FR2700114A1 - Application de la lamotrigine dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens. - Google Patents
Application de la lamotrigine dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens. Download PDFInfo
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Abstract
Application de la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé à la préparation de médicaments destinés au traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens.
Description
APPLICATION DE LA LAMOTRIGINE
DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
ET DES SYNDROMES PARKINSONIENS
La présente invention concerne une nouvelle application thérapeutique de la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé.
DANS LE TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
ET DES SYNDROMES PARKINSONIENS
La présente invention concerne une nouvelle application thérapeutique de la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé.
La lamotrigine est décrite comme anticonvulsivant et antiépileptique notamment dans le brevet EP 247892.
II a maintenant été trouvé de manière surprenante que ce composé peut aussi être utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens.
II est connu que la neurotoxine MPTP (1 -méthyl-4-phényl-1 ,2,3,6- tétrahydropyridine) induit un syndrome similaire à la maladie de Parkinson.
Ce syndrome résulte d'une dégénération des neurones nigrostriataux dopaminergiques chez les primates (R. S. BURNS et coll., Proc. Natl. Acad.
Sci., 80, 4546-4550 (1983), chez l'homme (J. W. LANGSTON et coll.,
Science, 219, 979-980 (1983)) et chez la souris (R. E. HEIKKILA et coll.,
Science, 224,1451-1453 (1984).
Science, 219, 979-980 (1983)) et chez la souris (R. E. HEIKKILA et coll.,
Science, 224,1451-1453 (1984).
L'activité de la lamotrigine a donc été mise en évidence chez la souris en mesurant la diminution des taux de dopamine striatale et corticale induite par la MPTP comparée à celle des animaux témoins.
On injecte, 3 fois à 2 heures d'intervalle,15 mg/kg de MPTP par voie intrapéritonéale à des souris (NMRI BR) pesant 20-25 g. Trente minutes avant la première injection de MPTP, puis 2 heures et 30 minutes, 5 heures et 30 minutes et 7 heures et 30 minutes après la première injection de MPTP on administre selon le produit de 1 à 40 mg/kg du produit à étudier. Durant les 3 jours suivants, on administre 2 fois par jour selon le produit de 1 à 40 mg/kg du produit à étudier. Les souris sont sacrifiées 8 jours après l'injection de MPTP. Le striatum et le cortex frontal sont disséqués et conservés à -70 C jusqu'au moment de son analyse. Les taux de dopamine sont mesurés par chromatographie liquide haute pression avec une détection électrochimique. Les analyses statistiques sont effectuées en utilisant
ANOVA suivi par le test de SCHEFFE.
ANOVA suivi par le test de SCHEFFE.
Dans ce test, les animaux traités par le produit testé ne présentent plus qu'une diminution du taux de dopamine dans le striatum d'au plus 60% et dans le cortex frontal d'au plus 10% alors que les animaux témoins présentent une diminution d'environ 75% dans le striatum et d'environ 40 % dans le cortex frontal.
Comme sels pharmaceutiquement acceptables peuvent être notamment cités les sels d'addition avec les acides minéraux tels que chlorhydrate, sulfate, nitrate, phosphate ou organiques tels que acétate, propionate, succinate, oxalate, benzoate, fumarate, maléate, méthanesulfonate, iséthionate, théophilline-acétate, salicylate, phénolphtalinate, méthylène-bis-B-oxynaphtoate ou des dérivés de substitution de ces dérivés.
Les médicaments sont constitués par au moins la lamotrigine sous forme libre ou sous forme d'un sel d'addition avec un acide pharmaceutiquement acceptable, à l'état pur ou sous forme d'une composition dans laquelle il est associé à tout autre produit pharmaceutiquement compatible, pouvant être inerte ou physiologiquement actif. Les médicaments selon l'invention peuvent être employés par voie orale ou parentérale.
Comme compositions solides pour administration orale, peuvent être utilisés des comprimés, des pilules, des poudres (capsules de gélatine, cachets) ou des granulés. Dans ces compositions, le principe actif selon l'invention est mélangé à un ou plusieurs diluants inertes, tels que amidon, cellulose, saccharose, lactose ou silice, sous courant d'argon. Ces compositions peuvent également comprendre des substances autres que les diluants5 par exemple un ou plusieurs lubrifiants tels que le stéarate de magnésium ou le talc, un colorant, un enrobage (dragées) ou un vernis.
Comme compositions liquides pour administration orale, on peut utiliser des solutions, des suspensions, des émulsions, des sirops et des élixirs pharmaceutiquement acceptables contenant des diluants inertes tels que l'eau, l'éthanol, le glycérol, les huiles végétales ou l'huile de paraffine.
Ces compositions peuvent comprendre des substances autres que les diluants, par exemple des produits mouillants, édulcorants, épaississants, aromatisants ou stabilisants.
Les compositions stériles pour administration parentérale, peuvent être de préférence des solutions aqueuses ou non aqueuses, des suspensions ou des émulsions. Comme solvant ou véhicule, on peut employer l'eau, le propylèneglycol, un polyéthylèneglycol, des huiles végétales, en particulier l'huile d'olive, des esters organiques injectables, par exemple l'oléate d'éthyle ou d'autres solvants organiques convenables. Ces compositions peuvent également contenir des adjuvants, en particulier des agents mouillants, isotonisants, émulsifiants, dispersants et stabilisants. La stérilisation peut se faire de plusieurs façons, par exemple par filtration aseptisante, en incorporant à la composition des agents stérilisants, par irradiation ou par chauffage.Elles peuvent également être préparées sous forme de compositions solides stériles qui peuvent être dissoutes au moment de l'emploi dans de l'eau stérile ou tout autre milieu stérile injectable.
Les doses dépendent de l'effet recherché, de la durée du traitement et de la voie d'administration utilisée ; elles sont généralement comprises entre 50 et 400 mg par jour par voie orale pour un adulte avec des doses unitaires allant de 25 à 200 mg de substance active.
D'une façon générale, le médecin déterminera la posologie appropriée en fonction de l'âge, du poids et de tous les autres facteurs propres au sujet à traiter.
Les exemples suivants illustrent des médicaments selon l'invention:
Exemple A
On prépare, selon la technique habituelle, des comprimés dosés à 50 mg de produit actif ayant la composition suivante:
- Produit actif................................... 50 mg
- Mannitol................................................ 64 mg
- Cellulose microcristalline 50 mg
- Polyvidone excipient.............................. 12 mg
- Carboxyméthylamidon sodique 16 mg
-Talc.................................... 4mg
- Stéarate de magnésium.............................. 2 mg
- Silice colloïdale anhydre................................. 2 mg
- Mélange de méthylhydroxypropylcellulose,
polyéthylèneglycol 6000, dioxyde de titane (72-3,5-24,5)
q.s.p. 1 comprimé pelliculé terminé à 245 mg
Exemple B
On prépare, selon la technique habituelle, des gélules dosées à 50 mg de produit actif ayant la composition suivante:
- Produit actif................................... 50 mg
- Cellulose............................... 18 mg
- Lactose................................. 55 mg
- Silice colloïdale 1 mg
- Carboxyméthylamidon sodique 10 mg
-Talc.................................... lOmg
- Stéarate de magnésium 1 mg
Exemple C
On prépare une solution injectable contenant 10 mg de produit actif ayant la composition suivante: :
- Produit actif...................................10 mg
- Acide benzoïque 80 mg
- Alcool benzylique 0,06 cm3
- Benzoate de sodium................................. 80 mg
- Ethanol à 95 %...................................... 0,4 cm3
- Hydroxyde de sodium.................................. 24 mg
- Propylène glycol.................................. 1,6 cm3
- Eau....................................q.s.p. 4 cm3
L'invention concerne également le procédé de préparation de médicaments utiles dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens consistant à mélanger la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé avec un ou plusieurs diluants etlou adjuvants compatibles et pharmaceutiquement acceptables.
Exemple A
On prépare, selon la technique habituelle, des comprimés dosés à 50 mg de produit actif ayant la composition suivante:
- Produit actif................................... 50 mg
- Mannitol................................................ 64 mg
- Cellulose microcristalline 50 mg
- Polyvidone excipient.............................. 12 mg
- Carboxyméthylamidon sodique 16 mg
-Talc.................................... 4mg
- Stéarate de magnésium.............................. 2 mg
- Silice colloïdale anhydre................................. 2 mg
- Mélange de méthylhydroxypropylcellulose,
polyéthylèneglycol 6000, dioxyde de titane (72-3,5-24,5)
q.s.p. 1 comprimé pelliculé terminé à 245 mg
Exemple B
On prépare, selon la technique habituelle, des gélules dosées à 50 mg de produit actif ayant la composition suivante:
- Produit actif................................... 50 mg
- Cellulose............................... 18 mg
- Lactose................................. 55 mg
- Silice colloïdale 1 mg
- Carboxyméthylamidon sodique 10 mg
-Talc.................................... lOmg
- Stéarate de magnésium 1 mg
Exemple C
On prépare une solution injectable contenant 10 mg de produit actif ayant la composition suivante: :
- Produit actif...................................10 mg
- Acide benzoïque 80 mg
- Alcool benzylique 0,06 cm3
- Benzoate de sodium................................. 80 mg
- Ethanol à 95 %...................................... 0,4 cm3
- Hydroxyde de sodium.................................. 24 mg
- Propylène glycol.................................. 1,6 cm3
- Eau....................................q.s.p. 4 cm3
L'invention concerne également le procédé de préparation de médicaments utiles dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens consistant à mélanger la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé avec un ou plusieurs diluants etlou adjuvants compatibles et pharmaceutiquement acceptables.
Claims (3)
1 - Application de la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé à la préparation de médicaments destinés au traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens.
2 - Application selon la revendication 1 pour obtenir un médicament comprenant 25 à 200 mg de l'anticonvulsivant.
3 - Procédé de préparation d'un médicament utile pour le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens caractérisé en ce que l'on mélange la lamotrigine ou les sels pharmaceutiquement acceptables de ce composé avec un ou plusieurs diluants et/ou adjuvants compatibles et pharmaceutiquement acceptables.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9305124A FR2700114A1 (fr) | 1993-01-07 | 1993-04-30 | Application de la lamotrigine dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens. |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9300074A FR2700117B1 (fr) | 1993-01-07 | 1993-01-07 | Application d'anticonvulsivants dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens. |
| FR9305124A FR2700114A1 (fr) | 1993-01-07 | 1993-04-30 | Application de la lamotrigine dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens. |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2700114A1 true FR2700114A1 (fr) | 1994-07-08 |
Family
ID=26230012
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FR9305124A Withdrawn FR2700114A1 (fr) | 1993-01-07 | 1993-04-30 | Application de la lamotrigine dans le traitement de la maladie de Parkinson et des syndromes parkinsoniens. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2700114A1 (fr) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996017611A1 (fr) * | 1994-12-07 | 1996-06-13 | The Wellcome Foundation Limited | Composition pharmaceutique contenant de la lamotrigine |
-
1993
- 1993-04-30 FR FR9305124A patent/FR2700114A1/fr not_active Withdrawn
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO1996017611A1 (fr) * | 1994-12-07 | 1996-06-13 | The Wellcome Foundation Limited | Composition pharmaceutique contenant de la lamotrigine |
| US5861179A (en) * | 1994-12-07 | 1999-01-19 | The Wellcome Foundation Limited | Pharmaceutical composition of lamotrigine |
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