GR17683B - Μεθοδος παραγωγης αμιδιων του καρβοξυλικου οξεος της α - ν - αλκυλο - πιπεριδινης και του καρβοξυλικου οξεος α - ν - αλκυλο - πυρρολιδινης. - Google Patents

Abstract

έθοδος δια την παρασκευήν αμιδίων του καρβοζυλικού οξέος της α-Ν-αλκυλο-πιπεριδίνης, και του καρβοξυλικού οξέος της α-Ν-αλκυλο-πυρρολιδίνης, συμφώνωςπρος τους τύπους: [*] εις τους οποίους το R δηλοίμίαν αλκυλικήν ομάδα, το δε Ar μίαν ομάδα του 2-αλκυλο-βενζολίου ή μίαν ομάδα του 2,6-διαλκυλοβενζολίου, χαρακτηριζομένη εκ τούτου, ότι εις διαιθυλεστήρ του 3-κυανο-προπυλο- ή του 2-κυανο-αιθυλο-μηλονικού οξέος ανάγεται προς αιθυλεστέρα του 2-κετο-εξαμεθυλενιμινο- ή του 2-πιπεριδονο-3-καρβοξυλικού οξέος, ένθα το κλείσιμον του δακτυλίου επιτελείταικατά γνωστόν τρόπον, μεθ' ό επταμελής ή ο εξαμελής δακτύλιος, αντιστοίχως υποβάλλεται εις χλωρίωσινεις την 3-θέσιν πρίν ή ο δακτύλιος ανοιχθή και παραχθούν η υδροχλωρική ένωσις του 2-χλωρο-6-αμινοκαπροϊκού οξέος και η υδροχλωρική ένωσις του 2-χλωρο-6-αμινοβαλερικού οξέος, αντιστοίχως, το οποίον χλωρίδιον μετατρέπεται κατά γνωστόν τρόπον εις χλωρίδιον οξέος τούτο δε ενούται με μίαν αρωματικήν αμίνην οπότε λαμβάνονται, αντιστοίχως, εν αρυλαμίδιοντου γενικού τύπου: [*] και [*] εις τον οποίον το Ar έχει την ανωτέρω αναφερθείσαν σημασίαν, εις δε το ρηθέν αρυλαμίδιον προκαλείται, δια κατεργασίας μετ' αλκάλεος, το κλείσιμον του δακτυλίου, οπότε παράγονται το αμίδιον του α-πιπεριδινο-καρβοξυλικούοξέος και το αμίδιον του α-πυρρολίδινο-καρβοξυλικού οξέος, αντιστοίχως, τα οποία δι' αλκυλιώσεως του δακτυλίου του αζώτου παρέχουν το αμίδιον του α-Ν-αλκυλο-πιπεριδινο-καρβοξυλικού οξέος, και το αμίδιον του α-Ν-αλκυλο-πυρρολιδινο-καρβοξυλικούοξέος.