ES3055880T3 - Insect neuropeptides - Google Patents

Abstract

La presente invención se refiere a análogos naturales o similares a los naturales del neuropéptido de la hormona adipocinética de insectos (AKH) [Pyr]-LTFTSSWGG-[NH2] (SEQ ID NO:2) que tiene actividad contra insectos, por ejemplo insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros y/o coleópteros, tales como pulgones, polillas y moscas de la fruta, y su uso como agentes de control de insectos (por ejemplo, insecticidas) y agentes de protección de plantas. (Traducción automática con Google Translate, sin valor legal)

Description

[0001] DESCRIPCIÓN

[0002] Neuropéptidos de insectos

[0003] Campo de la divulgación

[0004] La presente divulgación se refiere a los usos de análogos naturales o de tipo natural de neuropéptidos de la hormona adipocinética (AKH) de insectos, con actividad contra insectos, por ejemplo, hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros, tales como pulgones, polillas y moscas de la fruta, como agentes de control de insectos (por ejemplo, insecticidas) y agentes fitosanitarios y los correspondientes métodos para aumentar la mortalidad de los insectos, inhibir o prevenir la infestación de una planta por insectos, y métodos para reducir o tratar una infestación por insectos de una planta o para reducir la carga de insectos en una planta.

[0005] Antecedentes

[0006] Debido a la dependencia mundial de insecticidas de amplio espectro, cuyos efectos nocivos están bien documentados, existe una creciente necesidad de desarrollar insecticidas más ecológicos y específicos para proteger cultivos valiosos. El desarrollo y la aplicación de neuropéptidos y sus análogos sintéticos representan una vía prometedora en la búsqueda de insecticidas más ecológicos y específicos.

[0007] En los insectos, los neuropéptidos son péptidos reguladores con funciones clave en el crecimiento y desarrollo, el comportamiento y la reproducción, el metabolismo y la homeostasis, y el movimiento muscular. Las familias de neuropéptidos de insectos son extensas e incluyen las quininas y los neuropéptidos CAPA (CAPA, CAP2b, CAPA3), los péptidos AKH y los péptidos piroquinina de insectos.

[0008] Debido a su alta especificidad, los neuropéptidos de insectos y sus receptores afines (receptores acoplados a proteínas G, GPCR) pueden desarrollarse como agentes insecticidas para reducir selectivamente la aptitud biológica de los insectos plaga objetivo, minimizando a la vez los impactos ambientales negativos y el daño a otras especies no objetivo, como los polinizadores, cuyas poblaciones han disminuido drásticamente debido al uso de plaguicidas/insecticidas.

[0009] Se han realizado intentos en la técnica para obtener análogos sintéticos modificados de dichos neuropéptidos de insectos para su uso como insecticidas específicos, con resultados prometedores. Sin embargo, si bien son deseables y eficaces, la comercialización de estos péptidos modificados puede resultar compleja en muchos territorios donde su uso está sujeto a una estricta regulación.

[0010] La presente divulgación tiene como objetivo solucionar uno o más de los problemas mencionados anteriormente y proporciona nuevos neuropéptidos AKH naturales y variantes o análogos de los mismos de tipo natural, para su uso como agentes de control de insectos y fitosanitarios.

[0011] KÖLLISCH GABRIELE V. ET AL: "Structure elucidation and Biological activity of an unusual adipokinetic hormone from corpora cardiaca of the butterfly,Vanessa cardui",EUROPEAN JOURNAL OF BIOCHEMISTRY, vol.267, no.17, 1 de septiembre de 2000, páginas 5502-5508, divulga el péptido Vac-AKH, Pyr-LTFTSSWGGK-amida.

[0012] El documento WO 03/066080 A1 (BLM GROUP [US]; SCHACTER BERNICE Z [US]; SCHACTER LEE P [US]) 14 de agosto de 2003, divulga el undecapéptido ELTFTSSWTGK.

[0013] El documento WO 2020/115076 A2 (UNIV GLASGOW COULD [GB]; US AGRICULTURE [US]) 11 de junio de 2020, divulga neuropéptidos de insectos, tales como quininas de insectos y péptidos CAPA y divulga una gama de análogos de péptido como insecticida, agente de control de insectos o como un agente fitosanitario.

[0014] SCHERKENBECK J. ET AL: "Insect neuropeptides: Structures, chemical modifications and potential for insect control", BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY, vol.17, no.12, 15 de junio de 2009, páginas 4071-4084, revisiones de neuropéptidos de insectos y el uso potencial para el control de insectos. La Tabla 3 divulga mioquininas seleccionadas tales como Achetakinin III (ALPFSSWG-amida).

[0015] El documento KR 101842336 B1 (ANDONG NAT UNIV INDUSTRY-ACADEMIC COOP FOUND [KR]) 28 de marzo de 2018, divulga el uso de un péptido Se-AKH (hormona adipocinética) derivado de Spodoptera exiguaque tiene la secuencia de aminoácidos AHIYICVYWG como agente de control de insectos o como agente fitosanitario para proteger una planta o parte de la misma contra insectos.

[0016] Resumen de la divulgación

[0017] Los inventores han descubierto nuevos péptidos de la hormona adipocinética (AKH), así como variantes o análogos de los mismos, con actividad insecticida contra insectos como hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros, lo que les confiere un potencial uso como agentes de control de plagas o insecticidas, con escaso o nulo efecto sobre importantes especies polinizadoras como las abejas.

[0018] En un primer aspecto, se proporciona el uso de un compuesto insecticida con la fórmula (I) que se muestra a continuación, o una sal o solvato del mismo:

[0020] R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

[0022] (I)

[0023] donde:

[0024] R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0027]

[0029] y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

[0030] Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0031] Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

[0033] LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

[0034] Y<2>está ausente o es un péptido compuesto de 1 a 2 aminoácidos;

[0035] R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas, como un agente de control de insectos, o como un agente fitosanitario para la protección de una planta o parte de la misma contra insectos.

[0036] En una realización, se proporciona el uso de un compuesto o una composición contra:

[0037] a) insectos dípteros, preferiblemente donde los insectos dípteros se seleccionan entre:D. melanogasteroD. suzukii;

[0038] b) insectos hemípteros, tales como pulgones, preferiblemente donde los insectos hemípteros se seleccionan entre:Aphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicae o Rhopalosiphum padi;y/o c) insectos lepidópteros, preferiblemente donde los insectos lepidópteros se seleccionan entre:Plutella xylostellaoSpodoptera frugiperda;

[0039] d) insectos blatodeos; y/o

[0040] e) insectos coleópteros,

[0041] preferiblemente donde el uso de un compuesto es contra insectosPlutella xylostellaoSpodoptera frugiperda.En una realización se proporciona el uso de un compuesto o una composición, en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno, acilo o acilo graso, o fosfato o sulfato, o R1 es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0043]

[0045] donde el acilo o acilo graso están opcionalmente sustituidos por una fracción de azúcar, fosfato o sulfato. En una realización, se proporciona el uso de un compuesto o una composición, en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno, formilo, acetilo (Ac), propanoilo, butanoilo, palmitoilo, butirilo, cerotoilo, decanoilo, docosenoilo, dodecanoilo, eleostearoilo, heptanoilo, hexanoilo, icosanoilo, icosenoilo, lignoceroilo, linoleoilo, lipoilo, miristoleoilo, nonanoilo, octadecanoilo, octanoilo, palmitoleoilo, estearoilo, undecanoilo, valerilo y un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0046]

[0048] preferiblemente en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno o palmitoilo o piroglutamato, más preferiblemente en el que R<1>es piroglutamato.

[0049] En una realización, se proporciona el uso de un compuesto o una composición, donde:

[0050] Y<1>está ausente; y/o

[0051] en el que Y<2>está presente y se selecciona entre: GR, RG, KR, RK, K, R y G; y/o

[0052] en el que R<2>es NH<2>.

[0053] En una realización, se proporciona el uso de un compuesto o una composición, donde el compuesto tiene la fórmula:

[0054] [Pyr]-LTFTSSWGG-[NH<2>] (SEQ ID NO: 2).

[0055] En un segundo aspecto, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de los insectos, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectos con un compuesto que tiene la fórmula (I) a continuación, o una sal o solvato del mismo

[0057] R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

[0059] (I)

[0060] donde:

[0061] R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0064]

[0066] y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

[0067] Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0068] Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

[0070] LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

[0071] Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0072] R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas.

[0073] En un tercer aspecto, se proporciona un método para inhibir o prevenir la infestación de una planta por insectos, comprendiendo el método poner en contacto la planta o una parte de la planta, o un lugar sobre el cual está creciendo la planta o se pretende que crezca, con un compuesto que tiene la fórmula (I) a continuación, o una sal o solvato del mismo

[0075] R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

[0077] (I)

[0078] donde:

[0079] R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0082]

[0084] y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

[0085] Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0086] Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

[0088] LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

[0089] Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0090] R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas.

[0091] En una realización, se proporciona el método, donde el compuesto o composición se pone en contacto con la planta o una parte de la planta, o un lugar sobre el cual está creciendo la planta o se pretende que crezca, mientras la planta o parte de la planta está libre o sustancialmente libre de insectos.

[0092] En un cuarto aspecto, se proporciona un método para reducir o tratar la infestación de una planta por insectos, o reducción de la carga de insectos en una planta, comprendiendo el método poner en contacto la planta o una parte de la planta, o un lugar sobre el cual está creciendo la planta, con un compuesto que tiene la fórmula (I) a continuación, o una sal o solvato del mismo

[0094] R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

[0096] (I)

[0097] donde:

[0098] R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0101]

[0103] y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

[0104] Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0105] Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

[0107] LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

[0108] Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0109] R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente grupos alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas.

[0110] En una realización del segundo, tercer y/o cuarto aspectos, R<1>se selecciona entre hidrógeno, acilo o acilo graso o fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0112]

[0114] donde el acilo o acilo graso están opcionalmente sustituidos por una fracción de azúcar, fosfato o sulfato. En una realización del segundo, tercer y cuarto aspectos, R<1>se selecciona entre hidrógeno, formilo, acetilo (Ac), propanoilo, butanoilo, palmitoilo, butirilo, cerotoilo, decanoilo, docosenoilo, dodecanoilo, eleostearoilo, heptanoilo, hexanoilo, icosanoilo, icosenoilo, lignoceroilo, linoleoilo, lipoilo, miristoleoilo, nonanoilo, octadecanoilo, octanoilo, palmitoleoilo, estearoilo, undecanoilo, valerilo y un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0116]

[0118] preferiblemente en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno o palmitoilo o piroglutamato, más preferiblemente en el que R<1>es piroglutamato.

[0119] En una realización del segundo, tercer y cuarto aspectos:

[0120] Y<1>está ausente; y/o

[0121] en el que Y<2>está presente y se selecciona entre: GR, RG, KR, RK, K, R y G; y/o

[0122] en el que R<2>es NH<2>.

[0123] En una realización del segundo, tercer y cuarto aspectos, el compuesto tiene la fórmula:

[0124] [Pyr]-LTFTSSWGG-[NH<2>] (SEQ ID NO: 2).

[0125] En una realización del tercer aspecto, el sitio sobre el cual crece la planta o se pretende que crezca puede comprender un sitio agrícola adecuado para el cultivo de plantas, preferiblemente el sitio comprende un campo. En una realización del segundo, tercer y cuarto aspectos, los insectos son:

[0126] a) insectos dípteros, preferiblemente donde los insectos dípteros se seleccionan entre:D. melanogasteroD. suzukii;

[0127] b) insectos hemípteros, tales como pulgones, preferiblemente donde los insectos hemípteros se seleccionan entre:Aphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicae o Rhopalosiphum padi;

[0128] c) insectos lepidópteros, preferiblemente donde los insectos lepidópteros se seleccionan entre:Plutella xylostellaoSpodoptera frugiperda;

[0129] d) insectos blatodeos; y/o

[0130] e) insectos coleópteros,

[0131] preferiblemente donde los insectos son insectosPlutella xylostellaoSpodoptera frugiperda.

[0132] En una realización del segundo, tercer y cuarto aspectos, el contacto del insecto o población de insectos, planta o parte de la misma, o sitio, comprende el suministro de agua y alimentación, rociado, atomización, formación de espuma, nebulización, cultivo en hidroponía, cultivos hidropónicos, recubrimiento, inmersión, inyección y/o incrustación del insecto o población de insectos, planta o parte de la misma, o sitio con el compuesto o composición.

[0133] En una realización del segundo, tercer y cuarto aspectos, el contacto del insecto o población de insectos, planta o parte de la misma, o sitio, se pone en contacto con una concentración eficaz del compuesto, preferiblemente una concentración entre 10<-3>a 10<-9>M.

[0134] En una realización de cualquier aspecto, la composición es una composición acuosa.

[0135] En una realización de cualquier aspecto, la composición comprende una cantidad eficaz del compuesto. El objeto al que se hace referencia en el presente documento que se "describe con mayor detalle en el mismo", "de la divulgación", "en algunos/ciertos ejemplos" no necesariamente hace parte de la divulgación reivindicada como tal, que se define por las reivindicaciones, pero se considera útil para la comprensión o interpretación de la divulgación.

[0136] Se describe además en el presente documento un compuesto insecticida que tiene la fórmula (I) a continuación, o una sal o solvato del mismo

[0138] R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

[0140] (I)

[0141] donde:

[0142] R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0145]

[0147] y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

[0148] Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0149] Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

[0151] LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

[0152] Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

[0153] R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo).

[0154] Se describe además en el presente documento una composición que comprende el compuesto como se define en el presente documento, o una sal del mismo, en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes o sinergistas. En algunos ejemplos la composición puede ser una composición agrícola, una composición para control de insectos o una composición para protección de plantas.

[0155] Se describe además en el presente documento un método para aumentar la mortalidad de insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros, comprendiendo el método poner en contacto una población de insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros con un compuesto como se define en el presente documento, o una sal del mismo, o una composición como se define en el presente documento. En algunos ejemplos el insecto puede ser un insecto lepidóptero tal como polillas.

[0156] Se describe además en el presente documento un método para inhibir la infestación de una planta por insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros que comprende poner en contacto la planta con un compuesto como se define en el presente documento, o una sal del mismo, o una composición como se define en el presente documento. De forma adecuada, el compuesto o composición se aplica a la planta mientras la planta está libre o sustancialmente libre de insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros. En algunos ejemplos los insectos se seleccionan entre los insectos hemípteros, dípteros, y/o lepidópteros, en algunos ejemplos insectos lepidópteros tal como polillas.

[0157] Se describe además en el presente documento un método para reducir la infestación de una planta por insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros, o para reducir la carga de insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros en una planta, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto como se define en el presente documento, una sal del mismo o una composición, como se definen en el presente documento. En algunos ejemplos los insectos pueden seleccionarse entre insectos hemípteros, dípteros y/o lepidópteros, más preferiblemente insectos lepidópteros como las polillas. En algunos ejemplos los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuada actividad contra la polilla de la especiePlutella xylostella. En algunos ejemplos los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuada actividad contra la polilla de la especieSpodoptera frugiperda.

[0158] En algunos ejemplo los insectos que codifican el péptido AKH incluyen insectos hemípteros, dípteros, lepidópteros, blatodeos y/o coleópteros, preferiblemente insectos hemípteros, dípteros y/o lepidópteros. En algunos ejemplos los insectos que codifican el péptido AKH pueden ser insectos lepidópteros como las polillas. Se describe además en el presente documento un método para producir un compuesto insecticida divulgado en el presente documento, que comprende:

[0159] (a) la síntesis química del compuesto insecticida de fórmula (I) o un precursor del mismo.

[0160] Dicha síntesis química puede comprender el método descrito en los ejemplos. Dicha síntesis química puede comprender el método y las etapas que se muestran en la Figura 2.

[0161] A continuación, se definirán otras características bajo las siguientes secciones.

[0162] Descripción detallada

[0163] Definiciones

[0164] A lo largo de la presente descripción y en las reivindicaciones se utilizan los códigos convencionales de tres letras y de una letra para los aminoácidos naturales, es decir: A (Ala), G (Gly), L (Leu), I (Ile), V (Val), F (Phe), W (Trp), S (Ser), T (Thr), Y (Tyr), N (Asn), Q (Gln), D (Asp), E (Glu), K (Lys), R (Arg), H (His), M (Met), C (Cys) y P (Pro).

[0165] ‘Aminoácido’, tal como se utiliza en la presente descripción, puede referirse a un aminoácido natural o a cualquier otro aminoácido, incluidos los aminoácidos sintéticos y los aminoácidos no proteinogénicos. En este contexto, por “de origen natural” se entienden los 20 aminoácidos codificados por el código genético estándar, a veces denominados aminoácidos proteinogénicos.

[0166] El término aminoácido es la abreviatura de ácido α-amino [alfa-amino] carboxílico. Cada molécula contiene un átomo de carbono central, llamado carbono α, al que se unen un grupo amino y un grupo carboxilo. Los dos enlaces restantes del átomo de carbono α generalmente se completan con un átomo de hidrógeno (H) y la cadena lateral, representada como R a continuación:

[0169]

[0171] Salvo que se indique lo contrario, los residuos de aminoácidos en los péptidos de la divulgación presentan configuración L. En el presente documento, los términos “polipéptido”, “proteína”, “péptido” se utilizan indistintamente y se refieren a una forma polimérica de aminoácidos de cualquier longitud, que puede incluir aminoácidos codificados y no codificados. Como se usa en el presente documento, los residuos de aminoácidos se indicarán como se describió anteriormente, ya sea por su nombre completo o de acuerdo con el código estándar de aminoácidos de tres o una letra.

[0172] La notación C<x-xx>se refiere al número de átomos de carbono en un grupo funcional. El número en las posiciones 'x' indica el menor número de átomos de carbono y el número en la posición 'xx' indica el mayor número de átomos de carbono. Por ejemplo, alquilo C<1-6>se refiere a grupos alquilo, como se definen en este documento, que tienen de 1 a 6 átomos de carbono.

[0173] Las notaciones I, n o t se utilizan en este documento para referirse a diversos grupos alquilo de la manera habitual. Específicamente, los sufijos se refieren a la disposición de los átomos e indican grupos alquilo de cadena lineal ('n') o ramificada ('i' o 't').

[0174] El término “alquilo”, tal como se utiliza en el presente documento, se refiere a un radical hidrocarbonado monovalente saturado, lineal o ramificado, que puede estar opcionalmente sustituido. El número de átomos de carbono en el grupo alquilo puede especificarse utilizando la notación anterior; por ejemplo, cuando hay de 1 a 8 átomos de carbono, se puede utilizar el término "alquilo C<1-8>". Ejemplos de grupos alquilo incluyen metilo (Me, -CH<3>), etilo (Et, -CH<2>CH<3>), 1-propilo (n-Pr,n-propilo, -CH<2>CH<2>CH<3>), 2-propilo (i-Pr,i-propilo, -CH(CH<3>)<2>) y 1-butilo (n-Bu,n-butilo, -CH<2>CH<2>CH<2>CH<3>).

[0175] Un grupo “alquileno”, “alquenileno” o “alquinileno” es un grupo alquilo, alquenilo o alquinilo que se sitúa entre dos grupos químicos y sirve para conectarlos. Por lo tanto, "alquileno C<1-6>" se refiere a un radical hidrocarbonado divalente saturado lineal de uno a seis átomos de carbono o a un radical hidrocarbonado divalente saturado ramificado de tres a seis átomos de carbono. Ejemplos de grupos alquileno incluyen metileno (-CH<2>-), 1,1-etileno (-CH(CH<3>)-), 1,2-etileno (-CH<2>CH<2>-), 1,1-propileno (-CH(CH<2>CH<3>)-) y 2,2-propileno (-C(CH<3>)<2>-).

[0176] El término "alquenilo", tal como se utiliza en este documento, se refiere a un radical hidrocarbonado monovalente de cadena lineal o ramificada con al menos un grado de insaturación, es decir, un doble enlace carbono-carbono. El radical alquenilo puede estar opcionalmente sustituido e incluye radicales con orientaciones “cis” y “trans”, o bien, con orientaciones “E” y “Z”. El número de átomos de carbono en el grupo alquenilo se puede especificar mediante la notación anterior; por ejemplo, cuando hay de 2 a 8 átomos de carbono, se puede usar el término “alquenilo C<2-8>”. Algunos ejemplos de grupos alquenilo son, entre otros, etenilo (-CH=CH<2>) y el prop-1-enilo (-CH=CHCH<3>).

[0177] En las estructuras químicas representadas en este documento, la presencia de “ ” o “ ” denota un punto de unión o un radical, por ejemplo, un radical como se ha descrito en relación con diversos grupos funcionales. El término "que comprende" se utiliza en la presente descripción y reivindicaciones, sin excluir otros elementos o etapas. Cuando se utiliza un artículo indefinido o definido al referirse a un sustantivo singular, por ejemplo, "un", "uno, una", "el, la", este incluye un plural de ese sustantivo a menos que se indique específicamente otra cosa.

[0178] El término “aproximadamente”, tal como se utiliza en el presente documento al referirse a un valor mensurable, como un parámetro, una cantidad, una duración temporal, etc., abarca variaciones de ±10 % o menos, preferiblemente ±5 % o menos, más preferiblemente ±1 % o menos, e incluso más preferiblemente ±0.1 % o menos del valor especificado, siempre que dichas variaciones sean apropiadas para el funcionamiento de la divulgación divulgada. Se entiende que el valor al que se refiere el modificador ‘aproximadamente’ también se divulga de forma específica y preferiblemente.

[0179] “Planta”, tal como se utiliza en el presente documento, significa una planta entera o una parte de ella, incluyendo frutas frescas, verduras y semillas. La planta o parte de la planta puede ser una planta viva o parte de la misma. De forma adecuada, el término “planta”, tal como se utiliza en el presente documento, abarca plantas enteras, sus ancestros y descendientes, así como sus partes, incluyendo semillas, brotes, tallos, hojas, raíces (incluidos los tubérculos), flores y tejidos y órganos, donde cada uno de los elementos mencionados comprende el gen o ácido nucleico de interés. El término “planta” también abarca células vegetales, cultivos en suspensión, tejido calloso, embriones, regiones meristemáticas, gametofitos, esporofitos, polen y microsporas, donde cada uno de los elementos mencionados comprende el gen o ácido nucleico de interés.

[0180] “Cultivo”, tal como se utiliza en el presente documento, se refiere a una especie o variedad vegetal que se cultiva para ser cosechada como alimento, forraje para el ganado, materia prima para combustible o para cualquier otro fin económico. A modo de ejemplo no limitativo, dichos cultivos pueden ser maíz, cereales como trigo, centeno, cebada y avena, sorgo, arroz, remolacha azucarera y remolacha forrajera, frutas de pepitas (por ejemplo, manzanas y peras), cítricos (por ejemplo, naranjas, limones, limas, pomelos o mandarinas), frutas de hueso (por ejemplo, melocotones, nectarinas o ciruelas), frutos secos (por ejemplo, almendras o nueces), frutos rojos (por ejemplo, cerezas, fresas, moras o frambuesas), plantaciones de la familia del plátano o vides, leguminosas como judías, lentejas, guisantes y soja, oleaginosas como girasol, cártamo, colza, canola, ricino u olivos, cucurbitáceas como pepinos, melones o calabazas, plantas fibrosas como algodón, lino o cáñamo, cultivos energéticos como caña de azúcar, miscanthus o pasto varilla, hortalizas como papas, tomates, pimientos, lechuga, espinacas, cebollas, zanahorias, berenjenas, espárragos o repollo; plantas ornamentales como flores (por ejemplo, petunias, geranios, rosas, tulipanes, lirios o crisantemos), arbustos, árboles de hoja ancha (por ejemplo, álamos o sauces) y árboles de hoja perenne (por ejemplo, coníferas); pastos como césped, pasto forrajero u otras plantas útiles como plantas de café, té, tabaco, lúpulo, pimienta, caucho o látex.

[0181] Una “plaga”, según se utiliza en el presente documento, es un organismo perjudicial para las plantas, los animales, los seres humanos o los intereses humanos, e incluye, entre otros, plagas de cultivos como insectos (como se define más adelante), plagas domésticas o insectos, como cucarachas, hormigas, etc., y vectores de enfermedades, como los mosquitos de la malaria.

[0182] “Infección por plagas” o “enfermedad por plagas”, tal como se utilizan en el presente documento, se refiere a cualquier afección, enfermedad o trastorno inflamatorio en un organismo vivo, como una planta, un animal o un ser humano, causado por una plaga.

[0183] “Sustancia activa”, “ingrediente activo” o “principio activo”, utilizados indistintamente en el presente documento, significa cualquier elemento biológico, bioquímico o químico y sus derivados, fragmentos o compuestos basados en él, incluidos los microorganismos, que tenga acción general o específica contra organismos nocivos en un sujeto, y en particular contra plagas de insectos de plantas, partes de plantas o productos vegetales, ya sea en su estado natural o durante su fabricación, incluyendo cualquier impureza que resulte inevitablemente del proceso de fabricación.

[0184] Los términos “cantidad eficaz” y “dosis eficaz”, tal como se utilizan en el presente documento, significan la cantidad necesaria para lograr el resultado o los resultados deseados.

[0185] Un “insecto”, tal como se utiliza en el presente documento, se emplea en su sentido amplio y popular, e incluye todas las especies del superfilo Panarthropoda (clasificación Systema Naturae, Brands, S.J. (comp.) 1989-2005. Systema Naturae 2000. Ámsterdam, Países Bajos, [http://sn2000.taxonomy.nl/]), incluidos los filos Artrópodos, Tardígrados y Onicóforos; comprende todas las fases de su ciclo vital, tales como, entre otras, huevos, larvas, ninfas, pupas y adultos. Las plagas de insectos pertinentes se definen en otra sección de este documento.

[0186] Un “compuesto insecticida”, según se utiliza en el presente documento, se refiere a compuestos con actividad biológica sobre insectos (de acuerdo con la definición anterior), incluyendo, entre otros, compuestos capaces de matar insectos, larvicidas, reguladores del crecimiento de insectos, compuestos modificadores del comportamiento, atrayentes, repelentes, feromonas, cairomonas, alomonas y hongos, virus y proteínas entomopatógenos. El insecticida ejerce su actividad biológica preferiblemente por contacto del compuesto con el insecto, sin necesidad de que este lo ingiera. Incluye no solo compuestos o formulaciones de compuestos listos para usar, sino también precursores en forma inactiva, que pueden activarse por factores externos. Posiblemente el insecticida puede combinarse con materiales utilizados conjuntamente, como sinergistas o protectores, y composiciones de sabor u olor. Preferiblemente, dicho compuesto está comprendido en un vehículo, de acuerdo con la definición anterior. “Comprendido en un vehículo”, según se utiliza en el presente documento, significa unido o contenido en él mediante técnicas tales como, entre otras, la inclusión, la encapsulación y la adsorción.

[0187] A lo largo de esta memoria descriptiva, incluidas las reivindicaciones que siguen, a menos que el contexto exija otra interpretación, las palabras “comprende” e “incluye”, así como sus variantes “que comprende” y “que incluye”, se entenderán como la inclusión de un número entero, etapa o grupo de números enteros o etapas determinado, pero no la exclusión de ningún otro número entero, o etapa o grupo de números enteros o etapas. Cabe señalar que, tal como se utilizan en la memoria descriptiva y en las reivindicaciones adjuntas, las formas singulares “un”, “uno, una” y “el, la” incluyen referentes plurales, a menos que el contexto indique claramente lo contrario. Los intervalos pueden expresarse en el presente documento como desde “aproximadamente” un valor particular y/o hasta “aproximadamente” otro valor particular. Cuando se expresa dicho intervalo, otra ejemplo incluye desde un valor particular y/o hasta el otro valor particular. De manera similar, cuando los valores se expresan como aproximaciones, mediante el uso del antecedente “aproximadamente”, se entenderá que el valor particular forma otro ejemplo. El término “aproximadamente” en relación con un valor numérico es opcional y significa, por ejemplo, /- 10 %.

[0188] Compuestos

[0189] Compuestos particulares de la divulgación incluyen, por ejemplo, compuestos de fórmula (I), en los que, salvo que se indique lo contrario, cada uno de R<1>, Y<1>, Y<2>, R<2>y cualquier grupo sustituyente asociado tiene cualquiera de los significados definidos anteriormente o en cualquiera de los párrafos (1) a (12) siguientes:-(1) R<1>se selecciona entre hidrógeno, acilo o acilo graso, o fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de fórmula:

[0192]

[0194] en el que el acilo o el acilo graso se sustituyen opcionalmente por una fracción de azúcar, fosfato o sulfato. (2) R<1>se selecciona entre hidrógeno, formilo, acetilo (Ac), propanoilo, butanoilo, palmitoilo [palm], butirilo, cerotoilo, decanoilo, docosenoilo, dodecanoilo, eleostearoilo, heptanoilo, hexanoilo, icosanoilo, icosenoilo, lignoceroilo, linoleoilo, lipoilo, miristoleoilo, nonanoilo, octadecanoilo, ocatanoilo, palmitoleoilo, estearoilo, undecanoilo y valerilo.

[0195] (3) R<1>se selecciona entre hidrógeno, acetilo o palmitoilo, o bien R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0197]

[0198] (4) R<1>se selecciona entre hidrógeno o palmitoilo.

[0199] (5) R<1>es hidrógeno.

[0200] (6) R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

[0202]

[0204] (7) Y<1>está ausente o es un péptido que comprende 1 o 2 residuos de aminoácidos.

[0205] (8) Y<1>está ausente.

[0206] (9) Y<2>está ausente o es un péptido que comprende 1 o 2 residuos de aminoácidos.

[0207] (10) Y<2>está ausente.

[0208] (11) R<2>es NH₂, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>u OH, donde cada uno de R<2a>y R<2b>, si está presente, es independientemente un grupo alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo).

[0209] (12) R<2>es NH₂.

[0210] Apropiadamente, R<1>puede ser como se define en cualquiera de los párrafos (1) a (6) anteriores. Más apropiadamente, R<1>puede ser como se define en cualquiera de los párrafos (3) a (6) anteriores. Lo más apropiado, R<1>puede ser como se define en el párrafo (4), (5) o (6) anteriores.

[0211] Apropiadamente, Y<1>o Y<2>puede ser como se define en uno cualquiera de los párrafos (7) a (10) anteriores. Más apropiadamente, Y<1>o Y<2>puede ser como se define en los párrafos (8) o (10) anteriores.

[0212] Apropiadamente, R<2>puede ser como se define en el párrafo (11) o (12) anterior. Más apropiadamente, R<2>puede ser como se define en el párrafo (12) anterior.

[0213] En un ejemplo, R<1>es piroglutamato, Y<1>e Y<2>están ausentes, y R<2>es NH₂.

[0214] En un ejemplo, R<1>es piroglutamato, Y<2>está ausente, Y<1>es uno o dos aminoácidos, y R<2>es NH₂.

[0215] En un ejemplo, R<1>es piroglutamato, Y<1>está ausente, Y<2>es uno o dos aminoácidos y R<2>es NH₂.

[0216] Explicación adicional de los compuestos

[0217] R<1>y R<2>

[0218] Los grupos terminales presentes en los extremos terminales N y C de la cadena peptídica se designan como R<1>y R<2>, respectivamente. De este modo, R<1>se une al átomo de nitrógeno del grupo amino del terminal N de Y<1>y R<2>se une al átomo de carbono del carbonilo del terminal C de Y<2>.

[0219] Los compuestos de la divulgación pueden incluir una funcionalización adicional, preferiblemente en el extremo terminal N o C. Apropiadamente, los compuestos pueden funcionalizarse para aumentar la permeabilidad de la cutícula o para aumentar la estabilidad. Apropiadamente, el compuesto puede funcionalizarse con un grupo aromático, alifático o lipofílico. Apropiadamente por lo tanto, R<1>puede ser un grupo aromático, heteroaromático, alifático o lipofílico.

[0220] En ciertos ejemplos, el compuesto puede funcionalizarse con un grupo lipofílico, tal como un grupo acilo graso. Los grupos acilo grasos incluyen, entre otros, palmitoilo, butirilo, cerotoilo, decanoilo, docosenoilo, dodecanoilo, eleostearoilo, heptanoilo, hexanoilo, icosanoilo, icosenoilo, lignoceroilo, linoleoilo, lipoilo, miristoleoilo, nonanoilo, octadecanoilo, ocatanoilo, palmitoleoilo, estearoilo, undecanoilo y valerilo. Apropiadamente por lo tanto, el grupo R<1>puede ser palmitoilo ([Palma]), es decir:

[0222]

[0223] En un ejemplo, el compuesto puede funcionalizarse con un grupo acilo. Un grupo “acilo” es un grupo de fórmula R<3a>-C(O)-, grupo en el que R<3a>es un alquilo C<1-6>, por ejemplo, formilo, acetilo (Ac), propanoilo, butanoilo, o en el que R<3a>es benzoilo. Apropiadamente, el grupo R<3a>puede ser R<1b>-C(O)-, tal como acetilo (Ac), es decir:

[0226]

[0228] En ciertos ejemplos, el grupo R<1>puede sustituirse por una fracción de azúcar.

[0229] En ciertos ejemplos, uno o más residuos de aminoácidos en los péptidos Y y Z pueden estar modificados naturalmente con una fracción de azúcar; es decir, el residuo de aminoácido puede ser un "análogo modificado con azúcar". Por ejemplo, un azúcar puede formar parte de una modificación de la cadena lateral de Ser o Thr (glicosilación) o de una modificación de la cadena lateral de Lys o Arg (glicación).

[0230] Las fracciones de azúcar que se discuten en el presente documento pueden ser monosacáridos o disacáridos. Ejemplos de monosacáridos incluyen glucosa, 6-desoxiglucosa, manosa, galactosa, glucosamina, galactosamina, N-acetilglucosamina, N-acetilgalactosamina, ácido glucurónico, alosa, altrosa, gulosa, idosa, fucosa, talosa, ribosa, desoxirribosa, arabinosa, xilosa, lixosa, ribulosa, xilulosa, fructosa, psicosa, sorbosa o tagatosa. Entre los ejemplos de disacáridos se incluyen sacarosa, lactosa, lactulosa, alolactosa, maltosa, isomaltosa, isomaltulosa, trehalosa, celobiosa, kojibiosa, nigerosa, soforosa, laminaribiosa, gentiobiosa, tiomaltosa, manobiosa o sus derivados interglicosídicos N, C o S. Lo más adecuado es que la fracción de azúcar se seleccione entre la glucosamina o la galactosamina. El azúcar puede estar presente como una modificación en el extremo terminal N o como parte de una modificación de la cadena lateral de Ser. En ciertos ejemplos, el grupo R<1>puede sustituirse por un fosfato o un sulfato.

[0231] En ciertos ejemplos, uno o más residuos de aminoácidos en los péptidos Y y Z pueden estar modificados naturalmente con un fosfato o sulfato. Por ejemplo, el fosfato o sulfato puede formar parte de una modificación de la cadena lateral; es decir, el aminoácido puede estar fosforilado o sulfatado.

[0232] R<1>puede seleccionarse entre hidrógeno (que puede no estar indicado en la secuencia peptídica específica, o bien designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), -N(R<1a>)-C(=N<+>(R<1b>)(R<1c>))NR<1d>R<1e>, o -C(=N<+>(R<1b>)(R<1c>))NR<1d>R<1e>; donde cada uno de R<1a>, R<1b>, R<1c>, R<1d>y R<1e>se selecciona independientemente entre hidrógeno o alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), preferiblemente hidrógeno o metilo.

[0233] En algunos ejemplos, si R<1>es -C(=N<+>(R<1b>)(R<1c>))NR<1d>R<1e>, entonces cada uno de R<1a>, R<1b>, R<1c>, R<1d>y R<1e>es metilo, es decir, R<1>es -C(=N<+>Me<2>)NMe<2>.

[0234] Cuando R<1>= "H" (o "Hy"); generalmente indica un grupo amino primario libre en el extremo terminal N. El otro átomo de hidrógeno del grupo amino terminal N suele ser invariable, independientemente de la naturaleza de R<1>. Excepcionalmente, cuando el residuo en el extremo terminal N está N-metilado, R<1>puede seguir indicándose como H aunque el residuo del extremo terminal N tenga un grupo amino secundario. De este modo, un residuo de leucina N-metilado en el extremo terminal N puede indicarse como R<1>-[n-me-L]-, en el que R<1>es H. Sin embargo, también podría representarse simplemente como R<1>-L-, en el que R<1>es metilo y el otro átomo de hidrógeno no se muestra.

[0235] En algunos ejemplos, un residuo de glutamina (Gln o Q) del extremo terminal N o de ácido glutámico (Glu o E) del extremo terminal N puede sufrir una conversión para formar el grupo terminal piroglutamato, [pyr]:

[0238]

[0240] Gln del extremo terminal N piroGlu del extremo terminal N ([pyr]) Glu del extremo terminal N Un residuo de glutamina (Q) o de ácido glutámico (E) del extremo terminal N puede sufrir dicha conversión en sistemas biológicos mediante la reacción con ciertas enzimas. La conversión también puede lograrse sintéticamente.

[0241] El péptido Y<1>, si está presente, o el péptido Z también pueden incluir un grupo [pyr] en el extremo terminal N:

[0242]

[0244] Un grupo [pyr] del extremo terminal N puede formarse como resultado de la ciclación de un residuo de glutamina (Gln o Q) del extremo terminal N o de ácido glutámico (Glu o E) del extremo terminal N para formar el grupo terminal piroglutamato. Dado que esta conversión puede ocurrir bajo ciertas condiciones biológicas, se considera una modificación natural de un residuo de glutamina (Gln o Q) del extremo terminal N o ácido glutámico (Glu o E) del extremo terminal N.

[0245] De forma adecuada, R<2>puede ser NH₂, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>u OR<2a>, donde cada R<2a>y R<2b>son como se definen en el presente documento. Preferiblemente, R<2>es NH₂.

[0246] Un ejemplo particular de un péptido AKH de acuerdo con la divulgación incluye:

[0249]

[0251] o una sal o solvato del mismo.

[0252] En algunos ejemplos, los compuestos de la divulgación pueden presentarse en forma de sal o solvato (por ejemplo, un hidrato).

[0253] Los compuestos de la divulgación pueden suministrarse en combinación con uno o más insecticidas activos adicionales, como los que se describen en el presente documento.

[0254] Y<1>y Y<2>

[0255] El péptido puede comprender uno o dos grupos peptídicos adicionales ubicados entre los grupos terminales R<1>y R<2>en los extremos terminales N y C, respectivamente. De forma adecuada estos grupos son los grupos Y<1>y Y<2>. Si están presentes, estos grupos se ubican a ambos lados del grupo peptídico Z.

[0256] En un ejemplo, los grupos Y<1>e Y<2>están ausentes.

[0257] En un ejemplo, el compuesto comprende únicamente un grupo Y<1>. En un ejemplo, el compuesto comprende únicamente un grupo Y<2>.

[0258] En un ejemplo, el compuesto comprende un grupo Y<1>y Y<2>.

[0259] De forma adecuada los grupos Y, cuando están presentes, comprenden uno o dos aminoácidos. De forma adecuada los grupos Y pueden comprender cualquier aminoácido, de forma adecuada seleccionado entre: M, R, G y K.

[0260] En un ejemplo, los grupos Y se seleccionan entre: GR, RG, KR, RK, K, R, M y G. En un ejemplo, los grupos Y se seleccionan entre: RG, KR y K.

[0261] En un ejemplo, el compuesto comprende únicamente un grupo Y<2>, en donde el grupo Y<2>se selecciona entre RG, KR y K.

[0262] Aminoácido modificado o análogo de aminoácido no natural

[0263] En algunos ejemplos, el compuesto insecticida no comprende ningún aminoácido modificado ni análogos de aminoácidos no naturales.

[0264] En particular, preferiblemente el péptido Y<1>, si está presente, no comprende ningún aminoácido modificado ni análogos de aminoácidos no naturales, y el péptido Y<2>, si está presente, no comprende ningún aminoácido modificado ni análogos de aminoácidos no naturales. De este modo, en ciertos ejemplos, los péptidos Y<1>y Y<2>comprenden únicamente residuos de aminoácidos no modificados, de forma adecuada únicamente residuos de aminoácidos naturales.

[0265] En particular, el péptido Z no comprende ningún aminoácido modificado ni análogos de aminoácidos no naturales. De este modo, en ciertos ejemplos, el péptido Z comprende únicamente residuos de aminoácidos no modificados, de forma adecuada solo residuos de aminoácidos naturales.

[0266] Actividad

[0267] De forma adecuada, los compuestos de la divulgación presentan actividad contra insectos. De forma adecuada la actividad es contra insectos hemípteros, insectos dípteros, insectos lepidópteros, insectos blatodeos y/o insectos coleópteros.

[0268] En un ejemplo, los compuestos de la divulgación tienen actividad contra insectos lepidópteros. Por lo tanto, los compuestos de la divulgación pueden ser especialmente útiles contra insectos lepidópteros y tener una aplicación particular en los usos y métodos asociados descritos en el presente documento. Los insectos lepidópteros particularmente preferidos son las polillas.

[0269] Los compuestos de la divulgación suelen aumentar la mortalidad de los insectos, por ejemplo, al entrar en contacto tópico con un insecto adecuado o al ser ingeridos por un insecto adecuado. Por consiguiente, los compuestos de la divulgación descritos en este documento (y las composiciones que los contienen) pueden considerarse insecticidas y denominarse “agentes de control de insectos”.

[0270] De forma adecuada, los compuestos de la divulgación mejoran indirectamente la salud de las plantas, incluyendo el aumento del crecimiento, los rendimientos, etc., al prevenir las infestaciones de insectos y reducir la carga de insectos en las plantas. Por lo tanto, los compuestos de la divulgación descritos en este documento (y las composiciones que los contienen) también pueden considerarse “agentes fitosanitarios”.

[0271] Sin limitarse a una teoría específica, cualquiera o todos los efectos descritos pueden estar mediados por la actividad agonista del receptor de la AKH de los insectos objetivo. Los receptores de la AKH que se cree están presentes en los insectos objetivo incluyen el receptor de la AKH GPCR similar a la rodopsina, AKHR. De forma adecuada los compuestos de la divulgación se unen a uno o más receptores de la AKH de los insectos objetivo. Adecuadamente los compuestos de la divulgación presentan actividad agonista al unirse a un receptor de la AKH de un insecto objetivo. De forma adecuada los compuestos de la divulgación se unen al receptor de la AKH (AKHR). De forma adecuada los compuestos de la divulgación son agonistas del receptor de la AKH (AKHR).

[0272] Agente de control de insectos

[0273] El término “agente de control de insectos” se refiere a los agentes utilizados para aumentar la mortalidad de los insectos (es decir, como insecticidas). Cualquier compuesto o composición del mismo de la divulgación puede considerarse un agente de control de insectos y puede ser para uso como tal. De forma adecuada, por lo tanto se describe adicionalmente en el presente documento el uso de un compuesto o composición de la divulgación como agente de control de insectos, por ejemplo, contra insectos dípteros, insectos hemípteros, insectos coleópteros, insectos blatodeos y/o insectos lepidópteros. De este modo, se puede administrar un agente de control de insectos para aumentar la mortalidad de un insecto o población de insectos determinada. El aumento de la mortalidad, a los que se hace referencia en la presente descripción, se refiere al incremento del porcentaje de insectos muertos, en comparación con el porcentaje de insectos muertos de una población de insectos idéntica que no haya sido expuesta al agente de control de insectos de la divulgación.

[0274] De forma adecuada la mortalidad de los insectos se puede calcular como el número de insectos muertos dividido entre el número total de insectos por área tratada. De forma adecuada el área tratada puede ser un pocillo de una placa, o puede ser una o más hojas, o una planta entera. La mortalidad de los insectos se puede medir mediante un ensayo de inmersión de hojas o un ensayo con dieta artificial para lepidópteros, como se describe en el presente documento en los ejemplos.

[0275] Un agente de control de insectos puede ser para uso para reducir el tamaño de una población de insectos, o inhibir el crecimiento de una población de insectos o inhibir la alimentación de una población de insectos (por ejemplo, en comparación con una población de insectos idéntica que no haya sido expuesta al agente). Una composición para el control de insectos es una composición que comprende un agente para el control de insecto, es decir, un compuesto de la divulgación descrito.

[0276] Agente fitosanitario

[0277] El término “agente fitosanitario” se refiere a los agentes utilizados para proteger una planta o parte de la misma contra insectos, por ejemplo, contra infestaciones o colonizaciones, o cuando sirven de alimento a dichos insectos (por ejemplo, mediante la extracción de savia). Cualquier compuesto o composición del mismo de la divulgación puede considerarse un agente fitosanitario y utilizarse como tal. De forma adecuada, por lo tanto, se describe adicionalmente en el presente documento el uso de un compuesto o composición de la divulgación como agente fitosanitario, por ejemplo, para proteger una planta contra insectos dípteros, insectos hemípteros, insectos coleópteros, insectos blatodeos y/o insectos lepidópteros.

[0278] La infestación o colonización puede producirse por larvas (o ninfas), por insectos adultos, o bien, al servir la planta como hospedero o depósito de huevos. Los términos “infestación” y “colonización” no deben interpretarse como que la presencia de insectos deba ser perjudicial para la planta.

[0279] Un agente fitosanitario puede aplicarse, entre otros fines, para reducir la carga de insectos en una planta o parte de la misma, para inhibir o reducir la infestación de una planta por insectos, para inhibir (por ejemplo, reduciendo la tasa de) un aumento de la carga de insectos en una planta o parte de la planta, o para mantener la planta libre de insectos, en comparación con una planta idéntica cuya población de insectos no haya sido expuesta al agente. Por lo tanto, el agente fitosanitario puede aplicarse a una planta o parte de la misma que ya alberga insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, o a una planta o parte de la misma que esté libre o prácticamente libre de insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0281] Una composición fitosanitaria es una composición que comprende un agente fitosanitario, es decir, un compuesto de la divulgación descrito.

[0283] Plantas

[0285] Por ‘planta o parte de planta’, o ‘planta o parte de la misma’, a los efectos de la presente divulgación, se entiende cualquier parte de una planta, incluyendo, entre otras, la hoja, el tallo, la raíz, la flor, el brote, el bulbo y la semilla.

[0287] Las plantas o partes de plantas adecuadas que pueden protegerse mediante los compuestos o composiciones de la divulgación, o mediante los agentes de la presente divulgación, incluyen cultivos y plantas de importancia agrícola, hortícola o económica. Las plantas adecuadas pueden incluir cualquiera de las siguientes o partes de las mismas:Musa textilis, Medicago sativa, Prunus dulcis, Pimpinella anisum, Malus sylvestris, Prunus armeniaca, Areca catechu, Arracacia xanthorhiza, Maranta arundinacea, Cynara scolymus, Helianthus tuberosus, Asparagus officinalis, Persea americona, Pennisetum americanum, Vigna subterranean, Musa paradisiaca, Hordeum vulgare, Phaseolus vulgaris, Phaseolus vigna spp., Beta vulgaris, Citrus bergamia, Rubus spp., Piper nigrum, Acacia mearnsii, Vaccinium spp., Bertholletia excelsa, Artocarpus altilis, Vicia faba, Brassica oleracea botrytis, Sorghum bicolor, Brassica oleracea gemmifera, Fagopyrum esculentum, Brassica oleracea capitate, Brassica rapa, Brassica spp., Theobroma cacao, Cucumis melo, Carum carvi, Elettaria cardamomum, Cynara cardunculus, Ceratonia siliqua, Daucus carota, Anacardium occidentale, Manihot esculenta, Ricinus communis, Brassica oleracea botrytis, Apium graveolens, Sechium edule, Prunus spp., Castanea sativa, Cicer arietinum, Cichorium intybus, Cichorium intybus, Capsicum spp., Cinnamomum verum, Cymbopogon nardus, Citrus médica, Citrus veticulata, Trifolium spp., Syzygium aromaticum, Cocos nucifera, Colocasia spp.; Xanthosoma spp., Coffee spp., Cola spp., Brassica napus, Zea mays, Valerianella locusta, Gossypium spp., Vigna unguiculate, Vaccinium spp., Lepidium sativum, Cucumis sativus, Ribes spp., Annona reticulata, Colocasia esculenta, Phoenix dactylifera, Moringa oleifera, Phaseolus spp., Allium sativum, Allium cepa, Pisum sativum, Triticum durum, Xanthosoma spp.; Colocasia spp., Solanum melongena, Cichorium endivia, Lygeum spartum, Foeniculum vulgare, Trigonella foenumgraecum, Ficus carica, Corylus avellane, Furcraea macrophylla, Linum usitatissimum, Phormium tenax, Pelargonium spp.; Geranium spp., Zingiber officinalis, Langenaria spp; Cucurbita spp., Cicer arietinum, Citrus paradise, Vitis vinifera, Lygeum spartum, Dactylis glomerata, Arachis hypogaea, Psidium guajava, Corylus avellane, Cannabis sativa, Crotalaria juncea, Agave fourcroydes, Lawsonia inermis, Humulus lupulus, Armoracia Rusticana, Indigofera tinctorial, Jasminum spp., Corchorus spp., Brassica oleracea acephala, Ceiba pentandra, Hibiscus cannabinus, Brassica oleracea gongylodes, Lavandula spp., Allium ampeloprasum, Citrus limon, Cymbopogon citratus, Lens culinaris, Lespendeza spp., Lactuca sativa, Glycyrrhiza glabra, Citrus aurantifolia, Citrus limetta, Linum usitatissimum, Litchi chinensis, Eriobotrya japonica, Lupinus spp., Macadamia spp., Myristica fragrans, Agave atrovirens, Citrus reticulata, Mangifera indica, Manihot esculenta, Secale cereal, Mespilus germanica, Cucumis melo, Penicum miliaceum, Eleusine coracana, Setaria italica, Echinochloa crusgalli, Eleusine coracana; Mentha spp., Morus spp., Morus alba, Agaricus spp.; Pleurotus spp., Volvariella, Brassica nigra; Sinapis alba, Prunus persica, Phormium tenax, Guizotia abyssinica, Myristica fragrans, Avena spp., Elaeis guineensis, Abelmoschus esculentus, Olea europea, Papaver somniferum, Citrus sinensis, Citrus aurantium, Dactylis glomerate, Metroxylon spp., Borassus flabellifer, Carica papaya, Pastinaca sativa, Pyrus communis, Pisum sativum, Carya illinoensis, Capsicum annuum, Diospyros kaki; Diospyros virginiana, Cajanus cajan, Ananas comosus, Pistacia spp., Prunus domestica, Punica granatum, Citrus grandis, Solamum tuberosum, Ipomoea batatas, Cucurbita spp., Chrysanthemum cineraraiefolium, Aspidosperma spp., Cydonia oblonga, Cinchona spp., Chenopodium quinoa, Raphanus sativus (incluyendo Cochlearia armoracia), Boehmeria nivea, Agrostis spp., Boehmeria nivea, Rheum spp., Oryza sativa; Oryza glaberrima, Rose spp., Hevea brasiliensis, Secale cereal, Lolium spp., Carthamus tinctorius, Metroxylon spp., Onobrychis viciifolia, Valerianella locusta, Tragopogon porrifolius, Achras sapota, Citrus reticulata, Brassica iIeracea capitate, Scorzonera hispanica, Sesamum indicum, Butyrospermum paradoxum, Agave sislana, Citrus aurantifolia, Glycine max, Triticum spelta, Spinacia oleracea, Secale cereal, Cucurbita spp., Fragaria spp., Sorghum bicolor Sudanense, Saccharum officinarum, Helianthus annuus, Crotalaria juncea, Citrus limetta, lopmoea batatas, Citrus reticulata, Xanthosoma sagittifolium, Manihot esculenta, Colocasia esculenta, Camellia sinensis, Eragrostis abyssinica, Phleum pratense, Nicotiana tabacum, Lycopersicum esculentum, Lotus spp., Aleurites spp., Brassica rapa, Urena lobate, Vanilla planifolia, Vicia sativa, Juglans spp., Citrullus lanatus, Acacia mearnsii, Triticum spp., Hordeum spp., Dioscorea spp.,eIlex paraguariensis.

[0288] De forma adecuada, la planta o parte de la misma que puede protegerse mediante los compuestos, composiciones o agentes de la presente divulgación se selecciona entre una planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, o que atraen insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros. De forma adecuada, la planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, o que atrae a insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, es cualquiera de las mencionadas anteriormente.

[0289] De forma adecuada, la planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos hemípteros, o que atrae insectos hemípteros, es cualquiera de las enumeradas anteriormente.

[0290] De forma adecuada, la planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos dípteros, o que atrae insectos dípteros, es cualquiera de las enumeradas anteriormente.

[0291] De forma adecuada, la planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos lepidópteros, o que atrae insectos lepidópteros, es cualquiera de las enumeradas anteriormente.

[0292] De forma adecuada, la planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos coleópteros, o que atrae insectos coleópteros, es cualquiera de las enumeradas anteriormente.

[0293] De forma adecuada, la planta o parte de la misma que sufre infestaciones de insectos blatodeos, o que atrae insectos blatodeos, es cualquiera de las enumeradas anteriormente.

[0294] En un ejemplo, la planta o parte de la misma se selecciona entre una planta o parte de la misma que sufre o atrae infestaciones de insectos hemípteros, por ejemplo: cultivos de cereales como el trigo (Triticum spp.), la avena (Avena spp.), el centeno (Secale spp.), la cebada (Hordeum spp.), el arroz (Oryza spp.) y el maíz (Zea spp.); cultivos de frutas y hortalizas, incluyendo manzanas (Malus spp.), peras (Pyrus spp.); fresas (Fragaria spp.), arándanos (Vaccinum spp.), moras (Rubus spp.), frambuesa (Rubus spp.), cítricos (Citrus spp.), olivas (Olea spp.), durián (Durio spp.), longan (Dimocarpus spp.), lichi (L. chinensis), caqui (Diospyros spp.), frijoles y guisantes (incluidos, entre otros,Phaseolus, Vigna, Pisum, Lens, Glycine, Cicer, Cajanus, Arachis spp.), remolacha azucarera (Beta vulgaris), caña de azúcar (Saccharum spp.), lechuga (Lactuca spp.), brasicáceas (Brassica spp.), incluida colza, aliáceas (Allium spp.), tomate (Solanum spp.),pimiento(Capsicum spp.),espárrago(A. officinalis), melón, calabaza, zapallo (Cucumis spp.) y tubérculos (patata) (Solanum spp.), o parte de ellos.

[0295] En un ejemplo, la planta o parte de la misma se selecciona de una planta o parte de la misma que sufre o atrae infestaciones de insectos pulgones, de forma adecuada infestaciones de insectosM. persicae, incluyendoSolanaceae, Cruciferae y Leguminosae, por ejemplo: cultivos de cereales como el trigo (Triticum spp., incluyendo el trigo de inviernoTriticum aestivum L); cultivos de frutas y hortalizas, incluidos melocotón (Prunus spp.), fresa (Fragaria spp.), arándano (Vaccinum spp.), mora (Rubus spp.), frambuesa (Rubus spp.), brasicáceas (Brassica spp.), como colza, lechuga (Lactuca spp.), tomate (Solanum spp.), pimiento (Capsicum spp.), judías y guisantes (incluidas, entre otras,Vigna y Pisum spp.), melón, calabaza, zapallo (Cucumis spp.), cítricos (Citrus spp.) y tubérculos (patata) (Solanum spp.), o parte de ellos. En una realización, la planta es un cultivo hortícola, preferiblemente unaBrassica spp.

[0296] En una realización, la planta o parte de la misma se selecciona de una planta o parte de la misma que sufre o atrae infestaciones de insectos dípteros, por ejemplo: cereales (Triticum spp.); avena (Avena spp.); centeno (Secale spp.); cebada (Hordeum spp.); arroz (Oryza spp.) y maíz (Zea spp.); frijoles y guisantes (incluidos, entre otros,Phaseolus, Vigna, Pisum, Lens, Glycine, Cicer, Cajanus, Arachisspp.); cultivos frutales que incluyen manzanas (Malus spp.), peras (Pyrus spp.), fresas (Fragaria spp.), arándanos (Vaccinum spp.), moras (Rubus spp.), frambuesas (Rubus spp.), cerezas, ciruelas, albaricoques, melocotones, nectarinas (Prunus spp.), grosellas negras, grosellas rojas, grosellas blancas, grosellas espinosas (Ribes spp.), kiwis (Actinidia spp.), papayas (Carica spp.), aguacates (Persea spp.), mangos (Mangifera indica L), longanes (Dimocarpus spp.), lichis (L. chinensis), uvas (Vitis spp.), higos (Ficus spp.), maracuyá (Passiflora spp.), peras asiáticas (Pyrus spp.), cítricos (Citrus spp.) y olivos (Olea spp.); cultivos hortícolas incluidos aliáceas (Allium spp.), berenjena, tomate (Solanum spp.) y pimientos (Capsicum spp.), lechuga (Lactuca spp.), brasicáceas (Brassica spp.) y calabacín, melón, calabaza, zapallo (Cucumis spp.); cultivos de raíces de la familiaApiaceaeincluidos zanahoria (Daucus spp.), chirivía (Pastinaca spp.), o una parte de las mismas.

[0297] En un ejemplo, la planta o parte de la misma se selecciona de una planta o parte de la misma que sufre o atrae infestaciones de insectos lepidópteros, por ejemplo: cultivos de cereales como el trigo (Triticum spp.), la avena (Avena spp.), el centeno (Secale spp.), la cebada (Hordeum spp.), el arroz (Oryza spp.) y el maíz (Zea spp.); cultivos de frutas y hortalizas, incluidas las manzanas (Malus spp.); las peras (Pyrus spp.); los frutos secos (incluidos, por ejemplo, las almendras (P. amygdalus), los pistachos (Pistacia vera), las nueces (Juglandaceae), las avellanas (Corylus)); aguacate, incluyendo Persea americana (Lauraceae), arándano (Vaccinum spp.), cítricos (Citrus spp.), olivo (Olea spp.), durián (Durio spp.), longan (Dimocarpus spp.), lichi (L. chinensis), caqui (Diospyros spp.); frijoles y guisantes (incluidos, entre otros,Phaseolus, Vigna, Pisum, Lens, Glycine, Cicer,Cajanus, Arachis

spp.), remolacha azucarera (Beta vulgaris), caña de azúcar (Saccharum spp.), lechuga (Lactuca spp.), brasicáceas (Brassica spp.), incluida la colza, aliáceas (Allium spp.), tomate (Solanum spp.), pimiento (Capsicum spp.), espárrago (A. officinalis), melón, calabaza, zapallo (Cucumis spp.) y tubérculos (patata) (Solanum spp.), o parte de los mismos.

[0298] Insectos

[0299] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación poseen de forma adecuada actividad contra los insectos descritos anteriormente.

[0300] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser eficaces contra cualquier insecto. Tales como Artrópodos, en particular de la clase de los arácnidos, por ejemploAcarus spp., Aceria sheldoni, Aculops spp., Aculus spp., Amblyomma spp., Amphitetranychus viennensis, Argas spp., Boophilus spp., Brevipalpus spp., Bryobia praetiosa, Centruroides spp., Chorioptes spp., Dermanyssus gallinae, Dermatophagoides pteronyssius, Dermatophagoides farinae, Dermacentor spp., Eotetranychus spp., Epitrimerus pyri, Eutetranychus spp., Eriophyes spp., Halotydeus destructor, Hemitarsonemus spp., Hyalomma spp., Ixodes spp., Latrodectus spp., Loxosceles spp., Metatetranychus spp., Nuphersa spp., Oligonychus spp., Ornithodorus spp., Ornithonyssus spp., Panonychus spp., Phyllocoptruta oleivora, Polyphagotarsonemus latus, Psoroptes spp., Rhipicephalus spp., Rhizoglyphus spp., Sarcoptes spp., Scorpio maurus, Stenotarsonemus spp., Tarsonemus spp., Tetranychus spp., Vaejovis spp., Vasates lycopersici.

[0301] Otros ejemplos pertenecen al orden Anoplura (Phiraptera), por ejemplo,Damalinia spp., Haematopinus spp., Linognathus spp., Pediculus spp., Ptirus pubis, Trichodectes spp.

[0302] Otros ejemplos pertenecen al orden de los quilópodos, por ejemplo,Geophilus spp., Scutigera spp.

[0303] Otros ejemplos pertenecen al orden de los coleópteros, por ejemplo,Acalymma vittatum, Acanthoscelides obtectus, Adoretus spp., Agelastica alni, Agriotes spp., Alphitobius diaperinus, Amphimallon solstitialis, Anobium punctatum, Anoplophora spp., Anthonomus spp., Anthrenus spp., Apion spp., Apogonia spp., Atomaria spp., Attagenus spp., Bruchidius obtectus, Bruchus spp., Cassida spp., Cerotoma trifurcata, Ceutorrhynchus spp., Chaetocnema spp., Cleonus mendicus, Conoderus spp., Cosmopolites spp., Costelytra zealandica, Ctenicera spp., Curculio spp., Cryptorhynchus lapathi, Cylindrocopturus spp., Dermestes spp., Diabrotica spp., Dichocrocis spp., Diloboderus spp., Epilachna spp., Epitrix spp., Faustinus spp., Gibbium psylloides, Hellula undalis, Heteronychus arator, Heteronyx spp., Hylamorpha elegans, Hylotrupes bajulus, Hypera postica, Hypothenemus spp., Lachnosterna consanguinea, Lema spp., Leptinotarsa decemlineata, Leucoptera spp., Lissorhoptrus oryzophilus, Lixus spp., Luperodes spp., Lyctus spp., Megascelis spp., Melanotus spp., Meligethes aeneus, Melolontha spp., Migdolus spp., Monochamus spp., Naupactus xanthographus, Niptus hololeucus, Oryctes rhinoceros, Oryzaephilus surinamensis, Oryzaphagus oryzae, Otiorrhynchus spp., Oxycetonia jucunda, Phaedon cochleariae, Phyllophaga spp., Phyllotreta spp., Popillia japonica, Premnotrypes spp., Prostephanus truncatus, Psylliodes spp., Ptinus spp., Rhizobius ventralis, Rhizopertha dominica, Sitophilus spp., Sphenophorus spp., Stegobium paniceum, Sternechus spp., Symphyletes spp., Tanymecus spp., Tenebrio molitor, Tribolium spp., Trogoderma spp., Tychius spp., Xylotrechus spp., Zabrus spp. De forma adecuada, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan actividad contra especies de coleópteros seleccionados, entre: el gorgojo bruquido (Bruchus rufimanus), el gorgojo de la col (Ceutorhynchusobstrictus), el gorgojo pulga del tallo de la col (Psylliodes chrysocephalus), el gorgojo del tallo de la col (Ceutorhynchus pallidactylus), las larvas de escarabajo (Melolontha melolontha), el escarabajo de la patata de Colorado (Leptinotarsa decemlineata), los gorgojos del guisante y la judía (Sitona lineatus), los escarabajos del polen (Meligethes spp.), el escarabajo pigmeo (Atomaria linearis), el gorgojo del tallo de la colza (Ceutorhynchus picitarsis) y los gusanos alambre (Agriotes spp.).

[0304] Otros ejemplos pertenecen al orden de los colémbolos, como por ejemplo,Onychiurus armatus.

[0305] Otros ejemplos son del orden de los diplópodos, por ejemplo,Blaniulus guttulatus.

[0306] Otros ejemplos pertenecen al orden de los dípteros, por ejemplo:Aedes spp., Agromyza spp., Anastrepha spp., Anopheles spp., Asphondylia spp., Bactrocera spp., Bibio hortulanus, Calliphora erythrocephala, Ceratitis capitata, Chironomus spp., Chrysomyia spp., Chrysops spp., Cochliomyia spp., Contarinia spp., Cordylobia anthropophaga, Culex spp., Culicoides spp., Culiseta spp., Cuterebra spp., Dacus oleae, Dasyneura spp., Delia spp., Dermatobia hominis, Drosophila spp., Echinocnemus spp., Fannia spp., Gasterophilus spp., Glossina spp., Haematopota spp., Hydrellia spp., Hylemyia spp., Hyppobosca spp., Hypoderma spp., Liriomyza spp., Lucilia spp., Lutzomia spp., Mansonia spp., Musca spp., Nezara spp., Oestrus spp., Oscinella frit, Pegomyia spp., Phlebotomus spp., Phorbia spp., Phormia spp., Prodiplosis spp., Psila rosae, Rhagoletis spp., Sarcophaga spp., Simulium spp., Stomoxys spp., Tabanus spp., Tannia spp., Tetanops spp., Tipula spp.Otros ejemplos pertenecen al orden de losheterópteros,por ejemplo: Anasa tristis, Antestiopsis spp., Boisea spp., Blissus spp., Calocoris spp., Campylomma livida, Cavelerius spp., Cimex spp., Collaria spp., Creontiades dilutus, Dasynus piperis, Dichelops furcatus, Diconocoris hewetti, Dysdercus spp., Euschistus spp., Eurygaster spp., Heliopeltis spp., Horcias nobilellus, Leptocorisa spp., Leptoglossus phyllopus, Lygus spp., Macropes excavatus, Miridae,Monalonion atratum, Nezara spp., Oebalus spp., Pentomidae, Piesma quadrata, Piezodorus spp., Psallus spp., Pseudacysta persea, Rhodnius spp., Sahlbergella singularis, Scaptocoris castanea, Scotinophora spp., Stephanitis nashi, Tibraca spp., Triatoma spp

. Otros ejemplos son del orden de los homópteros, por ejemplo,Acyrthosipon spp., Acrogonia spp., Aeneolamia spp., Agonoscena spp., Aleurodes spp., Aleurolobus barodensis, Aleurothrixus spp., Amrasca spp., Anuraphis cardui, Aonidiella spp., Aphanostigma pin, Aphis spp., Arboridia apicalis, Aspidiella spp., Aspidiotus spp., Atanus spp., Aulacorthum solani, Bemisia spp., Brachycaudus helichrysii, Brachycolus spp., Brevicoryne brassicae, Calligypona marginata, Carneocephala fulgida, Ceratovacuna lanigera, Cercopidae, Ceroplastes spp., Chaetosiphon fragaefolii, Chionaspis tegalensis, Chlorita onukii, Chromaphis juglandicola, Chrysomphalus ficus, Cicadulina mbila, Coccomytilus halli, Coccus spp., Cryptomyzus ribis, Dalbulus spp., Dialeurodes spp., Diaphorina spp., Diaspis spp., Drosicha spp., Dysaphis spp., Dysmicoccus spp., Empoasca spp., Eriosoma spp., Erythroneura spp., Euscelis bilobatus, Ferrisia spp., Geococcus coffeae, Hieroglyphus spp., Homalodisca coagulata, Hyalopterus arundinis, Icerya spp., Idiocerus spp., Idioscopus spp., Laodelphax striatellus, Lecanium spp., Lepidosaphes spp., Lipaphis erysimi, Macrosiphum spp., Mahanarva spp., Melanaphis sacchari, Metcalfiella spp., Metopolophium dirhodum, Monellia costalis, Monelliopsis pecanis, Myzus spp., Nasonovia ribisnigri, Nephotettix spp., Nilaparvata lugens, Oncometopia spp., Orthezia praelonga, Parabemisia myricae, Paratrioza spp., Parlatoria spp., Pemphigus spp., Peregrinus maidis, Phenacoccus spp., Phloeomyzus passerinii, Phorodon humuli, Phylloxera spp., Pinnaspis aspidistrae, Planococcus spp., Protopulvinaria pyriformis, Pseudaulacaspis pentagona, Pseudococcus spp., Psylla spp., Pteromalus spp., Pyrilla spp., Quadraspidiotus spp., Quesada gigas, Rastrococcus spp., Rhopalosiphum spp., Saissetia spp., Scaphoides titanus, Schizaphis graminum, Selenaspidus articulatus, Sogata spp., Sogatella furcifera, Sogatodes spp., Stictocephala festina, Tenalaphara malayensis, Tinocallis caryaefoliae, Tomaspis spp., Toxoptera spp., Trialeurodes spp., Trioza spp., Typhlocyba spp., Unaspis spp., Viteus vitifolii, Zygina spp.

[0307] Otros ejemplos pertenecen al orden de los himenópteros, por ejemplo,Acromyrmex spp., Athalia spp., Atta spp., Diprion spp., Hoplocampa spp., Lasius spp., Monomorium pharaonis, Solenopsis invicta, Tapinoma spp., Vespa spp.

[0308] Otros ejemplos pertenecen al orden de los isópodos, por ejemplo,Armadillidium vulgare, Oniscus asellus, Porcellio scaber.

[0309] Otros ejemplos pertenecen al orden de los isópteros, por ejemplo,Coptotermes spp., Cornitermes cumulans, Cryptotermes spp., Incisitermes spp., Microtermes obesi, Odontotermes spp., Reticulitermes spp.

[0310] Otros ejemplos pertenecen al orden de los lepidópteros, por ejemplo,Acronicta major, Adoxophyes spp., Aedia leucomelas, Agrotis spp., Alabama spp., Amyelois transitella, Anarsia spp., Anticarsia spp., Argyroploce spp., Barathra brassicae, Borbo cinnara, Bucculatrix thurberiella, Bupalus piniarius, Busseola spp., Cacoecia spp., Caloptilia theivora, Capua reticulana, Carpocapsa pomonella, Carposina niponensis, Chematobia brumata, Chilo spp., Choristoneura spp., Clysia ambiguella, Cnaphalocerus spp., Cnephasia spp., Conopomorpha spp., Conotrachelus spp., Copitarsia spp., Cydia spp., Dalaca noctuides, Diaphania spp., Diatraea saccharalis, Earias spp., Ecdytolopha aurantium, Elasmopalpus lignosellus, Eldana saccharina, Ephestia spp., Epinotia spp., Epiphyas postvittana, Etiella spp., Eulia spp., Eupoecilia ambiguella, Euproctis spp., Euxoa spp., Feltia spp., Galleria mellonella, Gracillaria spp., Grapholitha spp., Hedylepta spp., Helicoverpa spp., Heliothis spp., Hofmannophila pseudospretella, Homoeosoma spp., Homona spp., Hyponomeuta padella, Kakivoria flavofasciata, Laphygma spp., Laspeyresia molesta, Leucinodes orbonalis, Leucoptera spp., Lithocolletis spp., Lithophane antennata, Lobesia spp., Loxagrotis albicosta, Lymantria spp., Lyonetia spp., Malacosoma neustria, Maruca testulalis, Mamestra brassicae, Mods spp., Mythimna separata, Nymphula spp., Oiketicus spp., Oria spp., Orthaga spp., Ostrinia spp., Oulema oryzae, Panolis flammea, Parnara spp., Pectinophora spp., Perileucoptera spp., Phthorimaea spp., Phyllocnistis citrella, Phyllonorycter spp., Pieris spp., Platynota stultana, Plodia interpunctella, Plusia spp., Plutella xylostella, Prays spp., Prodenia spp., Protoparce spp., Pseudaletia spp., Pseudoplusia includens, Pyrausta nubilalis, Rachiplusia nu, Schoenobius spp., Scirpophaga spp., Scotia segetum, Sesamia spp., Sparganothis spp., Spodoptera spp., Stathmopoda spp., Stomopteryx subsecivella, Synanthedon spp., Tecia solanivora, Thermesia gemmatalis, Tinea pellionella, Tineola bisselliella, Tortrix spp., Trichophaga tapetzella, Trichoplusia spp., Tuta absoluta, Virachola spp.

[0311] Otros ejemplos son del orden de los ortópteros, por ejemplo,Acheta domesticus, Dichroplus spp., Gryllotalpa spp., Leucophaea maderae, Locusta spp., Melanoplus spp., Pulex irritans, Schistocerca gregaria.

[0312] Otros ejemplos son del orden de los blatodeos, por ejemplo,Blatta orientalis, Blattella germanica, Periplaneta america, Periplaneta spp., Supella longipalpa, termitas de la orden menor de los isópteros tales como aquellos de la familia de las Termitas.

[0313] Otros ejemplos son del orden de los sifonapteros, por ejemplo,Ceratophyllus spp., Ctenocephalides spp., Tunga penetrans, Xenopsylla cheopis.

[0314] Otros ejemplos son del orden de los sínfilos, por ejemplo,Scutigerella spp.

[0315] Otros ejemplos son del orden de lostisanópteros,por ejemplo, Anaphothrips obscurus, Baliothrips biformis, Drepanothris reuteri, Enneothrips flavens, Frankliniella spp., Heliothrips spp., Hercinothrips femoralis, Rhipiphorothrips cruentatus, Scirtothrips spp., Taeniothrips cardamoni, Thrips spp.Otros ejemplos son del orden de loszygentoma (= tisanuros),por ejemplo, Lepisma saccharina, Thermobia domestica.Por ejemploLepisma saccharina, Thermobia domestica.

[0316] En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuada actividad contra insectos de los órdenes hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros. En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuada actividad contra insectos del orden de los lepidópteros. En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuad actividad contra las polillas. En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuada actividad contra las polilla de la especie Plutella xylostella. En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan de forma adecuada actividad contra las polillas de la especieSpodoptera frugiperda.

[0317] Insectos hemípteros

[0318] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación presentan adecuadamente actividad contra insectos del orden de los hemípteros, comprendiendo el método grupos como pulgones, cicadélidos, saltahojas, chinches hediondas, chinches escudo y cigarras. De forma adecuada, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación tienen de forma adecuada actividad contra los pulgones.

[0319] Los hemípteros se caracterizan por sus piezas bucales distintivas en forma de “pico”, que comprenden mandíbulas y maxilares modificados que forman un “estilete”, envuelto en un labio modificado.

[0320] Muchos insectos de estos grupos poseen neuropéptidos endógenos con homología de secuencia con los péptidos descritos en el presente documento, lo que sugiere que los compuestos de la presente divulgación podrían presentar actividad contra dichos insectos.

[0321] Los insectos pueden pertenecer al subordenSternorrhyncha, por ejemplo, a la superfamilia de losAphidoidea(superfamilia de los pulgones),Aleyrodoidea(moscas blancas),Coccoidea(cochinillas),Phylloxeroidea(que incluye Phylloxeridae o "filoxeras" yAdelgidaeo pulgones lanígeros de las coníferas) oPsylloidea(piojos saltadores de las plantas, etc.).

[0322] Por lo tanto, los insectos pueden ser pulgones, es decir, miembros de la superfamilia de los pulgones (Aphidoidea). Los pulgones (Hemípteros:Aphididae) son uno de los grupos de plagas agrícolas más importantes y son vectores en la transmisión de aproximadamente el 50 % de todos los virus de plantas transmitidos por insectos. Dentro de esa superfamilia, los pulgones pueden formar parte de la familia Aphididae, que contiene las subfamiliasAiceoninae, Anoeciinae, Aphidinae, Baltichaitophorinae, Calaphidinae, Chaitophorinae, Drepanosiphinae, Eriosomatinae, Greenideinae, Hormaphidinae, Israelaphidinae, Lachninae, Lizeriinae, Macropodaphidinae, Mindarinae, Neophyllaphidinae, Phloeomyzinae, Phyllaphidinae, Pterastheniinae, Saltusaphidinae, Spicaphidinae, Taiwanaphidinae, Tamaliinae y Thelaxinae.

[0323] Los pulgones pueden ser, por ejemplo, del género Acyrthosiphon (por ejemplo,Acyrthosiphon pisum), Aphis (por ejemplo,Aphis gossypii, Aphis glicines, Aphis fabae), Diuraphis (por ejemplo,Diuraphis noxia) Macrosiphum (por ejemplo,Macrosiphum rosae, Macrosiphum euphorbiae), Myzus (por ejemplo,Myzus persicae), Rhopalosiphum (por ejemplo,Rhopalosiphum padi) o Sitobion (por ejemplo,Sitobion avenae).Myzus persicae(pulgón del melocotonero y la patata) es la plaga de cultivos de pulgones económicamente más importante en todo el mundo, con una distribución global y un intervalo de huéspedes que abarca más de 400 especies en 40 familias de plantas diferentes. Por ejemplo, es una plaga importante de cultivos agrícolas, como frutas y patatas, y actúa como vector de virus.

[0324] Macrosiphum rosae(pulgón de la rosa) es una plaga hortícola importante, especialmente de especies cultivadas deRosa, y es vector en la transmisión de 12 virus de plantas, incluido el virus del borde amarillo suave de la fresa.

[0325] Aphis gossypii(pulgón del algodón o del melón) es una plaga de las cucurbitáceas y del algodón.

[0326] Además de los pulgones, los insectos pueden pertenecer, por ejemplo, a la familia Adelgidae, como por ejemplo al género Adelges (por ejemplo,Adelges tsugae).

[0327] Los insectos pueden pertenecer a la familia Aleyrodidae, como por ejemplo al género Bemisia (por ejemplo,Bemisia tabaci) o Trialeurodes (por ejemplo,Trialeurodes vaporariorum).

[0328] Los insectos pueden pertenecer a la familia Psylloidea, como por ejemplo al género Pachypsylla (por ejemplo,Pachypsylla venusta).

[0329] Como ejemplos de insectos hemípteros fuera del suborden Sternorryncha, los insectos pueden pertenecer a la familia Cimicidae, como por ejemplo al género Cimex (chinches de cama), por ejemplo,Cimex lectularius. Los insectos pueden ser de la familia Cicadellidae, por ejemplo, del género Cuerna (por ejemploCuerna arida), Graminella (por ejemploGraminella nigrifrons) o Homalodisca (por ejemploHomalodisca vitripennis). También se incluye en la familiaCicadellidae Amrasca biguttula.

[0330] Los insectos pueden ser parte de la familia Delphacidae, por ejemplo, del género Nilaparvata (por ejemploNilaparvata lugens) o Sogatella (por ejemploSogatella furcifera). Por ejemplo,Nilaparvata lugens(saltamontes marrón) es una plaga de los cultivos de arroz, especialmente en Asia.

[0331] Los insectos pueden ser de la familia Liviidae, por ejemplo, del género Diaphorina (por ejemploDiaphorina citri).

[0332] Los insectos pueden pertenecer a la familia Miridae, por ejemplo, al género Pseudatomoscelis (por ejemplo,Pseudatomoscelis seriatus), Lygus (por ejemplo,Lygus hesperus) o Tupiocoris (por ejemplo,Tupiocoris notatus). Por ejemplo,Pseudatomoscelis seriatus(saltamontes del algodón) es una plaga del algodón.

[0333] Los insectos pueden pertenecer a la familia Pentatomidae, por ejemplo del género Acrosternum (por ejemplo,Acrosternum hilare), Banasa (por ejemplo,Banasa dimiata), Euschistus (por ejemplo,Euschistus servus,Euschistus heroes), Halyomorpha (por ejemplo,Halyomorpha halys), Murgantia (por ejemplo,Murgantia histrionica), Nezara (por ejemplo,Nezara viridula), Plautia (por ejemplo,Plautia stall) o Podisus (por ejemplo,Podisus maculiventris). Por ejemplo,Acrosternum hilare(chinche verde apestosa) es una plaga importante del algodón.Euschistus servus(chinche marrón apestosa) es una plaga de muchos cultivos agrícolas, incluyendo semillas, granos, nueces y frutas, especialmente en el sur de los Estados Unidos.Nezara viridulaes una plaga de los cultivos de granos y soja, especialmente en Brasil.

[0334] Los insectos pueden pertenecer a la familia Pyrrhocoridae, por ejemplo del género Pyrrhocoris (por ejemplo,Pyrrhocoris apterus).

[0335] Los insectos pueden pertenecer a la familia Reduviidae, por ejemplo, del género Rhodnius (por ejemplo,Rhodnius prolixus) o Triatoma (por ejemplo,Triatoma infestans).Rhodnius prolixuses un vector de enfermedad en humanos (enfermedad de Chagas).

[0336] Los insectos pueden pertenecer a la familia Triozidae, por ejemplo, del género Acanthocasuarina (por ejemplo,Acanthocasuarina muellerianae).

[0337] En un ejemplo, el insecto puede seleccionarse de las siguientes especies:H. halys,E. heroes,A. hilare, A. gossypii, E. servus, M. persicae, N. viridula, N. lugens, P. seriatusyR. prolixus.

[0338] En un ejemplo, el insecto es de la especieM. persicae.

[0339] Insectos dípteros

[0340] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden tener actividad contra insectos del orden de los dípteros.

[0341] En particular, pueden tener actividad contra insectos de la familia Drosophilidae, como las moscas de la fruta, incluidas las del género Drosophila, comoDrosophila suzukii. También pueden tener actividad contra insectos de la familia Tephritidae, incluidos los de los génerosAnastrepha(Anastrepha spp.);Bactrocera (Bactrocera spp.); Ceratitis (Ceratitis spp.); Dacus (Dacus spp.); Rhagoletis (Rhagoletis spp.); Tephritis (Tephritis spp.). Las familias Drosophilidae y Tephritidae se conocen comúnmente como moscas de la fruta.

[0342] Los compuestos, composiciones y agentes también pueden tener actividad contra otras plagas importantes de dípteros, como las moscas de la familia Chloropidae (moscas clorópidas) y las de los géneros:

[0343] Phytomyza (por ejemplo, Phytomyza angelicastri);

[0344] Melani (por ejemplo, Melani agromyza);

[0345] Antherigona (por ejemplo, Antherigona spp.);

[0346] Delia (por ejemplo, Delia radicum);

[0347] Contarinia (por ejemplo, Contarinia sorghicola);

[0348] Para obtener más detalles sobre estos y otros ejemplos, consultar Developing the Arsenal Against Pest and Vector Dipterans: Inputs of Transgenic and Paratransgenic Biotechnologies, Ogaugwu and Durvasula, IntechOpen, 2017: DOI:10.5772/66440

[0349] Insectos lepidópteros

[0350] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden tener actividad contra insectos del orden de los lepidópteros.

[0351] En particular, pueden tener actividad contra insectos de los génerosHeliothis, Plutella, SpodopterayCydia. De forma adecuada, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser activos contra las siguientes especies:Heliothis peltigera, H. virescens, Spodoptera spp., Cydia pomonella(polilla de la manzana), larvas deHeliothis spp., incluyendopeltigera y virescens, Spodoptera littoralis(que representan una gran variedad de especies de polillasHeliothinaeySpodopteray son plagas agrícolas a nivel mundial), yPlutella xylostella(polilla dorso de diamante, la plaga más importante de las brasicáceas a nivel mundial). En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser activos contraPlutella xylostella. En un ejemplo, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser activos contraSpodoptera frugiperda.

[0352] Insectos coleópteros

[0353] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser activos contra insectos del orden de los coleópteros.

[0354] En particular, pueden tener actividad contra insectos de los géneros:Bruchus, Ceutorhynchus, Psylliodes, Leptinotarsa, Sitona, Meligethes, AtomariayAgriotes. De forma adecuada, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden tener actividad contra las siguientes especies: gorgojo brúquido (Bruchus rufimanus),gorgojo de la semilla de la col(Ceutorhynchus obstrictus), pulguilla del tallo de la col(Psylliodes chrysocephalus),gorgojo de la semilla de la col(Ceutorhynchus pallidactylus),larvas de escarabajo(Melolontha melolontha),escarabajo de la patata de Colorado(Leptinotarsa decemlineata),gorgojos del guisante y de la judía(Sitona lineatus),escarabajo del polen(Meligethes spp.),escarabajo pigmeo(Atomaria linearis),gorgojo del tallo de invierno de la colza(Ceutorhynchus picitarsis)y gusanos alambre(Agriotes spp.).

[0355] Insectos blatodeos

[0356] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser eficaces contra insectos del orden de los blatodeos.

[0357] En particular, pueden ser eficaces contra insectos del orden inferior de los isópteros. De forma adecuada, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser eficaces contra especies de la familia Termitidae.

[0358] De forma adecuada, los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación pueden ser eficaces contra las siguientes especies:Blatta orientalis, Blattella germanica, Periplaneta americana, Periplaneta spp.ySupella longipalpa.

[0359] Plagas domésticas

[0360] Los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación también pueden ser eficaces contra plagas domésticas, como cucarachas y termitas (como las de la familia Termitidae). Entre las más de 3000 especies, se incluyen la cucaracha alemana (Blattella germanica), la cucaracha oriental (Blatta orientalis), la cucaracha americana (Periplaneta americana) y la cucaracha de bandas marrón (Supella longipalpa). Las cucarachas son plagas domésticas comunes en todo el mundo y pueden transmitir diversas enfermedades. El control de estas y otras plagas domésticas (por ejemplo, hormigas) se contempla mediante el tratamiento de las superficies por donde transitan los insectos, especialmente con cebos alimenticios que contengan los compuestos, composiciones y agentes de la divulgación, y mediante la aplicación directa por atomización de dichos compuestos, composiciones y agentes de la divulgación.

[0361] Por lo tanto, se describe además en el presente documento un cebo que comprende un compuesto o composición de la divulgación, de forma adecuada que puede ser un cebo para plagas domésticas. Además se describe en el presente documento un método para controlar plagas domésticas, reducir las poblaciones de plagas domésticas, inhibir las poblaciones de plagas domésticas, aumentar la mortalidad de las plagas domésticas, comprendiendo el método el tratamiento de una superficie (por ejemplo, madera) con la que la plaga doméstica entra en contacto con un compuesto o composición de la divulgación, o el contacto directo de la plaga doméstica con un compuesto o composición de la divulgación. Más adelante se describen con mayor detalle estos métodos. Opcionalmente, el tratamiento o el contacto pueden comprender un método de aplicación adecuado, como la atomización, descrito en otra sección de este documento. Por consiguiente, también se prevé una formulación pulverizable que comprenda un compuesto o composición de la divulgación. Las formulaciones adecuadas se describen en otra sección de este documento.

[0362] Métodos y usos

[0363] Métodos para aumentar la mortalidad de los insectos

[0364] Se describe además en el presente documento un método para aumentar la mortalidad de los insectos, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectos con un compuesto o composición o combinaciones como se describe en el presente documento. El insecto o la población de insectos pueden ser insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0365] En un ejemplo, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de insectos dípteros, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectos dípteros con un compuesto o composición o combinaciones de la divulgación.

[0366] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad deDrosophila suzukii, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectosDrosophila suzukiicon un compuesto, o composición o combinaciones de la divulgación.

[0367] En un ejemplo, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de insectos hemípteros, comprendiendo el método poner en contacto un insecto hemíptero o una población de insectos hemípteros con un compuesto, o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0368] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de pulgones, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectos pulgones con un compuesto, o composición o combinaciones como se definen en el presente documento.

[0369] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad deAphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicae, Amrasca biguttula o Rhopalosiphum padi, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectosAphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicae, Amrasca biguttula o Rhopalosiphum padicon un compuesto o composición o combinaciones como se definen en el presente documento.

[0370] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad deMyzus persicae, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectosMyzus persicaecon un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0371] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad deRhopalosiphum padi, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectosRhopalosiphum padicon un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0372] En un ejemplo, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de insectos lepidópteros, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectos lepidópteros con un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0373] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad dePlutella xylostella, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectosPlutella xylostellacon un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0374] En un ejemplo particular, se proporciona un método para aumentar la mortalidad deSpodoptera frugiperda, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectosSpodoptera frugiperdacon un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0375] En un ejemplo, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de insectos coleópteros, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectos coleópteros con un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0376] En una ejemplo, se proporciona un método para aumentar la mortalidad de insectos blatodeos, comprendiendo el método poner en contacto un insecto blatodeo o población de insectos blatodeos con un compuesto o composición o combinaciones como se define en la presente documento.

[0377] Métodos para inhibir o reducir la infestación de una planta o un lugar

[0378] Se describe además en el presente documento un método para inhibir la infestación de una planta o parte de una planta por insectos, de forma adecuada por insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, comprendiendo el método poner en contacto la planta o parte de la planta con un compuesto o composición o combinaciones como se describe.

[0379] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta por insectos dípteros, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones de la divulgación.

[0380] En un ejemplo particular, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porDrosophila suzukii, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones de la divulgación.

[0381] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta por insectos hemípteros, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones como se define en el presente documento.

[0382] En una realización, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta por pulgones, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones como se definen en el presente documento.

[0383] En un ejemplo se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porAphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicaeoRhopalosiphum padi, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones como se definen en el presente documento.

[0384] En un ejemplo particular, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porRhopalosiphum padi, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición como se definen en el presente documento.

[0385] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porMyzus persicae, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición como se definen en el presente documento.

[0386] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porHalyomorpha halys, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición como se definen en el presente documento.

[0387] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta por insectos lepidópteros, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición como se definen en el presente documento.

[0388] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porPlutella xylostella, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones de los mismos, como se definen en el presente documento.

[0389] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta porSpodoptera frugiperda, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones de los mismos, como se definen en el presente documento.

[0390] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta por insectos coleópteros, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones de los mismos, como se definen en el presente documento.

[0391] En un ejemplo, se proporciona un método para inhibir la infestación de una planta por insectos blatodeos, comprendiendo el método poner la planta en contacto con un compuesto o composición o combinaciones de los mismos, como se definen en el presente documento.

[0392] Se describe además en el presente documento un método para inhibir la infestación por insectos de un lugar en el que crecen plantas o se pretende que crezcan plantas, en forma adecuada por insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros que comprende poner en contacto el sitio con un compuesto o composición o combinaciones de los mismos, como se describe.

[0393] El método puede ser profiláctico. De este modo, por ejemplo, el compuesto puede aplicarse a la planta, o parte de la planta o al sitio, mientras que la planta, o parte o campo está libre o prácticamente libre de insectos. De forma adecuada, el sitio puede ser cualquier terreno agrícola apto para el cultivo de plantas. De forma adecuada el sitio puede ser cualquier área o lugar adecuado para el cultivo de plantas, o donde ya se cultivan plantas. Los sitios adecuados pueden incluir terrenos agrícolas, terrenos industriales abandonados, campos, invernaderos, jardines de invierno, contenedores, sistemas acuapónicos e hidropónicos, etc. En un ejemplo, el sitio es un campo.

[0394] Alternativamente, la planta, o parte de la planta o el sitio pueden estar ya colonizados o infestados por insectos, en forma adecuada por insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0395] Se describe además en el presente documento un método para reducir la infestación de insectos en una planta o parte de la planta, o para reducir la carga de insectos en una planta o parte de la planta, comprendiendo el método poner en contacto la planta o parte de la planta con un compuesto, composición o combinación como se describen en el presente documento. Se describe además en el presente documento un método para reducir la infestación de insectos en un campo, o para reducir la carga de insectos en un campo, comprendiendo el método poner en contacto el campo con un compuesto, composición o combinaciones de los mismos como se describe en el presente documento. De forma adecuada de insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0396] Métodos para reducir la alimentación de insectos

[0397] Se describe además en el presente documento un método para reducir la alimentación de insectos, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o una población de insectos con un compuesto o composición o combinaciones como se describe en el presente documento. De forma adecuada disminuir la alimentación de insectos en una planta o parte de la planta. El insecto o la población de insectos pueden ser insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0398] Métodos para proteger una planta de los insectos

[0399] Se describe además en el presente documento un método para proteger una planta o parte de la misma de los insectos o de la infestación de insectos, y específicamente un método para proteger una planta o parte de la misma contra insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, o contra la infestación de los mismos, donde el método comprende la etapa de aplicación, directa o indirecta, a la planta o a una parte de ella, de un compuesto o composición insecticida, o combinaciones de la divulgación. De forma adecuada la aplicación indirecta puede comprender la aplicación del compuesto o composición o combinaciones de la divulgación al campo o lugar en el que crece la planta, o en el que se pretende que crezca.

[0400] Se describe además en el presente documento métodos de tratamiento postcosecha para proteger o tratar una planta cosechada o una parte cosechada de la misma contra insectos o infestaciones de insectos, específicamente contra insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros o sus infestaciones, comprendiendo el método la etapa de aplicación, directa o indirecta, a la planta cosechada o a una parte cosechada de la misma, de un compuesto o composición insecticida, o combinaciones de la divulgación, en condiciones eficaces para proteger o tratar la planta cosechada o una parte cosechada de la misma contra los insectos. Adecuadamente la aplicación indirecta puede consistir en aplicar el compuesto o composición, o combinaciones de la divulgación, en el lugar donde se almacena o en el que se pretende almacenar los mismos.

[0401] De forma adecuada el insecto puede pertenecer al orden de los hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0402] Métodos para poner en contacto con un insecto

[0403] En un ejemplo, se proporciona un método para poner en contacto a un insecto con un compuesto, preferiblemente un agente de control de insectos, e incluso más preferiblemente un insecticida, comprendiendo dicho método la aplicación, en o sobre los lugares frecuentados por el insecto, de un compuesto o composición o combinaciones de acuerdo con la divulgación.

[0404] El lugar frecuentado por los insectos puede ser su hábitat natural o un lugar que visitan regularmente. Este lugar puede tratarse con el compuesto o composición descrito anteriormente: como ejemplo no limitante, pueden utilizarse mosquiteros impregnados con insecticida encapsulado como método de aplicación. Alternativamente, dicho lugar puede crearse mediante la aplicación de un señuelo visual o de un atrayente para los insectos. Los atrayentes visuales son conocidos por los expertos en la materia e incluyen, entre otros, fuentes de luz, objetos de colores y formas o siluetas que destacan sobre un fondo contrastante. Como se mencionó anteriormente, los atrayentes para insectos incluyen, entre otros, feromonas, cairomonas y alomonas. El atrayente puede estar presente en la composición o aplicarse por separado del compuesto o la composición, o de la combinación de estos, para asegurar que los insectos sean atraídos al lugar donde se aplica el compuesto o composición o combinaciones.

[0405] De forma adecuada el insecto puede pertenecer al orden de los hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros. Más adecuadamente, el insecto pertenece al orden de los lepidópteros. De forma más adecuada, el insecto es una polilla, tal comoPlutella xylostellaoSpodoptera frugiperda.

[0406] Aplicación de los compuestos o composiciones

[0407] El compuesto o la composición, o combinación de la divulgación, puede entrar en contacto con el insecto o la población de insectos, de forma adecuada esto puede comprender la aplicación del compuesto o composición o combinaciones directamente a un insecto o población de insectos. Por ejemplo, puede aplicarse tópicamente. Alternativamente, el compuesto o la composición, o la combinación de estos, puede aplicarse indirectamente. Por ejemplo, puede aplicarse a un sustrato, sitio o lugar con probabilidad de entrar en contacto con un insecto o una población de insectos. El sustrato puede ser una planta o parte de la misma, especialmente para hemípteros, dípteros, coleópteros, lepidópteros o blatodeos, que son plagas de plantas (ya sean cultivos o plantas hortícolas), o puede ser un campo, lugar o área adecuada para el cultivo de las plantas. De forma adecuada por lo tanto, el compuesto, la composición o las combinaciones pueden aplicarse a la planta o parte de la planta. Adecuadamente, por lo tanto el compuesto, o composición o combinaciones pueden aplicarse al sitio donde se cultiva la planta.

[0408] Sin embargo, para insectos que representan plagas para los humanos, como los de la familia Cimicidae (por ejemplo, chinches del género Cimex, comoCimex lectularius) o la familia Reduviidae (por ejemplo, del género Rhodnius, tal comoRhodnius prolixus, o Triatoma, comoTriatoma infestans), que pueden ser vectores de enfermedades humanas, el sustrato puede ser una superficie u objeto doméstico, como ropa de cama, un colchón o cualquier otra superficie doméstica adecuada. El compuesto o composición puede aplicarse al sustrato en una forma apta para la ingestión por parte del insecto.

[0409] De forma adecuada el contacto puede comprender, por ejemplo, la alimentación o la atomización. De forma adecuada la alimentación puede fomentarse mediante cebos atrayentes, que pueden estar incluidos en una composición de la divulgación, como se explica a continuación.

[0410] Los métodos pueden comprender el contacto o la aplicación directa o indirecta a la planta o a una parte de la planta de un compuesto o composición o combinaciones como se divulgan en el presente documento, por ejemplo a una tasa de aplicación superior a 5 g del compuesto por hectárea, tal como pero sin limitarse a una tasa de aplicación superior a 10 g del compuesto hectárea, tal como una tasa de aplicación superior a 24 g del compuesto por hectárea, tal como una tasa de aplicación superior a 50 g del compuesto por hectárea, tal como una tasa de aplicación superior a 75 g del compuesto por hectárea, tal como una tasa de aplicación superior a 100 g del compuesto por hectárea, o en particular una tasa de aplicación superior a 200 g del compuesto por hectárea. Estos métodos pueden comprender la aplicación directa o indirecta a la planta o a una parte de la planta de un compuesto, composición o combinación como se divulga en el presente documento, por ejemplo, a una tasa de aplicación de entre 5 g y 100 g del compuesto, composición o combinación por hectárea, tal como por ejemplo, a una tasa de aplicación de entre 5 g y 200 g del compuesto, composición o combinación por hectárea, en particular, una tasa de aplicación entre 5 g y 50 g del compuesto, composición o combinación por hectárea, tal como entre 5 g y 30 g del compuesto, composición o combinación por hectárea o entre 10 g y 25 g por hectárea.

[0411] Los compuestos o composiciones o combinaciones como se divulga en el presente documento pueden aplicarse directa o indirectamente a la planta o a una parte de ella mediante atomización, atomización, formación de espuma, nebulización, cultivo en hidrocultivos, cultivo hidropónico, recubrimiento, inmersión, inyección o incrustación, opcionalmente después de la cosecha. De forma adecuada el contacto puede comprender, por ejemplo, la aplicación mediante alimentación o atomización. En algunos casos, el contacto se realiza mediante alimentación. El contacto puede consistir en inyectar una planta (por ejemplo, un árbol) o parte de la misma con la composición definida en el presente documento, utilizando sistemas y métodos como los descritos en los documentos WO2020/021041, WO2023/161802, WO2022/264053, WO2022/189386, WO2022/165248, WO2021/152093, WO2020/212612 y WO2020/021041.

[0412] De forma adecuada el compuesto puede ponerse en contacto con el insecto o la población de insectos, o con la planta o parte de la planta, a cualquier concentración adecuada que resulte eficaz. De forma adecuada, las composiciones y combinaciones pueden contener dicha concentración eficaz del compuesto. De forma adecuada la concentración del compuesto se encuentra entre 10<-3>a 10<-9>M, entre 10<-4>a 10<-6>M, o entre 10<-4>a 10<-5>M.

[0413] Uso como agente fitosanitario

[0414] Se describe además en el presente documento el uso de un compuesto o composición o combinación como se describe en el presente documento como un agente fitosanitario, y específicamente para la protección de una planta o parte de una planta contra insectos, de forma adecuada contra insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros. Los agente fitosanitarios se describen más arriba.

[0415] Uso como agente de control de insectos

[0416] Se describe además en el presente documento el uso de un compuesto o composición o combinación, de los mismos como se describe en el presente documento, como agente de control de insectos, específicamente en métodos para aumentar la mortalidad de los insectos, o un método para inhibir la infestación de una planta por insectos.

[0417] Se describe además en el presente documento el uso de un compuesto o composición o combinación, de los mismos como se describe en el presente documento, como agente de control de insectos, específicamente en métodos para aumentar la mortalidad de insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, o un método para inhibir o reducir la infestación o reducir la carga de insectos de una planta por insectos, de forma adecuada por insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0418] Se describe además en el presente documento el uso de un compuesto o composición o combinación, de los mismos como se describe en el presente documento, como agente de control de insectos, específicamente que tienen un efecto biostático sobre insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, un efecto biocida sobre insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros, y/o un efecto plaguicida sobre insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros.

[0419] “Efecto biostático” o “uso biostático”, como se utiliza en el presente documento, incluye cualquier efecto o uso de un compuesto, composición o combinación, como se describe en el presente documento (opcionalmente comprendido en una composición biostática, biocida, fungicida o fungistática, como se define en el presente documento), para controlar, modular o interferir con la actividad dañina de una plaga, tal como una plaga de plantas o un patógeno vegetal. De forma adecuada la plaga pertenece a los órdenes de insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos y/o lepidópteros. De forma adecuada incluye, entre otras cosas, inhibir el crecimiento o la actividad del insecto, alterar el comportamiento del insecto y repelerlo o atraerlo en plantas, partes de plantas u otros entornos agropecuarios, como por ejemplo, para uso doméstico o en el suelo. “Actividad plaguicida” o “actividad biocida”, usadas indistintamente en el presente documento, significa matar la plaga o incapacitarla gravemente. De forma adecuada puede ser equivalente a actividad insecticida cuando la plaga es un insecto. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación pueden usarse como agentes de control de insectos que codifican un péptido AKH.

[0420] De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación pueden usarse como agentes de control de insectos donde el insecto es del orden de los Dípteros. De forma adecuada, el compuesto puede usarse como agente de control de insectos, donde el insecto es del géneroDrosophila. De forma adecuada, el compuesto puede usarse como agente de control de insectos donde el insecto esDrosophila suzukii.

[0421] De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación, como se definen en el presente documento, pueden usarse como un agente de control donde el insecto es del orden de los hemípteros. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es un pulgón. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es del géneroMyzus. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación, como se definen en el presente documento, puede ser para uso como un agente de control insectos donde el insecto esMyzus persicae.

[0422] De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación, como se definen en el presente documento, pueden usarse como un agente de control donde el insecto es del orden de los hemípteros. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es del géneroHalyomorpha. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto esHalyomorpha halys.

[0423] De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación, como se definen en el presente documento, pueden usarse como un agente de control donde el insecto es del orden de los lepidópteros. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es del géneroPlutella. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto esPlutella xylostella.

[0424] De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación, como se definen en el presente documento, pueden usarse como un agente de control donde el insecto es del orden de los lepidópteros. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es del géneroSpodoptera. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto esSpodoptera frugiperda.

[0425] De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es del orden de los coleópteros. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es del orden de los blatodeos. De forma adecuada, el compuesto o composición o combinación como se define en el presente documento puede ser para uso como un agente de control de insectos donde el insecto es una cucaracha o termita.

[0426] Métodos para el control de la fecundidad de insectos

[0427] Se describen además en el presente documento compuestos, composiciones y combinaciones insecticidas, como se describe en el presente documento, para el control de la fecundidad de especies de insectos. De forma adecuada, el insecto puede seleccionarse entre los insectos hemípteros, dípteros, coleópteros, blatodeos o lepidópteros, tal como los descritos en este documento. De forma adecuada donde en algunos ejemplos el insecto hemíptero esMyzus persicae. De forma adecuada donde en algunos ejemplos el insecto díptero esD. suzukii. De forma adecuada donde en algunos ejemplos el insecto lepidóptero esPlutella xylostella. De forma adecuada donde en algunos ejemplos el insecto lepidóptero esSpodoptera frugiperda.

[0428] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto hemíptero, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación, o una composición de la divulgación con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto hemíptero puede ser cualquiera de los divulgados en el presente documento, por ejemplo, un pulgón.

[0429] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto díptero, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto díptero puede ser cualquiera de los divulgados en este documento.

[0430] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto lepidóptero, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto lepidóptero es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0431] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto coleóptero, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto coleóptero es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0432] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto blatodeo, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto blatodeo es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0433] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto hemíptero, comprendiendo el método poner en contacto una combinación, como se describe en el presente documento, con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto hemíptero es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0434] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto díptero, comprendiendo el método poner en contacto una combinación, como se describe en el presente documento, con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto díptero es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0435] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto lepidóptero, comprendiendo el método poner en contacto una combinación descrita en este documento, o una composición de la divulgación, con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto lepidóptero descrito es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0436] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto coleóptero, comprendiendo el método poner en contacto una combinación descrita en este documento, o una composición de la divulgación, con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto coleóptero es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende, un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0437] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto blatodeo, comprendiendo el método poner en contacto una combinación como la descrita en el presente documento, o una composición de la divulgación, con un sustrato, por ejemplo, una planta o suelo. De forma adecuada, el insecto blatodeo es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende, un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0438] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos hemípteros, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación, o una composición de la divulgación, con un insecto o una población de insectos hemípteros. De forma adecuada, el insecto hemíptero es cualquiera de los divulgados en el presente documento.

[0439] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos dípteros, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un insecto o población de insectos dípteros. De forma adecuada, el insecto díptero es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0440] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos lepidópteros, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con dicho insecto o población de insectos lepidópteros. De forma adecuada, el insecto lepidóptero es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0441] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos coleópteros, comprendiendo el método poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un insecto o una población de insectos coleópteros. De forma adecuada, el insecto coleóptero es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0442] También se proporciona un método para controlar la fecundidad de un insecto o población de insectos blatodeos, que consiste en poner en contacto un compuesto de la divulgación o una composición de la divulgación con un insecto o una población de insectos blatodeos. De forma adecuada, el insecto blatodeo es cualquiera de los divulgados en este documento.

[0443] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos hemípteros, comprendiendo el método poner en contacto una combinación como se describe en este documento, con un insecto o una población de insectos hemípteros. De forma adecuada, el insecto hemíptero es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0444] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos dípteros, comprendiendo el método poner en contacto una combinación como se describe en este documento, con un insecto o una población de insectos dípteros. De forma adecuada, el insecto díptero es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0445] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos lepidópteros, comprendiendo el método poner en contacto una combinación como se describe en este documento, o una composición de la divulgación con un insecto o población de insectos lepidópteros. De forma adecuada, el insecto lepidóptero es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0446] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos coleópteros, comprendiendo el método poner en contacto una combinación como se describe en este documento, o una composición de la divulgación con un insecto o población de insectos coleópteros. De forma adecuada, el insecto coleópteros es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0447] Se describe además en el presente documento un método para controlar la fecundidad de un insecto o una población de insectos blatodeos, comprendiendo el método poner en contacto una combinación como se describe en este documento, o una composición de la divulgación con un insecto o población de insectos blatodeos. De forma adecuada, el insecto blatodeo es cualquiera de los divulgados en este documento. De forma adecuada, la combinación comprende un compuesto de la divulgación y un péptido de quinina, o un análogo del mismo.

[0448] En el contexto de la presente divulgación, "controlar la fecundidad" se refiere a reducir, inhibir o eliminar la presencia de una especie de insecto durante una o más de sus etapas de crecimiento. Por ejemplo, las composiciones de la presente divulgación pueden utilizarse para controlar el crecimiento de ácaros en cualquier etapa, tal como huevo, larva, ninfa y adulto.

[0449] Combinaciones con otros insecticidas

[0450] El compuesto de la divulgación puede ser para uso en combinación con uno o más insecticidas o compuestos insecticidas, como los descritos en este documento. También se proporciona una combinación que comprende un compuesto de la divulgación, o una sal o solvato del mismo, en combinación con uno o más insecticidas activos adicionales o compuestos insecticidas.

[0451] La composición de la divulgación puede comprender además uno o más insecticidas activos adicionales o compuestos insecticidas activos.

[0452] De forma adecuada, el insecticida puede seleccionarse entre un neuropéptido de insecto o análogos del mismo, tales como un péptido de quinina, un péptido AKH, un péptido DH31, un péptido DH44, un péptido de piroquinina o un péptido CAPA (por ejemplo, un análogo de CAPA-1, CAPA-2 o CAPA-3). En un ejemplo particular, el insecticida adicional es un péptido de quinina, por ejemplo, SB-P-69 ([Hy]-NFSPWG-[NH<2>], SEQ ID NO:14). Adicionalmente o como alternativa, el insecticida puede seleccionarse entre insecticidas químicos, tales como: piretroides (permetrina, cipermetrina, deltametrina); organofosforados (malatión, clorpirifos, diazinona); neonicotinoides (imidacloprid, clotianidina, tiametoxam); carbamatos (carbarilo, metomilo, propoxur); insecticidas botánicos (piretrina (derivada de las flores de crisantemo), rotenona (derivada de ciertas raíces de plantas)); bioplaguicidas (productos de Bacillus thuringiensis (Bt), Beauveria bassiana (hongo), Metarhizium anisopliae (hongo)); reguladores del crecimiento de insectos (IGR) (metopreno, piriproxifeno); fipronilo; spinosad; avermectinas (incluidas la abamectina y la ivermectina); inhibidores de la síntesis de quitina (diflubenzurona, hexaflumurona); butóxido de piperonilo; flonicamida; indoxacarb; y sulfoxaflor.

[0453] En forma adecuada dichos insecticidas o compuestos insecticidas adicionales pueden formar parte de una composición de la divulgación.

[0454] Los métodos de la divulgación pueden comprender además el contacto de la población de insectos o planta o parte de la misma con otro agente insecticida o compuesto insecticida, como los descritos en el presente documento. De forma adecuada, el insecticida o compuesto insecticida adicional es un péptido de quinina. De forma adecuada, cualquier referencia en el presente documento al compuesto de la divulgación o a una composición del mismo puede referirse igualmente a una combinación de un compuesto de la divulgación con uno o más insecticidas o compuestos insecticidas, o a una composición que contenga dicha combinación. De forma adecuada, se proporciona una combinación que comprende un compuesto de la divulgación, o una sal o solvato del mismo, en combinación con uno o más de los péptidos enumerados en la tabla siguiente:

[0456]

[0459] En un ejemplo, el compuesto de la divulgación se utiliza en combinación con un péptido de piroquinina, por ejemplo.

[0461]

[0462]

[0465] En un ejemplo, el compuesto de la divulgación se utiliza en combinación con un péptido de quinina, por ejemplo:

[0467]

[0470] En un ejemplo, el compuesto de la divulgación se utiliza en combinación con un péptido CAPA (por ejemplo, un péptido CAPA2).

[0471] En un ejemplo, el compuesto de la divulgación se utiliza en combinación con otro péptido AKH, por ejemplo:

[0473]

[0476] Adecuadamente cualquiera de las combinaciones de compuestos anteriores puede formar parte de una composición de la divulgación.

[0477] La elección de insecticidas auxiliares o adicionales dependerá generalmente de la especie objetivo.

[0478] Especies de insectos beneficiosos

[0479] Los compuestos y composiciones y combinaciones de la divulgación pueden ser prácticamente no tóxicos para las especies de insectos beneficiosos, incluidas las especies que se alimentan de plagas y las especies polinizadoras. Especies polinizadoras importantes, como los insectos de la superfamilia Apoidea, incluidas las abejas, como las Apidae, por ejemplo, las del género Bombus, tales comoBombus terrestris. Entre las especies depredadoras importantes se incluyen las Coccinellidae (mariquitas), comoAdalia bipunctata.

[0480] Por sustancialmente no tóxicos, se entiende que los compuestos y composiciones y combinaciones de la divulgación no causan la muerte de las especies de insectos beneficiosos (por ejemplo, las especies polinizadoras), de forma adecuada que no causan la muerte prematura de especies de insectos beneficiosos (por ejemplo, las especies polinizadoras). También se entiende que los compuestos y composiciones y combinaciones de la divulgación no causan efectos secundarios perjudiciales a las especies de insectos beneficiosos (por ejemplo, las especies polinizadoras), por ejemplo, no afectan negativamente su comportamiento alimentario ni su capacidad de desplazamiento.

[0481] Composiciones

[0482] Los presentes inventores han proporcionado composiciones que comprenden al menos un compuesto insecticida o una combinación de ellos, objeto de la divulgación, capaz de unirse específicamente a un insecto. Es importante destacar que, mediante esta interacción con una estructura molecular específica del insecto, como un receptor, de forma adecuada un receptor neurológico, las composiciones divulgadas en el presente documento son capaces de inhibir, prevenir o reducir una o más actividades biológicas del insecto, de modo que su crecimiento o fecundidad se vean inhibidos, prevenidos o reducidos. En ciertos ejemplos, las composiciones divulgadas en el presente documento son capaces de matar insectos mediante la interacción específica de al menos un compuesto insecticida, capaz de unirse específicamente a un receptor del insecto, y que forma parte de las composiciones.

[0483] Las composiciones de la divulgación, o para uso de acuerdo con la divulgación, comprenden típicamente un compuesto como el descrito en combinación con uno o más componentes auxiliares, tales como agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes o sinergistas. De forma adecuada la composición puede ser, apropiadamente, una composición agrícola, una composición para el control de insectos (por ejemplo, una composición insecticida) o una composición fitosanitaria.

[0484] En cualquiera de estos ejemplos, el compuesto o la combinación de compuestos de la divulgación puede proporcionarse como parte de una composición, como una composición agrícola, una composición para el control de insectos (por ejemplo, una composición insecticida) o una composición fitosanitaria. Por lo tanto, toda referencia a la aplicación o el uso de un compuesto o combinación en la presente invención debe interpretarse como que abarca la aplicación o el uso de una composición adecuada del mismo, a menos que el contexto exija otra interpretación.

[0485] La composición comprende un compuesto como el descrito en el presente documento, mezclado con uno o más componentes auxiliares, tales como agentes solventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes o sinergistas.

[0486] La composición también puede comprender una combinación con uno o más insecticidas activos adicionales, como los descritos en el presente documento.

[0487] Se describe además en el presente documento una composición, por ejemplo, una composición agrícola, una composición para el control de insectos o una composición fitosanitaria, comprendiendo el método un compuesto de la divulgación, o una combinación de los mismos, en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes o sinergistas. La composición puede ser una composición acuosa. Se explican más detalles a continuación.

[0488] "Agrícola", como se utiliza en el presente documento, significa apto para su uso en la industria agrícola o agroquímica, incluyendo horticultura, floricultura y usos domésticos y de jardinería, pero también productos destinados a usos no relacionados con cultivos, tales como usos de salud pública/control de plagas para controlar insectos y roedores indeseables, usos domésticos, tales como fungicidas e insecticidas domésticos y agentes para proteger plantas o partes de plantas, cultivos, bulbos, tubérculos, frutos (por ejemplo, de organismos nocivos, enfermedades o plagas); para controlar, preferiblemente promover o aumentar, el crecimiento de las plantas; y/o para promover el rendimiento de plantas, cultivos o las partes de plantas que se cosechan (por ejemplo, sus frutos, flores, semillas, etc.). Ejemplos de dichas sustancias resultarán evidentes para el experto en la materia y, preferiblemente en el contexto de la presente divulgación, incluyen compuestos que actúan como insecticidas (por ejemplo, insecticidas de contacto o insecticidas sistémicos, incluidos los insecticidas de uso doméstico). Otros agroquímicos de este tipo pueden ser plaguicidas, reguladores del crecimiento, nutrientes/fertilizantes, repelentes, defoliantes, etc.

[0489] “Uso agrícola”, tal como se utiliza en el presente documento, no solo incluye el uso de los compuestos insecticidas de la divulgación, sus combinaciones o composiciones, y opcionalmente los agroquímicos definidos anteriormente (por ejemplo, plaguicidas, reguladores del crecimiento, nutrientes/fertilizantes, repelentes, defoliantes, etc.), que sean adecuados y/o estén destinados a su uso en cultivos de campo (por ejemplo, agricultura), sino que también incluye el uso de compuestos de la divulgación, sus combinaciones o composiciones y dichos agroquímicos definidos anteriormente, destinados a su uso en cultivos de invernadero (por ejemplo, horticultura/floricultura) o sistemas de cultivo hidropónico, e incluso el uso de compuestos, sus combinaciones o composiciones de la divulgación y agroquímicos definidos anteriormente, que sean adecuados y/o estén destinados a usos no agrícolas, tales como en jardines privados, en el hogar (por ejemplo, herbicidas o insecticidas para uso doméstico) o por parte de operadores de control de plagas (por ejemplo, control de malezas, etc.).

[0490] De forma adecuada una composición para el control de insectos, de acuerdo con la divulgación, es idónea para controlar poblaciones de insectos. Las formulaciones de dichas composiciones para el control de poblaciones de insectos son conocidas por los expertos en la materia e incluyen, entre otras, concentrados emulsionables líquidos, polvos humectables, soluciones, concentrados en suspensión, emulsiones, suspoemulsiones, gránulos y gránulos dispersables en agua (Mulqueen, 2003). Preferiblemente, dichas composiciones para el control de insectos, de acuerdo con la divulgación, comprenden un compuesto insecticida de la divulgación y, opcionalmente, una combinación de otros compuestos insecticidas. De forma adecuada, dicho compuesto insecticida se encuentra presente en un vehículo como se describe a continuación.

[0491] Las composiciones de la divulgación pueden comprender una formulación de plaguicida o una formulación agroquímica. Una "formulación de plaguicida", tal como se utiliza en el presente documento, se refiere a cualquier composición que comprenda un compuesto o una combinación de compuestos destinados a prevenir, destruir, repeler, atraer o mitigar cualquier plaga. Una "formulación agroquímica", según se utiliza en la presente solicitud, es una composición para uso agrícola que comprende un agente biológicamente activo, opcionalmente con uno o más aditivos que favorecen la dispersión, atomización, distribución, retención y/o actividad óptimas de los agroquímicos. A modo de ejemplo no limitante, dichos aditivos incluyen diluyentes, solventes, adyuvantes, surfactantes, agentes humectantes, dispersantes, aceites, adherentes, penetrantes, agentes tamponantes, acidificantes, antiespumantes o agentes de control de deriva.

[0492] Una composición, según se utiliza en la presente solicitud, es una composición que comprende al menos una sustancia activa, de forma adecuada un compuesto insecticida de la divulgación, opcionalmente con uno o más aditivos que favorecen la dispersión, atomización, deposición, humectación foliar, distribución, retención y/o absorción óptimas de dicha sustancia activa. Como será más claro a partir de la descripción en el presente documento, una composición, según se utiliza en la presente solicitud, incluye agentes de control biológico de insectos o insecticidas biológicos, y estos términos se utilizarán indistintamente en la presente solicitud. Por consiguiente, una composición, tal como se utiliza en el presente documento, incluye composiciones que comprenden al menos una molécula biológica como ingrediente, sustancia o principio activo para el control de plagas en plantas u otros entornos agropecuarios (como, por ejemplo, en el suelo). De forma adecuada, donde al menos una molécula biológica comprende un compuesto insecticida de la divulgación o una combinación de los mismos. De forma adecuada donde la plaga es un insecto. A modo de ejemplo no limitativo, los aditivos en las composiciones divulgadas en este documento pueden incluir, entre otros, diluyentes, disolventes, adyuvantes, tensioactivos, agentes humectantes, dispersantes, aceites, adherentes, espesantes, penetrantes, agentes tamponantes, acidificantes, agentes antisedimentadores, anticongelantes, fotoprotectores, antiespumantes, biocidas y/o agentes de control de deriva.

[0493] De forma adecuada, las composiciones de la divulgación son composiciones acuosas.

[0494] El contenido del compuesto en la composición puede variar ampliamente. La concentración del compuesto en la composición es, de forma adecuada, una cantidad efectiva, y puede oscilar entre el 0.0000001 % y el 95 % en peso del compuesto, preferiblemente entre el 0.0001 % y el 1 % en peso. Los términos “cantidad efectiva” y “dosis efectiva”, tal como se utilizan en el presente documento, se refieren a la cantidad necesaria para lograr el resultado o los resultados deseados.

[0495] En un ejemplo específico, la concentración del compuesto de la divulgación en la composición puede ser de al menos el 0.0001 % en peso. En un ejemplo específico, la concentración del compuesto de la divulgación en la composición puede ser de hasta el 50 % en peso. En un ejemplo específico, la concentración del compuesto de la divulgación en la composición puede oscilar entre el 0.0001 % y el 50 % en peso. En ejemplos particulares, la presente divulgación proporciona composiciones que comprenden al menos un compuesto insecticida de la divulgación, cuya concentración en la composición oscila entre el 0.001 % y el 50 % en peso. En otro ejemplo específico, la concentración de al menos un compuesto de la divulgación contenido en la composición puede oscilar entre el 0.001 % y el 50 % en peso. En otro ejemplo específico, la concentración de al menos un compuesto de la divulgación contenido en la composición puede oscilar entre el 0.01 % y el 50 % en peso. En otro ejemplo específico, la concentración de al menos un compuesto de la divulgación contenido en la composición puede oscilar entre el 0.1 % y el 50 % en peso.

[0496] Las composiciones de la divulgación, o para su uso de acuerdo con la divulgación, pueden comprender más de un compuesto de la divulgación en combinación, y/o con otros compuestos insecticidas descritos en la presente documentación en combinación. Por lo tanto, las composiciones de la divulgación pueden comprender un primer compuesto de la divulgación y un segundo compuesto de la divulgación, o un primer compuesto de la divulgación y un segundo compuesto insecticida, por ejemplo. De forma adecuada, el primer y el segundo compuesto pueden ser cualquiera de los descritos en el presente documento y pueden estar presentes en la composición en cualquier proporción relativa.

[0497] La composición puede ser una composición acuosa, por ejemplo, una composición salina. La composición acuosa puede contener uno o más tampones, tal como un tampón fosfato (por ejemplo, solución salina tamponada con fosfato) o un tampón Tris. Alternativamente, la composición puede ser una dispersión oleosa o una emulsión, por ejemplo, una emulsión de aceite en agua. Alternativamente la composición puede ser una suspensión, polvo, espuma, pasta, gránulo, aerosol, sustancia natural o sintética impregnada, o encapsulada en una sustancia polimérica, por ejemplo. Se puede elegir una forma adecuada de la composición para el uso previsto, teniendo en cuenta el insecto objetivo y su hábitat.

[0498] Los adyuvantes pueden mejorar el rendimiento del producto, por ejemplo, aumentando la eficacia de la liberación de los principios activos, reduciendo la cantidad necesaria de principio activo o ampliando el espectro de eficacia.

[0499] Los distintos tipos de adyuvantes ofrecen diversos beneficios y ventajas, que se consiguen modulando propiedades como la formación y retención del aerosol, la humectación, la formación de depósitos o la absorción.

[0500] Los adyuvantes que modulan la formación del aerosol pueden influir en su calidad al reducir la deriva y el desperdicio, permitiendo que una mayor cantidad de producto llegue al objetivo. Esto puede reducir las tasas de uso, lo que conlleva un mejor perfil ambiental y una solución potencialmente más rentable. Entre estos adyuvantes se incluyen los tensioactivos no iónicos y las mezclas de emulsionantes.

[0501] Los adyuvantes que modulan la retención del aerosol pueden disipar la energía cinética de la gota durante el impacto, lo que reduce la probabilidad de rebote o escurrimiento. Entre estos adyuvantes se incluyen los alquilpoliglucósidos, los alcoholes alcoxilados y los alcoholes monoramificados polioxietilenados (por ejemplo, el alcohol monoramificado polioxietilenado (8)).

[0502] Los adyuvantes que modulan las propiedades humectantes (es decir, los agentes humectantes) pueden reducir la tensión superficial y el ángulo de contacto, lo que mejora la cobertura. Entre estos adyuvantes se incluyen el monolaurato de sorbitán polioxietilenado (por ejemplo, el monolaurato de sorbitán polioxietilenado (8)), las mezclas de tensioactivos y los alquilpoliglucósidos.

[0503] Los adyuvantes que modulan la formación de depósitos pueden influir en la evaporación del agua de la gota y, por lo tanto, proporcionar una distribución más homogénea. Entre estos adyuvantes se incluyen los ésteres de poliol alcoxilados, el monolaurato de sorbitán polioxietilenado (por ejemplo, el monolaurato de sorbitán polioxietilenado (12)) y los alquilpoliglucósidos.

[0504] Los adyuvantes que modulan la absorción pueden mejorar la penetración y la absorción de los principios activos, por ejemplo, a través de la cutícula del insecto, lo que resulta en una mayor biodisponibilidad. Dichos adyuvantes incluyen ésteres de poliol alcoxilados y monolaurato de sorbitán polioxietilenado (por ejemplo, monolaurato de sorbitán polioxietilenado (12) y monolaurato de sorbitán polioxietilenado (16)).

[0505] Los dispersantes pueden ser acuosos o no acuosos. Una formulación de dispersión oleosa (OD) típicamente comprende un ingrediente activo sólido disperso en aceite. El aceite puede variar desde parafínicos hasta tipos de disolventes aromáticos y aceite vegetal o aceites de semillas metilados. Típicamente el ingrediente activo se suspende uniformemente en la fase oleosa. Aunque principalmente se usa para ingredientes activos sensibles al agua, las formulaciones OD se han extendido a otros ingredientes activos debido a su mejor retención del aerosol, extensión, absorción foliar y mejora de la penetración (por ejemplo, a través de la cutícula del insecto) ya que el vehículo oleoso actúa a menudo como adyuvante.

[0506] Los aceites adecuados para uso en dispersiones OD incluyen aceites de linaza, de colza y de soja.

[0507] Los dispersantes acuosos pueden usarse, por ejemplo, para mejorar la estabilidad en el tanque de atomización tras la dilución en agua, e incluyen polímeros acrílicos de estireno modificados y dispersantes anfóteros poliméricos y adyuvantes.

[0508] Se puede emplear un emulsionante para emulsionar una fase oleosa continua en agua cuando una formulación OD se diluye antes de su atomización. El emulsionante se selecciona en función de su capacidad para formar la emulsión espontáneamente. Su rendimiento depende principalmente de la naturaleza del tensioactivo y de su efecto colectivo sobre cómo se organizan en la interfase aceite/agua. Algunos ejemplos son el hexaoleato de sorbitol polioxietilenado (por ejemplo, hexaoleato de sorbitol polioxietilenado (40)), mezclas de emulsionantes y sulfonato de alquilarilo cálcico.

[0509] La composición también puede incluir un adhesivo o un colorante.

[0510] El compuesto puede suministrarse en forma de concentrado para su dilución previa a la aplicación. Alternativamente, el compuesto puede suministrarse en forma sólida para su suspensión o disolución antes de la formulación.

[0511] Las composiciones divulgadas en este documento se presentan en diversas formas, sólidas o líquidas. Entre las composiciones sólidas, cabe mencionar polvos pulverizables (con un contenido de sustancia activa de hasta el 100 %) y gránulos, en particular los obtenidos por extrusión, compactación, impregnación de un soporte granulado o granulación a partir de un polvo (con un contenido de sustancia activa entre el 0.5 % y el 80 % en estos últimos casos). Dichas composiciones sólidas pueden utilizarse opcionalmente en forma líquida, con mayor o menor viscosidad de acuerdo con el tipo de aplicación deseado, por ejemplo, mediante dilución en agua. Entre las composiciones líquidas, o aquellas destinadas a constituir composiciones líquidas durante su aplicación, se incluyen soluciones, en particular concentrados solubles en agua, emulsiones, concentrados en suspensión, polvos humectables (o polvos para atomización), aceites y ceras. Los concentrados en suspensión, que se pueden aplicar mediante atomización, se preparan para obtener un producto fluido estable que no forme depósitos y suelen contener entre un 10 y un 75 % de sustancia activa, entre un 0.5 y un 15 % de tensioactivos, entre un 0.1 y un 10 % de agentes tixotrópicos, entre un 0 y un 10 % de aditivos adecuados, como antiespumantes, inhibidores de corrosión, estabilizadores, agentes penetrantes y adhesivos, y como vehículo, agua o un líquido orgánico en el que la sustancia activa no sea soluble o sea poco soluble: algunos sólidos orgánicos o sales inorgánicas pueden disolverse en el vehículo para ayudar a prevenir la sedimentación o como antigeles para el agua.

[0512] Un "portador", tal como se utiliza en el presente documento, significa cualquier portador sólido, semisólido o líquido en o sobre el cual una sustancia activa, como los compuestos insecticidas o combinaciones de la divulgación, puede ser incorporada, incluida, inmovilizada, adsorbida, absorbida, unida, encapsulada, incrustada, unida o comprendida de forma adecuada. Entre los ejemplos no limitativos de dichos portadores se incluyen nanocápsulas, microcápsulas, nanoesferas, microesferas, nanopartículas, micropartículas, liposomas, vesículas, perlas, un gel, partículas de resina iónica débil, liposomas, vehículos de administración cocleados, gránulos pequeños, granulados, nanotubos, bucky-balls, gotas de agua que forman parte de una emulsión de agua en aceite, gotas de aceite que forman parte de una emulsión de aceite en agua, materiales orgánicos como corcho, madera u otros materiales derivados de plantas (por ejemplo, en forma de cáscaras de semillas, astillas de madera, pulpa, esferas, perlas, láminas o cualquier otra forma adecuada), papel o cartón, materiales inorgánicos como talco, arcilla, celulosa microcristalina, sílice, alúmina, silicatos y zeolitas, o incluso células microbianas (tales como células de levadura) o fracciones o fragmentos adecuados de las mismas.

[0513] En un ejemplo, el portador es un liposoma. En un ejemplo, la composición de la divulgación comprende uno o más liposomas, de forma adecuada donde cada liposoma comprende un compuesto de la divulgación o una combinación de estos. De forma adecuada por lo tanto, la divulgación proporciona una composición o formulación que comprende varios liposomas, los cuales contienen un compuesto de la divulgación o una combinación de estos. De forma adecuada los liposomas contienen un componente lipídico, de forma adecuada que puede ser lecitina de soja y glicerol. De forma adecuada los liposomas están formados por lecitina de soja y glicerol. De forma adecuada los liposomas contienen 25 mg/ml de glicerol y un 3 % de glicerol. De forma adecuada los liposomas contienen una concentración efectiva del compuesto de la divulgación. De forma adecuada los liposomas contienen alrededor de 10<-4>M de un compuesto de la divulgación o una combinación de estos. De forma adecuada por lo tanto, la invención proporciona una composición o formulación que comprende una pluralidad de liposomas, dichos liposomas comprenden un compuesto de la divulgación, o una combinación del mismo, lecitina de soja (preferiblemente 25 mg/ml) y glicerol (preferiblemente 3 %).

[0514] De forma adecuada, los liposomas pueden fabricarse mediante el método de calentamiento de Mozafari (Mozafari, M. R. "Nanoliposomes: Preparation and Analysis". Liposomes: Methods and Protocols, Volumen 1: Pharmaceutical Nanocarriers (2010): 29-50. De forma adecuada, dicho método comprende (a) mezclar el compuesto de la divulgación con glicerol, de forma adecuada con una solución de glicerol al 50%; (b) mezclar la mezcla de la etapa (a) con lecitina de soja, de forma adecuada con 350 mg de lecitina de soja en una solución acuosa; (c) calentar la mezcla de la etapa (b) con agitación para formar liposomas, de forma adecuada a unos 60 °C y alrededor de 800 rpm durante de alrededor de 40 minutos; (d) hibridar los liposomas, de forma adecuada colocandolos en agua a 40 °C durante alrededor de 1-2 horas; y (e) sonicación de los liposomas, de forma adecuada durante alrededor de 30 minutos en un baño de ultrasonido.

[0515] De forma adecuada, los liposomas tienen un diámetro promedio de alrededor de 150 a 250 nm, de forma adecuada alrededor de 175 a 225 nm, de forma adecuada alrededor de 190 a 210 nm de forma adecuada alrededor de 200 nm. De forma adecuada el tamaño de los liposomas se determina mediante dispersión dinámica de luz (DLS), por ejemplo, con un Malvern Zetasizer Nano. De forma adecuada, los liposomas tienen un índice de polidispersidad de entre 0.25 y 0.35, de forma adecuada 0.26 y 0.33, de forma adecuada 0.26 y 0.31, de forma adecuada 0.26 y 0.30, de forma adecuada 0.26 y 0.29, de forma adecuada 0.26 y 0.28 o de forma adecuada alrededor de 0.26.

[0516] En las composiciones de la divulgación, el portador con uno o más compuestos insecticidas puede, por ejemplo, mantenerse como polvo humectable, gránulo humectable, concentrado emulsionable, concentrado en suspensión, microemulsión, suspensión de cápsulas, microcápsula seca, tableta o gel, o bien suspenderse, dispersarse, emulsionarse o introducirse de otro modo en un medio líquido adecuado (como agua u otro medio acuoso, orgánico u oleoso adecuado) para obtener una composición líquida (concentrada) de la divulgación con una estabilidad que permita su almacenamiento adecuado o (cuando sea necesario, tras una mayor dilución) aplicada en el lugar de acción previsto. De forma adecuada la composición de la divulgación puede transportarse y/o almacenarse antes de su uso final, opcionalmente (y generalmente de forma preferible) como un concentrado líquido adecuado, polvo seco, tableta, suspensión de cápsulas, pasta o “torta húmeda”, que el usuario final puede diluir, dispersar, suspender, emulsionar o reconstituir de forma adecuada antes de su uso final. La composición de la divulgación permite su aplicación en el lugar de acción previsto mediante cualquier técnica manual o mecánica adecuada o deseada, como la atomización, vertido, goteo, brocha, recubrimiento, recubrimiento por goteo, aplicación en forma de pequeñas gotas, niebla o aerosol, o cualquier otra técnica adecuada. En un ejemplo, el lugar de acción previsto es un insecto vivo intacto, o más preferiblemente, la superficie del insecto.

[0517] La composición puede ser un cebo para la ingestión por parte del insecto objetivo. Un cebo puede comprender uno o más estimulantes de fagos, es decir, una sustancia que incite al insecto a ingerir el compuesto. Los estimulantes de fagos pueden incluir edulcorantes artificiales, aminoácidos, otros péptidos o proteínas y carbohidratos (por ejemplo, glucosa, fructosa, sacarosa, maltosa), etc. Algunos ejemplos son la miel, los jarabes y las soluciones acuosas de sacarosa.

[0518] Las formulaciones base comercialmente disponibles, también pueden ser adecuadas para uso en la formulación de los compuestos descritos en esta memoria descriptiva, tales como Armid® FMPC (Akzo Nobel). La composición puede incluir uno o más sinergistas, es decir, compuestos que aumentan la eficacia de los insecticidas contra sus objetivos, a menudo inhibiendo la capacidad del insecto para metabolizar el agente activo. Entre los sinergistas comunes se incluyen el butóxido de piperonilo y el MGK-264 (noctilbicicloheptanodicarboximida), o inhibidores de peptidasas.

[0519] La composición puede incluir uno o más agentes que promueven la estabilidad de los compuestos insecticidas de la divulgación. De forma adecuada, uno o más agentes que promueven la estabilidad pueden prevenir la degradación de los compuestos insecticidas de la divulgación. Los agentes adecuados para prevenir la degradación de los compuestos insecticidas de la divulgación pueden inhibir o reducir la actividad de las enzimas, de forma adecuada, de las enzimas que actúan para degradar proteínas, de forma adecuada proteasas, por ejemplo. De forma adecuada por lo tanto, la composición puede incluir uno o más inhibidores de proteasa, de forma adecuada que pueden seleccionarse entre: inhibidores de Bowman-Birk, inhibidores de Kunitz, cistatina, inhibidores de tripsina, serpinas, taninos, inhibidor de proteinasa II (PI-II) y alfa-Al1.

[0520] La composición también puede incluir uno o más agentes adicionales, atrayentes, esterilizantes, acaricidas, nematicidas, fungicidas, sustancias reguladores del crecimiento o herbicidas.

[0521] En algunos ejemplos, las composiciones pueden comprender uno o más productos químicos agrícolas o agroquímicos adicionales, tales como herbicidas (por ejemplo, herbicidas de contacto o sistémicos, incluidos los herbicidas para uso doméstico), fungicidas (por ejemplo, fungicidas de contacto o sistémicos, incluidos los fungicidas para uso doméstico), nematicidas (por ejemplo, nematicidas de contacto o sistémicos, incluidos los nematicidas para uso doméstico) y otros plaguicidas o biocidas (por ejemplo, agentes para matar insectos o caracoles); así como fertilizantes; reguladores del crecimiento, tales como hormonas vegetales; micronutrientes, protectores, feromonas; repelentes; cebos para insectos; y/o principios activos que se utilizan para modular (es decir, aumentar, disminuir, inhibir, potenciar y/o activar) la expresión génica (y/u otros procesos biológicos o bioquímicos) en la planta objetivo (por ejemplo, la planta que se desea proteger o controlar), tal como ácidos nucleicos (por ejemplo, ARN monocatenario o bicatenario, como por ejemplo utilizados en el contexto de la tecnología de ARNi) y otros factores, proteínas, sustancias químicas, etc., conocidos para este fin.

[0522] Ejemplos de estos agroquímicos resultarán evidentes para el experto en la materia; y por ejemplo, incluyen sin limitación: glifosato, paraquat, metolacloro, acetoclor, mesotriona, 2,4-D, atrazina, glufosinato, sulfosato, fenoxaprop, pendimetalina, picloram, trifluralina, bromoxinil, clodinafop, fluroxipir, nicosulfurona, bensulfurona, imazetapir, dicamba, imidacloprida, tiametoxam, fipronil, clorpirifos, deltametrina, lambda-cihalotrina, endosulfano, metamidofos, carbofurano, clotianidina, cipermetrina, abamectina, diflufenicano, espinosad, indoxacarb, bifentrina, teflutrina, azoxistrobina, tiametoxam, tebuconazol, mancozeb, ciazofamida, fluazinam, piraclostrobina, epoxiconazol, clorotalonil, fungicidas cúpricos, trifloxistrobina, protioconazol, difenoconazol, carbendazim, propiconazol, tiofanato, azufre, boscalid, clorantraniliprol y otros agroquímicos conocidos, o cualquier combinación adecuada de los mismos.

[0523] Métodos de producción de los compuestos insecticidas

[0524] Los compuestos insecticidas descritos en este documento se pueden producir mediante cualquier método conocido en la técnica para la producción de péptidos. En un ejemplo, los compuestos insecticidas se pueden producir mediante un método químico, preferiblemente un método de síntesis química.

[0525] Se puede utilizar cualquier método químico adecuado para sintetizar los compuestos insecticidas de la divulgación.

[0526] De forma adecuada los compuestos insecticidas son péptidos. De forma adecuada por lo tanto, se sintetizan mediante síntesis de péptidos en estado sólido. De forma adecuada dicha síntesis puede llevarse a cabo utilizando equipos disponibles comercialmente, como el sintetizador de péptidos asistido por microondas Biotage Initiator+ Alstra o el sintetizador de péptidos asistido por microondas CEM Liberty Prime.

[0527] En un ejemplo de la presente divulgación, el compuesto insecticida es un péptido de fórmula: [Pyr]-LTFTSSWGG-[NH<2>] (SEQ ID NO: 2). De forma adecuada este péptido puede sintetizarse mediante el método definido en los ejemplos. De forma adecuada por el método definido en la figura 2.

[0528] Se describe además en este documento un compuesto insecticida aislado, producido mediante un proceso de la divulgación. De forma adecuada, un compuesto insecticida aislado de fórmula (I), producido mediante un proceso de la divulgación.

[0529] Se describe además en este documento un método para producir una composición como la divulgada en este documento, comprendiendo el método al menos las etapas de: (a) obtener al menos un compuesto insecticida de fórmula (I), y (b) formular el compuesto insecticida en una composición.

[0530] Se describe además, pero no está cubierto por la redacción de las reivindicaciones, en este documento un método para producir y/o fabricar una variante del compuesto insecticida de fórmula (I). Dicho método puede comprender las etapas de: (i) modificar el péptido Z de fórmula (I) mediante la adición, sustitución o eliminación de al menos un aminoácido; (ii) evaluar la actividad insecticida de la variante así creada y - opcionalmente - al menos una propiedad seleccionada del grupo que consiste en bioestabilidad, estabilidad química, biodisponibilidad, solubilidad (incluida la capacidad de formar formulaciones estables), producibilidad y costes de producción. Cuando la actividad insecticida se reduce en comparación con el péptido Z no modificado, se repiten las etapas (i) y (ii) del proceso hasta obtener una variante con actividad insecticida mejorada. Si la actividad insecticida mejora en comparación con el péptido Z no modificado, el método puede incluir etapas adicionales de fabricación, aislamiento y purificación de la variante. La evaluación de la actividad insecticida y las demás propiedades descritas anteriormente puede realizarse como se describe a continuación o como es generalmente conocido por los expertos en la materia.

[0531] En un ejemplo, se proporciona un método para fabricar una variante del compuesto insecticida de la divulgación, comprendiendo el método las etapas de:

[0532] a) modificar el péptido Z mediante la adición, sustitución o eliminación de al menos un aminoácido;

[0533] b) evaluar la capacidad de la variante para su actividad insecticida y - opcionalmente - al menos una propiedad seleccionada del grupo que consiste en bioestabilidad, estabilidad química, biodisponibilidad, solubilidad (incluida la capacidad de formar formulaciones estables), producibilidad y costes de producción;

[0534] c) cuando la actividad insecticida se reduce en comparación con el compuesto insecticida que contiene el péptido Z sin modificar, se repiten las etapas (a) y (b) del proceso hasta obtener una variante con actividad insecticida mejorada.

[0535] d) Cuando la actividad insecticida mejora en comparación con el compuesto insecticida que contiene el péptido Z sin modificar, se procede a la fabricación, aislamiento y purificación de la variante.

[0536] De forma adecuada, la etapa para obtener al menos un compuesto insecticida comprende, (a) la síntesis química del compuesto insecticida.

[0537] De forma adecuada, las composiciones se describieron anteriormente. De forma adecuada, se conocen en la técnica métodos de fabricación para formular la composición, pero sin limitarse a ellos, la mezcla con alta o baja cizalladura, la molienda húmeda o seca, el moldeo por goteo, la encapsulación, la emulsificación, el recubrimiento, la incrustación, la formación de bolitas, la granulación por extrusión, la granulación en lecho fluido, la coextrusión, el secado por aspersión, el enfriamiento por aspersión, la atomización, la polimerización por adición o condensación, la polimerización interfacial, la polimerizaciónin situ, la coacervación, la encapsulación por aspersión, el enfriamiento de dispersiones fundidas, la evaporación del disolvente, la separación de fases, la extracción con disolvente, la polimerización sol-gel, el recubrimiento en lecho fluido, el recubrimiento en bombo, la fusión, la absorción o adsorción pasiva o activa.

[0538] Las características divulgadas en la descripción anterior, o en los dibujos acompañantes, expresadas en sus formas específicas o en términos de un medio para realizar la función divulgada, o un método o proceso para obtener los resultados divulgados, según corresponda, pueden utilizarse, por separado o en cualquier combinación, para materializar la invención en diversas formas.

[0539] Para evitar cualquier duda, las explicaciones teóricas que se proporcionan en este documento tienen como finalidad facilitar la comprensión del lector. Los inventores no desean quedar vinculados por ninguna de estas explicaciones teóricas.

[0540] Los títulos de las secciones que se utilizan en este documento tienen únicamente fines organizativos y no deben interpretarse como una limitación del tema tratado.

[0541] Breve descripción de las figuras

[0542] A continuación se discutirá la presente divulgación con referencia a las figuras acompañantes, en las que: La figura 1 muestra la estructura química de SB-P-86;

[0543] La figura 2 muestra la ruta de síntesis química para la obtención de SB-P-86;

[0544] La figura 3 muestra el montaje experimental del ensayo de dieta artificial para lepidópteros;

[0545] La figura 4 muestra los datos de actividad de SB-P-86 sin formular frente aSpodoptera frugiperdatras 168 horas. Se analizó una larva por celda (n = 10);

[0546] La figura 5 muestra los datos de actividad de SB-P-86 sin formular frente aPlutella xylostellaa las 120 horas mediante el ensayo de inmersión de hojas realizado por FERA.

[0547] Ejemplos

[0548] A continuación se ilustra y describe la invención mediante los siguientes ejemplos no limitativos.

[0549] Procedimientos generales

[0550] Todos los aminoácidos son de configuración L, salvo que se indique lo contrario. Los aminoácidos estándar protegidos con Fmoc se adquirieron de CEM Corporation o Pepceuticals. Los proveedores de aminoácidos especializados se indican cuando corresponde, al igual que el proveedor de la resina de síntesis de péptidos. El DMF de grado para péptidos se adquirió de Rathburn.

[0551] Los péptidos se sintetizaron en un sintetizador de péptidos asistido por microondas Biotage Initiator+ Alstra o en un sintetizador de péptidos asistido por microondas CEM Liberty Prime, según se especifica.

[0552] La espectrometría de masas de alta resolución (HRMS) se realizó en un Bruker microTOF-Q II (ESI+).

[0553] Los péptidos se purificaron mediante HPLC de fase reversa Dionex, equipado con bombas Dionex P680 y un detector UV-Vis Dionex UVD170U (con detección a 214 nm y 280 nm), utilizando una columna Phenomenex Gemini C18 de 5 µm, 250 × 21.2 mm. Los gradientes se realizaron con disolventes compuestos por A (H<2>O TFA al 0.1 %) y B (MeCN TFA al 0.1 %), y las fracciones se liofilizaron en un liofilizador Christ Alpha 2-4 LO plus.

[0554] Los péptidos puros se analizaron en un sistema de HPLC de fase reversa (RP-HPLC) Shimadzu equipado con bombas Shimadzu LC-20AT, un automuestreador SIL-20A y un detector UV-vis SPD-20A (con detección a 214 nm y 280 nm) utilizando una columna Phenomenex, Aeris, 5 µm, péptido XB-C18, 150 x 4.6 mm a un caudal de 1 mL/min. Los gradientes de RP-HPLC se realizaron utilizando un sistema de solventes que comprende la solución A (100 % de H<2>O TFA al 0.1 %) y la solución B (100 % de MeCN TFA al 0.1 %). Normalmente, se utilizaron dos gradientes para caracterizar cada péptido; se aplicó un gradiente de 5 % a 95 % de solución B durante 20 min (incluyendo una retención de 2 min al 5 % de solución B y un lavado de 5 min al 95 % de solución B al inicio y al final del gradiente, respectivamente) y un gradiente de 5 - 95 % de solución B durante 50 min (incluyendo una retención de 5 min al 5 % de solución B y un lavado de 5 min al 95 % de solución B al inicio y al final del gradiente, respectivamente). En algunos casos, se utilizaron gradientes especializados, lo cual se indica cuando corresponde. Los datos analíticos de RP-HPLC se presentan como tiempo de retención en columna (tR) en minutos (min). Las columnas analíticas se mantuvieron a temperatura ambiente.

[0555] El análisis por LC-MS se realizó en un espectrómetro de masas de cuadrupolo Thermo Scientific LCQ Fleet con un intervalo m/z de 50-2000 Da, equipado con una fuente ESI y acoplado a un LC Dionex Ultimate 3000. Los análisis se llevaron a cabo en una columna ReprosilGold 120 C18 de 3 µm 150 × 4 mm utilizando un gradiente lineal de tampón A (H<2>O/MeCN 95/5 con TFA al 0.1 % v/v) hasta tampón B (MeCN/H<2>O 95/5 con TFA al 0.1 % v/v) durante 20 min (incluyendo una retención de 2 min al 0 % de solución B y un lavado de 5 min al 100 % de solución B al inicio y al final del gradiente, respectivamente). En los casos en que se utilizó un gradiente de RP-HPLC analítico especializado para caracterizar un compuesto, se empleó un gradiente de LC-MS análogo. Las muestras analíticas para RP-HPLC y LC-MS se inyectaron a razón de 25 µL de una solución madre con una concentración de 1 mg/mL en H<2>O/MeCN con TFA al 0.1 % v/v. La temperatura del horno de la columna de LC-MS se mantuvo a 30 °C.

[0556] Se realizó espectrometría de masas de alta resolución (HRMS) de péptidos puros en un espectrómetro Bruker microTOF-Q II (ESI+).

[0557] Los espectros de resonancia magnética nuclear de protón (RMN de ¹H) para el cálculo del contenido peptídico se registraron en un espectrómetro Bruker AVANCE III 400 (400 MHz). Los desplazamientos químicos de protón se expresan en partes por millón (ppm, escala δ) y se referencian al protio residual en el disolvente de RMN (CDCl<3>, δ 7.26; CD<3>OD, δ 3.31 y D<2>O, δ 4.79). Se utilizaron las siguientes abreviaturas para describir los patrones de picos cuando fue pertinente: br = ancho, s = singlete, d = doblete, t = triplete, q = cuadruplete, m = multiplete. Las constantes de acoplamiento, J, se expresan en la unidad hercios (Hz).

[0558] Procedimiento general para la síntesis automatizada de péptidos

[0559] Iniciador Biotage Sintetizador Alstra:

[0560] Los aminoácidos protegidos con Fmoc se prepararon como soluciones de 0.2 M (síntesis de 0.1 mmol), 0.5 M (síntesis de 0.2 mmol) o 0.7 M (síntesis de 0.5 mmol) en DMF. Se utilizaron 5 equivalentes de aminoácido (con respecto a la carga de la resina) durante los ciclos de acoplamiento. Se prepararon soluciones de Oxyma y diisopropilcarbodiimida (DIC) a concentraciones de 0.2 M (síntesis de 0.1 mmol), 0.5 M (síntesis de 0.2 mmol) o 0.7 M (síntesis de 0.5 mmol) en DMF. Se utilizaron 5 equivalentes de Oxyma y 5 equivalentes de DIC (con respecto a la carga de resina) durante los ciclos de acoplamiento. Para la desprotección de Fmoc, se empleó una solución de morfolina al 20 % (con ácido fórmico al 5 %) en DMF. Las reacciones de acoplamiento se llevaron a cabo mediante calentamiento por microondas a 90 °C durante 2 min, con la excepción de Fmoc-Cys(Trt)-OH, Fmoc-His(Trt)-OH y Fmoc-Arg(PBf)-OH. El acoplamiento de Fmoc-Cys(Trt) y Fmoc-His(Trt)-OH se realizó durante 10 min a 50 °C. El acoplamiento de Fmoc-Arg(Pbf)-OH se realizó en dos ciclos sucesivos (doble acoplamiento) durante 2 min a 90 °C. Las desprotecciones de Fmoc asistidas por microondas se llevaron a cabo a 90 °C durante 1 min.

[0561] Sintetizador CEM Liberty Blue

[0562] Los aminoácidos protegidos con Fmoc se prepararon como una solución 0.2 M en NBP (Tamisolve). Se utilizaron 5 equivalentes de aminoácido (con respecto a la carga de la resina) durante los ciclos de acoplamiento. Oxyma se preparó como una solución 0.5 M en NBP. DIC se preparó como una solución 5 M en NBP. Se utilizaron 5 equivalentes de Oxyma y 5 equivalentes de DIC (con respecto a la carga de la resina) durante los ciclos de acoplamiento. Para las desprotecciones de Fmoc, se utilizó una solución de pirrolidina al 20 %. Las reacciones de acoplamiento y las desprotecciones de Fmoc se llevaron a cabo mediante calentamiento por microondas a 90 °C durante 2 min y 1 min, respectivamente, con la excepción de Fmoc-Cys(Trt)-OH, Fmoc-His(Trt)-OH y Fmoc-Arg(Pbf)-OH. El acoplamiento de Fmoc-Cys(Trt) y Fmoc-His(Trt)-OH se realizó durante 5 min a 50 °C. El acoplamiento de Fmoc-Arg(Pbf)-OH se realizó durante dos ciclos sucesivos de 5 min a 75 °C.

[0563] Procedimiento general para la escisión de péptidos con TFA

[0564] Normalmente, las pruebas de escisión de péptidos se realizaban tomando ~ 3 mg de perlas de resina secas y tratándolas con TFA/TIS/agua (95:2.5:2.5) durante 3 h. El filtrado se drenó, se concentró y se trituró en éter dietílico frío (Et<2>O). El triturado se disolvió en acetonitrilo/agua y se analizó mediante RP-HPLC/LC-MS. Los péptidos se escindieron de la resina en masa mediante agitación suave a temperatura ambiente en una mezcla de escisión de TFA/TIS/H<2>O (95:2.5:2.5) durante 3 h antes de drenar y eliminar el TFA con una corriente constante de gas N<2>. Los péptidos que contenían residuos de cisteína o triptófano se separaron de la resina mediante una mezcla de escisión de TFA/TIS/H₂O/DODT (94:2.5:1:2.5) durante 3 h. En todos los casos, el péptido crudo se trituró con Et<2>O frío. El Et<2>O se eliminó del precipitado de péptido crudo resultante bajo una corriente constante de nitrógeno. A continuación, el péptido crudo se redisolvió en H<2>O/MeCN y se purificó mediante RP-HPLC.

[0565] En la Figura 2 se muestra una ruta de síntesis específica para SB-P-86.

[0566] Salvo que se indique lo contrario, los péptidos se sintetizaron siguiendo los procedimientos generales descritos anteriormente, de acuerdo con los procedimientos ejemplares que se muestran a continuación, o se encargaron directamente. La síntesis del péptido SB-P-86 se subcontrató y se encargó directamente a un proveedor comercial.

[0567] Métodos de evaluación de mortalidad

[0568] Ensayo de dieta artificial para lepidópteros

[0569] La dieta artificial para lepidópteros de Frontier se preparó en agar al 1% y se mezcló con el polvo de la dieta artificial. Se dividió la solución de péptido en 10 celdas y se vertió la dieta directamente sobre ella. La concentración final del péptido fue de 1×10<-4>M, y cada péptido se dividió en 10 celdas. Una vez que la dieta se solidificó y enfrió, se infestó cada celda con una larva L1 deSpodoptera frugiperda. Las bandejas se sellaron térmicamente y se permitió que las larvas se desarrollaran durante 168 horas. Finalmente, se registraron la pupación y la mortalidad. El montaje del ensayo de dieta artificial para lepidópteros se muestra en la Figura 3. Los ensayos de dieta artificial para lepidópteros se realizaron con SB-P-86 y se compararon con un vehículo de control negativo y el insecticida diclorodifeniltricloroetano (DDT). La actividad de SB-P-86 se muestra en la Figura 4; SB-P-86 presenta una actividad mucho mayor, además de ser ecológico y estar dirigido a plagas específicas, a diferencia de insecticidas químicos de amplio espectro como el DDT.

[0570] Ensayo de inmersión foliar

[0571] Se evaluó la actividad de los péptidos mediante un bioensayo de inmersión foliar utilizando col china, de acuerdo con el método IRAC 018, contraPlutella xylostella. La concentración del péptido fue de 2 × 10<-4>M en una solución acuosa de DMSO al 0.5 %, ACN al 8 %, Tween-80 al 0.1 %. Se evaluó el acetamiprid (plaguicida) al 0.005 %. El control consistió en una solución acuosa de DMSO al 0.5 %, ACN al 8 %, Tween-80 al 0.1 %. El péptido SB-P-86 fue evaluado por la organización de investigación por contrato FERA Science Ltd. La actividad de SB-P-86 se muestra en la Figura 5; SB-P-86 presenta una buena actividad, es ecológico y está dirigido a plagas específicas, a diferencia de insecticidas químicos de amplio espectro como el acetamiprid.

[0572] Referencias

[0573] Se citan diversas publicaciones para describir y divulgar con mayor detalle la invención y el estado de la técnica al que pertenece. Las citas completas de estas referencias se proporcionan a continuación.

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[0582] ∘ Terhzaz S, Teets NM, Cabrero P, Henderson L, Ritchie MG, Nachman RJ, Dow JAT, Denlinger DL and Davies SA, Insect capa neuropeptides impact desiccation and cold tolerance. Proc Natl Acad Sci 201501518 (2015). ∘ Terhzaz S, Alford L, Yeoh JGC, Marley R, Dornan AT, Dow JAT and Davies SA, Renal neuroendocrine control of desiccation and cold tolerance by Drosophila suzukii. Pest Manag Sci 74: 800-810 (2017).

[0583] ∘ Predel R, Wegener C, Biology of the CAPA peptides in insects. Cell Mol Life Sci 63: 2477-2490 (2006). ∘ Lamango NS, Nachman RJ, Hayes TK, Strey A and Isaac RE, Hydrolysis of insect neuropeptides by an angiotensin converting enzyme from the housefly, M. domestica. Peptides 18: 47-52 (1997).

[0584] ∘ Terhzaz S, Cabrero P, Robben JH, Radford JC, Hudson BD, Milligan G, Dow JA and Davies SA, Mechanism and function of Drosophila capa GPCR: a desiccation stress-responsive receptor with functional homology to human neuromedinU receptor. PLoS One 7(1): e29897 (2012).

[0585] ∘ Blackman RL and Eastop VF, Aphids on the World's Crops: An Identification Guide, John Wiley & Sons Ltd, Chichester, UK. (2000).

[0586] ∘ Dow JAT, Maddrell SHP, Gortz A, Skaer NJV, Brogan S and Kaiser K, The Malpighian tubules of Drosophila melanogaster- a novel phenotype for studies of fluid secretion and its control. J Exp Biol 197: 421-428 (1994). ∘ Davies SA, Huesmann GR, Maddrell SH, O'Donnell MJ, Skaer NJ, Dow JAT and Tublitz NJ, CAP2b, a cardioacceleratory peptide, is present in Drosophila and stimulates tubule fluid secretion via cGMP. Am J Physiol 269: R1321-R1326 (1995).

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[0588] ∘ Sadeghi A., Van Damme, E.J.M. and Smagghe G. (2009) Evaluation of the susceptibility of the pea aphid, Acyrthosiphon pisum, to a selection of novel biorational insecticides using an artificial diet. Journal of Insect Science 9: 65.

[0589] ∘ Van Emden F (2009). Artificial diet for aphids - thirty years' experience. REDIA, XCII: 163-167.

Claims (20)

1. REIVINDICACIONES

1. Uso de un compuesto con la fórmula (I) que se indica a continuación, o una sal o solvato del mismo:

R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

(I)

donde:

R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

Y<2>está ausente o es un péptido compuesto de 1 a 2 aminoácidos;

R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas, como un agente de control de insectos, o como un agente fitosanitario para la protección de una planta o parte de la misma contra insectos.

2. El uso de un compuesto o una composición de acuerdo con la reivindicación 1 contra:

a) insectos dípteros, preferiblemente donde los insectos dípteros se seleccionan entre:D. melanogasteroD. suzukii;

b) insectos hemípteros, tales como pulgones, preferiblemente donde los insectos hemípteros se seleccionan entre:Aphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicae o Rhopalosiphum padi;y/o c) insectos lepidópteros, preferiblemente donde los insectos lepidópteros se seleccionan entre:Plutella xylostellaoSpodoptera frugiperda;

d) insectos blatodeos; y/o

e) insectos coleópteros,

preferiblemente donde el uso de un compuesto de acuerdo con la reivindicación 8 es contra insectosPlutella xylostellaoSpodoptera frugiperda.

3. El uso de un compuesto o una composición de acuerdo con las reivindicación 1 o 2, en la que R<1>se selecciona entre hidrógeno, acilo o acilo graso, o fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

en la que el acilo o el acilo graso pueden sustituirse opcionalmente por una fracción de azúcar, fosfato o sulfato.

4. El uso de un compuesto o una composición de acuerdo con las reivindicaciones 1, 2 o 3, en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno, formilo, acetilo (Ac), propanoilo, butanoilo, palmitoilo, butirilo, cerotoilo, decanoilo,

docosenoilo, dodecanoilo, eleostearoilo, heptanoilo, hexanoilo, icosanoilo, icosenoilo, lignoceroilo, linoleoilo, lipoilo, miristoleoilo, nonanoilo, octadecanoilo, octanoilo, palmitoleoilo, estearoilo, undecanoilo, valerilo y un grupo piroglutamato de la fórmula:

preferiblemente en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno o palmitoilo o piroglutamato, más preferiblemente en el que R<1>es piroglutamato.

5. El uso de un compuesto o una composición de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que:

Y<1>está ausente; y/o

en el que Y<2>está presente y se selecciona entre: GR, RG, KR, RK, K, R y G; y/o

en el que R<2>es NH<2>.

6. El uso de un compuesto o una composición de acuerdo con la reivindicación 1, en el que el compuesto tiene la fórmula:

[Pyr]-LTFTSSWGG-[NH<2>] (SEQ ID NO: 2).

7. Un método para aumentar la mortalidad de los insectos, comprendiendo el método poner en contacto un insecto o población de insectos con un compuesto que tiene la fórmula (I) a continuación, o una sal o solvato del mismo

R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

(I)

donde:

R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas.

8. Método para inhibir o prevenir la infestación de una planta por insectos, comprendiendo el método poner en contacto la planta o una parte de la misma, o un lugar sobre el cual está creciendo la planta o se pretende que crezca, con un compuesto que tiene la fórmula (I) a continuación, o una sal o solvato del mismo

R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

(I)

donde:

R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas.

9. El método de acuerdo con la reivindicación 8, en el que el compuesto o composición entra en contacto con la planta o parte de la misma, o con un lugar donde la planta crece o se pretende que crezca, mientras la planta o parte está libre o prácticamente libre de insectos.

10. Un método para reducir o tratar una infestación de insectos en una planta, o para reducir la carga de insectos en una planta, comprendiendo el método poner en contacto la planta o una parte de la misma o el lugar donde crece la planta, con un compuesto de la fórmula (I) que se indica a continuación, o con una sal o solvato del mismo:

R<1>-Y<1>-Z-Y<2>-R<2>

(I)

donde:

R<1>es hidrógeno (que puede designarse como "H-" o "Hy-"), alquilo C<1-4>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo), formilo, acilo, acilo graso, una fracción de azúcar, fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

y cualquier alquilo, formilo, acilo o acilo graso puede sustituirse opcionalmente por uno o más grupos seleccionados entre oxo o alquilo C<1-6>o una fracción de azúcar, fosfato o sulfato;

Y<1>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

Z es un péptido de acuerdo con la fórmula

LTFTSSWGG (SEQ ID NO: 1);

Y<2>está ausente o es un péptido que comprende de 1 a 2 aminoácidos;

R<2>es NH<2>, NR<2a>H, NR<2a>R<2b>, OH u OR<2a>; donde cada R<2a>y R<2b>, si están presentes, son independientemente alquilo C<1-6>(por ejemplo, metilo, etilo, propilo, butilo, pentilo o hexilo) o una composición que comprende un

compuesto de fórmula (I) en mezcla con uno o más agentes disolventes, vehículos, diluyentes, adyuvantes, conservantes, dispersantes, emulsionantes, o sinergistas.

11. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-10, en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno, acilo o acilo graso, o fosfato o sulfato, o R<1>es un grupo piroglutamato de la fórmula:

donde el acilo o el acilo graso pueden sustituirse opcionalmente por una fracción de azúcar, fosfato o sulfato.

12. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-11, en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno, formilo, acetilo (Ac), propanoilo, butanoilo, palmitoilo, butirilo, cerotoilo, decanoilo, docosenoilo, dodecanoilo, eleostearoilo, heptanoilo, hexanoilo, icosanoilo, icosenoilo, lignoceroilo, linoleoilo, lipoilo, miristoleoilo, nonanoilo, octadecanoilo, octanoilo, palmitoleoilo, estearoilo, undecanoilo, valerilo y un grupo piroglutamato de la fórmula:

preferiblemente en el que R<1>se selecciona entre hidrógeno o palmitoilo o piroglutamato, más preferiblemente en el que R<1>es piroglutamato.

13. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-12, en el que:

Y<1>está ausente; y/o

en el que Y<2>está presente y se selecciona entre: GR, RG, KR, RK, K, R y G; y/o

en el que R<2>es NH<2>.

14. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7, 8 o 10, que tiene la fórmula:

[Pyr]-LTFTSSWGG-[NH<2>] (SEQ ID NO: 2).

15. El método de acuerdo con las reivindicaciones 8 o 9, en el que el lugar donde la planta crece o se pretende que crezca puede comprender un lugar agrícola apto para el cultivo de plantas, preferiblemente el lugar comprende un campo.

16. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-15, en el que los insectos son:

a) insectos dípteros, preferiblemente donde los insectos dípteros se seleccionan entre:D. melanogasteroD. suzukii;

b) insectos hemípteros, tales como pulgones, preferiblemente donde los insectos hemípteros se seleccionan entre:Aphis fabae, Aphis gossypii, Acyrthosiphon pisum, Myzus persicae o Rhopalosiphum padi;

c) insectos lepidópteros, preferiblemente donde los insectos lepidópteros se seleccionan entre:Plutella xylostellaoSpodoptera frugiperda;

d) insectos blatodeos; y/o

e) insectos coleópteros,

preferiblemente donde los insectos son insectosPlutella xylostellaoSpodoptera frugiperda.

17. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-16, en el que el contacto con el insecto o la población de insectos, la planta o parte de la misma, o el lugar, comprende regar, alimentar, rociar, atomizar, espumar, nebulizar, cultivar en hidrocultivos, cultivar en hidroponía, recubrir, sumergir, inyectar o incrustar el insecto o la población de insectos, la planta o parte de la misma, o el lugar con el compuesto o la composición.

18. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 7-17, en el que el insecto o la población de insectos, la planta o parte de la misma, o el lugar, se pone en contacto con una concentración efectiva del compuesto, preferiblemente una concentración entre 10<-3>a 10<-9>M.

19. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 18, en el que la composición es una composición acuosa.

20. El método de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 19, en el que la composición comprende una cantidad efectiva del compuesto.