la apropiada:
a. Ojo derecho
b. Ojo izquierdo
c. Ambos ojos
Saltar al tema 3 si flotadores están presentes en un solo ojo.
Tema 2: El ojo que padece de mayores perturbaciones de flotadores Pregunta: ¿Cuál de sus ojos le molesta mas: el derecho o el izquierdo? Marque la apropiada:
a. Ojo derecho
b. Ojo izquierdo
Tema 3: Frecuencia de perturbaciones de flotadores durante el día
Pregunta: ¿Cuándo, durante el día,son los flotadores más molestos para usted: en la mañana, en la tarde, en la noche o nunca?
Valore y marque la apropiada:
0. nunca
1. una vez al día (ya sea en la mariana, en la tarde o en la noche)
2. dos veces al día (cuando se indican dos horas del día)
3. todo el tiempo (cuando los flotadores aparecen en la mariana, en la tarde y en la noche)
Puntuación =
Tema 4: impacto de flotadores vítreos en la vida diaria
Pregunta: ¿Cómo describiría el impacto de los flotadores vítreos en su vida diaria en el curso de la semana pasada: sin impacto, un pequeño impacto, un impacto moderado, un impacto significativo, un gran impacto?
Valore y marque la apropiada:
0. sin impacto
1. pequeño impacto
2. impacto moderado
3. impacto significativo
4. gran impacto
Puntuación =
Tema 5: Actividades afectadas por flotadores vítreos
Pregunta: ¿ lo s flotadores vítreos perjudican las siguientes actividades?
Puntuación: Sí =1, No = 0
a. leer impresiones pequeñas (folletos de información de fármacos o cosméticos)
b. leer periódicos o libros
c. conducir un automóvil durante el día
d. usar una computadora o un teléfono móvil
e. ver televisión
Puntuación =
Tema 6: Grado de perturbaciones de flotadores en el curso de los ultimas 6 meses Pregunta: ¿Cómo puede describir el grado de perturbaciones de flotadores en el curso
de los ultimas 6 meses?
Mi condición ha sido estable y no me han molestado mis flotadores
Mis flotadores aparecen ocasionalmente y son moderadamente molestos
Mis flotadores aparecen todo el tiempo y son constantemente molestos
Puntuación para perturbación de flotadores =
Conclusiones
La suplementación con la composición de acuerdo con la presente invención mejora la valoración subjetiva de la calidad de vida de personas que padecen de flotadores vítreos. Simultáneamente, de manera inesperada para los inventores, después de 6 meses de llevar a cabo estudios, se ha observado la mejora significativa de la sensibilidad al contraste en el grupo activo que recibió la composición del suplemento dietético de acuerdo con la presente invención y una falta de un cambio relevante en el grupo de control al que se le dio el placebo. La mejora significativa de la sensibilidad al contraste en el grupo activo que recibió la composición del suplemento dietético de acuerdo con la presente invención fue estadísticamente relevante en comparación con el grupo que no recibió esta composición. El rendimiento de la composición del suplemento dietético no se afecta par la edad, sexo y la presencia y etapa de desarrollo deldesprendimiento de vitreo posterior(PVD). Durante el período de suplementación de 6 meses con la composición de acuerdo con la presente invención, las personas del grupo activo no reportaron ningún efecto secundario de la composición estudiada.
Debido a los estudios llevados a cabo, los inventores observaron inesperadamente que el consumo de la composición del suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con la presente invención mejora significativamente la valoración subjetiva de la calidad de vida en personas que padecen de flotadores vítreos.
Simultáneamente, después del período de suplementación de 6 meses con la composición de acuerdo con la presente invención, se ha observado la mejora claramente detectable y significativa de la calidad del rendimiento visual en estos pacientes a través de la mejora significativa de la sensibilidad al contraste.
La presente invención proporciona la composición de sustancias nutricionales para administración oral, que impacta positivamente en la calidad de visión y sensibilidad al contraste en personas que padecen de flotadores vítreos.
Simultáneamente, basándose en el conocimiento general y experiencia en patomecanismos, el curso y desarrollo de diferentes enfermedades oculares, y el conocimiento sabre las propiedades de las sustancias activas usadas en la composición de acuerdo con la presente invención, y basándose en los estudios llevados a cabo para el propósito de la presente invención y descritos anteriormente, que se refieren a personas que padecen de flotadores vítreos, se reivindica que la composición desarrollada y la forma de dosis unitaria de acuerdo con la presente invención son adecuadas para proporcionar un efecto terapéutico positivo similar y se pueden usar también al tratar otras enfermedades oculares diferentes y/o al desacelerar su desarrollo y/o al inhibir su desarrollo y/o al prevenirlas, así como, de manera más general, para usarse con el objetivo de mejorar la calidad del rendimiento visual, incluida la sensibilidad al contraste en todas las personas en necesidad de esta mejora, y con el objetivo de mejorar la calidad de vida de estas personas.

Claims (14)

REIVINDICACIONES
1. Una composición de un suplemente dietético y/o aditivo nutricional para alimentos que comprende L-lisina, vitamina C, zinc, extracto de uva y extracto de naranja amarga en cantidades terapéuticamente eficaces como sustancias activas, y potencialmente al menos un excipiente, en la que los porcentajes de las sustancias activas individuales con respecto a una suma de porcentajes de todas las sustancias activas son:
a) aproximadamente 50% en peso de L-lisina,
b) aproximadamente 15% en peso de vitamina C,
c) aproximadamente 2% en peso de zinc,
d) aproximadamente 10% en peso del extracto de uva,
e) aproximadamente 23% en peso del extracto de naranja amarga,
sumándose todos los porcentajes de las sustancias activas individuales hasta el 100% en peso de todas las sustancias activas.
2. La composición de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizada porque contiene:
a) de aproximadamente 125 mg a aproximadamente 250 mg de L-lisina,
b) de aproximadamente 40 mg a aproximadamente 80 mg de vitamina C,
c) de aproximadamente 5 mg a aproximadamente 10 mg de zinc,
d) de aproximadamente 25 mg a aproximadamente 50 mg de extracto de uva,
e) de aproximadamente 60 mg a aproximadamente 120 mg de extracto de naranja amarga.
3. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada porque sus ingredientes constituyen una mezcla.
4. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque el extracto de uva y/o el extracto de naranja amarga se seleccionan del grupo que comprende el extracto de semillas de fruta, el extracto de pulpa de fruta, el extracto de piel de fruta, el extracto de flores de estas plantas, o sus combinaciones.
5. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque el extracto de uva es un extracto de uva de la especieVitis Viniferay/o el extracto de naranja amarga es un extracto de naranja amarga de la especieCitrus Aurantium,preferentemente, ambos extractos DER 100:1 ("DER" significa relación de extracto de fármaco, que es una relación entre la cantidad de materia prima vegetal utilizada para producir el extracto vegetal y la cantidad de extracto vegetal obtenido).
6. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque el excipiente es una sustancia nutricionalmente permitida y se selecciona del grupo que comprende al menos agente de vehículo, un agente espesante, un agente aglutinante, un desintegrante, un agente tensioactivo, un lubricante, un agente anti aglomerante, un regulador de acidez, un antioxidante, un colorante sintético y/o natural, una sustancia de retención de color, un emulsionante, un edulcorante, un agente aromatizante, un agente saborizante, un intensificador de sabor, un conservador, un agente de estabilización, un solvente y un diluyente, o sus mezclas.
7. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque tiene una forma de cualquier formulación adecuada para la aplicación oral, tal como un polvo o un granulado o un líquido o un gel.
8. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque se aplica en una dosis, frecuencia y forma preferidas durante un periodo de al menos 2 meses, preferentemente durante un periodo de al menos 3 meses y más preferentemente durante un periodo de al menos 6 meses.
9. La composición de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque tiene una forma de dosificación unitaria.
10. La composición de acuerdo con la reivindicación 9, caracterizada porque la forma de dosificación unitaria contiene una dosis diaria de principios activos de la presente composición.
11. La composición de acuerdo con la reivindicación 9 o 10, caracterizada porque la forma de dosificación unitaria se prepara además en una forma seleccionada del grupo que comprende al menos una capsula, una tableta, una bolsita, una bolsita de "tipo barra" y una ampolla, incluida cualquiera de estas formas que asegura una liberación prolongada de las sustancias activas de la composición en el tiempo de al menos 3 horas después del consume.
12. Una composición de un suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para uso con el objetivo de mejorar la calidad del rendimiento visual incluyendo la sensibilidad al contraste en personas que necesitan tal mejora y con el objetivo de mejorar la calidad de vida de estas personas.
13. La composición de un suplemento dietético y/o aditivo nutricional para alimentos de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para uso en el tratamiento de enfermedades oculares y/o en la ralentización del desarrollo de enfermedades oculares y/o en la inhibición del desarrollo de enfermedades oculares y/o en la prevención de estas enfermedades oculares.
14. La composición de acuerdo con la reivindicación 12 y/o 13 para su uso en personas que padecen de flotadores vítreos.
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