FR2802811A1 - Procede d'extraction d'un principe actif a partir de petales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite, principe actif obtenu, compositions cosmetiques et traitements adaptes - Google Patents
Procede d'extraction d'un principe actif a partir de petales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite, principe actif obtenu, compositions cosmetiques et traitements adaptes Download PDFInfo
- Publication number
- FR2802811A1 FR2802811A1 FR9916448A FR9916448A FR2802811A1 FR 2802811 A1 FR2802811 A1 FR 2802811A1 FR 9916448 A FR9916448 A FR 9916448A FR 9916448 A FR9916448 A FR 9916448A FR 2802811 A1 FR2802811 A1 FR 2802811A1
- Authority
- FR
- France
- Prior art keywords
- petals
- treatment
- active ingredient
- skin
- propylene glycol
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 244000183685 Citrus aurantium Species 0.000 title claims abstract description 18
- 235000007716 Citrus aurantium Nutrition 0.000 title claims abstract description 18
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 18
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 15
- 208000035484 Cellulite Diseases 0.000 title claims abstract description 14
- 206010049752 Peau d'orange Diseases 0.000 title claims abstract description 14
- 230000036232 cellulite Effects 0.000 title claims abstract description 14
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 title claims abstract description 10
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 title abstract 4
- 235000005976 Citrus sinensis Nutrition 0.000 title abstract 3
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title abstract 3
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims abstract description 12
- 235000000228 Citrus myrtifolia Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 235000016646 Citrus taiwanica Nutrition 0.000 claims abstract description 7
- 150000008442 polyphenolic compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 5
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 claims abstract description 5
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 claims abstract description 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims abstract 3
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims description 22
- 230000000694 effects Effects 0.000 claims description 14
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 9
- 210000001789 adipocyte Anatomy 0.000 claims description 7
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 claims description 7
- 102000004861 Phosphoric Diester Hydrolases Human genes 0.000 claims description 5
- 108090001050 Phosphoric Diester Hydrolases Proteins 0.000 claims description 5
- 230000007423 decrease Effects 0.000 claims description 5
- 230000002366 lipolytic effect Effects 0.000 claims description 5
- 230000004089 microcirculation Effects 0.000 claims description 5
- 102000010861 Type 3 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Human genes 0.000 claims description 4
- 108010037543 Type 3 Cyclic Nucleotide Phosphodiesterases Proteins 0.000 claims description 4
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 claims description 4
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 claims description 3
- 239000006071 cream Substances 0.000 claims description 3
- 239000000243 solution Substances 0.000 claims description 3
- 230000001954 sterilising effect Effects 0.000 claims description 3
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 claims description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 claims description 2
- 239000006210 lotion Substances 0.000 claims description 2
- 235000013336 milk Nutrition 0.000 claims description 2
- 239000008267 milk Substances 0.000 claims description 2
- 210000004080 milk Anatomy 0.000 claims description 2
- 239000002674 ointment Substances 0.000 claims description 2
- 238000007669 thermal treatment Methods 0.000 claims description 2
- 230000001737 promoting effect Effects 0.000 claims 1
- 230000004936 stimulating effect Effects 0.000 claims 1
- 230000003139 buffering effect Effects 0.000 abstract description 2
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 abstract 1
- 239000000047 product Substances 0.000 abstract 1
- 239000001963 growth medium Substances 0.000 description 7
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 238000009825 accumulation Methods 0.000 description 5
- 230000035508 accumulation Effects 0.000 description 5
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 5
- 210000000689 upper leg Anatomy 0.000 description 5
- YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N (+)-Biotin Chemical compound N1C(=O)N[C@@H]2[C@H](CCCCC(=O)O)SC[C@@H]21 YBJHBAHKTGYVGT-ZKWXMUAHSA-N 0.000 description 4
- NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N insulin Chemical compound N1C(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(NC(=O)CN)C(C)CC)CSSCC(C(NC(CO)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CCC(N)=O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(=O)NC(CC=2C=CC(O)=CC=2)C(=O)NC(CSSCC(NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2C=CC(O)=CC=2)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(C)NC(=O)C(CCC(O)=O)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC=2NC=NC=2)NC(=O)C(CO)NC(=O)CNC2=O)C(=O)NCC(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NC(CCCNC(N)=N)C(=O)NCC(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC=CC=3)C(=O)NC(CC=3C=CC(O)=CC=3)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N3C(CCC3)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(C)C(O)=O)C(=O)NC(CC(N)=O)C(O)=O)=O)NC(=O)C(C(C)CC)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(C(C)O)NC(=O)C1CSSCC2NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(NC(=O)C(CCC(N)=O)NC(=O)C(CC(N)=O)NC(=O)C(NC(=O)C(N)CC=1C=CC=CC=1)C(C)C)CC1=CN=CN1 NOESYZHRGYRDHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 150000003626 triacylglycerols Chemical class 0.000 description 4
- IVOMOUWHDPKRLL-KQYNXXCUSA-N Cyclic adenosine monophosphate Chemical compound C([C@H]1O2)OP(O)(=O)O[C@H]1[C@@H](O)[C@@H]2N1C(N=CN=C2N)=C2N=C1 IVOMOUWHDPKRLL-KQYNXXCUSA-N 0.000 description 3
- IVOMOUWHDPKRLL-UHFFFAOYSA-N UNPD107823 Natural products O1C2COP(O)(=O)OC2C(O)C1N1C(N=CN=C2N)=C2N=C1 IVOMOUWHDPKRLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940095074 cyclic amp Drugs 0.000 description 3
- 235000021588 free fatty acids Nutrition 0.000 description 3
- 230000007062 hydrolysis Effects 0.000 description 3
- 238000006460 hydrolysis reaction Methods 0.000 description 3
- 230000004130 lipolysis Effects 0.000 description 3
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 3
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 3
- 210000000229 preadipocyte Anatomy 0.000 description 3
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 2
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 2
- 102000004877 Insulin Human genes 0.000 description 2
- 108090001061 Insulin Proteins 0.000 description 2
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 description 2
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 description 2
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 2
- 102000030621 adenylate cyclase Human genes 0.000 description 2
- 108060000200 adenylate cyclase Proteins 0.000 description 2
- XADJWCRESPGUTB-UHFFFAOYSA-N apigenin Natural products C1=CC(O)=CC=C1C1=CC(=O)C2=CC(O)=C(O)C=C2O1 XADJWCRESPGUTB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000008714 apigenin Nutrition 0.000 description 2
- KZNIFHPLKGYRTM-UHFFFAOYSA-N apigenin Chemical compound C1=CC(O)=CC=C1C1=CC(=O)C2=C(O)C=C(O)C=C2O1 KZNIFHPLKGYRTM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229940117893 apigenin Drugs 0.000 description 2
- 229960002685 biotin Drugs 0.000 description 2
- 235000020958 biotin Nutrition 0.000 description 2
- 239000011616 biotin Substances 0.000 description 2
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 2
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 2
- 230000008595 infiltration Effects 0.000 description 2
- 238000001764 infiltration Methods 0.000 description 2
- 229940125396 insulin Drugs 0.000 description 2
- MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N kaempferol Natural products OC1=C(C(=O)c2cc(O)cc(O)c2O1)c3ccc(O)cc3 MWDZOUNAPSSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- LRDGATPGVJTWLJ-UHFFFAOYSA-N luteolin Natural products OC1=CC(O)=CC(C=2OC3=CC(O)=CC(O)=C3C(=O)C=2)=C1 LRDGATPGVJTWLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000009498 luteolin Nutrition 0.000 description 2
- IQPNAANSBPBGFQ-UHFFFAOYSA-N luteolin Chemical compound C=1C(O)=CC(O)=C(C(C=2)=O)C=1OC=2C1=CC=C(O)C(O)=C1 IQPNAANSBPBGFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N milrinone Chemical compound N1C(=O)C(C#N)=CC(C=2C=CN=CC=2)=C1C PZRHRDRVRGEVNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960003574 milrinone Drugs 0.000 description 2
- ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N theophylline Chemical compound O=C1N(C)C(=O)N(C)C2=C1NC=N2 ZFXYFBGIUFBOJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000002604 ultrasonography Methods 0.000 description 2
- DRCWOKJLSQUJPZ-DZGCQCFKSA-N (4ar,9as)-n-ethyl-1,4,9,9a-tetrahydrofluoren-4a-amine Chemical compound C1C2=CC=CC=C2[C@]2(NCC)[C@H]1CC=CC2 DRCWOKJLSQUJPZ-DZGCQCFKSA-N 0.000 description 1
- WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N (E)-8-Octadecenoic acid Natural products CCCCCCCCCC=CCCCCCCC(O)=O WRIDQFICGBMAFQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 20:1omega9c fatty acid Natural products CCCCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O LQJBNNIYVWPHFW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 9-Heptadecensaeure Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O QSBYPNXLFMSGKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101001008429 Homo sapiens Nucleobindin-2 Proteins 0.000 description 1
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 description 1
- 102100027441 Nucleobindin-2 Human genes 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N Oleic acid Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000005642 Oleic acid Substances 0.000 description 1
- 229940099471 Phosphodiesterase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 1
- 239000005557 antagonist Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000004204 blood vessel Anatomy 0.000 description 1
- 230000004087 circulation Effects 0.000 description 1
- 230000006835 compression Effects 0.000 description 1
- 238000007906 compression Methods 0.000 description 1
- 230000001276 controlling effect Effects 0.000 description 1
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 1
- 230000002500 effect on skin Effects 0.000 description 1
- 230000002255 enzymatic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 1
- 229930003944 flavone Natural products 0.000 description 1
- 150000002213 flavones Chemical class 0.000 description 1
- 235000011949 flavones Nutrition 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 239000012530 fluid Substances 0.000 description 1
- 238000010438 heat treatment Methods 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 238000002955 isolation Methods 0.000 description 1
- QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N isooleic acid Natural products CCCCCCCC=CCCCCCCCCC(O)=O QXJSBBXBKPUZAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 230000014759 maintenance of location Effects 0.000 description 1
- ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N oleic acid Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O ZQPPMHVWECSIRJ-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 206010033675 panniculitis Diseases 0.000 description 1
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 1
- 239000002571 phosphodiesterase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000004313 potentiometry Methods 0.000 description 1
- 238000011084 recovery Methods 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 229960000278 theophylline Drugs 0.000 description 1
- 201000002282 venous insufficiency Diseases 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
- A61K36/75—Rutaceae (Rue family)
- A61K36/752—Citrus, e.g. lime, orange or lemon
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
- A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
- A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
- A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/06—Preparations for care of the skin for countering cellulitis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Botany (AREA)
- Mycology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Birds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
- L'objet de l'invention est un procédé d'extraction d'un principe actif en vue de lutter contre la cellulite en améliorant l'état de la peau, caractérisé en ce que l'on réalise les étapes suivantes :- décoction de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) à raison de 5 à 20% en volume dans un mélange eau/ propylène glycol,- traitement thermique de la décoction entre 50 et 80degreC pendant 1 à 3 heures,- première filtration afin de séparer les phases soluble et insoluble,- tamponner à pH neutre,- concentrations et filtrations successives afin d'augmenter la fraction active, et- filtration stérilisante.L'invention couvre aussi le principe actif obtenu par ce procédé, la composition cosmétique mettant en oeuvre ce principe actif, un traitement pour lutter contre la cellulite, un traitement pour favoriser l'effet drainant au niveau du derme, un traitement pour limiter l'activité de la phosphodiestérase, ainsi qu'un traitement pour stimuler l'activité lipolytique des adipocytes.
Description
PROCEDE <B>D'EXTRACTION D'UN PRINCIPE ACTIF A PARTIR DE</B> PETALES <B>DE BIGARADE, NOTAMMENT POUR LE TRAITEMENT DE LA</B> <B>CELLULITE, PRINCIPE ACTIF OBTENU, COMPOSITIONS</B> COSMETIQUES <B>ET</B> <B>TRAITEMENTS ADAPTES</B> présente invention concerne un procédé d'extraction d'un principe actif ' partir de pétales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite. L'invention couvre aussi le principe actif obtenu, les compositions cosmétiques utilisant ledit principe actif ainsi qu'un traitement adapté.
connaît le problème engendré par la cellulite qui se traduit par l'effet "peau d'orange" sur des zones particulières du corps comme cuisses et les hanches. Cette cellulite est en réalité un phénomène d'hydrolipodystrophie localisée qui combine deux actions résultant d'une infiltration d'eau et d'une accumulation de graisse.
niveau de l'hypoderme, il se produit une accumulation des triglycérides dans les adipocytes qui, par augmentation leur volume provoquent, les irrégularités de la peau.
De plus, au niveau de l'hypoderme, il se produit une rétention d'eau qui provoque une compression des vaisseaux sanguins et lymphatiques qui congestionnent les tissus.
Pour lutter contre la cellulite, il est nécessaire de lutter contre ces deux phénomènes, ce qui est l'objet de la présente invention. Pour la suite de la description, on entend par "cellulite" l'ensemble des phénomènes ci-avant décrits. Ainsi si les effets sont divisés pour l'analyse et pour montrer les actions attribuées à chacun d'eux, l'ensemble d'un ou plusieurs de ces effets sera regroupé sous le même terme de cellulite.
A cet effet, le procédé d'extraction d'un principe actif en vue de lutter contre la cellulite en améliorant l'état de la peau se caractérise en ce que l'on réalise les étapes suivantes - décoction de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) à raison de 5 à 20% en volume dans un mélange eau/propylène glycol, - traitement thermique de la décoction entre 50 et 80 C et ce pendant 1 à 3 heures, - première filtration afin de séparer les phases soluble et insoluble, - tamponner à pH neutre, - concentrations et filtrations successives afin d'augmenter la fraction active, et - filtration stérilisante.
L'invention couvre aussi le principe actif obtenu par ce procédé, la composition cosmétique mettant en oeuvre ce principe actif, un traitement pour lutter contre la cellulite en améliorant les qualités derme, un traitement pour favoriser l'effet drainant au niveau du derme par augmentation suivie d'une diminution de la microcirculation cutanée, un traitement pour limiter l'activité de la phosphodiestérase, notamment la phosphodiestérase III, ainsi qu'un traitement pour stimuler l'activité lipolytique des adipocytes.
La présente invention est maintenant décrite en detail en explicitant les effets recherchés et obtenus grâce au principe actif extrait.
Les différentes figures 1 à 5 annexées regroupent les résultats obtenus pour les différents tests et les figures 6 et 7 montrent des aspects de l'hypoderme suivant qu'il est traité ou non au moyen du principe actif selon la présente invention.
Le procédé d'extraction selon la présente invention comprend les étapes suivantes - décoction de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) à raison de 5 à 20% en volume dans un mélange eau/propylène glycol - traitement thermique de la décoction entre 50 et 80 C pendant 1 à 3 heures, - première filtration afin de séparer les phases soluble et insoluble, - tamponner à pH neutre, - concentrations et filtrations successives afin d'augmenter la fraction active, et - filtration stérilisante.
Le principe actif ainsi obtenu est caractérisé par paramètres analytiques suivants - Couleur ambrée, - Taux de matière sèche : compris entre 10 g/1 et 200 g/1 plus particulièrement entre 10 et 100 g/1, principalement entre 15 et 30 g/1. Ce taux est obtenu par passage à l'étuve à 105 C jusqu'à obtention d'un poids constant, - Polyphénols totaux : compris entre 0,1 g/1 et 10 g/1, plus particulièrement entre 0,2 et 7 g/1, principalement entre 0,3 et 0,5 g/1.
- pH compris entre 4 et 10, plus particulièrement 6 à Ce paramètre est mesuré par la méthode potentiométrique à température ambiante.
<U>1 / Activité</U> lipolytkue Le principe actif selon la présente invention permet de lutter contre les deux phénomènes explicités ci-avant et notamment contre formation de peau d'orange.
On connaît en effet la lipolyse qui correspond à l'hydrolyse des triglycérides en acides gras libres et en glycérol. Cette action permet d'agir à l'encontre des accumulations de ces triglycérides dans les adipocytes.
Le test suivant est réalisé sur des cultures de préadipocytes et permet d'évaluer l'activité lipolytique du principe actif extrait selon la présente invention grâce notamment à sa fraction flavonoïde.
On mesure le taux d'acides gras libres, non estérifiés, dans le milieu de culture. JO : les préadipocytes sont ensemencés dans un milieu de culture adapté et sont incubés pendant 4 jours à 37 C.
J4 : le milieu de culture est éliminé et remplacé par un milieu de culture comprenant de l'insuline et de la biotine.
J12 : le milieu de culture est éliminé puis remplacé, après rinçage, par un milieu de culture sans insuline et sans biotine.
J13 : le milieu de culture est éliminé puis, après rinçage, les produits sont distribués dans les puits de plaques. Ces plaques sont ensuite incubéés à 37 C.
On dose ensuite les AGNE à 550 nm contre le blanc à l'aide d'un kit colorimétrique tel que celui commercialisé sous la dénomination NEFA test 46551 distribué par WAKO.
Le rapport des densités optiques de l'échantillon et d'un mélange étalon (1 mmole/I acide oléique - 0,2% deTriton X-100) détermine la quantité d'AGNE en umoles/l.
On obtient ainsi les résultats regroupés sur le graphe de la figure qui montrent .les taux d'AGNE libérés par les préadipocytes traités avec le principe actif selon la présente invention à 1, 2 et 4% en comparaison avec ceux traités par des solutions polyphénoliques, du type lutéoline, apigénine et théophylline à 10 g/1.
On constate que le principe actif stimule l'activité lipolytique des adipocytes et favorise la libération des AGNE. Le principe actif selon la présente invention est composé pour une fraction représentative de flavones méthoxylés (Lutéoline et Apigénine) qui présentent une activité lipolytique importante comme on le constate sur le graphe lorsqu'elles sont testées de façon isolée.
2/ <U>Activité de la</U> phosahodiestérase La lipolyse qui correspond à l'hydrolyse des triglycérides en acides gras libres et en glycérol est en réalité une action complexe à étapes successives qui se déroule de la façon suivante - la triglycéride lipase et la lipase hormonosensible sont des enzymes qui stimulent cette hydrolyse, - l'action de ces enzymes est régulée par un messager : l'AMPcyclique, - la concentration de cet AMPcyclique dépend de l'action de deux systèmes enzymatiques antagonistes - l'adénylcyclase,et - la phosphodiestérase <B>111</B> qui dégrade l'AMPcyclique 5'AMP cyclique dans les adipocytes.
Pour augmenter la lipolyse par voie enzymatique, il faut donc activer l'adénylcyclase et inhiber simultanément la phosphodiestérase.
L'activité anti-phosphodiestérase du principe actif selon présente invention est mesurée ci-après par un test<I>in vitro</I> dans un modèle biochimique à partir d'une phosphodiestérase 111 humaine purifiée.
Le produit de référence, inhibiteur de la phosphodiestérase est le milrinone.
On fait incuber le principe actif à 1%, 3% et 5% selon présente invention et du milrinone à 204nM en présence de phosphodiestérase 111 et de H3-AMPc.
Un témoin sans enzyme est incubé en parallèle.
On quantifie par scintillation liquide le H3-5'AMPc formé. résultats sont exprimés en cpm par échantillon et en pourcentage par rapport groupe témoin.
Le principe actif selon la présente invention présente un fort pouvoir inhibiteur de la phosphodiestérase.
<U>31</U> Evaluation <U>de l'effet amincissant et</U> désinfiltrant L'étude sur 15 volontaires porte sur les mesures du périmètre des cuisses et sur la mesure de la densité de l'hypoderme.
Avant traitement, on mesure le périmètre des cuisses et on réalise des images échographiques de l'hypoderme à l'aide d'un appareil à ultrasons, tel que celui commercialisé sous la dénomination DERMASCAN C2D. On obtient ainsi une mesure qualitative et quantitative de la densité de l'hypoderme.
Plus l'hypoderme est dense, moins il y a d'infiltrations graisseuses et plus l'hypoderme est échogène et plus la valeur mesurée est élevée.
Ensuite, les volontaires appliquent le placebo et principe actif sous forme de crème à raison de deux applications quotidiennes pendant 28 jours. Après 28 jours, on procède de nouveau à la mesure des périmètres des cuisses et on réalise une image échographique des zones traitées. 3.1 Mesure du périmètre Après 28 jours d'utilisation biquotidienne, des volontaires présentent une diminution du périmètre de la cuisse traitée avec le principe actif selon la présente invention.
3.2 Mesure de la fermeté de l'hypoderme Cette mesure dont les résultats sont indiqués sur figure 4 montre une augmentation de la densité de l'hypoderme de 7%.
Les photos des figures 6 et 7, avant et après traitement, permettent également de visualiser la restauration de l'hypoderme par diminution des zones les plus foncées qui sont représentatives des accumulations de cellules graisseuses.
<U>4l</U> Evaluation <U>de l'effet drainant</U> Le but est de vérifier l'état de la microcirculation cutanée superficielle. Cette dernière est proportionnelle à la conductivité thermique K qui est une grandeur physique qui peut être mesurée par un appareillage, notamment celui commercialisé sous la dénomination "Hématron".
Les zones présentant des oedèmes conduisent à des valeurs de conductivité thermique élevées car la forte présence d'eau dans les tissus entraîne une forte conduction.
Aussi tout traitement drainant au niveau cutane augmente dans un premier temps la conductivité thermique par augmentation du flux drainant au niveau superficiel puis décroît vers des valeurs inférieures par diminution de l'accumulation d'eau dans la zone concernée. L'effet drainant est évalué contre placebo 3 heures après une unique application et après 28 jours de traitement d'application biquotidienne.
Les résultats sont indiqués dans tableau de la figure 5.
On constate 3 heures après une seule application, une forte augmentation de la microcirculation cutanée puisque la conductivité passe de +0,03 à +0,24 mW/cm. C, ce qui permet d'éliminer la stase veineuse et de favoriser la reprise des flux liquidiens.
Après un traitement biquotidien 28 jours avec le principe actif selon la présente invention, la microcirculation cutanée diminue, comparée au placebo. L'oedème est progressivement éliminé et le derme retrouve une circulation cutanée normale pour 56% des volontaires.
Le principe actif peut être associé à toute forme galénique : crème, gel, onguent, lotion, lait, émulsion ou solution, et à des excipients adaptés et connus de l'homme de l'art.
De façon préférentielle, le traitement adapté mettant en oeuvre le principe actif selon la présente invention consiste en des applications biquotidiennes à raison d'au plus 1 de principe actif dans une forme galénique donnée, pendant des périodes 'férentiellement de 28 jours.
Claims (9)
1. Procédé d'extraction d'un principe actif en vue de lutter contre la cellulite en améliorant l'état de la peau, caractérisé en ce que l'on réalise les étapes suivantes - décoction de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) à raison de 5 à 20% en volume dans un mélange eau/propylène glycol, - traitement thermique de la décoction entre 50 et 80 pendant l à 3 heures, - première filtration afin de séparer les phases soluble insoluble, - tamponner à pH neutre, - concentrations et filtrations successives afin d'augmenter la fraction active, et - filtration stérilisante.
2. Principe actif obtenu par le procédé selon revendication 1, caractérisé en ce qu'il est obtenu à partir de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) et en ce que - le taux de matière sèche est compris entre 10 et 200 g/1, - la quantité de polyphénols totaux est comprise entre 0 et 10 g/1, et - le pH est compris entre 4,0 et 10,0.
3. Principe actif obtenu par le procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il est obtenu à partir de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) et en ce que - le taux de matière sèche est compris entre 10 et 100 - la quantité de polyphénols totaux est comprise entre 0, et 7 g/1, - le pH est compris entre 6,0 et 7,0.
4. Principe actif obtenu par le procédé selon la revendication 1, caractérisé en ce qu'il est obtenu à partir de pétales de bigarade (Citrus Aurantium Amara) et en ce que - le taux de matière sèche est compris entre 15 et 30 - la quantité de polyphénols totaux est comprise entre 0,3 et 0,5 g/1, - le pH est compris entre 6,0 et 7,0.
5. Composition cosmétique mettant en ceuvre le principe actif selon la revendication 2, 3 ou 4 extrait selon le procédé de la revendication 1, caractérisée en ce qu'elle se présente sous forme de crème, gel, onguent, lotion, lait, émulsion ou solution.
6. Traitement pour lutter contre la cellulite en améliorant les qualités du derme, caractérisé en ce qu'il consiste à mettre en contact avec la peau, une composition selon la revendication 5.
7. Traitement pour favoriser l'effet drainant au niveau du derme une augmentation suivie d'une diminution de la microcirculation cutanée, caractérisé en ce qu'il consiste à mettre en contact avec la peau une composition selon la revendication 5.
8. Traitement pour limiter l'activité de la phosphodiestérase, notamment la phosphodiestérase III, caractérisé en ce qu'il consiste à mettre en contact avec la peau une composition selon la revendication 5.
9. Traitement pour stimuler l'activité lipolytique des adipocytes, caractérisé en ce qu'il consiste à mettre en contact avec la peau une composition selon la revendication 5.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9916448A FR2802811B1 (fr) | 1999-12-24 | 1999-12-24 | Procede d'extraction d'un principe actif a partir de petales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite, principe actif obtenu, compositions cosmetiques et traitements adaptes |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR9916448A FR2802811B1 (fr) | 1999-12-24 | 1999-12-24 | Procede d'extraction d'un principe actif a partir de petales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite, principe actif obtenu, compositions cosmetiques et traitements adaptes |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2802811A1 true FR2802811A1 (fr) | 2001-06-29 |
| FR2802811B1 FR2802811B1 (fr) | 2002-02-15 |
Family
ID=9553805
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FR9916448A Expired - Fee Related FR2802811B1 (fr) | 1999-12-24 | 1999-12-24 | Procede d'extraction d'un principe actif a partir de petales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite, principe actif obtenu, compositions cosmetiques et traitements adaptes |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2802811B1 (fr) |
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006063714A1 (fr) * | 2004-12-14 | 2006-06-22 | Menarini Ricerche S.P.A. | Préparations pharmaceutiques pour le traitement de la cellulite |
| CN101076323B (zh) * | 2004-12-14 | 2010-12-15 | 曼纳里尼里切尔凯有限公司 | 用于治疗脂肪团的药物组合物 |
| FR2952304A1 (fr) * | 2009-11-12 | 2011-05-13 | Silab Sa | Principe actif cosmetique amincissant issu des fruits de la coriandre et de l'oranger doux, compositions cosmetiques l'incluant et utilisation |
| EP2813207A1 (fr) * | 2013-05-24 | 2014-12-17 | Roberto Bianco | Produit anti-cellulite à base d'essences naturelles |
| US20180200181A1 (en) * | 2015-08-24 | 2018-07-19 | Infinitus (China) Company Ltd | Composition for body slimming and skin care and preparation method thereof |
Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR1271520A (fr) * | 1960-06-07 | 1961-09-15 | Produit nutritif et son mode de préparation | |
| JPH045237A (ja) * | 1990-04-24 | 1992-01-09 | Nonogawa Shoji Kk | スーパーオキシド消去剤 |
| WO1998014200A1 (fr) * | 1996-09-30 | 1998-04-09 | Dennis Jones | Regulation de l'appetit, du poids du corps et des fonctions sportives avec des matieres derivees de varietes de citrus |
| FR2779346A1 (fr) * | 1998-06-04 | 1999-12-10 | Silab Sa | Procede d'obtention d'un principe actif anti-radicalaire et photoprotecteur, principe actif obtenu, composition cosmetique |
-
1999
- 1999-12-24 FR FR9916448A patent/FR2802811B1/fr not_active Expired - Fee Related
Patent Citations (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR1271520A (fr) * | 1960-06-07 | 1961-09-15 | Produit nutritif et son mode de préparation | |
| JPH045237A (ja) * | 1990-04-24 | 1992-01-09 | Nonogawa Shoji Kk | スーパーオキシド消去剤 |
| WO1998014200A1 (fr) * | 1996-09-30 | 1998-04-09 | Dennis Jones | Regulation de l'appetit, du poids du corps et des fonctions sportives avec des matieres derivees de varietes de citrus |
| FR2779346A1 (fr) * | 1998-06-04 | 1999-12-10 | Silab Sa | Procede d'obtention d'un principe actif anti-radicalaire et photoprotecteur, principe actif obtenu, composition cosmetique |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| DATABASE WPI Week 199208, Derwent World Patents Index; AN 1992-060692, XP002147047 * |
| STN, Serveur de Bases de Données, Karlsruhe, DE, Fichier CAPLUS, AN=1994:293251 * |
Cited By (8)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2006063714A1 (fr) * | 2004-12-14 | 2006-06-22 | Menarini Ricerche S.P.A. | Préparations pharmaceutiques pour le traitement de la cellulite |
| JP2008523127A (ja) * | 2004-12-14 | 2008-07-03 | メナリーニ リチェルケ ソシエタ ペル アチオニ | セルライトの治療のための医薬品組成物 |
| US20100016324A1 (en) * | 2004-12-14 | 2010-01-21 | Menarini Ricerche S.P.A. | Pharmaceutical compositions for the treatment of cellulite |
| RU2401098C2 (ru) * | 2004-12-14 | 2010-10-10 | Менарини Ричерке С.П.А. | Фармацевтические композиции для лечения целлюлита |
| CN101076323B (zh) * | 2004-12-14 | 2010-12-15 | 曼纳里尼里切尔凯有限公司 | 用于治疗脂肪团的药物组合物 |
| FR2952304A1 (fr) * | 2009-11-12 | 2011-05-13 | Silab Sa | Principe actif cosmetique amincissant issu des fruits de la coriandre et de l'oranger doux, compositions cosmetiques l'incluant et utilisation |
| EP2813207A1 (fr) * | 2013-05-24 | 2014-12-17 | Roberto Bianco | Produit anti-cellulite à base d'essences naturelles |
| US20180200181A1 (en) * | 2015-08-24 | 2018-07-19 | Infinitus (China) Company Ltd | Composition for body slimming and skin care and preparation method thereof |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| FR2802811B1 (fr) | 2002-02-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FR2768927A1 (fr) | Utilisation de l'acide ellagique, de ses sels, de ses complexes metalliques, de ses derives mono- ou poly-ethers, mono- ou poly-acyles dans le domaine de la cosmetique et de la pharmacie, notamment de la dermatologie | |
| FR2975006A1 (fr) | Composition cosmetique ou dermatologique a base d'extraits d'immortelle et son utilisation | |
| US11382858B2 (en) | Active ingredient obtained from Nymphaea alba flowers | |
| WO2020126653A1 (fr) | Extrait de bois de rosier | |
| EP1559417A1 (fr) | Principe actif obtenu a partir de poudre de semences de Medicago sativa | |
| EP0809484B1 (fr) | Composition cosmetique ou pharmaceutique, notamment dermatologique, contenant un extrait de bertholletia | |
| EP2763652B1 (fr) | Utilisation de glucanes obtenus a partir de prunus persica comme agent cosmetique anti-age | |
| FR2733149A1 (fr) | Nouvelles compositions cosmetiques amincissantes | |
| FR2895678A1 (fr) | Utilisation cosmetique d'un extrait de menthe | |
| FR2802811A1 (fr) | Procede d'extraction d'un principe actif a partir de petales de bigarade, notamment pour le traitement de la cellulite, principe actif obtenu, compositions cosmetiques et traitements adaptes | |
| FR2758085A1 (fr) | Composition amincissante incluant un extrait de chrysanthellum indicum | |
| FR2907338A1 (fr) | Utilisation de l'acide ferulique dans le domaine cosmetique et/ou pharmaceutique | |
| FR3040625A1 (fr) | Principe actif cosmetique issu d'helichrysum stoechas et utilisation pour lutter contre le vieillissement de la peau | |
| FR2786096A1 (fr) | Composition pour la prevention et le traitement topique de la cellulite | |
| EP0872244B1 (fr) | Composition cosmétique ou pharmaceutique contenant un extrait d'Andiroba | |
| FR3051369A1 (fr) | Extraits de faine de hetre, compositions et utilisations | |
| FR2952304A1 (fr) | Principe actif cosmetique amincissant issu des fruits de la coriandre et de l'oranger doux, compositions cosmetiques l'incluant et utilisation | |
| WO2008087361A2 (fr) | Procede d'obtention d'un actif cosmetique amincissant, principe actif obtenu et compositions l'incluant | |
| EP3829722A1 (fr) | Compositions cosmetiques ou dermatologiques | |
| FR2871382A1 (fr) | Composition comprenant un complexe d'extraits vegetaux, a effet decontractant de la peau | |
| FR2890312A1 (fr) | Procede d'obtention d'un principe actif repulpant, principe actif obtenu et compositions cosmetiques l'incluant | |
| FR2879099A1 (fr) | Composition cosmetique et/ou dermatologique et son utilisation pour prevenir et/ou traiter l'obesite ou la lipodystrophie | |
| FR2868311A1 (fr) | Procede d'obtention d'un principe actif agissant sur la differenciation adipocytaire et sur l'activite lipolytique | |
| FR2871380A1 (fr) | Composition comprenant un extrait vegetal a effet decontractant de la peau | |
| EP1837392A1 (fr) | Huile de magnolia champaca, son procédé d'obtention, et compositions la contenant |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| CJ | Change in legal form | ||
| PLFP | Fee payment |
Year of fee payment: 17 |
|
| ST | Notification of lapse |
Effective date: 20170831 |